JPH10510289A - 眼圧を降下するためのクロリドチャンネル遮断剤の使用 - Google Patents
眼圧を降下するためのクロリドチャンネル遮断剤の使用Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.哺乳動物の眼圧を降下するのに有用な薬剤組成物であって、クロリドチャ ンネル遮断活性を有する化合物1種またはそれ以上を活性成分として含有する薬 剤組成物。 2.哺乳動物の眼に点眼剤として投与するのに適した眼用溶液である請求項1 記載の薬剤組成物。 3.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物を、0.0001〜1体積% の濃度範囲で含有する請求項2記載の薬剤組成物。 4.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、N−フェニルアントラニ ル酸、DPC(ジフェニルアミン−2−カルボン酸)、IAA−94(R(+)−メ チルインダゾン、インダニルオキシ酢酸94)、2−アミノメチルフェノール類 、例えばMK−447(2−アミノメチル−4−(1,1−ジメチルエチル)−6− インドフェノール・ヒドロクロリド(2)、ジスルホン酸スチルベン類、例えばD IDS(4,4'−ジイソチオシアノスチルベン−2,2'−ジスルホン酸)、および 5−ニトロ−2−(3−フェニルプロピルアミノ)−ベンゾエート(NPPB)から 成る群から選択する請求項1記載の薬剤組成物。 5.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、式: [式中、Rは水素または薬学的に許容し得る陽イオンである。] で示される化合物から成る群から選択する請求項1記載の薬剤組成物。 6.Rが水素、またはアルカリ金属イオン、またはモノ―、ジ―およびトリア ルキルアミン(各アルキル基は、炭素原子を6個まで有し得る)から成る群から選 択する第四級アミン、エタノールアミンまたはカフェインもしくはトロメタミン 、または炭素原子を6個まで有する低級アルキル基である請求項5記載の薬剤組 成物。 7.哺乳動物の眼に眼点剤として投与するのに適した眼用溶液である請求項6 記載の薬剤組成物。 8.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物を、約0.0001〜1%(w /v)含有する請求項7記載の薬剤組成物。 9.哺乳動物の眼において神経保護作用を提供するのに有用な薬剤組成物であ って、クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物1種またはそれ以上を活性成 分として含有する薬剤組成物。 10.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、N−フェニルアントラ ニル酸、DPC(ジフェニルアミン−2−カルボン酸)、IAA−94(R(+)− メチルインダゾン、インダニルオキシ酢酸94)、2−アミノメチルフェノール 類、例えばMK−447(2−アミノメチル−4−(1,1−ジメチルエチル)−6 −インドフェノール・ヒドロクロリド(2)、ジスルホン酸スチルベン類、例えば DIDS(4,4'−ジイソチオシアノスチルベン−2,2'−ジスルホン酸)、およ び5−ニトロ−2−(3−フェニルプロピルアミノ)−ベンゾエート(NPPB)か ら成る群から選択する請求項8記載の薬剤組成物。 11.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、式: [式中、Rは水素、または薬学的に許容し得る陽イオン、またはエステル形成部 分である。] で示される化合物から成る群から選択する請求項9記載の薬剤組成物。 12.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物を、約0.0001〜1% (w/v)含有する請求項10記載の薬剤組成物。 13.ヒトを包含する哺乳動物の眼圧を降下する目的で哺乳動物を処置する方 法であって、クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物1種またはそれ以上を 活性成分として含有する薬剤組成物を噛乳動物に投与することを含んで成る処置 方法。 14.組成物が、哺乳動物の眼に点眼剤として投与するのに適した眼用溶液で ある請求項13記載の処置方法。 15.眼用組成物において、クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物の濃 度範囲が約0.0001〜1%(w/v)である請求項14記載の処置方法。 16.ヒトを包含する哺乳動物の眼圧を降下する目的で哺乳動物を処置する方 法であって、N−フェニルアントラニル酸、DPC(ジフェニルアミン−2−カ ルボン酸)、IAA−94(R(+)−メチルインダゾン、インダニルオキシ酢酸9 4)、2−アミノメチルフェノール類、例えばMK−447(2−アミノメチル− 4−(1,1−ジメチルエチル)−6−インドフェノール・ヒドロクロリド(2)、 ジスルホン酸スチルベン類、例えばDIDS(4,4'−ジイソチオシアノスチル ベン−2,2'−ジスルホン酸)、および5−ニトロ−2−(3−フェニルプロピル アミノ)−ベンゾエート(NPPB)から成る群から選択するクロリドチャンネル 遮断活性を有する化合物1種またはそれ以上を活性成分として含有する眼用組成 物を哺乳動物に投与することを含んで成る処置方法。 17.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、式: [式中、Rは水素、または薬学的に許容し得る陽イオン、またはエステル形成部 分である。] で示される化合物から成る群から選択する請求項16記載の方法。 18.組成物は、哺乳動物の眼に点眼剤として投与するのに適した眼用溶液で ある請求項16記載の処置方法。 19.Rが水素、またはアルカリ金属イオン、またはモノ−、ジ−およびトリ アルキルアミン(各アルキル基は、炭素原子を6個まで有し得る)から成る群から 選択する第四級アミン、エタノールアミンまたはカフェインもしくはトロメタミ ン、または炭素原子を6個まで有する低級アルキル基である請求項17記載の方 法。 20.眼用組成物において、クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物の濃 度範囲が約0.0001〜1%(w/v)である請求項18記載の処置方法。 21.哺乳動物の眼に神経保護作用を提供する方法であって、クロリドチャン ネル遮断活性を有する化合物1種またはそれ以上を活性成分として含有する薬剤 組成物を哺乳動物に投与することを含んで成る方法。 22.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、N−フェニルアントラ ニル酸、DPC(ジフェニルアミン−2−カルボン酸)、IAA−94(R(+)− メチルインダゾン、インダニルオキシ酢酸94)、2−アミノメチルフェノール 類、例えばMK−447(2−アミノメチル−4−(1,1−ジメチルエチル)−6 −インドフェノール・ヒドロクロリド(2)、ジスルホン酸スチルベン類、例えば DIDS(4,4'−ジイソチオシアノスチルベン−2,2'−ジスルホン酸)、およ び5−ニトロ−2−(3−フェニルプロピルアミノ)−ベンゾエート(NPPB)か ら成る群から選択する請求項18記載の方法。 23.クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物は、式: [式中、Rは水素またはエステル形成部分である。] で示される化合物から成る群から選択する請求項21記載の方法。 24.組成物は、クロリドチャンネル遮断活性を有する化合物を、約0.00 01〜1%(w/v)含有する請求項22記載の方法。
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