JPH09503497A - 極性置換炭化水素 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は一般式（Ｉ）：Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｖのレトロウイルスプロテアーゼ抑制剤に関し、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ａ^*、Ｖ、ｎ、ｍは本明細書に定義されており、生体内で反応活性である可溶性基を含む一般式（Ｉ）の関連プロドラッグを含んでいる。

Description

【発明の詳細な説明】 極性置換炭化水素 技術分野 本発明は極性置換基（polar substituents）を有した炭化水素誘導体（ヒドロ カーボン：hydrocarbon derivatives）と、例えばエイズのごときＨＩＶウイル ス感染症の治療でのレトロウイルスプロテアーゼの抑制におけるそれらの使用と に関する。本発明はまた極性置換基を有したそのような炭化水素誘導体の製造方 法と、それらからなる薬学的組成物（pharmaceutical compositions）にも関し ており、レトロウイルス感染症の治療あるいは予防にも関する。本発明はまた薬 学的または獣医学的物質の水溶性(water-solubility)強化のための方法にも関す る。 背景技術 ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）は発病性レトロウイルスであり、エイズや関 連症状を引き起こす。エイズに対する抗ウイルス化学療法はＨＩＶの発見以来の 重点的な研究対象であった。（エイズ治療のための分子ターゲット（molecular targets）に関する最近の成果はミツア他による「サイエンス」誌、１９９０年 版１５３３−１５４４ページ参照）。ＨＩＶプロテアーゼ（ＨＩＶ ＰＲ）及び アスパルチルプロテアーゼは、最初、クレーマ他によってエイズ治療のための可 能性を秘めたターゲットであると提唱された（「サイエンス」誌２３１、１５８ ０（１９８６年））。以来、エイズの治療における効果的治療薬としてのＨＩＶ ＰＲ抑制剤（inhibitors）の有効性は広く認知されるに至った（治療ターゲッ トとしてのＨＩＶ ＰＲに関してはトマセリ他の「キミカ オギ」誌、１９９１ 年 ５月版６−２７ページと、ハフ Ｊ．Ｒ．の「ジャーナル メディカル ケミス トリ」誌３４、２３１４−２３２７（１９９１年版）を参照）。アスパルチルプ ロテアーゼに対する従来の過渡的模造物（mimics）のなかで、ヒドロキシエチレ ン、ジヒドロキシエチレン、ヒドロキシエチルアミン、及びホスフィン酸の等配 電子体は、ＨＩＶ ＰＲに対する最良の親和性（affinity）を提供するかに見え る。多数のＨＩＶ ＰＲ抑制剤は異なる細胞システム（cell system）において ナノモル（nanomolar）範囲の密度で抗ウイルス活性（antiviral activity）を 有していることが証明されており、特許文献にもそのように記述されている。 発明の目的 本発明の１目的は、レトロウイルスプロテアーゼ抑制剤として有用な化合物を 提供することである。本発明の別目的はレトロウイルス感染症の治療あるいは予 防に有効な化合物を含む薬学的組成物を提供することである。本発明のさらに別 目的は、特にエイズのごときレトロウイルス感染症の治療法あるいは予防法を提 供することである。本発明の他の目的はレトロウイルスプロテアーゼ抑制剤とし て有用な化合物の製造方法、並びに、特にレトロウイルスプロテアーゼ抑制剤に おける薬学的あるいは獣医学的物質の水溶性強化法を提供することである。 発明の概要 本発明は、特にアスパルチルプロテアーゼ、さらに特定すれば、ＨＩＶプロテ アーゼ等のレトロウイルスプロテアーゼ抑制剤として有効であり、これら酵素の 不都合な活性によって特徴づけられる症状、特にエイズのごとき症状の治療に効 果的な化合物を提供する。 本発明の以下の説明において、記載されている各文献の教示内容は本文中に参 考として援用する。 本発明の第１実施例は一般式（Ｉ）の化合物、あるいは薬学的に利用可能なそ の塩類またはプロドラッグ（ｐｒｏｄｒｕｇｓ）に向けられている。 Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｖ （Ｉ） Ｗは、Ｒ₁−Ｘ−，Ｒ_1*−Ｘ^*−，−Ｙ^*，−ＣＮ，−Ｎ＝ＣＲ₅Ｒ_5*，−Ｃ（Ｒ₅ ）＝ＮＲ₃，−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃，−Ｃ（ＮＲ₃Ｒ₄）＝ＮＲ_5**，−Ｃ（Ｄ） ＯＲ₃，−Ｃ（Ｄ）ＳＲ₃と−Ｃ（Ｄ）ＮＲ₃Ｒ₄からなる基群より選択されるもの であり、 Ｙ^*は以下定義のものであり、 Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄は、Ｒ₆の群と、生体内で反応活性（ｌａｂｉｌｅ）である可溶 性基（ｓｏｌｕｂｉｌｉｓｉｎｇ ｇｒｏｕｐ）Ｐｘから独立的に選択されるも のであり、Ｒ₆は以下の基群から選択されるものであり、 水素、 Ｒ₂₀、（Ｒ₂₀は以下の群から選択） オプションで置換された（optionally substituted） （Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル(alkyl) オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル(alkenyl) オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル(alkynyl) オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル(cycloalkyl) オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈） アルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル(aryl) オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル(acyl) オプションで置換されたヘテロシクリック(heterocyclic) オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル Ｃ（Ｄ）ＯＲ₂₁、 Ｃ（Ｄ）ＳＲ₂₁、 Ｃ（Ｄ）ＮＲ₂₁Ｒ₂₂、 Ｃ（ＮＲ₂₁）Ｒ₂₂、 Ｃ（ＮＲ₂₁）ＯＲ₂₂、 Ｃ（ＮＲ₂₁）ＮＲ₂₂Ｒ₂₃（Ｒ₂₁、Ｒ₂₂、Ｒ₂₃は、水素と前記定義のＲ₂₀から 独立的に選択され、またはＲ₂₁とＲ₂₂は共同で、またはＲ₂₂とＲ₂₃は共同で以下 定義の飽和（saturated）あるいは不飽和（unsaturated）の環式（cyclic）、二 環式（bicyclic）、あるいは縮合環式（fused ring）システムを形成するもので あり、または、Ｒ₃とＲ₄は、存在するときには共同で以下定義の飽和あるいは不 飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成するもの）、 ＤはＯとＳから選択され、 ＸはＹ、Ｓ（Ｏ）とＳ（Ｏ）₂からなる基群より選択され、Ｙは以下定義する ものであり、 Ｘ^*はＮＲ₁₀、Ｏ及びＳからなる基群より選択され、Ｒ₁₀は前記定義のＲ₆の意 味を有しており、 Ｒ_1*は前記定義のＲ₁と、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ₇）Ｒ₈、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₇及びＳ（Ｏ ）_zＮＲ₇Ｒ₈からなる基群より選択され、ｚは１又は２であり、Ｒ₇とＲ₈は 前記定義のＲ₂₀の意味を独立的に有しており、あるいは、Ｒ₇とＲ₈は共同で以下 定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、 Ｒ₅とＲ_5*はＨ、ＣＦ₃、Ｃ（Ｄ）ＯＲ₁₀₃、Ｃ（Ｄ）ＳＲ₁₀₃Ｃ（Ｄ）ＮＲ₁₀₃Ｒ_{1 04} からなる基群より選択され、Ｒ₂₀は前記定義のものであり、Ｄは前記定義のも のであり、Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は前記定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、Ｒ₁₀₃ とＲ₁₀₄は共同で以下定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環 式システムを形成しており、 Ｒ_5**は水素から選択され、Ｒ₂₀は前記定義のものであり、 ｎは０−６であり、 ｍは０−６でｎ＋ｍ≧１であり、 Ａは各場合に以下の式 と、天然（naturally occurring）あるいは合成（synthetic）アミノの残基（re sidue）とからなる基群より独立的に選択され、 Ａ^*は各場合に以下の式 と、天然あるいは合成アミノの残基とからなる基群より独立的に選択され、 Ｒ_12*、Ｒ_13*、Ｒ₉は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉと、前記定義のＲ₅からなる基群よ り独立的に選択され、 Ｒ₁₁は前記定義のＲ₁の意味を有しており、 Ｒ₁₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ₁₃は、前記定義のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ₆、Ｒ₂₀₀からなる基群 より選択され、Ｒ₂₀₀は以下からなる群より選択されるものであり、 ＣＮ ＮＣＯ ＮＣＳ ＯＣＮ ＳＣＮ Ｎ₃ ＯＲ₆₀ ＳＲ₆₀ ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｄ₃Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｄ₂Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ ＮＲ₆₀ＯＲ₆₁ アミジノ(amidino) グアニジノ(guanidino) Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）₂Ｄ₁Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｄ₃Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｐ（Ｄ₁）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｄ₄Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀ＮＲ₆₁Ｒ₆₂、及び ＯＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁、Ｄ₂、Ｄ₃、Ｄ₄は前記定義の意味を有しており、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂は前記 定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂のいずれか２以上 は以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一 部を形成しており、 あるいは、Ｒ₁₂とＲ₁₃は共同で、 ＝Ｏ、＝Ｓ、 ＝ＮＯＲ₆₀、＝ＮＲ₆₀、−ＯＱＯ−、ＳＯＳ、ＳＱＯからなる基群から選 択されるものであり、Ｑは以下定義のオプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₂）ア ルキルイデンであり、Ｒ₆₀は前記定義のものであり、 Ｌは以下のボンド（ｂｏｎｄ）からなる基群より選択され、 −ＣＨ₂−、及び−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、 Ｒ₁₁とＤは前記定義のものであり、Ｒ_11*とＤ^*はそれぞれＲ₁₁とＤの意味を有 しており、ｚは１または２であり、Ｒ₁₃はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ₆₀、ＮＲ₆₀Ｒ₆₀ であり、このＲ₆₀とＲ₆₁は前記定義のものであり、 Ｂは以下の式からなる基群より選択され、 Ｒ₂₀₃とＲ_203*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ_14*とＲ_14**は以下からなる基群より選択されるものであり、 水素 前記定義のＲ₂₀ ＣＦ₃ Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ Ｒ₄₀とＲ₄₁は前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を独立的に有しており、又は、Ｒ₄₀ とＲ₄₁は以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システ ムの一部を形成しており、 Ｒ₁₄は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*と、前記定義のＲ₂₀₀からなる 基群より選択され、 Ｒ₁₇とＲ_17*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｄ^*は前記定義のＤの意味を有しており、 Ｚは飽和あるいは不飽和（Ｃ₂−Ｃ₄）アルキルイデンラジカル(alkylidene ra dical)であり、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または 複数基でオプション置換されており、 Ｚ^*は飽和あるいは不飽和（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、 Ｃｌ，Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション 置換されており、 Ｍ₁は、ＯＲ₁₅、ＳＲ₁₅、ＮＲ₁₅Ｒ₁₇からなる基群より選択され、Ｒ₁₅は以下 からなる基群より選択されるものであり、 前記定義のＰｘ 前記定義のＲ₆ 合成又は天然のアルドース(aldose)、ケトース(ketose)、デオキシアル ドース(deoxyaldose)、デオキシケトース(deoxyketose)、アミノアルドース(ami noaldose)、アミノケトース、又はそのオリゴサッカリド(oligosaccharide) Ｒ₁₇は前記定義のものであり、 Ｒ₁₅とＲ₁₇は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮 合環式システムを形成しており、 ＭとＭ^*は、前記定義のＭ₁、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＹＲ₂、Ｙ^*とＮ＝ＣＲ₃₀Ｒ₃₁か らなる基群より独立的に選択され、Ｙ、Ｙ^*、Ｒ₂は以下定義のものであり、Ｒ₃₀ とＲ₃₁は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、 Ｍ₂は前記定義のＲ_14*、−ＣＲ_30*＝Ｙ^**と、−ＣＲ_30*＝ＮＲ_17*からなる基 群 より選択され、Ｙ^**は以下定義のものであり、Ｒ_30*は前記定義のＲ₂₀の意味を 有しており、Ｒ_17*は前記定義のものであり、 Ｒ₁₈とＲ₁₉は前記定義のＲ₂₀を独立的に有しており、あるいは、Ｒ₁₈とＲ₁₉は 共同で以下定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システム の一部を形成しているものであり、 Ｒ_18*とＲ_19*は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または 縮合環式システムの一部を形成しており、 Ｖは、ＹＲ₂、Ｙ^*、Ｃ（Ｒ₃₀）＝Ｙ^**からなる基群から選択され、 Ｙは不存在、または以下からなる基群から選択されており、 Ｄ^**はボンド、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₅₀からなる基群より選択され、Ｒ₅₀は前記定義の Ｒ₆の意味を有しており、Ｒ₅₁は前記定義のＲ₁₅の意味を有しており、Ｒ₅₂は前 記定義のＲ₂₀の意味を有しており、あるいはＲ₅₀とＲ₅₁は存在するとき共同で以 下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムの一部 を形成しており、 Ｒ₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｙ^*は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｄ^*とＤ^**独立的に前記定義のＤの意味を有しており、Ｒ_114*と、Ｒ_114**と、 Ｒ₁₁₅と、Ｒ_117*はそれぞれ前記定義のＲ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ_17*の意味を有 しており、Ｒ₅₀とＲ₅₁は前記定義のもの、あるいは共同で以下定義の飽和または 不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、Ｒ_2*は 前記定義のＲ₂、前記定義のＰｘ、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₁₂₀とＳ（Ｏ）_zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁か らなる基群より選択されるものであり、ｚは１または２であり、Ｒ₃₃とＲ₃₄は水 素と前記定義のＲ₂₀からなる基群より独立的に選択され、あるいはＲ₃₃とＲ₃₄は 共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システム を形成しており、Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は独立的に前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、 あ るいはＲ₁₂₀とＲ₁₂₁は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、ま たは縮合環式システムを形成しており、 Ｒ₃₀は前記定義のものであり、 Ｙ^**は＝Ｎ−ＮＲ₁₁₅Ｒ₁₁₇と＝Ｎ−ＯＲ₁₁₅から選択され、Ｒ₁₁₅とＲ₁₁₇それ ぞれ前記定義のＲ₁₅とＲ₆の意味を有しており、あるいはＲ₁₁₅とＲ₁₁₇は共同で 以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成 しており、 Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₁₃、Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ₁₇、Ｒ₅₀、 Ｒ₅₁から選択されるどの基群も、Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ_9*、Ｒ_1O、Ｒ11、Ｒ₁₂ 、Ｒ₁₃、Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ₁₇、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択される他のいずれかの基群 と共同で、以下定義の１又は複数の飽和または不飽和の環式、二環式、または縮 合環式システムを形成し、どのターシャリ（第３級）アミノ窒素原子(tertiary amino nitrogen atom)も の基で置換可能であり、どのヒドロキシル(hydroxyl)、メルカプト(mercapto)、 またはアミノ基(amino group)も生体内で反応活性する保護基(protecting group )で保護可能である。 一般式（Ｉ）の化合物は、レトロウイルスプロテアーゼ抑制剤、特にＨＩＶプ ロテアーゼ抑制剤として有用である。 本発明の第１実施例の１形態は、一般式（Ｉ’）の化合物、または薬学的に許 容されるその塩あるいはプロドラッグに向けられている。 Ｗ’−（Ａ’）_n'−Ｂ（Ａ’^*）_m'−Ｖ’ （Ｉ’） Ｗ’は、Ｒ₁−Ｘ−、Ｒ_1*−Ｘ^*−、−Ｙ^*、−ＣＮ、−Ｎ＝ＣＲ₅Ｒ_5*、 −Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＲ₃、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃、−Ｃ（Ｄ）ＯＲ₃、−Ｃ（Ｄ）Ｓ Ｒ₅、−Ｃ（Ｄ）ＮＲ₃Ｒ₄からなる基群より選択され、 Ｙ^*は以下定義のものであり、 Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄は、Ｒ₆と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘから独立的に 選択されるものであり、Ｒ₆は以下からなる基群から選択されるものであり、 水素 Ｒ₂₀（Ｒ₂₀は以下からなる群から選択される） オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈） アルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル オプションで置換されたヘテロシクリック オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、 オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル Ｃ（Ｄ）ＯＲ₂₁ Ｃ（Ｄ）ＳＲ₂₁、及び Ｃ（Ｄ）ＮＲ₂₁Ｒ₂₂ Ｒ₂₁とＲ₂₂は水素と前記定義のＲ₂₀から独立的に選択され、またはＲ₂₁とＲ₂₂ は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式シス テムを形成するものであり、または、Ｒ₃とＲ₄は、存在するときには共同で以下 定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成する ものであり、 ＤはＯとＳから選択され、 ＸはＹ’、Ｓ（Ｏ）とＳ（Ｏ）₂からなる基群より選択され、Ｙ’は以下定義 するものであり、 Ｘ^*はＮＲ₁₀、Ｏ及びＳからなる基群より選択され、Ｒ₁₀は前記定義のＲ₆の意 味を有しており、 Ｒ_1*は前記定義のＲ₁と、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₇、Ｓ（Ｏ）_zＮＲ₇Ｒ₈からなる基群よ り選択され、ｚは１または２であり、Ｒ₇とＲ₈は前記定義のＲ₂₀の意味を独立的 に有しており、あるいは、Ｒ₇とＲ₈は共同で以下定義の飽和または不飽和の環式 、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、 Ｒ₅とＲ_5*はＨ、ＣＦ₃、Ｃ（Ｄ）ＯＲ₁₀₃、Ｃ（Ｄ）ＳＲ₁₀₃、Ｃ（Ｄ）ＮＲ_{10 3} Ｒ₁₀₄からなる基群より選択され、Ｒ₂₀は前記定義のものであり、Ｄは前記定義 のものであり、Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は前記定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、 Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は共同で以下定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮 合環式システムを形成しており、 ｎ’は０−８であり、 ｍ’はＯ−８でｎ’＋ｍ’≧１であり、 Ａ’とＡ’^*は各場合にＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）₂、ＮＲ₁₁、ＣＲ₁₂Ｒ₁₃、 ＣＲ_12*Ｒ_13*からなる基群から独立的に選択されるものであり、 あるいは２連基Ａ’−Ａ’あるいはＡ’^*−Ａ’^*は、 から選択される構造ユニットであり、 Ｒ_12*、Ｒ_13*、Ｒ₉は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉと、前記定義のＲ₅からなる基群よ り独立的に選択され、 Ｒ₁₁は前記定義のＲ₁の意味を有しており、 Ｒ₁₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ₁₃は、前記定義のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ₆、Ｒ₂₀₀からなる基群 より選択され、このＲ₂₀₀は以下からなる基群より選択されるものであり、 ＣＮ ＮＣＯ ＮＣＳ ＯＣＮ ＳＣＮ Ｎ₃ ＯＲ₆₀ ＳＲ₆₀ ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｄ₃Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｄ₂Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ ＮＲ₆₀ＯＲ₆₁ アミジノ グアニジノ Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）₂Ｄ₁Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｄ₃Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｐ（Ｄ₁）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｄ₄Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀ＮＲ₆₁Ｒ₆₂、及び ＯＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁、Ｄ₂、Ｄ₃、Ｄ₄は前記定義の意味を有しており、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂は前記 定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂のいずれか２以上 は以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一 部を形成しており、 あるいは、Ｒ₁₂とＲ₁₃は共同で、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ₆₀、＝ＮＲ₆₀、−ＯＱ Ｏ−、−ＳＱＳ−、−ＳＱＯ−からなる基群より選択され、Ｑは以下定義のオプ ションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₂）アルキルイデンであり、Ｒ₆₀は前記定義のも のであり、 Ｂ’は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｒ₂₀₃とＲ_203*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ_14*とＲ_14**は、 水素 前記定義のＲ₂₀ ＣＦ₃ Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ Ｒ₄₀とＲ₄₁は前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を独立的に有しており、または、Ｒ₄₀ とＲ₄₁は以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式シス テムの一部を形成しており、 Ｒ₁₄は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_4*と、前記定義のＲ₂₀₀からなる 基群より選択され、 Ｒ₁₇とＲ_17*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｄ^*は前記定義のＤの意味を有しており、 Ｚは飽和あるいは不飽和（Ｃ₂−Ｃ₄）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、Ｃ ｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション置 換されており、 Ｚ^*は飽和あるいは不飽和（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、 Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション 置換されており、 Ｍ₁は、ＯＲ₁₅、ＳＲ₁₅、ＮＲ₁₅Ｒ₁₇からなる基群より選択され、Ｒ₁₅は以下 からなる基群より選択されるものであり、 前記定義のＰｘ 前記定義のＲ₆ 合成あるいは天然のアルドース、ケトース、デオキシアルドース、デオ キシケトース、アミノアルドース、アミノケトース、あるいはそのオリゴサッカ リド Ｒ₁₇は前記定義のものであり、 Ｒ₁₅とＲ₁₇は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮 合環式システムを形成しており、 ＭとＭ^*は、前記定義のＭ₁、ＯＣＮ、ＳＣＮ、Ｙ’Ｒ₂、Ｙ^*とＮ＝ＣＲ₃₀Ｒ₃₁ からなる基群より独立的に選択され、Ｙ’、Ｙ^*、Ｒ₂は以下定義のものであり、 Ｒ₃₀Ｒ₃₁は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、 Ｍ₂は前記定義のＲ_14*、−ＣＲ_30*＝Ｙ^**と、−ＣＲ_30*＝ＮＲ_17*からなる基 群より選択され、Ｙ^**は以下定義のものであり、Ｒ_30*は前記定義のＲ₂₀の意味 を有しており、Ｒ_17*は前記定義のものであり、 Ｒ₁₈とＲ₁₉は前記定義のＲ₂₀を独立的に有しており、あるいは、Ｒ₁₈とＲ₁₉は 共同で以下定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システム の一部を形成しているものであり、 Ｒ_18*とＲ_19*は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または 縮合環式システムの一部を形成しており、 Ｖ’は、Ｙ’Ｒ₂、Ｙ^*、Ｃ（Ｒ₃₀）＝Ｙ^**からなる基群から選択され、 Ｙ’ は以下からなる基群から選択されており、 Ｒ₅₀は前記定義のＲ₆の意味を有しており、Ｒ₅₁は前記定義のＲ₁₅の意味を有 しており、Ｒ₅₂は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、あるいはＲ₅₀とＲ₅₁は存 在するとき共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合 環式システムの一部を形成しており、 Ｒ₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｙ^*は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｄ^*とＤ^**独立的に前記定義のＤの意味を有しており、Ｒ_114*、Ｒ_114**、Ｒ_{11 5} 、Ｒ₁₁₇はそれぞれ前記定義のＲ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ_17*の意味を有しており 、Ｒ₅₀とＲ₅₁は前記定義のもの、あるいは共同で以下定義の飽和または不飽和の 環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、Ｒ_2*は前記定義 のＲ₂、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₁₂₀とＳ（Ｏ）_zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁からなる基群より選択される ものであり、ｚは１または２であり、Ｒ₃₃とＲ₃₄は水素と前記定義のＲ₂₀からな る基群より独立的に選択され、あるいはＲ₃₃とＲ₃₄は共同で以下定義の飽和ある いは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成しており、 Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は，独立的に前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、あるいはＲ₁₂₀ とＲ₁₂₁は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環 式システムを形成しており、 Ｒ₃₀は前記定義のものであり、 Ｙ^**は＝Ｎ−ＮＲ₁₁₅Ｒ₁₁₇と＝Ｎ−ＯＲ₁₁₅から選択され、Ｒ₁₁₅とＲ₁₁₇はそ れぞれ前記定義のＲ₁₅とＲ₆の意味を有しており、あるいはＲ₁₁₅とＲ₁₁₇は共同 で以下定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形 成しており、 Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択されるどの基 群も、Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択さ れる他のいかなる基群とも共同で、以下定義の１あるいは複数の飽和または不飽 和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成し、 どのターシャリアミノ窒素原子も の基で置換可能であり、 シークェンス ｗ’−（Ａ’）_n'−Ｂ’（Ａ’^*）_m'−Ｖ’ は３個のヘテロ原子の基群を含んでおり、これら３個のヘテロ原子の１つは酸化 硫黄Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であり、または亜リン酸Ｐ（Ｏ）であり、または ３個のヘテロ原子は、複素環（ヘテロシクル：ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅ）の一部 を形成する２個の窒素原子を含んでおり、この場合、 シークェンス Ｗ’−（Ａ’）_n'−Ｂ’（Ａ’^*）_m'−Ｖ’ は２個の酸素原子も、３個の硫黄原子も共に含んでおらず、 （ａ）Ｗ’がＲ_1*Ｘ^*（Ｘ^*はＮＲ₁₀）で、Ｖ’はＹ^*（Ｙ^*は以下のものである） であり、 Ｂ’は、 であり、 Ｒ₈₁は、水素、−Ｒ₁₀₀Ｈ、−Ｒ₁₀₀Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₀₁、−Ｒ₁₀₀Ｃ（Ｏ）ＮＲ_{10 1} Ｒ₁₀₂、−Ｒ₁₀₀ＮＲ₁₀₂Ｃ（Ｏ）Ｒ_100*、−Ｒ₁₀₀Ｃ（Ｏ）Ｒ_100*からなる基群 より選択され、 Ｒ₁₀₁とＲ₁₀₂は、水素、オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、オ プションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル、オプションで置換された （Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、オプションで置換された （Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプションで置換された（Ｃ₇−Ｃ₂₅）アラルキル、オプ ショ ンで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₈−Ｃ₂₆ ）アラルケニル、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプショ ンで置換された（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルキニルと、オプションで置換されたヘテロ シクリックからなる基群より独立的に選択されるものであり、 Ｒ₁₀₀とＲ_100*は独立的に、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロア ルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄） アリル、（Ｃ₇−Ｃ₂₅）アラルキル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₈−Ｃ₂₆） アラルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルキニルと、ヘテ ロシクリックからなる基群より選択されるメンバーから誘導される二価基（diva lent radicals）であり、 Ｒ₈₀は前記定義のＲ₈₁と、生体内で反応活性である可溶性基及び／又は保護基 Ｐｘからなる基群より選択され、 （ｉ）Ｒ₅₀は基R₅₃であり、 Ｒ₅₃はＣ（Ｄ^*）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21*Ｒ_22*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（ Ｄ^*）Ｒ₅₅、ＣＦ₃、Ｒ₅₅と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘからなる基群 より選択され、 Ｄ^*は前記定義のＤの意味を有しており、 Ｒ_21*とＲ_22*はそれぞれ前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を有しており、 Ｒ₅₅は、オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル 、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプ ションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプション で置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シタロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプショ ンで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプシ ョンで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプショ ンで置換されたアシル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプションで置換されたヘテロシ クリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換されたヘテロシクリック （Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルと、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂− Ｃ₁₈） （Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルからなる基群より選択されるものであり、 ｎ’、ｍ’、Ｒ_1*、Ｒ₁₀、Ａ’、Ａ’^*、Ｒ₅₁、Ｒ_2*は前記定義のものであり 、 （ｉｉ）Ｒ_2*とＲ₅₁は基Ｒ₅₄であり、Ｒ₅₄は、Ｒ_55*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21*Ｒ_22* 、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ_55*、Ｃ（Ｄ^*）Ｒ_55*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）zＯ Ｒ₁₂₀、Ｓ（Ｏ）zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘからな る基群より選択されるものであり、Ｚは１または２であり、Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は前記 定義のものであり、またはＲ₁₂₀とＲ₁₂₁は共同で以下定義の飽和あるいは不飽和 の環式、二環式、または縮合環式システムを形成し、Ｒ_21*とＲ_22*はそれぞれ前 記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を有しており、Ｒ_55*は前記定義のＲ₅₅の意味を有し ているものであり、 ｎ’、ｍ’、Ｒ_1*、Ｒ₁₀、Ａ’、Ａ’^*、Ｒ₅₀と他のＲ_2*とＲ₅₁は前記定義の ものであり、 （ｉｉｉ）Ａ’又はＡ’^*の少なくとも一方は、ＣＲ₁₁₂Ｒ₁₃、ＣＲ₁₂Ｒ₁₁₃、 ＣＲ₁₁₂Ｒ_13*、ＣＲ_12*Ｒ₁₁₃からなる基群より選択され、Ｒ₁₁₂とＲ₁₁₃は独立的 に、前記定義のＲ₅₅、Ｃ（Ｄ）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ）ＮＲ_21*Ｒ_{2 2*} 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる基群より選択されており、Ｒ_21*とＲ_22*はそれ ぞれ前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を有しており、 Ｄ、ｎ’、ｍ’、Ｒ_1*、Ｒ_2*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ_12*、Ｒ₁₃、Ｒ_13*、Ｒ₅₀ 、Ｒ₅₁は前記定義のものであり、 （ｉｖ）Ｒ_1*は、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプシ ョンで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈ ）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₃− Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₆ −Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄ ）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシ ル（オプションで置換された基はアミノ基以外）、オプションで置換された（Ｃ₆ −Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、オプションで置換されたヘテロシクリッ ク（Ｃ₁− Ｃ₁₈）アルキル、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アル ケニル、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、 Ｃ（Ｏ）ＯＲ₉₀、Ｃ（Ｏ）ＮＲ₉₁Ｒ₉₂、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₁₂₀、Ｓ（Ｏ）_zＮ Ｒ₁₂₀Ｒ₁₂₁と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘからなる基群より選択され るものであり、 Ｚは１または２であり、Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は前記定義のものであり、Ｒ₉₀は、（Ｃ₃ −Ｃ₁₈）シクロアルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキ ル、ヘテロシクリック、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルヘテロシクリック、（Ｃ₆−Ｃ₂₄ ）アリル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル （Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルヘテロシクリックからなる基群より選択され、 Ｒ₉₁とＲ₉₂は独立的に、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、 オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（ Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアル キル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアル キル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロア ルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル （Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂ −Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、オプショ ンで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、オプションで置換さ れたヘテロシクリック、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈ ）アルキル、オプションで置換されたヘテロシキリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニ ル、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルからな る基群より選択されるものであり、またはＲ₉₁とＲ₉₂は共同で以下定義の飽和あ るいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成しており、 ｍ’、ｎ’、Ａ’、Ａ’^*、Ｒ_2*、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁、Ｒ₁₀は前記定義のものであり 、 （ｖ）Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁は、Ｒ₁、Ｒ_1*、 Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ_9*、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択される別基群と共に採用さ れるものであり、−Ｃ（Ｏ）−とオプションで置換されたメチレンからなる基か ら選択されるものであり、 （ｂ）Ｗ’はＲ_1*Ｘ^*（Ｘ^*はＮＲ₁₀）であり、Ｖ’はＹ^*（Ｙ^*は以下式のもの） であり、 Ｂ’は−ＣＨ（ＯＨ）−と−Ｃ（Ｏ）−から選択され、前記（ａ）内の（ｉ） から（ｉｖ）の１条件が適用されるとき、以下のうち少なくとも１つが適用され 、 （ｖｉ） ｎ’＞１ （ｖｉｉ） ｎ’＝０ （ｖｉｉｉ） ｍ’＞１ （ｉｘ） ｍ’＝０ （ｘ）Ｒ₅₀とＲ₅₁は共同で以下定義の飽和または不飽和の環式、二環式、ある いは縮合環式システムを形成されるもの、 （ｘｉ）Ｒ₅₀は基Ｒ₅₆であり、Ｒ₅₆は、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21* Ｒ_22*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）Ｒ₅₅と、生体内で反応活性である可溶性基 及び／または保護基Ｐｘからなる基群より選択され、Ｒ_21*とＲ_22*は前記定義の もの、 （ｘｉｉ） ｎ’＝ｍ’＝１で、Ａ’^*は−ＣＨ₂−以外のもの、 （ｃ）Ｂ’が から選択されるとき（Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ₁₇は前記定義のもの）、 Ｒ₂またはＲ_2*、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択される少なくとも１基は、 Ｒ₁またはＲ_1*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂から選択される別基と共同で、以下定義の飽 和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、これらの 環は、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ_10*、Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択される少な くとも１極性基で置換され、Ｒ_10*は前記定義のＲ₁₀の意味を有しており、この 極性基は一般式（Ｔ）の化合物内に、基群ＢのＰ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＣ原子か ら５オングストロームユニットを越えないで立体的に位置することができ、 以下の条件を満たされることを前提としている。 Ｗ’はＲ_1*Ｘ^*（Ｘ^*はＮＨ）で、Ｖ’はＹ^*（Ｙ^*は以下の式）であり、 Ｒ_1*は、Ｈ以外であり、Ｒ₇₁とＲ₇₂は、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、オプショ ンで置換されたフェニル、オプションで置換されたナフチル、オプションで置換 されたフェニル（Ｃ₁−Ｃ₂）アルキル、オプションで置換されたナフチル（Ｃ₁ −Ｃ₂）アルキルからなる基群より独立的に選択されるものであり、 （ａ）Ｂ’は−ＣＨ（ＯＨ）−であり、（Ａ’）_nは−ＣＨ（Ｒ₇₃）−であり 、Ｒ₇₃は、１−５フッ素原子でオプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、 （Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アコキシ−ＣＨ₂−、（ＣＨ₂）_pフェニ ル、（ＣＨ₂）_pナフチル、（ＣＨ₂）_p（Ｃ₅−Ｃ₆）シクロアルキル、（ＣＨ₂）_p インドリルからなる基群より選択されるものであり、（ＣＨ₂）_nフェニル、（Ｃ Ｈ₂）_nナフチル、（ＣＨ₂）_n（Ｃ₅−Ｃ₆）シクロアルキル、（ＣＨ₂）_nインドリ ルは、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ、ま たは （Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルチオでオプションで置換され、ｐは０、１または２であり 、（Ａ’^*）m_'は以下のものであり、 Ｒ₇₄は前記定義のＲ₇₃の意味を有しており、 （ｂ）Ｂ’は、 であり、Ｒ₇₄は前記定義のＲ₇₃の意味を有しており、 （Ａ’）_n'は、 であり、Ｒ₇₃は前記定義のものであり、よって（Ａ’^*）_m'は−Ｃ（Ｏ）−以外 のものであり、 （ｃ）Ｂ’は−Ｃ（Ｏ）−であり、（Ａ’）_n'は、 であり、Ｒ₇₃は前記定義のものであり、よってｍ’は０以外である。 本文中の”（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”とは、１から１８の炭素原子を含む直鎖 及び枝分かれ鎖アルキル基のことである。このような基の例は、メチル、エチル 、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、セクブチル、タートブチル、 アミル、イソアミル、セクアミル、１，２−ジメチルプロピル、１，１−ジメチ ル−プロピル、ヘキシル、４−メチルペンチル、１−メチルペンチル、２−メチ ルペンチル、３−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチル ブチル、３，３−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチル ブチル、１，２，２−トリメチルプロピル、１，１，２−トリメチルプロピル、 ヘプチル、５−メチルヘキシル、１−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチ ル、３，３−ジメチルペンチル、４，４−ジメチルペンチル、１，２−ジメチル ペンチル、１，３−ジメチルペンチル、１，４−ジメチル−ペンチル、１，２， ３−トリメチルブチル、１，１，２−トリメチルブチル、１，１，３−トリメチ ルプチル、オクチル、６−メチルヘプチル、１−メチルヘプチル、１，１，３， ３−テトラメチルブチル、ノニル、１−，２−，３−，４−，５−，６−あるい は７−メチル−オクチル、１−，２−，３−，４−あるいは５−エチルヘプチル 、１−，２−あるいは３−プロピルヘキシル、デシル、１−，２−，３−，４− ，５−，６−，７−あるいは８−メチルノニル、１−，２−，３−，４−，５− あるいは６−エチルロクチル、１−，２−，３−あるいは４−プロピルヘプチル 、ウンデシル、１−，２−，３−，４−，５−，６−，７−，８−あるいは９− メチルデシル、１−，２−，３−，４−，５−，６−あるいは７−エチルノニル 、１−，２−，３−，４−あるいは５−プロピルロクチル、１−，２−あるいは ３−ブチルヘプチル、１−ペンチルヘキシル、ドデシル、１−，２−，３−，４ −， ５−，６−，７−，８−，９−あるいは１０−メチルルンデシル、１−，２−， ３−，４−，５−，６−，７−あるいは８−エチルデシル、１−，２−，３−， ４−，５−あるいは６−プロピルノニル、１−，２−，３−あるいは４−ブチル ロクチル、１−あるいは２−ペンチルヘプチル、トリデシル、テトラデシル、ヘ キサデシル、オクタデシル、等である。 典型的には、アルキル基は（Ｃ_a−Ｃ_b）アルキルであり、ａは以下の表Ａの１ −１７段の”ａ”欄に記された値から選択され、ｂはその”ｂ”欄に記された値 から選択される。 本文中の”(Ｃ₂−Ｃ₁₈)アルケニル”とは、２から１８の炭素原子を有し、直 鎖又は枝分かれ鎖のエチレン的にモノ(単)-、ジ(２)-又はポリ(多)-である不飽 和アルキル基のことである。そのようなアルケニル基の例は、ビニル、アリル、 １-メチルビニル、１-プロペニル、１-ブテニル、２-ブテニル、３-ブテニル、 １,３-ブタジエニル、２-メチル-１-プロペニル、２-メチル-２-プロペニル、１ -ペンテニル(pentenyl)、２-ペンテニル、３-ペンテニル、４-ペンテニル、１, ３-ペンタジエニル(pentadienyl)、２,４-ペンタジエニル、１,４-ペンタジエニ ル、３-メチル-２-ブテニル、１-ヘキセニル(hexenyl)、２-ヘキセニル、３-ヘ キセニル、１,３-ヘキサジエニル、１,４-ヘキサジエニル、２-メチルペンテニ ル、１-ヘプテニル(heptenyl)、３-ヘプテニル、１-オクテニル(octenyl)、１, ３-オクタジエニル(octadienyl)、１-ノネニル(nonenyl)、２-ノネニル、３-ノ ネニル、１-デセニル(decenyl)、３-デセニル、１-ウンデセニル(umdecenyl)、 オレイル(oleyl)、リノレイル(linoleyl)、リノレニル(linolenyl)等である。 典型的なアルケニル基は（Ｃ_a−Ｃ_b）アルケニルであり、ａは前記の表Ａの２ から１７段の”ａ”欄に記された値から選択され、ｂはその”ｂ”欄に記された 値から選択される。 本文中の”（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル”とは、２から１８の炭素原子を有し、 直鎖又は枝分かれ鎖(branched)であるモノ−、ジ−及びポリ−のアセチレン的に 不飽和のアルキル基のことである。そのようなアルキニル基の例は、エチニル、 プロピニル、ｎ−ブチニル、ｎ−ペンチニル、３−メチル−１−ブチニル、ｎ− ヘキシニル、メチル−ペンチニル、（Ｃ₇−Ｃ₁₂）アルキニル等である。 典型的なアルキニル基は（Ｃ_a−Ｃ_b）アルキニルであり、ａは前記の表Ａの２ から１７段の”ａ”欄に記された値(values)から選択され、ｂはその”ｂ”欄に 記された値から選択される。 本文中の"(Ｃ₃−Ｃ₁₈)シクロアルキル"は、３から１８の炭素原子を有したオ プション的に不飽和のモノ−、ジ−又は多環式アルキル基である。そのような基 の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、 シ クロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニ ル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、シクロヘプタ トリエニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、シク ロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニル、シクロノニル、シクロデシル 、シクロウンデシル、シクロドデシル、（Ｃ₉−Ｃ₁₂)シクロアルキニル、ビシク ロ［２.２.１］ヘプタニル、ビシクロ［２.２.１］ヘプテニル、ビシクロ［２. ２.１］ヘプタジエニル、ビシクロ［２.２.２］オクタニル、ビシクロ［２.２. ２］オクテニル、ビシクロ［３.３］ノニル、ビシクロ［３.１.０］ヘキシル、 ビシクロ［４.１.０］ヘプチル(heptyl)、ビシクロ［３.２.１］オクチル、ビシ クロ［３.３.０］オクチル、ビシクロ［３.３.０］オクテニル、ビシクロ［３. ３.１］ノニル(nonyl)、ビシクロ［４.４.０］デシル、アダマンチル(adamantyl )、トリシク［５.２.１.０^2,6］デシル等がある。 典型的なシクロアルキル基は（Ｃ_a−Ｃ_b）シクロアルキルであり、ａは前記の 表Ａの３から１７段の”ａ”欄に記された値から選択され、ｂはその”ｂ”欄に 記された値から選択される。 本文中の”（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”とは、前記 定義の（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル基で置換された、前記定義の（Ｃ₁−Ｃ₁₈） アルキル基のことである。シクロアルキルアルキル(cycloalkylalkyl)基の例は 、シクロアルキル−低級アルキル基を含み、例えば、シクロアルキルメチル、シ クロアルキルエチル、シクロアルキルプロピル、シクロアルキルブチル、シクロ アルキルイソプロピル、シクロアルキルイソブチル、シクロアルキルペンチル（ cycloalkylpentyl）、シクロアルキルヘキシル(cycloalkylhexyl)、等であり、 シクロアルキルは前記パラグラフにて例示されているものである。 本文中の”（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニルとは、前記 定義の（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル基で置換されている前記定義の（Ｃ₂−Ｃ₁₈ ）アルケニル基のことである。シクロアルキルアルケニル基には、シクロアルキ ル−低級アルケニル基（loweralkenyl）があり、例えば、シクロアルキルエテニ ル (cycloalkylethenyl)、シクロアルキルプロペニル、シクロアルキルブテニル、 シクロアルキルイソブテニル、シクロアルキルペンテニル(cycloalkylpentynyl) 、シクロアルキルヘキセニル(cycloalkylhexynyl)であり、シクロアルキルは、 ”（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル”に関する前記例示のものである。 本文中の”（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル”とは、前 記定義の（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル基で置換された、前記定義の（Ｃ₂−Ｃ₁₈ ）アルキニル基のことである。シクロアルキルアルキニル基の例は、シクロアル キル−低級アルキニル基であり、例えば、シクロアルキルエチニル、シクロアル キルプロピニル、シクロアルキルブチニル、シクロアルキルペンチニル、シクロ アルキルヘキシニル、等であり、シクロアルキルは前記の”（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シク ロアルキル”に関して例示されているものである。 本文中の”（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル”とは、６から２４の炭素原子を有した芳香 炭化水素のシングル（single）、多核（polynuclear）、共役（conjugated）、 及びフューズした残基（fused residues）のことである。そのような基の例は、 フェニル（phenyl）、ビフェニル（biphenyl）、ターフェニル（terphenyl）、 クォータフェニル（quaterphenyl）、ナフチル（naphthyl）、テトラヒドロナフ チル（tetrahydronaphthyl）、アセナフチル（acenaphthyl）、アントラセニル( anthracenyl)、ジヒドロアントラセニル(dihydroanthracenyl)、ベンズアントラ セニル(benzanthracenyl)、ジベンズアントラセニル(dibenzanthracenyl)、フェ ンアントレニル(phenanthrenyl)、フルオレニル(fluorenyl)、ピレニル(pyrenyl )、インデニル(indenyl)、インダニル(indanyl)、アズレニル(azulenyl)、クリ セニル(chrysenyl)、等である。全部の場合、フューズした、あるいは共役の二 環システム（ビシクリックシステム、bicyclic system）のどの可能な位置でも 、一般式（Ｉ）の分子の残りへのアタッチメントに使用が可能である。 典型的には、アリル基は（Ｃ_a−Ｃ_b）アリルであり、ａは下記の表Ｂの１から １８段の”ａ”欄に記された値から選択され、ｂはその”ｂ”欄に記された値か ら選択される。 本文中の”（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”とは、前記定義の１ 又は複数の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル基で置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル基のこと である。このような基の例はアリル−低級アルキル基であり、例えば、アリルメ チル、アリルエチル、アリルイソプロピル、アリルプロピル、アリルブチル、ア リルイソブチル、アリルペンチル(arylpentyl)、アリルヘキシル、等であり、ア リルは前記の、例えば、ベンジル、ジフェニルメチル(diphenylmethyl)、２−フ ェニルエチル、１−フェニルエチル、ナフチルメチル(naphthylmethyl)、３−フ ェニルプロピル、トリフェニルメチル(triphenylmethyl)、１，３−ジフェニル プロピル(diphenylpropyl)、２−又は３−β−ナフチルプロピル(naphthylpropy l)、２−ベンジル−プロピル等である。 本文中の”（Ｃ₇−Ｃ₂₅）アラルキル(aralkyl)”とは、アリル基で置換された アルキル基であり、アリル置換アルキル基の炭素原子総数は、７から２５である 。（Ｃ₇−Ｃ₂₅）アラルキルのオプションで置換された基(optional substituent s)は以下の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルに関する定義のものであ る。 本文中での”（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル”とは、前記定義 の１あるいは複数の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル基で置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニ ル基である。そのような基の例はアリル−低級アルケニル基であり、例えば、ア リルエテニル(arylethenyl)、アリルプロペニル、アリルブテニル、アリルイソ ブテニル、アリルペンテニル、アリルヘキセニル、等であり、アリルは前記の” （Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル”で例示されており、例えば、スチリル(styryl)、シナミ ル(cinnamyl)、２−ナフチルエテニル(naphthylethenyl)、１−フェニル−２− メチル−１−プロピル、２−フェニル−２−ブチル、等である。 本文中の”（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルケニル”とは、アリル基で置換されたアルケ ニル基のことであり、アリル置換アルケニル基の炭素原子の総数は８から２６で ある。（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルケニルのオプションで置換された基は、以下の（Ｃ₆ −Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニルに関して定義されるものである。 本文中の”（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニル”とは、前記定義の １あるいは複数の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル基で置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニル 基のことである。そのような基の例はアリル−低級アルケニル基であり、例えば 、アリルエテニル、アリルプロペニル、アリルブテニル、アリルイソブテニル、 アリルペンテニル、アリルヘキセニル、等であり、アリルは前記の”（Ｃ₆−Ｃ_{2 4} ）アリル”で例示されており、例えば、フェニルエチニル、等である。 本文中の”（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルキニル”とは、アリル基で置換されたアルキ ニル基のことであり、アリル置換アルキニル基の炭素原子の総数は８から２６で ある。（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルキニルのオプションで置換された基は、以下の（Ｃ₆ −Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルに関して定義されたものである。 本文中の”（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル”とは、基Ｒ₃₀₀Ｃ（Ｏ）−またはＲ₃₀₀Ｃ（ Ｓ）−のことであり、Ｒ₃₀₀は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₃− Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（ Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニ ル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₆ −Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂− Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、ヘテロシク リック（複素環式）、ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、ヘテロシクリ ック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルから なる基群より選択されるものである。 典型的には、アシル基は（Ｃ_a−Ｃ_b）アシルであり、ａは前記の表Ａの１から １７段の”ａ”欄に記された値から選択され、ｂはその”ｂ”欄に記された値か ら選択される。 アシル基の例には、フォルミル(formyl)、アセチル(acetyl)、プロピオニル(p ropionyl)、ブチリル(butyryl)等の低級アルキルカルボニル(loweralkylcarbony l)、ピバロイル(pivaloyl)、アクリロイル(acryloyl)、ビニルアセチル、クロト ノイル(crotonoyl)、３−ペンテノイル(pentenoyl)、４−ペンテノイル等の低級 アルケニルカルボニル(loweralkenylcarbonyl)、プロピオロイル(propioloyl)、 ２−ブチノイル(butynoyl)及び３−ブチノイル等の低級アルキニルカルボニル、 等が含まれており、そのいずれも、例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロ ブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、１−シクロペンテニルカルボニ ル(1-cyclopentenylcarbonyl)、シクロペンチルアセチル、シクロヘキシルカル ボニル、１−シクロヘキセニルカルボニル(1-cyclohexenylcarbonyl)、１，４− シクロヘキサジエニルカルボニル(1,4-cyclohexadienylcarbonyl)、シクロヘキ シルアセチル、シクロヘキセニルアセチル、１，４−シクロヘキサジエニルアセ チル、ビシクロ［２.２.１］ヘプト-２-イルカルボニル(ylcarbonyl)、ビシクロ ［２.２.１］ヘプチルアセチル、ビシクロ［２.２.１］ヘプテン-２-イルカルボ ニル、ビシクロ［２.２.２］オクト−２−イルカルボニル、ビシクロ［２.２.２ ］オクチルアセチル(octylacetyl)、ビシクロ［２.２.２］オクチル-３-プロピ オニル、ビシクロ［２.２.２］オクテン-２-イルカルボニル、ビシクロ［３.３. １］ノン−９−イルカルボニル、ビシクロ［３.３.１］ノン(non)９−イルアセ チル、ビシクロノニル-３-プロピオニル、ビシクロ［４.４.０］デク(dec)−２ −イルカルボニル、ビシクロ［４.４.０］デク-２-イルアセチル(ylacetyl)、１ -アダマンチル(adamantyl)−カルボニル、２-アダマンチルカル ボニル、１-アダマンチルアセチル、２-アダマンチルアセチル、トリシクロ［５ .２.１.０^2,6］デク-８-イルアセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、ジフェ ニルアセチル、トリフェニルアセチル、３-フェニルプロピオニル、ジベンジル アセチル、α-ナフトイル、β-ナフトイル、α-ナフチルアセチル、β-ナフチル アセチル、インデニルカルボニル(indenylcarbonyl)、インダニルカルボニル(in danylcarbonyl)、フェナントレニルカルボニル(phenanthrenylcarbonyl)、９-フ ルオレニルカルボニル(fluorenylcarbonyl)、ピロリルカルボニル(pyrrolylcarb onyl)、ピロリルアセチル、フリルカルボニル(furylcarbonyl)、フリルアセチル 、チエニルカルボニル(thienylcarbonyl)、チエニルアセチル、ピラジニルカル ボニル(pyrazinylcarbonyl)、ピラジニルアセチル、ピロリジニルカルボニル(py rrolidinylcarbonyl)、ピロリジニルアセチル、ピリジルカルボニル(pyridylcar bonyl)、ピリジルアセチル、ピリミジニルカルボニル(pyrimidinylcarbonyl)、 ピリミジニルアセチル、ピペリジルカルボニル(piperidylcarbonyl)、ピペリジ ルアセチル、ピペラジニルカルボニル(piperazinylcarbonyl)、ピペラジニルア セチル、モルフォリニルカルボニル(morpholinylcarbonyl)、モリフォリニルア セチル、チオモルフォリニルカルボニル(thiomorpholinylcarbonyl)、チオモル フォリニルアセチル、インドリルカルボニル(indolylcarbonyl)、インドリルア セチル、キノリルカルボニル(quinolylcarbonyl)、キノリルアセチル、イソキノ リルカルボニル、イソキノリルアセチル、キノキサリニルカルボニル、ベンゾフ ラニルカルボニル、ベンゾフラニルアセチル、インドリニルカルボニル、インド リニルアセチル、１,２,３,４-テトラヒドロキノリルカルボニル、１,２,３,４- テトラヒドロキノリルアセチル、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリルカルボ ニル、１,２,３,４-テトラヒドロキノリルアセチル、シクロヘキシルアクリロイ ル、シナモイル、スチリルアセチル、フェニルプロピオロイルとして、例示のシ クロアルキル、アリル、あるいはヘテロシクリックで置換が可能である。 本文中の”ヘテロシクリック（縮合環式）”は、酸素、窒素、硫黄から独立的 に選択される１又は複数のヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の３−１６メンバー のモノシクリック（１環式）、ビシクリック（二環式）又はポリシクリック（多 環式）である。”ヘテロシクリック”には、ヘテロシクリック環が１あるいは複 数のベンゼン、ナフタレン、又はシクロアルカン環にフューズされているどの基 をも含む。硫黄含有ヘテロシクリックは１又は２の酸素原子で硫黄にて置換可能 である。ヘテロシクリックの例は、ピリジル、チエニル(thienyl)、フリル、ピ ロリル(pyrrolyl)、インドリル(indolyl)、ピリダジニル(pyridazinyl)、ペルヒ ドロピリダジニル(perhydropyridazinyl)、ピラゾリル(pyrazolyl)、ピラゾルジ ニル(pyrazoldinyl)、２,３,５,６-テトラヒドロピラジニル、フタラジニル(pht halazinyl)、１,２,３,４-テトラヒドロフタラジニル、ペルヒドロフタラジニル 、チアゾリル(thiazolyl)、ピリミジニル(pyrimidinyl)、キノリニル(quinolony l)、イソキノリニル、ベンゾフラニル(benzofuranyl)、ベンゾチエニル、プリニ ル(purinyl)、キナゾリニル(quinazolinyl)、フェナジニル(phenazinyl)、アク リジニル(acridinyl)、ベンゾキサゾリル(benzoxazolyl)、ベンゾチアゾリル(be nzothiazolyl)、ピペリジル(piperidyl)、テトラヒドロフリル、イミダゾリル(i midazolyl)、オキサゾリル(oxazolyl)、チアゾリジノ(thiazolidino)、オキサゾ リジニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリジニル、イミダゾリ ジニル、モルフォリニル(morpholinyl)、ピロリジニル、ピラジリニル、ベンゾ チエニル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリ ル、テトラゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル(thiadiazolyl)、ベンズイミ ダゾリル(benzimidazolyl)、ピロリニル、キヌタリジニル(quinuclidinyl)、１, ４-チオキサニル(thioxanyl)、１,３-チオキサニル、アザノルボルニル(azanorb ornyl)、イソキヌクリジニル、ピラニル(pyranyl)、フラザニル、アゼピニル(az epinyl)、１Ｈ-インダゾリル、２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インダゾリル、キノキサリ ニル、シノリル１,２,３,４-テトラヒドロシノリニル、プテリジニル、ナフチリ ジニル、４Ｈ-キノリジニル、ベンズ［ｅ］インドリル、ベンゾキサジニル、ベ ンゾキサジアゾリル、ベンゾチアジニル、ベンゾトリアゾリル、カルバゾリル、 β-カルボリニル、１,２,３,４,５,６-ヘキサヒドロ-β-カルボリニル、フェナ ンチリジル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、１-アザアセナフテニル、 チアトリアゾリル、オ キサチアゾリル、チアジアゾリル、クロマニル、チアクロマニル、イソクロマニ ル、クロメニル、シクロヘキサ［ｂ］ピロリル、シクロヘプタ［ｂ］ピロリル、 シクロヘキサ［ｄ］ピラゾリル、シクロヘキサ［ｂ］ピリジル、シクロヘキサ［ ｂ］ピラジニル、シクロヘキサ［ｂ］ピリミジニル、シクロヘキサ［ｂ］−１, ４-オキサジニル、シクロヘキサ［ｂ］１,４-チアジニル、２-イミダゾリニル、 ２,３-ジヒドロピリジル、ピペラジニル、チオモルフォリニル、Ｓ,Ｓ-ジオキソ −チオモルフォリニル、インドリニル、Ｓ,Ｓ-ジオキソ-１,２,３-ベンゾチアジ アゾリル、Ｓ,Ｓ-ジオキソ１,２-チオキサニル、Ｓ,Ｓ-ジオキソ-１,４-チオキ サニル、イソインドリニル、４,５,６,７-テトラヒドロインドリル、１,２,３, ４-テトラヒドロキノリル、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリル、ヘキサヒ ドロキノリル、ヘキサヒドロイソキノリル、１,２,３,４-テトラヒドロ-３,１- ベンゾジアジニル、３,４-ジヒドロ-３Ｈ-４,１-ベンゾキサジニル、３,４-ジヒ ドロ-３Ｈ-４,１-ベンゾチアジニル、２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-５,１-ベ ンズアゼピニル、５,６-ジヒドロ−フェナントリジニル等である。 不安定なヘテロシクリックとなるものは、本文中の”ヘテロシクリック”ある いは”飽和または不飽和シクリック、ビシクリックあるいはフューズされた環シ ステム”の定義の範囲に含まない。 本文中の”ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”とは、前記定義の（Ｃ₁ −Ｃ₁₈）アルキル基のことであり、前記定義のヘテロシクリック基で置換される 。そのような基の例は、ヘテロシクリック−低級アルキル基であり、例えば、ヘ テロシクリックメチル、ヘテロシクリックエチル、ヘテロシクリックイソプロピ ル、ヘテロシクリックプロピル、ヘテロシクリックブチル、ヘテロシクリックイ ソブチル、ヘテロシクリックペンチル、ヘテロシクリックヘキシルであり、この ヘテロシクリックは前記に例示してあるものである。 本文中の”ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル”とは、前記定義の（ Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル基であり、前記定義のヘテロシクリック基によって置換 される。そのような基の例はヘテロシクリック−低級アルケニル基であり、例え ば、ヘテロシクリックエテニル、ヘテロシクリックプロペニル、ヘテロシクリッ クブテニル、ヘテロシクリックイソブテニル、ヘテロシクリックペンテニル、ヘ テロシクリックヘキセニルであり、このヘテロシクリックは前記の”ヘテロシク リック”中に例示されている。 本文中の”ヘテロシクリック(Ｃ₁−Ｃ₁₈)アルキニル”とは、前記定義の（Ｃ₁ −Ｃ₁₈）アルキニル基のことであり、前記定義のヘテロシクリック基で置換され る。 本文中の”アルキルイデン”とは、アルキル基から誘導された二価基のことで ある。このような基の例は、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ＝ＣＨ−、− ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−Ｃ（＝ＣＨ₂）ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ₂ ）₄−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂−、−（ＣＨ２）_r- であり、ｒは５から１２である。”アルキルイデン”とは、１あるいは複数の 、環式システムの一部からのラジカルのボンドを有するラジカル、及び、１ある いは複数の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＨで置換されているラジカルのことでもある。 このようなラジカルの以下の構造を有したラジカル群と、類似基群であり、Ｎま たはＯ原子はＳで置換されているものである。 本文中の”飽和または不飽和の環式、二環式あるいは縮合環式システム”とは 、１６炭素原子までの安定した環式システムのことであり、この環式システムは 、３−と４−メンバー環では１ヘテロ原子、５−メンバー環では１または２ヘテ ロ原子、６−と７−メンバー環では１から３ヘテロ原子、８−と９−メンバー環 では１から４ヘテロ原子、１０−と１１−メンバー環では１から５ヘテロ原子、 １２−と１３−メンバー環では１から６ヘテロ原子、１４−と１５−メンバー環 では１から７ヘテロ原子、１６−メンバー環では１から８ヘテロ原子であり、ヘ テロ原子は、酸素、窒素、硫黄から独立的に選択され、この環システムは、Ｒ_{15 0} と基Ｔから独立的に選択された１または２以上の置換基で置換され、このＲ₁₅₀ は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、Ｔは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、− ＣＦ₃、−ＣＮ、−ＮＣＯ、−ＮＣＳ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ₃、−ＯＲ’、 −ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｃ（ Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＯ₂、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ’、− Ｓ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ’、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ ’Ｒ”、＝Ｏ、＝ＳＮ＝Ｎ₂、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲ’、−ＮＲ”ＯＲ’、−ＣＨ Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（ Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ’、−Ｏ Ｃ（Ｓ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’ 、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＣ（Ｏ ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ’、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ’、− ＳＣ（Ｓ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＯＲ”、−Ｃ（＝ ＮＲ’）ＳＲ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＳ（ Ｏ）₂Ｒ’、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＳ（Ｏ）₂ＯＲ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ ”、−ＯＳ（Ｏ）₂ＮＲ’Ｒ”、ＮＲ’Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ ）₂Ｒ”、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’、 −Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ’）Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’） ＯＲ”、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）ＮＲ”Ｒ”’、−Ｐ（Ｏ）Ｒ’Ｒ”、−ＯＰ（Ｏ ）（ＯＲ’）Ｒ”、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−ＯＰ（Ｏ）（ＳＲ’）ＯＲ ”、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ’Ｒ”、−Ｂ（ＯＲ ’）（ＯＲ”）からなる基群より選択されるものであり、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’は 、水素、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、典型的には（Ｃ₁−Ｃ₁₂）アルキル、（Ｃ₃− Ｃ₁₈）シクロアルキル、典型的には（Ｃ₃−Ｃ₁₂）シクロアルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈ ）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、典型的には（Ｃ₃−Ｃ₁₂）シクロアル キル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、典型的には（Ｃ₆−Ｃ₁₆）ア リル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、典型的には（Ｃ₆−Ｃ₁₀） アリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、典型的には（Ｃ₂−Ｃ₁₂ ）アルケニル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、典型的には（ Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、典型的 には（Ｃ₂−Ｃ₁₂）アルキニル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アラルキニ ル、典型的には（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキニル、ヘテロシクリッ ク、ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、典型的にはヘテロシクリック（ Ｃ₁−Ｃ₁₂）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、典型的には （Ｃ₂−Ｃ₁₂）アルキニル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、典型的 にはヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₂）アルキニルからなる基群から独立的に選択 され、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’は、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁− Ｃ₆）アリロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）チオアルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）チオアリロキシ 、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、アミノ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アル キルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、イオ ド、カルボキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシカルボニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルア ミノカルボニル、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノカルボニルから独立的に選択さ れた６までの基群でオプション的に置換が可能である。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”とは、前記定義 の（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル基のことであり、１または複数の水素原子は、前記定 義の１または複数の置換基Ｔで置換されている。 置換（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル基の例は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシル、３ −ヒドロキシプロピル等のヒドロキシ−低級アルキル、メトキシメチル、２−メ トキシエチル、２，２−ジメトキシエチル、３−メトキシプロピル等の低級アル コキシ−低級アルキル、フェノキシメチル、フェノキシエチル、α−ナフチルオ キシメチル、β−ナフチルオキシエチル等のアリルオキシ−低級アルキル、ベン ジルオキシメチル、ベンジルオキシエチル、３−ベンジルオキシプロピル等のア リル低級アルコキシ、クロロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロ−２− クロロ−、２−ブロモ−、あるいは２−イオド−エチル、２，２，２−トリフル オロ−エチル、２，２，２−トリクロロ−エチル、３−クロロ−プロピル、３− ブロモプロピル等のハロ−低級アルキル、アミノメチル、２−アミノエチル、３ −アミノプロピル、５−アミノペンチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチル アミノエチル、３−フェニルアミノプロピル等のアミノ−低級アルキル、カルボ キシメチル、カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル等のカルボキシ−低級 アルキル、アシルメチル、アシルエチル、アシルプロピル、アシルイソプロピル 、アシルブチル、アシルイソブチル、アシルペンチル、アシルヘキシル等のアシ ル−低級アルキル（アシルは前記の”（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル”に関して例示した もの）、アセトキシメチル、アセトキシエチル、２−アセトキシプロピル、３− アセトキシプロピル、プロピオニルオキシエチル、３−プロピオニルオキシプロ ピル等のアシルオキシ−低級アルキル、アセチルアミノメチル、アセチルアミノ エチル、２−アセチルアミノプロピル、プロピオニルアミノメチル、プロピオニ ルアミノエチル等の低級アルキルカルボニルアミノ−低級アルキル、ジメチルア ミノカルボニルアミノエチル等の低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級ア ルキル、メチルスルフォニル−メチル、エチルスルフォニル−メチル、タート− ブチルスルフォニル−メチル、フェニルスルフォニルメチル、フェニルスルフォ ニルエチ ル、４−トルエンスルフォニルエチル、４−トルエンスルフォニルメチル等のス ルフォニル−低級アルキル、シアノメチル、２−シアノエチル、２−シアノプロ ピル、３−シアノプロピル、２−シアノブチル、３−シアノブブチル、４−シア ノブチル等のシアノ−低級アルキル、２−オキソ−プロピル、２−オキソ−ブチ ル、３−オキソ−ブチル、２−，３−あるいは４−オキソ−ペンチル、２，４− ジオキソ−ペンチル等のオキソ−低級アルキル、前記例示の２あるいは３以上の 異なる置換基で置換された低級アルキル基を含んでいる。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル”とは、前記定 義の（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル基のことであり、１あるいは複数の水素原子は前 記定義の置換基Ｔで置換されている。 本文中の”（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニル”とは、前記定義の（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケ ニル基のことであり、１あるいは複数の水素原子は前記定義の置換基Ｔで置換さ れている。 本文中の”（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキル”とは、前記定義の（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シ クロアルキル基のことであり、１あるいは複数の水素原子はＲ^IV基と前記定義の 置換基Ｔとで置換されており、Ｒ^IVは、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル、（Ｃ₃ −Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキ ル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アル キニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、ヘ テロシクリック、ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、ヘテロシクリック （Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルから選択 されるものであり、Ｒ^IVは、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（ Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、アミノ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル アミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、イオド、 カルボキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシカルボニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノ カルボニル、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノカルボニルから独立的に選択される ６までの基群で置換が可能である。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈ ）アルケニル”とは、前記定義の（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）ア ルケニル基のことであり、前記の（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキルで定義される置 換基から独立的に選択される置換基で置換され、及び／又は、前記定義の１ある いは複数の置換基Ｔでアルキル基内で置換される。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈ ）アルキニルとは、前記定義の（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アル キニルのことであり、（Ｃ₃−Ｃ₂₄）シクロアルキルに関した前記定義の置換基 から独立的に選択されるシクロアルキル基群によって置換され、及び／又は、前 記定義の１あるいは複数の置換基Ｔでアルキル基内で置換される。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル”とは、前記定義の （Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルのことであり、１あるいは複数の水素原子はＲ^VとＴ^*から 独立的に選択される置換基と置き換えられ、Ｔ^*は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、− Ｉ、−ＣＦ₃、−ＣＮ、−ＮＣＯ、−ＮＣＳ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ₃、−Ｏ Ｒ’、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＯ₂、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ ’、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ’、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｓ（Ｏ ）₂ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ”ＯＲ’、−ＣＨＯ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ） ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（ Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ’、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ’ Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＣ（Ｏ ）Ｒ’、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’、− ＳＣ（Ｓ）Ｒ’、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ’、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）Ｓ Ｒ’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＯＲ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＳＲ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）Ｎ Ｒ”Ｒ”’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＳ（Ｏ）₂Ｒ’、 −ＯＳ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＳ（Ｏ）₂ＯＲ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＯＳ （Ｏ）₂ＮＲ’Ｒ”、ＮＲ’Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）₂Ｒ”、 −ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ ”、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−ＯＰ（Ｏ）（ＳＲ’）ＯＲ”、−ＯＰ（Ｏ ）（ＯＲ’）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ’Ｒ”、−Ｂ（ＯＲ’）（ＯＲ”） からなる群より選択されるものであり、 Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’は置換基Ｔに関する前記定義のものであり、Ｒ^Vは、（Ｃ₁ −Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₃ −Ｃ₁₈）シクロアルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキ ル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シ クロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄） アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、ヘテロシクリック、ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈ ）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、ヘテロシクリック（ Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルから選択され、Ｒ^Vは、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ₁−Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アリロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）チオアルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆）チオアリロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、ア ミノ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノ、フルオロ 、クロロ、ブロモ、イオド、カルボキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシカルボニル、 （Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルアミノカルボ ニルから選択される。”オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル”とはモ ノ−、ジ、及びポリ置換（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル基を含む。 置換アリル基の例は、低級アルキル−アリル、低級アルケニル−アリル、アリ ル−低級アルキル−アリル低級アルキルカルボニル−アリル、ヘテロシクリック −アリル、ヘテロシクリック低級アルキル−アリルであり、アリル基は前記例示 のものであり、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、１−クロロ− ２−ナフチル、４−クロロ−１−ナフチル等のハロ−アリル、２−ヒドロキシフ ェニル、１−ヒドロキシ−２−ナフチル、２−ヒドロキシ−１−ナフチル、２− ヒドロキシ−８−ナフチル、３，４，５−トリヒドロキシフェニル、２，４，５ −トリヒドロキシフェニル等のヒドロキシアリル、４−メトキシフェニル、３， ４−ジメトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、１−メトキシ−２−ナ フチル等の低級アルコキシアリル、２−カルボキシ−フェニル、２−カルボキシ −１−ナフチル、１−カルボキシ−２−ナフチル、９−カルボキシ−２−アント ラシル等のカルボキシ−アリル、アシルアリル（アシル基は、”（Ｃ₁−Ｃ₁₈） アシル”に関する前記定義のものであり、例えば、４−フォルミルフェニル、４ −アセチルフェニル、２−ベンゾイルフェニル、２−メトキシカルボニル−フェ ニ二ル、２−エトキシカルボニル−１−ナフチル、１−メトキシカルボニル−２ −ナフチル、９−メトキシカルボニル−２−アントラシル、２−カルバモイル− フェニル、２−カルバモイル−１−ナフチル、１−カルバモイル−２−ナフチル 、４−ジメチルアミノカルボニル−フェニル、４−モルフォリノカルボニルフェ ニル、４−（２−ピリジルメトキシ）カルボニル−フェニル、４−ベンゾルオキ シカルボニル−フェニル）、４−ニトロフェニル、２，４−ジニトロフェニル等 のニトロ−アリル、４−アミノ−フェニル、２，４−ジアミノフェニル、４−ジ メチルアミノフェニル、４−アニリノフェニル、２−（２，６−ジクロロアニリ ノ）−フェニル、２，４−ジ−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）−フェニル 、４−（２−キノリンカルボニルアミノ）−フェニル等のアミノ−あるいは（置 換アミノ）−アリル、４−シアノフェニル等のシアノ−アリル、また、２または それ以上の前記例示置換基で置換されたアリル基である。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキ ル”とは、前記定義の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル基のことであ り、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルに関する前記定義の１あるいは複数の置換基でアリル 基内で置換されており、及び／又は（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルに関する前記定義の １あるいは複数の置換基でアルキル基内で置換されている。このような基の例は 、（置換アリル）メチル、（置換アリル）エチル、（置換アリル）プロピル、（ 置 換アリル）イソ−プロピル、（置換アリル）ブチル、（置換アリル）ペンチル、 （置換アリル）ヘキシル等の（置換アリル）−低級−アルキル、フェニル（置換 低級アルキル）、ナフチル（置換低級アルキル）、ビフェニル（置換低級アルキ ル）、テトラヒドロナフチル（置換低級アルキル）、インデニル（置換低級アル キル）、インダニル（置換低級アルキル）等のアリル（置換低級アルキル）、（ 置換アリル）（置換低級アルキル）であり、各場合に、置換アリルは”オプショ ンで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル”に関する前記定義で例示されており、（ 置換低級アルキル）は”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”に関 する前記定義で例示されている。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケ ニル”とは、前記定義の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル基のこと であり、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルに関する前記定義の１あるいは複数の置換基でア リル基内で置換されており、及び／又は（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルに関する前記定 義の１あるいは複数の置換基でアルケニル基内で置換されている。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキ ニル”とは、前記定義の（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニル基のこと であり、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルに関する前記定義の１あるいは複数の置換基でア リル基内で置換されており、及び／又は（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルに関する前記定 義の１あるいは複数の置換基でアルキニル基内で置換されている。 本文中の”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル”とは、前記定義の （Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル基のことであり、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルに関して定義され た置換基から選択される１あるいは複数の基で置換されていることもあり、その 意味内において、天然あるいは合成アミノ酸あるいはアザアミノ酸のアシル残基 、または２−４天然あるいは合成アミノ酸及び／又はアザアミノ酸を含むペプチ ド鎖のアシル残基を含んでいる。 置換アシル基の例は、本文で例示されたいかなる天然あるいは合成アミノ酸の アシル残基をも含み、ヒドロキシ低級アルカノイル、低級アルコキシ低級アルカ ノイル、アセチル低級アルカノイル、シアノ低級アルカノイル、カルボキシ低級 アルカノイル、ヒドロキシカルボキシ低級アルカノイル、フルオロ低級アルカノ イル、クロロ低級アルカノイル、ブロモ低級アルカノイル、チオ低級アルカノイ ル、低級アルカンチオ低級アルカノイル、アミノ低級アルカノイル、低級アルキ ルアミノ低級アルカノイル、ジ−（低級アルキルアミノ）低級アルカノイル、カ ルバモイル低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級 アルキルアミノカルボニル、ジ−（アルキルアミノ）カルボニルであり、低級ア ルカノイルは１−６の炭素原子のアルカノイル基であり、例えば、フォルミル、 アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ヘキサノイ ルであり、低級アルキルとは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル基であり、例えば、メチル、 エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、セク−ブチ ル、タート−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−ペンチル、ネオ−ペンチル、ヘキシ ルである。 本文中の”オプションで置換されたヘテロシクリック”とは、前記定義のヘテ ロシクリック基のことであり、１あるいは複数の水素原子はオプションで置換さ れた（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルに関する前記定義の置換基から選択される基で置き換 えが可能である。置換ヘテロシクリック基の例は、低級アルキルヘテロシクリッ ク、アリルヘテロシクリック、アリルオキシヘテロシクリック、低級アルコキシ ヘテロシクリック、オキソ−ヘテロシクリック、ヒドロキシヘテロシクリック、 低級アルコキシカルボニルヘテロシクリック、低級アルカノイルヘテロシクリッ クである。 本文中の”オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル ”とは、前記定義のヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルのことであり、ヘ テロシクリック基内で前記定義の１あるいは複数の置換基で置換されており、及 び／又はアルキル基内で（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルに関する前記定義の１あるいは 複数の置換基で置換されている。このような基の例は、（置換ヘテロシクリック ）メチル、（置換ヘテロシクリック）エチル、（置換ヘテロシクリック）プロピ ル、 （置換ヘテロシクリック）イソ−プロピル、（置換ヘテロシクリック）ブチル、 （置換ヘテロシクリック）ペンチル、（置換ヘチロシクリック）ヘキシル等の（ 置換ヘテロシクリック）−低級アルキル、ピルロイル（置換低級アルキル）、イ ンドリル（置換低級アルキル）、キノリル（置換低級アルキル）、テトラヒドロ キノリル（置換低級アルキル）、ピリジル（置換低級アルキル）、モルフォリニ ル（置換低級アルキル）、ピペリジニル（置換低級アルキル）、チオモルフォリ ニル（置換低級アルキル）、チエニル（置換低級アルキル）、フラニル（置換低 級アルキル）、ベンズフラニル（置換低級アルキル）、ピルロリジニル（置換低 級アルキル）、イソ−キノリル（置換低級アルキル）等のヘテロシクリック（置 換低級アルキル）であり、各場合に、置換ヘテロシクリックは、”オプションで 置換されたヘテロシクリック”に関する前記の例示のものであり、（置換低級ア ルキル）は”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル”に関する前記 例示のものである。 本文中の”オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニ ル”とは、前記定義のヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニルのことであり 、ヘテロシクリックに関する前記定義の１あるいは２以上の置換基で置換され、 及び／又は（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニルに関する前記定義の１あるいは２以上の置 換基で置換されている。 本文中の”オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニ ル”とは、前記定義のヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニルのことであり 、ヘテロシクリックに関する前記定義の１あるいは２以上の置換基で置換され、 及び／又は（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキニルに関する前記定義の１あるいは２以上の置 換基で置換されている。 本文中の”オプションで置換されたアルキルイデン”とは、前記定義のアルキ ルイデンのことであり、１あるいは複数の水素原子は、”オプションで置換され た（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”に関する前記定義の置換基から独立的に選択される 置 換基で置き換えられている。 本文中の”天然あるいは合成アミノ酸”とは、化学式ＨＮ（Ｒ₄₀₁）（ＣＨ₄₀₀ ）_pＣＯＯＨのことであり、Ｒ₄₀₀とＲ₄₀₁は前記定義のＲ₂₀の意味を独立的に有 しており、ｐは１、２あるいは３であり、Ｒ₄₀₀とＲ₄₀₁は結合されている炭素と 窒素と共同で、飽和あるいは不飽和の環式、二環式または縮合環式システムを形 成するかも知れない。天然あるいは合成アミノ酸の例は、アラニン、シクロヘキ シルアラニン、アントラニン酸、アルギニン酸、アスパラキン、アスパラ酸、シ ステイン、β−フェニルシステイン、シスチン、グルタミン酸、グルタミン、グ リシン、シクロヘキシルグリシン、テトラヒドロフラニルグリシン、ヒスチジン 、ホモセリン、ヒドロキシプロリン、イソロイシン、ロイシン、リジン、４−ア ザリジンン、δ−ヒドロキシリジンン、メチオニン、ノルロイシン、ノルバリン 、オルニチン、フェニルアラニン、４−アミノフェニルアラニン、４−カルボキ シフェニルアラニン、４−クロロフェニルアラニン、フェニルグリシン、８−フ ェニルセリン、プロリン、セリン、スレオニン、トランス−３−ヒドロキシプロ リン、トランス−４−ヒドロキシプロリン、トリプトファン、チロシン、バリン 、インドリン−２−カルボキシル酸、１，２，３，４−テトラ−ヒドロイソキノ リン−３−カルボキシル酸、アミノマロン酸、アミノマロン酸モノアミド、α− アミノブチル酸、α,γ−ジアミノブチル酸、α,β−ジアミノプロピオン酸であ る。他のアミノ酸と、その誘導ペプチドはＪ．Ｓ．デービ他によって「アミノ酸 とペプチド」誌（チャプマンアンドホール社、ロンドン、１９８５年）に開示さ れており、本明細書はその内容を援用する。 本文中の”天然あるいは合成アミノ酸の残基”とは、化学式−Ｎ（Ｒ₄₀₁）（ ＣＨ（Ｒ₄₀₀））_pＣ（Ｏ）−の基のことであり、Ｒ₄₀₀とＲ₄₀₁及びｐは”天然あ るいは合成アミノ酸”に関する前記定義のものである。 本文中の”アザアミノ酸”とはアミノ酸のことであり、−ＣＨ（Ｒ₄₀₀）−基 は−Ｎ（Ｒ₄₀₁）−基で置き換えられており、Ｒ₄₀₁は前記定義のＲ₂₀の意味を有 している。 一般式（Ｉ）の化合物が適しており、薬学的に利用可能な塩（式（Ｉ）の化合 物は塩基性窒素原子を含有している）は、薬学的に利用できる無機酸の酸追加塩 であり、例えば、塩酸、硫酸、リン酸、硝酸、炭酸、ホウ酸、サルファミン酸、 臭化水素酸あるいはヨウ化水素酸等であり、または、薬学的に利用できる有機酸 であり、例えば、酢酸、プロピオル酸、酪酸、酒石酸、マレイン酸、ヒドロキシ マレイン酸、メチルマレイン酸、フマール酸、林檎酸、クエン酸、乳酸、粘液酸 、グルコン酸、グルコヘプトン酸、グルカル酸、グルカロン酸、ラクトビオン酸 、ナフトエ酸、サクシン酸、オキサル酸、フェニル酢酸、メタンスルフォン酸、 エタンスルフォン酸、２−ヒドロキシエタンスルフォン酸、エタン−１，２−ジ スルフォン酸、ラウリルスルフォン酸、トルエンスルフォン酸、ベンゼンスルフ ォン酸、ナフタレン−２−スルフォン酸、サリシクリック、４−アミノサリシク リック、スルファニリック、アスパラギン酸、グルタミン酸、エデチック、ステ アリン酸、パルミチン酸、オレイン酸、ラウリン酸、パントテン酸、タンニン酸 、アスコルビン酸、バレリン酸、グリコリン酸、桂皮酸、マンデリン酸、２−フ ェノキシ安息香酸、２−アセトキシ安息香酸、エンボン酸、ニコチン酸、イソニ コチン酸、Ｎ−シクロヘキシルサルファミン酸、あるいは２−または３−フォス フォグリセレートやグルコース−６−フォスフェート等の他の有機酸化合物であ る。式（Ｉ）の化合物が酸基であるとき、式（Ｉ）の化合物の薬学的に適した塩 は、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、エチルアミン、ジエチ ルアミン、トリエチルアミン、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミン、モノ−、ビス− またはトリス−（２−ヒドロキシエチル）アミン、２−ヒドロキシ−タート−ブ チルアミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ −（２−ヒドロキシエチル）−アミン、トリ−（２−ヒドロキシエチル）−アミ ン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、またはトリブチルアミン、等の有機アミンで 形成されたリチウム、ソジウム、ポタシウム、アンモニウム、マグネシウム、カ ルシウム及び亜鉛塩のごとき薬学的に利用可能な塩基の追加塩である。酸と塩基 を有した式（Ｉ）の化合物も内部塩を形成する。他の適した塩は、例えば、Ｓ． Ｍ． バージ他の「薬学塩」（薬学科学誌、６６ １−１９、１９７７年）に記載され ており、ここの援用する。 本文中の”プロドラッグ”とは、式（Ｉ）の化合物の薬学的に利用可能な誘導 体のことであり、動物や人間に投与した後に式（Ｉ）の化合物に変換され、式（ Ｉ）の化合物に比して、安定性、搬送性、及び／又は治療効果が高いものである 。 本文中の”保護基”とは、官能基を修正するために一時的に使用可能な基のこ とであり、例えば、官能基が、その分子内の別官能基に関係する望む反応によっ て影響を受けたり、その結果に影響を及ぼさないようにし、及び／又は、化合物 が患者への投与後で望む治療箇所に到達する前に、式（Ｉ）の化合物の早すぎる 代謝を防止する。適した保護基は、例えば、グリーン Ｔ．Ｗ．の「有機合成の 保護基」（ジョン ウイリー＆サンズ社、ニューヨーク、１９８１年）と、マッ コーミ、Ｊ．Ｆ．Ｗ．の「有機化学の保護基」（プレナムプレス社、ロンドン、 １９７３年）に記載されている。 ヒドロキシルあるいはメルカプト置換基のための適した保護基は、置換メチル エーテルであり、例えば、メトキシメチル、ベンジルオキシメチル、ｔ−ブチル オキシメチル、２−メトキシエトキシメチル、１−エトキシエチル、メチルチオ メチル、１−メチルチオエチル、ベンジル、アリル、トリフェニルメチル、等、 ２−テトラヒドロフリル、２−テトラヒドロピラニル、ビニル等の他のエーテル 化基であり、または、アシルと、フォルミル、２，２−ジクロロアセチル、２， ２，２−トリクロロアセチル、ｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジルオキシカ ルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシ カルボニル等の炭酸塩基、または、トリメチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリ ル、トリベンジルシリル、トリフェニルシリル、等である。 アミノ置換基の適した保護基は、フォルミル、アセチル、３−フェニルプロピ オニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ベンゾ イル、４−ニトロベンゾイル、４−メトキシベンゾイル、ｔ−ブチルオキシカル ボニル、ベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４ −クロロベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、 ９−フルオレニルメトキシカルボニル、（２−ピリジル）メトキシカルボニル、 キノリン−２−カルボニル、２−トリメチルシリルエトキシカルボニル、あるい はトリエチルシリル、またはアミノアシル残基、等のアシル基である。 カルボキシ置換基の保護基は、メチル、エチル、タート−ブチル、ベンジル、 ４−ニトロベンジル、４−メトキシベンジル、メトキシメチル、２−メトキシエ トキシメチル、ベンジルオキシメチル、メチルチオメチル、２，２，２−トリク ロロエチル、２−ブロモエチル、２−イオドエチル、２−トリメチルシリルエチ ル、２−トリフェニルシリルエチル、ｔ−ブチルジメチルシリル、あるいはトリ メチルシリルエステル、等のエステルである。 カルボニル置換基の適した保護基は、ジメチル、ジエチル、ジブチル、ジベン ジル等のアセタル、Ｓ，Ｓ−ジメチル、Ｓ，Ｓ−ジエチル等のチオアセタル、環 式アセタル、及び、１，３−ジオキサン、１，３−ジオキソラン、１．３−オキ サチオラン、１，３−ジチアン、１，３−ジチオラン等のチオアセタル、オキシ ム、並びに、Ｏ−ベンジルオキシム、Ｏ−フェニルチオメチルオキシム、Ｎ，Ｎ −ジメチルヒドラゾン等のヒドラゾン、等のヒドラゾンである。 本文中の”可溶性基Ｐｘ”とは、水中、または水媒体中での式（Ｉ）の化合物 の溶解性を強化するための官能基の誘導に使用可能な基のことである。式（Ｉ） の化合物に含まれるこれら可溶性基の例は、式Ｐｘ^*の基、またはその塩であり 、Ｐｘ^*は以下から選択されるものである。 ＲとＲ’は独立的に水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルである。Ｐｘの意味には以下 の式の基が含まれており、Ｐｘ＊とＤは前記定義のものであり、Ｒは水素または Ｃ₁−Ｃ₄アルキルである。 式（Ｉ）の化合物は、可溶性基によって誘導される２種の官能基を含んでおり 、この２種の官能基は相互に不十分に接近しており、前記例示の可溶性基の一部 は環構造を形成することができ、例えば、以下のような構造ユニットを含む。 Ｘ₁とＸ₂は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₆から独立的に選択され、Ｒ₆は前記定義のものであ る。前記例示の環構造の可溶性基も本文中の”可溶基”に属する。 可溶性基が酸性であれば、その塩は典型的にはアルカリ金属またはアンモニア の塩であり、例えば、Ｎａ⁺、Ｋ⁺、またはＮＨ₄ ⁺である。可溶基が塩基であれば 、その塩は典型的には、塩酸、硫酸、燐酸、硝酸等の強力な無機酸の塩である。 典型的には、可溶性基は燐酸塩または亜燐酸塩残基のナトリウム塩あるいはポタ シウム塩である。 式（Ｉ）の化合物に含まれる可溶性基あるいは保護基は生体内で加水分解また は代謝分解されるものでなければならない。 本発明の１形態において、一般式（Ｉ）の化合物内で、Ｂは典型的には以下の 基の中から選択される。 Ｚ、Ｚ^*、Ｍ、Ｍ₁、Ｍ₂、Ｄ^*、Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、R₁₈、Ｒ_18*、Ｒ_{1 9} 、Ｒ_19*、は前記定義のものであり、ＶはＹＲ₂、Ｙ^*またはＣ（Ｒ₃₀）＝Ｙ^**で あり、Ｒ₂、Ｒ₃₀、Ｙ^**は前記定義のものであり、Ｙは、 からなる基群より選択され、Ｙ^*は、 からなる基群より選択され、 Ｒ₃₃、Ｒ₃₄、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁、Ｒ_2*は前記定義のものである。 さらに典型的には、本発明のこの形態の一般式（Ｉ）の化合物は式（ＩＡ）で 表される構造を有している。 Ｒ_1*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₂、Ｒ_12*、Ｒ₁₃、Ｒ_13*は前記定義のものであり、Ｂ^*は以下 からなる基群より選択されるものである。 Ｚ、Ｚ^*、Ｍ、Ｍ₁、Ｍ₂、Ｄ^*、Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₈、Ｒ₁₉は前記定義 のものであり、Ｙ₁は以下からなる群より選択される。 Ｒ₅₀、Ｒ₅₁、Ｒ_2*は前記定義のものである。 さらに典型的には、本発明のこの形態の式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＢ）によ って表される構造を有している。 Ｘとｙは独立的に０または１であり、Ｂは以下からなる基群より選択される。 Ｒ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ₁₈、Ｒ₁₉は前記定義のものであり、各Ｒ₅₆₀は独立的 に水素または（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルである。 Ｒ₅₀₂とＲ₅₀₆は独立的に基Ｒ₆₀₀であり、Ｒ₆₀₀は、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₆₂₁、 Ｃ（Ｏ）ＳＲ₆₂₁、Ｃ（Ｏ）ＮＲ₆₂₁Ｒ₆₂₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆ ）アルケニル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（ Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、 （Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ_{1 0} ）アリル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アシル、ヘテロシクリック、 ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケ ニルからなる群より選択され、各々は、”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈ ）アルキル”に関する前記定義の置換基から選択される３までの置換基で置 換が可能であり、Ｒ₆₂₁、Ｒ₆₂₂は共同で、以下定義の飽和または不飽和の環式、 二環式または縮合環式システムを形成する。 Ｒ₅₀₁は前記定義のＲ₆₀₀、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）ＮＲ_{63 2} Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃、ＮＨ₂、ＮＨＲ₆₃₁、ＮＲ₆₃₁Ｒ₆₃₂からなる基群 から選択され、Ｒ₆₃₂とＲ₆₃₃は前記定義のＲ₂₀の意味を独立的に有しており、ま たは、Ｒ₅₀₁とＲ₅₀₆は共同で飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環 式システムの一部を形成し、または、Ｒ₆₃₁とＲ₆₃₂、またはＲ₆₃₂とＲ₆₃₃は共同 で以下定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形 成する。 Ｒ₅₁₂とＲ₅₄₂は独立的に前記定義のＲ₆₀₀の意味を有している。 Ｒ₅₂₂とＲ₅₃₂は前記定義のＲ₆₀₀、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる基群より独立 的に選択される。 Ｒ₅₁₃とＲ₅₄₃は前記定義のＲ₆₀₀と、前記定義のＲ₂₀₀からなる基群より独立的 に選択される。 Ｒ₅₂₃とＲ₅₃₃は前記定義のＲ₆₀₀、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ₂₀₀でな う基群より独立的に選択される。 Ｒ₅₅₀は前記定義のＲ₆の意味を有しており、Ｒ₅₅₁は、Ｒ₆₅₀、水素、Ｓ（Ｏ） ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₃₂Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃からな る基群より選択され、Ｒ₆₅₀は前記定義のＲ₆の意味を有しており、Ｒ₆₃₂とＲ₆₃₃ は前記定義のものであり、またはＲ₆₃₂とＲ₆₃₃は共同で以下定義の飽和あるいは 不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成し、Ｒ₅₅₀と、Ｒ₅₅₁とＲ₅₀₂ の１つは共同でジアザヘテロサイクルを形成し、Ｒ₅₅₀、Ｒ₅₅₁あるいはＲ₅₀₂ と、結合されている２個の窒素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎから選択されるさらに２個ま でのヘテロ原子を含み、１あるいは複数のシクロアルキル、シクロアルケニル、 アリル、あるいはヘテロシクリック残基がフューズされ得る安定５−１０メンバ ー環の一部であり、ジアザヘテロシクリックは”オプションで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₁₈）アルキル”に関して前記定義した１または複数 の置換基で置換が可能であり、２個の置換基は共同で環の一部を形成することが でき、または、Ｒ₅₁₂とＲ₅₁₃、Ｒ₅₂₂とＲ₅₂₃（存在する場合）、Ｒ₅₃₂とＲ₅₃₃（ 存在する場合）、Ｒ₅₄₂とＲ₅₄₃から選択される１ペアは共同で＝０であり、Ｂは 、 であり、以下の条件（ｉ）から（ｘｉ）の少なくとも１つが適用される。 （ｉ）Ｒ₅₁₂とＲ₅₄₂の少なくとも一方は基Ｒ₆₅₅であり、Ｒ₆₅₅は、（Ｃ₁−Ｃ₆ ）アルキル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル 、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₀）アルケニル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シク ロアルキル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、アシル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、ヘテロシクリッ ク（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロシ クリック（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ^* ）ＮＲ_21*Ｒ_22*からなる基群より選択され、Ｄ^*、Ｒ_21*、Ｒ_22*は前記定義のも のである。 （ｉｉ）存在するとき、Ｒ₅₂₂とＲ₅₃₂の少なくとも一方は、前記定義のＲ₆₅₅ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる基群より選択される。 （ｉｉｉ）存在するとき、Ｒ₅₁₃とＲ₅₄₃の少なくとも一方は、前記Ｒ₆₅₅と前 記Ｒ₂₀₀からなる基群より選択される。 （ｉｖ）存在するとき、Ｒ₅₂₃とＲ₅₃₃の少なくとも一方は、前記定義のＲ₆₅₅ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ₂₀₀からなる基群より選択される。 （ｖ）Ｒ₅₅₀は前記定義の基Ｒ₆₅₆であり、Ｒ₆₅₆は、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル（ Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₅−Ｃ_{1 0} ）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロア ルキル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、アシル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、ヘテロシクリック（ Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロシクリ ック（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリルからなる基群より選択される。 （ｖｉ）Ｒ₅₅₁は、前記定義のＲ₆₅₆、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂、Ｓ （Ｏ）ＮＲ₆₃₂Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃からなる基群より選択され、Ｒ₆₃₂と Ｒ₆₃₃は前記定義のもの。 （ｖｉｉ）Ｒ₅₀₂は、前記定義のＲ₆₅₆、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21* Ｒ_22*からなる基群より選択され、Ｄ^*、Ｒ_21*、Ｒ_22*は前記定義のもの。 （ｖｉｉｉ）Ｒ₅₀₂とＲ₅₅₁は両者とも水素、あるいは両者とも（Ｃ₁−Ｃ₆）ア シル。 （ｉｘ）Ｒ_14*は、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ₄₀、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ₄₀、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ からなる基群より選択され、Ｒ₄₀とＲ₄₁は前記定義のもの。 （ｘ）Ｒ₅₀₁は、前記定義のＲ₆₅₆、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂、Ｓ（ Ｏ）ＮＲ₆₃₂Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃、ＮＨ₂、ＮＨＲ₆₃₁、ＮＲ₆₃₁Ｒ₆₃₂か らなる基群より選択され、Ｒ₆₃₂とＲ₆₃₃は前記定義のもの。 （ｘｉ）Ｒ₅₀₁とＲ₅₀₆は両方とも（Ｃ₁−Ｃ₆）アシルであり、Ｂは以下のもの である。 さらに、以下の条件のうち、少なくとも１つが適用される。 （ｘｉｉ） ｘ＋ｙ＞０ （ｘｉｉｉ） ｘ＋ｙ＝０、 Ｒ₅₃₂とＲ₅₃₃の少なくとも一方は水素以外である。 （ｘｉｖ） Ｒ₅₀とＲ₅₁は共同で前記定義のジアザヘテロサイクルを形成す る。 （ｘｖ） Ｒ₅₀₁、Ｒ₅₀₂、Ｒ₅₀₆、Ｒ₅₅₁の少なくとも１つはオプションで 諷換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルである。 （ｘｖｉ） Ｒ₅₁₂、Ｒ₅₄₂、Ｒ₅₂₂、Ｒ₅₃₂、Ｒ₅₁₃、Ｒ₅₄₃、Ｒ₅₂₃、Ｒ₅₃₃の 少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₆₂₁、Ｃ（Ｏ）ＳＲ₆₂₁、Ｃ（Ｏ）ＮＲ₆₂₁Ｒ₆₂₂ からなる基群より選択され、Ｒ₆₂₁とＲ₆₂₂は前記定義のもの。 典型的な不置換ジアザヘテロサイクル（ｃｙｃｌｅｓ）は以下のものである。 本発明の第１実施例の他の形態は、以下の式（ＩＣ）と（ＩＡＷ）で表される 構造を有しており、各ＡＡはここで定義される天然あるいは合成アミノ酸の残基 であり、Ｒ_1*、Ｒ₁、Ｘ、Ｘ^*は前記定義のものであり、ＲａとＲｊは独立的に− （ＣＨ₂）_a-6ＯＰｙであり、ａは０、１、２、３、４、５ハロゲンまたはＲ₆で あり、さらに典型的には、−（ＣＨ₂）_0-3ＯＰ_y、フルオロ、クロロ、あるいは Ｒ_6*であり、Ｐｙはここで定義の可溶性基Ｐｘであり、Ｒ₆は前記定義のもので あり、Ｒ_6*は以下のものからなる基群より選択されるものである。 水素 Ｒ_20*Ｒ_20*は以下からなる基群より選択される。 オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₆） アルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆） アルキニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル(aryl) オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル（Ｃ₂−Ｃ₆） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₆）アシル(acyl) オプションで置換されたヘテロシクリック(heterocyclic) オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル Ｃ（Ｏ）ＯＲ₂₁ Ｃ（Ｏ）ＳＲ₂₁ Ｃ（Ｏ）ＮＲ₂₁Ｒ₂₂ Ｒ₂₁とＲ₂₂は独立的に水素と前記定義のＲ_20*から選択され、または、Ｒ₂₁と Ｒ₂₂は共同で前記定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式シ ステムを形成する。 Ｄ’はＯまたはＳであり、各Ｇは独立的に水素または前記定義のＲ₂₀₀であり 、Ｒ’_dとＲ’_fはＲ_dとＲ_fであり、または、共同で−Ｃ（Ｏ）ＯＲまたは−Ｃ（ Ｏ）ＮＲ_iＲ_jで置換されたトリメチレンまたはテトラメチレンでもよい。 ＧはＲ_1*とＸ^*Ｒ_1*から選択される。 Ｒ_a’は前記定義のＯＰ_yまたはＲ₆であり、Ｍ₁は前記定義のＲ₆であり、（Ｃ Ｈ₂）_1-2ＯＰ_yまたは（ＣＨ₂）_1-2ＮＨＰ_yとＧ^*はＯＲ₂またはＮＲ_iＲ₂である。 Ｇは水素、Ｒ_a、Ｒ_1*Ｘ^*、あるいはＲ_1*Ｘ^*Ｃ（Ｒ_a）（Ｒ）Ｃ（Ｏ）であり、 Ｒ_a、Ｒ_1*、それが結合されている原子はオプション的に飽和または不飽和の環 式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成することができる。 Ｒ_a、Ｒ_1*、それらが結合されている原子はオプション的に飽和または不飽和 の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成することができる。 Ｗ₂は前記定義のＲ₁ＸまたはＲ₆であり、Ｒ’は前記定義のＰｙあるいはＲ₆で あり、またはＲ’とＰｙはそれが結合されている酸素原子と共同で以下から選択 される基群を形成する。 各Ｌは独立的に前記定義のものであり、各Ｐｚは独立的に水素またはＰｙであ り、少なくとも１つのＰｚはＰｙであり、または、各ＰｚがＰｙであるとき、基 Ｐｙはそれが結合されている酸素原子と共同で以下から選択されるシクリック基 (cyclic group)を定義する。 ＱはＯまたはＮＲ_fであり、ＧはＲ_1*またはＸ^*Ｒ_1*である。 サイクルであり、窒素原子を含んでおり、オプションで追加的に、窒素、酸素、 硫黄から選択される１または２のヘテロ原子を含んでおり、Ｒ_a’とＲ_b’は独立 的に −（ＣＨ₂）_0-6ＯＰｙ、またはＲ₆の意味を有しており、あるいは共同で （taken together）＝０である。 Ｗ₁はＲ₁ＸとＲ_1*Ｘ^*から選択され、ＱはＯとＮＲ^hから選択される。 Ｗ₁はＲ₁ＸとＲ_1*Ｘ^*から選択され、各Ｐｚは独立的に水素あるいはＰｙであ り、少なくとも１のＰｚはＰｙであり、ＱはＯとＮＲ_hから選択される。 Ｐｚは独立的に水素またはＰｙであり、少なくとも１のＰｚはＰｙである。 クルであり、窒素原子を含んでおり、オプションで追加的に、窒素、酸素、硫黄 から選択される１あるいは２のヘテロ原子を含んでいる。 Ｒ_a’とＲ_j’は独立的に前記定義のＲ₁とＲ_1*から選択される。 Ｇは、 と、飽和または不飽和環式、二環式、あるいは縮合環式システムから選択され、 ＱはＯまたはＮＨであり、Ｇ^*は前記定義のＸまたはＸ^*である。 であり、窒素原子を含んでおり、オプションで追加的に、窒素、酸素、硫黄から 選択される１−４のヘテロ原子を含んでいる。 Ｇは水素とＲ_1*Ｘ^*から選択され、ＱはＯ、ＳまたはＮＨであり、Ｑ^*はＯまた はＮＨであり、Ｇ₁はＲ₁とＲ_1*Ｘ^*から選択される。 Ｒ₂₀₀は前記定義のものである。 環式、二環式、または縮合環式システムであり、窒素原子をを含んでおり、オプ ションで追加的に、窒素、酸素、硫黄から選択される１−４のヘテロ原子を含ん でいる。 ｂは０、１または２であり、少なくとも１のｂは０よりも大きく、各Ｐｚは独 立的に水素またはＰｙであり、少なくとも１のＰｚはＰｙである。 各Ｇ^*は独立的にＯ、Ｓ、ＮＲ₆から選択され、ＧはＯＲ₆、ＮＨＲ₆、Ｒ₂₀から 選択される。 Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ₂−、Ｇ^*、またはＲ₁あるいはＲ_1*であり、 Ｇ^**は−Ｏ−、または−ＮＲ_h−であり、Ｑは−Ｏ−または−ＮＲ_iであり、Ｐｚ は以下からなる基群より選択されるものである。 ＲとＲ’は独立的に水素、あるいはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、ＤはＯあるいは Ｓであり、Ｐｘ^*は前記定義のものである。 ＧはＲ₁またはＲ_1*であり、Ｇ^*は−Ｏ−または−ＮＲ_f−であり、Ｐｚは以下 か らなる基群より選択される。 ＲとＲ’は独立的に水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、ＤはＯまたはＳであ り、Ｐｘ^*は前記定義のものである。 ＧはＲ₁またはＲ_1*であり、各Ｑは独立的にＨ、−ＯＰｚ−または−ＮＴ_dＰｚ であり、各Ｐｚは独立的に水素またはＰｙであり、少なくとも１のＰｚはＰｙで ある。 環式システムを含んでおり、Ｇは結合、または−Ｏ−あるいは−ＮＲ_fである。 のヘテロサイクルであり、窒素原子を含み、オプションで追加的に窒素、酸素、 硫黄から選択される１から３のヘテロ原子を含んでいる。 Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ_f−から選択される。 ＧはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であり、Ｒ_a’とＲ_b’はＲ_aとＲ_bの意 味を有しており、あるいは、Ｒ_a’とＲ_b’は共同でトリメチレンあるいはテトラ メチレンである。 各Ａｒは独立的にＣ₆−Ｃ₁₄アリルであり、Ｒ’_cとＲ’_dはＲ_cとＲ_dであり、 あるいは、共同で−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、ＰｚとＰｚ’は 独立的に水素またはＰｙであり、ＰｚとＰｚ’の少なくとも一方はＰｙであり、 あるいはＰｚとＰｚ’はそれがとりついている酸素原子と共同で以下から選択さ れる基群を形成する。 Ｇはボンドあるいは前記定義のＸであり、Ｒ_g’とＲ_h’はＲ_gとＲ_hであり、ま たは、共同で飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形 成し、ＰｚとＰｚ’は独立的に水素またはＰｙであり、ＰｚとＰｚ’の少なくと も一方はＰｙであり、あるいは、ＰｚとＰｚ’はそれが結合されている酸素原子 と共同で以下から選択される基群を形成する。 Ｇはボンド、Ｏ、ＳあるいはＮＲｊであり、Ｒ_g’とＲ_h’はＲ_gとＲ_hであり、 あるいは、共同でＣ（Ｏ）−であることができ、ＰｚとＰｚ’は独立的に水素ま たはＰｙであり、ＰｚとＰｚ’の少なくとも一方はＰｙであり、または、Ｐｚと Ｐｚ’はそれが結合されている酸素原子と共同で以下から選択される基群を形成 する。 ＧはＯＰｙ、ＮＨＲ_e、ＮＨＲ_eまたはＲ_eである。 ＧとＧ^*は独立的に結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、Ｒ’_dとＲ_h’はＲ_dとＲ_h であり、または共同で−ＣＲ’₂−あるいは−ＣＲ₂’−ＣＲ₂’−であり、各Ｒ ’は独立的に前記定義のＲ₆の意味を有しており、ＱとＱ^*は独立的にＮまたはＣ Ｒ₆であり、あるいは、Ｑ^*がＣＲ₆であれば、Ｒ_gとＲ₆は共同で二重ボンドであ る。 Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｒ₆）（ＣＨ₂）_0-4ＯＧ^*であり、Ｇ^*はＲ₆あ るいはＰｙである。 和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを表す。 ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ_gから選択され、ＧとＧ^*はＲ₁、Ｒ_1*、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＲ₃ 、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃から独立的に選択され、Ｒ₃とＲ₅は前記定義のものであ り、Ｒ’_eとＲ’_fはＲ_eとＲ_fであり、Ｇ^**は前記定義のＲ₂₀である。 各Ｒ_zはＲ₁とＰｙＯＧ^*から独立的に選択され、Ｇ^*はオプションで置換された アルキルエルンであり、少なくとも１のＲ_zはＰｙＯＧ^*であり、Ｇは−ＮＲ_d− または ＣＲ_dＲ_e−である。 で含むオプションで置換された飽和または不飽和の環システムであり、ＧはＲ₁ 、ＸＲ₁、またはＸ^*Ｒ_1*から選択され、Ｒ_aとＲ_bは共同でオプション的に−Ｃ（ Ｏ）−であり得る。 Ｂ^*は前記定義の基群Ｂであり、可溶性基Ｐｙで誘導される。 １−３のヘテロ原子を含むオプションで置換された環式、二環式、あるいは縮合 環式システムを表す。 Ｑ₁とＱ₂はＯとＳから独立的に選択され、Ｒ’_fとＲ’_gはそれぞれＲ_fとＲ_gで あり、またはＯＲ’、ＳＲ’、ＮＲ_hＲ’から選択され、Ｒ’はＨ、Ｒ_i、または Ｐｙである。 各ＧはＯとＮＲ_iから独立的に選択され、Ｒ’は（ＣＨ₂）_1-2ＯＰｙまたはＲ₆ である。 ＧとＧ^*は以下式（上段）とＬから独立的に選択され、Ｌは前記定義のもので あり、ＱはＨまたはＰｙであり、ＧとＧ^*の少なくとも一方はＬ以外であり、少 なくとも１のＱはＰｙであり、または、２基群ＯＱは共同で以下（中段）から選 択された環式基である。 Ｒ_xとＲ_yは独立的にＲ₆あるいは（ＣＨ₂）_1-2ＯＰｙである。 ＧとＧ^*はＲ₁、Ｒ_1*、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＲ₃、−Ｃ（Ｒ₅）Ｎ＝ＯＲ₃から独立的 に選択され、Ｒ₃とＲ₅は前記定義のものである。 第１実施例の他の化合物は、１例を挙げれば、国際特許願ＷＯ９３／１８００ ６に記載された化合物である。 （ｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２− ヒドロキシ−３（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブチル ］カルバザート （ｉｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２ −ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−バリル）−アミノ−４−フェニル ブチル］カルバザート （ｉｉｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４− フェニルブチル］カルバザート （ｉｖ）ｔ−ブチル ３−（１−メチル−３−フェニルプロペン−３−イル） −３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカ ルボニル）アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｖ）ｔ−ブチル ３−（１−メチル−３−フェニルプロピル）−３−［（２ ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラ ギニル）アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｖｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジア ザビシクロ［４．４．０］デカン （ｖｉｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒまたは Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）アミノ−４ −フェニルブチル］−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｖｉｉｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒまた はＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−バリル）アミノ −４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｉｘ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［Ｎ−（２−ピリジル）−メトキシカルボニル ）−Ｌ−バリル）アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［ ４．４．０］デカン （ｘ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アルパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｘｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−グルタミニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｘｉｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒまたは Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−トレオニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｘｉｉｉ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニル ブチル］−２，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン （ｘｉｖ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２ −ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブ チル］−２，３−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２− ヒドロキシ−３−（Ｎ−（２−ピリジル）メトキシ−Ｌ−バリル）アミノ−４− フェニルブチル］−２，３−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖｉ）２−［Ｎ−（１Ｓ）（２−（メチル−１−メトキシカルボニルプロ ピル）カルバモイル］−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３− ［Ｎ−（２−ピリジル）メトキシ−Ｌ−バリル］アミノ−４−フェニルブチル］ −２，３−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖｉｉ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラキニル）アミノ−４− フェニルブチル］−２，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖｉｉｉ）１−［２−（２−ピリジル）メトキシカルボニルアミノ−］ベ ンゾイル−２−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナル ドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニルブチル］−２−イソプロピ ル−ヒドラジン （ｘｉｘ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２ −ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フ ェニルブチル］−１，２，３，４−テトラヒドロフタラジン （ｘｘ）１−トリメチルアセチル−２−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒド ロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブチル］ −２−イソプロピルヒドラジン （ｘｘｉ）１−トリメチルアセチル−２−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒ ドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）−アミノ−４−フェ ニルブチル］−２−イソプロピルヒドラジン （ｘｘｉｉ）１−（ｔ−ブチルアミノ）カルボニル−２−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−２−イソプロピルヒドラジン （ｘｘｉｉｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−ピコリノイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ− ４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｉｖ）ｔ−ブチル ３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ− ３−（Ｎ−（２−ピリジル）−メトキシカルボニルアントラニロイル）アミノ− ４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｖ）ｔ−ブチル ３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３ −（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブチル］カルバザー ト （ｘｘｖｉ）ｔ−ブチル ３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ− ３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）−アミノ−４−フェニルブチル ］カルバザート （ｘｘｖｉｉ）ｔ−ブチル ３−シクロヘキシル−３−［（２ＲまたはＳ，３ Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニル−メトキシカルボニル）−アミノ−４− フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｖｉｉｉ）ｔ−ブチル ３−シクロヘキシル−３−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）−ア ミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｉｘ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ） −２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−（１−カルバモイル−メチル）アクリロイル）− アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｘ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−（２（ＲＳ）−３−タート−ブチルチオ−２−カル バモイル−メチルプロピオニル）−アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｘｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ） −２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−（１−ベンゾイル−Ｌ−アスパラギニル）−アミ ノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｘｉｉ）１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−２−［（２ＲまたはＳ，３ Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）アミノ−４−フェ ニルブチル］ヘキサヒドロピリダジン （ｘｘｘｉｉｉ）１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−２−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］ヘキサヒドロピリダジン （ｘｘｘｉｘ）シス−１，６，３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒま たはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−３−シアノ−Ｌ− アラニル）アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４ ．０］デカン ２−ヒドロキシ基群は本文中の定義のように可溶性基Ｐｘで誘導されている。 典型的には、この第１実施例の形態では（ｉ）から（ｘｘｘｉｖ）までの化合物 は以下から選択される可溶性基で誘導される。 式（Ｉ）から（ＩＡＷ）までの化合物は光学異性体の形状で存在可能であり、 本発明はそのスコープ内にあらゆる割合のこれら全ての形態を含み、それらの全 てのジアステレオイソマーと混合物、及び、全てのエナンチオマー、その混合物 、並びにラセミ混合物を含む。本発明の化合物に二重ボンドが発生する場合には 、二重ボンドはシス−（Ｚ）またはトランス−（Ｅ）形状で存在することができ る。安定化合物を提供する置換基または官能基の組合せによる式（Ｉ）の化合物 のみが本発明の範囲内であることは理解されよう。 一般式（Ｔ）の化合物は一般的に知られている方法で製造可能である。式（Ｉ ）の化合物とその中間物の合成の適した方法は、例えば、ホウベン−ウエイルの 「メソデン デル オルガニシェン ケミー」（Ｊ．マーチ、「高等有機化学」 誌、第３版、ジョン ウイリー＆サンズ、ニューヨーク、１９８５年）、Ｄ．Ｃ ．リオッタとＭ．ボルマーの「有機合成反応ガイド」（ジョン ウイリー＆サン ズ、インク社、ニューヨーク、１９９１年）、Ｒ．Ｃ．ラロックの「包括有機ト ランスフォーマ」（ＶＣＨ、ニューヨーク、１９８９年）、Ｈ．Ｏ．ハウスの「 現代的合成反応」第２版（Ｗ．Ａ．ベンジャミン、インク社、メンロパーク、１ ９７２年）、Ｎ．Ｓ．シンプキンの「１００モダン試薬」（ロイヤルソサイエテ ィオブケミストリ、ロンドン、１９８９年）、Ａ．Ｈ．ヘインズの「有機化合物 の酸化法」（アカデミックプレス社、ロンドン、１９８８年）、Ｂ．Ｊ．ウエー クフィールドの「オルガノリチウム法」（アカデミックプレス社、ロンドン、１ ９８８年）に記載されている。 例えば、式（Ｉ）の化合物はシントンＷ^*、｛（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m｝^*、及 びＶ^*から製造可能であり、^*で特定された各シントンは分子（Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ −（Ａ^*）_m−Ｖ）の対応部分の合成プレカーサである。従って、式（Ｉ）の化合 物は、例えば、以下のどの方法でも製造できる。 （ａ）Ｈ−ＶとのＷ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ）_m−Ｇの反応 （ｂ）Ｇ−ＶとのＷ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ）_m−Ｈの反応 （ｃ）Ｇ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ）_m−ＶとのＷ−Ｈの反応 （ｄ）Ｈ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ）_m−ＶとのＷ−Ｇの反応 Ｇは、ハロゲンのごときリービング基（ｌｅａｖｉｎｇ ｇｒｏｕｐ）、典型 的にはクロリン、ブロミン、あるいはイオヂン、メタンスルフォネート、トリフ ルオロメタンスルフォネート、ベンゼンスルフォネート、またはトルエンスルフ ォネートのごときスルフォネート、アルコキシ、チオアルコキシ、アリロキシ、 または、エトキシ、メトキシ、チオメトキシ、またはフェノキシのごときチオア リロキシ基、アセチル、トリフルオロアセチルまたはベンゾイルのごときアシロ キシ、ヒドロキシ、アミノまたはプロトン化アミノ、ニトレート、フォスフェー ト、ボレート、等である。適当であれば、これらの反応は、トリエチルアミン、 ピリジンまたは他の第３級アミン、ブチルリチウム、ソジウム、タートブトキシ ドあるいは類似物、及び／又はカルボジイミドのごときカップリング剤等の塩基 内で実施可能である。 ＶがＹＲ₂であれば（Ｙは−Ｎ＝Ｎ−）、またはＶがＹ^*であれば（Ｙ^*は以下 の基のもの）、 式（Ｉ）の化合物はスキーム１またはスキーム１ａに示すごとくに製造可能で ある。スキームと本文中の例において、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｂｚはそれぞれメチ ル、エチル、プロピル、フェニル、ベンジルを表し、以下の追加的省略記号が使 用される。 ＴＨＰ テトラヒドロピラニル ｔ−ＢｕまたはＢｕ^t ターシャリ ブチル ｎ−Ｂｕ ｎ−ブチル ｉＰｒまたはＰｒⁱ イソプロピル Ｈａｌ ハロゲン、すなわち、フルオリン、クロリン、 ブロミン、イオヂン Ｔｓ パラートルエンスルフォニル ＤＭＦ ジメチル フォルムアミド ＣＤＩ Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾール ＢＯＰ ベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス （ジメチルアミノ）−フォスフォニウム ヘキサフルオロフォスフェート ＨＧＴ １−ヒドロキシベンゾトリアゾール ＡｃＣＮ アセトニトリル ＤＭＳＯ ジメチル スルフォキシド Ｐｙ．ｘＳＯ₃ ピリジン／スルファトリオキシドコンプレックス ＱＣ キノリン−２−カルボニル ＰＣ ２−ピリジンメトキシカルボニル ＭＣ Ｎ−モルフォリノカルボニル ＴＭＣ Ｎ−チオモルフォリノカルボニル Ｖａｌ バリニル Ａｓｎ アスパラギニル Ｉｌｅ イソロイシル Ｇｌｙ グリシニル Ｇｌｕ グルタミニル Ｔｈｒ トレオニル Ａｌａ アラニル （ＣＮ）Ａｌａ シアノアラニル （ｐ−Ｆ）Ｂｚ ４−フルオロベンジル （ｐ−ＣＮ）Ｂｚ ４−シアノベンジル Ｚ ベンジルオキシカルボニル Ｂｏｃ ｔ−ブチルオキシカルボニル Ａｃ アセチル ＴＦＡ トリフルオロアセチル Ｃ₆Ｈ₁₁ シクロヘキシル 強力塩基の存在下で適当であれば、式（Ｉ）の他の化合物は類似的にシントン Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ（Ａ^*）_m−ＨａｌをＨＶで反応させて製造可能である。 スキーム１ａにおいて、Ｒはアルキル、アリル、またはアラルキル基であり、 例えば、ｔ−ブチル、フェニル、またはベンジルである。適した塩基には、ピリ ジン、トリメチルアミン、他のターシャリアミン、アルカリ金属カルボネート、 アルカリ金属ヒドロキシドがある。モイエティＷ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−は 、Ｒ_aで表すことができ、この場合、Ｒ_bは前記定義のＲ₅₀を表し、Ｒ_cは前記定 義のＲ₂を表し、または、Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−はＲ_cによって表すこと ができ、その場合にはＲ_bはＲ₅₁を、Ｒ_aはＲ₂を表す。 ＶがＹ^*（Ｙ^*は以下のもの）であるとき、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ₅₁とＲ_2*の 両方が水素であるヒドラジンを反応させて製造することができ、この物質はアル デヒドまたはケトンでスキーム１またはスキーム１ａに示されるように製造がで きる。 ＶはＹＲ₂であり、Ｙは、 であるとき、式（Ｉ）の化合物はスキーム１ｂに示すように製造できる。 となる。 ＶがＹＲ₂であり、Ｙは以下のメンバーであるとき、式（Ｉ）の化合物は、シ ントンＷ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚ_aをシントンＺ_bとカップリングすること で合成可能であり、Ｚ_aはＹのヘテロ原子の１つを含み、Ｚ_bはスキーム２ａと２ ｂに示す他のヘテロ原子を含んでいる。 対応するチオノフォスフェートとチオノフォスフォネートを得るために、類似 方法を使用することができる。 ＶがＣ（Ｒ₃₀）＝Ｙ^**であれば、式（Ｉ）の化合物はケトンまたはアルデヒド 官能を有したシントンから、Ｙ^**に対応する置換ヒドラジンまたは置換ヒドロキ シルアミンで濃縮することで製造可能である。 ＶがＹ^*であれば（Ｙ^*は−Ｎ＝Ｏ）、式（Ｉ）の化合物は対応するプライマリ アミンを酢酸内で、例えば、カロー酸またはＨ₂Ｏ₂で酸化させ、またはＨ₂Ｏ₂を タングステンナトリウムで酸化させて製造することが可能である。式（Ｉ）の化 合物（Ｙ^*は−Ｎ＝Ｏ）は、Ｙ^*を有した炭素原子がα-水素を有していないとき 、ニトロソ化合物として分離できるだけであることは理解されよう。 ＶがＹ^*（Ｙ^*は以下のもの）であるとき、式（Ｉ）の化合物は対応チオエーテ ル”Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｓ−Ｒ_114*（ＩＶ）”を過酸化水素と酢酸で 酸化させて製造できる。 チオエーテル（ＩＶ）はハライドＷ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｈａｌを基本 条件でチオールＲ_114*でカップリングし、または、ジスルフィドＲ_114*ＳＳＲ_{11 4*} を対応ハライドから誘導したオルガノリチウム試薬Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m −Ｌｉで反応させることで合成できる。 ＶがＹ^*（Ｙ^*は以下のもの）であるとき、式（Ｉ）の化合物はスキーム３に示 すアルブゾフ反応で製造することが可能である。 シントンＷ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚ（Ｚはスキーム１−３に表された（ Ａ^*）_mに結合された官能基のいずれでもよい）は、適した官能化フラグメントＷ^* を対応する官能化されたフラグメントＺ^*−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚでカッ プリングすることで製造が可能である。あるいは、式（Ｉ）の化合物は、スキー ム１−３に関する前記のごとくにＶを（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−にまずカップリ ングし、得られた分子を官能化されたフラグメントＷ^*にカップリングすること で合成可能である。基Ｗのプレカーサを官能化されたフラグメントＺ^*−（Ａ）_n −Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚでカップリングする方法は周知であり、スキーム１−３で表 されるものと類似した方法を含んでいる。例えば、ＷがＲ₁Ｘであり、ＸがＹで あるとき、カップリングはスキーム１から３に記載されたように達成が可能であ る。ＷがＲ₁Ｘであり、ＸがＮＲ₁₀、Ｏ、またはＳであるとき、カップリングは それぞれアミンのアルキル化、エーテルとチオエーテルの合成のどの周知技術に よっても 達成が可能である。すなわち、カップリングはフラグメントＺ^*−（Ａ）_n−Ｂ− （Ａ^*）_m−Ｚ（Ｚ^*は、ハロゲン、スルフォネートエステル、アセテート、トリ アルキルアンモニウム等のリービング基）をＲ₁Ｒ₁₀ＮＨ、Ｒ₁ＯＨまたはＲ₁Ｓ Ｈで、必要であれば、ブチルリチウム、ソダミド、ポラシウムタートブトキシド 等の強力な非求核的塩基の存在下で反応させることで達成が可能である。ＸがＳ （Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂である化合物は、ＸがＳである対応する化合物の酸化で 製造可能である。Ｗが−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＲ₃、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃、− Ｃ（Ｄ）ＯＲ₃、−Ｃ（Ｄ）ＳＲ₃、または−Ｃ（Ｄ）ＮＲ₃Ｒ₄である化合物は、 Ｚ^*がアルデヒド、ケトン、またはスキーム３ａのカルボキシル基あるフラグメ ントＺ^*−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚから製造が可能である。 Ｗが−Ｎ＝ＣＲ₅Ｒ_5*である化合物は、Ｚ^*がＮＨ₂であるフラグメントＺ^*−（ Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚを、カルボニルに結合された基Ｒ₅とＲ_5*を有したア ルデヒドまたはケトンで反応させて製造することができる。 フラグメントＺ^*−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚは、Ｂの性質に応じた方法で製 造できる。Ｂが置換炭素原子であれば、そのフラグメントはフラグメントＥ−Ｃ （Ｏ）−Ｅ^*で便利に製造でき、スキーム４で示すように、ＥはフラグメントＺ^* −（Ａ）_nであり、Ｅ^*はフラグメント（Ａ^*）_m−Ｚである。 式（Ｉ）の化合物のスタート材料である以下のフラグメントは周知化合物ある いは周知化合物の類似物であり、その周知化合物の製造に使用される方法の類似 方法で製造が可能である。 前記式フラグメントの合成は、例えば、バイルステインズ ハンドブック デ ル オルガニシェン ケミー誌、あるいは、Ｊ．バッキンガムの「有機化合物辞 典」（第５版、チャプマン＆ホール、ニューヨーク、１９８２年）に紹介されて いる。あるいは、官能化基Eを基Ｅ^*Ｃ（Ｏ）Ｈにカップリングさせても、官能化 基Ｅ^*を基ＥＣ（Ｏ）Ｈにカップリングさせてかから酸化させてもよい。例えば 、ハライドＥＢｒはＥ^*Ｃ（Ｏ）Ｈに、ＥＢｒから誘導されたオルガノリチウム またはオルガノマグネシウム試薬でカップリングさせ、望むなら、得られた第２ 級アルコールを対応するケトンに酸化させることもできる。あるいは、カルボキ シル酸ＥＣ（Ｏ）ＯＨをエステルやアミドのごとき活性化誘導体に変換すること もでき、例えば、カルボキシル酸をカルボジイミドとターシャリ塩基の存在下で Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミンヒドロクロリドで反応させ、Ｅ^*Ｂｒ、Ｅ^* ＣＬＥ^*Ｉから誘導したオルガノリチウムまたはオルガノマグネシウムを加えて 得られるアミドにコンバートできる。 フラグメントＥ−Ｂ−Ｅ^*は、トリフルオロ過酢酸、過安息香酸、またはｍ−ク ロロ香安息香酸等の過酸物との反応で対応するオレフィンから製造される。フラ グメントＥ−Ｂ−Ｅ^*への変換に適したオレフィンは一般的に購入できるもので あり、 あるいは、周知方法で合成できる。例えば、ウイティグ反応手段、またはアルコ ール、アルコールスルフォネート、エステル、ハライド、等の排除反応で合成で きる。 Ｂが以下タイプのジオールであれば、式（Ｉ）の化合物は、Ｊ．オルグ．ケム 誌（５５，４５０６、１９９０年）と米国特許第５，２９４，７２０号に記述さ れているごときの、アルデヒドＥＣ（Ｏ）ＨとＥ^*Ｃ（Ｏ）Ｈの還元カップリン グで便利に製造できる。 Ｂがヘテロ原子または置換ヘテロ原子であれば、フラグメントＺ^*−（Ａ）_n− Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｚは置換アミン、フォスフィン、または酸化フォスフィンであり 、あるいはエーテル、チオエーテル、スルフォキシド、またはスルフォンである 。置換アミン、エーテル、チオエーテル、スルフォキシド、スルフォンは前記の ごとくに製造可能である。セカンダリ、またはターシャリフォスフィンは対応す るプライマリまたはセカンダリフォスフィンのアルキル化で製造が可能である。 例えば、Ｊ．Ｄ．ロバートとＭ．Ｃ．カセリオの「有機化学の基本原理」誌（Ｗ ．Ａ．ベンジャミン、インク社、ニューヨーク、１９６５年）に紹介されている 。 前記のどの反応においても、望むカップリングまたは酸化反応に関するもの以 外にも式（Ｉ）の化合物内の反応基を、適当な保護基を使用して保護し、これら の反応基に化学的影響を及ぼさずに望むカップリングまたは酸化反応を実行する ことは重要である。この目的に叶った適当な保護基は前記のグリーンとマッコミ の研究に記載されている。 ｘとｙが両方とも１である式（ＩＢ）の化合物は前記のように製造できる。 式（ＩＢ）の上記化合物（Ｒ_aとＲ_bは前記定義のＲ₅₀₁とＲ₅₀₆の意味を有して おり、Ｒ_cとＲ_dは前記定義のＲ₅₅₁とＲ₅₀₂の意味を有している）はスキーム５に 示される方法でエチレンシアノヒドリンから製造できる。 式（ＩＢ）の置換化合物は、スキーム５ａに示す方法を利用し、望む置換基Ｒ₅₁₂ 、Ｒ₅₁₃、Ｒ₅₂₂、Ｒ₅₃₂、Ｒ₅₃₃、Ｒ₅₄₂、Ｒ₅₄₃、Ｒ₅₅₀を式（Ｖａ）、（Ｖｂ ）、（Ｖｃ）、（Ｖｄ）に導入して、スキーム５の一般方法で製造できる。 前記の反応５ａ−１において、第２置換基Ｒ’の導入ステップは、Ｒ₅₂₂とＲ_{5 23} の両方が水素ではないことが望まれたときのみ実行される。５ａ−２と５ａ− ３の反応は、望むならば反復され、Ｒ”またはＲ”Ｃ（Ｏ）を有した炭素原子の 第２置換基を導入する。第２置換基は第１置換基と同じでも、違っていても構わ ない。Ｒ₅₂₂とＲ₅₂₃の１つ、または両方がアシルであれば、化合物（Ｖｂ）に関 してこの基は５ａ−３で示されるように導入される。Ｒ₅₂₂とＲ₅₂₃が両方とも水 素であれば、５ａ−２と５ａ−３に示される反応は混合化合物を提供するかも知 れず、その場合、スキーム５に示されるエチレンブロモヒドリンを、スキーム５ ｂに示される対応オレフィンから得られた適当に置換したブロモヒドリンと置き 換えることで、望む基Ｒ₅₃₂、Ｒ₅₄₃、Ｒ₅₄₂、Ｒ₅₄₃を導入することが望ましいか も知れない。基Ｒ₅₃₂、Ｒ₅₄₃、Ｒ₅₄₂、Ｒ₅₄₃はＨＯＢｒのオレフィンへの追加と 、エポキシドの開きの立体化学を決定することは理解されよう。 式（ＩＢ）の化合物（Ｂは−ＣＨ（Ｏ）Ｈ−以外）は対応するケトンへの第２ 級アルコール酸化以後に、スキーム４に示す方法で製造可能である。 式（ＩＢ）の化合物（Ｂは置換炭素原子でｙは０）は式（ＩＩ）、（ＩＩＡ） 、（ＩＩＢ）の化合物を反応させることで製造が可能である。 Ｒ_14*、Ｒ₅₀₁、Ｒ₅₀₂、Ｒ₅₀₆、Ｒ₅₁₂、Ｒ₅₁₃、Ｒ₅₂₂、Ｒ₅₂₃、Ｒ₅₄₂、Ｒ₅₄₃は 前記の意味を有しており、Ｈａｌは−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される 基であり、式（ＩＩＩ）を条件とする。 Ｒ₅₀₂、Ｒ₅₅₀、Ｒ₅₅₁は前記の意味を有している。式（ＩＩ）の化合物が使用 される場合、この反応に続いて、得られた第２級アルコールを対応するケトンに 酸化させることができる。このケトンはスキーム４に示すようにＢへの置換基の 同化に使用可能である。 式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＢ）の化合物はスキーム６に示すβ−アミノ 酸またはβ−アミド酸から製造可能である。式（ＩＩＩ）の化合物はスキーム１ ａに示すように製造可能である。 スキーム６に示すβ−アミノアルデヒドへの別ルートは、ジイソブチルアルミ ニウムヒドリドを使用した対応β−アミノ酸のメチルエステルの還元によるもの である。 β−アミノ酸またはβ−アミド酸は、ホルムアルデヒドまたは他のアルデヒド の存在下でのエノール化ができるケトンでのアミンまたはアミドのマニッヒ反応 によって便利に製造できる。 式（ＩＢ）の化合物（ｘとｙは両方とも０）は以下の式（ＩＩＣ）と（ＩＩＤ ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物で反応させて製造可能である。 式（ＩＩＩ）のヒドラジンではなく、プライマリアミンまたはセカンダリアミ ンを利用した類似手法はヒドロキシジアミンを提供する。式（ＩＩＣ）の化合物 はスキーム６に示すものに類似した以下のごときの方法でα−アミノから製造可 能である。 デバンズ Ｂ．Ｅ．他、Ｊ．オルグ．ケム． ５０ ４６１５−４６２５（１９８５年） ルーリ Ｊ．Ｒ．他、Ｊ．オルグ．ケム． ５２ １４８７−１４９２（１９８７年） ハンダ Ｂ．Ｋ．他 ヨーロッパ特許願３４６，８４７−Ａ２ （１９８９年） マーシャル Ｇ．Ｒ．他 ＰＣＴ／ＷＯ９１／０８２２１ 適したα−アミノ酸は、例えば、ストレッカ合成によって、適当なケトンで始 めて製造が可能である。式（ＩＩＣ）の化合物への一般的なルートはスキーム７ に示されている。他の適した方法はコッポラ他の「不斉合成．アミノ酸を使用し たキラル分子の構成（ウイリー インターサイエンス）」（ニューヨーク、１９ ８７年）に記述されている。 Ｗは窒素含有基であり、Ｒ₁とＲ₁₀の一方は保護されたアミノ酸残基であり、 保護されたアミノ酸残基のカップリングはスキーム８に示すように達成が可能で あり、アミノ酸（ＡＡ）保護基はベンジルオキシカルボニル、Ｚである。ペプチ ドボンドの形成とペプチド残基の保護の方法は、例えば、グロスとマイエンホフ ァの「ザ ペプチド（アカデミックプレス社、ニューヨーク、１９８３年）」に 記述されている。適した他のものには、１−（３−ジメチルアミノプロピル）− ３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＣ）とジフェニルフォスフォリ ルアジド（ＤＰＰＡ）がある。 式（Ｉ）の化合物の合成に役立つ式（ＩＩＩ）のヒドラジン等の置換ヒドラジ ンに対して、多数の合成ルートが存在する。ヒドラジン中間物（ＩＩＩ）は以下 のような周知方法を使用して入手可能である。 ダッタ Ａ．Ｓ．他、Ｊ．ケム．ソス．パーキン．トランス．Ｉ （１９７５年）１７１２−１７２０ ガリ Ｎ．Ｉ．Ｊ．オルグ．ケム．４６ ５４１３−５４１４（１９８１年） ガント Ｊ．合成（１９８９年）４０５−４１３ ホーベン−ウエイルズ モダン デル オルガニシエ ケミー 巻１６ａ パート１ ４２１−８５５ ジョージ チーム ベルラグ スタットガルト（１９９０年） 置換ヒドラジンの他の製造方法はスキーム９に示されている。 式（Ｉ）の化合物（Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁か ら選択される基は、Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から 選択される他の基と共同で環式、二環式、または縮合環式システムを形成する） は、前述の方法の変形で製造が可能であり、このことは前記の記載から専門家に は充分理解されよう。 式（Ｉ）の１クラスの環式化合物の製造方法の例はスキーム１０に提供されて いる。 可溶性基Ｐｘを含まない本発明による化合物は、典型的には低い、あるいは非 常に低い水溶性を示す。以上解説してきたＨＩＶプロテアーゼ抑制剤と、他の多 くの薬学的に活性である物質もまた、典型的には低い、あるいは非常に低い水溶 性を示す。この特性は、そのような物質の生物学的利用性を比較的低くする傾向 にある。よって、強化された水溶性を有したＨＩＶプロテアーゼ抑制剤に対する 需要が広く存在する。驚くべきことに、低い、あるいは非常に低い水溶性を有し た物質への可溶性基Ｐｘの含有は、その物質の水溶性を強化する。従って、可溶 基性Ｐｘを含む本発明の物質は、可溶性基Ｐｘを含まない本発明の化合物と較べ て、優れた経口生物的利用性等の優れた生物的利用性を示す。 よって、本発明の第２実施例において、以下の構造を有した可溶性基Ｐｘで物 質の官能基を誘導することを含む、薬学的または獣医学的物質の水溶性を強化す るための方法が提供される。 Ｐｘは以下構造となるＰｘ^*からなる基群から選択される。 ＤはＯまたはＳであり、ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｐｘ^*は以下 及びその可溶性基Ｐｘで誘導可能な官能基から選択される。 一般的に、第１実施例の化合物は少なくとも１の可溶性基Ｐｘを含んでいる。 さらに一般的には、第１実施例の化合物または第２実施例の方法の可溶性基は以 下から選択される。 典型的には、可溶性基はその合成の最終段階で分子内に導入される。例えば、 可溶性基Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂は、遊離アミノ、ヒドロキシ、あるいはメルカプト 基内にジメチルクロロフォスフェートで導入し、マイルドな加水分解によってメ チルエステル基を取り去ることが可能である。前記の他の可溶性基は類似方法に よって導入が可能であり、すなわち、アミノ、ヒドロキシ、あるいは、必要に応 じ て適当に保護され（例えば、メチルまたはベンジルエステルとして）、可溶性基 で誘導が可能な他の基の試薬ＰｘＸ’との反応によって導入が可能である。Ｐｘ は前記定義のものであり、Ｘ’は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＳ（Ｏ）₂Ｒ等のリー ビング基であり、ＲはＣ₁−Ｃ₆アルキル、例えばメチル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリル、例 えばフェニルまたは４−メチルフェニル、あるいはＣ₇−Ｃ₁₁アリルアルキル、 例えばベンジルである。または、オバタとムカイヤマのＪ．オルグ．ケム．３２ 、１０６３（１９６７年）に記載されたように、ターシャリアミンの存在下での 可溶性基Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂は、燐酸と水銀塩での反応によって遊離ヒドロキシ 基に導入が可能である。さらに、アミノ、ヒドロキシル、またはメルカプト基は 、好適にはジシクロヘキシルカルボジイミドとピリジンのごときカップリング剤 の存在下で燐酸と反応させ、可溶基−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）Ｈを有する分子を提供 させることが可能である。オプションとして、この基は、例えば、ビス（トリメ チルシリル）過酸化物（スキーム１４参照）を使用して、対応フォスフェート誘 導体に酸化が可能である。−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）Ｈ₂の導入のためのさらに別方法 は、オーストラリア特許願５４３１１／８６に記載されており、燐酸のアミドの ジエステルとのアミノ、ヒドロキシ、あるいはメルカプト基の反応と、引き続く 、得られた中間化合物の酸化及び加水分解に関与する。 可溶性基−ＮＯ２の導入のための適した試薬は、メチルニトレートあるいはエ チルニトレートのごとき低級アルキルと、アセチルニトレートあるいはベンゾイ ルニトレートのごときアシルニトレートである。 式（Ｉ）から（ＩＡＷ）までの化合物の他の製造方法は、米国特許５，１１６ ，８３５、５，１２６，３２６、５，１３２，４００、５，１４５，９５７、５ ，１９８，４２６、５，２１２，１５７、５，２１５，９６８、５，２１２，６ ６７、５，２９４，７２０、５，２９６，６０４、国際特許出願９１／０８２２ １、９１／１０４４２、９２／１５１３１９、９２／２１６９６、ヨーロッパ特 許出願０５２８２４２、０５１９４３３、０４３２５９５、オーストラリア特許 出願３５７００／８９、５３７１６／９０、６３２２１／９０、７１３１９／９ １、 ７１３２０／９１、７１３２３／９１、８２３１３／９１、８３２０６／９１、 ８７５９４／９１、９０５３１／９１、９０８５１／９４、９０９２５／９１、 ９１２５１／９１、９１３３２／９１、１８３５５／９２、２６４２４／９２、 ３７１６０／９３、３８８０８／９３、４４９３０／９３に開示されており、各 開示内容をここに引用する。 本発明の第３実施例は薬学的組成物に関し、式（Ｉ）の化合物と、１または複 数の薬学的に利用が可能なキャリヤ、希釈剤、補助薬、及び／又は賦形剤を含ん でいる。 本発明の第４実施例では抑制剤を必要とする哺乳動物のレトロウイルスプロテ アーゼの抑制方法が提供されており、第１実施例の化合物、あるいは、第２実施 例の組成物の適量を哺乳動物に投与することを含んでいる。第３実施例の１形態 において、ＡＩＤＳのごときＨＩＶウイルス感染症の治療または予防の方法が提 供されている。 レトロウイルスプロテアーゼの抑制とＨＩＶウイルス感染症の治療のため、第 ２実施例の組成物が経口、あるいは典型的には、非経口、例えば、注射や点滴、 または経肛薬形式、あるいは吸引スプレーで投与可能である。 経口投与には、その薬学的組成物は、タブレット、ロゼンジ、ピル、トローチ 、カプセル、エリキシル、親液性化された粉末等の粉末、溶液、顆粒、懸濁液、 乳化剤、シロップ、チンキ等で提供が可能である。スローリリースまたは遅延リ リース形態は、例えば、コーティングした粒子、多層タブレットまたは微粒子の 形態でも製造が可能である。 経口投与用の固体形状は、薬学的に受け入れられるバインダ、スイートナ、デ ィスインテグレーション剤、希釈剤、フレーバ剤、コーティング剤、フルザーバ ティブ剤、リューブリカント剤、及び／又は遅延剤を含むことができる。適した バイダにはガムアカシア、ゼラチン、コーンスターチ、ガムトラガカンス、ソジ ウムアルジネート、カルボキシメチルセルロース、あるいはポリエチレングリコ ールがある。適したスイートナにはスクロース、ラクトース、アスパルタム、あ るいはサッカリンがある。適したディスインテグレーション剤にはコーンスター チ、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、キサンタン、ガム、ネントナイ ト、アルギン酸、又はアガールがある。適した希釈剤にはラクトース、ソルビト ール、マニトール、デクストール、カオリン、セルロース、カルシウムカルボネ ート、カルシウムシリケート、あるいはジカルシウムフォスフェートがある。適 したフレーバ剤にはペパーミントオイル、ウインターグリーンオイル、チェリー 、オレンジ、ラズベリー等の味がある。適したコーティング剤にはアクリル酸、 及び／又はメタクリル酸、及び／又はそのエステルのポリマーまたはコポリマ、 ワックス、脂肪アルコール、ゼイン、シェラック、グルテンがある。適したプレ ザーバティブにはソジウムベンゾエート、ビタミンＥ、アルファートコフェロー ル、アスコルビン酸、メチルパラベン、プロピルパラベン、あるいはソジウムビ スルファイトがある。適したリューブリカントにはマグネシウムステアレート、 ステアリン酸、ソジウムオリエート、ソジウムクロリド、又はタルクがある。適 した遅延剤にはグリセリルモノステアレート、グリセリルジステアレートがある 。 経口投与用の液体形状には、上記のものに加えて、液体キャリヤがある。適し た液体キャリヤには、水、オリーブオイル、ピーナッツオイル、胡麻オイル、ひ まわりオイル、紅花オイル、アラキスオイル、ココナツオイル等のオイル、液体 パラフィン、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ ール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、グリセロール、脂肪アル コール、トリグリセリド、あるいはそれらの混合物がある。 経口投与用の懸濁液はさらに、拡散剤、及び／又は懸濁剤を含むことができる 。適した懸濁剤にはソジウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、 ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、アルギン酸ソジ ウム、またはセチルアルコールがある。適した拡散剤にはレシチン、ステアリン 酸等の胞肪酸のポリオキシエチレンエステル、ポリオキシエチレンソルビトール モノ−またはジ−オリエート、−ステアレート、または−ラウレート、ポリオキ シエチレンソルビタンモノ−あるいはジ−オリエート、−ステアレート、または ラ ウレート、等がある。 経口投与用の乳化剤はさらに、１又は複数の乳化剤を含むことができる。適し た乳化剤には、前記の拡散剤、又はガムトラガカントのような天然ガムがある。 局所的投与のためには、薬学的組成物はクリーム、軟膏、ケル、ジェリー、チ ンキ、懸濁液、または乳化剤がある。薬学的組成物は、薬学的に利用可能なバイ ンダ、希釈剤、ディスインテグレーション剤、プレザーバティブ、リューブリカ ント、拡散剤、懸濁剤、及び／又は前記のごとき乳化剤がある。 非経口的な投与には、式（Ｉ）の化合物またはその塩は無菌液、または油性液 または懸濁液内で準備できる。適した無害で非経口的な希釈剤、または溶剤には 水、リンゲル液、イソトン塩溶液、水中５％デクストローズ、バッファされたナトリ ウムまたはアンモニウムアセテート溶液、１，３−ブタンジオール、エタノール 、プロピレングリコール、またはポリエチレングリコール（水中）がある。水溶 液、または懸濁液はさらに、１または複数の緩衝剤を含むことができる。適した 緩衝剤には、例えば、ソジウムアセテート、ソジウムシトレート、ソジウムボレ ート、ソジウムテトレートがある。非経口的投与用の水溶液はまた経口あるいは 吸引用としても適している。 経肛薬としての投与には、式（Ｉ）の化合物は浣腸剤または坐薬形態ての投与 が適している。適した坐薬は、活性物質を、常温で固体であり、肛門内で溶解す る非刺激性賦形剤と混合することで製造が可能である。適した材料はココアバタ ー、ワックス、脂肪、グリセロール、ゼラチン、ポリエチレングリコールである 。適した浣腸剤は、局所的投与のための形状に関する前記例示のものを含むこと ができる。 好適には、式（Ｉ）の化合物を含む吸引スプレーは、前記のような溶液、懸濁 液、または乳化剤でよい。吸引スプレー組成物はさらに、低毒性の吸引可能なプ ロペラントを含む。適したプロペラントは二酸化炭素または酸化窒素である。 式（Ｉ）の投与量は、重量比０．０１％から９９％の活性物質を含むことがで きる。通常は、本発明の投与量は重量比０．１％から１０％である。 式（Ｉ）の化合物は、抗ウイルス活性を有すると知られている、または信じら れている１又は複数の他の活性物質と共に、又は連続的に投与することが可能で ある。そのような他の活性物質の例は、ＡＺＴ、アシクロビル、ｄｄＣ、ｄｄＡ 、トリソジウムフォスフォンフォルメート、カスタノスペルミン、リファブチン 、リバビラン、ボロピリミン、フォスフォノチオエートオリゴデオキシヌクレオ チド、デキストランスルフェート、α−インターフェロン、アンプリゲンである 。 図面の簡単な説明 図１は、ＰＣＴ／ＡＵ９３／００１０３（ドラッグ）に記述されているラビッ ト血液内の生体内における例２０の化合物への例５の化合物の変換を示すグラフ である。 図２と図３は、ラピットの皮下及び筋肉（それぞれ）投与後の生体内での、プ ロドラッグのドラッグへの変換を示している。 本発明を実施するためのベストモード 式（ＩＢ）（ｘとｙは両方とも０、Ｂは−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｒ₅₀₆、Ｒ₅₁₃、Ｒ₅₄₂ 、Ｒ₅₄₃は水素）の化合物の製造方法をスキーム１１と１２に示す。 スキーム１３は、スキーム１２の製品から始めて、例１１と例１２の製造方法 の例を表している。Ｒ₅₀₁はベンジルオキシカルボニルであり、Ｒ₅₁₂はメトキシ カルボニルであり、Ｒ₅₅₀とＲ₅₅₁は共同で３，４−ジアザビシクロ［４．４．０ ］デカンシステムを形成し、Ｒ₅₀₂はタート−ブトキシカルボニルである。 スキーム１４は表４に示す式の化合物の製造方法の例を表しており、可溶性基 ｐｘはＰ（Ｏ）（ＯＨ）ＨまたはＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂である。 第３実施例の組成物は、式（Ｉ）の化合物の、選択された賦形剤、キャリヤ、 補助薬、及び／又は希釈剤とのブレンド、グラインド、均質化、懸濁化、溶解、 乳化、拡散、混合を含む薬学的組成物製造方法に関する周知な手段によって製造 が可能である。 本発明の第４実施例によるＨＩＶウイルス感染症の治療方法においては、第１ 実施例の化合物は通常において経口または注射によって投与される。適した治療 法は、式（Ｉ）の化合物の１投与または複数投与、あるいは、第３実施例の組成 物の１投与または複数投与を含むことができる。通常は、治療は１日から数年間 、あるいは患者の終生にわたる、式（Ｉ）の化合物の１日１回から５回の投与を 含 む。ほとんどの場合には、治療は式（Ｉ）の化合物の１日から１年間の投与であ る。 式（Ｉ）の化合物の投与量は、例えば患者の状態等のいくつかのファクターに よって変えることができる。投与量は０．０１ｍｇから２００ｍｇ／ｋｇの範囲 であろう。通常は、活性物質の投与量は０．０１ｍｇから２５ｍｇ／ｋｇ／体重 であろう。 本発明による投与量の例は以下の通りである。 １．タブレット 式（Ｉ）の化合物 ０．０１から２０ｍｇ 一般的に０．１から１０ｍｇ スターチ １０から２０ｍｇ ラクトース １００から２５０ｍｇ ゼラチン ０から５ｍｇ マグネシウム ステアレート ０から５ｍｇ ２．カプセル 式（Ｉ）の化合物 ０．０１から２０ｍｇ 一般的に０．１から１０ｍｇ グリセロール １００から２００ｍｇ 蒸留水 １００から２００ｍｇ サッカリン ０から２ｍｇ メチルパラベン １から２ｍｇ ポリビニル ピロリドン ０から２ｍｇ ３．注射液 式（Ｉ）の化合物 ０．０１から２０ｍｇ 一般的に０．１から１０ｍｇ ソジウムクロリド ８．５ｍｇ ポタシウムクロリド ３ｍｇ カルシウムクロリド ４．８ｍｇ 注射水ｑ．ｓ．ｔｏ １０ｍｌ ４．エリキシル 式（Ｉ）の化合物 ０．０１から２０ｍｇ 一般的に０．１から１０ｍｇ スクロース １００ｍｇ グリセロール ２ｍｌ カルボキシ メトキシセルロース ２０ｍｇ チェリー味 ２ｍｇ 水 ｑ．ｓ．ｔｏ １０ｍｌ 例 本発明の化合物の製造法を解説した以下の例は本発明の説明を目的としている 。これらの例は本発明のスコープを限定するものではない。以下の例に記載され ている合成用の開始材料はＰＣＴ／ＡＵ９３／００１０３に記述されている。こ れらの例の中で、融点はホットステージ装置で測定されており、正確ではない。 プロトンとフォスフォラスＮＭＲスペクトルは、他に記載がないかぎりＣＤＣｌ₃ 内で、パーキン エルマＲ３２またはブルーカＥＭ３００スペクロロメータで １００ＭＨｚから３００ＭＨｚにてそれぞれ記録された。プロトンＮＭＲの化学 的シフトは、テトラメチルシランからＰＰＭダウンフィールドであり、Ｐ³¹ＮＭ Ｒの化学的シフトは１，２−ビス（ジフェニルフォスフィノ）エタンエクスター ナル基準からｐｐｍダウンフィールドである。薄層クロモトグラフィ（ＴＬＣ） はシリカゲル６０−Ｆ２５４プレート（Ｍｅｒｃｋ）で実施された。化合物は紫 外線 と２％水溶性ポタシウム過マンガン酸塩溶液で可視化された。ＴＬＣ溶剤システ ムの組成（容積）は（Ａ）ヘキサン／エチルアセテート３：２で、（Ｂ）濃縮Ｎ Ｈ₄ＯＨ／イソプロパノル１：３であった。 例１ ４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル(Dibenzyl)−１，２−（シス−１，２−シク ロヘキサン）ジメチル−４−ヒドロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ(perhydro)− １，２，６−トリアゼピン(triazepine) ステップＡ：４Ｓ，５Ｓ−５−ベンジル−１，２−（シス−１，２−シクロヘ キサン）ジメチル−４−ｔ−ブチルジメチルシリロキシ−７−オキソ−ペルヒド ロ−１，２，６−トリアゼピン：塩化水素ガスは０．５１ｇ（１．２６ｍｍｏｌ ）のシス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｓ，３Ｓ）−２ヒ ドロキシ−３−アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４． ４．０］デカン（ジクロロメタン内８％メタノールで溶出されたときＲ_f（Ａ） ＝０．１６を有するイソマー）のメチレンクロリド内の１０ｍｌの１％メタノー ル溶液を介して室温で３０分間かけてバブル化された。窒素ガスで塩化水素の過 剰分をパージした後、溶剤は減圧下で取り除かれ、０．４２ｇ（１００％収率） のシス−１，６−４−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フ ェニル ブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４．０］デカンのヒドロクロリド塩 をヒグロスコピン白色固体として得た。この物質は１ｍｌの乾燥ＤＭＦ内で溶解 され、０．１１４ｇ（１．６８ｍｍｏｌ）のイミダゾールと、０．２１ｇ（１． ３８ｍｍｏｌ）のｔ−ブチルジメチルシリルクロリドが窒素下で加えられた。得 られた混合物は室温で一晩かく拌され、真空内で蒸発させて乾燥された。残留物 はエチルアセテートで２０ｍｌに希釈され、飽和ソジウムジカルボネートでウォ ッシュされ、アンヒドロポタシウムカルボネートで乾燥され、フィルターされた 。濾液は減圧下で蒸発乾燥され、残留物は２０ｍｌの乾燥ジオキサン内で溶解さ れた。これに、０．２０４ｇ（１．２６ｍｍｏｌ）の１，１’−カルボニルジイ ミダゾールが加えられ、得られた混合物は室温で２４時間かく拌された。減圧下 での溶剤の蒸発後に、残留物はエチルアセテートで１５ｍｌに希釈され、水（３ ｘ）と飽和水性ソジウムクロリド溶液でウォッシュされ、アンヒドロマグネシウ ムスルフェートで乾燥された。減圧下での溶剤の蒸発と、コラムクロマトグラフ ィ（シリカゲル、ヘキサン／エチルアセテート３：２）による残留物の純化で、 ０．０９５ｇ（１７％収率）の表題化合物が得られ、１４５−１４６℃で溶解し 、Ｒ_f（Ａ）＝０．４３、ＮＭＲ０．０７、０．０９（ｓ，ｓ ６Ｈ、ＣＨ₃）、 ０．９４（Ｓ ９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃）、１．２−２．０（ｍ １０Ｈ、シ クロヘキサン ＣＨ₂、ＣＨ）、２．５−２．８（ｍ ４Ｈ、ＣＨ₂−３、ベンジ ルＣＨ₂）、３．２−３．７（ｍ ４Ｈ、ジメチル ＣＨ₂）、３．９−４．０（ ｍ３Ｈ、ＣＨ−４，５ ＮＨ）、７．１−７．３２（ｍ ５Ｈ、芳香）であった 。 ステップＢ：４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル−１，２−（シス−１，２−シク ロヘキサン）ジメチル−４−ｔ−ブチルジメチルシリロキシ−７−オキソ−ペル ヒドロ−１，２，６−トリアゼピン：４．５ｍｇ（０．１５ｍｍｏｌ）のミネラ ル油内８０％ディスパーションのソジウムヒドリドが、室温で０．２ｍｌの乾燥 ＤＭＦ内の０．０６６５ｇ（０．１５ｍｍｏｌ）のステップＡの生成物に加えら れた。室温で３０分間かく拌した後、０．０１７９ｍｌ（０．１５ｍｍｏｌ）の ベンジルブロミドが加えられた。得られた混合物は一晩かく拌され、エチルアセ テートで１５ｍｌに希釈され、水と飽和水性ソジウムクロリド溶液でウォッシュ され、アンヒドロマグネシウムスルフェートで乾燥された。減圧下での溶剤の蒸 発と、カラムクロマトグラフィでの残留物の純化で、０．０２９ｇ（３６％収率 ）の表題化合物が高粘性シロップとして得られた。Ｒｆ（Ａ）＝０．７７、ＮＭ Ｒ−０．３５、−０．１８（ｓ，ｓ ９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃）、１．２−２ ．２（ｍ １０Ｈ、シクロヘキサン ＣＨ₂、ＣＨ）、２．５６−４．１８（ｍ １２Ｈ、ベンジル ＣＨ₂、ジメチル ＣＨ₂、ＣＨ₂−３、ＣＨ−４，５）、 ６．８−７．４（ｍ １０Ｈ、芳香）であった。 ステップＣ：４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル−１，２−（シス−１，２−シク ロヘキサン）ジメチル−４−ヒドロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６ −トリアゼピン：２９ｍｇ（０．０５４３ｍｍｏｌ）のステップＢの生成物と、 １ｍｌのアンヒドロアセトンニトリル内の０．０４２６ｇ（０．１６３ｍｍｏｌ ）のテトラブチルアンモニウムフルオリドハイドレートの混合物が４５±５℃で ３時間かく拌され、蒸発乾燥された。残留物はカラムクロマトグラフィ（シリカ ケル、ヘキサン／エチルアセテート３：２）で純化され、０．０１９ｇ（８６％ 収率）の表題化合物が無色フォーム体として得られた。Ｒ_f（Ａ）＝０．２６、 ＮＭＲ １．２−２．１（ｍ １８Ｈ、シクロヘキサン ＣＨ₂、ＣＨ、ＯＨ、 ３．５ｘＨ₂Ｏ）、２．６−４．０（ｍ １１Ｈ、ベンジル ＣＨ₂、ジメチル ＣＨ₂、ＣＨ₂−３、ＣＨ−５）、４．８３（ｍ １Ｈ、ＣＨ−４）、７．０−７ ．４（ｍ１０Ｈ、芳香）であった。 例２ ４Ｓ，５Ｓ−１，５，６−トリベンジル−２−イソプロピル−４−ヒドロキシ −７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリアゼピン ステップＡ：４Ｓ，５Ｓ−５−ベンジル−２−イソプロピル−４−ｔ−ブチルジ メチルシリロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリアゼピン：ｔ− ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキ シ−４−フェニルブチル］カルバザートは、例１のステップＡにおいて、シス− １，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ −３−アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］ デカンに対して置換され、同一のプロセスで表題化合物が全収率２０％で得られ た。融点＝１３１−１３２℃（ヘキサン）、Ｒ_f（Ａ）＝０．１８、ＮＭＲ０． １０、０．１１（ｓ，ｓ ６Ｈ、シリル ＣＨ₃）、０．９５（ｓ ９Ｈ、ｔ− ブチル ＣＨ₃）、１．１−１．３５（ｍ ６Ｈ、イソプロピル ＣＨ₃）、２． ８−３．２（ｍ ５Ｈ、ＣＨ₂−３、ＣＨ−５、ベンジル ＣＨ₂）、３．４５（ ｍ １Ｈ、イソプロピル ＣＨ）、４．８（ｍ １Ｈ、ＣＨ−４）、４．４１（ ｍ １Ｈ ＮＨ−６）、５．６３（ｓ １Ｈ、ＮＨ−１）、７．１−７．４（ｍ ５Ｈ、芳香）であった。 ステップＢ：４Ｓ，５Ｓ−１，５，６−トリベンジル−２−イソプロピル−４− ｔ−ブチルジメチルシリロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリア ゼピン：０．０７ｇ（０．１８５ｍｍｏｌ）のステップＡの生成物と、０．２ｍ ｌのドライＤＭＦ内の０．０１２ｇ（０．３７１ｍｍｏｌ）のソジウムヒドリド の混合物を室温で３０分間かく拌し、０．０４４１ｍｌ（０．３７１ｍｍｏｌ） のベンジルプロミドを加えた。得られた混合物は一晩かく拌され、例１のステッ プＢで記述したように処理された。カラムクロマトグラフィ（シリカゲル、ヘキ サン／エチルアセテート３：２）での原料生成物の純化で、０．０３１ｇ（３０ ％収率）の表題化合物が無色シロップとして得られた。Ｒ_f（Ａ）＝０．７４、 ＮＭＲ −０．２８、−０．２２（ｓ，ｓ ６Ｈ、シリル ＣＨ₃）、０．８（ ｓ９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃）、１．０−１．３５（ｍ ６Ｈ、イソプロピル ＣＨ₃）、２．３５−３．３（ｍ ５Ｈ、ＣＨ_2-3、ＣＨ−５、５−ベンジル Ｃ Ｈ₂）、３．４５−３．８２（ｍ ２Ｈ、イソプロピル ＣＨ、ＣＨ−４）、４ ．０−５．３８（ｍ ４Ｈ、１．６−ベンジル ＣＨ₂）、６．６−７．８（ｍ １５Ｈ、芳香）であった。 また、Ｒ_f（Ａ）＝０．６３のフラクションは結合され、減圧下で蒸発乾燥さ れ、０．０６１ｇ（７０％収率）の４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル−２−イソ プロピル−４−ｔ−ブチルジメチルシリロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１， ２，６−トリアゼピンが無色固体として得られた。ＮＭＲ ０．１１（ｄ ６Ｈ ）シリル ＣＨ₃）、０．９３（ｓ ９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃）、１．２４（ｍ ６Ｈ、イソプロピル ＣＨ₃）、２．４−３．４（ｍ ５Ｈ、ＣＨ₂−３、ＣＨ −５、５−ベンジル ＣＨ₂）、３．７５（ｍ １Ｈ、イソプロピル ＣＨ）、 ４．０−４．７（ｍ ３Ｈ、ＣＨ−４、６−ベンジル ＣＨ₂）、５．０５（ｍ １Ｈ、ＮＨ）、７．０−７．７（ｍ １５Ｈ、芳香）であった。 ステップＣ：４Ｓ，５Ｓ−１，５，６−トリベンジル−２−イソプロピル−４− ヒドロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリアゼピン：ステップＢ の表題化合物を例１のステップＣで４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル−１，２− （シス−１，２−シクロヘキサン）−ジメチル−４−ｔ−ブチルジメチルシリロ キシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリアゼピンに置き換えると、同 様な処理で表題化合物が９８％収率でフォーム状で得られた。 Ｒ_f（Ａ）＝０．６８、ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）１．０７、１．１９（ｄ，ｄ ６Ｈ 、 イソプロピル ＣＨ₃）、１．５８（ｓ １Ｈ、ＯＨ）、２．６−３．１５（ｍ ５Ｈ、ＣＨ₂−３、ＣＨ−５、５−ベンジル ＣＨ₂）、３．２−５．３（ｍ ６Ｈ、イソプロピル ＣＨ、ＣＨ−４、１，６−ベンジル ＣＨ₂）、６．８− ７．６（ｍ １５Ｈ、方法）であった。 例３ ４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル−２−イソプロピル−４−ヒドロキシ−７− オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリアゼピン ４Ｓ，５Ｓ−５，６−ジベンジル−２−イソプロピル−４−ｔ−ブチルジメチ ルシリロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリアゼピンが、例２の ステップＣで４Ｓ、５Ｓ−１，５，６−トリベンジル−２−イソプロピル−４− ｔ−ブチルジメチルシルロキシ−７−オキソ−ペルヒドロ−１，２，６−トリア ゼピンに置き換われば、同一の手法で表題化合物が８８％収率で得られた。融点 １９１−１９３℃、Ｒ_f（Ａ）＝０．１７、ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆、８０℃）２ ．５−３．０（ｍ ４Ｈ、ＣＨ₂−３、５−ベンジル ＣＨ₂）、３．２８（ｍ１ Ｈ、ＣＨ−５）、３．６（ｍ １Ｈ、ＣＨ−４）、３．８（ｍ １Ｈ、イソプロ ピル ＣＨ）、４．２−４．７（ｍ ３Ｈ、６−ベンジル ＣＨ₂、ＯＨ）、５ ．４１（ｍ １Ｈ、ＮＨ）、７．０−７．４（ｍ １０Ｈ、芳香）であった。 例４ ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−フォスフィトオ キシ（phosphitooxy）−３−（Ｎ−キナルドイル(quinaldoyl)−Ｌ−アスパラキ ニル）アミノ−４−フェニルブチル カルバザート(carbazate) ０．４ｇ（０．６７ｍｍｏｌ）のｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル） アミノ−４−フェニルブチル カルバザートと、１．５ｍｌのアンヒドロピリジ ン内の０．１２ｇ（１．４７ｍｍｏｌ）のアンヒドロ燐酸の混合物に、０．２８ ｇ（１．４ｍｍｏｌ）のジシクロヘキシルカルボジイミドが窒素下の室温で加え られ、かく拌された。６０℃で２時間かく拌した後、溶剤は減圧下で蒸発され、 残留物は２８ｍｌの０．１ｍｌ水性ソジウムジカルボネートで処理され、室温で １時間激しくかく拌された。沈降物は濾過され、水でウォッシュされ、濾液は濃 硫酸でｐＨ１．５にまで酸性化された。生成物はエチルアセテート（３ｘ５０ｍ ｌ）での抽出で取り出され、その有機相はアンヒドロマグネシウムスルフェート で乾燥された。溶剤の蒸発で０．４２ｇ（９５％収率）の表題生成物が無色固体 として得られた。Ｒ_f（Ａ）＝０．６２、Ｈ¹ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）、１．０８（ ｍ ６Ｈ、イソプロピル ＣＨ₃）、１．４１（ｓ ９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃） 、２．７−４．８（ｍ １４Ｈ、ａｓｎ ＣＨ₂）、ブチル ＣＨ₂−１，４、Ｃ Ｈ−２，３、イソプロピル ＣＨ、Ｐ−ＯＨ ｘ ２Ｈ₂Ｏ）、５．１２（ｍ １Ｈ ａｓｎ ＣＨ）、５．８９（ｓ ０．５Ｈ、ＰＨ）、６．２−８．５（ｍ １５ ．５Ｈ、芳香、アミド ＮＨ、０．５ＰＨ）、９．０２（ｍ １Ｈ、ａｓｎ Ｎ Ｈ）、Ｐ³¹ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）１４．９９（Ｊ_P-H＝６３６Ｈｚ）であった。 例５ ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−フォスフォノオ キシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニルブ チル カルバザート ２ｍｌのヘキサメチルジシラザン内の０．４ｇ（０．６ｍｍｏｌ）の例４の生 成物の懸濁液は１２０±５℃で４５分間かく拌された。この時点で、反応混合物 は均質となった。この混合液に、０．３ｍｌのビス（トリメチルシリル）ペルオ キシド（クックソン、Ｐ．Ｇ．他「Ｊ．有機金属．ケム．１９７５年 ９９、Ｃ ３１）が加えられ、かく拌は上記温度で１時間実施された。反応混合物は室温に 冷却され、真空で蒸発乾燥された。残留物は２０ｍｌのメタノールに溶解され、 減圧下で蒸発乾燥されて１２ｍｌの０．１ｍｌ水溶性ソジウムビカルボレートに 再溶解された。得られた混合物は濃硫酸でｐＨ１．５に酸性化され、ソジウムク ロリドで飽和され、エチルアセテート（３ｘ５０ｍｌ）で抽出された。結合され た有機相はアンヒドロマグネシウムスルフェートで乾燥され、蒸発乾燥され、 ０．３９ｇ（９６％収率）の表題化合物が無色固定物として得られた。Ｒ_f（Ｂ ）＝０．０７、Ｈ¹ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）、１．２（ｍ ６Ｈ、イソプロピル ＣＨ₃）、１．４（ｓ ９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃）、２．８−４．２（ｍ ８Ｈ 、ａｓｎ ＣＨ₂ ブチル ＣＨ₂−１，４、ＣＨ−３、イソプロピル ＣＨ）、 ４．２−６．４（ｍ ５Ｈ、ａｓｎ ＣＨ、ブチル ＣＨ−２、ＮＨ、ＰＯＨ） 、６．５−８．４（ｍ １４Ｈ、芳香、ＮＨ）、８．７８（ｍ ２Ｈ、ＮＨ）、 Ｐ³¹ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）９．６（ｓ）であった。 例６ シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル(Butoxycarbonyl)−４−［（２Ｓ ，３Ｓ）−２−フォスフィトオキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギ ニル）アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ(diaza)−ビシクロ(bicy clo）［４．４．０］デカン(decane) シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒ ドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニ ルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４．０］デカンが、例４でｔ−ブ チル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ− キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニルブチル−カルバザー トに置き換えられると、同一の手法で表題化合物が８９％収率で無色固体として 得られる。Ｒ_f（Ｂ）＝０．６４、Ｈ¹ＮＭＲ （ＣＤＣｌ₃）、１．１−１．８ （ｍ １９Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃、デカン ＣＨ₂−７，８，９，１０、ＣＨ− １，６）、２．１２（ｍ １Ｈ、ブチル ＣＨ−３）、２．６−５．１（ｍ １ ９Ｈ、ａｓｎ ＣＨ₂、ＣＨ、ブチル ＣＨ₂−１，４、ＣＨ−２、デカン ＣＨ₂ −２，５、ＰＯＨｘ２．５Ｈ₂Ｏ）、６．１−８．４（ｍ １５Ｈ、アミドＮＨ 、ＰＨ、芳香）、９．０８（ｍ １Ｈ、ａｓｎ ＮＨ）、Ｐ³¹ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃ ）１６．４３（Ｊ_PH＝７００Ｈｚ）である。 例７ シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−フ ォスフォノオキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４ −フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４．０］デカン 例６の生成物を例５で、ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ ）−２−フォスフォノオキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル） アミノ−４−フェニルブチルカルバザートに置き換えると、同一のプロセスで表 題 化合物が８３％収率で無色固体として得られる。Ｒ_f（Ｂ）＝０．１２、Ｈ¹ＮＭ Ｒ（ＣＤＣｌ₃）、１．１−２．４（ｍ ２０Ｈ、ｔ−ブチル ＣＨ₃、デカン ＣＨ₂−７，８，９，１０、ＣＨ−１，６、ブチル ＣＨ−３、２．７−３．９ （ｍ ９Ｈ、ａｓｎ ＣＨ₂、ブチル ＣＨ₂−１，４、ＣＨ−２、デカン ＣＨ₂ −５）、５．１（ｍ １Ｈ、ａｓｎ ＣＨ）、６．１−８．３（ｍ ２１Ｈ、 アミド ＮＨ、芳香、ＰＯＨｘ２．５Ｈ₂Ｏ）、９．０５（ｍ １Ｈ、ａｓｎ ＮＨ）、Ｐ³¹ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）１０．５（ｓ）である。 本発明の他の代表的な化合物は表１から表５に記述されている。本発明による 他の化合物は、そのヒドロキシ、アミノ、またはメルカプト基が例中及び以下の 開示に記載されているいずれかの化合物であり、可溶基Ｐｘで誘導されている物 質である。 米国特許５，１１６，８３５、５，１２６，３２６、５０１３２，４００、５ ，１４５，９５１、５，１９８，４２６、５，２１２，１５７、５，２１５，９ ６８、５，２２１，６６７、５，２５０，５６３、５，２６８，３６１、５，２ ９４，７２０、５，２９６，６０４、国際特許出願９０／０９１９１、９１／０ ８２２１、９１／１０４４２、９２／１５３１９、９２／２１６９６、ヨーロッ パ特許出願０５７４１３５、０５２８２４２、０５１９４３３、０４３２５９５ 、オーストラリア特許出願３５７００／８９、４２３０８／８９、４５６６５／ ８９、４６１１５／８９、５３７１６／９０、６３２２１／９０、６６３３４／ ９０、７１３１９／９１、７１３２０／９１、７１３２３／９１、７７３２６／ ９１、８１９１０／９１，８２０５４／９１、８８９００／９１、８２３１３／ ９１、８３２３４／９１、８３２０６／９１、８５８７７／９１、８７３０９／ ９１、８７４０９／９１、８７５９４／９１、８８９００／９１、８９９４１／ ９１、９０５３１／９１、９０８５１／９１、９０９２５／９１、９１２２３／ ９１、９１２５１／９１、９１３３２／９１、９１７９０／９２、１０８１２／ ９２、１８３３５／９２、１９３７３／９２、２１９４４／９２、２２８８９／ ９ ２、２４１２９／９２、２４６９０／９２、２６４２４／９２、３１６２８／９ ３、３５１６５／９３、３５６２１／９３、３７１６０／９３、３８８０８／９ ３、４１２３０／９３、４１６５９／９３、４４９３０／９３、４９０７２／９ ３。これらの開示内容は本文に引用する。 例８ フォスフォノ基の生体内除去 溶液：例５の生成物は、遊離酸を２ｅｑｕｉｖ．０．２Ｍソジウムジカルボネー トでの処理と、得られた溶液の親液性によって量的に対応ジソジウム塩に転換さ れた。例５の生成物のジソジウム塩の血液と動物の実験のためのストック溶液は 無菌水で製造された。 分析：リザーブ相分析（ＨＰＬＣ）は、２３８ｎｍにセットされた９９６ジオー ドアレイ検出器が装備されたウォーターズターナリグラジエント液体クロマトグ ラフで行われた。分離はアリティマＲＰ−１８（２５０ｘ４．６ｎｍ、ｉ．ｄ． 、５μ粒子）により流速０．１％ｍｌ／分で達成された。分析に使用されたイソ クラティック移動相組成物は、４０％の０．１％水溶性トリフルオロアセチック 酸（ＴＦＡ）と、０．１％のＴＦＡと１０％の水を含んだ６０％のアセトニトリ ルからなる。例５の生成物（以下においては「プロドラッグ」）の保持時間は３ ．６−３．９分の範囲であり、ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル−カルバザート（以下では「ドラッグ」）は約６．２分 であった。検出器の反応は、プロドラッグに対しては、０．５−１２０μＭまで はリニア的であり、ドラッグに対しては０．０５−５０μＭまではリニア的であ った。 スタンダード及びサンプルプロセス：スタンダードは、ヘパリン化されたチュ ーブに採集されたラビット血液内でのプロドラッグとドラッグの一連の希釈によ って準備された。血液サンプルは、１５０ユニットのヘパリンを含有し、処理す るまでアイス上で保存された小瓶内に移された。血液サンプルは６０００ｒｐｍ で１０分間遠心分離することで分離された。プラズマサンプルは冷凍され、分析 するまで−２０℃で保存された。 ＨＰＬＣ分析用プラズマ準備：等量（１００μＬ）の解凍されたプラズマとアセ トニトリルはブルテックスミキサでかく拌され、５分間室温に保ち、１４０００ ｒｐｍで１０分間の遠心分離にかけられた。上澄み液サンプル（５０μＬ）がク ロマトグラフに注入された。 血液によるプロドラッグのドラッグへの変換は、３６℃で１９時間の全ラビット 血液（１００μＭ）内のプロドラッグのインキュベーションに引き続き、プロド ラッグとドラッグの濃縮物の測定によって確立された。図１は１９時間かけたこ れら条件下のプロドラッグとドラッグの濃度を表す。 プロドラッグ（９．２ｍｇ／ｋｇ）のラビットへの皮下（ＩＶ）投与後のプロド ラッグのドラッグへの変換は、１２０分かけたプラズマ内のプロドラッグ／ドラ ッグ濃度の測定によって確立された。３０ｍｇ／ｍｌのプロドラッグを含むフォ ーミュレートされた製品はラビットによって充分に耐えられた。プロドラッグと ドラッグの外観のプラズマの性質は図２に示されている。 ラビットに対するプロドラッグ（７．９ｍｇ／ｋｇ）の筋肉（ＩＭ）投与後のプ ロドラッグのドラッグへの変換はプラズマ内で３３０分かけたドラッグ濃度の測 定によって確立された。３０ｍｇ／ｍｌのプロドラッグを含有したフォーミュレ ートされた製品はラビットによって充分に耐えられた。ドラッグのプラズマ濃度 に対する時間の影響は図３に示されている。 プロドラッグが２０ｍｇ／ｋｇ経口にて犬に投与されたとき、５、１５、３０ 、４７、６３、９３、１２４、１５５分後のそれぞれのドラッグの血液プラズマ 濃度は０．０４４、０．１４４、０．１８９、０．１７２、０．１６４、０．１ ３２、０．０８９、０．０６０μＭであった。プロドラッグが第２の犬に経口で １０ｍｇ／ｋｇ投与されたとき、犬の血液プラズマ濃度は、５、１５、３０、４ ５、６０、９４、１２３、１５４分後にそれぞれ０．１３７、０．３７１、０． ２９７、０．２４２、０．１７６、０．１１、０．０７１、０．０５０μＭであ った。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/40 9454−4Ｃ Ａ６１Ｋ 31/40 31/41 9454−4Ｃ 31/41 31/415 9454−4Ｃ 31/415 31/44 9454−4Ｃ 31/44 31/445 9454−4Ｃ 31/445 31/47 9454−4Ｃ 31/47 31/495 9454−4Ｃ 31/495 31/50 9454−4Ｃ 31/50 31/505 9454−4Ｃ 31/505 31/535 9454−4Ｃ 31/535 31/55 9454−4Ｃ 31/55 ＡＤＹ 9454−4Ｃ ＡＤＹ Ｃ０７Ｃ 323/57 7419−4Ｈ Ｃ０７Ｃ 323/57 Ｃ０７Ｄ 207/14 9159−4Ｃ Ｃ０７Ｄ 207/14 211/58 9284−4Ｃ 211/58 213/30 9164−4Ｃ 213/30 213/40 9164−4Ｃ 213/40 213/81 9164−4Ｃ 213/81 215/48 7019−4Ｃ 215/48 217/26 7019−4Ｃ 217/26 231/54 7019−4Ｃ 231/54 233/64 １０５ 7019−4Ｃ 233/64 １０５ 239/04 8615−4Ｃ 239/04 239/10 8615−4Ｃ 239/10 239/22 8615−4Ｃ 239/22 243/08 ５０８ 7431−4Ｃ 243/08 ５０８ 255/02 7431−4Ｃ 255/02 257/04 7431−4Ｃ 257/04 Ａ 265/30 9051−4Ｃ 265/30 295/22 9283−4Ｃ 295/22 Ｚ 303/36 7329−4Ｃ 303/36 307/20 7822−4Ｃ 307/20 307/66 7822−4Ｃ 307/66 401/04 ２３７ 9159−4Ｃ 401/04 ２３７ 401/06 ２１１ 9159−4Ｃ 401/06 ２１１ 401/12 ２０７ 9159−4Ｃ 401/12 ２０７ ２１１ 9159−4Ｃ ２１１ ２１３ 9159−4Ｃ ２１３ ２３５ 9159−4Ｃ ２３５ ２３７ 9159−4Ｃ ２３７ ２３９ 9159−4Ｃ ２３９ ２４３ 9159−4Ｃ ２４３ 401/14 ２０７ 9159−4Ｃ 401/14 ２０７ ２３７ 9159−4Ｃ ２３７ 403/12 ２０９ 9159−4Ｃ 403/12 ２０９ 403/14 ２０７ 9159−4Ｃ 403/14 ２０７ 405/12 ２１３ 9159−4Ｃ 405/12 ２１３ ２１５ 9159−4Ｃ ２１５ 405/14 ２１１ 9159−4Ｃ 405/14 ２１１ 409/12 ２１３ 409/12 ２１３ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，Ｍ Ｃ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ， ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ)，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｚ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ， ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＷ，ＮＬ，Ｎ Ｏ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＩ ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．一般式（Ｉ）の化合物、あるいは薬学的に利用可能なその塩類またはプロ ドラッグであって、 Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｖ （Ｉ） Ｗは、Ｒ₁−Ｘ−，Ｒ_1*−Ｘ^*−，−Ｙ^*，−ＣＮ，−Ｎ＝ＣＲ₅Ｒ_5*，−Ｃ（Ｒ₅ ）＝ＮＲ₃，−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃，−Ｃ（ＮＲ₃Ｒ₄）＝ＮＲ_5**，−Ｃ（Ｄ） ＯＲ₃，−Ｃ（Ｄ）ＳＲ₃と−Ｃ（Ｄ）ＮＲ₃Ｒ₄からなる基群より選択されるもの であり、 Ｙ^*は以下定義のものであり、 Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄は、Ｒ₆の群と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘから独立 的に選択されるものであり、Ｒ₆は以下の基群から選択されるものであり、 水素、 Ｒ₂₀（Ｒ₂₀は以下の群から選択） オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈） アルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル オプションで置換されたヘテロシクリック オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル Ｃ（Ｄ）ＯＲ₂₁ Ｃ（Ｄ）ＳＲ₂₁ Ｃ（Ｄ）ＮＲ₂₁Ｒ₂₂ Ｃ（ＮＲ₂₁）Ｒ₂₂ Ｃ（ＮＲ₂₁）ＯＲ₂₂ Ｃ（ＮＲ₂₁）ＮＲ₂₂Ｒ₂₃（Ｒ₂₁、Ｒ₂₂、Ｒ₂₃は水素と前記定義のＲ₂₀から独 立的に選択され、またはＲ₂₁とＲ₂₂は共同で、またはＲ₂₂とＲ₂₃は共同でここで 定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成す るものであり、 または、Ｒ₃とＲ₄は、存在するときには共同でここで定義の飽和あるいは不飽 和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成するもの）、 ＤはＯとＳから選択され、 ＸはＹ、Ｓ（Ｏ）とＳ（Ｏ）₂からなる基群より選択され、Ｙは以下定義する ものであり、 Ｘ^*はＮＲ₁₀、Ｏ及びＳからなる基群より選択され、Ｒ₁₀は前記定義のＲ₆の意 味を有しており、 Ｒ_1*は前記定義のＲ₁と、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ₇）Ｒ₈、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₇及びＳ(Ｏ)_z ＮＲ₇Ｒ₈からなる基群より選択され、ｚは１または２であり、Ｒ₇とＲ₈は前記定 義のＲ₂₀の意味を独立的に有しており、あるいは、Ｒ₇とＲ₈は共同でここで定義 の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、 Ｒ₅とＲ_5*はＨ、ＣＦ₃、Ｃ（Ｄ）ＯＲ₁₀₃、Ｃ（Ｄ）ＳＲ₁₀₃Ｃ（Ｄ）ＮＲ₁₀₃ Ｒ₁₀₄からなる基群より選択され、Ｒ₂₀は、前記定義のものであり、Ｄは前記定 義のものであり、Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は、前記定義のＲ₆の意味を有しており、あるい は、Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、ある いは縮合環式システムを形成しており、 Ｒ_5**は水素から選択され、Ｒ₂₀は前記定義のものであり、 ｎは０−６であり、 ｍは０−６でｎ＋ｍ≧１であり、 Ａは各場合に以下の式 と、天然あるいは合成アミノの残基とからなる基群より独立的に選択され、 Ａ^*は各場合に以下の式 と、天然あるいは合成アミノの残基とからなる基群より独立的に選択され、 Ｒ_12*、Ｒ_13*、Ｒ₉は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉと、前記定義のＲ₅からなる基群よ り独立的に選択され、 Ｒ₁₁は前記定義のＲ₁の意味を有しており、 Ｒ₁₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ₁₃は、前記定義のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ₆、Ｒ₂₀₀からなる基群 より選択され、Ｒ₂₀₀は以下からなる基群より選択されるものであり、 ＣＮ ＮＣＯ ＮＣＳ ＯＣＮ ＳＣＮ Ｎ₃ ＯＲ₆₀ ＳＲ₆₀ ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｄ₃Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｄ₂Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ ＮＲ₆₀０Ｒ₆₁ アミジノ グアニジノ Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）₂Ｄ₁Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｄ₃Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｐ（Ｄ₁）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｄ₄Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀ＮＲ₆₁Ｒ₆₂、及び ＯＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁、Ｄ₂、Ｄ₃、Ｄ₄は前記定義の意味を有しており、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂は前記 定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂のいずれか２以上 はここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの 一部を形成しており、 あるいは、Ｒ₁₂とＲ₁₃は共同で、 ＝Ｏ、＝Ｓ、 ＝ＮＯＲ₆₀、＝ＮＲ₆₀、−ＯＱＯ−、ＳＯＳ、ＳＱＯからなる基群から選 択されるものであり、Ｑは以下定義のオプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₂）ア ルキルイデンであり、Ｒ₆₀は前記定義のものであり、 Ｌは以下のボンドからなる基群より選択され、 −ＣＨ₂−、及び−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、 Ｒ₁₁とＤは前記定義のものであり、Ｒ_11*とＤ^*はそれぞれＲ₁₁とＤの意味を有 しており、ｚは１または２であり、Ｒ₁₃はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ₆₀、ＮＲ₆₀Ｒ₆₀ であり、このＲ₆₀とＲ₆₁は前記定義のものであり、 Ｂは以下の式からなる基群より選択され、 Ｒ₂₀₃とＲ_203*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ_14*とＲ_14**は以下からなる基群より選択されるものであり、 水素 前記定義のＲ₂₀ ＣＦ₃ Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ Ｒ₄₀とＲ₄₁は前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を独立的に有しており、または、Ｒ₄₀ とＲ₄₁はここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式シ ステムの一部を形成しており、 Ｒ₁₄は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*と、前記定義のＲ₂₀₀からなる 基群より選択され、 Ｒ₁₇とＲ_17*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｄ^*は前記定義のＤの意味を有しており、 Ｚは飽和あるいは不飽和（Ｃ₂−Ｃ₄）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、Ｃ ｌ，Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション置 換されており、 Ｚ^*は飽和あるいは不飽和（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、 Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション 置換されており、 Ｍ₁は、ＯＲ₁₅、ＳＲ₁₅、ＮＲ₁₅Ｒ₁₇からなる基群より選択され、Ｒ₁₅は以下 からなる基群より選択されるものであり、 前記定義のＰｘ 前記定義のＲ₆ （ＰｘとＤは前記定義のものであり、ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキル） 合成あるいは天然のアルドース、ケトース、デオキシアルドース、デオキシケ トース、アミノアルドース、アミノケトース、あるいはそのオリゴサッカリドか ら誘導されるグリコシルラジカル Ｒ₁₇は前記定義のものであり、 Ｒ₁₅とＲ₁₇は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または 縮合環式システムを形成しており、 ＭとＭ^*は、前記定義のＭ₁、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＹＲ₂、Ｙ^*とＮ＝ＣＲ₃₀Ｒ₃₁か らなる基群より独立的に選択され、Ｙ、Ｙ^*、Ｒ₂は以下定義のものであり、Ｒ₃₀ とＲ₃₁は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、 Ｍ₂は前記定義のＲ_14*、−ＣＲ_30*＝Ｙ^**と、−ＣＲ_30*＝ＮＲ_17*からなる基 群より選択され、Ｙ^**は以下定義のものであり、Ｒ_30*は前記定義のＲ₂₀の意味 を有しており、Ｒ_17*は前記定義のものであり、 Ｒ₁₈とＲ₁₉は前記定義のＲ₂₀を独立的に有しており、あるいは、Ｒ₁₈とＲ₁₉は 共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システ ムの一部を形成しているものであり、 Ｒ_18*とＲ_19*は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、また は縮合環式システムの一部を形成しており、 Ｖは、ＹＲ₂、Ｙ^*、Ｃ（Ｒ₃₀）＝Ｙ^**からなる基群から選択され、 Ｙは不存在、または以下からなる基群から選択されており、 Ｄ^**はボンド、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₅₀からなる基群より選択され、Ｒ₅₀は前記定義の Ｒ₆の意味を有しており、Ｒ₅₁は前記定義のＲ₁₅の意味を有しており、Ｒ₅₂は前 記 定義のＲ₂₀の意味を有しており、あるいはＲ₅₀とＲ₅₁は存在するとき共同でここ で定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムの一部 を形成しており、 Ｒ₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｙ^*は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｄ^*とＤ^**独立的に前記定義のＤの意味を有しており、Ｒ_114*と、Ｒ_114**と、 Ｒ₁₁₅と、Ｒ_117*はそれぞれ前記定義のＲ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ_17*の意味を有 しており、Ｒ₅₀とＲ₅₁は前記定義のもの、あるいは共同でここで定義の飽和また は不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、Ｒ_2* は前記定義のＲ₂、前記定義のＰｘ、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₁₂₀とＳ（Ｏ）_zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁ からなる基群より選択されるものであり、Ｚは１または２であり、Ｒ₃₃とＲ₃₄は 水素と前記定義のＲ₂₀からなる基群より独立的に選択され、あるいはＲ₃₃とＲ₃₄ は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式シス テムを形成しており、Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は独立的に前記定義のＲ₂₀の意味を有してお り、あるいはＲ₁₂₀とＲ₁₂₁は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二 環式、または縮合環式システムを形成しており、 Ｒ₃₀は前記定義のものであり、 Ｙ^**は＝Ｎ−ＮＲ₁₁₅Ｒ₁₁₇と＝Ｎ−ＯＲ₁₁₅から選択され、Ｒ₁₁₅とＲ₁₁₇はそ れぞれ前記定義のＲ₁₅とＲ₆の意味を有しており、あるいはＲ₁₁₅とＲ₁₁₇は共同 でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを 形成しており、 Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₁₃、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択される どの基群も、Ｒ₁、Ｒ_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ_9*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₁₃、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁ から選択される他のいずれかの基群と共同でここで定義の、１あるいは複数の 飽和または不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成し、どのター シャリアミノ窒素原子も、 で置換可能であり、どのヒドロキシル、メルカプト、あるいはアミノ基も生体内 で反応活性である保護基によって保護されることを特徴とする。 ２．請求項１の化合物であって、一般式（Ｉ’）の化合物、または薬学的に利 用可能なその塩あるいはプロドラッグであり、 Ｗ’−（Ａ’）_n'−Ｂ（Ａ’^*）_m'−Ｖ’ （Ｉ’） Ｗ’は、Ｒ₁−Ｘ−、Ｒ_1*−Ｘ^*−、−Ｙ^*、−ＣＮ、−Ｎ＝ＣＲ₅Ｒ_5*、−Ｃ（ Ｒ₅）＝ＮＲ₃、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃、−Ｃ（Ｄ）ＯＲ₃、−Ｃ（Ｄ）ＳＲ₃、− Ｃ（Ｄ）ＮＲ₃Ｒ₄からなる基群より選択され、 Ｙ^*は以下定義のものであり、 Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄は、Ｒ₆と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘから独立的に 選択されるものであり、Ｒ₆は以下からなる基群から選択されるものであり、 水素 Ｒ₂₀（Ｒ₂₀は以下からなる群から選択される） オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈） アルキル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルケニル オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アシル オプションで置換されたヘテロシクリック オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、 オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル Ｃ（Ｄ）ＯＲ₂₁ Ｃ（Ｄ）ＳＲ₂₁、及び Ｃ（Ｄ）ＮＲ₂₁Ｒ₂₂ Ｒ₂₁とＲ₂₂は水素と前記定義のＲ₂₀から独立的に選択され、またはＲ₂₁とＲ₂₂ は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式シ ステムを形成するものであり、または、Ｒ₃とＲ₄は、存在するときには共同でこ こで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成 するものであり、 ＤはＯとＳから選択され、 ＸはＹ’、Ｓ（Ｏ）とＳ（Ｏ）₂からなる基群より選択され、Ｙ’は以下定義 するものであり、 Ｘ^*はＮＲ₁₀、Ｏ及びＳからなる基群より選択され、Ｒ₁₀は前記定義のＲ₆の意 味を有しており、 Ｒ_1*は前記定義のＲ₁と、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₇、Ｓ（Ｏ）_zＮＲ₇Ｒ₈からなる基群よ り選択され、ｚは１または２であり、Ｒ₇とＲ₈は前記定義のＲ₂₀意味を独立的に 有しており、あるいは、Ｒ₇とＲ₈は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式 、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、 Ｒ₅とＲ_5*はＨ、ＣＦ₃、Ｃ（Ｄ）ＯＲ₁₀₃、Ｃ（Ｄ）ＳＲ₁₀₃、Ｃ（Ｄ）ＮＲ_{10 3} Ｒ₁₀₄からなる基群より選択され、Ｒ₂₀は前記定義のものであり、Ｄは前記定義 のものであり、Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は前記定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、 Ｒ₁₀₃とＲ₁₀₄は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは 縮合環式システムを形成しており、 ｎ’は０−８であり、 Ａ’とＡ’^*は各場合にＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）₂、ＮＲ₁₁、ＣＲ₁₂Ｒ₁₃、 ＣＲ_12*Ｒ_13*からなる基群から独立的に選択されるものであり、 あるいは２連基Ａ’−Ａ’あるいはＡ’^*−Ａ’^*は、 から選択される構造ユニットであり、 Ｒ_12*、Ｒ_13*、Ｒ₉は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉと、前記定義のＲ₅からなる基群よ り独立的に選択され、 Ｒ₁₁は前記定義のＲ₁の意味を有しており、 Ｒ₁₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ₁₃は、前記定義のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ₆、Ｒ₂₀₀からなる基群 より選択され、このＲ₂₀₀は以下からなる群より選択されるものであり、 ＣＮ ＮＣＯ ＮＣＳ ＯＣＮ ＳＣＮ Ｎ₃ ＯＲ₆₀ ＳＲ₆₀ ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）Ｄ₃Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｃ（Ｄ₂）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）Ｄ₂Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀Ｃ（Ｄ₁）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ ＮＲ₆₀０Ｒ₆₁ アミジノ グアニジノ Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）₂Ｄ₁Ｒ₆₀ Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ₆₀ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）Ｄ₃Ｒ₆₁ Ｐ（Ｄ₁）（Ｄ₂Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｐ（Ｄ₁）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）Ｄ₄Ｒ₆₁ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）（Ｄ₃Ｒ₆₀）ＮＲ₆₁Ｒ₆₂ Ｄ₁Ｐ（Ｄ₂）Ｒ₆₀Ｒ₆₁ ＮＲ₆₀ＮＲ₆₁Ｒ₆₂、及び ＯＮＲ₆₀Ｒ₆₁ Ｄ₁、Ｄ₂、Ｄ₃、Ｄ₄は前記定義の意味を有しており、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂は前記 定義のＲ₆の意味を有しており、あるいは、Ｒ₆₀、Ｒ₆₁、Ｒ₆₂のいずれか２以上 はここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの 一部を形成しており、 あるいは、Ｒ₁₂とＲ₁₃は共同で、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ₆₀、＝ＮＲ₆₀、−ＯＱ Ｏ−、−ＳＱＳ−、−ＳＱＯ−からなる基群より選択され、Ｑはここで定義のオ プションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₂）アルキルイデンであり、Ｒ₆₀は前記定義の ものであり、 Ｂ’は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｒ₂₀₃とＲ_203*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｒ_14*とＲ_14**は、 水素 前記定義のＲ₂₀ ＣＦ₃ Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ₄₀ Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ Ｒ₄₀とＲ₄₁は前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を独立的に有しており、または、Ｒ₄₀ とＲ₄₁はここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式シ ステムの一部を形成しており、 Ｒ₁₄は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_4*と、前記定義のＲ₂₀₀からなる 基群より選択され、 Ｒ₁₇とＲ_17*は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｄ^*は前記定義のＤの意味を有しており、 Ｚは飽和あるいは不飽和（Ｃ₂−Ｃ₄）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、Ｃ ｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション置 換されており、 Ｚ^*は飽和あるいは不飽和（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルイデンラジカルであり、Ｆ、 Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、前記定義のＲ_14*から選択される１または複数基でオプション 置換されており、 Ｍ₁は、ＯＲ₁₅、ＳＲ₁₅、ＮＲ₁₅Ｒ₁₇からなる基群より選択され、Ｒ₁₆は以下 からなる基群より選択されるものであり、 前記定義のＰｘ 前記定義のＲ₆ （ＰｘとＤは前記定義のものであり、ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキル） 合成あるいは天然のアルドース、ケトース、デオキシアルドース、デオキシケ トース、アミノアルドース、アミノケトース、あるいはそのオリゴサッカリドか ら誘導されるグリコシルラジカル Ｒ₁₇は前記定義のものであり、 Ｒ₁₅とＲ₁₇は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または 縮合環式システムを形成しており、 ＭとＭ^*は、前記定義のＭ₁、ＯＣＮ、ＳＣＮ、Ｙ’Ｒ₂、Ｙ^*とＮ＝ＣＲ₃₀Ｒ₃₁ からなる基群より独立的に選択され、Ｙ’、Ｙ^*、Ｒ₂は以下定義のものであり、 Ｒ₃₀とＲ₃₁は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、 Ｍ₂は前記定義のＲ_14*、−ＣＲ_30*＝Ｙ^**と、−ＣＲ_30*＝ＮＲ_17*からなる基 群より選択され、Ｙ^**は以下定義のものであり、Ｒ_30*は前記定義のＲ₂₀の意味 を有しており、Ｒ_17*は前記定義のものであり、 Ｒ₁₈とＲ₁₉は前記定義のＲ₂₀を独立的に有しており、あるいは、Ｒ₁₈とＲ₁₉は 共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システ ムの一部を形成しているものであり、 Ｒ_18*とＲ_19*は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、また は縮合環式システムの一部を形成しており、 Ｖ’は、Ｙ’Ｒ₂、Ｙ^*、Ｃ（Ｒ₃₀）＝Ｙ^**からなる基群から選択され、 Ｙ’ は以下からなる基群から選択されており、 Ｒ₅₀は前記定義のＲ₆の意味を有しており、Ｒ₅₁は前記定義のＲ₁₅の意味を有 しており、Ｒ₅₂は前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、あるいはＲ₅₀とＲ₅₁は存 在するとき共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮 合環式システムの一部を形成しており、 Ｒ₂は前記定義のＲ₆の意味を有しており、 Ｙ’^*は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｄ^*とＤ^**独立的に前記定義のＤの意味を有しており、Ｒ_114*、Ｒ_114**、Ｒ_{11 5} 、Ｒ₁₁₇はそれぞれ前記定義のＲ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ_17*の意味を有しており 、Ｒ₅₀とＲ₅₁は前記定義のもの、あるいは共同でここで定義の飽和または不飽和 の環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、Ｒ_2*は前記定 義のＲ₂、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₁₂₀とＳ（Ｏ）_zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁からなる基群より選択され るものであり、ｚは１または２であり、Ｒ₃₃とＲ₃₄は水素と前記定義のＲ₂₀から なる基群より独立的に選択され、あるいはＲ₃₃とＲ₃₄は共同でここで定義の飽和 あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成しており、Ｒ_{12 0} とＲ₁₂₁は独立的に前記定義のＲ₂₀の意味を有しており、あるいはＲ₁₂₀とＲ₁₂₁ は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式 システムを形成しており、 Ｒ₃₀は前記定義のものであり、 Ｙ^**は＝Ｎ−ＮＲ₁₁₅Ｒ₁₁₇と＝Ｎ−ＯＲ₁₁₅から選択され、Ｒ₁₁₅とＲ₁₁₇はそ れぞれ前記定義のＲ₁₅とＲ₆の意味を有しており、あるいはＲ₁₁₅とＲ₁₁₇は共同 でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを 形成しており、 Ｒ₁、Ｒ’_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択されるどの 基群も、Ｒ₁、Ｒ’_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選 択される他のいかなる基群とも共同で、ここで定義の１あるいは複数の飽和また は不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成し、 どのターシャリアミノ窒素原子も の基で置換可能であり、 シークェンス Ｗ’−（Ａ’）_n'−Ｂ’（Ａ’^*）_m'−Ｖ’ は３個のヘテロ原子の基群を含んでおり、これら３個のヘテロ原子の１つは酸化 硫黄Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であり、または亜リン酸Ｐ（Ｏ）であり、または ３個のヘテロ原子は、複素環の一部を形成する２個の窒素原子を含んでおり、こ の場合、 シークェンス Ｗ’−（Ａ’）_n'−Ｂ’（Ａ’^*）_m'−Ｖ’ は２個の酸素原子も、３個の硫黄原子も共に含んでおらず、 （ａ）Ｗ’がＲ_1*Ｘ^*（Ｘ^*はＮＲ₁₀）で、Ｖ’はＹ^*（Ｙ^*は以下のものである） であり、 Ｂ’は、 であり、 Ｒ₈₁は、水素、−Ｒ₁₀₀Ｈ、−Ｒ₁₀₀Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₀₁、−Ｒ₁₀₀Ｃ（Ｏ）ＮＲ_{10 1} Ｒ₁₀₂、−Ｒ₁₀₀ＮＲ₁₀₂Ｃ（Ｏ）Ｒ_100*、−Ｒ₁₀₀Ｃ（Ｏ）Ｒ_100*からなる基群 より選択され、 Ｒ₁₀₁とＲ₁₀₂、水素、オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、オプ ションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル、オプションで置換された（ Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、オプションで置換された（ Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプションで置換された（Ｃ₇−Ｃ₂₅）アラルキル、オプシ ョンで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₈−Ｃ₂₆ ）アラルケニル、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプシ ョンで置換された（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルキニルと、オプションで置換されたヘテ ロシクリックからなる基群より独立的に選択されるものであり、 Ｒ₁₀₀とＲ_100*は独立的に、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロア ルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄） アリル、（Ｃ₇−Ｃ₂₅）アラルキル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、（Ｃ₈−Ｃ₂₆） アラルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、（Ｃ₈−Ｃ₂₆）アラルキニルと、ヘテ ロシク リックからなる基群より選択されるメンバーから誘導される二価基であり、 Ｒ₈₀は前記定義のＲ₈₁と、生体内で反応活性である可溶性基及び／又は保護基 Ｐｘからなる基群より選択され、 以下の内で少なくとも１つが適用され、 （ｉ）Ｒ₅₀は基Ｒ₅₃であり、 Ｒ₅₃はＣ（Ｄ^*）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21*Ｒ_22*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（ Ｄ^*）Ｒ₅₅、ＣＦ₃、Ｒ₅₅と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘからなる基群 より選択され、 Ｄ^*は前記定義のＤの意味を有しており、 Ｒ_21*とＲ_22*はそれぞれ前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を有しており、 Ｒ₅₅は、オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル 、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプ ションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプション で置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプショ ンで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプシ ョンで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプショ ンで置換されたアシル（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、オプションで置換されたヘテロシ クリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換されたヘテロシクリック （Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルと、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂− Ｃ₁₈）（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリルからなる基群より選択されるものであり、 ｎ’、ｍ’、Ｒ’_1*、Ｒ₁₀、Ａ’、Ａ’^*、Ｒ₅₁、Ｒ_2*は前記定義のものであ り、 （ｉｉ）Ｒ_2*とＲ₅₁は基Ｒ₅₄であり、Ｒ₅₄は、Ｒ_55*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21*Ｒ_22* 、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ_55*、Ｃ（Ｄ^*）Ｒ_55*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_zＯ Ｒ₁₂₀、Ｓ（Ｏ）_zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘからな る基群より選択されるものであり、ｚは１または２であり、Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は前記 定義のものであり、またはＲ₁₂₀とＲ₁₂₁は共同でここで定義の飽和あるいは不飽 和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成し、Ｒ_21*とＲ_22* はそれぞれ前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を有しており、Ｒ_55*は前記定義のＲ₅₅ の意味を有しているものであり、 ｎ’、ｍ’、Ｒ’_1*、Ｒ₁₀、Ａ’、Ａ’^*、Ｒ₅₀と他のＲ_2*とＲ₅₁は前記定義 のものであり、 （ｉｉｉ）Ａ’またはＡ’^*の少なくとも一方は、ＣＲ₁₁₂Ｒ₁₃、ＣＲ₁₂Ｒ₁₁₃ 、ＣＲ₁₁₂Ｒ_13*、ＣＲ_12*Ｒ₁₁₃からなる基群より選択され、Ｒ₁₁₂とＲ₁₁₃は独立 的に、前記定義のＲ₅₅、Ｃ（Ｄ）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ）ＮＲ_21* Ｒ_22*、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる基群より選択されており、Ｒ_21*とＲ_22*は それぞれ前記定義のＲ₂₁とＲ₂₂の意味を有しており、 Ｄ、ｎ’、ｍ’、Ｒ’_1*、Ｒ_2*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ_12*、Ｒ₁₃、Ｒ_13*、Ｒ₅₀ 、Ｒ₅₁は前記定義のものであり、 （ｉｖ）Ｒ’_1*は、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプ ションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₃− Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₃ −Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（ Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₆− Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アシル（オプションで置換された基はアミノ基以外）、オプションで置換された （Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、オプションで置換されたヘテロシク リック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂ −Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₉₀、Ｃ（Ｏ）ＮＲ₉₁Ｒ₉₂、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_zＯＲ₁₂₀ 、Ｓ（Ｏ）_zＮＲ₁₂₀Ｒ₁₂₁と、生体内で反応活性である可溶性基Ｐｘからなる基 群より選択されるものであり、 ｚは１または２であり、Ｒ₁₂₀とＲ₁₂₁は前記定義のものであり、Ｒ₉₀は、（Ｃ₃ −Ｃ₁₈）シクロアルキル、（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキ ル、ヘテロシクリック、（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルヘテロシクリック、 （Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₂₄ ）アリル（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキルヘテロシクリックからなる基群より選択され 、 Ｒ₉₁とＲ₉₂は独立的に、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、 オプション置換（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈ ）シクロアルキル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₁ −Ｃ₁₈）アルキル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（Ｃ₂ −Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₃−Ｃ₁₈）シクロアルキル（ Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂− Ｃ₁₈）アルケニル、オプションで置換された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈） アルキニル、オプションで置換された（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、オプションで置換 された（Ｃ₆−Ｃ₂₄）アリル（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アシル、オプションで置換されたヘテ ロシクリック、オプションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキ ル、オプションで置換されたヘテロシキリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルケニル、オプ ションで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₁₈）アルキニルからなる基群よ り選択されるものであり、あるいはＲ₉₁とＲ₉₂は共同でここで定義の飽和あるい は不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成しており、 ｍ’、ｎ’、Ａ’、Ａ’^*、Ｒ_2*、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁、Ｒ₁₀は前記定義のものであり 、 （ｖ）Ｒ₁、Ｒ’_1*、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ₉、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁は、Ｒ₁、Ｒ’_1* 、Ｒ₂、Ｒ_2*、Ｒ_9*、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択される別基群と共に採 用されるものであり、−Ｃ（Ｏ）−とオプションで置換されたメチレンからなる 基から選択されるものであり、 （ｂ）Ｗ’がＲ_1*Ｘ^*（Ｘ^*はＮＲ₁₀）であり、Ｖ’はＹ^*（Ｙ^*は以下式のもの） であり、 Ｂ’は−ＣＨ（ＯＨ）−と−Ｃ（Ｏ）−から選択され、前記（ａ）内の（ｉ） から（ｉｖ）の１条件が適用されるとき、以下のうち少なくとも１つが適用され 、 （ｖｉ） ｎ’＞１ （ｖｉｉ） ｎ’＝０ （ｖｉｉｉ） ｍ’＞１ （ｉｘ） ｍ’＝０ （ｘ）Ｒ₅₀とＲ₅₁は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あ るいは縮合環式システムを形成されるもの、 （ｘｉ）Ｒ₅₀は基Ｒ₅₆であり、Ｒ₅₆は、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21* Ｒ_22*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）Ｒ₅₅と、生体内で反応活性である可溶性基 及び／又は、保護基Ｐｘからなる基群より選択され、Ｒ_21*とＲ_22*は前記定義の もの、 （ｘｉｉ） ｎ’＝ｍ’＝１で、Ａ’^*は−ＣＨ₂−以外のもの、 （ｃ）Ｂ’が から選択されるとき（Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ₁₇は前記定義のもの）、 Ｒ₂またはＲ_2*、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁から選択される少なくとも１基は、 Ｒ₁またはＲ_1*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂から選択される別基と共同で、ここで定義の 飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、これら の環は、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ_10*、Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択される少 なくとも１極性基で置換され、Ｒ_10*は前記定義のＲ₁₀の意味を有しており、こ の極性基は一般式（Ｉ）の化合物内に、基群ＢのＰ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＣ原子 から５ オングストロームユニットを越えないで立体的に位置することができ、 以下の条件を満たされることを前提としており、 Ｗ’はＲ’_1*Ｘ^*（Ｘ^*はＮＨ）で、Ｖ’はＹ’^*（Ｙ’^*は以下の式）であり 、 Ｒ’_1*はＨ以外であり、Ｒ₇₁とＲ₇₂は、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、オプショ ンで置換されたフェニル、オプションで置換されたナフチル、オプションで置換 されたフェニル（Ｃ₁−Ｃ₂）アルキル、オプションで置換されたナフチル（Ｃ₁ −Ｃ₂）アルキルからなる基群より独立的に選択されるものであり、 （ａ）Ｂ’は、−ＣＨ（ＯＨ）−であり、（Ａ’）_nは、−ＣＨ（Ｒ₇₃）−であ り、Ｒ₇₃は、１−５フッ素原子でオプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル 、（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アコキシ−ＣＨ₂−、（ＣＨ₂）_pフェ ニル、（ＣＨ₂）_pナフチル、（ＣＨ₂）_p（Ｃ₅−Ｃ₆）シクロアルキル、（ＣＨ₂ ）_pインドリルからなる基群より選択されるものであり、（ＣＨ₂）_nフェニル、 （ＣＨ₂）_nナフチル、（ＣＨ₂）_n（Ｃ₅−Ｃ₆）シクロアルキル、（ＣＨ₂）_nイン ドリルは、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ 、または（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルチオでオプション置換され、ｐは０、１または２ であり、（Ａ’^*）_m'は以下のものであり、 Ｒ₇₄は前記定義のＲ₇₃の意味を有しており、 （ｂ）Ｂ’は、 であり、Ｒ₇₄は前記定義のＲ₇₃の意味を有しており、 （Ａ’）_n'は、 であり、Ｒ₇₃は前記定義のものであり、よって（Ａ’^*）_m'は−Ｃ（Ｏ）−以外 のものであり、 （ｃ）Ｂ’は−Ｃ（Ｏ）−であり、（Ａ’）_n'は、 であり、Ｒ₇₃は前記定義のものであり、ｍ’は０ではないことを特徴とするもの 。 ３．請求項１の化合物であって、Ｂは以下の基の中から選択されるものであり 、 Ｚ、Ｚ^*、Ｍ、Ｍ₁、Ｍ₂、Ｄ^*、Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ₁₈、Ｒ_18*、Ｒ₁₉ 、Ｒ_19*、は、前記請求項１にて定義のものであり、ＶはＹＲ₂、Ｙ^*又はＣ(Ｒ₃₀ )＝Ｙ^**であり、Ｒ₂、Ｒ₃₀、Ｙ^**は前記請求項１にて定義のものであり、Ｙは 、 からなる基群より選択され、Ｙ^*は、 からなる基群より選択され、 Ｒ₃₃、Ｒ₃₄、Ｒ₅₀、Ｒ₅₁、Ｒ_2*は前記定義のものであることを特徴とするもの 。 ４．以下の（ＩＡ）の式にて表される請求項１の化合物。 Ｒ_1*、Ｒ₁₀、Ｒ₁₂、Ｒ_12*、Ｒ₁₃、Ｒ_13*は、前記請求項１にて定義のものであ り、Ｂ^*は以下からなる基群より選択されるものであり、 Ｚ、Ｚ^*、Ｍ、Ｍ₁、Ｍ₂、Ｄ^*、Ｒ₁₄、Ｒ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₈、Ｒ₁₉は前記請求 項１にて定義のものであり、Ｙ₁は以下からなる群より選択され、 Ｒ₅₀、Ｒ₅₁、Ｒ_2*は前記請求項１にて定義のものであることを特徴とするもの 。 ５．請求項１の化合物であって、一般式（ＩＢ）の化合物であり、 Ｘとｙは独立的に０または１であり、Ｂは以下からなる基群より選択され、 Ｒ_14*、Ｒ_14**、Ｒ₁₅、Ｒ₁₈、Ｒ₁₉は前記定義のものであり、各Ｒ₅₆₀は独立的 に水素または（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり、 Ｒ₅₀₂とＲ₅₀₆は独立的に基Ｒ₆₀₀であり、Ｒ₆₀₀は、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₆₂₁、 Ｃ（Ｏ）ＳＲ₆₂₁、Ｃ（Ｏ）ＮＲ₆₂₁Ｒ₆₂₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆ ）アルケニル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（ Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、 （Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ_{1 0} ）アリル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アシル、ヘテロシクリック、 ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケ ニルからなる群より選択され、各々は、”オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈ ）アルキル”に関するここで定義の置換基から選択される３までの置換基で置換 が可能であり、Ｒ₆₂₁、Ｒ₆₂₂は共同で、ここで定義の飽和または不飽和の環式、 二環式または縮合環式システムを形成し、 Ｒ₅₀₁は前記定義のＲ₆₀₀、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）Ｒ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）ＮＲ_{63 2} Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃、ＮＨ₂、ＮＨＲ₆₃₁、ＮＲ₆₃₁Ｒ₆₃₂からなる基群 から選択され、Ｒ₆₃₁は前記請求項１にて定義のＲ₆の意味を有しており、Ｒ₆₃₂ とＲ₆₃₃は前記請求項１にて定義のＲ₂₀の意味を独立的に有しており、または、 Ｒ₅₀₁とＲ₅₀₆は共同で飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式シス テムの一部を形成し、又は、Ｒ₆₃₁とＲ₆₃₂、またはＲ₆₃₂とＲ₆₃₃は共同でここで 定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式 システムを形成し、 Ｒ₅₁₂とＲ₅₄₂は独立的に前記定義のＲ₆₀₀の意味を有しており、 Ｒ₅₂₂とＲ₅₃₂は前記定義のＲ₆₀₀、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる基群より独立 的に選択され、 Ｒ₅₁₃とＲ₅₄₃は前記定義のＲ₆₀₀と、前記請求項１にて定義のＲ₂₀₀からなる基 群より独立的に選択され、 Ｒ₅₂₃とＲ₅₃₃は前記定義のＲ₆₀₀、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び前記請求項１にて 定義のＲ₂₀₀からなる基群より独立的に選択され、 Ｒ₅₆₀は前記請求項１にて定義のＲ₆の意味を有しており、Ｒ₅₅₁は、Ｒ₆₅₀、水 素、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）ＮＲ₆₃₂Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ_{63 2} Ｒ₆₃₃からなる基群より選択され、Ｒ₆₅₀は前記請求項１にて定義のＲ₆の意味を 有しており、Ｒ₆₃₂とＲ₆₃₃は前記定義のものであり、またはＲ₆₃₂とＲ₆₃₃は共同 でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを 形成し、Ｒ₅₅₀と、Ｒ₅₅₁とＲ₅₀₂の１つは共同でジアザヘテロサイクルを形成し 、Ｒ₅₅₀、Ｒ₅₅₁あるいはＲ₅₀₂と、結合されている２個の窒素原子は、Ｏ、Ｓ、 Ｎから選択されるさらに２個までのヘテロ原子を含み、１あるいは複数のシクロ アルキル、シクロアルケニル、アリル、あるいはヘテロシクリック残基がフュー ズされ得る安定５−１０メンバー環の一部であり、ジアザヘテロシクリックは” オプションで置換された（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル”に関してここで定義の１また は複数の置換基で置換が可能であり、２個の置換基は、共同で環の一部を形成す ることができ、または、Ｒ₅₁₂とＲ₅₁₃、Ｒ₅₂₂とＲ₅₂₃（存在する場合）、Ｒ₅₃₂ とＲ₅₃₃（存在する場合）、Ｒ₅₄₂とＲ₅₄₃から選択される１ペアは、共同で＝０ であり、Ｂは、 であり、以下の条件（ｉ）から（ｘｉ）の少なくとも１つが適用され、 （ｉ）Ｒ₅₁₂とＲ₅₄₂の少なくとも一方は基Ｒ₆₅₅であり、Ｒ₆₅₅は、（Ｃ₁−Ｃ₆ ）アルキル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル 、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₁₀）アルケニル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シク ロアルキル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、アシル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、ヘテロシクリッ ク（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロシ クリック（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ^* ）ＮＲ_21*Ｒ_22*からなる基群より選択され、Ｄ^*、Ｒ^21*、Ｒ^22*は前記請求項１ にて定義のものであり、 （ｉｉ）存在するときには、Ｒ₅₂₂とＲ₅₃₂の少なくとも一方は、前記定義のＲ₆₅₅ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる基群より選択され、 （ｉｉｉ）存在するときには、Ｒ₅₁₃とＲ₅₄₃の少なくとも一方は、前記Ｒ₆₅₅ と前記請求項１にて定義のＲ₂₀₀からなる基群より選択され、 （ｉｖ）存在するときには、Ｒ₅₂₃とＲ₅₃₃の少なくとも一方は、前記定義のＲ₆₅₅ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び請求項１にて定義のＲ₂₀₀からなる基群より選択さ れ、 （ｖ）Ｒ₅₅₀は前記定義の基Ｒ₆₅₆であり、Ｒ₆₅₆は、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル（ Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、（Ｃ₅−Ｃ_{1 0} ）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）シクロアルキル（Ｃ₆ −Ｃ₁₀）アリル、アシル（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリル、ヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₆） アルキル、ヘテロシクリック（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロシクリック（Ｃ₆ −Ｃ₁₀）アリルからなる基群より選択され、 （ｖｉ）Ｒ₅₅₁は、前記定義のＲ₆₅₆、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂、Ｓ （Ｏ）ＮＲ₆₃₂Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃からなる基群より選択され、Ｒ₆₃₂と Ｒ₆₃₃は前記定義のものであり、 （ｖｉｉ）Ｒ₅₀₂は、前記定義のＲ₆₅₆、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ_21*、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ_21* Ｒ_22*からなる基群より選択され、Ｄ^*、Ｒ_21*及びＲ_22*は前記 請求項１にて定義のものであり、 （ｖｉｉｉ）Ｒ₅₀₂とＲ₅₅₁は両者とも水素、あるいは両者とも（Ｃ₁−Ｃ₆）ア シルであり、 （ｉｘ）Ｒ_14*は、Ｃ（Ｄ^*）ＯＲ₄₀、Ｃ（Ｄ^*）ＳＲ₄₀、Ｃ（Ｄ^*）ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ からなる基群より選択され、Ｒ₄₀とＲ₄₁は前記定義のものであり、 （ｘ）Ｒ₅₀₁は、前記定義のＲ₆₅₆、Ｓ（Ｏ）ＯＲ₆₃₂、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂、Ｓ（ Ｏ）ＮＲ₆₃₂Ｒ₆₃₃、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ₆₃₂Ｒ₆₃₃、ＮＨ₂、ＮＨＲ₆₃₁、ＮＲ₆₃₁Ｒ₆₃₂か らなる基群より選択され、Ｒ₆₃₂とＲ₆₃₃は前記定義のものであり、 （ｘｉ）Ｒ₅₀₁とＲ₅₀₆は両方とも（Ｃ₁−Ｃ₆）アシルであり、 Ｂは以下のものであり、 以下の条件の少なくとも１条件も適用され、 （ｘｉｉ） ｘ＋ｙ＞０ （ｘｉｉｉ） ｘ＋ｙ＝０ Ｒ₅₃₂とＲ₅₃₃のうち少なくとも一方は水素ではない （ｘｉｖ） Ｒ₅₀とＲ₅₁は共同で前記定義のジアザヘテロサイクルを形成 （ｘｖ） Ｒ₅₀₁、Ｒ₅₀₂、Ｒ₅₀₆、Ｒ₅₅₁のうち少なくとも１つはオプショ ンで置換されたヘテロシクリック（Ｃ₁−Ｃ₁₈）アルキル （ｘｖｉ） Ｒ₅₁₂、Ｒ₅₄₂、Ｒ₅₂₂、Ｒ₅₃₂、Ｒ₅₁₃、Ｒ₅₄₃、Ｒ₅₂₃、Ｒ₅₃₃のうち少なくと も１つは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₆₂₁、Ｃ（Ｏ）ＳＲ₆₂₁、Ｃ（Ｏ）ＮＲ₆₂₁Ｒ₆₂₂からなる 基群より選択され、Ｒ₆₂₁とＲ₆₂₂ は前記定義のもの、 であることを特徴とするもの。 ６．請求項１の化合物であって、少なくとも１の可溶性基Ｐｘを含み、Ｐｘは Ｐｘ^*、 からなる基群から選択され、ＤはＯまたはＳであり、ＲはＨあるいはＣ₁−Ｃ₄ア ルキルであり、Ｐｘ^*は以下から選択され、 又は、前記請求項１にて定義された一般式（Ｉ）の化合物は、可溶性基Ｐｘに よって誘導可能である２個の官能基を含み、該２個の官能基は相互に充分に近接 しており、以下から選択される構造ユニットを含んだシクリック構造を有し、 Ｘ₁とＸ₂は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₆から独立的に選択され、Ｒ₆は前記請求項１にて定 義のものであることを特徴とするもの。 ７．請求項６の化合物であって、前記可溶性基は以下から選択されることを特 徴とするもの。 ８．請求項１の化合物であって、式（ＩＣ）から（ＩＡＷ）からなる群から選 択され、各ＡＡは独立的にここで定義の天然または合成アミノ酸の残基であり、 Ｒ_1*、Ｒ₁、Ｘ及びＸ^*は前記請求項１にて定義のものであり、Ｒ_aからＲ_jは独立 的に−（ＣＨ₂）_a-6ＯＰｙまたはＲ₆であり、ａは０、１、２、３、４、５のい ずれかであり、Ｐｙはここで定義の可溶性基Ｐｘであり、Ｒ₆は前記請求項１に て定義のものであり、 Ｄ’はＯまたはＳであり、各Ｇは独立的に水素または前記請求項１にて定義の Ｒ₂₀₀であり、Ｒ’_dとＲ’_fはＲ_dとＲ_fであり、又は、共同で−Ｃ（Ｏ）ＯＲ又 は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_iＲ_jで置換されたトリメチレンまたはテトラメチレンでもよく 、 ＧはＲ_1*とＸ^*Ｒ_1*から選択され、 Ｒ_a’はＯＰ_yまたは前記請求項１にて定義のＲ₆であり、Ｍ₁は前記請求項１に て定義のＲ₆であり、（ＣＨ₂）_1-2ＯＰ_y又は（ＣＨ₂）_1-2ＮＨＰ_yとＧ^*はＯＲ₂ またはＮＲ_iＲ₂であり、 Ｇは水素、Ｒ_a、Ｒ_1*Ｘ^*、あるいはＲ_1*Ｘ^*Ｃ（Ｒ_a）（Ｒ_b）Ｃ（Ｏ）であり 、Ｒ_a、Ｒ_1*、それが結合されている原子はオプション的に飽和または不飽和の 環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成することができ、 Ｒ_a、Ｒ_1*、及びそれらが結合されている原子はオプション的に飽和または不 飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成することができ、 Ｗ₂はＲ₁Ｘ又は請求項１にて定義のＲ₆であり、Ｒ’はＰｙあるいは請求項１ にて定義のＲ₆であり、またはＲ’とＰｙはそれが結合されている酸素原子と共 同で以下から選択される基群を形成し、 上記各Ｌは独立的に前記請求項１にて定義のものであり、各Ｐｚは独立的に水 素またはＰｙであり、少なくとも１つのＰｚはＰｙであり、または、各ＰｚがＰ ｙであるとき、基Ｐｙはそれが結合されている酸素原子と共同で以下から選択さ れるシクリック基を定義し、 ＱはＯまたはＮＲ_fであり、ＧはＲ_1*またはＸ^*Ｒ_1*であり、 イクルであり、窒素原子を含んでおり、オプションで追加的に、窒素、酸素、硫 黄から選択される１または２のヘテロ原子を含んでおり、Ｒ_a’とＲ_b’は独立的 に−（ＣＨ₂）_0-6ＯＰｙ、またはＲ₆の意味を有しており、あるいは共同で＝０ であり、 Ｗ₁はＲ₁ＸとＲ_1*Ｘ^*から選択され、ＱはＯとＮＲ^hから選択され、 Ｗ₁はＲ₁ＸとＲ_1*Ｘ^*から選択され、各Ｐｚは独立的に水素あるいはＰｙであ り、少なくとも１のＰｚはＰｙであり、ＱはＯとＮＲ_hから選択され、 Ｐｚは独立的に水素またはＰｙであり、少なくとも１のＰｚはＰｙであり、 であり、窒素原子を含んでおり、オプションで追加的に、窒素、酸素、硫黄から 選択される１あるいは２のヘテロ原子を含んでおり、 Ｒ_a’とＲ_j’は独立的に前記請求項１にて定義のＲ₁とＲ_1*から選択され、 Ｇは、 と、飽和または不飽和環式、二環式、あるいは縮合環式システムから選択され、 ＱはＯまたはＮＨであり、Ｇ^*は前記請求項１にて定義のＸまたはＸ^*であり、 り、窒素原子を含んでおり、オプションで追加的に、窒素、酸素、硫黄から選択 される１−４のヘテロ原子を含んでおり、 Ｇは水素とＲ_1*Ｘ^*から選択され、ＱはＯ、ＳまたはＮＨであり、Ｑ^*はＯまた はＮＨであり、Ｇ₁はＲ₁とＲ_1*Ｘ^*から選択され、 Ｒ₂₀₀は前記請求項１にて定義のものであり、 環式、二環式、または縮合環式システムであり、窒素原子をを含んでおり、オプ ションで追加的に、窒素、酸素、硫黄から選択される１−４のヘテロ原子を含ん でおり、 ｂは０、１または２であり、少なくとも１のｂは０よりも大きく、各Ｐｚは独 立的に水素またはＰｙであり、少なくとも１のＰｚはＰｙであり、 各Ｇ^*は独立的にＯ、Ｓ、ＮＲ₆から選択され、ＧはＯＲ₆、ＮＨＲ₆、Ｒ₂₀から 選択され、 Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ₂−、Ｇ^*、またはＲ₁あるいはＲ_1*であり、 Ｇ^**は−Ｏ−、または−ＮＲ_h−であり、Ｑは−Ｏ−または−ＮＲ_iであり、Ｐｚ は以下からなる基群より選択され、 ＲとＲ’は独立的に水素、あるいはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、ＤはＯあるいは Ｓであり、Ｐｘ^*は前記定義のものであり、 ＧはＲ₁またはＲ_1*であり、Ｇ^*は−Ｏ−または−ＮＲ_f−であり、Ｐｚは以下 からなる基群より選択され、 ＲとＲ’は独立的に水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、ＤはＯまたはＳであ り、Ｐｘ^*は前記定義のものであり、 ＧはＲ₁またはＲ_1*であり、各Ｑは独立的にＨ、−ＯＰｚ−または−ＮＴ_dＰｚ であり、各Ｐｚは独立的に水素またはＰｙであり、少なくとも１のＰｚはＰｙで あり、 環式システムを含んでおり、Ｇはボンド、または−Ｏ−あるいは−ＮＲ_fであり 、 和のヘテロサイクルであり、窒素原子を含み、オプションで追加的に窒素、酸素 、硫黄から選択される１から３のヘテロ原子を含んでおり、 Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ_f−から選択され、 ＧはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であり、Ｒ_a’とＲ_b’はＲ_aとＲ_bの意 味を有しており、あるいは、Ｒ_a’とＲ_b’は共同でトリメチレンあるいはテトラ メチレンであり、 各Ａｒは独立的にＣ₆−Ｃ₁₄アリルであり、Ｒ’_cとＲ’_dはＲ_cとＲ_dであり、 あるいは、共同で−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、ＰｚとＰｚ’は 独立的に水素またはＰｙであり、ＰｚとＰｚ’の少なくとも一方はＰｙであり、 あるいはＰｚとＰｚ’はそれがとりついている酸素原子と共同で以下から選択さ れる基群を形成し、 Ｇはボンド(bond)あるいは前記請求項１にて定義のＸであり、Ｒ_g’とＲ_h’は Ｒ_gとＲ_hであり、または、共同で飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮 合環式システムを形成し、ＰｚとＰｚ’は独立的に水素またはＰｙであり、Ｐｚ とＰｚ’の少なくとも一方はＰｙであり、あるいは、ＰｚとＰｚ’はそれが結合 されている酸素原子と共同で以下から選択される基群を形成し、 Ｇはボンド、Ｏ、ＳあるいはＮＲｊであり、Ｒ_g’とＲ_h’はＲ_gとＲ_hであり、 あるいは、共同でＣ（Ｏ）−であることができ、ＰｚとＰｚ’は独立的に水素ま たはＰｙであり、ＰｚとＰｚ’の少なくとも一方はＰｙであり、または、Ｐｚと Ｐｚ’はそれが結合されている酸素原子と共同で以下から選択される基群を形成 し、 ＧはＯＰｙ、ＮＨＲ_e、ＮＨＲ_eまたはＲ_eであり、 ＧとＧ^*は独立的に結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、Ｒ’_dとＲ_h’はＲ_dとＲ_h であり、または共同で−ＣＲ’₂−あるいは−ＣＲ₂’−ＣＲ₂’−であり、各Ｒ ’は独立的に前記請求項１にて定義のＲ₆の意味を有しており、ＱとＱ^*は独立的 にＮまたはＣＲ₆であり、あるいは、Ｑ^*がＣＲ₆であれば、Ｒ_gとＲ₆は共同で二 重ボンドであり、 Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｒ₆）（ＣＨ₂）_0-4ＯＧ^*であり、Ｇ^*はＲ₆あ るいはＰｙであり、 飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを表し、 ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ_gから選択され、ＧとＧ^*はＲ₁、Ｒ_1*、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＲ₃ 、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＯＲ₃から独立的に選択され、Ｒ₃とＲ₅は前記請求項１にて定 義 のものであり、Ｒ’_eとＲ’_fはＲ_eとＲ_fであり、Ｇ^**は前記請求項１にて定義の Ｒ₂₀であり、 各Ｒ_zはＲ₁とＰｙＯＧ^*から独立的に選択され、Ｇ^*はオプションで置換された アルキルエルンであり、少なくとも１のＲ_zはＰｙＯＧ^*であり、Ｇは−ＮＲ_d− またはＣＲ_dＲ_e−であり、 むオプションで置換された飽和又は不飽和の環システムであり、ＧはＲ₁、ＸＲ₁ 、またはＸ^*Ｒ_1*から選択され、Ｒ_aとＲ_bは共同でオプション的に−Ｃ（Ｏ）− であることができ、 Ｂ^*は前記定義の基群Ｂであり、可溶性基Ｐｙで誘導され、 −３のヘテロ原子を含むオプションで置換された環式、二環式、あるいは縮合環 式システムを表し、 Ｑ₁とＱ₂はＯとＳから独立的に選択され、Ｒ’_fとＲ’_gはそれぞれＲ_fとＲ_gで あり、またはＯＲ’、ＳＲ’、ＮＲ_hＲ’から選択され、Ｒ’はＨ、Ｒ_i、または Ｐｙであり、 各ＧはＯとＮＲ_iから独立的に選択され、Ｒ’は（ＣＨ₂）_1-2ＯＰｙまたはＲ₆ であり、 とＬから独立的に選択され、Ｌは前記請求項１にて定義のものであり、ＱはＨま たはＰｙであり、ＧとＧ^*の少なくとも一方はＬ以外であり、少なくとも１のＱ はＰｙであり、または、２基群ＯＱは共同で以下から選択された環式基であり、 上記のＲ_xとＲ_yは独立的にＲ₆あるいは（ＣＨ₂）_1-2ＯＰｙであり、 ＧとＧ^*はＲ₁、Ｒ_1*、−Ｃ（Ｒ₅）＝ＮＲ₃、−Ｃ（Ｒ₅）Ｎ＝ＯＲ₃から独立的 に選択され、Ｒ₃とＲ₅は前記請求項１にて定義のものであることを特徴とするも の。 ９．請求項１の化合物であって、以下からなる群から選択され、 （ｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２− ヒドロキシ−３（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブチル ］カルバザート （ｉｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２ −ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−バリル）−アミノ−４−フェニル ブチル］カルバザート （ｉｉｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４− フェニルブチル］カルバザート （ｉｖ）ｔ−ブチル ３−（１−メチル−３−フェニルプロペン−３−イル） −３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカ ルボニル）アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｖ）ｔ−ブチル ３−（１−メチル−３−フェニルプロピル）−３−［（２ ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラ ギニル）アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｖｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジア ザ ビシクロ［４．４．０］デカン （ｖｉｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒまたは Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）アミノ−４ −フェニルブチル］−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｖｉｉｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒまた はＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−バリル）アミノ −４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｉｘ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［Ｎ−（２−ピリジル）−メトキシカルボニル ）−Ｌ−バリル）アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［ ４．４．０］デカン （ｘ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アルパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｘｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２ＲまたはＳ ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−グルタミニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｘｉｉ）シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒまたは Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−トレオニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザビシクロ［４．４．０］デカン （ｘｉｉｉ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニル ブチル］−２，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン （ｘｉｖ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２ −ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブ チル］−２，３−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２− ヒドロキシ−３−（Ｎ−（２−ピリジル）メトキシ−Ｌ−バリル）アミノ−４− フェニルブチル］−２，３−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖｉ）２−［Ｎ−（１Ｓ）（２−（メチル−１−メトキシカルボニルプロ ピル）カルバモイル］−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３− ［Ｎ−（２−ピリジル）メトキシ−Ｌ−バリル］アミノ−４−フェニルブチル］ −２，３−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖｉｉ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４− フェニルブチル］−２，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン （ｘｖｉｉｉ）１−［２−（２−ピリジル）メトキシカルボニルアミノ−］ベ ンゾイル−２−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナル ドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニルブチル］−２−イソプロピ ル−ヒドラジン （ｘｉｘ）２−ｔ−ブトキシカルボニル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２ −ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フ ェニルブチル］−１，２，３，４−テトラヒドロフタラジン （ｘｘ）１−トリメチルアセチル−２−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒド ロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブチル］ −２−イソプロピルヒドラジン （ｘｘｉ）１−トリメチルアセチル−２−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒ ドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）−アミノ−４−フェ ニルブチル］−２−イソプロピルヒドラジン （ｘｘｉｉ）１−（ｔ−ブチルアミノ）カルボニル−２−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］−２−イソプロピルヒドラジン （ｘｘｉｉｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−ピコリノイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ− ４ −フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｉｖ）ｔ−ブチル ３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ− ３−（Ｎ−（２−ピリジル）−メトキシカルボニルアントラニロイル）アミノ− ４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｖ）ｔ−ブチル ３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３ −（フェニルメトキシカルボニル）−アミノ−４−フェニルブチル］カルバザー ト （ｘｘｖｉ）ｔ−ブチル ３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ− ３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）−アミノ−４−フェニルブチル ］カルバザート （ｘｘｖｉｉ）ｔ−ブチル ３−シクロヘキシル−３−［（２ＲまたはＳ，３ Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニル−メトキシカルボニル）−アミノ−４− フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｖｉｉｉ）ｔ−ブチル ３−シクロヘキシル−３−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラキニル）−ア ミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｉｘ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ） −２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−（１−カルバモイル−メチル）アクリロイル）− アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｘ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ）− ２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−（２（ＲＳ）−３−タート−ブチルチオ−２−カル バモイル−メチルプロピオニル）−アミノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｘｉ）ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２ＲまたはＳ，３Ｓ） −２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−（１−ベンゾイル−Ｌ−アスパラギニル）−アミ ノ−４−フェニルブチル］カルバザート （ｘｘｘｉｉ）１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−２−［（２ＲまたはＳ，３ Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（フェニルメトキシカルボニル）アミノ−４−フェ ニルブチル］ヘキサヒドロピリダジン （ｘｘｘｉｉｉ）１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−２−［（２ＲまたはＳ， ３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミ ノ−４−フェニルブチル］ヘキサヒドロピリダジン （ｘｘｘｉｖ）シス−１，６，３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｒま たはＳ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−３−シアノ−Ｌ− アラニル）アミノ−４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４ ．０］デカン、 前記２−ヒドロキシ基はここで定義の可溶性基Ｐｘで誘導されたものであるこ とを特徴とするもの。 １０．請求項９の化合物であって、前記可溶性基は以下から選択されたものであ る。 １１．請求項１０の化合物であって、以下からなる群より選択されるもの： シス(cis)−１，６−３−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｓ，３Ｓ）− ２−フォスフォノオキシ−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ− ４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４．０］デカン； シス−１，６−３−ｔ−ブトキシカルボニル−４−［（２Ｓ，３Ｓ）−２ −フォスフォノオキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ −４−フェニルブチル］−３，４−ジアザ−ビシクロ［４．４．０］デカン； ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−フォスフォ ノオキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニ ルブチルカルバザート；及び ｔ−ブチル ３−イソプロピル−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−フォスフィ トオキシ−３−（Ｎ−キナルドイル−Ｌ−アスパラギニル）アミノ−４−フェニ ルブチルカルバザート。 １２．請求項１の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、以下からなる群よ り選択されることを特徴とするもの： （ａ）化合物Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｇを化合物Ｈ−Ｖと反応させる ； （ｂ）化合物Ｗ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｈを化合物Ｇ−Ｖと反応させる ； （ｃ）化合物Ｗ−Ｈを化合物Ｇ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｖと反応させる ； （ｄ）化合物Ｗ−Ｇを化合物Ｈ−（Ａ）_n−Ｂ−（Ａ^*）_m−Ｖと反応させる 、 Ｇはリーピング基であり、強力塩基及び／又はカップリング剤の存在下でオプ ションであることを特徴とするもの。 １３．請求項３の式（ＩＢ）の化合物の製造方法であって、Ｂは置換炭素原子で あり、ｙは０であり、以下から選択されるもの： （ａ）ｘは１であり、式（ＩＩＡ）、（ＩＩＢ）、（ＩＩＣ）の化合物を式 （ＩＩＩ）の化合物と反応させ、 （ｂ）ｘは０であって、式（ＩＩＣ）、（ＩＩＤ）の化合物を前記定義の式 （ＩＩＩ）の化合物と反応させる、 ことを特徴とするもの。 １４．薬学的あるいは獣医学的物質の水溶性を強化する方法であって、該物質の 官能基を可溶性基Ｐｘで誘導するステップを含み、ＰｘはＰｘ^*を含む群から選 択され、 ＤはＯまたはＳであり、ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｐｘ^*は以下 から選択され、 前記官能基は前記可溶性基Ｐｘで誘導可能であることを特徴とするもの。 １５．請求項１４の方法であって、前記物質はＨＩＶプロテアーゼ抑制剤である ことを特徴とするもの。 １６．請求項１４の方法であって、前記可溶性基Ｐｘは以下から選択されるもの である。 １７．請求項１４の方法であって、前記物質のヒドロキシ基をリン酸と反応させ 、得られた生成物をオプションで酸化させることを特徴とするもの。 １８．請求項１２の方法の生成物。 １９．請求項１４の方法の生成物。 ２０．請求項１から１１、１８または１９のいずれかの化合物の適量を、少なく とも１の薬学的に利用可能なキャリヤ、希釈剤、賦形剤、及び／又はアジュバン トと共に含む薬学的組成物。 ２１．請求項２０の薬学的組成物の製造方法であって、請求項１から１１、１８ または１９のいずれかの化合物を、少なくとも１の薬学的に利用可能なキャリヤ 、希釈剤(diluent)、賦形剤(excipient)、及び／又はアジュバント(adjuvant)と 混合させるステップを含むことを特徴とするもの。 ２２．レトロウイルス感染症の治療法あるいは予防法であって、そのような治療 または予防を必要とする患者に、請求項１から１１、１８または１９のいずれか の化合物、あるいは請求項２０の化合物の治療適量を投与するステップを含んで いることを特徴とするもの。 ２３．請求項２２の方法であって、前記レトロウイルス感染症はＡＩＤＳである ことを特徴とするもの。