JPH08319219A - 根基の脱落の防止および／または再生の促進のための組成 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 根基の脱落の防止および／または再生の促進のための組
成 【課題】 【解決手段】 脂質物質からなる組成であって、同脂
質物質が１２個〜２０個の炭素原子をもつ脂肪酸トリグ
リセリドの混合物から成り、同脂肪酸が飽和あるいは不
飽和である、根基の脱落の防止および／または再生の促
進のための組成である。本組成は、血管外の塗布のため
のものある。一方では、細胞内への良好な浸透と進行的
かつ遅延的な作用を得るため、脂質物質がリポソーム内
に閉じ込められている。他方、同組成は、所望の進行的
作用を得るためシラノルとアセチルメチオニンの混合物
を含むナノ粒子マトリックスベクタを含む。アンドロゲ
ン作用脂漏性脱毛症ならびに反応性急性び慢性脱毛症の
治療に応用。

Description

【発明の詳細な説明】

【発明の属する技術分野】本発明は、とくに頭髪の成長
促進および脱落防止のため、根基に塗布するための組成
に関し、さらに同組成を使用する個人によっては、前記
根基（頭髪、眉毛、爪）の再生を促進する組成に関す
る。本組成は主に、脂肪酸トリグリセリドを主組成とす
る脂質物質を含む。同組成は血管外で使用を行うための
もので、その使用方法は簡単であり効果も向上してい
る。

【従来の技術】日本の書類第１．４２５．６１０号は、
フランス特許出願ＦＲ−Ａ−１．４４２．２８０の延長
であり、たてがみをもつ動物の屠殺直後の体から、前記
たてがみの密生部の皮下脂肪組織を採取し、少なくとも
熱間において可溶性をもち、９５°エチルアルコール中
においては大部分が可溶性がもち、さらに細胞質および
プロテイン質のない、通常室温において半液体の脂肪の
形態の物質を前記組織から抽出する、毛髪および頭髪の
再生に対し好結果をもたらす作用を具備した物質を得る
方法を提案している。かつては同技術により、真に有効
な分子または組成が何であるかをさほど正確に知らずし
たがってその物理的および化学的性質の最適化を行わな
くとも有効な物質を得ることができた。同組成は有効で
あるものの２つの欠点をもっている。その欠点とは以下
の通りである。１つは、この油質半硬物質を直接、頭髪
や、頭皮や、爪に塗布しなければならないことである。
そのような方法がよく受け入れられる国がある一方、何
ヶ国かの欧米諸国の消費者はそのような方法に対しもっ
と慎重である。本発明により、フランス特許出願ＦＲ−
Ａ−１．４４２．２８０の延長である日本の書類第１．
４２５．６１０号に記載されている物質に類似し、カプ
セル封入された活性物質を得ることが可能であり、それ
により、物質に非脂質性硬度が付与される。もう１つ
は、同組成を頭髪または頭皮に塗布することにより有効
組成の生体内変化が複雑になることである。前記塗布の
場合、組織への浸透段階が必要となり、これは生体内自
由度という概念すなわち強度と効果速度の尺度で表す。
同生体内自由度は、投与分子の物理化学的特性に依存す
るが、同時に投与方法および投与の基礎となるガレヌス
形のにも依存する。

【発明が解決しようとする課題】本発明はこれら２つの
欠点を解消するもので、この浸透段階を容易にし、脂質
物質に別の有効組成を添加して同物質の効果を向上させ
ることを目的とする。

【課題を解決するための手段】この目的のため、本発明
は、脂質物質から成る組成であって、同脂質物質が１２
個〜２０個の炭素原子をもつ脂肪酸トリグリセリドの混
合物から成り、同脂肪酸が飽和あるいは不飽和であり、
血管外の使用のための組成であって、細胞内への良好な
浸透と進行的かつ遅延的な作用を得るため脂質物質がリ
ポソーム内に閉じ込められていることと、所望の進行的
作用を得るためシラノルとアセチルメチオニンの混合物
を含むナノ粒子マトリックスベクタを含むこととを特徴
とする、根基の脱落の防止および／または再生の促進の
ための組成に関する。本組成は、 −ホモタウリンと呼ばれる、３−アミノプロパンスルホ
ン酸と −ペプトンを主組成とするバクテリアろ液と −水溶性硫化多糖の錯体の抽出物との混合物を含むこと
がある。本組成はまた、Ｄ−パンテノルを含むことがあ
る。本組成はさらに、ビタミンＡおよび／またはＥの微
細乳剤を含むことがある。ビタミンＡはパルミチン酸塩
においてエステル化されているが、ビタミンＥは酢酸塩
においてエステル化されている。組成の全質量中に、 −脂質物質を含むリポソームが３〜５％、 −ナノ粒子マトリックスベクタ内に閉じ込められたシラ
ノルとアセチル−メチオニンが２〜４％、 −ホモタウリンと、バクテリアろ液と、硫化多糖との混
合物が３〜５％ −Ｄ−パンテノルが０．３〜１％、 −ビタミンＡの微細乳剤が２〜４％、およびまたは −ビタミンＥの微細乳剤が２〜４％含まれ、補体は賦形
剤から成る。より詳細には、組成の全質量中に、 −脂質物質を含むリポソームが４％、 −ナノ粒子マトリックスベクタ内に閉じ込められたシラ
ノルとアセチル−メチオニンが３％、 −ホモタウリンと、バクテリアろ液と、硫化多糖との混
合物が４％ −Ｄ−パンテノルが０．６％、 −ビタミンＡの微細乳剤が３％、およびまたは −ビタミンＥの微細乳剤が３％含まれ、補体は無アルコ
ール賦形剤から成る。脂質物質を形成するトリグリセリ
ドの脂肪酸は、６０〜７０％は不飽和であり、３０〜４
０％は飽和である。脂質物質を形成するトリグリセリド
の脂肪酸は、 −全例の４５〜６５％の時、１８個の炭素原子、 −全例の２８〜４０％の時、１６個の炭素原子、 −全例の４〜５％の時、１４個の炭素原子、 −残りの割合の時、１２、１５、１７、１９およびまた
は２０個の炭素原子、をもつ炭化鎖から成る。ナノ粒子
マトリックスベクタは無機シリカマトリックスから成
り、多孔質極格子を形成し、分極領域と共に、目的の細
胞の表面に作用する。

【発明の実施の形態】本発明は、主に脂質物質とナノ粒
子マトリックスベクタとで形成される、頭髪などの根基
の脱落の防止および／または再生の促進に用いられる組
成に関する。同脂質物質は、１２個〜２０個の炭素原子
をもつ脂肪酸トリグリセリドの混合物から成る。しかし
ながら、場合によっては、モノグリセリドなど別の種類
のグリセリドを少量含むことができる。脂肪酸は飽和し
ていても不飽和でもよい。実際には、脂質物質を形成す
るトリグリセリドの脂肪酸は、６０〜７０％は不飽和で
あり、当然ながら３０〜４０％は飽和である。脂肪酸
は、全例の４５〜６５％の時、１８個の炭素原子から、
全例の２８〜４０％の時、１６個の炭素原子から、全例
の４〜５％の時、１５個の炭素原子、残りの割合の時、
１２、１５、１７、１９およびまたは２０個の炭素原子
をもち、きわめて小さな割合に相当する、炭化鎖から成
る。残留量において炭素元素数の異なる酸を見出すこと
は常に可能である。トリグリセリドを形成する脂肪酸の
好ましい構成態様においては、１８個の炭素原子をもつ
脂肪酸は２つか３つの二重結合により不飽和されるが、
１６個の炭素原子をもつ脂肪酸は１つの二重結合により
飽和される。同脂肪酸は主に馬のまげの部分の油から得
られる。この馬のまげの部分の油の特徴は、大部分の場
合１６個または１８個の炭素原子を含む、５つの主な脂
肪酸が存在することである。１５個、１７個、１９個な
ど奇数個の炭素原子をもつ酸はきわめて少ないが、イソ
形または反イソ形の分枝脂肪酸もきわめて少ない。同組
成は、頭髪および頭皮への塗布など、血管外に塗布する
ためのものである。さらに同組成は、アンドロゲン作用
脂漏性脱毛症が好ましい応用例であるが、反応性急性び
慢性脱毛症も好ましい応用例である。実際には脂質物質
は、細胞内への浸透を向上させ刺激作用を遅延させる役
割をもつリポソームの中に閉じ込められる。リポソーム
を使用する主たる意義は、その特性と大きさである。こ
のように、リポソームは二重の効果をもつ顕微鏡学的脂
質嚢である。１つは、有効成分の溜めであり、その溜め
により有効成分は厳しい生物学的環境から隔離され防御
され得る。同有効成分は勿論脂質物質であり、以降、い
わゆるＡＮＰ（登録商標）である、根基の活性化剤と呼
ぶことにする。他方この溜めは有効成分を運搬し、投与
分子の物理化学的特性のためのほとんど達し得ないよう
な生物学的部位まで同成分を到達させることができる。
薬理動力学的に見れば、リポソームはまず、ある決まっ
た投与方法について生体内自由度を改善し、次に組織内
分配を著しく変化させて、目的の生物学的部位により良
好に向くようにして、自らが含み運ぶ有効成分の生体内
変化に作用する。根基の天然活性化剤をリポソームの内
部に組み込むことにより、同剤の物理化学的特性を覆い
隠し、化学的変成および／または酵素による変成から同
剤を隔離することができる。技術水準において既知であ
るリポソームの調製方法については再度言及しない。た
だし実際には、天然非水溶性極脂質の分散によって得ら
れるリポソームを使用することができる。たとえば、大
豆のリン脂質は主にホスホグリセリドから成り、今回の
場合に使用することが可能である。またリポソームは、
それが単薄膜性であるか多重薄膜性であるかに応じて、
またリポソーム内に閉じ込めた根基の天然活性剤に与え
たいと希望する潜在時間に応じて選択することができ
る。リポソームの膜が厚くなればなるほど、有効成分の
作用が遅延される。しかしながら、速効かつ即効な作用
を得ることは有益である。この目的のため、根基の天然
活性剤と同時にメチオシランを含むナノ粒子マトリック
スベクタを使用する。そのため、化粧品研究学は、とく
に有効成分の特殊性における増大する要求に、薬学と同
じ水準で対応しなければならない。一部の研究努力が、
より特殊な活性分子の合成に向けられた。ガレヌス種の
技術革新、とくにいわゆる「制御遊離」システムによ
り、種々の解決方法がもたらされた。これらシステムの
有効成分の遊離変更能力により、所望効果時間の延長が
可能となるばかりでなく、望ましくない副作用の軽減が
可能である。これにより過量を防ぐｋとができる。とい
うのは生体内自由度を向上することにより有効成分の遊
離の分布がより良好になるからである。化粧品研究者に
とってはこれらの長所は全て不可欠なものである。シラ
ノルとアセチルメチオニンを主成分とする混合物を含む
ナノ粒子マトリックスベクタは、長時間遊離を補完する
新しい長所に基いた第３世代の遊離システムを形成す
る。それが対象の絞りこみである。これら新しいベクタ
は、有効成分が次第に放出されていく特権的な部位に定
着される。その部位とはメチオニンにある部位である。
このような目的場所の特化は親和性で表現される。本発
明においては、ナノ粒子マトリックスベクタは無機シリ
カマトリックスから成り、多孔質極格子を形成し、分極
領域と共に、目的の細胞の表面に作用する。同様に、シ
ラノルとアセチル−メチオニンと結合したナノ粒子マト
リックスベクタにより、治療を行わなくてはならない細
胞をとくに対象とすることが可能である。マトリックス
ベクタはリポソームに比べはるかに寸法が小さく、対象
を絞りこむ作用があるので、ベクタはより正確な作用を
もち、他の細胞には補完的に作用する。さらに、遊離メ
チオニンは、より直接的かつより速く目的の細胞に同化
される。したがって、本発明による組成は、部位に関し
ても期間に関しても、より完全な作用をもたらすことは
容易に理解できよう。本発明は主に、作用の最適化と被
治療細胞への良好な浸透のため、リポソーム内に閉じ込
めた根基の天然活性剤を提案する。本組成はまた、３つ
の化合物の会合によって構成される混合物を含む。第一
の化合物は、ＮＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＳＯ_３
Ｈの式をもつ３−アミノプロパンスルホン酸から成る。
同酸はより簡単にホモタウリンと呼ばれる。同酸はタウ
リンの誘導体である。タウリンは、哺乳類の組織中に最
も多く存在する遊離アミノ酸の１つである。また神経軸
索内にも、遺伝暗号によって暗号化されていないアミノ
酸が見い出される。同タウリンはとくに、細胞膜に対し
保護および安定作用を与え、同膜の透過性を保護し、浸
透圧調節剤の役割を果たす。タウリンはまた、酸化剤お
よび遊離基を保護する役割も果たす。ホモタウリンは、
動物の組織には存在しない合成分子である。ホモタウリ
ンは、タウリンとは異なるいくつかの特性をもつ。さら
に、ホモタウリンは、γアミノブチル酸（ＧＡＶＡ）の
類似体であり、スルフォン基−ＳＯ３Ｈがカルボキシル
群−ＣＯＯＨに換わっている。ホモタウリンは、血管収
縮阻止と血行上昇による降圧作用をもつ分子として説明
されている。同特性により、すぐれた頭皮血液浄化が可
能となる。最後に、ホモタウリンは、カルシウム、マグ
ネシウム、さらに場合によっては他のイオンなどの金属
イオンの細胞輸送の役割を果たす。現在では、ナトリウ
ム、カリウム、マンガン、銅、亜鉛の各元素のイオン
は、皮膚症状および／または頭皮症状を伴ういくつかの
代謝性疾患においてよく研究されている。同混合物の第
二成分は、特殊な培養基で培養された微生物菌株から得
られるバクテリアろ液であり、刺激作用による代謝産物
を分泌させる。基本培養基は選択されたペプトンから成
り、培養基の成分は代謝方法を決定するようにして選択
される。実際には、バクテリアろ液はデカンテーション
と、ろ過と、清澄化を行った後に得られ、基本的にペプ
チドに富む。同混合物の第三成分すなわち最後の成分
は、水溶性硫化多糖の錯体の抽出物である。スルフォム
コポリ多糖は毛ろ胞の衛生に関わる分野、とくに脂線分
泌の調節において大きな役割を果たす。より詳細には、
結膜組織および滑膜液中に存在する水溶性硫化多糖の錯
体である。根基の脱落の防止および／または再生の促進
のための組成はさらに、ＣＨ_２ＯＨ−Ｃ（ＣＨ_３）_２−
ＣＨＯＨ−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ_２ＯＨの式
のＤ−パンテノルを含むことができる。Ｄ−パンテノル
は、根基の成長に必須な要素でありまた、二重の作用を
もつ養毛剤である。第一に、毛根に対し刺激作用をもっ
ている。Ｄ−パンテノルは頭皮に付けられると、パント
テン酸に変化し好ましい状態で毛基質に付着する。この
部位においては、基質の細胞の増倍により大量の酸素と
グルコースが消費される。このエネルギー代謝は、クレ
ブスのサイクルに支配され、同サイクルにはパントテン
酸が関与する。次に、体積増加効果と、修復効果と、補
湿効果をもつ、毛繊維での作用がある。本成分は、場合
に応じて、ビタミンＡおよび／またはビタミンＥの微細
乳剤を含む。これは実際には、微細乳剤形状のパルミチ
ン酸ビタミンＡと酢酸ビタミンＥである。微細乳剤化す
ることにより、これらビタミンの特性が強化される。ビ
タミンＡの特性は、上皮の表面角層の保護作用と、過剰
落屑および毛髪血管脆弱防止作用と、過角化症の阻止
と、組織再生の促進である。ビタミンＥの場合は、遊離
基の中和作用と、皮微小循環、抗炎症作用、補湿機能の
向上である。組成の全質量中に、脂質物質を含むリポソ
ームが３〜５％、ナノ粒子マトリックスベクタ内に閉じ
込められたシラノルとアセチル−メチオニンが２〜４
％、ホモタウリンと、バクテリアろ液と、硫化多糖との
混合物が３〜５％、Ｄ−パンテノルが０．３〜１％、ビ
タミンＡの微細乳剤が２〜４％、およびまたはビタミン
Ｅの微細乳剤が２〜４％含まれ、補体は無アルコール賦
形剤から成る。実際上は、全質量は前記記載の値の平均
値が選択される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人 595154650 ルリュック ロベール フランス国 94160 サン マード アヴ ュニュウ ジャンヌ ダルク 49 (71)出願人 595154661 ソシエテ アノニム ラボラトワール ア セプタ モナコ国 98000 ルュ ド ロシュ ４ (72)発明者 ラクロワ ジョールジ モナコ国 98000 ブールバード ラニエ ールサード 31 (72)発明者 マス ジョールジ モナコ国 98000 クワイ デエ サンバ ーバーニイ 32 レデン スター (72)発明者 クラモウ ジャン−リュク フランス国 ニース 06300 アヴエニユ ウ ジエルメン 28

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】脂質物質から成る組成であって、同脂質物
   質が１２個〜２０個の炭素原子をもつ脂肪酸トリグリセ
   リドの混合物から成り、同脂肪酸が飽和あるいは不飽和
   であり、血管外の使用のための組成であって、 細胞内への良好な浸透と進行的かつ遅延的な作用を得る
   ため脂質物質がリポソーム内に閉じ込められていること
   と、 所望の進行的作用を得るためシラノルとアセチルメチオ
   ニンの混合物を含むナノ粒子マトリックスベクタを含む
   こと、とを特徴とする、根基の脱落の防止および／また
   は再生の促進のための組成。
2. 【請求項２】−ホモタウリンと呼ばれる、 ＮＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ の式をもつ３−アミノプロパンスルホン酸と −ペプトンを主組成とするバクテリアろ液と −水溶性硫化多糖の錯体の抽出物との混合物を含むこと
   を特徴とする、請求項１に記載の組成。
3. 【請求項３】Ｄ−パンテノルを含むことを特徴とする、
   請求項１または２に記載の組成。
4. 【請求項４】Ｄ−ビタミンＡおよび／またはＥの微細乳
   剤を含むことを特徴とする、請求項１から３のいずれか
   一項に記載の組成。
5. 【請求項５】ビタミンＡがパルミチン酸塩においてエス
   テル化され、および／またはビタミンＥが酢酸塩におい
   てエステル化されている含むことを特徴とする、請求項
   ４に記載の組成。
6. 【請求項６】組成の全質量中に、 −脂質物質を含むリポソームが３〜５％、 −ナノ粒子マトリックスベクタ内に閉じ込められたシラ
   ノルとアセチル−メチオニンが２〜４％、 −ホモタウリンと、バクテリアろ液と、硫化多糖との混
   合物が３〜５％ −Ｄ−パンテノルが０．３〜１％、 −ビタミンＡの微細乳剤が２〜４％、およびまたは −ビタミンＥの微細乳剤が２〜４％、含まれ、補体が賦
   形剤から成ることを特徴とする、請求項１から５のいず
   れか一項に記載の組成。
7. 【請求項７】組成の全質量中に、 −脂質物質を含むリポソームが４％、 −ナノ粒子マトリックスベクタ内に閉じ込められたシラ
   ノルとアセチル−メチオニンが３％、 −ホモタウリンと、バクテリアろ液と、硫化多糖との混
   合物が４％ −Ｄ−パンテノルが０．６％、 −ビタミンＡの微細乳剤が３％、およびまたは −ビタミンＥの微細乳剤が３％含まれ、補体が無アルコ
   ール賦形剤から成ることを特徴とする、請求項１から６
   のいずれか一項に記載の組成。
8. 【請求項８】脂質物質を形成するトリグリセリドの脂肪
   酸が、６０〜７０％が不飽和であり、３０〜４０％が飽
   和であること、 を特徴とする、請求項１に記載の組成。
9. 【請求項９】脂質物質を形成するトリグリセリドの脂肪
   酸が、 −全例の４５〜６５％の時、１８個の炭素原子、 −全例の２８〜４０％の時、１６個の炭素原子、 −全例の４〜５％の時、１４個の炭素原子、 −残りの割合の時、１２、１５、１７、１９およびまた
   は２０個の炭素原子、をもつ炭化鎖から成ること、を特
   徴とする、請求項１から８のいずれか一項に記載の組
   成。
10. 【請求項１０】ナノ粒子マトリックスベクタが無機シリ
    カマトリックスから成り、多孔質極格子を形成し、分極
    領域と共に、目的の細胞の表面に作用すること、を特徴
    とする、請求項１、６、７のいずれか一項に記載の組
    成。