JPH09221415A

JPH09221415A - エアゾール剤

Info

Publication number: JPH09221415A
Application number: JP8332106A
Authority: JP
Inventors: Noritoshi Kimura; 文紀木村; Takeshi Uchiyama; 剛内山; Haruo Shimamura; 治夫島村; Fumio Urushizaki; 文男漆崎
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1995-12-14
Filing date: 1996-12-12
Publication date: 1997-08-26
Anticipated expiration: 2016-12-12
Also published as: JP3658897B2

Abstract

(57)【要約】【課題】従来、皮膚を持続的に冷却するエアゾール剤
は煩雑な乳化操作を要していたため、製造時の作業効率
の低下が問題になっていた。【解決手段】炭素数１〜３の低級アルコールおよび炭
素数１２以上の高級アルコールを含む原液、ならびに液
化ガスを含む噴射剤からなる、噴出物がシャーベット状
に凝固するエアゾール剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は噴射した際に噴出物
が噴射部にシャーベット状に凝固する冷却効果の高いエ
アゾール剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】打撲、捻挫、筋肉疲労などによる痛み、
または水虫、虫刺されなどによるかゆみを早急に静める
ためには患部を冷却することが有効である。従来はそれ
らの症状に対しては霧状に噴出するエアゾール剤が繁用
されてきた。しかし、霧状に噴出するエアゾール剤は皮
膚の冷却効果に持続性が無いので、噴出物による患部の
痛み、かゆみを静める持続的な効果は得られていなかっ
た。その欠点を解決したものとしてＷＯ９０／１１０６
８号公報明細書、特開平４−１０３５２６号公報などに
は噴出物がシャーベット状の泡沫ゲルを形成するエアゾ
ール剤が開示されている。しかし、従来知られているエ
アゾール剤では、製造する際に原液を加温、乳化して調
製するという煩雑な操作が必要であり、製造効率の低下
が問題となっていた。

【０００３】また、従来知られている噴出物がシャーベ
ット状になるエアゾール剤は、配合する水を凍らせるこ
とにより持続した冷却効果を得ることから、水の配合が
必須であり、水に不安定な薬剤や、親油性の高い薬剤は
配合が困難であった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、エア
ゾール剤調製時に乳化操作が不要であり、かつ、噴射部
の持続的な冷却効果を有するエアゾール剤を提供するこ
とにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため種々検討した結果、低級アルコール、高
級アルコールおよび液化ガスを配合したエアゾール剤
は、製造時の乳化操作が不要で、かつ、噴射した際に噴
出物がシャーベット状に凝固することにより、持続的な
冷却効果を有することを見いだし本発明を完成した。

【０００６】すなわち本発明は炭素数１〜３の低級アル
コールおよび炭素数１２以上の高級アルコールを含む原
液、ならびに液化ガスを含む噴射剤からなる、噴出物が
シャーベット状に凝固するエアゾール剤である。

【０００７】従来知られている噴出物が凝固するエアゾ
ール剤は、そのいずれも配合する水が凍ることにより噴
出物が凝固するが、本発明のエアゾール剤には、必ずし
も水の配合が必要でなく、全く新たな条件で噴出物が凝
固することに特徴がある。

【０００８】本発明のエアゾール剤は、液化ガスの気化
熱により冷却された高級アルコールが、低級アルコール
を含んで凝固することからシャーベット状になる。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明において炭素数１〜３の低
級アルコールとは直鎖状または分岐鎖状のアルコールで
あり、具体的にはメタノール、エタノール、変性エタノ
ール、プロパノール、イソプロパノールなどがあげられ
るが、特に好ましいものとしてエタノールをあげること
ができる。低級アルコールの配合量は製剤全体の０．３
〜６５重量％が好ましく、さらに好ましくは１．５〜５
０重量％であり、最も好ましくは１５〜３５重量％であ
る。低級アルコールの配合量が０．３重量％未満である
と原液と噴射剤が均一に混和しにくくなり、６５重量％
を越えると噴射剤量が相対的に減るため、冷感がなくな
るからである。

【００１０】本発明の炭素数１２以上の高級アルコール
は直鎖状または分岐鎖状のアルコールであり、他の配合
成分と混合して均一系になるものでなければならない。
具体的にはラウリルアルコール、セタノール、ステアリ
ルアルコール、セトステアリルアルコール、ベヘニルア
ルコール、ラノリンアルコール、水添ラノリンアルコー
ルなどの単独または混合物をあげることができ、特に好
ましいものとしてステアリルアルコールまたはセタノー
ルをあげることができる。

【００１１】高級アルコールの配合量は製剤全体の０．
００５〜１４重量％が好ましく、さらに好ましくは０．
０１５〜１０重量％であり、最も好ましくは０．５〜５
重量％である。高級アルコールの配合量が０．００５重
量％未満であると噴出物が凝固しにくくなるため、持続
的な冷感が弱くなる。また、１４重量％を越えると高級
アルコールが溶解しにくくなるため、製造が煩雑にな
る。

【００１２】高級アルコールは低級アルコールおよび液
化ガスによって完全に溶解して均一系にならなければ本
発明の効果が得られない。そのため、高級アルコールが
溶解不十分のときは他の溶剤、溶解補助剤（ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソ
プロピル、１，３−ブチレングリコール、プロピレング
リコール、ポリエチレングリコール、グリセリン、乳
酸、水酸化ナトリウムなど）などを配合することもでき
る。

【００１３】液化ガスは通常エアゾール剤に噴射剤とし
て使用されるものであればよいが、好ましいものとして
ジメチルエーテル、ｎ−ブタン、ｉ−ブタン、プロパ
ン、液化石油ガスなどの単独または混合物をあげること
ができる。液化ガスの配合量は製剤全体の３０〜９５重
量％が好ましく、さらに好ましくは５０〜８５重量％で
ある。液化ガスの配合量が３０重量％未満であるとエア
ゾールの冷感が低くなり、痛み、かゆみを静める効果が
弱くなる。また、液化ガスの配合量が９５重量％を越え
るとエアゾールの噴射性状が霧状になってしまい、持続
した冷却効果が得にくくなる。

【００１４】本発明のエアゾール剤がシャーベット状に
凝固する条件をエアゾール剤の原液と液化ガスとに分け
て考えると、炭素数１〜３の低級アルコールは原液中に
６重量％以上、炭素数１２以上の高級アルコールは原液
中に１重量％以上の配合が必要であり、原液１重量部に
対して液化ガスは０．５〜２０重量部の量が必要であ
る。

【００１５】本発明のエアゾール剤は、低級アルコール
および高級アルコールを均一系になるように溶解し、必
要であれば均一系を崩さない他の成分をさらに配合した
原液をエアゾール容器に液化ガスと共に充填することに
より製造することができる。エアゾール容器としては通
常用いられる金属またはプラスチック製のものが用いら
れる。冷却効果の持続の点からは、均一系を崩さない他
の成分として、適量の水を配合するとさらに好ましい。
原液中に水を配合する場合は原液全体の９０重量％以下
の量を配合することができるが、製剤設計の容易さの点
から原液中の２０〜６０重量％の配合が好ましい。

【００１６】本発明のエアゾール剤は患部の痛み、かゆ
みを静める効果を増進するため、消炎鎮痛剤（インドメ
タシン、サリチル酸メチル、サリチル酸モノグリコール
エステル、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、ピロ
キシカム、ジクロフェナック、イブプロフェン、メフェ
ナム酸、酢酸デキサメタゾンなど）、鎮痒剤（クロタミ
トン、イクタモール、モクタモール、チモール酸な
ど）、抗真菌剤（塩酸アモロルフィン、ウンデシレン
酸、ペンタクロールフェノール、クロトリマゾール、ト
ルナフテート、トリコマイシン、硝酸ミコナゾール、ラ
ノコナゾール、硝酸スルコナゾール、硝酸オキシコナゾ
ール、ビフォナゾールなど）、抗ヒスタミン剤（ジフェ
ンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチベ
ンジルなど）、局所麻酔剤（リドカイン、塩酸ジブカイ
ンなど）、抗菌剤（ヨウ化カリウム、グルコン酸クロル
ヘキシジン、アクリノール、塩化ベンザルコニウムな
ど）、抗化膿性疾患剤（ペニシリン類、塩酸テトラサイ
クリン、フラジオマイシン、カナマイシンなど）、清涼
剤（ｌ−メントール、カンフル、ハッカ油など）などの
薬効成分を本発明の効果を損なわない限り配合すること
ができる。薬効成分の配合量は成分により異なるが製剤
全体の０．００１〜１０重量％が好ましい。

【００１７】本発明のエアゾール剤は必要があれば抗酸
化剤（ジブチルヒドロキシトルエンなど）、経皮吸収促
進剤（グリセリン脂肪酸エステル、油脂類、脂肪族カル
ボン酸エステル、ニコチン酸エステル、エイゾン、アル
キレングリコール脂肪酸エステルなど）、香料、染料な
どのエアゾール剤に通常使用される添加剤を本発明の効
果を損なわない限り配合することもできる。

【００１８】

【実施例】以下、実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００１９】実施例１ステアリルアルコール４．７６重量部、エタノール
２８．５３重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液
を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着
し、プロパン０．０７重量部、ｎ−ブタン１．９３
重量部、ｉ−ブタン０．９３重量部およびジメチルエ
ーテル６３．７８重量部を充填した。噴射のスパスト
を装着しエアゾール剤を得た。

【００２０】実施例２インドメタシン０．３１重量部、アジピン酸ジイソプ
ロピル４．１１重量部、ポリオキシエチレンアルキル
エーテル１．２３重量部、変性エタノール１６．４７
重量部、精製水１３．３９重量部およびセタノール
１．２３重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液を
調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着
し、ジメチルエーテル６３．２６重量部を充填した。
噴射のスパストを装着してエアゾール剤を得た。

【００２１】実施例３硝酸ミコナゾール０．３５重量部、アジピン酸ジイソ
プロピル１．７６重量部、ミリスチン酸イソプロピル
１．０５重量部、グリセリン０．７０重量部、変性
エタノール１５．８０重量部、精製水８．７４重量
部、ステアリルアルコール０．５３重量部、セタノー
ル０．５３重量部、ポリオキシエチレンアルキルエー
テル０．７０重量部およびポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油０．３５重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ
原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを
装着し、ジメチルエーテル６９．４９重量部を充填
し、噴射のスパストを装着してエアゾール剤を得た。

【００２２】比較例１実施例１のステアリルアルコールをエタノールに変更し
た処方で、実施例１と同様の方法でエアゾール剤を得
た。

【００２３】比較例２実施例２のポリオキシエチレンアルキルエーテルを変性
エタノールに、セタノールを精製水にそれぞれ変更した
処方で実施例２と同様の方法で比較用のエアゾール剤を
得た。

【００２４】比較例３硝酸ミコナゾール０．３６重量部、アジピン酸ジイソ
プロピル１．７９重量部、ミリスチン酸イソプロピル
１．０７重量部、グリセリン０．７１重量部、変性
エタノール１７．０６重量部および精製水８．２７
重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製し
た。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメ
チルエーテル７０．７４重量部を充填した。噴射のス
パストを装着して比較用のエアゾール剤を得た。

【００２５】比較例４（従来の乳化を要するエアゾール
剤）インドメタシン０．３１重量部、アジピン酸ジイソプ
ロピル４．０７重量部、ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート１．２２重量部、ポリオキシエチ
レンソルビタントリステアレート０．８１重量部およ
びソルビタンモノステアレート１．２２重量部を加
温、融解した後、加温した精製水１５．９４重量部を
加え十分混和した。さらに撹拌しながら冷却した後、変
性エタノール１４．２３重量部を加え均一に分散させ
原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを
装着し、ジメチルエーテル６２．２０重量部を充填し
た。噴射用のスパストを装着しエアゾール剤とした。

【００２６】試験例３３℃に設定した恒温水槽上に、熱電対センサーをテー
プで固定したシートを張り、熱電対センサーに実施例１
〜３および比較例１〜４のエアゾール剤をそれぞれ３秒
間噴射塗布した。噴出物の性状を確認し、熱電対センサ
ーの示す値を経時的に測定した。その結果を表１に示し
た。

【００２７】

【表１】

【００２８】表１の結果より、実施例１〜３および比較
例４はシャーベット状の噴出物を形成するが比較例１〜
３はシャーベット状の固形物を形成しなかった。また熱
電対センサーの温度変化においても比較例１〜３は噴射
３０秒後には３０℃以上になり、４５秒後においてほぼ
元の温度まで戻っているのに対し、実施例１〜３および
比較例４は持続的な冷却効果を有することがわかった。

【００２９】

【発明の効果】前記試験例から明らかなように、本発明
により製造時の煩雑な乳化操作が不用で、かつ従来品と
同等の冷却効果を有するエアゾール剤の提供が可能とな
った。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者漆崎文男東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】炭素数１〜３の低級アルコールおよび炭
素数１２以上の高級アルコールを含む原液、ならびに液
化ガスを含む噴射剤からなる、噴出物がシャーベット状
に凝固するエアゾール剤。
【請求項２】炭素数１〜３の低級アルコールが全体の
０．３〜６５重量％、炭素数１２以上の高級アルコール
が全体の０．００５〜１４重量％、および液化ガスが３
０〜９５重量％である請求項１記載のエアゾール剤。
【請求項３】原液中に炭素数１〜３の低級アルコール
を６重量％以上、炭素数１２以上の高級アルコールを１
重量％以上配合し、原液１重量部に対し液化ガスを０．
５〜２０重量部配合した請求項１記載のエアゾール剤。
【請求項４】低級アルコールがエタノールである請求
項１〜３のいずれかに記載のエアゾール剤。
【請求項５】高級アルコールがステアリルアルコール
およびセタノールの少なくとも１種である請求項１〜４
のいずれかに記載のエアゾール剤。
【請求項６】原液の２０〜６０重量％の水を配合した
請求項１〜５のいずれかに記載のエアゾール剤。