JPH10511388A - 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−カルボキシレートダイマーおよび関連化合物 - Google Patents
3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−カルボキシレートダイマーおよび関連化合物Info
- Publication number
- JPH10511388A JPH10511388A JP8520431A JP52043196A JPH10511388A JP H10511388 A JPH10511388 A JP H10511388A JP 8520431 A JP8520431 A JP 8520431A JP 52043196 A JP52043196 A JP 52043196A JP H10511388 A JPH10511388 A JP H10511388A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- independently
- substituted
- alkyl
- unsubstituted
- ncn
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Ceased
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C62/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C62/30—Unsaturated compounds
- C07C62/34—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C62/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C62/30—Unsaturated compounds
- C07C62/36—Unsaturated compounds containing —CHO groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/74—Esters of carboxylic acids having an esterified carboxyl group bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
- C07C69/757—Esters of carboxylic acids having an esterified carboxyl group bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
- C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式(Ia)、(Ib)および(Ic): [式中、 R1は独立して−(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6、 −(CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6、 −(CR4R5)nO(CR4R5)mR6、または−(CR4R5)rR6(ここに、ア ルキル部分は、所望により1またはそれ以上のフッ素で置換されていてもよい) から選択され; mは0ないし2であり; nは1ないし4であり; rは0ないし6であり; R4およびR5は独立して、水素またはC1-2アルキルから選択され; R6は独立して、水素、メチル、ヒドロキシ、アリール、ハロ置換アリール、 アリールオキシC1-3アルキル、ハロ置換アリールオキシC1-3アルキル、インダ ニル、インデニル、C7-11ポリシクロアルキル、テトラヒドロフラニル、フラニ ル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、テト ラヒドロチオピラニル、チオピラニル、C3-6シクロアルキル、または1または 2個の不飽和結合を含有するC4-6シクロアルキル(ここに、シクロアルキルま たは複素環部分は、未置換または1ないし3個のメチル基または1個のエチル基 または1個のヒドロキシル基で置換されている)から選択され; ただし、 (a)R6がヒドロキシルの場合、mは2であるか;または (b)R6がヒドロキシルの場合、rは2ないし6であるか;または (c)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2 −テトラヒドロフラニル、または2−テトラヒドロチエニルの場合、mは1また は2であるか;または (d)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2 −テトラヒドロフラニル、または2−テトラヒドロチエニルの場合、rは1ない し6であり; (e)nが1であり、mが0の場合、 R6は−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6においてH以外であり; Xは独立して、YR2、フッ素、NR4R5、またはホルミルアミンから選択さ れ; Yは独立して、OまたはS(O)m'から選択され; m'は0、1または2であり; X2は独立してOまたはNR8から選択され; X3はH、R9、OR8、CN、C(O)R8、C(O)OR8、 C(O)NR8R8、またはNR8R8から独立して選択され; Wは2ないし6個の炭素原子を有するアルキル、2ないし6個の炭素原子を有 するアルケニルまたは2ないし6個の炭素原子を有するアルキニルであり; R2は未置換あるいは1またはそれ以上のフッ素で置換されている−CH3また は−CH2CH3からなる群より独立して選択され; sは0ないし4であり; Zは独立して、C(Y')R14、C(O)OR14、C(Y')NR10R14、 C(NR10)NR10R14、CN、C(O)NR8NR8C(O)R8、 C(O)NR8NR10R14、C(NOR14)R8、C(NR8)NR10R14、 C(NR14)NR8R8、C(NCN)NR10R14、C(NCN)SR9、 (2−、4−または5−イミダゾリル)、(3−、4−または5−ピラゾリル) 、(4−または5−トリアゾリル[1,2,3])、(3−または5−トリアゾリ ル[1,2,4])、(5−テトラゾリル)、(2−、4−または5−オキサゾリ ル)、(3−、4−または5−イソオキサゾリル)、(3−または5−オキサジ アゾリル[1,2,4])、(2−オキサジアゾリル[1,3,4])、(2−チア ジアゾリル[1,3,4])、(2−、4−または5−チアゾリル)、(2−、4 −または5−オキサゾリジニル)、(2−、4−または5−チアゾリジニル)ま たは(2−、4−または5−イミダゾリジニル)から選択され、ここにすべての 複素環システムは未置換であるかあるいはR14によって1回またはそれ以上置換 されており; Y'は独立してOまたはSから選択され; R7は−(CR4R5)qR12またはC1-6アルキル(ここに、R12またはC1-6ア ルキル基は、未置換であるか、あるいは未置換または1ないし3個のフッ素で置 換されているメチルまたはエチルで1回またはそれ以上置換されている)、−F 、 −Br、−Cl、−NO2、−NR10R11、−C(O)R8、 −CO2R8、−O(CH2)qR8、−CN、−C(O)NR10R11、 −O(CH2)qC(O)NR10R11、−O(CH2)qC(O)R9、 −NR10C(O)NR10R11、−NR10C(O)R11、−NR10C(O)OR9 、 −NR10C(O)R13、−C(NR10)NR10R11、−C(NCN)NR10R11 、 −C(NCN)SR9、−NR10C(NCN)SR9、 −NR10C(NCN)NR10R11、−NR10S(O)2R9、−S(O)m'R9、 −NR10C(O)C(O)NR10R11、−NR10C(O)C(O)NR10、また はR13であり; qは0、1または2であり; R12は独立して、R13、C3-7シクロアルキル、(2−、3−または4−ピリ ジル)、ピリミジル、ピラゾリル、(1−または2−イミダゾリル)、ピロリル 、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、(2−または3−チ エニル)、キノリニル、ナフチル、またはフェニルから選択され; R8は独立して水素またはR9から選択され; R9は未置換または1ないし3個のフッ素により置換されているC1-4アルキル から独立して選択され; R10は独立してOR8またはR11から選択され; R11は独立して、水素、または1ないし3個のフッ素により所望により置換さ れているC1-4アルキルから選択されるか;あるいはR10およびR11がNR10R1 1 である場合、これらは窒素原子と一緒になって、炭素または炭素とO、Nまた はSから選択される少なくとも1個の別のヘテロ原子を含んでなる5ないし7員 環を形成してもよく; R13は独立して、オキサゾリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル 、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジ ニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルから選択され 、これらの各複素環が互いに炭素原子を介して結合し、それぞれは、未置換ある か、あるいは1または2個のC1-2アルキル基で置換されており; R14は独立して水素またはR7から選択されるか;あるいはR10およびR14が NR10R14である場合、これらは窒素原子と一緒になって、炭素原子のみまたは 炭素原子およびO、NまたはSから選択される少なくとも1個の別のヘテロ原子 を含んでなる5ないし7員環を形成してもよい] で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 2.R1が−CH2−シクロプロピル、シクロペンチル、3−ヒドロキシシクロ ペンチル、メチルまたはCF2Hであり、XがYR2であり、Yが酸素であり、X2 が酸素であり、X3が水素であり、R2がCF2Hまたはメチルであり、Wが1, 3−ブタジイニルであり、ZがC(O)OR14である請求項1記載の化合物。 3.1,4−ビス−{[メチルc−3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メ トキシフェニル)−r−1−シクロヘキサンカルボキシレート]−4−イル}ブ タ−1,3−ジイン、および 1,4−ビス−{[c−3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェ ニル)−r−1−シクロヘキサンカルボン酸]−4−イル}ブタ−1,3−ジイ ン である請求項1記載の化合物。 4.請求項1記載の化合物および医薬上許容される賦形剤を含んでなる医薬組 成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US36305194A | 1994-12-23 | 1994-12-23 | |
US08/363,051 | 1994-12-23 | ||
PCT/US1995/013319 WO1996020156A1 (en) | 1994-12-23 | 1995-10-10 | 3,3-(disubstituted)cyclohexan-1-carboxylate dimers and related compounds |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH10511388A true JPH10511388A (ja) | 1998-11-04 |
Family
ID=23428579
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8520431A Ceased JPH10511388A (ja) | 1994-12-23 | 1995-10-10 | 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−カルボキシレートダイマーおよび関連化合物 |
Country Status (4)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5719184A (ja) |
EP (1) | EP0799181A4 (ja) |
JP (1) | JPH10511388A (ja) |
WO (1) | WO1996020156A1 (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10851125B2 (en) | 2017-08-01 | 2020-12-01 | Gilead Sciences, Inc. | Crystalline forms of ethyl ((S)-((((2R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-fluoro-2,5-dihydrofuran-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl(-L-alaninate |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1993007111A1 (en) * | 1991-10-02 | 1993-04-15 | Smithkline Beecham Corporation | Cyclopentane and cyclopentene derivatives with antiallergic antiinflammatory and tumor necrosis factor inhibiting activity |
US5552438A (en) * | 1992-04-02 | 1996-09-03 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds useful for treating allergic and inflammatory diseases |
-
1995
- 1995-10-10 US US08/860,291 patent/US5719184A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-10-10 JP JP8520431A patent/JPH10511388A/ja not_active Ceased
- 1995-10-10 WO PCT/US1995/013319 patent/WO1996020156A1/en not_active Application Discontinuation
- 1995-10-10 EP EP95936352A patent/EP0799181A4/en not_active Ceased
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO1996020156A1 (en) | 1996-07-04 |
US5719184A (en) | 1998-02-17 |
EP0799181A1 (en) | 1997-10-08 |
EP0799181A4 (en) | 1998-03-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JPH08507039A (ja) | アレルギーまたは炎症疾患の治療用化合物 | |
JP3199380B2 (ja) | 化合物 | |
JPH09501420A (ja) | 3−シアノ−3−(3,4−二置換)フェニルシクロヘキシル−1−カルボキシレート類 | |
JPH09503505A (ja) | 化合物、組成物ならびにアレルギーおよび炎症の治療 | |
US5863926A (en) | 4,4-(disubstituted)cyclohexan-1-carboxylate monomers and related compounds | |
US5869677A (en) | 3,3-(disubstituted)cyclohexan-1-carboxylate monomers and related compounds | |
JPH10511391A (ja) | 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−オール二量体および関連化合物 | |
JPH10511388A (ja) | 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−カルボキシレートダイマーおよび関連化合物 | |
JPH10511387A (ja) | 1,3,3−(三置換)シクロヘキサンダイマーおよび関連化合物 | |
US5990119A (en) | 1,4,4-(trisubstituted)cyclohexane monomers and related compounds | |
US5891883A (en) | 4,4-(disubstituted)cyclohexan-1-ols monomers and related compounds | |
US5646158A (en) | 1,3,3-(trisubstituted)cyclohex-1-ene monomers and related compounds | |
JPH10511390A (ja) | 1,4,4−(三置換)シクロヘクス−1−エンダイマーおよび関連化合物 | |
JPH10511664A (ja) | 3,3−(2置換)−シクロヘキサン−1−オール単量体と関連化合物 | |
US5900417A (en) | 1,3,3-(Trisubstituted)cyclohexanemonomers and related compounds | |
EP0799205B1 (en) | 1,4,4-(trisubstituted)cyclohex-1-ene derivatives as pde iv- and tnf-inhibitors | |
AU703246C (en) | 4,4-(disubstituted)cyclohexan-1-ols monomers and related compounds | |
US5795918A (en) | 1,3,3-(Trisubstituted)cyclohex-1-ene dimers and related compounds | |
JPH10511389A (ja) | 4,4−(二置換)シクロヘキサン−1−オール二量体および関連化合物 | |
JPH10511392A (ja) | 4,4−(二置換)シクロヘキサン−1−カルボキシレートダイマーおよび関連化合物 | |
EP0794774A1 (en) | 4,4-(disubstituted)cyclohexan-1-ols monomers and related compounds | |
JP2002503200A (ja) | 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−イリジンアセテート単量体および関連する化合物 | |
JPH10511656A (ja) | 4,4−(二置換)シクロヘキサン−1−イリジンアセテート二量体および関連化合物 | |
JPH10511397A (ja) | 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−カルボキシレート単量体および関連する化合物 | |
JPH10511395A (ja) | 1,3,3−(三置換)シクロヘキサン単量体および関連する化合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A132 Effective date: 20050726 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20051021 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20051205 |
|
A313 | Final decision of rejection without a dissenting response from the applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A313 Effective date: 20060313 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20060418 |