JPH09301843A

JPH09301843A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH09301843A
Application number: JP8142297A
Authority: JP
Inventors: Masahiro Ota; 正弘大田; Yoshihiro Yokogawa; 佳浩横川; Naomi Tanaka; 直美田中; Eiichiro Yagi; 栄一郎八木
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1996-05-13
Filing date: 1996-05-13
Publication date: 1997-11-25

Abstract

(57)【要約】【課題】メラニンの生成を抑制し、日焼け後の色素沈
着・しみ・そばかす・肝斑等の予防および改善に有効な
皮膚外用剤を提供する。【解決手段】コラ・デ・カバロ（Cola de caballo，
学名：Equisetum giganteum Linne）の抽出物と、Ｌ−
アスコルビン酸またはその誘導体とを配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、メラニンの生成を
抑制し、日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑等
の予防および改善に有効な皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】皮膚
のしみなどの発生機序については不明な点もあるが、一
般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激が原
因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内に異
常沈着するものと考えられている。皮膚の着色の原因と
なるこのメラニン色素は、表皮と真皮との間にあるメラ
ニン細胞（メラノサイト）内のメラニン生成顆粒（メラ
ノソーム）において生産され、生成したメラニンは、浸
透作用により隣接細胞へ拡散する。このメラノサイト内
における生化学反応は、次のようなものと推定されてい
る。すなわち、必須アミノ酸であるチロシンが酵素チロ
シナーゼの作用によりドーパキノンとなり、これが酵素
的または非酵素的酸化作用により赤色色素および無色色
素を経て黒色のメラニンへ変化する過程がメラニン色素
の生成過程である。従って、反応の第１段階であるチロ
シナーゼの作用を抑制することが、メラニン生成の抑制
に重要である。一方、従来より日焼け後の色素沈着、し
みやあざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、
例えばＬ−アスコルビン酸を大量に投与する方法、グル
タチオン等を注射する方法あるいはコウジ酸、システイ
ンなどを軟膏、クリーム、ローションなどの形態にし
て、局所に塗布するなどの方法がとられている。しかし
ながら、これらのものの多くは、安定性、安全性、匂い
等の面において問題があり、また期待できる効果は弱
く、未だ満足のいくものではなかった。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、このよう
な事情に鑑み、真に優れた美白効果を有する皮膚外用剤
を得るべく鋭意研究を重ねた結果、先にコラ・デ・カバ
ロ（Cola de caballo，学名：Equisetum giganteum Lin
ne）の抽出物がメラニン生成抑制作用およびチロシナー
ゼ阻害作用を有していることを見い出した（特願平７−
７８４７８号）。さらに本発明者等は、このコラ・デ・
カバロ（Cola de caballo）の抽出物とＬ−アスコルビ
ン酸またはその誘導体とを併用することにより、相乗的
な美白効果が得られることを新たに見い出し、本発明を
完成するに至った。

【０００４】即ち、本発明は、コラ・デ・カバロ（Cola
de caballo，学名：Equisetum giganteum Linne）の抽
出物と、Ｌ−アスコルビン酸またはその誘導体とを含有
してなることを特徴とする皮膚外用剤である。本発明に
おける外用剤は、特に美白用皮膚外用剤であることを好
適とする。

【０００５】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明に用いられるコラ・デ・カバロ（Cola de caball
o）は、南アメリカ、特にアンデスなどの乾性草原、牧
草などに生える植物である。本発明に用いられる抽出物
は上記、葉と茎または果実等、コラ・デ・カバロ全草を
抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃
縮して得られる。本発明に用いられる抽出溶媒は、通常
抽出に用いられる溶媒であれば何でもよく、特にメタノ
ール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソ−プロパノ
ール、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソ−ブタノール等の低
級アルカノール、または必要に応じてその水との混合
液、酢酸エチル、もしくは酢酸ブチル等のエステル類、
アセトン、メチルエチルケトン、イソ−ブチルメチルケ
トン等のケトン類、エチレングリコールもしくはプロピ
レングリコール等のグリコール類、ｎ−ヘキサン、ｎ−
ヘプタン、ｎ−ペンタン、シクロヘキサン等の炭化水素
類、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテ
ル、ジ−イソ−プロピルエーテル等のエーテル類、石油
エーテル、ベンゼン、クロロホルム、ジクロロメタン、
アセトニトリルの単独またはこれらの混合物を用いて浸
漬または還流抽出することにより調製することができ
る。

【０００６】コラ・デ・カバロ抽出物の配合量は外用剤
全量中、乾燥物として０．００５〜２０．０重量％、好
ましくは０．０１〜１０．０重量％である。０．００５
重量％未満であると、本発明でいう効果が充分に発揮さ
れず、２０．０重量％を超えると製剤化が難しいので好
ましくない。また１０．０重量％以上配合してもさほど
大きな効果の向上はみられない。

【０００７】本発明で使用するＬ−アスコルビン酸は、
一般にビタミンＣといわれ、その強い還元作用により細
胞呼吸作用、酵素賦活作用、膠原形成作用を有し、かつ
メラニン還元作用を有する。また、Ｌ−アスコルビン酸
の誘導体としては、例えば、Ｌ−アスコルビン酸モノス
テアレート、Ｌ−アスコルビン酸モノパルミテート、Ｌ
−アスコルビン酸モノオレート等のＬ−アスコルビン酸
モノアルキルエステル類、Ｌ−アスコルビン酸モノリン
酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルの
ようなＬ−アスコルビン酸モノエステル誘導体、Ｌ−ア
スコルビン酸ジステアレート、Ｌ−アスコルビン酸ジパ
ルミテート、Ｌ−アスコルビン酸ジオレート等のジアル
キルエステル類、Ｌ−アスコルビン酸ジリン酸エステル
のようなＬ−アスコルビン酸ジエステル類、Ｌ−アスコ
ルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン酸トリパ
ルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオレート等のトリ
アルキルエステル類、Ｌ−アスコルビン酸トリリン酸エ
ステル等のアスコルビン酸トリエステル類等を挙げるこ
とができる。これらのうち、特に好ましいものは、Ｌ−
アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸ステアレート、Ｌ
−アスコルビン酸−２，６−ジパルミテート、Ｌ−アス
コルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−
硫酸エステルおよびそれらの塩である。本発明の実施に
あたってはこれらの中から１種または２種以上が適宜選
択され配合される。

【０００８】本発明に係る皮膚外用剤に配合されるＬ−
アスコルビン酸またはその誘導体の配合量は特に限定は
ないが、一般には皮膚外用剤全量に対して０．００１〜
２０．０重量％、好ましくは０．０１〜１０．０重量
％、特に好ましくは０．１〜７．０重量％配合する。こ
の配合量が０．００１重量％未満では皮膚外用剤の美白
効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、２０．０重量％を
超えて配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚
外用剤への配合も難しくなる傾向にある。

【０００９】本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分
の他に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられ
る他の成分、例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化
防止剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アル
コール、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することがで
きる。

【００１０】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、火棘
の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロール、
グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬
剤、アルブチン、コウジ酸等の他の美白剤、グルコー
ス、フルクトース、マンノース、ショ糖、トレハロース
等の糖類なども適宜配合することができる。

【００１１】本発明の皮膚外用剤とは、例えば軟膏、ク
リーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等、従来皮
膚外用剤に用いるものであればいずれでもよく、剤型は
特に問わない。

【００１２】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明の技術範囲をこれらの実施例に限定する
ものではないことはいうまでもない。なお、以下の実施
例において配合量は重量％である。実施例に先立ち、コ
ラ・デ・カバロ抽出物の調製法について述べる。

【００１３】コラ・デ・カバロ抽出物の調製コラ・デ・カバロ（Cola de caballo）の茎および枝部
分５０ｇを、室温で１週間エタノールに浸漬し、抽出液
を濃縮し、エタノール抽出物２．４ｇを得た。

【００１４】実施例１〜２、比較例１〜３次に示す処方で試料を調製した。また、得られた各試料
を用いて後述するような美白効果試験を行った。

【００１５】（アルコール相） 95％エチルアルコール５５．０重量％ポリオキシエチレン(25モル)硬化ヒマシ油エーテル２．０酸化防止剤・防腐剤適量香料適量薬剤（表１記載）表１記載の量（水相）グリセリン５．０ヘキサメタリン酸ナトリウム適量イオン交換水残余＜製法＞水相、アルコール相をそれぞれ調製し、その後
両者を混合して可溶化する。

【００１６】１．美白効果試験［試験方法］夏期の太陽光に４時間（１日２時間で２日
間）晒された被験者３２名の上腕内側部皮膚を対象とし
て太陽光に晒された日の５日後より各試料を朝夕１回ず
つ４週間塗布した。パネルを一群８名に分けて、４群と
し下記に示す方法で美白効果を評価した。その結果を表
１に示す。

【００１７】［評価方法］使用後の淡色化効果を下記の
判定基準に基づいて判定した。＜判定基準＞ ◎：被験者のうち著効および有効の示す割合が８０％以
上の場合。 ○：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０％〜
８０％未満の場合。 △：被験者のうち著効および有効の示す割合が３０％〜
５０％未満の場合。 ×：被験者のうち著効および有効の示す割合が３０％未
満の場合。

【００１８】

【表１】 ────────────────────────────────── 薬剤配合量(重量％) 効果 ────────────────────────────────── 実施例１コラ・テ゛・カハ゛ロ抽出物＋ L-アスコルヒ゛ン酸リン酸エステルマク゛ネシウム塩各１．０ ◎ 実施例２コラ・テ゛・カハ゛ロ抽出物＋ L-アスコルヒ゛ン酸-2-硫酸エステルナトリウム塩各１．０ ◎ ────────────────────────────────── 比較例１無添加 − × 比較例２ L-アスコルヒ゛ン酸リン酸エステルマク゛ネシウム塩２．０ △ 比較例３コラ・テ゛・カハ゛ロ抽出物２．０ ○ 比較例４ L-アスコルヒ゛ン酸-2-硫酸エステルナトリウム塩２．０ △ ──────────────────────────────────

【００１９】表１より明らかなように、比較例に比べ
て、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認
められた。

【００２０】実施例３化粧水（処方）（アルコール相） 95％エチルアルコール５．０重量％ポリオキシエチレンオレイルアルコールエーテル４．０香料０．０５コラ・デ・カバロエタノール抽出物０．１アスコルビン酸リン酸マグネシウム０．１（水相）グリセリン２．０グルカムＥ−１００．５プロピレングリコール２．０イオン交換水残余（製法）アルコール相を水相に添加し、可溶化して化粧
水を得た。

【００２１】実施例４乳液（処方）グリセリン５．０重量％ステアリン酸２．５１，３−ブチレングリコール５．０セチルアルコール１．５イソステアリン酸１．０流動パラフィン５．０ポリオキシエチレン（10モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール941，B.F.Goodrich Chemical company）コラ・デ・カバロ酢酸エチルエステル抽出物０．５アスコルビン酸ジステアレート０．５亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３苛性カリ０．１香料適量イオン交換水残余（製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２２】

【発明の効果】以上説明したように、本発明の皮膚外用
剤は、日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑等の
淡色化、美白に優れた効果を有すると共に、安全性にも
優れた皮膚外用剤である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者八木栄一郎神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】コラ・デ・カバロ（Cola de caballo，
学名：Equisetum giganteum Linne）の抽出物と、Ｌ−
アスコルビン酸またはその誘導体とを含有してなること
を特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】美白用外用剤である請求項１記載の皮膚
外用剤。
【請求項３】Ｌ−アスコルビン酸またはその誘導体
が、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸ステアレ
ート、Ｌ−アスコルビン酸−２，６−ジパルミテート、
Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン
酸−２−硫酸エステルまたはそれらの塩である請求項１
または２記載の皮膚外用剤。
【請求項４】コラ・デ・カバロの抽出物の配合量が皮
膚外用剤全量中、０．００５〜２０．０重量％である請
求項１〜３のいずれかに記載の皮膚外用剤。
【請求項５】コラ・デ・カバロの抽出物の配合量が皮
膚外用剤全量中、０．０１〜１０．０重量％である請求
項４記載の皮膚外用剤。