JPH08301780A - Fat degradation-promoting agent - Google Patents

Fat degradation-promoting agent

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JPH08301780A
JPH08301780A JP7111549A JP11154995A JPH08301780A JP H08301780 A JPH08301780 A JP H08301780A JP 7111549 A JP7111549 A JP 7111549A JP 11154995 A JP11154995 A JP 11154995A JP H08301780 A JPH08301780 A JP H08301780A
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cirsium
thistle
kitam
oil
plant
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忍 森
Yuji Ichii
雄二 一井
Hidenori Yorozu
秀憲 萬
Satoshi Kanazawa
聡 金澤
Yoshinori Nishizawa
義則 西澤
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Abstract

PURPOSE: To obtain a promoting agent containing a Cirsium plant as an active ingredient, having a clear fat degradation-promoting action in fat tissues, and exhibiting excellent effects on the inhibition, prevention and improvement of obesity. CONSTITUTION: This fat degradation-promoting agent contains a Cirsium plant (preferably Cephalonoplos segetum (Bieb.) Kitam., Cephalonoplos setosum (Biel.) Kitam., Cirsium borealinipponense Kitam., etc.) as an active ingredient. The roots and stems of the Cirsium plant are preferably used, and may be used in the form of the raw state, dry powder solvent extract, etc. The Cirsium plant is preferably compounded in an amount of 0.001-30wt.% converted into the dry product of the solvent extract in the composition on an external preparation and in an amount of 1-2g (converted into the dry product of the solvent extract) per day for an adult on an oral administration preparation. When contained in the external preparation for skin, the objective promoting agent may further be compounded with a xanthine derivative, β-adrenaline action- stimulating medicine, etc.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、肥満の抑制または防
止、肥満体質の改善、局所あるいは全身の脂肪組織の減
量に有用な脂肪分解促進剤およびこれを含有する皮膚外
用剤組成物に関する。
TECHNICAL FIELD The present invention relates to a lipolysis promoter useful for suppressing or preventing obesity, improving obesity constitution, and reducing local or systemic adipose tissue, and a skin external preparation composition containing the same.

【0002】[0002]

【従来の技術】肥満は消費エネルギーに対して過剰な摂
取エネルギーが、白色脂肪細胞に中性脂肪として蓄積し
て生じるものである。内臓脂肪としての蓄積が大きい肥
満は、インスリン抵抗性や動脈硬化などの病態との関係
が指摘されており、また、皮下脂肪として蓄積が大きい
肥満は美容の観点からも男女を問わず、大きな問題とな
っている。従来、肥満の抑制、防止および改善には、ウ
ーロン茶、杜仲茶の常飲が好ましいとされてきた。ま
た、カロリー摂取を抑制する目的で、食事の制限や、低
エネルギー食品、食欲抑制剤、消化吸収抑制剤等が利用
されてきた。しかし、ウーロン茶、杜仲茶の常飲やカロ
リー摂取の抑制では、肥満の防止、改善効果は必ずしも
十分ではなく、しかも習慣として受入れにくいという問
題点があると共に、これらは蓄積した脂肪の分解を促進
するものでないため、根本的な解決方法ではなかった。
2. Description of the Related Art Obesity is caused by excessive intake energy with respect to consumed energy, which is accumulated in white adipocytes as neutral fat. It has been pointed out that obesity, which has a large accumulation as visceral fat, is associated with pathological conditions such as insulin resistance and arteriosclerosis, and obesity, which has a large accumulation as subcutaneous fat, is a major problem from a cosmetic perspective regardless of gender. Has become. Conventionally, it has been considered preferable to always drink oolong tea and eucommia tea to suppress, prevent and improve obesity. In addition, dietary restrictions, low-energy foods, appetite suppressants, digestive absorption suppressants and the like have been used for the purpose of suppressing caloric intake. However, the usual drinking of oolong tea and eucommia tea and the suppression of caloric intake do not always have the effect of preventing and improving obesity and are not acceptable as a habit, and they also promote the decomposition of accumulated fat. It wasn't something, so it wasn't a fundamental solution.

【0003】[0003]

【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明
は、蓄積した脂肪組織の分解を促進し、十分な肥満の抑
制、防止および改善を行うことができる脂肪分解促進剤
を提供せんとするものである。
Therefore, the present invention is intended to provide a lipolysis promoting agent which promotes the decomposition of accumulated adipose tissue and can sufficiently suppress, prevent and improve obesity. is there.

【0004】[0004]

【課題を解決するための手段】このような実情に鑑み、
本発明者らは鋭意研究を重ねた結果、今まで脂肪細胞へ
の生理作用を有しているとは想到しえなかったアザミ族
の植物が外用または経口投与において、脂肪組織に蓄積
された中性脂肪の分解を促進し、肥満の抑制、防止およ
び改善を行うことができることを見出した。また、これ
にキサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2
アドレナリン作用抑制薬またはビピリジン誘導体を配合
すると更に上記作用が増強されることを見出し、本発明
を完成した。
[Means for Solving the Problems] In view of such a situation,
As a result of intensive studies conducted by the present inventors, a plant of thistle family, which had not been thought to have a physiological action on adipocytes, was accumulated in adipose tissue during external or oral administration. It has been found that the decomposition of sex fat can be promoted and that obesity can be suppressed, prevented and ameliorated. In addition, xanthine derivative, β-adrenergic stimulant, α 2
It was found that the above-mentioned action is further enhanced by adding an adrenergic action inhibitor or a bipyridine derivative, and the present invention has been completed.

【0005】すなわち、本発明は、アザミ族の植物を含
有する脂肪分解促進剤を提供するものである。また、本
発明は、この脂肪分解促進剤を含有する皮膚外用剤を提
供するものである。
That is, the present invention provides a lipolysis promoter containing a plant of thistle family. The present invention also provides a skin external preparation containing this lipolysis promoter.

【0006】更にまた、本発明は、脂肪分解促進剤とキ
サンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2アド
レナリン作用抑制薬およびビピリジン誘導体から選ばれ
る一種または二種以上を配合した皮膚外用剤組成物を提
供するものである。
Furthermore, the present invention provides a skin external preparation composition containing a lipolysis promoter and one or more selected from xanthine derivatives, β-adrenergic stimulants, α 2 -adrenergic inhibitors and bipyridine derivatives. It is provided.

【0007】本発明に用いられるアザミ族の植物として
は、アレチアザミ属のアレチアザミ(Cephalon
oplos segetum(Bieb.)Kita
m.)、エゾノキツネアザミ(Cephalonopl
os setosum(Bieb.)Kitam.);
アザミ属のフジアザミ(Cirsium purpur
atum(Maxim.)Matsum.)、タカアザ
ミ(Cirsium pendulum Fische
r)、ウゴアザミ(Cirsium ugoense
Nakai)、アルバヒレアザミ(Cirsium
rayanum(Maxim.)Nakai)、チシマ
アザミ(Cirsium kamtschaticum
Ledeb.)、キセルアザミ(Cirsium
ieboldii Miq.)、テリハアザミ(Cir
sium lucens Kitam.)、サワアザミ
Cirsium yezoense(Maxim.)
Makino)、サンベサワアザミ(Cirsium
tenuisquamatum Kitam.)、ワタ
ムキアザミ(Cirsium tashiroi Ki
tam.)、ヒダアザミ(Cirsium hidae
nse Kitam.)、オイランアザミ(Cirsi
um spinosum Kitam.)、ハマアザミ
Cirsium maritimum Makin
o)、シマアザミ(Cirsium brevicau
le A.Gray)、オガサワラアザミ(Cirsi
um boninense Koidz.)、ノアザミ
Cirsium japonicum DC.)、タ
カサゴアザミ(Cirsium japonicum
DC.var australe Kitam.)、シ
ロバナタカサゴアザミ(Cirsium joponi
cum DC.var takaoense Kita
m.)、ノハラアザミ(Cirsium oligop
hyllum(Franch.et Savat.)M
atsum.)、チョウカイアザミ(Cirsium
chokaiense Kitam.)、オニアザミ
Cirsium borealinipponens
Kitam.)、ジョウシュウオニアザミ(Cir
sium okamotoi Kitam.)、ムラク
モアザミ(Cirsium maruyamanum
Kitam.)、オニオオノアザミ(Cirsium
diabolicum Kitam.)、イナベアザミ
Cirsium magofukui Kita
m.)、ヤナギアザミ(Cirsium linear
(Thunb.)Sch Bip.)、モリアザミ
Cirsium dipsacolepis(Max
im.)Matsum.)、カガノアザミ(Cirsi
um kagamontanum Nakai)、スズ
キアザミ(Cirsium suzukii Kita
m.)、ギョウジャアザミ(Cirsium gyoj
anum Kitam.)、コイブキアザミ(Cirs
ium confertissimum Naka
i)、ビッチュウアザミ(Cirsium bitch
uense Nakai)、アイズヒメアザミ(Cir
sium aidzuense Nakai)、ヒメア
ザミ(Cirsium buevgeri Mi
q.)、ナガエノアザミ(Cirsium longe
pedunculatum Kitam.)、エゾヤマ
アザミ(Cirsium heiianum Koid
z.)、スズカアザミ(Cirsium suzuka
ense Kitam.)、ウラジロカガノアザミ(
irsium furusei Kitam.)、ホソ
エノアザミ(Cirsium effusum(Max
im.)Matsum.)、ヒッツキアザミ(Cirs
ium congestissimum Kita
m.)、ヤマアザミ(Cirsium spicatu
(Maxim.)Matsum.)、ウスバアザミ
Cirsium tenue Kitam.)、アズ
マヤマアザミ(Cirsium microspica
tum Nakai)、タチアザミ(Cirsium
inundatum Makino)、ノリクラアザミ
Cirsium norikurense Naka
i)、ダキバヒメアザミ(Cirsium ample
xifolium Kitam.)、ハクサンアザミ
(Cirsium matsumurae Naka
i)、ガンジュアザミ(Cirsium ganjue
nse Kitam.)、タテヤマアザミ(Cirsi
um babanum Koidz.var otay
ae(Kitam.))、ツクシアザミ(Cirsiu
suffultum(Maxim.)Matsu
m.)、ナンブアザミ(Cirsium nippon
icum(Maxim.)Makino)、ヤクシマア
ザミ(Cirsium yakushimense
asam.)、ノマアザミ(Cirsium chik
ushiense Koidz.)、ハナマキアザミ
Cirsium hanamakiense Kit
am.);ヒレアザミ属のヒレアザミ(Carduns
cripus L.);トウヒレン属のヒメヒゴタイ
Saussurea pulcheila Fisc
her)、トウヒゴタイ(Saussurea jap
onica(Thunb.)DC.)、ユキバヒゴタイ
Saussurea chionophylla
akeda)、シラネアザミ(Saussurea
ikoensis Franch et Sava
t.)、イワテヒゴタイ(Saussurea bra
chycephala Franch.)、ミヤマキタ
アザミ(Saussurea franchetii
Koidz.)、ウスユキトウヒレン(Saussur
ea yanagisawae Takeda)、フォ
リイアザミ(Saussurea faurieiFr
anch.)、ホクチアザミ(Saussurea
racilisMaxim.)、キリシマヒゴタイ(
aussurea scaposa Franch e
t Savat.);キツネアザミ属のキツネアザミ
Hemistepta lyrata Bung
e);ヤマボクチ属のハバヤマボクチ(Synurus
excelsus(Makino)Kitam.)、
ヤマボクチ(Synurus palmatopinn
atifidus(Makino)Kitam.var
indivisus Kitam.)、オヤマボクチ
Synurus pungens(Franch e
t Savat.)Kitam.);タムラソウ属のタ
ムラソウ(Serratula coronataL.
Subsp.insularis(Iljin)Kit
am.);オケラ属のオケラ(Atractylode
japonica Koidz.exKita
m.);ヒゴタイ属のヒゴタイ(Echinops
etiferIljin)などが挙げられる。これらの
中でもアレチアザミ属、アザミ属及びヒレアザミ属のも
のが好ましく、特にその中でもアレチアザミ、エゾノキ
ツネアザミ、オニアザミ、ヤマアザミ、ノアザミ、ノハ
ラアザミ、ハマアザミ、タカサゴアザミ及びヒレアザミ
が好ましい。尚、これらアザミ族植物のうち、アレチア
ザミ及びノアザミ等は止血や消炎、利尿作用があり、生
薬として知られているが、脂肪組織における脂肪分解促
進作用があることは全く知られていない。
The plant of thistle family used in the present invention includes Cephalon which belongs to the genus Arethia.
oplos segmentum (Bieb.) Kita
m. ), Ezo fox thistle ( Cephalonopl
os setosum (Bieb.) Kitam. );
Cirsium purpur
atum (Maxim.) Matsum. ), Thistle ( Cirsium pendulum Fische
r), thistle ( Cirsium ugoense )
Nakai), Alba Hirea thistle ( Cirsium g
rayanum (Maxim.) Nakai), thistle ( Cirsium kamtschaticum )
Ledeb. ), Thistle ( Cirsium s )
ieboldii Miq. ), Teriha Thistle ( Cir
sium lucens Kitam. ), Cirsium yezoense (Maxim.)
Makino, Sanbethawa Thistle ( Cirsium )
tenuisquamatum Kitam. ), Yellow thistle ( Cirsium tashiroi Ki
tam. ), Thistle ( Cirsium hidae
nse Kitam. ), Oil thistle ( Cirsi
um spinosum Kitam. ), Cirsium thistle ( Cirsium maritimum Makin
o), thistle ( Cirsium brevicau )
le A. Gray), Thrips palmi thistle ( Cirsi )
um boninense Koidz. ), Noazami (Cirsium japonicum DC.), Takasago thistle (Cirsium japonicum
DC. var australe Kitam. ), White thistle ( Cirsium joponi)
cum DC. var Takaoense Kita
m. ), Nora Thistle ( Cirsium oligop
hyllum (Franch. et Savat.) M
atsum. ), Thistle ( Cirsium)
chokaiense Kitam. ), Cirsium borealininipponens
e Kitam. ), Dwarf Lionfish ( Cir
sium okamotoi Kitam. ), Murakumo thistle ( Cirsium maruyama manum
Kitam. ), Water thistle ( Cirsium
diabolicum Kitam. ), Cirsium magofukui Kita
m. ), Yanagia thistle ( Cirsium linear )
e (Thunb.) Sch Bip. ), Cirsium dipsacorepis (Max
im. ) Matsum. ), Thistle ( Cirsi
um kagamontanum Nakai), thistle ( Cirsium suzukiii Kita)
m. ), Gold thistle ( Cirsium gyoj
anum Kitam. ), Koibu thistle ( Cirs
ium confertissimum Naka
i), thistle ( Cirsium bitch
uense Nakai), Eyes thistle ( Cir)
sium aidzuense Nakai), Himeazami (Cirsium buevgeri Mi
q. ), Nagano thistle ( Cirsium long
pedunculatum Kitam. ), Thistle ( Cirsium heianum Koid)
z. ), Thistle ( Cirsium suzuka )
sense Kitam. ), White veil thistle ( C
irsium furusei Kitam. ), White thistle ( Cirsium effusum (Max
im. ) Matsum. ), Hits thistle ( Cirs
ium congestissimum Kita
m. ), Mountain thistle ( Cirsium spicatur
m (Maxim.) Matsum. ), White thistle ( Cirsium tenue Kitam.), Azumayama thistle ( Cirsium microspica)
tum Nakai), thistle ( Cirsium )
inundatum Makino), Norikura Thistle ( Cirsium norikurense Naka)
i), Dakibahimeazami (Cirsium ample
xifolium Kitam. ), Chinese thistle ( Cirsium matsumurae Naka)
i), Cirsium ganjue
nse Kitam. ), Thistle thistle ( Cirsi
um babanum Koidz. var otay
ae (Kitam.)), horse chestnut ( Cirsiu )
m suffultum (Maxim.) Matsu
m. ), Thistle ( Cirsium nippon
icum (Maxim.) Makino), thistle ( Cirsium yakushimense M)
asam. ), Thistle ( Cirsium chik )
Ushiense Koidz. ), Thistle ( Cirsium hanamakiense Kit)
am. ); Cardinals
cripus L. ); Saussurea pulcheila Fisc
her), Spruce japonicus ( Saussurea jap
onica (Thunb.) DC. ), Yukiba Higotai ( Saussurea chionophylla T
akeda), Shiraneazami (Saussurea n
ikoensis Francch et Sava
t. ), Iwategogotai ( Saussurea bra
chycephala French . ), Miyama thistle ( Saussurea franchetii)
Koidz. ), Saussur
ea yanagisawae Takeda), Foriiazami (Saussurea fauriei Fr
anch. ), Yellow thistle ( Saussurea g
racilis Maxim. ), Kirishima Higotai ( S
ausurea scaposa Franch e
t Savet. ); Hemisteptia genus hemisteptia (Hemistepta lyrata Bung
e); Habayamabuchi ( Synurus ) of the genus Yamabuchi
excelsus (Makino) Kitam. ),
Yamabuchi ( Synurus palmatopinn)
atifidus (Makino) Kitam. var
individus Kitam. ), Oyamabokuchi ( Synurus pungens (French e
t Savet. ) Kitam. ); Serratula coronata L.
Subsp. insularis (Iljin) Kit
am. ); Ochera ( Atractylode)
s japonica Koidz. exKit
m. ); Higotai ( Echinops s)
etifler Iljin) and the like. Among these, those of the genus Arechia, thistle and genus Thistle are particularly preferable, and among these, arele thistle, horned fox thistle, horned thistle, mountain thistle, thistle, nora thistle, thistle, octopus thistle and leaf thistle are preferable. In addition, among these plants of the thistle family, Arethia thistle and Noelium thisum have hemostasis, anti-inflammatory and diuretic effects and are known as crude drugs, but none are known to have an action of promoting lipolysis in adipose tissue.

【0008】本発明におけるアザミ族植物は、葉、頭
花、種子、茎、根及び全草を原料として用いることがで
き、その中でも特に根及び茎を用いるのが好ましい。
The plants of thistle family in the present invention can be used leaves, head flowers, seeds, stems, roots and whole plants as raw materials, and among them, it is preferable to use roots and stems.

【0009】本発明におけるアザミ族植物は、生のま
ま、絞り汁、乾燥粉末または溶剤抽出物等として使用さ
れる。
The thistle plant of the present invention is used as a raw material, as a juice, a dry powder, a solvent extract or the like.

【0010】溶剤抽出物としては、水または低級アルコ
ール、ポリオール等の有機溶媒あるいはこれらの混合溶
媒で抽出したものを挙げることができ、これは適宜濃
縮、精製、滅菌、乾燥等を施して使用される。
Examples of the solvent extract include those extracted with water or an organic solvent such as lower alcohol and polyol, or a mixed solvent thereof, which is used after being appropriately concentrated, purified, sterilized, dried and the like. It

【0011】アザミ族植物の配合量は、添加形態および
投与形態によっても異なるが、広い範囲から選択でき
る。例えば、外用剤の場合には、溶媒抽出乾燥物換算
で、組成物中に0.005重量%(以下、単に%で示
す)以上、特に0.01〜30%配合するのが好まし
い。また、経口剤の場合には、溶媒抽出乾燥物換算で、
成人1日あたり0.01〜5g、特に1〜2gになるよ
うにするのが好ましい。
The amount of the thistle plant compounded can be selected from a wide range, although it varies depending on the addition form and administration form. For example, in the case of an external preparation, it is preferable to add 0.005% by weight (hereinafter referred to simply as%) or more, particularly 0.01 to 30%, in terms of a solvent-extracted dry product. Also, in the case of oral preparations, in terms of solvent-extracted dry matter,
It is preferable that the daily dose of an adult is 0.01 to 5 g, especially 1 to 2 g.

【0012】本発明の皮膚外用剤には、更にキサンチン
誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2アドレナリン
作用抑制薬およびピリジン誘導体から選ばれる一種また
は二種以上を配合することができる。本発明に用いるキ
サンチン誘導体は特に限定されず、例えば次の一般式
(1):
The external preparation for skin of the present invention may further contain one or more selected from xanthine derivatives, β-adrenergic stimulants, α 2 -adrenergic inhibitors and pyridine derivatives. The xanthine derivative used in the present invention is not particularly limited, and for example, the following general formula (1):

【0013】[0013]

【化1】 Embedded image

【0014】〔式中、R1 はメチル基または水素原子を
示し、R2 は水素原子または1〜2個のヒドロキシ基も
しくは炭素数2〜10のアルカノイル基が置換していて
もよい炭素数1〜12のアルキル基を示す〕で表わされ
る化合物またはその塩が挙げられる。
[In the formula, R 1 represents a methyl group or a hydrogen atom, R 2 represents a hydrogen atom, a hydroxy group having 1 to 2 carbon atoms or an alkanoyl group having 2 to 10 carbon atoms, which may be substituted. To 12 alkyl groups] or a salt thereof.

【0015】かかるキサンチン誘導体としては、キサン
チン、アミノフィリン、テオフィリン、コリンテオフィ
リン、カフェイン、テオブロミン、オクストリフィリ
ン、ジプロフィリンおよびプロキシフィリン等が挙げら
れる。これらは一種を単独、または二種以上を組み合わ
せて用いることができる。本発明においては、アミノフ
ィリン、テオフィリンおよびカフェインからなる群から
選ばれる一種または二種以上を組み合わせて用いること
が好ましい。キサンチン誘導体の配合量は組成物中に
0.005%以上、特に0.01〜20%とすることが
好ましい。また、これらのキサンチン誘導体は、合成ま
たは茶葉等の植物から実質的に純粋に単離されたものを
使用することができる。
Examples of such xanthine derivatives include xanthine, aminophylline, theophylline, choline theophylline, caffeine, theobromine, oxtriphylline, diprophylline and proxyphylline. These can be used alone or in combination of two or more. In the present invention, it is preferable to use one kind or a combination of two or more kinds selected from the group consisting of aminophylline, theophylline and caffeine. The content of the xanthine derivative in the composition is preferably 0.005% or more, and particularly preferably 0.01 to 20%. Further, as these xanthine derivatives, those which are substantially purely isolated from plants such as synthetic or tea leaves can be used.

【0016】本発明に用いるβアドレナリン作用興奮薬
は特に限定されず、例えばイソプロテレノール、エピネ
フリン、ノルエピネフリン、ドブタミン、ドパミン、ブ
トパミン、サルブタモール、テルブタリン、イソエタリ
ン、プロトキロール、フェノテロール、メタプロテレノ
ール、クロルプレナリン、ヘキソプレナリン、トリメト
キノール、塩酸プロカテロール、プレナルテロール、フ
ォルスコリン、ジソジウム(R,R)−5−〔2−
〔〔2−(3−クロロフェニル)−2−ヒドロキシエチ
ル〕−アミノ〕プロピル〕−1,3−ベンゾジオキソー
ル−2,2−ジカルボキシレート、(R*,R*)−4−
〔2−({2−〔(3−クロロフェニル)−2−ヒドロ
キシエチル〕アミノ}プロピル)フェニル〕フェノキシ
酢酸、{2−ヒドロキシ−5−〔2−({2−ヒドロキ
シ−3−〔4−(1−メチル−4−トリフルオロメチ
ル)−1H−イミダゾール−2−イル〕フェノキシ}プ
ロピル)アミノ〕エトキシ}−ベンズアミドモノメタン
スルフォネート、エリスロ−DL−1−(7−メチルイ
ンダン−4−イロキシ)−3−イソプロピルアミノブタ
ン−2−オールおよびこれらの薬理的に許容される塩等
が挙げられる。薬理的に許容される塩としては、薬理的
に許容される酸付加塩、金属塩、アンモニウム塩、有機
アミン付加塩、アミノ酸付加塩等が挙げられる。本発明
においては、イソプロテレノール、ドブタミン、サルブ
タモールおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる
群から選ばれる一種または二種以上を用いることが好ま
しく、この場合の塩としては塩酸塩や硫酸塩が好まし
い。βアドレナリン作用興奮薬の配合量は組成物中0.
005%以上、特に0.01〜20%とすることが好ま
しい。
The β-adrenergic stimulant used in the present invention is not particularly limited, and for example, isoproterenol, epinephrine, norepinephrine, dobutamine, dopamine, butopamine, salbutamol, terbutaline, isoethalin, protoxylol, fenoterol, metaproterenol, chlor. Plenalin, Hexoprenaline, Trimethoquinol, Procaterol Hydrochloride, Prenalterol, Forskolin, Disodium (R, R) -5- [2-
[[2- (3-Chlorophenyl) -2-hydroxyethyl] -amino] propyl] -1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate, (R * , R * )-4-
[2-({2-[(3-chlorophenyl) -2-hydroxyethyl] amino} propyl) phenyl] phenoxyacetic acid, {2-hydroxy-5- [2-({2-hydroxy-3- [4- ( 1-methyl-4-trifluoromethyl) -1H-imidazol-2-yl] phenoxy} propyl) amino] ethoxy} -benzamide monomethanesulfonate, erythro-DL-1- (7-methylindan-4-yloxy) ) -3-Isopropylaminobutan-2-ol and pharmacologically acceptable salts thereof. Examples of the pharmaceutically acceptable salt include pharmaceutically acceptable acid addition salts, metal salts, ammonium salts, organic amine addition salts, amino acid addition salts and the like. In the present invention, it is preferable to use one or more selected from the group consisting of isoproterenol, dobutamine, salbutamol and pharmacologically acceptable salts thereof. As the salt in this case, hydrochloride or sulfate is used. Is preferred. The amount of the β-adrenergic stimulant added is 0.
It is preferably 005% or more, and particularly preferably 0.01 to 20%.

【0017】本発明に用いるα2アドレナリン作用抑制
薬は特に限定されず、例えばヨヒンビン、フェントラミ
ン、フェノキシベンザミン、トラゾリン、エルゴタミ
ン、エルゴトキシン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメ
トリン、メチルエルゴメトリン、ジヒドロエルゴトキシ
ン、ラウオルシン、ピペロキサンおよびこれらの薬理的
に許容される塩等が挙げられる。薬理的に許容される塩
としては、上記と同様のものが挙げられる。本発明にお
いては、ヨヒンビン、フェントラミン、エルゴタミンお
よびこれらの薬理的に許容される塩からなる群から選ば
れる一種または二種以上を用いることが好ましく、この
場合の塩としてはメシル酸塩や酒石酸塩、塩酸塩が好ま
しい。α2アドレナリン作用抑制薬の配合量は組成物全
量中0.005%以上、特に0.01〜20%とするこ
とが好ましい。
The α 2 adrenergic inhibitor used in the present invention is not particularly limited, and examples thereof include yohimbine, phentolamine, phenoxybenzamine, tolazoline, ergotamine, ergotoxin, dihydroergotamine, ergomethrin, methylergomethrin, dihydroergotoxin, lauorcin, Examples thereof include piperoxane and pharmacologically acceptable salts thereof. Examples of the pharmacologically acceptable salt include those similar to the above. In the present invention, it is preferable to use one or more selected from the group consisting of yohimbine, phentolamine, ergotamine and pharmaceutically acceptable salts thereof, and as the salt in this case, a mesylate salt or a tartrate salt, The hydrochloride salt is preferred. The blending amount of the α 2 adrenergic inhibitor is preferably 0.005% or more, and particularly preferably 0.01 to 20% in the total amount of the composition.

【0018】本発明に用いるビピリジン誘導体は特に限
定されず、例えば次の一般式(2)で表わされる化合物
およびこれらの薬理的に許容される塩等が挙げられる。
The bipyridine derivative used in the present invention is not particularly limited, and examples thereof include compounds represented by the following general formula (2) and pharmacologically acceptable salts thereof.

【0019】[0019]

【化2】 Embedded image

【0020】〔式中、R3 は水素原子またはメチル基、
エチル基等のアルキル基を示し、QはNH2、NC、H2
NCO等を示す〕
[Wherein R 3 is a hydrogen atom or a methyl group,
An alkyl group such as an ethyl group is shown, and Q is NH 2 , NC, H 2
Indicates NCO, etc.]

【0021】このようなビピリジン誘導体としては、ア
ムリノン、ミルリノン、5−シアノ−〔3,4′−ビピ
リジン〕−6(1H)−オン、5−カルバミル−〔3,
4′−ビピリジン〕−6(1H)−オンおよびこれらの
薬理的に許容される塩等が挙げられる。薬理的に許容さ
れる塩としては、前記と同様のものが挙げられる。本発
明においては、アムリノン、ミルリノンおよびこれらの
薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる一種また
は二種以上を用いることが好ましい。ビピリジン誘導体
の配合量は組成物全量中0.005%以上、特に0.0
1〜20%とすることが好ましい。
Examples of such bipyridine derivatives include amrinone, milrinone, 5-cyano- [3,4'-bipyridin] -6 (1H) -one and 5-carbamyl- [3,3.
4'-bipyridin] -6 (1H) -one and pharmacologically acceptable salts thereof and the like can be mentioned. Examples of the pharmacologically acceptable salt include the same as those mentioned above. In the present invention, it is preferable to use one kind or two or more kinds selected from the group consisting of amrinone, milrinone, and pharmacologically acceptable salts thereof. The blending amount of the bipyridine derivative is 0.005% or more, especially 0.0
It is preferably 1 to 20%.

【0022】また、本発明の脂肪分解促進剤および皮膚
外用剤組成物には、上記成分の他に医薬品や化粧品の各
種製剤において使用されている界面活性剤、油性成分、
保湿剤、高分子化合物、紫外線吸収剤、抗炎症剤、殺菌
剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、防腐剤、ビタミン
類、色素、香料等を配合することができる。
In addition to the above-mentioned components, the lipolysis promoter and external skin preparation composition of the present invention include a surfactant, an oily component, which is used in various pharmaceutical and cosmetic preparations.
Moisturizers, polymer compounds, ultraviolet absorbers, anti-inflammatory agents, bactericides, antioxidants, sequestering agents, preservatives, vitamins, pigments, fragrances and the like can be added.

【0023】上記界面活性剤としては、アニオン性、カ
チオン性、非イオン性、天然、合成のいずれの界面活性
剤も使用できるが、皮膚に対する刺激性を考慮すると非
イオン性のものを使用することが好ましい。非イオン性
界面活性剤としては、例えばグリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリ
エチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキ
ルグリコシド等が挙げられる。
As the above-mentioned surfactant, any of anionic, cationic, nonionic, natural and synthetic surfactants can be used, but in consideration of skin irritation, the nonionic one should be used. Is preferred. Examples of the nonionic surfactant include glycerin fatty acid ester, propylene glycol fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbit fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene glycol. , Polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, alkyl glycoside and the like.

【0024】油性成分としては、油脂類、ロウ類、炭化
水素類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、エステル
類、精油類、シリコーン油類などを挙げることができ
る。油脂類としては、例えば大豆油、ヌカ油、ホホバ
油、アボガド油、アーモンド油、オリーブ油、カカオ
油、ゴマ油、パーシック油、ヒマシ油、ヤシ油、ミンク
油、牛脂、豚脂等の天然油脂、これらの天然油脂を水素
添加して得られる硬化油及びミリスチン酸グリセリド、
2−エチルヘキサン酸トリグリセリド等の合成トリグリ
セリド等が;ロウ類としては、例えばカルナバロウ、鯨
ロウ、ミツロウ、ラノリン等が;炭化水素類としては、
例えば流動パラフィン、ワセリン、パラフィンマイクロ
クリスタリンワックス、セレシン、スクワラン、ブリス
タン等が;高級脂肪酸類としては、例えばラウリン酸、
ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘニン
酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ラノリン
酸、イソステアリン酸等が;高級アルコール類として
は、例えばラウリルアルコール、セチルアルコール、ス
テアリルアルコール、オレイルアルコール、ラノリンア
ルコール、コレステロール、2−ヘキシルデカノール等
が;エステル類としては、例えばオクタン酸セチル、オ
クタン酸トリグリセライド、乳酸ミリスチル、乳酸セチ
ル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチ
ル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソ
プロピル、アジピン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチ
ル、オレイン酸デシル、イソステアリン酸コレステロー
ル、POEソルビット脂肪酸エステル等が;精油類とし
ては、例えばハッカ油、ジャスミン油、ショウ脳油、ヒ
ノキ油、トウヒ油、リュウ油、テレピン油、ケイ皮油、
ベルガモット油、ミカン油、ショウブ油、パイン油、ラ
ベンダー油、ベイ油、クローブ油、ヒバ油、バラ油、ユ
ーカリ油、レモン油、タイム油、ペパーミント油、ロー
ズ油、セージ油、メントール、シネオール、オイゲノー
ル、シトラール、シトロネラール、ボルネオール、リナ
ロール、ゲラニオール、カンファー、チモール、スピラ
ントール、ピネン、リモネン、テルペン系化合物等が;
シリコーン油類としては、例えばジメチルポリシロキサ
ン等が挙げられる。これら上述の油性成分は一種または
二種以上を組み合わせて使用することができる。本発明
においては、このうち特にミリスチン酸グリセリド、2
−エチルヘキサン酸トリグリセリド、ラノリン、流動パ
ラフィン、ワセリン、パラフィンマイクロクリスタリン
ワックス、スクワラン、ラウリン酸、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸、リノール酸、リノレン酸、イソステアリン
酸、セチルアルコール、ステアリルアルコール、オレイ
ルアルコール、コレステロール、オクタン酸セチル、オ
クタン酸トリグリセライド、ミリスチレン酸イソプロピ
ル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸
コレステロール、POEソルビット脂肪酸エステル、ハ
ッカ油、トウヒ油、ケイ皮油、ローズ油、メントール、
シネオール、オイゲノール、シトラール、シトロネラー
ル、ゲラニオール、ピネン、リモネン、ジメチルポリシ
ロキサンを使用することが好ましい。
Examples of the oily component include fats and oils, waxes, hydrocarbons, higher fatty acids, higher alcohols, esters, essential oils, silicone oils and the like. Examples of fats and oils include natural fats and oils such as soybean oil, bran oil, jojoba oil, avocado oil, almond oil, olive oil, cacao oil, sesame oil, persic oil, castor oil, coconut oil, mink oil, beef fat, and pork fat. Hydrogenated oil and myristic acid glyceride obtained by hydrogenating natural fats and oils of
Synthetic triglycerides such as 2-ethylhexanoic acid triglyceride; waxes such as carnauba wax, spermaceti, beeswax, lanolin; and hydrocarbons
For example, liquid paraffin, petrolatum, paraffin microcrystalline wax, ceresin, squalane, blistane, etc .; higher fatty acids such as lauric acid,
Myristic acid, palmitic acid, stearic acid, behenic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, lanolinic acid, isostearic acid, etc .; higher alcohols such as lauryl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, lanolin alcohol , Cholesterol, 2-hexyldecanol, etc .; Examples of the esters include cetyl octanoate, triglyceride octanoate, myristyl lactate, cetyl lactate, isopropyl myristate, myristyl myristate, octyldodecyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl adipate, Butyl stearate, decyl oleate, cholesterol isostearate, POE sorbit fatty acid ester and the like; essential oils include, for example, peppermint oil. Jasmine oil, camphor oil, cypress oil, spruce oil, Liu oil, turpentine oil, cinnamon oil,
Bergamot oil, mandarin oil, ginger oil, pine oil, lavender oil, bay oil, clove oil, hiba oil, rose oil, eucalyptus oil, lemon oil, thyme oil, peppermint oil, rose oil, sage oil, menthol, cineole, eugenol. , Citral, citronellal, borneol, linalool, geraniol, camphor, thymol, spilanthol, pinene, limonene, terpene compounds and the like;
Examples of silicone oils include dimethylpolysiloxane. These oily components described above can be used alone or in combination of two or more. In the present invention, among these, myristic acid glyceride, 2
-Ethylhexanoic acid triglyceride, lanolin, liquid paraffin, petrolatum, paraffin microcrystalline wax, squalane, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, linoleic acid, linolenic acid, isostearic acid, cetyl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, cholesterol, octane. Acid cetyl, triglyceride octanoate, isopropyl myristyrene, octyldodecyl myristate, cholesterol isostearate, POE sorbit fatty acid ester, peppermint oil, spruce oil, cinnamon oil, rose oil, menthol,
Cineol, eugenol, citral, citronellal, geraniol, pinene, limonene, dimethylpolysiloxane are preferably used.

【0025】色素としては、黄色4号、青色1号、黄色
202号等の厚生省令に定められたタール色素別表Iお
よびIIの色素;クロロフィル、リボフラビン、クロシ
ン、紅花、アントラキノン等の食品添加物として認めら
れている天然色素等が:またビタミン類としては、ビタ
ミンA、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE等が挙げ
られる。
As the pigments, the pigments listed in Appendix I and II of the tar pigments specified by the Ordinance of the Ministry of Health and Welfare such as Yellow No. 4, Blue No. 1, Yellow No. 202 and the like; as food additives such as chlorophyll, riboflavin, crocin, safflower, anthraquinone Recognized natural pigments and the like: Also, vitamins include vitamin A, vitamin C, vitamin D, vitamin E and the like.

【0026】本発明の脂肪分解促進剤および皮膚外用剤
組成物は、前記必須成分に必要に応じて前記任意成分を
加え、常法に従って製造することができる。また、上記
のようにして調製された本発明の脂肪分解促進剤および
皮膚外用剤組成物に0.01〜90%の範囲で適当量の
水を加えて製剤の安定性を増したり、製剤を乳化させた
形態とすることもできる。
The composition for promoting lipolysis and the external preparation for skin of the present invention can be produced by a conventional method by adding the above-mentioned optional components to the above-mentioned essential components as necessary. In addition, by adding an appropriate amount of water in the range of 0.01 to 90% to the lipolysis promoter and skin external preparation composition of the present invention prepared as described above, the stability of the preparation is increased, or the preparation is prepared. It can also be emulsified.

【0027】また、本発明の脂肪分解促進剤および皮膚
外用剤組成物は浴用剤の形態とすることができ、この場
合の1回の使用量としては、アザミ族植物の溶媒抽出乾
燥物換算で、浴湯中濃度が0.01ppm〜200ppm、好
ましくは0.1〜100ppm、更に好ましくは0.5〜
50ppmとなる量とすることが好ましい。
The lipolysis-promoting agent and the skin external preparation composition of the present invention can be in the form of a bath agent. In this case, the amount used once is in terms of solvent extract dried product of thistle plant. , The concentration in the bath water is 0.01 ppm to 200 ppm, preferably 0.1 to 100 ppm, more preferably 0.5 to
The amount is preferably 50 ppm.

【0028】本発明の脂肪分解促進剤および皮膚外用剤
組成物の剤型は特に限定されず、例えば経口投与用、食
品用、外用、浴用、シャワー用、身体洗浄用等の錠剤、
カプセル、液体、粉末、顆粒、クリーム、乳液、ジェ
ル、ペースト、パップ、プラスター、スティック、シー
ト、ティーバック等とすることができる。
The dosage form of the lipolysis-promoting agent and skin external preparation composition of the present invention is not particularly limited. For example, tablets for oral administration, food, external use, bath, shower, body wash, etc.,
Capsules, liquids, powders, granules, creams, emulsions, gels, pastes, paps, plasters, sticks, sheets, tea bags and the like can be used.

【0029】[0029]

【発明の効果】本発明の脂肪分解促進剤および皮膚外用
剤組成物は、脂肪組織において明らかな脂肪分解促進作
用を有し、肥満の抑制、防止および改善に優れた効果を
有する。
The lipolysis-promoting agent and the external skin preparation composition of the present invention have a clear lipolysis-promoting action in adipose tissue, and have excellent effects in suppressing, preventing and improving obesity.

【0030】[0030]

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。実施例中で使用した発明品1〜3および比較品1〜
3は次のとおりである。
The present invention will be described in detail below with reference to examples, but the present invention is not limited to these examples. Invention products 1 to 3 and comparative products 1 to 1 used in the examples
3 is as follows.

【0031】発明品1 アレチアザミ(Cephalonoplos sege
tum(Bieb.)Kitam.)の乾燥した根10
0gを常法により熱水で抽出し、濾過後減圧濃縮し、次
いで凍結乾燥した。これをアレチアザミ熱水抽出物とし
た。
Inventive Product 1 Cephalonoplos sedge
tum (Bieb.) Kitam. ) Dried root 10
0 g was extracted with hot water by a conventional method, filtered, concentrated under reduced pressure, and then freeze-dried. This was used as an extract of holly thistle.

【0032】発明品2 アレチアザミ(Cephalonoplos sege
tum(Bieb.)Kitam.)の乾燥した茎10
0gを常法により30%エタノール水溶液で抽出し、濾
過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥した。これをアレチア
ザミ30%エタノール抽出物とした。
Inventive product 2 Cephalonoplos sedge
tum (Bieb.) Kitam. ) Dried stem 10
0 g was extracted with a 30% aqueous ethanol solution by a conventional method, filtered, concentrated under reduced pressure, and then freeze-dried. This was used as a holly thistle 30% ethanol extract.

【0033】発明品3 ノアザミ(Cirsium japonicum
C.)の乾燥した根100gを常法により熱水で抽出
し、濾過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥した。これをノ
アザミ熱水抽出物とした。
Invention 3 Cirsium japonicum D
C. 100 g of the dried roots of 1) was extracted with hot water by a conventional method, filtered, concentrated under reduced pressure, and then freeze-dried. This was designated as a hot thistle extract.

【0034】比較品1 ウーロン茶の乾燥葉100gを常法により熱水で抽出
し、濾過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥した。これをウ
ーロン茶熱水抽出物とした。
Comparative Product 1 100 g of dried leaves of oolong tea were extracted with hot water by a conventional method, filtered, concentrated under reduced pressure, and then freeze-dried. This was designated as oolong tea hot water extract.

【0035】比較品2 ウーロン茶の乾燥葉100gを常法により30%エタノ
ール水溶液で抽出し、濾過後減圧濃縮し、次いで凍結乾
燥した。これをウーロン茶30%エタノール抽出物とし
た。
Comparative product 2 100 g of dried leaves of oolong tea were extracted with a 30% aqueous ethanol solution by a conventional method, filtered, concentrated under reduced pressure, and then freeze-dried. This was designated as an oolong tea 30% ethanol extract.

【0036】比較品3 杜仲茶の乾燥葉100gを常法により熱水で抽出し、濾
過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥した。これを杜仲茶熱
水抽出物とした。
Comparative Product 3 100 g of dried leaves of Tochu tea were extracted with hot water by a conventional method, filtered, concentrated under reduced pressure, and then freeze-dried. This was designated as Tochu tea hot water extract.

【0037】実施例1 発明品1〜3および比較品1〜3を用い、下記の試験法
により、その脂肪分解促進作用を調べた。その結果を表
1に示す。
Example 1 Inventive products 1 to 3 and comparative products 1 to 3 were examined for their lipolysis promoting action by the following test method. Table 1 shows the results.

【0038】試験法 ロッドベルの方法〔Rodbell,M.,J.Bio
l.Chem.,239,375(1964)〕によ
り、ウィスター系雄性ラット(体重150〜200g)
5匹の副睾丸脂肪組織からコラゲナーゼ溶液を用いて遊
離脂肪細胞を調製した。被験物濃度が100μg /mlと
なるよう調製した牛血清アルブミンを含むハンクス(H
ank’s)緩衝液中で、上記細胞を37℃にて2時間
インキュベートし、遊離したグリセロールを酵素法(F
−キット グリセロール;ベーリンガー・マンハイム使
用)により測定した。
Test Method Rodbell's method [Rodbell, M .; , J. et al. Bio
l. Chem. , 239, 375 (1964)], male Wistar rats (weight 150 to 200 g).
Free adipocytes were prepared from five epididymal adipose tissues using a collagenase solution. Hanks (H) containing bovine serum albumin adjusted to a test substance concentration of 100 μg / ml
The above cells were incubated at 37 ° C. for 2 hours in an ank's) buffer solution, and the released glycerol was subjected to an enzymatic method (F
-Kit glycerol; used by Boehringer Mannheim).

【0039】[0039]

【表1】 [Table 1]

【0040】表1より、遊離脂肪細胞に被検体100μ
g /mlを作用させると、発明品1〜3では明らかな脂肪
分解促進作用がみられるのに対し、比較品1〜3ではこ
の作用は認められなかった。
From Table 1, it is possible to measure 100 μl
When g / ml is applied, the invention products 1 to 3 show a clear lipolysis promoting action, whereas the comparative products 1 to 3 do not show this action.

【0041】実施例2 表2に示す組成の皮膚外用剤組成物を常法により調製
し、下記の試験法により、その脂肪分解促進作用を調べ
た。その結果を表2に併記した。
Example 2 A skin external preparation composition having the composition shown in Table 2 was prepared by a conventional method, and its lipolysis promoting action was examined by the following test method. The results are also shown in Table 2.

【0042】試験法 ウィスター系雄性ラット(体重250〜350g)5匹
の腹部皮膚組織を皮下脂肪組織と共に直径4cm大で剥離
し、直径2.6cmの円柱状拡散セルにセットした。表2
に示す皮膚外用剤組成物0.5gを皮表に均一に塗布
し、下部セルにはハンクス(Hank’s)緩衝液を満
たした。37℃にて3時間放置後、下部セル内の緩衝液
中に遊離したグリセロールを実施例1と同様の酵素法に
より測定した。
Test Method The abdominal skin tissue of 5 male Wistar rats (body weight 250-350 g) was peeled together with the subcutaneous fat tissue at a diameter of 4 cm, and set in a cylindrical diffusion cell having a diameter of 2.6 cm. Table 2
0.5 g of the skin external preparation composition shown in 1) was uniformly applied to the skin surface, and the lower cell was filled with Hank's buffer. After standing at 37 ° C. for 3 hours, the glycerol released in the buffer solution in the lower cell was measured by the same enzymatic method as in Example 1.

【0043】[0043]

【表2】 [Table 2]

【0044】表2より発明品4〜5では、これを配合し
ない比較品4と比べて、皮膚に塗布することにより皮下
脂肪組織での明らかな脂肪分解促進作用がみられ、ま
た、アザミ族植物抽出物とキサンチン誘導体、βアドレ
ナリン作用興奮薬、α2アドレナリン作用抑制薬または
ビピリジン誘導体を配合した発明品6〜9では、アザミ
族植物を配合しない比較品5〜8と比べてその作用が更
に増強された。
From Table 2, inventive products 4 to 5 show a clear lipolysis promoting action in subcutaneous adipose tissue when applied to the skin, as compared with comparative product 4 in which the invention products are not blended, and thistle plant Inventive products 6 to 9 in which the extract and the xanthine derivative, β-adrenergic stimulant, α 2 -adrenergic inhibitor or bipyridine derivative were mixed, the action was further enhanced as compared to Comparative products 5 to 8 in which thistle plant was not mixed. Was done.

【0045】実施例3 経口錠剤Example 3 Oral tablets

【表3】 (%) アレチアザミ根の粉末 15 テオフィリン 10 ラクトース 30 デキストリン 適量 グルコース 15 色素 微量[Table 3] (%) Root of thistle root 15 Powder theophylline 10 Lactose 30 Dextrin Appropriate amount Glucose 15 Pigment Trace amount

【0046】実施例4 ジェル状クリームExample 4 Gel cream

【表4】 (%) 発明品1の抽出物 15 流動パラフィン 適量 スクワラン 20 マイクロクリスタリンワックス 5 セチルイソオクタノエート 5 ポリオキシエチレン(20)グリセロールトリ イソステアリン酸エステル 1 香料 微量 色素 微量[Table 4] (%) Inventive product 1 extract 15 Liquid paraffin Squalane 20 Microcrystalline wax 5 Cetyl isooctanoate 5 Polyoxyethylene (20) glycerol tri-isostearate 1 Perfume Trace dye Trace

【0047】実施例5 スクラブ剤入りマッサージ剤Example 5 Massage Agent with Scrub Agent

【表5】 (%) ノアザミ全草の粉末 10 イソプロテレノール塩酸塩 1 ポリエチレンビーズ (粒径20μm 以下7%,粒径5000μm 以上0%) 10 流動パラフィン 10 2−エチルヘキサン酸トリグリセライド 37 ソルビトール 8 ポリエチレングリコール(平均分子量400) 6 アシルメチルタウリン 6 ポリオキシエチレン(60)オクチルドデシル アルコールエーテル 8 精製水 適量 香料 微量[Table 5] (%) Whole thistle powder 10 Isoproterenol hydrochloride 1 Polyethylene beads (particle size 20 μm or less 7%, particle size 5000 μm or more 0%) 10 Liquid paraffin 10 2-Ethylhexanoic acid triglyceride 37 Sorbitol 8 Polyethylene Glycol (average molecular weight 400) 6 Acylmethyl taurine 6 Polyoxyethylene (60) octyldodecyl alcohol ether 8 Purified water Suitable amount Perfume Trace amount

【0048】実施例6 フォームパックExample 6 Foam pack

【表6】 (%) 発明品2の抽出物 10 ヨヒンビン塩酸塩 2 1,3−ブチレングリコール 10 グリセリン 10 メチルパラベン 0.2 水酸化カリウム 0.2 ステアリン酸 1 ブチルアルコール 2 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3 液化石油ガス(噴射剤) 5 ジメチルエーテル(噴射剤) 3 香料 微量 精製水 適量[Table 6] (%) Extract of Invention Product 2 10 Yohimbine Hydrochloride 2 1,3-Butylene Glycol 10 Glycerin 10 Methylparaben 0.2 Potassium Hydroxide 0.2 Stearic Acid 1 Butyl Alcohol 2 Polyoxyethylene (60) Hardening Castor oil 3 Liquefied petroleum gas (propellant) 5 Dimethyl ether (propellant) 3 Perfume Trace amount Purified water Appropriate amount

【0049】実施例7 錠剤型浴用剤Example 7 Tablet type bath agent

【表7】 (%) 発明品3の抽出物 14 アムリノン 2 炭酸水素ナトリウム 20 炭酸ナトリウム 10 フマル酸 30 ポリエチレングリコール(平均分子量6000) 20 デキストリン 適量 香料 微量 色素 微量[Table 7] (%) Inventive product 3 extract 14 Amrinone 2 Sodium hydrogen carbonate 20 Sodium carbonate 10 Fumaric acid 30 Polyethylene glycol (average molecular weight 6000) 20 Dextrin Appropriate amount Perfume Trace amount Pigment amount Trace amount

【0050】実施例8 液体浴用剤Example 8 Liquid bath agent

【表8】 (%) 発明品3の抽出物 20 オクタン酸トリグリセライド 33 ミリスチン酸オクチルドデシル 33 流動パラフィン 適量 ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル(40E.O.) 9 ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル(20E.O.) 3 香料 微量[Table 8] (%) Extract of Invention 3 20 Triglyceride octanoate 33 Octyldodecyl myristate 33 Liquid paraffin Appropriate amount Polyoxyethylene sorbit fatty acid ester (40E.O.) 9 Polyoxyethylene sorbit fatty acid ester (20E.O.) ) 3 Fragrance

フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/00 ADA A61K 7/00 ADAK 7/50 7/50 (72)発明者 金澤 聡 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 西澤 義則 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内Continuation of front page (51) Int.Cl. 6 Identification number Reference number within the agency FI Technical indication location A61K 7/00 ADA A61K 7/00 ADAK 7/50 7/50 (72) Inventor Satoshi Kanazawa Shellfish, Haga-gun, Tochigi Prefecture 2606 Akabane-cho, Kao Institute of Stock Companies (72) Inventor Yoshinori Nishizawa 2606 Akabane, Kai-cho, Haga-gun, Tochigi Prefecture Kao Institute of Stock Companies

Claims (7)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 アザミ族の植物を有効成分として含有す
ることを特徴とする脂肪分解促進剤。
1. A lipolysis-promoting agent comprising a plant of the thistle group as an active ingredient.
【請求項2】 請求項1記載の脂肪分解促進剤を含有す
る皮膚外用剤組成物。
2. A skin external preparation composition containing the lipolysis promoter according to claim 1.
【請求項3】 更にこれに、キサンチン誘導体、βアド
レナリン作用興奮薬、α2アドレナリン作用抑制薬およ
びビピリジン誘導体から選ばれる一種または二種以上を
配合した請求項2記載の皮膚外用剤組成物。
3. The skin external preparation composition according to claim 2, further comprising one or more selected from xanthine derivatives, β-adrenergic stimulants, α 2 adrenergic inhibitors and bipyridine derivatives.
【請求項4】 キサンチン誘導体が、アミノフィリン、
テオフィリン、カフェインおよびこれらの塩からなる群
より選ばれるものである請求項3記載の皮膚外用剤組成
物。
4. The xanthine derivative is aminophylline,
The external skin preparation composition according to claim 3, which is selected from the group consisting of theophylline, caffeine and salts thereof.
【請求項5】 βアドレナリン作用興奮薬が、イソプロ
テレノール、ドブタミン、サルブタモールおよびこれら
の塩からなる群より選ばれるものである請求項3記載の
皮膚外用剤組成物。
5. The external skin preparation composition according to claim 3, wherein the β-adrenergic stimulant is selected from the group consisting of isoproterenol, dobutamine, salbutamol and salts thereof.
【請求項6】 α2アドレナリン作用抑制薬が、ヨヒン
ビン、フェントラミン、エルゴタミンおよびこれらの塩
からなる群より選ばれるものである請求項3記載の皮膚
外用剤組成物。
6. The external skin preparation composition according to claim 3, wherein the α 2 adrenergic inhibitor is selected from the group consisting of yohimbine, phentolamine, ergotamine and salts thereof.
【請求項7】 ビピリジン誘導体が、アムリノン、ミル
リノンおよびこれらの塩からなる群より選ばれるもので
ある請求項3記載の皮膚外用剤組成物。
7. The external skin preparation composition according to claim 3, wherein the bipyridine derivative is selected from the group consisting of amrinone, milrinone and salts thereof.
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