JPH09157165A - 点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤 - Google Patents
点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤Info
- Publication number
- JPH09157165A JPH09157165A JP34607395A JP34607395A JPH09157165A JP H09157165 A JPH09157165 A JP H09157165A JP 34607395 A JP34607395 A JP 34607395A JP 34607395 A JP34607395 A JP 34607395A JP H09157165 A JPH09157165 A JP H09157165A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tocotrienol
- cataract
- eye drop
- tocotrienols
- retarding
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 トコトリエノール類を含有する点眼薬及
びトコトリエノール類からなる白内障の遅延・治療用
剤。 【効果】 本発明によれば、トコトリエノール類を有効
成分とすることにより、白内障遅延及び治療において極
めて効果の高い点眼剤を得ることができる。
びトコトリエノール類からなる白内障の遅延・治療用
剤。 【効果】 本発明によれば、トコトリエノール類を有効
成分とすることにより、白内障遅延及び治療において極
めて効果の高い点眼剤を得ることができる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、特に白内障の遅延
・治療に有効な点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤に関
する。
・治療に有効な点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤に関
する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】白内障
とは、水晶体の基質が変性又は何らかの物質沈着により
光学的透過性が低下した状態を言う。この結果として眼
底に達することのできる光量が低下し、必然的に視力が
低下する。
とは、水晶体の基質が変性又は何らかの物質沈着により
光学的透過性が低下した状態を言う。この結果として眼
底に達することのできる光量が低下し、必然的に視力が
低下する。
【０００３】この白内障の種類としては先天性、老人
性、糖尿病性等がある。眼科領域の中で加齢とともに白
内障による視力低下を訴える患者は、高齢化社会が進む
につれて増加傾向にある。その成因は複雑であるが、現
在、水晶体に対する酸化物質や紫外線による酸化障害が
大きな原因の一つと考えられている。この主な治療とし
て薬物療法、手術療法等が行われている。
性、糖尿病性等がある。眼科領域の中で加齢とともに白
内障による視力低下を訴える患者は、高齢化社会が進む
につれて増加傾向にある。その成因は複雑であるが、現
在、水晶体に対する酸化物質や紫外線による酸化障害が
大きな原因の一つと考えられている。この主な治療とし
て薬物療法、手術療法等が行われている。
【０００４】前者の薬物療法については、例えば抗酸化
剤投与が予防効果あるいは遅延効果があると考えられて
いる。この抗酸化剤の中でビタミンＥ類は、眼の水晶体
などの酸化を抑制するのに重要な働きをしていると言わ
れている。その作用は老化に伴い増加する過酸化脂質生
成に対して、過酸化反応を引き起こす主因である生体
内活性酸素の消去、過酸化反応自体をブロックするこ
とで発現する。
剤投与が予防効果あるいは遅延効果があると考えられて
いる。この抗酸化剤の中でビタミンＥ類は、眼の水晶体
などの酸化を抑制するのに重要な働きをしていると言わ
れている。その作用は老化に伴い増加する過酸化脂質生
成に対して、過酸化反応を引き起こす主因である生体
内活性酸素の消去、過酸化反応自体をブロックするこ
とで発現する。
【０００５】しかし、ビタミンＥのみを配合した点眼剤
の投与では眼の治療に対する抗酸化効果が充分ではない
という欠点があった。他薬剤においても著しい効果があ
まり期待できていないのが現状であり、治療の主流は後
者の手術となっている。
の投与では眼の治療に対する抗酸化効果が充分ではない
という欠点があった。他薬剤においても著しい効果があ
まり期待できていないのが現状であり、治療の主流は後
者の手術となっている。
【０００６】従って、本発明の目的は、特に白内障の遅
延・治療に有効な点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤を
提供することである。
延・治療に有効な点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤を
提供することである。
【０００７】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、白内障の遅延又は治療を目的とした点眼薬
について鋭意研究を行った結果、トコトリエノール類を
配合することにより、顕著な有効性が得られることを見
い出した。即ち、本発明の点眼薬は、トコトリエノール
類を配合したことを特徴とする。また、本発明の白内障
の遅延・治療用剤はトコトリエノール類を薬効成分とす
るものである。
発明者らは、白内障の遅延又は治療を目的とした点眼薬
について鋭意研究を行った結果、トコトリエノール類を
配合することにより、顕著な有効性が得られることを見
い出した。即ち、本発明の点眼薬は、トコトリエノール
類を配合したことを特徴とする。また、本発明の白内障
の遅延・治療用剤はトコトリエノール類を薬効成分とす
るものである。
【０００８】以下、本発明につき更に詳述する。
【０００９】本発明で用いられるトコトリエノール類と
は、α−トコトリエノール、β−トコトリエノール、γ
−トコトリエノール、δ−トコトリエノール等である。
具体的には、パーム油等の植物油脂から常法に従い抽
出、濃縮し、適宜精製したものを使用することができ
る。
は、α−トコトリエノール、β−トコトリエノール、γ
−トコトリエノール、δ−トコトリエノール等である。
具体的には、パーム油等の植物油脂から常法に従い抽
出、濃縮し、適宜精製したものを使用することができ
る。
【００１０】トコトリエノール類の配合量は適宜選定さ
れるが、通常点眼薬中に０．００５〜５重量％配合する
ことができ、好ましくは、０．０１〜１重量％の範囲で
ある。
れるが、通常点眼薬中に０．００５〜５重量％配合する
ことができ、好ましくは、０．０１〜１重量％の範囲で
ある。
【００１１】本発明の点眼薬は、以上のようにトコトリ
エノール類を配合するものであるが、それ以外の成分と
して、通常点眼薬に配合される各種成分を添加すること
ができる。具体的には、ブルタチオンやビタミンＣ，
Ｅ，Ｂ6等のビタミン類、イプシロンアミノカプロン
酸、グリチルリチン酸ジカリウム、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、塩酸ナファゾリン、アスパラギン酸カリウ
ム、硫酸亜鉛、スルファメトキサゾール、アラントイ
ン、塩化リゾチームなどの薬剤、塩化カリウム、塩化ナ
トリウム、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、グリセリンなどの等張化剤、クエン酸、ホウ酸、
リン酸水素ナトリウム、氷酢酸などの緩衝剤、塩化ベン
ゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ソルビン酸類など
の防腐剤、マンニトールなどの糖類、ｌ−メントール、
カンフル、ボルネオールなどの香料を配合することがで
きる。これらの使用量は適宜選定される。
エノール類を配合するものであるが、それ以外の成分と
して、通常点眼薬に配合される各種成分を添加すること
ができる。具体的には、ブルタチオンやビタミンＣ，
Ｅ，Ｂ6等のビタミン類、イプシロンアミノカプロン
酸、グリチルリチン酸ジカリウム、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、塩酸ナファゾリン、アスパラギン酸カリウ
ム、硫酸亜鉛、スルファメトキサゾール、アラントイ
ン、塩化リゾチームなどの薬剤、塩化カリウム、塩化ナ
トリウム、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、グリセリンなどの等張化剤、クエン酸、ホウ酸、
リン酸水素ナトリウム、氷酢酸などの緩衝剤、塩化ベン
ゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ソルビン酸類など
の防腐剤、マンニトールなどの糖類、ｌ−メントール、
カンフル、ボルネオールなどの香料を配合することがで
きる。これらの使用量は適宜選定される。
【００１２】なお、本発明の点眼薬のｐＨは４〜９の範
囲にあることが好ましく、より好ましくは６〜８であ
る。
囲にあることが好ましく、より好ましくは６〜８であ
る。
【００１３】本発明のトコトリエノール類を配合した点
眼薬の調製方法は特に制限されないが、例えば、トコト
リエノール類を流動パラフィンなどに溶解又は懸濁化し
てトコトリエノール類油性点眼薬を得る方法、トコトリ
エノール類をポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモ
ノオレエートなどにより水に可溶化し、次いでクエン酸
などの緩衝剤を加えてｐＨを調整することにより、トコ
トリエノール類可溶化点眼薬を得る方法などを採用する
ことができる。
眼薬の調製方法は特に制限されないが、例えば、トコト
リエノール類を流動パラフィンなどに溶解又は懸濁化し
てトコトリエノール類油性点眼薬を得る方法、トコトリ
エノール類をポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモ
ノオレエートなどにより水に可溶化し、次いでクエン酸
などの緩衝剤を加えてｐＨを調整することにより、トコ
トリエノール類可溶化点眼薬を得る方法などを採用する
ことができる。
【００１４】トコトリエノール類の投与量は適宜選定さ
れるが、本発明の点眼薬は１日１〜６回程度の使用で、
１回の使用に際して０．００２５〜５ｍｇのトコトリエ
ノール類が投与されることが好ましい。
れるが、本発明の点眼薬は１日１〜６回程度の使用で、
１回の使用に際して０．００２５〜５ｍｇのトコトリエ
ノール類が投与されることが好ましい。
【００１５】
【発明の効果】本発明によれば、トコトリエノール類を
有効成分とすることにより、白内障遅延及び治療におい
て極めて効果の高い点眼剤を得ることができる。
有効成分とすることにより、白内障遅延及び治療におい
て極めて効果の高い点眼剤を得ることができる。
【００１６】
【実施例】本発明の有効成分であるトコトリエノール類
の白内障治療効果を以下に詳しく説明する。
の白内障治療効果を以下に詳しく説明する。
【００１７】メチルプレドニゾロン（以下ＭＰと略す）
負荷培養ラット水晶体の混濁化の進行に対するトコトリ
エノール類の抑制効果を指標として評価検討を行った。
即ち、ＭＰ負荷で混濁を惹起させた水晶体をトコトリエ
ノール類添加ＭＰ含有培養液中で更に培養し、混濁化の
進行度合について調べた。
負荷培養ラット水晶体の混濁化の進行に対するトコトリ
エノール類の抑制効果を指標として評価検討を行った。
即ち、ＭＰ負荷で混濁を惹起させた水晶体をトコトリエ
ノール類添加ＭＰ含有培養液中で更に培養し、混濁化の
進行度合について調べた。
【００１８】水晶体の混濁は６週齢Ｗｉｓｔａｒ系雄性
ラットから摘出した水晶体をＭＰ含有ＴＣ１９９培養液
中で培養して惹起させた。この水晶体混濁は赤道部から
皮質中央部に向かって進行し、その混濁の程度は透明〜
皮質全体までの混濁グレードに分類した。また、過酸化
脂質量はチオバルビツール酸法で測定した。
ラットから摘出した水晶体をＭＰ含有ＴＣ１９９培養液
中で培養して惹起させた。この水晶体混濁は赤道部から
皮質中央部に向かって進行し、その混濁の程度は透明〜
皮質全体までの混濁グレードに分類した。また、過酸化
脂質量はチオバルビツール酸法で測定した。
【００１９】一方、ナフタレン白内障惹起は１０％ナフ
タレン溶液１ｇ／ＫｇをＢｒｏｗｎ−Ｎｏｒｗａｙラッ
ト（雌性、９週齢）に週２回経口投与した。ナフタレン
投与と同時に１％トコトリエノール類含有点眼剤を投与
した。水晶体の観察にはＳｃｈｅｉｍｐｆｌｕｇカメラ
を用いた。
タレン溶液１ｇ／ＫｇをＢｒｏｗｎ−Ｎｏｒｗａｙラッ
ト（雌性、９週齢）に週２回経口投与した。ナフタレン
投与と同時に１％トコトリエノール類含有点眼剤を投与
した。水晶体の観察にはＳｃｈｅｉｍｐｆｌｕｇカメラ
を用いた。
【００２０】
【表１】
【００２１】
【表２】
【００２２】
【表３】
【００２３】上記の結果より、ＭＰ負荷時において、ト
コトリエノール類点眼群の抑制効果はＭＰ負荷しないと
きとほとんど変わらないことが判明した（表２）。併せ
て水晶体の混濁化の進行について観察すると、トコトリ
エノール類点眼においてのみ著しい抑制効果を発揮した
（表３）。
コトリエノール類点眼群の抑制効果はＭＰ負荷しないと
きとほとんど変わらないことが判明した（表２）。併せ
て水晶体の混濁化の進行について観察すると、トコトリ
エノール類点眼においてのみ著しい抑制効果を発揮した
（表３）。
【００２４】ナフタレン白内障ではトコトリエノール類
点眼群は基剤、ビタミンＥの対照群に比べて散乱光強度
の増加を有意に抑制していた。即ち、水晶体混濁進行遅
延効果を明らかに示した。
点眼群は基剤、ビタミンＥの対照群に比べて散乱光強度
の増加を有意に抑制していた。即ち、水晶体混濁進行遅
延効果を明らかに示した。
Claims (2)
- 【請求項１】 トコトリエノール類を含有する点眼薬。
- 【請求項２】 トコトリエノール類からなる白内障の遅
延・治療用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34607395A JPH09157165A (ja) | 1995-12-11 | 1995-12-11 | 点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34607395A JPH09157165A (ja) | 1995-12-11 | 1995-12-11 | 点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09157165A true JPH09157165A (ja) | 1997-06-17 |
Family
ID=18380965
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP34607395A Pending JPH09157165A (ja) | 1995-12-11 | 1995-12-11 | 点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09157165A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012505244A (ja) * | 2008-10-09 | 2012-03-01 | ラムズコア， インコーポレイテッド | ドライアイ症候群の処置のための組成物および方法 |
| JP2012525398A (ja) * | 2009-04-28 | 2012-10-22 | アンペア ライフ サイエンシーズ，インコーポレイテッド | 眼科障害を治療するためのトコトリエノールの局所、眼周囲または眼内使用 |
-
1995
- 1995-12-11 JP JP34607395A patent/JPH09157165A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012505244A (ja) * | 2008-10-09 | 2012-03-01 | ラムズコア， インコーポレイテッド | ドライアイ症候群の処置のための組成物および方法 |
| JP2012525398A (ja) * | 2009-04-28 | 2012-10-22 | アンペア ライフ サイエンシーズ，インコーポレイテッド | 眼科障害を治療するためのトコトリエノールの局所、眼周囲または眼内使用 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2364084B1 (en) | Low dose lipoic acid pharmaceutical compositions and methods | |
| EP0038698B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| KR20100067684A (ko) | 약물 전달을 위한 비히클로서의 수불혼화성 물질 | |
| EA019867B1 (ru) | Водные офтальмологические препараты | |
| NL8402463A (nl) | Oogontstekings-werende middelen. | |
| WO2009058585A2 (en) | Non-aqueous water-miscible materials as vehicles for drug delivery | |
| TW201338771A (zh) | 視網膜疾病的預防、改善或治療劑 | |
| JP5358748B1 (ja) | ゲラニルゲラニルアセトンを含む眼科用組成物 | |
| KR20150126021A (ko) | 다이피리다몰을 이용하여 눈 장애를 치료하는데 사용하기 위한 조성물 | |
| EP3231428A1 (en) | Pharmacotherapy for preventing or treating glaucoma | |
| KR19980071702A (ko) | 유제용 보존제 및 이를 함유한 유제 | |
| JP6509244B2 (ja) | 水晶体硬化抑制剤 | |
| US20200390724A1 (en) | Treatment of ocular diseases with ophthalmic tapinarof compositions | |
| JPH09157165A (ja) | 点眼薬及び白内障の遅延・治療用剤 | |
| KR950007099B1 (ko) | 백내장 치료용 약학 조성물 | |
| US20220071924A1 (en) | Treatment of ocular diseases with ophthalmic tapinarof compositions | |
| JP2004323486A (ja) | 網膜及び／又はブドウ膜疾患の予防乃至治療用点眼薬 | |
| US20200390725A1 (en) | Treatment of ocular diseases with ophthalmic tapinarof compositions | |
| RU2802625C2 (ru) | Композиции и способы лечения глаз | |
| JPH0813739B2 (ja) | 白内障治療剤 | |
| KR930011995B1 (ko) | 백내장 치료용 조성물 | |
| WO2021015647A1 (ru) | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида | |
| EP0397437A1 (en) | Method of treating human eyes and a composition thereof | |
| JP2007056012A (ja) | 軟膏様組成物を用いた後眼部組織への非侵襲性ドラッグデリバリーシステム | |
| CA2369126A1 (en) | Use of ap-1 activators to treat glaucoma and ocular hypertension |