JPH10298044A - 知覚過敏用口腔用組成物 - Google Patents
知覚過敏用口腔用組成物Info
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- JPH10298044A JPH10298044A JP10928197A JP10928197A JPH10298044A JP H10298044 A JPH10298044 A JP H10298044A JP 10928197 A JP10928197 A JP 10928197A JP 10928197 A JP10928197 A JP 10928197A JP H10298044 A JPH10298044 A JP H10298044A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 歯髄や歯茎に対する刺激がなく、即効性があ
り、耐久性、安全性、及び知覚過敏の予防、防止効果に
優れた知覚過敏用口腔用組成物の提供。 【解決手段】 リン酸モノエステルのカルシウム塩及び
／またはリン酸ジエステルのカルシウム塩を含有する知
覚過敏用口腔用組成物。
り、耐久性、安全性、及び知覚過敏の予防、防止効果に
優れた知覚過敏用口腔用組成物の提供。 【解決手段】 リン酸モノエステルのカルシウム塩及び
／またはリン酸ジエステルのカルシウム塩を含有する知
覚過敏用口腔用組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、歯の象牙質知覚過
敏を予防しかつ治療することができる知覚過敏用口腔用
組成物に関する。
敏を予防しかつ治療することができる知覚過敏用口腔用
組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】象牙質の知覚過敏は、種々の原因で象牙
質が露出した場合に冷水や擦過刺激によって痛みが誘発
される疾患である。高齢化に伴い、歯肉の退縮、歯周病
の増加がみられ、本疾患はますます重要なものとなって
いる。知覚過敏の原因としては、現在のところ動水力学
説が有力視されている。すなわち、刺激が象牙細管を伝
わり、歯髄あるいは象牙質に分布する神経を刺激するこ
とによって痛みが誘発される。こうした象牙質知覚過敏
を抑制し、除痛するには知覚伝導である象牙細管を物理
的、化学的に封鎖するか、細管内の蛋白を固定すればよ
いとされる。
質が露出した場合に冷水や擦過刺激によって痛みが誘発
される疾患である。高齢化に伴い、歯肉の退縮、歯周病
の増加がみられ、本疾患はますます重要なものとなって
いる。知覚過敏の原因としては、現在のところ動水力学
説が有力視されている。すなわち、刺激が象牙細管を伝
わり、歯髄あるいは象牙質に分布する神経を刺激するこ
とによって痛みが誘発される。こうした象牙質知覚過敏
を抑制し、除痛するには知覚伝導である象牙細管を物理
的、化学的に封鎖するか、細管内の蛋白を固定すればよ
いとされる。
【０００３】象牙質知覚過敏症に用いられる治療剤とし
ては、臨床の場で用いられるものと家庭でのアフターケ
アまたは予防で用いられるものがある。前者には、フッ
化ナトリウム水溶液の塗布（吉田ら、日本歯科評論、１
７３，３９（１９５９））、亜鉛イオン導入法（井上雅
臣、日本歯科保存学会誌、１，１（１９５８））、塩化
ストロンチウムの利用（村上義雄、日本歯科評論、３２
８，３６（１９７０））、フッカルシウムンモニウム銀
の塗布（青野正雄ら、日本歯科保存学会誌、１０，３１
（１９６７））やＦ−ヴァニッシュの塗布（三浦正士
ら、口腔衛生学会誌、２８，３０１（１９７８））等が
ある。また後者には、塩化ストロンチウム含有歯磨き剤
（内田昭次ら、日本歯周病学会誌、２３，４８６（１９
８０））、クエン酸ナトリウム含有歯磨き剤（Ｊ．Ｆ．
Ｃｏｌｌｉｎｓ ｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎ
ｔｏｌ，５５，７２０（１９８４））、乳酸アルミニウ
ム含有歯磨き剤（米田栄吉ら、日本歯科保存学会誌、３
３，１０７０（１９９０））、乳酸アルミニウム及びリ
ン酸二水素カリウム含有歯磨き剤（特開６１−１５５３
１３号公報）等がある。
ては、臨床の場で用いられるものと家庭でのアフターケ
アまたは予防で用いられるものがある。前者には、フッ
化ナトリウム水溶液の塗布（吉田ら、日本歯科評論、１
７３，３９（１９５９））、亜鉛イオン導入法（井上雅
臣、日本歯科保存学会誌、１，１（１９５８））、塩化
ストロンチウムの利用（村上義雄、日本歯科評論、３２
８，３６（１９７０））、フッカルシウムンモニウム銀
の塗布（青野正雄ら、日本歯科保存学会誌、１０，３１
（１９６７））やＦ−ヴァニッシュの塗布（三浦正士
ら、口腔衛生学会誌、２８，３０１（１９７８））等が
ある。また後者には、塩化ストロンチウム含有歯磨き剤
（内田昭次ら、日本歯周病学会誌、２３，４８６（１９
８０））、クエン酸ナトリウム含有歯磨き剤（Ｊ．Ｆ．
Ｃｏｌｌｉｎｓ ｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎ
ｔｏｌ，５５，７２０（１９８４））、乳酸アルミニウ
ム含有歯磨き剤（米田栄吉ら、日本歯科保存学会誌、３
３，１０７０（１９９０））、乳酸アルミニウム及びリ
ン酸二水素カリウム含有歯磨き剤（特開６１−１５５３
１３号公報）等がある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記の
治療剤は歯の着色、歯髄や歯茎に対する刺激があった
り、味や耐久性が悪かったり、即時的な効果が得られな
い、安全性及び効果が十分でない等の欠点を有してお
り、未だ十分に満足できるものではなかった。
治療剤は歯の着色、歯髄や歯茎に対する刺激があった
り、味や耐久性が悪かったり、即時的な効果が得られな
い、安全性及び効果が十分でない等の欠点を有してお
り、未だ十分に満足できるものではなかった。
【０００５】したがって本発明は、歯髄や歯茎に対する
刺激がなく、即効的で耐久性、安全性、及び知覚過敏の
予防、治療効果に優れた知覚過敏用口腔用組成物を提供
することを目的とする。
刺激がなく、即効的で耐久性、安全性、及び知覚過敏の
予防、治療効果に優れた知覚過敏用口腔用組成物を提供
することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記目的を
達成すべく鋭意研究した結果、リン酸モノエステルのカ
ルシウム塩及び／またはリン酸ジエステルのカルシウム
塩を含有する口腔用組成物が、即効性、耐久性、安全
性、刺激性に優れ、象牙質知覚過敏用の口腔用組成物と
して優れた効果を発揮することを見出し、本発明を完成
させた。
達成すべく鋭意研究した結果、リン酸モノエステルのカ
ルシウム塩及び／またはリン酸ジエステルのカルシウム
塩を含有する口腔用組成物が、即効性、耐久性、安全
性、刺激性に優れ、象牙質知覚過敏用の口腔用組成物と
して優れた効果を発揮することを見出し、本発明を完成
させた。
【０００７】すなわち本発明は、リン酸モノエステルの
カルシウム塩及び／またはリン酸ジエステルのカルシウ
ム塩を含有する口腔用組成物を提供するものである。
カルシウム塩及び／またはリン酸ジエステルのカルシウ
ム塩を含有する口腔用組成物を提供するものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明においてリン酸モノエステ
ルのカルシウム塩とは、次の一般式（１）
ルのカルシウム塩とは、次の一般式（１）
【０００９】
【化１】
【００１０】（式中、Ｒ1 はフッ素原子が置換していて
もよい炭素数６〜２０の直鎖または分岐鎖のアルキル基
またはアルケニル基を示し、ｌは０〜４の数を示
す。）、または次の一般式（２）
もよい炭素数６〜２０の直鎖または分岐鎖のアルキル基
またはアルケニル基を示し、ｌは０〜４の数を示
す。）、または次の一般式（２）
【００１１】
【化２】
【００１２】（式中、Ｒ2 及びＲ3 はフッ素原子が置換
していてもよい炭素数６〜２０の直鎖または分岐鎖のア
ルキル基またはアルケニル基を示し、Ｒ2 とＲ3 は同一
でも異なっていてもよい。ｍ及びｎは０〜４の数を示
し、ｍとｎは同一でも異なっていてもよい。）で表わさ
れるものである。リン酸モノエステル（１）、（２）は
単独で配合されていてもよいし、混合して配合されてい
てもよい。
していてもよい炭素数６〜２０の直鎖または分岐鎖のア
ルキル基またはアルケニル基を示し、Ｒ2 とＲ3 は同一
でも異なっていてもよい。ｍ及びｎは０〜４の数を示
し、ｍとｎは同一でも異なっていてもよい。）で表わさ
れるものである。リン酸モノエステル（１）、（２）は
単独で配合されていてもよいし、混合して配合されてい
てもよい。
【００１３】一般式（１）及び（２）中、Ｒ1 、Ｒ2 及
びＲ3 で示されるフッ素原子が置換していてもよい炭素
数６〜２０の直鎖または分岐鎖のアルキル又はアルケニ
ル基としては、ヘキシル基、オクチル基、デシル基、ド
デシル基、テトラデシル基、ヘキサデシル基、オクタデ
シル基、エイコシル基、２−エチルヘキシル基、ドデセ
ニル基、オレイル基、エライジル基等が挙げられる。こ
れらのＲ1 、Ｒ2 及びＲ3 のうち炭素数８〜２０、特に
１０〜２０、さらに炭素数１２〜１６のアルキル基が好
ましい。また、これらのアルキル基、アルケニル基等は
単一鎖長のものでもよいし、鎖長の異なる複数のアルキ
ル基等の混合体でもよい。また一般式（１）及び（２）
中、ｌ、ｍ、及びｎは０〜４、好ましくは０〜２、特に
好ましくは０である。
びＲ3 で示されるフッ素原子が置換していてもよい炭素
数６〜２０の直鎖または分岐鎖のアルキル又はアルケニ
ル基としては、ヘキシル基、オクチル基、デシル基、ド
デシル基、テトラデシル基、ヘキサデシル基、オクタデ
シル基、エイコシル基、２−エチルヘキシル基、ドデセ
ニル基、オレイル基、エライジル基等が挙げられる。こ
れらのＲ1 、Ｒ2 及びＲ3 のうち炭素数８〜２０、特に
１０〜２０、さらに炭素数１２〜１６のアルキル基が好
ましい。また、これらのアルキル基、アルケニル基等は
単一鎖長のものでもよいし、鎖長の異なる複数のアルキ
ル基等の混合体でもよい。また一般式（１）及び（２）
中、ｌ、ｍ、及びｎは０〜４、好ましくは０〜２、特に
好ましくは０である。
【００１４】リン酸モノエステルのカルシウム塩（１）
または（２）は、例えば水酸化カルシウムとリン酸モノ
エステルとを混合することにより、容易に生成する。し
たがって予め生成したリン酸モノエステルのカルシウム
塩（１）または（２）を配合する代りに、例えばリン酸
モノエステルと水酸化カルシウムとを配合し、組成物中
でリン酸モノエステルのカルシウム塩を生成せしめるこ
とにより、本発明の口腔剤組成物を得ることができる。
または（２）は、例えば水酸化カルシウムとリン酸モノ
エステルとを混合することにより、容易に生成する。し
たがって予め生成したリン酸モノエステルのカルシウム
塩（１）または（２）を配合する代りに、例えばリン酸
モノエステルと水酸化カルシウムとを配合し、組成物中
でリン酸モノエステルのカルシウム塩を生成せしめるこ
とにより、本発明の口腔剤組成物を得ることができる。
【００１５】かかるリン酸モノエステルのカルシウム塩
（１）または（２）は、常温常圧で固体であり、水に難
溶性であり、象牙質が露出した歯の象牙細管を効率的に
封鎖することにより知覚過敏による痛みを改善するもの
と考えられる。用いられるリン酸モノエステルのカルシ
ウム塩の平均粒子径は、１〜１００μｍであることが好
ましい。平均粒子径が上記範囲であることにより、象牙
細管を封鎖する効果がさらに向上する。
（１）または（２）は、常温常圧で固体であり、水に難
溶性であり、象牙質が露出した歯の象牙細管を効率的に
封鎖することにより知覚過敏による痛みを改善するもの
と考えられる。用いられるリン酸モノエステルのカルシ
ウム塩の平均粒子径は、１〜１００μｍであることが好
ましい。平均粒子径が上記範囲であることにより、象牙
細管を封鎖する効果がさらに向上する。
【００１６】本発明においてリン鎖ジエステルのカルシ
ウム塩とは、次の一般式（３）
ウム塩とは、次の一般式（３）
【００１７】
【化３】
【００１８】（式中、Ｒ4 、Ｒ5 、Ｒ6 及びＲ7 はフッ
素原子が置換していてもよい炭素数６〜２０の直鎖また
は分岐鎖のアルキル基またはアルケニル基を示し、互い
に同一でも異なっていてもよい。ｐ、ｑ、ｒ、ｓは０〜
４の数を示し、互いに同一でも異なっていてもよい。）
で表わされるものである。
素原子が置換していてもよい炭素数６〜２０の直鎖また
は分岐鎖のアルキル基またはアルケニル基を示し、互い
に同一でも異なっていてもよい。ｐ、ｑ、ｒ、ｓは０〜
４の数を示し、互いに同一でも異なっていてもよい。）
で表わされるものである。
【００１９】一般式（３）中、Ｒ4 、Ｒ5 、Ｒ6 及びＲ
7 で示されるフッ素原子が置換していてもよい炭素数６
〜２０の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又はアルケニル基
としては、ヘキシル基、オクチル基、デシル基、ドデシ
ル基、テトラデシル基、ヘキサデシル基、オクタデシル
基、エイコシル基、２−エチルヘキシル基、ドデセニル
基、オレイル基、エライジル基等が挙げられる。これら
のうち炭素数８〜２０、特に１０〜２０、さらに炭素数
１２〜１６のアルキル基が好ましい。また、これらのア
ルキル基、アルケニル基等は単一鎖長のものでもよい
し、鎖長の異なる複数のアルキル基等の混合体でもよ
い。また一般式（３）中、ｐ、ｑ、ｒ及びｓは０〜４、
好ましくは０〜２、特に好ましくは０である。
7 で示されるフッ素原子が置換していてもよい炭素数６
〜２０の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又はアルケニル基
としては、ヘキシル基、オクチル基、デシル基、ドデシ
ル基、テトラデシル基、ヘキサデシル基、オクタデシル
基、エイコシル基、２−エチルヘキシル基、ドデセニル
基、オレイル基、エライジル基等が挙げられる。これら
のうち炭素数８〜２０、特に１０〜２０、さらに炭素数
１２〜１６のアルキル基が好ましい。また、これらのア
ルキル基、アルケニル基等は単一鎖長のものでもよい
し、鎖長の異なる複数のアルキル基等の混合体でもよ
い。また一般式（３）中、ｐ、ｑ、ｒ及びｓは０〜４、
好ましくは０〜２、特に好ましくは０である。
【００２０】リン酸ジエステルのカルシウム塩（３）
は、例えば水酸化カルシウムとリン酸ジエステルとを混
合することにより、容易に生成する。したがって予め生
成したリン酸ジエステルのカルシウム塩（３）を配合す
る代りに、例えばリン酸ジエステルと水酸化カルシウム
とを配合し、組成物中でリン酸ジエステルのカルシウム
塩を生成せしめることにより、本発明の口腔用組成物を
得ることができる。
は、例えば水酸化カルシウムとリン酸ジエステルとを混
合することにより、容易に生成する。したがって予め生
成したリン酸ジエステルのカルシウム塩（３）を配合す
る代りに、例えばリン酸ジエステルと水酸化カルシウム
とを配合し、組成物中でリン酸ジエステルのカルシウム
塩を生成せしめることにより、本発明の口腔用組成物を
得ることができる。
【００２１】かかるリン酸モノエステルのカルシウム塩
（１）または（２）、及びリン酸ジエステルのカルシウ
ム塩（３）の配合量の合計は、知覚過敏改善効果の観点
から、５〜９５重量％が好ましく、２０〜８０重量％が
特に好ましい。
（１）または（２）、及びリン酸ジエステルのカルシウ
ム塩（３）の配合量の合計は、知覚過敏改善効果の観点
から、５〜９５重量％が好ましく、２０〜８０重量％が
特に好ましい。
【００２２】また本発明の口腔用組成物には、前記リン
酸モノエステルのカルシウム塩（１）、（２）、リン酸
ジエステルのカルシウム塩（３）に加えて、リン酸モノ
エステルまたはその水溶性塩を配合することが好まし
い。これにより知覚過敏治療効果及びその持続性が向上
する。
酸モノエステルのカルシウム塩（１）、（２）、リン酸
ジエステルのカルシウム塩（３）に加えて、リン酸モノ
エステルまたはその水溶性塩を配合することが好まし
い。これにより知覚過敏治療効果及びその持続性が向上
する。
【００２３】ここでリン酸モノエステルまたはその水溶
性塩とは、次の一般式（４）
性塩とは、次の一般式（４）
【００２４】
【化４】
【００２５】〔式中、Ｘ1 及びＸ2 は同一又は異なって
水素原子、アルカリ金属原子、アンモニウム、アルキル
アミン、アルカノールアミンまたは塩基性アミノ酸残基
を示し、Ｒ1 及びｌは前記と同じ〕で表わされるもので
ある。
水素原子、アルカリ金属原子、アンモニウム、アルキル
アミン、アルカノールアミンまたは塩基性アミノ酸残基
を示し、Ｒ1 及びｌは前記と同じ〕で表わされるもので
ある。
【００２６】一般式（４）中、Ｘ1 及びＸ2 で示される
アルカリ金属原子としてはナトリウム、カリウム等が挙
げられる。アルキルアミンとしてはモノエチルアミン、
ジエチルアミン、トリエチルアミン等の炭素数１〜５の
ものが挙げられる。またアルカノールアミンとしては、
モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタ
ノールアミン等の炭素数１〜５のものが挙げられる。ま
た、塩基性アミノ酸としては、天然に存在するアルギニ
ン、リジン、ヒスチジンはもちろんのこと、これらに限
らず分子内にカルボキシル基とアミノ基とを有し、水溶
性で、その水溶液のpHが７以上のものであればよい。こ
のうち、アルギニンが特に好ましい。
アルカリ金属原子としてはナトリウム、カリウム等が挙
げられる。アルキルアミンとしてはモノエチルアミン、
ジエチルアミン、トリエチルアミン等の炭素数１〜５の
ものが挙げられる。またアルカノールアミンとしては、
モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタ
ノールアミン等の炭素数１〜５のものが挙げられる。ま
た、塩基性アミノ酸としては、天然に存在するアルギニ
ン、リジン、ヒスチジンはもちろんのこと、これらに限
らず分子内にカルボキシル基とアミノ基とを有し、水溶
性で、その水溶液のpHが７以上のものであればよい。こ
のうち、アルギニンが特に好ましい。
【００２７】なお、前述の如く、リン酸モノエステルと
水酸化カルシウムとを配合し、組成物中でリン酸モノエ
ステルのカルシウム塩（１）、（２）を生成せしめる場
合には、当該配合後未反応のリン酸モノエステルを残存
せしめるか、前記Ｘ1 、Ｘ2に相当する塩基で中和する
ことにより、リン酸モノエステルカルシウム塩（１）、
（２）と、リン酸モノエステルまたはその水溶性塩
（４）との混合系を形成することができる。またリン酸
ジエステルと水酸化カルシウムとを配合し、組成物中で
リン酸ジエステルのカルシウム塩（３）を生成せしめる
場合には、当該配合後未反応のリン酸ジエステルは、そ
のまま残存せしめてもよいし、前記Ｘ1 、Ｘ 2 に相当す
る塩基でリン酸ジエステルを中和して残存せしめてもよ
い。
水酸化カルシウムとを配合し、組成物中でリン酸モノエ
ステルのカルシウム塩（１）、（２）を生成せしめる場
合には、当該配合後未反応のリン酸モノエステルを残存
せしめるか、前記Ｘ1 、Ｘ2に相当する塩基で中和する
ことにより、リン酸モノエステルカルシウム塩（１）、
（２）と、リン酸モノエステルまたはその水溶性塩
（４）との混合系を形成することができる。またリン酸
ジエステルと水酸化カルシウムとを配合し、組成物中で
リン酸ジエステルのカルシウム塩（３）を生成せしめる
場合には、当該配合後未反応のリン酸ジエステルは、そ
のまま残存せしめてもよいし、前記Ｘ1 、Ｘ 2 に相当す
る塩基でリン酸ジエステルを中和して残存せしめてもよ
い。
【００２８】本発明においては、リン酸モノエステルの
カルシウム塩（１）、（２）、及びリン酸ジエステルの
カルシウム塩（３）と、リン酸モノエステルまたはその
水溶性塩（４）とを、１：１〜２００：１（重量比）で
混合したものであることが好ましく、５：１〜５０：１
（重量比）で混合したものであることが特に好ましい。
かかる範囲で配合することにより、象牙細管を効率的に
封鎖し、かつその効果を長時間持続させることができ
る。
カルシウム塩（１）、（２）、及びリン酸ジエステルの
カルシウム塩（３）と、リン酸モノエステルまたはその
水溶性塩（４）とを、１：１〜２００：１（重量比）で
混合したものであることが好ましく、５：１〜５０：１
（重量比）で混合したものであることが特に好ましい。
かかる範囲で配合することにより、象牙細管を効率的に
封鎖し、かつその効果を長時間持続させることができ
る。
【００２９】なお本発明においては、モノフルオロリン
酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化ナトリウム等の歯質
強化剤を併用すると上記効果はさらに向上する。
酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化ナトリウム等の歯質
強化剤を併用すると上記効果はさらに向上する。
【００３０】本発明の口腔剤組成物は、歯磨剤、洗口
剤、歯牙塗布剤、チューインガム等とすることができる
が、歯磨剤とするのが好ましく、その形態は液状、ペー
スト状、粉末状のいずれであってもよいが、ペースト
状、粉末状が好ましい。
剤、歯牙塗布剤、チューインガム等とすることができる
が、歯磨剤とするのが好ましく、その形態は液状、ペー
スト状、粉末状のいずれであってもよいが、ペースト
状、粉末状が好ましい。
【００３１】なお本発明の口腔剤組成物には、本発明の
効果を損なわない範囲で、通常の口腔剤組成物に用いる
ことができる化合物を配合することができる。例えばグ
リセリン、ソルビット、プロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール、エチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリッ
ト、マルチット、ラクチット等の湿潤剤；カルボキシメ
チルセルロース及びその塩類；メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、カラギーナン、ポリアクリル
酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボ
キシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム、ア
ルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール
エステル、キサンタンガム、トラガカントガム、カラヤ
ガム、アラビヤガム、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルピロリドン、ビーガム、ラポナイト等の粘結剤；水酸
化アルミニウム、無水ケイ酸、結晶セルロース、リン酸
水素カルシウム等の研磨剤；クロルヘキシジン、塩化セ
チルピリジニウム等の殺菌剤；炭酸水素ナトリウム、リ
ン酸ナトリウム等のpH調整剤；デキストラナーゼ、アミ
ラーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム、ムタナーゼ等の酵
素類；塩化ナトリウム、ヒノキチオール、ε−アミノカ
プロン酸、トラネキサム酸、アラントイン類、トコフェ
ロール類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン
酸、グリチルリチン酸及びその塩類；グリセロホスフェ
ート、クロロフィル、水溶性無機リン酸化合物、アズレ
ン、カミツレ、当帰、川弓、生薬類等の抗炎症剤・血行
促進剤；ラウリル硫酸塩、ミリスチル硫酸塩、α−オレ
フィンスルホン酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、アシルモ
ノグリセリド硫酸塩、石鹸、脂肪酸モノグリセリド、脂
肪酸モノアルカノールアミド、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、アルキルグリコシド、イミダゾリニウムベタイン、
アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、スルホベ
タイン、アミンオキサイド等の界面活性剤；サッカリン
ナトリウム、ステビオサイド、タウマチン、アスパラチ
ルフェニルアラニンメチルエステル等の甘味剤；パラヒ
ドロキシ安息香酸、パラヒドロキシ安息香酸エチル、パ
ラヒドロキシ安息香酸プロピル、パラヒドロキシ安息香
酸ブチル、安息香酸ナトリウム等の防腐剤；二酸化チタ
ン等の着色剤・色素類；ペパーミント油、スペアミント
油、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノー
ル、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシ
ルアルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、
メチルアセテート、シトロネリルアセテート、メチルオ
イゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロー
ル、ワニリン、チモール、アニス油、レモン油、オレン
ジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント
油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油等か
らなる香料；水酸化ナトリウム等の中和剤等を適宜使用
する。
効果を損なわない範囲で、通常の口腔剤組成物に用いる
ことができる化合物を配合することができる。例えばグ
リセリン、ソルビット、プロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール、エチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリッ
ト、マルチット、ラクチット等の湿潤剤；カルボキシメ
チルセルロース及びその塩類；メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、カラギーナン、ポリアクリル
酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボ
キシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム、ア
ルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール
エステル、キサンタンガム、トラガカントガム、カラヤ
ガム、アラビヤガム、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルピロリドン、ビーガム、ラポナイト等の粘結剤；水酸
化アルミニウム、無水ケイ酸、結晶セルロース、リン酸
水素カルシウム等の研磨剤；クロルヘキシジン、塩化セ
チルピリジニウム等の殺菌剤；炭酸水素ナトリウム、リ
ン酸ナトリウム等のpH調整剤；デキストラナーゼ、アミ
ラーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム、ムタナーゼ等の酵
素類；塩化ナトリウム、ヒノキチオール、ε−アミノカ
プロン酸、トラネキサム酸、アラントイン類、トコフェ
ロール類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン
酸、グリチルリチン酸及びその塩類；グリセロホスフェ
ート、クロロフィル、水溶性無機リン酸化合物、アズレ
ン、カミツレ、当帰、川弓、生薬類等の抗炎症剤・血行
促進剤；ラウリル硫酸塩、ミリスチル硫酸塩、α−オレ
フィンスルホン酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、アシルモ
ノグリセリド硫酸塩、石鹸、脂肪酸モノグリセリド、脂
肪酸モノアルカノールアミド、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、アルキルグリコシド、イミダゾリニウムベタイン、
アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、スルホベ
タイン、アミンオキサイド等の界面活性剤；サッカリン
ナトリウム、ステビオサイド、タウマチン、アスパラチ
ルフェニルアラニンメチルエステル等の甘味剤；パラヒ
ドロキシ安息香酸、パラヒドロキシ安息香酸エチル、パ
ラヒドロキシ安息香酸プロピル、パラヒドロキシ安息香
酸ブチル、安息香酸ナトリウム等の防腐剤；二酸化チタ
ン等の着色剤・色素類；ペパーミント油、スペアミント
油、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノー
ル、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシ
ルアルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、
メチルアセテート、シトロネリルアセテート、メチルオ
イゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロー
ル、ワニリン、チモール、アニス油、レモン油、オレン
ジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント
油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油等か
らなる香料；水酸化ナトリウム等の中和剤等を適宜使用
する。
【００３２】本発明の口腔剤組成物は、リン酸モノエス
テルカルシウム塩（１）、（２）及び／またはリン酸ジ
エステルのカルシウム塩（３）等と上記の成分を常法に
より添加混合することにより、製造することができる。
テルカルシウム塩（１）、（２）及び／またはリン酸ジ
エステルのカルシウム塩（３）等と上記の成分を常法に
より添加混合することにより、製造することができる。
【００３３】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説
明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものでは
ない。
明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものでは
ない。
【００３４】実施例１〜１２、比較例１〜６ 表１〜３に示す配合で練り歯磨き剤（実施例１〜８）、
及び粉歯磨き剤（実施例９〜１２、）を常法により製造
した。また比較例として表３に示す配合で歯磨き剤（比
較例１）を製造し、さらに乳酸アルミニウム配合歯磨き
剤（市販品、比較例２）、硝酸カリウム配合歯磨き剤
（市販品、比較例３）、塩化ストロンチウム配合歯磨き
剤（市販品、比較例４）、乳酸アルミニウム配合洗口剤
（市販品、比較例５）を用いた。また比較例６は歯磨き
剤を用いない場合である。
及び粉歯磨き剤（実施例９〜１２、）を常法により製造
した。また比較例として表３に示す配合で歯磨き剤（比
較例１）を製造し、さらに乳酸アルミニウム配合歯磨き
剤（市販品、比較例２）、硝酸カリウム配合歯磨き剤
（市販品、比較例３）、塩化ストロンチウム配合歯磨き
剤（市販品、比較例４）、乳酸アルミニウム配合洗口剤
（市販品、比較例５）を用いた。また比較例６は歯磨き
剤を用いない場合である。
【００３５】
【表１】
【００３６】
【表２】
【００３７】
【表３】
【００３８】試験例１ 上記実施例１〜１２、比較例１〜５について、象牙細管
の閉塞効果を電子顕微鏡を用いて確認した。牛歯牙を約
１ｍｍの切片にし、１２００番の耐水ペーパーを用いて
表面を研磨した。この切片を５％のリン酸水溶液で１分
間脱灰し、象牙細管を開口させた。その後各歯磨き剤を
１ｇつけた歯ブラシを用いてこれをブラッシングした。
水洗、乾燥した後、走査型電子顕微鏡を用いて表面を観
察した。その結果、実施例１〜１２の歯磨き剤を用いた
場合は、ほとんどの細管にリン酸モノエステルカルシウ
ム塩粉体またはリン酸ジエステルカルシウム塩粉体が入
り込み、象牙細管は閉塞していたが、比較例１〜５の歯
磨き剤を用いた場合は、象牙細管の閉塞はほとんど認め
られなかった。
の閉塞効果を電子顕微鏡を用いて確認した。牛歯牙を約
１ｍｍの切片にし、１２００番の耐水ペーパーを用いて
表面を研磨した。この切片を５％のリン酸水溶液で１分
間脱灰し、象牙細管を開口させた。その後各歯磨き剤を
１ｇつけた歯ブラシを用いてこれをブラッシングした。
水洗、乾燥した後、走査型電子顕微鏡を用いて表面を観
察した。その結果、実施例１〜１２の歯磨き剤を用いた
場合は、ほとんどの細管にリン酸モノエステルカルシウ
ム塩粉体またはリン酸ジエステルカルシウム塩粉体が入
り込み、象牙細管は閉塞していたが、比較例１〜５の歯
磨き剤を用いた場合は、象牙細管の閉塞はほとんど認め
られなかった。
【００３９】試験例２ 上記実施例１〜１２、比較例１〜６について、象牙細管
の閉塞効果を、酸によるリンの流出量を指標として評価
した。試験例１と同様に研磨した牛歯牙の象牙質以外の
部分をネイルエナメルにより被覆し、象牙質部分の表面
積を画像解析装置を用いて測定した。次に実施例１〜１
２、比較例１〜５について試験例１と同様に、各歯磨き
剤を１ｇつけた歯ブラシを用いてこれをブラッシング
し、水洗した。比較例６についてはブラッシングを行わ
なかった。その後これらを０．５％乳酸水溶液に浸漬
し、６０分間に溶出するリンの量を定量した。結果を表
４に示す。
の閉塞効果を、酸によるリンの流出量を指標として評価
した。試験例１と同様に研磨した牛歯牙の象牙質以外の
部分をネイルエナメルにより被覆し、象牙質部分の表面
積を画像解析装置を用いて測定した。次に実施例１〜１
２、比較例１〜５について試験例１と同様に、各歯磨き
剤を１ｇつけた歯ブラシを用いてこれをブラッシング
し、水洗した。比較例６についてはブラッシングを行わ
なかった。その後これらを０．５％乳酸水溶液に浸漬
し、６０分間に溶出するリンの量を定量した。結果を表
４に示す。
【００４０】
【表４】
【００４１】表４より、実施例１〜１２の歯磨き剤を用
いた場合は比較例１〜６の場合と比較して、リンの溶出
量が極めて少なく、象牙細管が閉塞されていることが確
認された。
いた場合は比較例１〜６の場合と比較して、リンの溶出
量が極めて少なく、象牙細管が閉塞されていることが確
認された。
【００４２】試験例３ 知覚過敏の症状をもつ被験者２０名を１０名ずつの２つ
のグループに分け、第一グループには実施例１の歯磨剤
を、第二グループには比較例３の市販の知覚過敏用歯磨
剤を、それぞれ現在用いている歯磨剤に代えて４週間使
用させ、１週間毎にアンケート調査を行って、知覚過敏
の改善効果を調べた。結果を表５に示す。
のグループに分け、第一グループには実施例１の歯磨剤
を、第二グループには比較例３の市販の知覚過敏用歯磨
剤を、それぞれ現在用いている歯磨剤に代えて４週間使
用させ、１週間毎にアンケート調査を行って、知覚過敏
の改善効果を調べた。結果を表５に示す。
【００４３】
【表５】
【００４４】表５より、第一グループは第二グループよ
り、短期間で非常に高い効果が得られることが明らかと
なった。
り、短期間で非常に高い効果が得られることが明らかと
なった。
【００４５】
【発明の効果】本発明によれば、歯髄や歯茎に対する刺
激がなく、即効性があり、耐久性、安全性、及び知覚過
敏の予防、防止効果に優れた知覚過敏用口腔用組成物を
得ることができる。
激がなく、即効性があり、耐久性、安全性、及び知覚過
敏の予防、防止効果に優れた知覚過敏用口腔用組成物を
得ることができる。
Claims (5)
- 【請求項１】 リン酸モノエステルのカルシウム塩及び
／またはリン酸ジエステルのカルシウム塩を含有する知
覚過敏用口腔用組成物。 - 【請求項２】 さらにリン酸モノエステルまたはその水
溶性塩を含有する請求項１記載の知覚過敏用口腔用組成
物。 - 【請求項３】 リン酸モノエステルのカルシウム塩及び
／まはたリン酸ジエステルのカルシウム塩と、リン酸モ
ノエステルまたはその水溶性塩とを、１：１〜２００：
１（重量比）で配合したものである請求項２記載の知覚
過敏用口腔用組成物。 - 【請求項４】 リン酸モノエステルのカルシウム塩及び
／またはリン酸ジエステルのカルシウム塩を５〜９５重
量％含有する請求項１〜３いずれか１項記載の口腔用組
成物。 - 【請求項５】 歯磨き剤組成物である請求項１〜４いず
れか１項記載の口腔用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10928197A JP3793621B2 (ja) | 1997-04-25 | 1997-04-25 | 知覚過敏用口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10928197A JP3793621B2 (ja) | 1997-04-25 | 1997-04-25 | 知覚過敏用口腔用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10298044A true JPH10298044A (ja) | 1998-11-10 |
| JP3793621B2 JP3793621B2 (ja) | 2006-07-05 |
Family
ID=14506199
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10928197A Expired - Fee Related JP3793621B2 (ja) | 1997-04-25 | 1997-04-25 | 知覚過敏用口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3793621B2 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004506663A (ja) * | 2000-08-21 | 2004-03-04 | ブロック ドラッグ カンパニー インコーポレイテッド | 過敏性歯のための歯科用組成物 |
| JP2004115512A (ja) * | 2002-09-27 | 2004-04-15 | Ivoclar Vivadent Ag | 歯科用酸含有知覚鈍麻剤 |
| EP2281550A2 (en) | 2003-02-21 | 2011-02-09 | Rhodia, Inc. | Anti sensitivity, anti-caries, anti-staining, anti-plaque, ultra-mild oral hygiene agent |
| US9139731B2 (en) | 1999-11-12 | 2015-09-22 | The Procter & Gamble Company | Compositions and methods for improving overall tooth health and appearance |
| JP2020176060A (ja) * | 2019-04-15 | 2020-10-29 | 花王株式会社 | 口腔用組成物 |
-
1997
- 1997-04-25 JP JP10928197A patent/JP3793621B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9139731B2 (en) | 1999-11-12 | 2015-09-22 | The Procter & Gamble Company | Compositions and methods for improving overall tooth health and appearance |
| US9161895B1 (en) | 1999-11-12 | 2015-10-20 | The Procter & Gamble Company | Compositions and methods for improving overall tooth health and appearance |
| JP2004506663A (ja) * | 2000-08-21 | 2004-03-04 | ブロック ドラッグ カンパニー インコーポレイテッド | 過敏性歯のための歯科用組成物 |
| JP2004115512A (ja) * | 2002-09-27 | 2004-04-15 | Ivoclar Vivadent Ag | 歯科用酸含有知覚鈍麻剤 |
| EP2281550A2 (en) | 2003-02-21 | 2011-02-09 | Rhodia, Inc. | Anti sensitivity, anti-caries, anti-staining, anti-plaque, ultra-mild oral hygiene agent |
| US9034308B2 (en) | 2003-02-21 | 2015-05-19 | Rhodia Operations | Anti-sensitivity, anti-caries, anti-staining, anti-plaque ultra-mild oral hygiene agent |
| US9040025B2 (en) | 2003-02-21 | 2015-05-26 | Rhodia Operations | Anti-senstivity, anti-caries, anti-staining, anti-plaque, ultra-mild oral hygiene agent |
| JP2020176060A (ja) * | 2019-04-15 | 2020-10-29 | 花王株式会社 | 口腔用組成物 |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3793621B2 (ja) | 2006-07-05 |
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