JPH10114683A - 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を含む固形製剤及びその製造方法 - Google Patents

非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を含む固形製剤及びその製造方法

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JPH10114683A
JPH10114683A JP26948096A JP26948096A JPH10114683A JP H10114683 A JPH10114683 A JP H10114683A JP 26948096 A JP26948096 A JP 26948096A JP 26948096 A JP26948096 A JP 26948096A JP H10114683 A JPH10114683 A JP H10114683A
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JP
Japan
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solid preparation
alginate
aqueous solution
antipyretic analgesic
dispersion
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JP26948096A
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Yoshie Andou
嘉枝 安藤
Kazuo Hayata
和生 早田
Kiyoshi Mitake
清 三武
Isamu Takahashi
勇 高橋
Hiroshi Yamaga
洋 山我
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KOBAYASHI SEIYAKU KOGYO KK
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KOBAYASHI SEIYAKU KOGYO KK
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
を含み、その不快な味、特に苦み、刺激感あるいは特有
な臭い等が隠蔽され、服用し易く、液体の感冒剤等のド
リンク剤に混合又は分散させても非ステロイド性解熱鎮
痛消炎剤の溶出のない固形製剤及びその製造方法を提供
する。 【解決手段】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
をアルギン酸塩の水溶液に分散させ、この分散液をカル
シウム塩を含有する水溶液に接触させることによって得
られる固形製剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、非ステロイド性解
熱鎮痛消炎剤の経口医薬品に関し、詳しくは非ステロイ
ド性解熱鎮痛消炎剤にアルギン酸塩を含有させることに
より、服用時に非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤の有する
苦み、刺激感あるいは特異な臭い等を隠蔽することが可
能となった固形製剤に関するものであり、更に液体の感
冒剤等のドリンク剤に混合又は分散させても非ステロイ
ド性解熱鎮痛消炎剤の溶出のない固形製剤及びその製造
方法に関するものである。
【0002】
【従来の技術】非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤は不快な
味、特に苦み、刺激感あるいは特有な臭い等を有するも
のが多く、製剤としてはカプセル剤や錠剤(フィルムコ
ーティング錠、糖衣錠)などの剤型が多く、顆粒剤や細
粒剤そして散剤などの粒状製剤は少なかった。
【0003】しかし、顆粒剤、細粒剤、散剤等の粒状製
剤は、他の粉末製剤との混合性に優れ、しかも服用し易
いという理由から、一般用及び医療用医薬品として汎用
されている剤型であり、非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
についてこの剤型が適用できないのは不便である。
【0004】一般に、薬物の不快な味を隠蔽する方法と
しては、ワックスや水不溶性高分子物質などの口中で溶
解しにくい物質を粒状製剤にコーティングする方法があ
る。しかし、従来の方法によりマスキングを施した製剤
は、服用したときに口中でざらつき感等の不快感があ
り、また製造時に有機溶媒を使用することが多いため、
その残留の危険性も完全には否定できなかった。
【0005】また、例えば非ステロイド性解熱鎮痛消炎
剤の一種であるイブプロフェンの刺激的な苦みの隠蔽に
は、水酸化アルミニウムの添加(特開昭63−1013
21号公報)や胃溶性高分子化合物でイブプロフェンを
練合し細粒剤や散剤を製造する方法(特開平3−839
22号公報)などがあるが、その効果はいまだ十分なも
のではない。
【0006】更に、非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤は水
にほとんど溶けず、その不快な味のため、液体の感冒剤
等のドリンク剤に配合することは考えられなかった。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を含み、その不快な
味、特に苦み、刺激感あるいは特有な臭い等が隠蔽さ
れ、服用し易く、液体の感冒剤等のドリンク剤に混合又
は分散させても非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤の溶出の
ない固形製剤を提供するものである。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、このよう
な課題を解決すべく、種々の固形製剤を検討した結果、
非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をアルギン酸塩の水溶液
に分散させ、この分散液をカルシウム塩を含む水溶液に
接触させることによって得られる固形製剤が、これらの
目的を達成できることを見出し、本発明を完成させた。
【0009】すなわち本発明は、水に溶解していたアル
ギン酸塩がカルシウム塩を含む水溶液と接触することに
よりアルギン酸カルシウムとなり、溶液中に分散してい
た非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を包含しながら固形化
することで非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤の不快な味、
特に苦み、刺激感あるいは特有な臭い等が隠蔽されるこ
とを特徴とする。
【0010】本発明で非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を
アルギン酸塩の水溶液に分散させ、この分散液をカルシ
ウム塩を含む水溶液に接触させる方法としては、非ステ
ロイド性解熱鎮痛消炎剤をアルギン酸塩の水溶液に分散
させ、この分散液をカルシウム塩を含む水溶液中に滴下
する方法や、分散液を膜状にし、この膜をカルシウム塩
を含む水溶液中に浸す方法等があるが、特に限定される
ものではない。
【0011】滴下によって得られた固形製剤はなめらか
なゼリーに近い性状で、水溶液中での薬物の溶出もない
ため、一般用医薬品で汎用されている液体の感冒剤等の
ドリンク剤に添加することが可能である。またこの固形
製剤を凍結乾燥することにより、服用時に感触の優れた
顆粒あるいは細粒剤として提供できる。更にこの固形製
剤は酸性から中性の水溶液中では調製時と同様ななめら
かなゼリー状態が復元される。
【0012】膜を浸すことによって得られる膜状の固形
製剤は、カルシウム溶液中でホモジナイザー等により微
細化し、凍結乾燥することにより粉末化が可能であり、
あるいは得られた膜状固形製剤を凍結乾燥後に粉末化す
ることも可能である。得られた粉末は、服用時に感触の
優れた顆粒、細粒剤あるいは散剤として提供できる。
【0013】本発明において対象となる非ステロイド性
解熱鎮痛消炎剤としては、原体自体では味、刺激又は臭
い等の何らかの不快な服用感を示す薬物であれば対象と
なり、感冒剤等に汎用されるイブプロフェン、ケトプロ
フェン、アスピリン、アセトアミノフェン及びメフェナ
ム酸等があげられるが、これら以外にも、同様に不快な
服用感をもたらす薬物であれば対象となり、特に限定さ
れるものではない。非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤の濃
度としては固形製剤に対して2〜20重量%程度が好ま
しい。
【0014】本発明において、用いられるアルギン酸塩
水溶液とは、アルギン酸とアルカリ金属、マグネシウム
との塩類を水溶液としたものであり、特にアルギン酸ナ
トリウム水溶液が好ましい。アルギン酸塩の水溶液の濃
度は、1.0〜5.0重量%程度が好ましい。この水溶
液はカルシウムイオンと接触することにより、アルギン
酸カルシウムとなって水不溶性のゲルを形成し、固形化
する。
【0015】アルギン酸は褐藻類(phaeophyc
eae)から得られる炭水化物であり、主としてマンヌ
ロン酸とグルロン酸の線状のGlycuronogly
canである。このナトリウム塩は食品の安定剤、増粘
剤、分散剤、ゲル化剤及び医薬品添加物として、安定
剤、基剤、結合剤、懸濁化剤、粘稠剤等として広く用い
られている。この水溶液に塩化カルシウム、硫酸銅、酢
酸鉛等の2価以上の金属塩を添加するとそれらの有色の
金属塩として沈殿する。
【0016】本発明において、用いられるカルシウム塩
を含む水溶液とは、例えば乳酸カルシウム、塩化カルシ
ウム、リン酸カルシウムなどをカルシウムとして2重量
%以上を含む水溶液が好ましい。
【0017】また必要に応じて各種糖類、界面活性剤を
添加することができる。各種糖類としては、白糖、ブド
ウ糖などをあげることができ、界面活性剤としてはポリ
ソルベート80等をあげることができる。
【0018】このような添加剤は必要に応じ、通常の経
口製剤において使用される範囲内において配合すること
ができる。
【0019】また、この非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
を含む固形製剤は酸性から中性の溶液中では薬物の溶出
がなく、形状にもほとんど変化は認められず、極めて安
定であり、一般用医薬品で汎用されている液体の感冒剤
等のドリンク剤に配合できる。
【0020】
【発明の実施の形態】以下、本発明を実施例により詳細
に説明する。なお、本発明の非ステロイド性解熱鎮痛消
炎剤を含む固形製剤は、各実施例に記載された処方例に
限定されるものではない。
【0021】(実施例1) (1)処方 A液: 成 分 配合量(重量%) イブプロフェン 10.0 アルギン酸ナトリウム 2.25 精製水 適 量 B液: 成 分 配合量(重量%) 塩化カルシウム2水和物 7.5 精製水 適 量
【0022】(2)調製法 上記のA液の成分及び分量に従い、イブプロフェンの分
散液を調製する。この分散液をB液の成分及び分量に従
い調製した塩化カルシウム水溶液に滴下し、本発明の固
形製剤を得た。得られる固形製剤の大きさは、滴下する
1滴の大きさを調整することが可能であり、なめらかな
ゼリー状のものであった。
【0023】(実施例2) (1)処方 C液: 成 分 配合量(重量%) ケトプロフェン 5.0 アルギン酸ナトリウム 2.25 精製水 適 量 B液: 成 分 配合量(重量%) 塩化カルシウム2水和物 7.5 精製水 適 量
【0024】(2)調製法 上記のC液の成分及び分量に従い、ケトプロフェンの分
散液を調製する。この分散液をB液の成分及び分量に従
い調製した塩化カルシウム水溶液に滴下し、本発明の固
形製剤を得た。得られる固形製剤の大きさは、滴下する
1滴の大きさを調整することで可能であり、なめらかな
ゼリー状のものであった。
【0025】(実施例3) (1)処方 D液: 成 分 配合量(重量%) アスピリン 10.0 アルギン酸ナトリウム 2.25 精製水 適 量 B液: 成 分 配合量(重量%) 塩化カルシウム2水和物 7.5 精製水 適 量
【0026】(2)調製法 上記のD液の成分及び分量に従い、アスピリンの分散液
を調製する。この分散液をB液の成分及び分量に従い調
製した塩化カルシウム水溶液に滴下し、本発明の固形製
剤を得た。得られる固形製剤の大きさは、滴下する1滴
の大きさを調整することで可能であり、なめらかなゼリ
ー状のものであった。
【0027】(実施例4) (1)処方 E液: 成 分 配合量(重量%) アセトアミノフェン 10.0 アルギン酸ナトリウム 2.25 精製水 適 量 B液: 成 分 配合量(重量%) 塩化カルシウム2水和物 7.5 精製水 適 量
【0028】(2)調製法 上記のE液の成分及び分量に従い、アセトアミノフェン
の分散液を調製する。この分散液をB液の成分及び分量
に従い調製した塩化カルシウム水溶液に滴下し、本発明
の固形製剤を得た。得られる固形製剤の大きさは、滴下
する1滴の大きさを調整することで可能であり、なめら
かなゼリー状のものであった。
【0029】(実施例5) (1)処方 E液: 成 分 配合量(重量%) メフェナム酸 10.0 アルギン酸ナトリウム 2.25 精製水 適 量 B液: 成 分 配合量(重量%) 塩化カルシウム2水和物 7.5 精製水 適 量
【0030】(2)調製法 上記のE液の成分及び分量に従い、メフェナム酸の分散
液を調製する。この分散液をB液の成分及び分量に従い
調製した塩化カルシウム水溶液に滴下し、本発明の固形
製剤を得た。得られる固形製剤の大きさは、滴下する1
滴の大きさを調整することで可能であり、なめらかなゼ
リー状のものであった。
【0031】(実施例6) (1)処方 A液: 成 分 配合量(重量%) イブプロフェン 10.0 アルギン酸ナトリウム 2.25 精製水 適 量 B液: 成 分 配合量(重量%) 塩化カルシウム2水和物 7.5 精製水 適 量
【0032】(2)調製法 上記のA液の成分及び分量に従い、メフェナム酸の分散
液を調製する。分散液をガラス板上に薄膜状に引き、こ
のガラス板をB液の成分及び分量に従い調製した塩化カ
ルシウム水溶液中に浸し、膜状の固形物を得る。この固
形物を凍結乾燥し、粉砕すると本発明の粉状の固形製剤
が得られた。
【0033】上記の実施例1〜6から得られた固形製剤
について味及び臭いについて感応試験を行ったところ、
いずれも無味、無臭であることがわかった。試験結果を
下記の表1−1に示した。また実施例1〜5から得られ
た固形製剤を水及びpH3〜5の溶液中に入れ、固形製
剤の形状及び非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤の溶出の有
無を確認したところ、形状の変化及び溶出はほとんど確
認されなかった。試験結果を下記の表1−2に示した。
【0034】
【表1】
【0035】
【発明の効果】以上説明したように、非ステロイド性解
熱鎮痛消炎剤をアルギン酸塩の水溶液に分散させ、この
分散液をカルシウム塩を含む水溶液に接触させることで
非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤の不快な味、特に苦み、
刺激感あるいは特有な臭い等が隠蔽される固形製剤が得
られ、またこの固形製剤は水中で非ステロイド性解熱鎮
痛消炎剤の溶出がなく、液体の感冒剤等のドリンク剤へ
の配合が可能となった。
フロントページの続き (72)発明者 山我 洋 東京都武蔵村山市本町二丁目11番9号 有 限会社ナックコーポレーション内

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤及び
    アルギン酸塩を含有する固形製剤。
  2. 【請求項2】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をア
    ルギン酸塩水溶液に分散させ、この分散液をカルシウム
    塩を含む水溶液と接触させることによって得られる固形
    製剤の製造方法。
  3. 【請求項3】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をア
    ルギン酸塩水溶液に分散させ、この分散液をカルシウム
    塩を含む水溶液中に滴下することで得られる固形製剤の
    製造方法。
  4. 【請求項4】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をア
    ルギン酸塩水溶液に分散させ、膜状にし、この膜をカル
    シウム塩を含む水溶液中に浸すことで得られる固形製剤
    の製造方法。
  5. 【請求項5】 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤がイ
    ブプロフェン、ケトプロフェン、アスピリン、アセトア
    ミノフェン及びメフェナム酸である請求項1記載の固形
    製剤、請求項2、3及び4記載の固形製剤の製造方法。
  6. 【請求項6】 アルギン酸塩がアルギン酸カルシウ
    ムである請求項1記載の固形製剤。
  7. 【請求項7】 アルギン酸塩がアルギン酸ナトリウ
    ム、アルギン酸カリウム及びアルギン酸マグネシウムで
    ある請求項2、3及び4記載の固形製剤の製造方法。
JP26948096A 1996-10-11 1996-10-11 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を含む固形製剤及びその製造方法 Withdrawn JPH10114683A (ja)

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7727552B1 (en) 1997-03-28 2010-06-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Oral pharmaceutical preparations decreased in bitterness by masking
US7727548B2 (en) 2000-03-01 2010-06-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Rapidly disintegrable tablet containing polyvinyl alcohol
EP2668852A4 (en) * 2011-01-24 2015-07-22 Fujifilm Corp COMPOSITION FOR ORAL ADMINISTRATION
US9993497B2 (en) 2012-12-30 2018-06-12 Hadasit Medical Research Services And Development Ltd. Use of alginate compositions in preventing or reducing liver damage caused by a hepatotoxic agent

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