JPH10101580A - 薬物の不快な味を隠蔽する組成物 - Google Patents

薬物の不快な味を隠蔽する組成物

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JPH10101580A
JPH10101580A JP25636396A JP25636396A JPH10101580A JP H10101580 A JPH10101580 A JP H10101580A JP 25636396 A JP25636396 A JP 25636396A JP 25636396 A JP25636396 A JP 25636396A JP H10101580 A JPH10101580 A JP H10101580A
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榮一 成田
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Abstract

(57)【要約】 【目的】薬物の不快な味を隠蔽する組成物を提供する。 【構成】不快な味を有する薬物および式[M2+ 1-X
3+ X(OH)2]X+[An- X/n・yH2O]X-(式中、M2+はM
2+、Zn2+又はNi2+を示す。M3+はAl3+、F
3+、Cr3+又はCo3+を示す。An-はCl-、S
4 2-、CO3 2-又はNO3+を示す。xは0より大きく
0.33以下の実数、yは0より大きい実数、nは1以
上の整数を示す。)で表される層状複水酸化物から成る
薬物の不快な味を隠蔽する組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、薬物の有する不快な味
を隠蔽する組成物に関する。
【0002】
【発明の背景及び従来技術】層状複水酸化物は、層間の
陰イオンが交換できるというユニークな性質を有してお
り、各種機能性物質の合成出発物質として最近注目を集
めている化合物である。その代表的な化合物であるMg-A
l系炭酸型層状複水酸化物である「合成ヒドロタルサイ
ト」は、制酸剤として広く用いられている。一方、薬物
は経口的に投与される場合が多いが、苦味等の不快な味
を有する薬物は服用しずらいため、被覆錠剤、カプセル
剤等の剤形とすることが多い。しかし、散剤、顆粒剤等
の剤形を選択せざるを得ない場合も多く、特に小児や老
齢の患者には多大の苦痛を与えている。このため、苦味
防止については多くの技術が開発されている。例えば、
顆粒剤を水溶性の皮膜によりコーティングする方法、融
点40℃〜100℃のワックス類を溶融しその中に不快
な風味を呈する薬物を分散後固化させて散剤等を得る方
法等が知られている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】薬物の不快な味を防止
するには、薬物の物理化学的な性質や、製造コスト等を
考慮して最適な手段を選ぶ必要があり、その選択肢は多
い方が望ましい。そのため、薬物の不快な味を防止する
ための更なる技術が望まれている。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明は、不快な味を有
する薬物および次式で表される層状複水酸化物から成る
薬物の不快な味を隠蔽する組成物である。
【化3】 [式中M2+はMg2+、Zn2+又はNi2+を示す。M
3+は、Al3+、Fe3+、Cr3 +又はCo3+を示す。An-
は、Cl-、SO4 2-、CO3 2-又はNO3 -を示す。xは0
より大きく0.33以下の実数、yは0より大きい実
数、nは1以上の整数を示す。]
【0005】本発明で使用する層状複水酸化物は、市販
されているものを使用することができるし、新たに合成
することもできる。例えば、市販されているものとして
は、「合成ヒドロタルサイト」(協和化学株式会社)と
して入手できる。また、「合成ヒドロタルサイト」に
は、比表面積等その性質に応じて種々のグレードがある
が、本発明ではいずれも用いることができる。また、新
たに合成する場合、例えば一般式
【化4】 で表される化合物の場合は次のようにして製造できる。
【0006】40℃に保った1MのNa2CO3水溶液に1MのMg
Cl2と1MのFeCl3の混合水溶液をかき混ぜながら滴下して
加水分解を行い、次いで70℃に温度を上げ固体生成物
を1時間熟成することにより製造する。この間、2MのNa
OH水溶液を滴下することによりpHを8〜11に保持す
る。固体生成物は固液分離した後、さらに1MのNa2CO3
溶液に添加し、5時間加熱還流することにより再び熟成
を行う。固体生成物は十分水洗いした後、アセトンとエ
ーテルで洗浄を行い、60℃で24時間減圧乾燥する。
熟成とは結晶を成長させることを意味し、熟成時間を変
えることにより種々の大きさ、比表面積を有する結晶を
得ることができる。
【0007】本発明に使用する層状複水酸化物のより好
ましいものは次式で表される。
【化5】 [式中、xは0より大きく0.33以下の実数、yは0
より大きい実数、nは1以上の整数を示す。]
【0008】本発明に使用される不快な味を有する薬物
における不快な味とは、苦味、収斂味、酸味等味覚に不
快な刺激を与えることを意味する。不快な味を有する薬
物としては、例えば塩酸チクロピジン、塩酸マプロチリ
ン、マレイン酸トリメブチン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリ
ン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチ
アゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコー
ル、アミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビ
タール、パントテン酸カルシウム、塩酸インデロキサジ
ン、塩酸アミノグアニジン等を挙げることができる。
【0009】本発明にかかる組成物は、例えば次によう
に製造することができる。不快な味を有する薬物を水に
溶解し、層状複水酸化物を添加し、窒素雰囲気下、室温
で振盪または攪拌する。その後、濾過して固液分離し、
得られた固体を乾燥して本発明にかかる不快な味を隠蔽
した組成物を得ることができる。また、添加する層状複
水酸化物をあらかじめ400℃以上の温度で数時間焼成
したものを使用することもできる。
【0010】本発明にかかる、不快な味を有する薬物と
層状複水酸化物の割合は、薬物の種類により一概にいえ
ないが、一般に層状複水酸化物1重量部に対し、薬物0.
001〜2重量部であり、好ましくは0.01〜1重量部、より
好ましくは0.01〜0.7重量部である。本発明に使用され
る層状複水酸化物の一部は、制酸剤として使用されてい
るものであるため、その安全性は極めて高い。本発明に
かかる組成物はそのままでも、通常使用される賦形剤を
用いて錠剤、散剤、顆粒剤等の経口投与用の剤形として
もよい。
【0011】
【発明の効果】以下の実施例1〜5で得られた組成物を
被験者数人が口に含み試験した結果、薬物そのものより
も著しく不快な味が低減していることが確かめられた。
これは薬物が層状複水酸化物の層間に取り込まれるか、
表面に吸着することにより、口中において遊離し難くな
っているためと考えられる。
【0012】
【実施例】
実施例1 塩酸チクロピジン0.3gを蒸留水100mlに溶解
しその50mlをとり、式[Mg0.75Al0.25(OH)2+0.25
[(CO30.125-0.25・0.69H2Oで表される層状複
水酸化物をあらかじめ500℃で2時間焼成したもの0.
2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、25℃で24時間振盪
した。その後、遠心分離により固液分離し、得られた固
体生成物を蒸留水で3回洗浄し、60℃減圧下24時間
乾燥して本発明にかかる組成物を得た。塩酸チクロピジ
ンの含有率は43.1%であった。
【0013】実施例2 塩酸マプロチリン0.74gを蒸留
水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Mg0.75Al
0.25(OH)2+0.25[(CO30.125-0.25・0.69H2
Oで表される層状複水酸化物をあらかじめ400℃で2
時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、2
5℃で24時間振盪した。その後、遠心分離により固液
分離し、得られた固体生成物を蒸留水で3回洗浄し、6
0℃減圧下24時間乾燥して本発明にかかる組成物を得
た。塩酸マプロチリンの含有率は63.8%であった。
【0014】実施例3 マレイン酸トリメブチン0.5gを
蒸留水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Mg0.75Al
0.25(OH)2+0.25[(CO30.125-0.25・0.69H2
Oで表される層状複水酸化物を0.2g添加し、窒素ガス雰
囲気下、25℃で1週間振盪した。その後、遠心分離に
より固液分離し、得られた固体生成物を蒸留水で3回洗
浄し、60℃減圧下24時間乾燥して本発明にかかる組
成物を得た。マレイン酸トリメブチンの含有率は50.9%
であった。
【0015】実施例4 臭化水素酸デキストロメルファ
ン0.37gを蒸留水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Mg
0.75Al0.25(OH)2+0.25[(CO30.125-0.25
・0.69H2Oで表される層状複水酸化物をあらかじめ5
00℃で1時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰
囲気下、25℃で24時間振盪した。その後、遠心分離
により固液分離し、得られた固体生成物を蒸留水で3回
洗浄し、60℃減圧下24時間乾燥して本発明にかかる
組成物を得た。臭化水素酸デキストロメルファンの含有
率は71.2%であった。
【0016】実施例5 塩酸チクロピジン0.03gを蒸留
水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Mg0.75Al
0.25(OH)2+0.25[(CO30.125-0.25・0.69H2
Oで表される層状複水酸化物をあらかじめ500℃で2
時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、2
5℃で24時間振盪した。その後、遠心分離により固液
分離し、得られた固体生成物を蒸留水で3回洗浄し、6
0℃減圧下24時間乾燥して本発明にかかる組成物を得
た。塩酸チクロピジンの含有率は6.2%であった。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】不快な味を有する薬物および次式で表され
    る層状複水酸化物から成る薬物の不快な味を隠蔽する組
    成物。 【化1】 [式中M2+はMg2+、Zn2+又はNi2+を示す。M
    3+は、Al3+、Fe3+、Cr3 +又はCo3+を示す。An-
    は、Cl-、SO4 2-、CO3 2-又はNO3 -を示す。xは0
    より大きく0.33以下の実数、yは0より大きい実
    数、nは1以上の整数を示す。]
  2. 【請求項2】層状複水酸化物が、次式で表される層状複
    水酸化物である請求項1記載の薬物の不快な味を隠蔽す
    る組成物。 【化2】 [式中、xは0より大きく0.33以下の実数、yは0
    より大きい実数、nは1以上の整数を示す。]である制
    酸剤。
  3. 【請求項3】不快な味を有する薬物を含有する水溶液
    に、層状複水酸化物を添加し、攪拌混合後、沈殿を分取
    乾燥することによる薬物の不快な味を隠蔽する組成物の
    製造方法。
  4. 【請求項4】不快な味を有する薬物を含有する水溶液
    に、層状複水酸化物をあらかじめ400℃以上の温度で
    1時間以上焼成したものを添加し、攪拌混合後、沈殿を
    分取乾燥することによる薬物の不快な味を隠蔽する組成
    物の製造方法。
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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000040254A1 (en) * 1998-12-31 2000-07-13 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition for oral administration having therapeutic activity on gastrointestinal disorders
JP2013053134A (ja) * 2011-08-09 2013-03-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd 内服製剤
JP2014166968A (ja) * 2013-02-28 2014-09-11 Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd 内服用組成物
JP2016500667A (ja) * 2012-10-05 2016-01-14 オックスフォード ファーマサイエンス リミテッド 層状複水酸化物

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