JPH08217695A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH08217695A JPH08217695A JP4646595A JP4646595A JPH08217695A JP H08217695 A JPH08217695 A JP H08217695A JP 4646595 A JP4646595 A JP 4646595A JP 4646595 A JP4646595 A JP 4646595A JP H08217695 A JPH08217695 A JP H08217695A
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 アミノ酸又はその塩、糖類、水酸基が３個以
上の多価アルコール、多糖類又はその塩、ピロリドンカ
ルボン酸又はその塩、リン脂質から選ばれる１種以上の
保湿成分を５〜４０重量％、５ＨＴ拮抗剤０．０１〜５
重量％を含有することを特徴とする掻痒症治療用の皮膚
外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎など
の掻痒症を有効に治療し得る。
上の多価アルコール、多糖類又はその塩、ピロリドンカ
ルボン酸又はその塩、リン脂質から選ばれる１種以上の
保湿成分を５〜４０重量％、５ＨＴ拮抗剤０．０１〜５
重量％を含有することを特徴とする掻痒症治療用の皮膚
外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎など
の掻痒症を有効に治療し得る。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は掻痒症治療用の皮膚外用
剤に関する。更に詳しくは、保湿成分と５−ヒドロキシ
トリプタミン拮抗剤（５ＨＴ拮抗剤）とを含有する乾燥
を伴う掻痒症治療用の皮膚外用剤に関する。
剤に関する。更に詳しくは、保湿成分と５−ヒドロキシ
トリプタミン拮抗剤（５ＨＴ拮抗剤）とを含有する乾燥
を伴う掻痒症治療用の皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】近年掻痒症、取り分けアトピー性皮膚炎
は、生活様式の変化、取り分け、食生活の変化にともな
って、子供ばかりではなく、大人にまで患者が出現し、
著しく増加した。アトピー性皮膚炎の発症メカニズム、
その原因については、抗原抗体反応の過剰反応と云われ
ているが、まだ詳しくは知られていない。原因がはっき
りしていないため、アトピー性皮膚炎の治療は、消炎鎮
痛剤を経皮投与し、炎症をやわらげ、痒みを抑えると云
った対症療法しか行われていない。しかしながら、これ
らの対症療法も思うほどの効果は得られていないのが現
状である。これは、アトピー性皮膚炎によって皮膚の機
能そのものが損なわれているため、炎症を抑えようとし
ても皮膚機能の低下によるマイナス要因のため、加え
て、今までの抗炎症剤の作用点とアトピー性皮膚炎の関
連性が薄いため、炎症がおさまらないためである。又、
５ＨＴ拮抗剤が掻痒症を抑制するのに有効であることは
本発明者らが見いだし特許を出願したが、保湿成分と５
ＨＴ拮抗剤を組み合わせて皮膚外用剤に含有させること
によりその効果が増強することは知られておらず、５Ｈ
Ｔ拮抗剤を配合した皮膚外用剤に多量の保湿成分を配合
する試みは為されていなかった。
は、生活様式の変化、取り分け、食生活の変化にともな
って、子供ばかりではなく、大人にまで患者が出現し、
著しく増加した。アトピー性皮膚炎の発症メカニズム、
その原因については、抗原抗体反応の過剰反応と云われ
ているが、まだ詳しくは知られていない。原因がはっき
りしていないため、アトピー性皮膚炎の治療は、消炎鎮
痛剤を経皮投与し、炎症をやわらげ、痒みを抑えると云
った対症療法しか行われていない。しかしながら、これ
らの対症療法も思うほどの効果は得られていないのが現
状である。これは、アトピー性皮膚炎によって皮膚の機
能そのものが損なわれているため、炎症を抑えようとし
ても皮膚機能の低下によるマイナス要因のため、加え
て、今までの抗炎症剤の作用点とアトピー性皮膚炎の関
連性が薄いため、炎症がおさまらないためである。又、
５ＨＴ拮抗剤が掻痒症を抑制するのに有効であることは
本発明者らが見いだし特許を出願したが、保湿成分と５
ＨＴ拮抗剤を組み合わせて皮膚外用剤に含有させること
によりその効果が増強することは知られておらず、５Ｈ
Ｔ拮抗剤を配合した皮膚外用剤に多量の保湿成分を配合
する試みは為されていなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明はかかる現状を
踏まえて行われたものであり、アトピー性皮膚炎等掻痒
症における炎症を有効に抑制し得る皮膚外用剤を提供す
る事を目的とする。
踏まえて行われたものであり、アトピー性皮膚炎等掻痒
症における炎症を有効に抑制し得る皮膚外用剤を提供す
る事を目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決すべく、
本発明者らはアトピー性皮膚炎の炎症を抑え得る薬剤を
探すべく鋭意研究を重ねた結果、アトピー性皮膚炎に起
因する掻痒を５ＨＴ拮抗剤で抑え、且つアトピー性皮膚
炎によって失われた皮膚機能の内、保水作用について、
外用剤中に保湿成分を多量に配合し、補う事により、炎
症全体を抑え得る事を見いだし発明を完成させた。
本発明者らはアトピー性皮膚炎の炎症を抑え得る薬剤を
探すべく鋭意研究を重ねた結果、アトピー性皮膚炎に起
因する掻痒を５ＨＴ拮抗剤で抑え、且つアトピー性皮膚
炎によって失われた皮膚機能の内、保水作用について、
外用剤中に保湿成分を多量に配合し、補う事により、炎
症全体を抑え得る事を見いだし発明を完成させた。
【０００５】即ち、本発明の皮膚外用剤は、保湿成分を
５〜４０重量％と５ＨＴ拮抗剤０．０１〜５重量％とを
含有する事を特徴とする。以下、本発明について詳細に
説明する。
５〜４０重量％と５ＨＴ拮抗剤０．０１〜５重量％とを
含有する事を特徴とする。以下、本発明について詳細に
説明する。
【０００６】（１）本発明で用いる保湿成分 本発明で用いる保湿成分としては、皮膚外用剤中に於い
て、水分を維持する機能のある物質であれば、特に限定
はされないが、具体的には、リジン、スレオニン、セリ
ン、アラニン、グリシン等のアミノ酸及び／又はその
塩、グルコース、ラクトース、マルトース等の糖類、グ
リセリン等の水酸基３個以上の多価アルコール類、コン
ドロイチン硫酸、ムチン、キチン等の多糖類及び／又は
その塩、ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩、レシ
チン等のリン脂質等が挙げられる。塩としては、生理的
に許容されるものであれば特に限定はされないが、例え
ば、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、クエン酸塩、
リンゴ酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩等の有機酸塩、ナ
トリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウ
ム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモ
ニウム塩、トリエチルアンモニウム塩等のアミン塩、リ
ジン塩、アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げら
れる。これらは、ただ１種を用いても良いし、２種以上
を組み合わせて用いても良い。
て、水分を維持する機能のある物質であれば、特に限定
はされないが、具体的には、リジン、スレオニン、セリ
ン、アラニン、グリシン等のアミノ酸及び／又はその
塩、グルコース、ラクトース、マルトース等の糖類、グ
リセリン等の水酸基３個以上の多価アルコール類、コン
ドロイチン硫酸、ムチン、キチン等の多糖類及び／又は
その塩、ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩、レシ
チン等のリン脂質等が挙げられる。塩としては、生理的
に許容されるものであれば特に限定はされないが、例え
ば、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、クエン酸塩、
リンゴ酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩等の有機酸塩、ナ
トリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウ
ム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモ
ニウム塩、トリエチルアンモニウム塩等のアミン塩、リ
ジン塩、アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げら
れる。これらは、ただ１種を用いても良いし、２種以上
を組み合わせて用いても良い。
【０００７】かかる保湿成分の好適な配合量であるが、
５〜４０重量％である。これは、一般的にアトピー性皮
膚炎等の掻痒症は水分保持能力が著しく低下しているた
め、多量の保湿成分が必要であり、５重量％未満では５
ＨＴ拮抗剤と組み合わせて用いても炎症を充分に抑えき
れない場合がある。また、４０重量％を越えても効果が
頭打ちであり、経済的でない。更に好適な配合量は２０
〜３５重量％である。
５〜４０重量％である。これは、一般的にアトピー性皮
膚炎等の掻痒症は水分保持能力が著しく低下しているた
め、多量の保湿成分が必要であり、５重量％未満では５
ＨＴ拮抗剤と組み合わせて用いても炎症を充分に抑えき
れない場合がある。また、４０重量％を越えても効果が
頭打ちであり、経済的でない。更に好適な配合量は２０
〜３５重量％である。
【０００８】（２）本発明で用いる５ＨＴ拮抗剤 本発明で用いる、５−ヒドロキシトリプタミン拮抗剤
（５ＨＴ拮抗剤）は５ＨＴ拮抗作用を有する物であれ
ば、特段限定はされない。これらはそのまま皮膚外用剤
に含有させても良いし、塩とした後含有させても良い。
５ＨＴ拮抗剤は、関与するレセプターの種類により、５
ＨＴ1、５ＨＴ2、５ＨＴ3、５ＨＴ4の４種に分類される
が、本発明の抗掻痒剤としてはこれらの何れもが用いる
事が可能である。これらの５−ＨＴ拮抗剤の内好ましい
ものは、１，２，３，４，１０，１４ｂ−ヘキサヒドロ
−２−メチルジベンゾ［ｃ，ｆ］ピラジノ［１、２−
ａ］アゼピン（５ＨＴ拮抗剤剤１、構造式１）、１−メ
チルインドール−３−イル−カルボニル−４，５，６，
７−テトラヒドロベンズイミダゾール（５ＨＴ拮抗剤
２、構造式２）、１−メチル−Ｎ−（endo−９−メチル
−９−アザビシクロ［３，３，１］ノン−３−イル）−
Ｈ−インドール−３−カルボキサミド（５ＨＴ拮抗剤
３、構造式３）、２，３−ジヒドロ−９−メチル−３−
［（２−メチルイミダゾール−１−イル）メチル］−４
Ｈ−カルバゾール−４−オン（５ＨＴ拮抗剤４、構造式
４）、３−［２−［４−（４−フルオロベンゾイル）−
１−ピペラジニル］エチル］−２，４［１Ｈ，３Ｈ］キ
ナゾリンジオン（５ＨＴ拮抗剤５、構造式５）である。
これらの化合物は何れも既知の物質であり、１，２，
３，４，１０，１４ｂ−ヘキサヒドロ−２−メチルジベ
ンゾ［ｃ，ｆ］ピラジノ［１、２−ａ］アゼピン、１−
メチル−Ｎ−（endo−９−メチル−９−アザビシクロ
［３，３，１］ノン−３−イル）−Ｈ−インドール−３
−カルボキサミド、２，３−ジヒドロ−９−メチル−３
−［（２−メチルイミダゾール−１−イル）メチル］−
４Ｈ−カルバゾール−４−オン、３−［２−［４−（４
−フルオロベンゾイル）−１−ピペラジニル］エチル］
−２，４［１Ｈ，３Ｈ］キナゾリンジオンの４化合物は
既に抗欝剤や抗嘔吐薬として市販されている。更にそれ
らの合成法は既に明らかになっており、その入手はたや
すい。又、１−メチルインドール−３−イル−カルボニ
ル−４，５，６，７−テトラヒドロベンズイミダゾール
の合成法も既に知られている。即ち、Ｎ，Ｎージエチル
ー４，５，６，７ーテトラヒドロベンズイミダゾールー
５ーカルボキサミド・塩酸塩と、これと当量の１ーメチ
ルインドール、１．５倍当量のオキシ塩化リンを８０℃
で加熱攪拌し塩基性にした後溶媒抽出し、シリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー及びＯＤＳ等の通常のカラムで
精製すれば容易に得られる。このものはキラルカラムに
より光学異性体を分割することも可能である。塩は極性
溶媒乃至は非極性溶媒中で相当する酸の溶液と混合し、
再結晶させればたやすく得られる。ここで、５ＨＴ拮抗
剤１は５ＨＴ1の拮抗剤であり、５ＨＴ拮抗剤２、３、
４は５ＨＴ3の拮抗剤であり、５ＨＴ拮抗剤５は５ＨＴ2
の拮抗剤である。後記に示す如く、これらの化合物が何
れもアトピー性皮膚炎等の掻痒症に有効である事より、
５ＨＴの拮抗剤であれば、レセプターの種類を問わない
事が判る。従って、本発明で用いる５ＨＴ拮抗剤として
は、レセプターの種類を問わず、５ＨＴ拮抗剤であれば
使用が可能である。
（５ＨＴ拮抗剤）は５ＨＴ拮抗作用を有する物であれ
ば、特段限定はされない。これらはそのまま皮膚外用剤
に含有させても良いし、塩とした後含有させても良い。
５ＨＴ拮抗剤は、関与するレセプターの種類により、５
ＨＴ1、５ＨＴ2、５ＨＴ3、５ＨＴ4の４種に分類される
が、本発明の抗掻痒剤としてはこれらの何れもが用いる
事が可能である。これらの５−ＨＴ拮抗剤の内好ましい
ものは、１，２，３，４，１０，１４ｂ−ヘキサヒドロ
−２−メチルジベンゾ［ｃ，ｆ］ピラジノ［１、２−
ａ］アゼピン（５ＨＴ拮抗剤剤１、構造式１）、１−メ
チルインドール−３−イル−カルボニル−４，５，６，
７−テトラヒドロベンズイミダゾール（５ＨＴ拮抗剤
２、構造式２）、１−メチル−Ｎ−（endo−９−メチル
−９−アザビシクロ［３，３，１］ノン−３−イル）−
Ｈ−インドール−３−カルボキサミド（５ＨＴ拮抗剤
３、構造式３）、２，３−ジヒドロ−９−メチル−３−
［（２−メチルイミダゾール−１−イル）メチル］−４
Ｈ−カルバゾール−４−オン（５ＨＴ拮抗剤４、構造式
４）、３−［２−［４−（４−フルオロベンゾイル）−
１−ピペラジニル］エチル］−２，４［１Ｈ，３Ｈ］キ
ナゾリンジオン（５ＨＴ拮抗剤５、構造式５）である。
これらの化合物は何れも既知の物質であり、１，２，
３，４，１０，１４ｂ−ヘキサヒドロ−２−メチルジベ
ンゾ［ｃ，ｆ］ピラジノ［１、２−ａ］アゼピン、１−
メチル−Ｎ−（endo−９−メチル−９−アザビシクロ
［３，３，１］ノン−３−イル）−Ｈ−インドール−３
−カルボキサミド、２，３−ジヒドロ−９−メチル−３
−［（２−メチルイミダゾール−１−イル）メチル］−
４Ｈ−カルバゾール−４−オン、３−［２−［４−（４
−フルオロベンゾイル）−１−ピペラジニル］エチル］
−２，４［１Ｈ，３Ｈ］キナゾリンジオンの４化合物は
既に抗欝剤や抗嘔吐薬として市販されている。更にそれ
らの合成法は既に明らかになっており、その入手はたや
すい。又、１−メチルインドール−３−イル−カルボニ
ル−４，５，６，７−テトラヒドロベンズイミダゾール
の合成法も既に知られている。即ち、Ｎ，Ｎージエチル
ー４，５，６，７ーテトラヒドロベンズイミダゾールー
５ーカルボキサミド・塩酸塩と、これと当量の１ーメチ
ルインドール、１．５倍当量のオキシ塩化リンを８０℃
で加熱攪拌し塩基性にした後溶媒抽出し、シリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー及びＯＤＳ等の通常のカラムで
精製すれば容易に得られる。このものはキラルカラムに
より光学異性体を分割することも可能である。塩は極性
溶媒乃至は非極性溶媒中で相当する酸の溶液と混合し、
再結晶させればたやすく得られる。ここで、５ＨＴ拮抗
剤１は５ＨＴ1の拮抗剤であり、５ＨＴ拮抗剤２、３、
４は５ＨＴ3の拮抗剤であり、５ＨＴ拮抗剤５は５ＨＴ2
の拮抗剤である。後記に示す如く、これらの化合物が何
れもアトピー性皮膚炎等の掻痒症に有効である事より、
５ＨＴの拮抗剤であれば、レセプターの種類を問わない
事が判る。従って、本発明で用いる５ＨＴ拮抗剤として
は、レセプターの種類を問わず、５ＨＴ拮抗剤であれば
使用が可能である。
【０００９】
【化６】
【００１０】
【化７】
【００１１】
【化８】
【００１２】
【化９】
【００１３】
【化１０】
【００１４】これらの化合物の塩であるが、生理的に許
容されるものであれば特に限定はなく、例えば塩酸、硝
酸、硫酸、燐酸等の鉱酸塩、クエン酸、シュウ酸等の有
機酸塩等が例示できるが、溶解性や安全性の面で鉱酸塩
取り分け塩酸塩がもっとも好ましい。
容されるものであれば特に限定はなく、例えば塩酸、硝
酸、硫酸、燐酸等の鉱酸塩、クエン酸、シュウ酸等の有
機酸塩等が例示できるが、溶解性や安全性の面で鉱酸塩
取り分け塩酸塩がもっとも好ましい。
【００１５】これら、５ＨＴ拮抗剤又は生理的に許容さ
れるそれらの塩の本発明の皮膚外用剤における含有量で
あるが、好ましくは作用が出現し且つ配合可能な０．０
１〜５重量％、更に好ましくは作用が著しい０．０５〜
１重量％である。
れるそれらの塩の本発明の皮膚外用剤における含有量で
あるが、好ましくは作用が出現し且つ配合可能な０．０
１〜５重量％、更に好ましくは作用が著しい０．０５〜
１重量％である。
【００１６】（３）本発明の皮膚外用剤 本発明の皮膚外用剤は、この様な保湿成分と５ＨＴ拮抗
剤の他に、剤形化に必要な各種の任意成分を含有する。
任意成分としては、皮膚外用剤に通常用いられているも
のであれば特に限定はされないが、例えば、流動パラフ
ィン、ホホバ油、ゲイロウ、オリーブオイル、セタノー
ル等の油脂類、石鹸やラウリル硫酸ナトリウム、アルキ
ルスルホコハク酸ナトリウムの様な界面活性剤、パラベ
ン等の防腐剤、アミノ安息香酸誘導体等の紫外線吸収
剤、トコフェロール、ブチルヒドロキシトルエン等の抗
酸化剤、香料、燐酸塩等のｐＨ調節剤等が挙げられる。
剤の他に、剤形化に必要な各種の任意成分を含有する。
任意成分としては、皮膚外用剤に通常用いられているも
のであれば特に限定はされないが、例えば、流動パラフ
ィン、ホホバ油、ゲイロウ、オリーブオイル、セタノー
ル等の油脂類、石鹸やラウリル硫酸ナトリウム、アルキ
ルスルホコハク酸ナトリウムの様な界面活性剤、パラベ
ン等の防腐剤、アミノ安息香酸誘導体等の紫外線吸収
剤、トコフェロール、ブチルヒドロキシトルエン等の抗
酸化剤、香料、燐酸塩等のｐＨ調節剤等が挙げられる。
【００１７】本発明の皮膚外用剤は、この様な成分を通
常の方法により剤形化して得られたものであり、その剤
形は特に限定はされない。剤形の例としては、ローショ
ン剤、クリーム剤、ゲル剤、乳液剤、軟膏剤等が挙げら
れる。
常の方法により剤形化して得られたものであり、その剤
形は特に限定はされない。剤形の例としては、ローショ
ン剤、クリーム剤、ゲル剤、乳液剤、軟膏剤等が挙げら
れる。
【００１８】（４）本発明の皮膚外用剤の作用 本発明の皮膚外用剤は、保湿成分の働きにより、炎症に
より損なわれた皮膚機能を補い、５ＨＴ拮抗剤の働きに
より炎症及びそれに付随する掻痒を抑える事により、ア
トピー性皮膚炎等の従来の消炎鎮痛外用剤の投与では症
状の改善が余り期待できない皮膚炎の症状を著しく改善
させる作用を有する。
より損なわれた皮膚機能を補い、５ＨＴ拮抗剤の働きに
より炎症及びそれに付随する掻痒を抑える事により、ア
トピー性皮膚炎等の従来の消炎鎮痛外用剤の投与では症
状の改善が余り期待できない皮膚炎の症状を著しく改善
させる作用を有する。
【００１９】この様な、本発明の皮膚外用剤の効果を得
るためには、本発明の皮膚外用剤の適当量（０．０１〜
１ｇ）を１日に数回炎症の起こっている患部及びその近
傍に一様に塗布すれば良い。本発明の皮膚外用剤は安全
性に優れるため、１日の投与回数に特段の限定は無い。
るためには、本発明の皮膚外用剤の適当量（０．０１〜
１ｇ）を１日に数回炎症の起こっている患部及びその近
傍に一様に塗布すれば良い。本発明の皮膚外用剤は安全
性に優れるため、１日の投与回数に特段の限定は無い。
【００２０】
【実施例】以下に実施例を挙げて更に詳しく本発明につ
いて説明するが、本発明がこれら実施例に何等限定を受
けない事は云うまでもない。尚、配合例に於ける数値は
重量部を表す。
いて説明するが、本発明がこれら実施例に何等限定を受
けない事は云うまでもない。尚、配合例に於ける数値は
重量部を表す。
【００２１】実施例１． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者１名に１４日間投与したところ、症状
の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤１ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １９．８
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者１名に１４日間投与したところ、症状
の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤１ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １９．８
【００２２】実施例２． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者１名に１４日間投与したところ、症状
の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤２ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン １５ マルトース ６ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２３．８
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者１名に１４日間投与したところ、症状
の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤２ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン １５ マルトース ６ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２３．８
【００２３】実施例３． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者１名に７日間投与したところ、症状の
改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤３ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ ｌ−スレオニン ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２６．８
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者１名に７日間投与したところ、症状の
改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤３ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ ｌ−スレオニン ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２６．８
【００２４】実施例４． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者１名に５日間投与したところ、症状の
改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤４ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ コンドロイチン硫酸ナトリウム ２ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２２．８
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者１名に５日間投与したところ、症状の
改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤４ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ コンドロイチン硫酸ナトリウム ２ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２２．８
【００２５】実施例５． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、アトピー性
皮膚炎患者１名に５日間投与したところ、症状の改善を
見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤５ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ ピロリドンカルボン酸ナトリウム ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １６．８
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、アトピー性
皮膚炎患者１名に５日間投与したところ、症状の改善を
見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤５ ０．１ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ ピロリドンカルボン酸ナトリウム ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １６．８
【００２６】実施例６． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者１名に投与したところ、７日で完治した。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン １５ 卵黄レシチン ５ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤４ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １８．９
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者１名に投与したところ、７日で完治した。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン １５ 卵黄レシチン ５ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤４ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １８．９
【００２７】実施例７． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者１名に３日間投与したところ、著しい症状の改
善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン １０ 大豆レシチン ５ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤３ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ グリシン ３ ピロリドンカルボン酸トリエタノールアミン ２ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １８．９
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者１名に３日間投与したところ、著しい症状の改
善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン １０ 大豆レシチン ５ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤３ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２５ グリシン ３ ピロリドンカルボン酸トリエタノールアミン ２ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １８．９
【００２８】実施例８． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者１名に７日間投与したところ著しい症状の改善
を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン １０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤２ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン １７ セリン ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ３３．９
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者１名に７日間投与したところ著しい症状の改善
を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン １０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤２ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン １７ セリン ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ３３．９
【００２９】実施例９． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者に
５日間投与したところ著しい症状の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤１ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ キチン １ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２２．９
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者に
５日間投与したところ著しい症状の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤１ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ キチン １ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２２．９
【００３０】実施例１０． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者１
名に１４日間投与したところ完治した。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ レシチン ５ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤２ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン １５ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２３．９
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者１
名に１４日間投与したところ完治した。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ レシチン ５ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤２ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン １５ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 ２３．９
【００３１】実施例１１． 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者１
名に１９日間投与したところ、症状の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤３ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ グルコース ２ ｌ−アラニン ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １８．９
ち、Ａ、Ｂ成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者１
名に１９日間投与したところ、症状の改善を見た。 （Ａ）マイクロクリスタリンワックス １０ ステアリン酸 １３ セタノール ５ スクワラン ２０ ブチルパラベン ０．１ ５ＨＴ拮抗剤３ １ （Ｂ）プロピレングリコール ５ グリセリン ２０ グルコース ２ ｌ−アラニン ３ メチルパラベン ０．３ 水酸化カリウム １．７ 水 １８．９
【００３２】実施例１２． 使用テスト アトピー性皮膚炎患者３０名を用いて、アトピー性皮膚
炎に対する本発明の皮膚外用剤の作用を調べた。即ち、
ランダムに患者を１０名づつ３群に分け、それぞれの群
に実施例１のクリーム、実施例１のクリーム中の５ＨＴ
拮抗剤を消炎鎮痛剤であるブフェキサマックに置換した
物（比較例１）、実施例１のクリーム中のグリセリンを
プロピレングリコールに置換した物（比較例２）を５日
間使用して貰い、その効果についてアンケートにて、−
−：悪化、−：不変、±：やや改善、＋：改善、＋＋：
著しい改善の５段階で評価して貰った。結果を表１に示
す。これより、本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎
などの掻痒症の改善に有効であることが判る。
炎に対する本発明の皮膚外用剤の作用を調べた。即ち、
ランダムに患者を１０名づつ３群に分け、それぞれの群
に実施例１のクリーム、実施例１のクリーム中の５ＨＴ
拮抗剤を消炎鎮痛剤であるブフェキサマックに置換した
物（比較例１）、実施例１のクリーム中のグリセリンを
プロピレングリコールに置換した物（比較例２）を５日
間使用して貰い、その効果についてアンケートにて、−
−：悪化、−：不変、±：やや改善、＋：改善、＋＋：
著しい改善の５段階で評価して貰った。結果を表１に示
す。これより、本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎
などの掻痒症の改善に有効であることが判る。
【００３３】
【表１】
【００３４】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、アセトピー性皮
膚炎等の掻痒症を有効に抑制できる。
膚炎等の掻痒症を有効に抑制できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/415 Ａ６１Ｋ 31/415 31/435 31/435 31/505 31/505 31/55 ＡＤＡ 31/55 ＡＤＡ // Ｃ０７Ｄ 401/06 ２３９ Ｃ０７Ｄ 401/06 ２３９ 403/06 ２０９ 403/06 ２０９ 471/08 471/08 487/04 １５０ 9271−4Ｃ 487/04 １５０ (72)発明者 磯 敏明 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 船山 宣夫 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 檜山 直樹 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 梅田 実菜子 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内
Claims (8)
- 【請求項１】 次に示すＡ群から選ばれる１種以上の保
湿成分を５〜４０重量％と５−ヒドロキシトリプタミン
拮抗剤０．０１〜５重量％とを含有する事を特徴とする
掻痒症治療用の皮膚外用剤。 （Ａ）アミノ酸及び／又はその塩、糖類、水酸基が３個
以上の多価アルコール類、多糖類及び／又はその塩、ピ
ロリドンカルボン酸及び／又はその塩、リン脂質 - 【請求項２】 アミノ酸がリジン、スレオニン、セリ
ン、アラニン、グリシンから選ばれる１種以上である、
請求項１記載の皮膚外用剤。 - 【請求項３】 糖類がグルコース、ラクトース、マルト
ースから選ばれる１種以上である、請求項１又は２記載
の皮膚外用剤。 - 【請求項４】 水酸基が３個以上の多価アルコールがグ
リセリンである請求項１〜３何れか一項に記載の皮膚外
用剤。 - 【請求項５】 多糖類がコンドロイチン硫酸、ムチン、
キチンである、請求項１〜４何れか一項に記載の皮膚外
用剤。 - 【請求項６】 リン脂質がレシチンである、請求項１〜
５何れか一項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項７】 ５−ヒドロキシトリプタミン拮抗剤が、
１，２，３，４，１０，１４ｂ−ヘキサヒドロ−２−メ
チルジベンゾ［ｃ，ｆ］ピラジノ［１、２−ａ］アゼピ
ン（構造式１）、１−メチルインドール−３−イル−カ
ルボニル−４，５，６，７−テトラヒドロベンズイミダ
ゾール（構造式２）、１−メチル−Ｎ−（endo−９−メ
チル−９−アザビシクロ［３，３，１］ノン−３−イ
ル）−Ｈ−インドール−３−カルボキサミド（構造式
３）、２，３−ジヒドロ−９−メチル−３−［（２−メ
チルイミダゾール−１−イル）メチル］−３−［（２−
メチル−Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］−４Ｈ
−カルバゾール−４−オン（構造式４）、３−［２−
［４−（４−フルオロベンゾイル）−１−ピペラジニ
ル］エチル］−２，４［１Ｈ，３Ｈ］キナゾリンジオン
（構造式５）又は生理的に許容されるそれらの塩の何れ
かである、請求項１〜７何れか一項に記載の皮膚外用
剤。 【化１】 【化２】 【化３】 【化４】 【化５】 - 【請求項８】 掻痒症がアトピー性皮膚炎である、請求
項１〜７何れか一項に記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4646595A JPH08217695A (ja) | 1995-02-10 | 1995-02-10 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4646595A JPH08217695A (ja) | 1995-02-10 | 1995-02-10 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08217695A true JPH08217695A (ja) | 1996-08-27 |
Family
ID=12747926
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4646595A Pending JPH08217695A (ja) | 1995-02-10 | 1995-02-10 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08217695A (ja) |
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2758263A1 (fr) * | 1997-01-16 | 1998-07-17 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste ou d'un agoniste de serotonine specifiques respectivement du recepteur 5ht2 et 5ht1d dans une composition cosmetique ou dermatologique pour peaux sensibles et composition obtenue |
| FR2767692A1 (fr) * | 1997-09-01 | 1999-03-05 | Oreal | Utilisation d'une substance agoniste d'un recepteur associe a un canal chlore ou potassique dans le traitement des peaux sensibles |
| WO1999013819A3 (en) * | 1997-09-19 | 1999-06-03 | E L Management Corp | Composition and method for reducing stinging in skin |
| WO2001017499A1 (fr) * | 1999-09-07 | 2001-03-15 | Kabushiki Kaisha Soken | Agents d'entretien de la peau |
| JP2001151680A (ja) * | 1999-11-24 | 2001-06-05 | Seikagaku Kogyo Co Ltd | 鎮痒剤 |
| JP2009221190A (ja) * | 2008-02-18 | 2009-10-01 | Lion Corp | 痒み抑制剤および痒み抑制組成物 |
| JP4522580B2 (ja) * | 1998-03-11 | 2010-08-11 | 株式会社創研 | 皮膚健全化剤 |
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| EP2448570A1 (fr) * | 2009-07-01 | 2012-05-09 | Pierre Fabre Dermo-Cosmétique | L-sérine pour son utilisation en tant que médicament pour prévenir et/ou traiter une réaction inflammatoire de la peau |
| US8741323B2 (en) | 2004-12-22 | 2014-06-03 | Pola Chemical Industries Inc. | External skin agent comprising modified clay for preventing inflammation |
| US9381146B2 (en) | 1998-03-11 | 2016-07-05 | Kabushiki Kaisha Soken | Skin conditioner |
| JP2016172753A (ja) * | 2011-05-12 | 2016-09-29 | 日本水産株式会社 | 炎症性疾患用皮膚外用組成物 |
-
1995
- 1995-02-10 JP JP4646595A patent/JPH08217695A/ja active Pending
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|---|---|---|---|---|
| WO1998031335A3 (fr) * | 1997-01-16 | 1999-09-10 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste et/ou d'un agoniste de serotonine specifiques respectivement du recepteur 5ht2 et 5ht1d dans une composition cosmetique ou dermatologique pour peaux sensibles et composition obtenue |
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| WO1999011238A1 (fr) * | 1997-09-01 | 1999-03-11 | L'oreal | Utilisation d'une substance agoniste d'un recepteur associe a un canal chlore ou potassique dans le traitement des peaux sensibles |
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