JPH0959145A - ビタミンｃを配合した液剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 酸性水溶液中でビタミンＣが安定化された液
剤を提供する。 【構成】 ビタミンＣを配合した酸性液剤において、脂
質にショ糖脂肪酸エステル、乳化剤にリン脂質を配合し
て得られた乳化物を配合することを特徴とする液剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、酸性水溶液中でビタミ
ンＣが安定化された液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ビタミンＣは健康を維持するために重要
なビタミンの１つである。しかし、現代食生活の乱れな
どから食事より得られるビタミンＣの摂取量は減少の一
途をたどっており、食事以外にビタミンＣを摂取する簡
便な方法が望まれている。このビタミンＣを簡便に摂取
する手段の１つとして、ビタミンＣを配合したドリンク
剤をあげることができる。しかし、ドリンク剤は風味が
重要視される剤型であるため、風味の良いｐＨ２．０〜
５．０の酸性領域での製剤化が要求される。

【０００３】また、ビタミンＣを外用剤として用いた場
合、肌の美白効果などが知られているが、ビタミンＣを
配合した外用製剤では肌によいとされる酸性領域での製
剤化が要求される。

【０００４】しかし、ビタミンＣは酸性領域での安定性
が良くない。そのためドリンク剤または外用剤にビタミ
ンＣを配合するためには、酸性領域でのビタミンＣの安
定化が必要とされていた。

【０００５】従来、水溶液中でのビタミンＣの安定化方
法には、ピロ亜硫酸塩などの抗酸化剤を用いて安定化す
る方法（特開平６−２４７８５５号）やプロタミンなど
のタンパクを用いて安定化する方法（特開平６−２４７
８５４号）などが提案されているが、酸性領域下での安
定性は不十分であった。また、特開昭５７−１４５８７
号公報においてはアスコルビン酸の高級脂肪酸エステル
についての安定化方法が開示されているが、アスコルビ
ン酸あるいはその塩については記載されていない。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、酸性
水溶液中においてビタミンＣが安定化された液剤を提供
することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意検討の
結果、ビタミンＣを配合した酸性液剤において、脂質に
ショ糖脂肪酸エステルを配合し、乳化剤としてリン脂質
を用いた乳剤を配合した液剤では、驚くべきことにビタ
ミンＣの安定性が向上されることを見いだし本発明を完
成した。すなわち本発明は、ビタミンＣを配合した酸性
液剤において、脂質にショ糖脂肪酸エステルを配合し、
乳化剤としてリン脂質を用いた乳剤を配合したことを特
徴とする液剤である。

【０００８】本発明は例えば以下のように実施すること
ができる。ショ糖脂肪酸エステル、リン脂質および必要
があれば脂溶性の物質を適当な溶剤、例えばエタノール
などに均一に分散し、水または水溶性化合物含有水溶液
に添加する。その後ホモジナイザーで１０００ｒｐｍ以
上、好ましくは５０００ｒｐｍ以上で撹拌して乳化する
ことにより乳化物を得る。得られた乳化物を水または水
溶性化合物含有水溶液に添加する。乳化物配合水溶液に
ビタミンＣを配合し、ｐＨ調節をすることにより本発明
の液剤を得ることができる。ビタミンＣは乳化物の添加
の前後何れにも配合することができる。またｐＨ調節剤
としてはクエン酸、リンゴ酸などの有機酸またはその塩
などを用いることができる。ｐＨの調節はビタミンＣの
配合後に行うのが好ましく、その時のｐＨは２．０〜
５．０が好ましい。

【０００９】本発明の乳化物の粒子径は、乳化物の経時
的安定性から平均５００ｎｍ以下のものが好ましく、２
００ｎｍ以下のものが特に好ましい。

【００１０】本発明において液剤とは医薬または食品に
通常用いられる液状の剤型、例えばドリンク剤、ローシ
ョン剤、乳剤などのことである。

【００１１】ビタミンＣの濃度は水溶液１ｍｌあたり好
ましくは０．１〜７０ｍｇさらに好ましくは５〜５０ｍ
ｇ配合する濃度である。ショ糖脂肪酸エステルおよびリ
ン脂質の配合量は、乳化物が安定となる濃度であれば特
に限定する必要はないが、ショ糖脂肪酸エステルが水溶
液１ｍｌあたり０．１〜３０ｍｇ、リン脂質が水溶液１
ｍｌあたり０．１〜３０ｍｇ配合する量が好ましく、重
量比でリン脂質がショ糖脂肪酸エステルの０．０５〜
１．２倍となる量が好ましい。

【００１２】本発明においてビタミンＣとは、アスコル
ビン酸またはアスコルビン酸の医薬、食品として許容さ
れる塩のことである。また、ショ糖脂肪酸エステルと
は、ショ糖と脂肪酸とのエステル化物であって、その脂
肪酸の炭素数が１２〜２２のものが好ましい。特に、Ｈ
ＬＢが１１以上の物が好ましい。具体的にはショ糖ステ
アリン酸エステル、ショ糖パルミチン酸エステル、ショ
糖オレイン酸エステル、ショ糖ラウリン酸エステル、シ
ョ糖ベヘニン酸エステル、ショ糖エルカ酸エステルなど
をあげる事ができる。

【００１３】また、本発明でいうリン脂質とは主にグリ
セロリン脂質のことであり、好ましくはレシチンを用い
る。特に卵黄または大豆から抽出されたレシチンが好ま
しく、場合によってはさらに精製し、またはその水素添
加物を使用することもできる。さらに、全リン脂質中の
ホスファチジルコリン含量が３０％以上のものが特に好
ましい。

【００１４】さらに、本発明では乳化物中に、脂溶性の
医薬、食品等に用いられる物質、具体的には例えば、ビ
タミンＡ、Ｅ、Ｄなどの脂溶性ビタミン類およびそれら
の誘導体、ＣｏＱ₈、ＣｏＱ₁₀などのコエンザイム類、
ショウキョウ油、チョウジ油、ケイヒ油などの精油類、
大豆油、サフラワー油、コーン油、ゴマ油、オリーブ油
などの植物油などを配合する事もできる。

【００１５】本発明の液剤には、エタノール、グリセリ
ン、プロピレングリコールなどの多価アルコール類、ソ
ルビトール、マルチトール、キシリトール、エリスリト
ールなどの糖アルコール類、ビタミンＢ₂、Ｂ₆、パント
テン酸などの水溶性ビタミン類、タウリン、コンドロイ
チン硫酸ナトリウム、カフェイン、生薬エキス、矯味
剤、香料、着色料、保存料などビタミンＣの安定性に影
響しない成分を配合することもできる。

【００１６】

【発明の効果】後記試験例から明らかなように、本発明
により酸性条件下においても液剤中のビタミンＣを長期
間安定化することができたので、ビタミンＣを配合した
風味のよいドリンク剤、ビタミンＣを配合したローショ
ン剤などを提供することが可能になった。

【００１７】

【実施例】以下に実施例および試験例により更に詳細に
説明する。

【００１８】実施例１ ビタミンＥ酢酸エステル１０ｇ、ショ糖ステアリン酸エ
ステル１２ｇ、大豆レシチン５ｇを２０ｍｌのエタノー
ルに加え、６０℃で溶解させた。この溶液を１リットル
の水に添加し、オートホモミキサー（特殊機化工業製）
を用い、８０００ｒｐｍで５分間室温で撹拌し、乳化物
を得た。

【００１９】ここで得られた乳化物１０ｍｌにアスコル
ビン酸０．６ｇを加え、さらに矯味剤としてグリセリン
５ｇおよびマルチトール６ｇを加え、水を加え５０ｍｌ
とした。この水溶液にクエン酸ナトリウムを加えｐＨを
４．０および５．０の２つのサンプルに調整した。ま
た、保存剤として安息香酸ナトリウムおよびエチルパラ
ベンを適量配合した。

【００２０】比較例１ 実施例１と同じビタミンＣ濃度およびｐＨにして、０．
１Ｍクエン酸緩衝溶液を調製した。

【００２１】比較例２ 実施例１からショ糖脂肪酸エステルを除いた処方で実施
例１と同様の方法によりｐＨ４．０および５．０の２つ
のサンプルを調製した。

【００２２】試験例１ ビタミンＣの定量は高速液体クロマトグラフィー（ＨＰ
ＬＣ）により行った。ＨＰＬＣは日立製作所製のＬ−６
０００シリーズ、カラムはＴＯＳＯ製のＯＤＳ−８０Ｔ
ｓ（製品名）を用い、逆相にて定量した。検出には、Ｕ
Ｖ（紫外線）検出器を用い、２５４ｎｍで検出した。

【００２３】実施例および比較例の４０℃および５０℃
におけるビタミンＣ残存率の経時変化の結果を表１に示
した。

【００２４】

【表１】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 長濱 徹 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ビタミンＣを配合した酸性液剤におい
   て、脂質にショ糖脂肪酸エステル、乳化剤にリン脂質を
   配合して得られた乳化物を配合することを特徴とする液
   剤。
2. 【請求項２】 リン脂質が卵黄レシチンまたは大豆レシ
   チンである請求項１記載の液剤。
3. 【請求項３】 ｐＨが２．０〜５．０である請求項１ま
   たは２記載の液剤。
4. 【請求項４】 ビタミンＣを配合した酸性液剤におい
   て、脂質にショ糖脂肪酸エステル、乳化剤にリン脂質を
   配合して得られた乳化物を配合することを特徴とする、
   ビタミンＣの安定化方法。