JPH075461B2 - 副作用の軽減されたペネム型またはカルバペネム型抗生物質製剤 - Google Patents
副作用の軽減されたペネム型またはカルバペネム型抗生物質製剤Info
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- JPH075461B2 JPH075461B2 JP62084449A JP8444987A JPH075461B2 JP H075461 B2 JPH075461 B2 JP H075461B2 JP 62084449 A JP62084449 A JP 62084449A JP 8444987 A JP8444987 A JP 8444987A JP H075461 B2 JPH075461 B2 JP H075461B2
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Description
【発明の詳細な説明】 ペネム型およびカルバペネム型抗生物質は優れた抗菌作
用を示すことが知られている。しかしながら、これらの
高用量を静脈内または筋肉内注入すると一般に腎毒性が
認められる。
用を示すことが知られている。しかしながら、これらの
高用量を静脈内または筋肉内注入すると一般に腎毒性が
認められる。
そこで、本発明者らは腎毒性を軽減すべく鋭意研究した
結果、本発明を完成した。
結果、本発明を完成した。
本発明はペネム型またはカルバペネム型抗生物質にアミ
ノ酸誘導体を配合することからなる。
ノ酸誘導体を配合することからなる。
本発明のペネム型またはカルバペネム型抗生物質は、例
えば次式で示される。
えば次式で示される。
式中、 Ｙは−CH2−，−Ｓ−， を示す。
R1は−CH2CH3,−CH2CH2F, または−CH2NH2を示す。
式（II）を有する化合物の具体例としては、例えば次の
ような化合物をあげることができる。
ような化合物をあげることができる。
本発明のアミノ酸誘導体は、次式で表わされる。
式中、 Ｒはアシル基、アルコキシカルボニル基またはアラルキ
ルオキシカルボニル基を示す。
ルオキシカルボニル基を示す。
Ｘは置換分を有していてもよいアルキレン基を示す。
但し、前記一般式（Ｉ）において、 式 （式中、n1は３または４の整数を示す。Ｒ′およＲ″は
同一または異なつて水素原子、アシル基またはアルコキ
シカルボニル基を示す。）を有するアミノ酸誘導体、式 （式中、n2は０または１の整数を示す。Ｒは水素原
子、アセチルまたはベンゾイルを示す。）を有するアミ
ノ酸誘導体、Ｎ−ベンゾイルバリンおよびＮ−ベゾイル
−β−アラニンを除く。
同一または異なつて水素原子、アシル基またはアルコキ
シカルボニル基を示す。）を有するアミノ酸誘導体、式 （式中、n2は０または１の整数を示す。Ｒは水素原
子、アセチルまたはベンゾイルを示す。）を有するアミ
ノ酸誘導体、Ｎ−ベンゾイルバリンおよびＮ−ベゾイル
−β−アラニンを除く。
前記一般式（Ｉ）において、 Ｒがアシル基を示す場合、 例えばアセチル、プロピオニル、ｎ−ブチリル、イソブ
チリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサ
ノイル、ヘプタノイル、オクタノイル、ノナノイル、デ
カノイルのような炭素数１乃至18個、好ましくは５乃至
８個、を有する脂肪族飽和アシル基； 例えばアクリロイル、メタクリロイル、クロトノイル、
プロピオロイルのような炭素数３乃至８個、好ましくは
３乃至４個、を有する脂肪族不飽和アシル基； 例えばベンゾイル、４−トルオイル、３−トルオイル、
２−トルオイル、４−ｎ−ブチルベンゾイル、４−ヒド
ロキシベンゾイル、３−ヒドロキシベンゾイル、２−ヒ
ドロキシベンゾイル、４−メトキシベンゾイル、３−メ
トキシベンゾイル、２−メトキシベンゾイル、４−ｎ−
ブトキシベンゾイル、４−アミノベンゾイル、３−アミ
ノベンゾイル、２−アミノベンゾイル、３−スルホベン
ゾイル、４−クロルベンゾイル、３−フルオロベンゾイ
ル、２−ブロムベンゾイル、ナフトイル、３−ヒドロキ
シ−２−ナフトイル、１−ヒドロキシ−２−ナフトイル
のようなアリール部分が同一または異なつてC1-4アルキ
ル、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、アミノ、スルホ、ハ
ロゲンを置換分として１乃至５個、好ましくは１乃至３
個、有していてもよく、アリール部分が炭素数６乃至14
個、好ましくは６乃至10個、を有する芳香族アシル基； 例えばシクロプロパンカルボニル、シクロブタンカルボ
ニル、シクロペンタンカルボニル、シクロヘキサンカル
ボニル、１−メチル−１−シクロヘキサンカルボニル、
１−フエニル−１−シクロプロパンカルボニル、１−フ
エニル−１−シクロペンタンカルボニル、１−フエニル
−１−シクロヘキサンカルボニルのようなシクロアルカ
ン部分がC1-4アルキル、フエニルを置換分として有して
いてもよく、シクロアルカン分が炭素数３乃至８個、好
ましくは３乃至６個、を有する脂環式アシル基； 例えばフエニルアセチル、（２−フエニル−２−メチ
ル）アセチル、（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル、（2,2−ジフエニル）アセチル、（２−フエニル−
２−シクロペンチル）アセチル、３−フエニルプロピオ
ニル、４−フエニルブチリル、４−トリアセチル、４−
ヒドロキシフエニルアセチル、４−アミノフエニルアセ
チル、４−メトキシフエニルアセチル、３−スルホフエ
ニルアセチル、４−クロロフエニルアセチルのようなア
リール部分が同一または異なつてC1-4アルキル、ヒドロ
キシ、C1-4アルコキシ、アミノ、スルホ、ハロゲンを置
換分として１乃至５個、好ましくは１乃至３個、有して
いてもよく、アルキレン部分がフエニル、C3-6シクロア
ルキルで置換されていてもよく、そしてアリール部分が
炭素数６乃至14個、好ましくは６乃至10個、を有し、ア
ルキレン部分が炭素数１乃至４個を有する芳香脂肪族ア
シル基； 例えばニコチニル、２−チオフエンカルボニル、２−フ
ロイル、２−ピラチンカルボニル、２−ピペリジンカル
ボニル、Ｎ′−メチルニコチニル、６−ヒドロキシニコ
チニルのような環内に同一または異なつて窒素原子、硫
黄原子、酸素原子を１乃至３個有し、そして同一または
異なつてC1-4アルキル、ヒドロキシを置換分として１乃
至３個有していてもよい飽和または不飽和の５乃至６員
環からなる複素環アシル基；をあげることができる。
チリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサ
ノイル、ヘプタノイル、オクタノイル、ノナノイル、デ
カノイルのような炭素数１乃至18個、好ましくは５乃至
８個、を有する脂肪族飽和アシル基； 例えばアクリロイル、メタクリロイル、クロトノイル、
プロピオロイルのような炭素数３乃至８個、好ましくは
３乃至４個、を有する脂肪族不飽和アシル基； 例えばベンゾイル、４−トルオイル、３−トルオイル、
２−トルオイル、４−ｎ−ブチルベンゾイル、４−ヒド
ロキシベンゾイル、３−ヒドロキシベンゾイル、２−ヒ
ドロキシベンゾイル、４−メトキシベンゾイル、３−メ
トキシベンゾイル、２−メトキシベンゾイル、４−ｎ−
ブトキシベンゾイル、４−アミノベンゾイル、３−アミ
ノベンゾイル、２−アミノベンゾイル、３−スルホベン
ゾイル、４−クロルベンゾイル、３−フルオロベンゾイ
ル、２−ブロムベンゾイル、ナフトイル、３−ヒドロキ
シ−２−ナフトイル、１−ヒドロキシ−２−ナフトイル
のようなアリール部分が同一または異なつてC1-4アルキ
ル、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、アミノ、スルホ、ハ
ロゲンを置換分として１乃至５個、好ましくは１乃至３
個、有していてもよく、アリール部分が炭素数６乃至14
個、好ましくは６乃至10個、を有する芳香族アシル基； 例えばシクロプロパンカルボニル、シクロブタンカルボ
ニル、シクロペンタンカルボニル、シクロヘキサンカル
ボニル、１−メチル−１−シクロヘキサンカルボニル、
１−フエニル−１−シクロプロパンカルボニル、１−フ
エニル−１−シクロペンタンカルボニル、１−フエニル
−１−シクロヘキサンカルボニルのようなシクロアルカ
ン部分がC1-4アルキル、フエニルを置換分として有して
いてもよく、シクロアルカン分が炭素数３乃至８個、好
ましくは３乃至６個、を有する脂環式アシル基； 例えばフエニルアセチル、（２−フエニル−２−メチ
ル）アセチル、（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル、（2,2−ジフエニル）アセチル、（２−フエニル−
２−シクロペンチル）アセチル、３−フエニルプロピオ
ニル、４−フエニルブチリル、４−トリアセチル、４−
ヒドロキシフエニルアセチル、４−アミノフエニルアセ
チル、４−メトキシフエニルアセチル、３−スルホフエ
ニルアセチル、４−クロロフエニルアセチルのようなア
リール部分が同一または異なつてC1-4アルキル、ヒドロ
キシ、C1-4アルコキシ、アミノ、スルホ、ハロゲンを置
換分として１乃至５個、好ましくは１乃至３個、有して
いてもよく、アルキレン部分がフエニル、C3-6シクロア
ルキルで置換されていてもよく、そしてアリール部分が
炭素数６乃至14個、好ましくは６乃至10個、を有し、ア
ルキレン部分が炭素数１乃至４個を有する芳香脂肪族ア
シル基； 例えばニコチニル、２−チオフエンカルボニル、２−フ
ロイル、２−ピラチンカルボニル、２−ピペリジンカル
ボニル、Ｎ′−メチルニコチニル、６−ヒドロキシニコ
チニルのような環内に同一または異なつて窒素原子、硫
黄原子、酸素原子を１乃至３個有し、そして同一または
異なつてC1-4アルキル、ヒドロキシを置換分として１乃
至３個有していてもよい飽和または不飽和の５乃至６員
環からなる複素環アシル基；をあげることができる。
Ｒがアルコキシカルボニル基を示す場合、例えばメトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカ
ルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカ
ルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルペンチルオキシカル
ボニルのような全体として炭素数２乃至７個を有する基
をあげることができる。
シカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカ
ルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカ
ルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルペンチルオキシカル
ボニルのような全体として炭素数２乃至７個を有する基
をあげることができる。
Ｒがアラルキルオキシカルボニル基を示す場合、例えば
ベンジルオキシカルボニル、α−メチルベンジルオキシ
カルボニル、フエネチルオキシカルボニル、３−フエニ
ルプロポキシカルボニル、４−トリルオキシカルボニ
ル、４−ヒドロキシベンジルオキシカルボニル、４−メ
トキシベンジルオキシカルボニル、４−アミノベンジル
オキシカボニルのようなアリール部分が同一または異な
つてC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキ
シを置換分として１乃至５個、好ましくは１乃至３個、
有していてもよく、アラルキル部分が炭素数７乃至９個
を有する基をあげることができる。
ベンジルオキシカルボニル、α−メチルベンジルオキシ
カルボニル、フエネチルオキシカルボニル、３−フエニ
ルプロポキシカルボニル、４−トリルオキシカルボニ
ル、４−ヒドロキシベンジルオキシカルボニル、４−メ
トキシベンジルオキシカルボニル、４−アミノベンジル
オキシカボニルのようなアリール部分が同一または異な
つてC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキ
シを置換分として１乃至５個、好ましくは１乃至３個、
有していてもよく、アラルキル部分が炭素数７乃至９個
を有する基をあげることができる。
Ｒは好適には、炭素数５乃至８個を有する脂肪族飽和ア
シル基；アリール部分が同一または異なつてC1-4アルキ
ル、C1-4アルコキシを置換分として１乃至３個有してい
てもよく、アリール部分が炭素数６乃至10個を有する芳
香族アシル基；シクロアルカン部分が炭素数３乃至６個
を有する脂環式アシル基；アリール部分が同一また異な
つてC1-4アルキル、C1-4アルコキシを置換分として１乃
至３個有していてもよく、アリール部分が炭素数６乃至
10個を有し、アルキレン部分が炭素数１乃至４個を有す
る芳香脂肪族アシル基；環内に窒素原子、硫黄原子また
は酸素原子を１有する飽和または不飽和の５内６員環か
らなる複素環アシル基；全体として炭素数２乃至７個を
有するアルコキシカルボニル基；アリール部分が同一ま
たは異なつてC1-4アルキル、C1-4アルコキシを置換分と
して１乃至３個有していてもよく、アラルキル部分が炭
素数７乃至９個を有するアラルキルオシカルボニル基を
あげることができる。
シル基；アリール部分が同一または異なつてC1-4アルキ
ル、C1-4アルコキシを置換分として１乃至３個有してい
てもよく、アリール部分が炭素数６乃至10個を有する芳
香族アシル基；シクロアルカン部分が炭素数３乃至６個
を有する脂環式アシル基；アリール部分が同一また異な
つてC1-4アルキル、C1-4アルコキシを置換分として１乃
至３個有していてもよく、アリール部分が炭素数６乃至
10個を有し、アルキレン部分が炭素数１乃至４個を有す
る芳香脂肪族アシル基；環内に窒素原子、硫黄原子また
は酸素原子を１有する飽和または不飽和の５内６員環か
らなる複素環アシル基；全体として炭素数２乃至７個を
有するアルコキシカルボニル基；アリール部分が同一ま
たは異なつてC1-4アルキル、C1-4アルコキシを置換分と
して１乃至３個有していてもよく、アラルキル部分が炭
素数７乃至９個を有するアラルキルオシカルボニル基を
あげることができる。
Ｒは最適には、アリール部分がC1-4アルキルを置換分と
して１個有していてもよく、アリール部分が炭素数６乃
至10個を有する芳香族アシル基；シクロアルカン部分が
炭素数３乃至６個を有する脂環式アシル基；アリール部
分がフエニルであり、アルキレン部分が炭素数１乃至４
個を有する芳香脂肪族アシル基；全体として炭素数４乃
至６個を有するアルコキシカルボニル基；アラルキル部
分が炭素数７乃至９個を有するアラルキルオキシカルボ
ニル基をあげることができる。
して１個有していてもよく、アリール部分が炭素数６乃
至10個を有する芳香族アシル基；シクロアルカン部分が
炭素数３乃至６個を有する脂環式アシル基；アリール部
分がフエニルであり、アルキレン部分が炭素数１乃至４
個を有する芳香脂肪族アシル基；全体として炭素数４乃
至６個を有するアルコキシカルボニル基；アラルキル部
分が炭素数７乃至９個を有するアラルキルオキシカルボ
ニル基をあげることができる。
なお、Ｒがアシル基を示す場合において、該アシル基の
意義には以下に述べるものも含まれる。
意義には以下に述べるものも含まれる。
即ち、前述のアシル、アルコキシカルボニル、アラルキ
ルオキシカルボニルがアミノ酸残基と結合して基中に酸
アミド結合を有するアシル基、例えばＮ−ベンゾイルグ
リシル、Ｎ−ベンゾイルグリシルグリシルのようなアシ
ル基、を含むものである。
ルオキシカルボニルがアミノ酸残基と結合して基中に酸
アミド結合を有するアシル基、例えばＮ−ベンゾイルグ
リシル、Ｎ−ベンゾイルグリシルグリシルのようなアシ
ル基、を含むものである。
従つて、前記一般式（Ｉ）を有する化合物には、例えば
Ｎ−ベンゾイルグリシルグリシル、Ｎ−ベンゾイルグリ
シルグリシルグリシンのようなオリゴペプチド化合物も
含まれる。
Ｎ−ベンゾイルグリシルグリシル、Ｎ−ベンゾイルグリ
シルグリシルグリシンのようなオリゴペプチド化合物も
含まれる。
前記一般式（Ｉ）において、 Ｘがアルキレン基を示す場合、例えばメチレン、エチリ
デン、エチレン、プロピリデン、１−メチルエチリデ
ン、１−メチルエチレン、トリメチレン、ブチリデン、
２−メチルプロピリデン、１−メチルプロピリデン、1,
2−ジメチルエチレン、１−エチルエチレン、１−メチ
ルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、テトラメチ
レン、ペンチリデン、３−メチルブチリデン、２−メチ
ルブチリデン、2,2−ジメチルプロピリデン、１−エチ
ルプロピリデン、1,2−ジメチルプロピリデン、１−プ
ロピルエチレン、１−（１−メチルエチル）エチレン、
１−エチル−２−メチルエチレン、１−エチルトリメチ
レン、２−エチルトリメチレン、1,3−ジメチルトリメ
チレン、１−メチルテトラメチレン、２−メチルテトラ
メチレン、ペンタメチレン、ヘキシリデン、４−メチル
ペンチリデン、３−メチルペンチリデン、２−メチルペ
ンチリデン、１−メチルペンチリデン、２−エチルブチ
リデン、１−エチルブチリデン、1,3−ジメチルブチリ
デン、1,2−ジメチルブチリデン、3,3−ジメチルブチリ
デン、2,3−ジメチルブチリデン、１−ブチルエチレ
ン、１−メチル−２−プロピルエチレン、1,2−ジエチ
ルエチレン、１−メチル−１−プロピルエチレン、２−
プロピルトリメチレン、１−エチル−３−メチルトリメ
チレン、１−エチルテトラメチレン、２−エチルテトラ
メチレン、1,3−ジメチルテトラメチレン、１−メチル
ペンタメチレン、２−メチルペンタメチレン、３−メチ
ルペンタメチレン、ヘキサメチレン、ヘプチリデン、５
−メチルヘキシリデン、４−メチルヘキシリデン、３−
メチルヘキシリデン、１−メチルヘキシリデン、３−エ
チルペンチリデン、１−エチルペンチリデン、4,4−ジ
メチルペンチリデン、2,4−ジメチルペンチリデン、1,2
−ジメチルペンチリデン、１−プロピルブチリデン、２
−エチル−１−メチルブチリデン、１−エチル−２−メ
チルブチリデン、1,2,2−トリメチルブチリデン、1,2,3
−トリメチルブチリデン、１−ペンチルエチレン、１−
ブチル−２−メチルエチレン、１−エチル−２−プロピ
ルエチレン、１−ブチル−１−メチルエチレン、１−エ
チル−１−プロピルエチレン、１−ブチルトリメチレ
ン、２−ブチルトリメチレン、1,3−ジエチルトリメチ
レン、１−メチル−３−プロピルトリメチレン、１−プ
ロピルテトラメチレン、２−プロピルテトラメチレン、
１−エチル−４−メチルテトラメチレン、３−エチル−
１−メチルテトラメチレン、１−エチルペンタメチレ
ン、３−エチルペンタメチレン、1,3−ジメチルペンタ
メチレン、１−エチルヘキサメチレン、３−メチルヘキ
サメチレン、ヘプタメチレン、オクチリデン、６−メチ
ルヘプチリデン、４−メチルヘプチリデン、２−メチル
ヘプチリデン、１−メチルヘプチリデン、４−エチルヘ
キシリデン、３−エチルヘキシリデン、２−エチルヘキ
シリデン、１−エチルヘキシリデン、3,5−ジメチルヘ
キシリデン、4,5−ジメチルヘキシリデン、2,4−ジメチ
ルヘキシリデン、1,5−ジメチルヘキシリデン、1,4−ジ
メチルヘキシリデン、２−プロピルペンチリデン、１−
プロピルペンチリデン、２−エチル−４−メチルペンチ
リデン、３−エチル−２−メチルペンチリデン、３−エ
チル−１−メチルペンチリデン、１−エチル−３−メチ
ルペンチリデン、３−メチル−１−プロピルブチリデ
ン、２−メチル−１−プロピルブチリデン、１−エチル
−2,3−ジメチルブチリデン、1,2−ジエチルブチリデ
ン、１−ヘキシルエチレン、１−メチル−２−ペンチル
エチレン、１−ブチル−２−エチルエチレン、1,2−ジ
プロミルエチレン、１−ペンチルトリメチレン、２−ペ
ンチルトリメチレン、１−ブチル−３−メチルトリメチ
レン、１−ブチル−２−メチルトリメチレン、１−エチ
ル−３−プロピルトリメチレン、1,2−ジメチル−３−
プロピルトリメチレン、１−ブチルテトラメチレン、１
−メチル−４−プロピルテトラメチレン、１−プロピル
ペンタメチレン、３−プロピルペンタメチレン、２−エ
チル−４−メチルペンタメチレン、１−エチルヘキサメ
チレン、３−エチルヘキサメチレン、1,3ジメチルヘキ
サメチレン、１−メチルヘプタメチレン、４−メチルヘ
プタンメチレン、オクタメチレンのような炭素数１乃至
８個、好ましくは１乃至５個、のアルキレン基をあげる
ことができる。
デン、エチレン、プロピリデン、１−メチルエチリデ
ン、１−メチルエチレン、トリメチレン、ブチリデン、
２−メチルプロピリデン、１−メチルプロピリデン、1,
2−ジメチルエチレン、１−エチルエチレン、１−メチ
ルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、テトラメチ
レン、ペンチリデン、３−メチルブチリデン、２−メチ
ルブチリデン、2,2−ジメチルプロピリデン、１−エチ
ルプロピリデン、1,2−ジメチルプロピリデン、１−プ
ロピルエチレン、１−（１−メチルエチル）エチレン、
１−エチル−２−メチルエチレン、１−エチルトリメチ
レン、２−エチルトリメチレン、1,3−ジメチルトリメ
チレン、１−メチルテトラメチレン、２−メチルテトラ
メチレン、ペンタメチレン、ヘキシリデン、４−メチル
ペンチリデン、３−メチルペンチリデン、２−メチルペ
ンチリデン、１−メチルペンチリデン、２−エチルブチ
リデン、１−エチルブチリデン、1,3−ジメチルブチリ
デン、1,2−ジメチルブチリデン、3,3−ジメチルブチリ
デン、2,3−ジメチルブチリデン、１−ブチルエチレ
ン、１−メチル−２−プロピルエチレン、1,2−ジエチ
ルエチレン、１−メチル−１−プロピルエチレン、２−
プロピルトリメチレン、１−エチル−３−メチルトリメ
チレン、１−エチルテトラメチレン、２−エチルテトラ
メチレン、1,3−ジメチルテトラメチレン、１−メチル
ペンタメチレン、２−メチルペンタメチレン、３−メチ
ルペンタメチレン、ヘキサメチレン、ヘプチリデン、５
−メチルヘキシリデン、４−メチルヘキシリデン、３−
メチルヘキシリデン、１−メチルヘキシリデン、３−エ
チルペンチリデン、１−エチルペンチリデン、4,4−ジ
メチルペンチリデン、2,4−ジメチルペンチリデン、1,2
−ジメチルペンチリデン、１−プロピルブチリデン、２
−エチル−１−メチルブチリデン、１−エチル−２−メ
チルブチリデン、1,2,2−トリメチルブチリデン、1,2,3
−トリメチルブチリデン、１−ペンチルエチレン、１−
ブチル−２−メチルエチレン、１−エチル−２−プロピ
ルエチレン、１−ブチル−１−メチルエチレン、１−エ
チル−１−プロピルエチレン、１−ブチルトリメチレ
ン、２−ブチルトリメチレン、1,3−ジエチルトリメチ
レン、１−メチル−３−プロピルトリメチレン、１−プ
ロピルテトラメチレン、２−プロピルテトラメチレン、
１−エチル−４−メチルテトラメチレン、３−エチル−
１−メチルテトラメチレン、１−エチルペンタメチレ
ン、３−エチルペンタメチレン、1,3−ジメチルペンタ
メチレン、１−エチルヘキサメチレン、３−メチルヘキ
サメチレン、ヘプタメチレン、オクチリデン、６−メチ
ルヘプチリデン、４−メチルヘプチリデン、２−メチル
ヘプチリデン、１−メチルヘプチリデン、４−エチルヘ
キシリデン、３−エチルヘキシリデン、２−エチルヘキ
シリデン、１−エチルヘキシリデン、3,5−ジメチルヘ
キシリデン、4,5−ジメチルヘキシリデン、2,4−ジメチ
ルヘキシリデン、1,5−ジメチルヘキシリデン、1,4−ジ
メチルヘキシリデン、２−プロピルペンチリデン、１−
プロピルペンチリデン、２−エチル−４−メチルペンチ
リデン、３−エチル−２−メチルペンチリデン、３−エ
チル−１−メチルペンチリデン、１−エチル−３−メチ
ルペンチリデン、３−メチル−１−プロピルブチリデ
ン、２−メチル−１−プロピルブチリデン、１−エチル
−2,3−ジメチルブチリデン、1,2−ジエチルブチリデ
ン、１−ヘキシルエチレン、１−メチル−２−ペンチル
エチレン、１−ブチル−２−エチルエチレン、1,2−ジ
プロミルエチレン、１−ペンチルトリメチレン、２−ペ
ンチルトリメチレン、１−ブチル−３−メチルトリメチ
レン、１−ブチル−２−メチルトリメチレン、１−エチ
ル−３−プロピルトリメチレン、1,2−ジメチル−３−
プロピルトリメチレン、１−ブチルテトラメチレン、１
−メチル−４−プロピルテトラメチレン、１−プロピル
ペンタメチレン、３−プロピルペンタメチレン、２−エ
チル−４−メチルペンタメチレン、１−エチルヘキサメ
チレン、３−エチルヘキサメチレン、1,3ジメチルヘキ
サメチレン、１−メチルヘプタメチレン、４−メチルヘ
プタンメチレン、オクタメチレンのような炭素数１乃至
８個、好ましくは１乃至５個、のアルキレン基をあげる
ことができる。
上記アルキレン基は同一または異なつて１乃至４個、好
ましくは１乃至２個、の置換分を有していてもよく、こ
れらの置換分としては例えば ヒドロキシ基；メトキシ、エトキシのようなC1-4ア
ルキル置換ヒドロキシ基；フエノキシ、４−トリルオキ
シ、４−ヒドロキシフエノキシ、４−アミノフエノキ
シ、４−メトキシフエノキシのようなC6-14アリール置
換ヒドロキシ基（アリール部は同一または異なつて１乃
至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、ヒド
ロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよ
い）；ベンジルオキシ、４−メチルベンジルオキシ、４
−ヒドロキシベンジルオキシ、４−アミノベンジルオキ
シ、４−メトキシベンジルオキシのようなC7-9アラルキ
ル置換ヒドロキシ基（アリール部は同一または異なつて
１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、
ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていて
もよい）； メルカプト基；メチルチオ、エチルチオのようなC
1-4アルキル置換メルカプト基；フエニルチオ、４−ト
リルチオ、４−ヒドロキシフエニルチオ、４−アミノフ
エニルチオ、４−メトキシフエニルチオのようなC6-14
アリール置換メルカプト基（アリール部は同一または異
なつて１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アル
キル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換され
ていてもよい）；ベンジルチオ、４−メチルベンジルチ
オ、４−ヒドロキシベンジルチオ、４−アミノベンジル
チオ、４−メトキシベンジルチオのようなC7-9アラルキ
ル置換メルカプト基（アリール部は同一または異なつて
１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、
ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていて
もよい）；カルボキシメチルチオ、カルボキシエチルチ
オのようなカルボキシ−C1-4アルキル置換メルカプト
基； アミノ基；メチルアミノ、ジメチルアミノのような
モノまたはジ−C1-4アルキル置換アミノ基；フエニルア
ミノ、４−トリルアミノ、４−ヒドロキシフエニルアミ
ノ、４−アミノフエニルアミノ、４−メトキシフエニル
アミノのようなモノまたはジ−C6-14アリール置換アミ
ノ基（アリール部は同一または異なつて１乃至５個、好
ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、ヒドロキシ、ア
ミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよい）；ベン
ジルアミノ、４−メチルベンジルアミノ、４−ヒドロキ
シベンジルアミノ、４−アミノベンジルアミノ、４−メ
トキシベンジルアミノのようなモノまたはジ−C7-9アラ
ルキル置換アミノ基（アリール部は同一または異なつて
１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、
ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていて
もよい）；前述のＲと同意義の基でモノまたはジ−置換
されたアミノ基； フエニル、４−トリル、４−ヒドロキシフエニル、
４−アミノフエニル、４−メトキシフエニルのようなC
6-14アリール基（アリール部は同一または異なつて１乃
至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、ヒド
ロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよ
い）； カルボキシル基； メチルスルフイニル、エチルスルフイニルのような
C1-4アルキルスルフイニル基； メチルスルホニル、エチルスルホニルのようなC1-4
アルキルスルホニル基； ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、
ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジ
ニル、インドリル、インダゾリルのような複素環基； などをあげることができる。
ましくは１乃至２個、の置換分を有していてもよく、こ
れらの置換分としては例えば ヒドロキシ基；メトキシ、エトキシのようなC1-4ア
ルキル置換ヒドロキシ基；フエノキシ、４−トリルオキ
シ、４−ヒドロキシフエノキシ、４−アミノフエノキ
シ、４−メトキシフエノキシのようなC6-14アリール置
換ヒドロキシ基（アリール部は同一または異なつて１乃
至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、ヒド
ロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよ
い）；ベンジルオキシ、４−メチルベンジルオキシ、４
−ヒドロキシベンジルオキシ、４−アミノベンジルオキ
シ、４−メトキシベンジルオキシのようなC7-9アラルキ
ル置換ヒドロキシ基（アリール部は同一または異なつて
１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、
ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていて
もよい）； メルカプト基；メチルチオ、エチルチオのようなC
1-4アルキル置換メルカプト基；フエニルチオ、４−ト
リルチオ、４−ヒドロキシフエニルチオ、４−アミノフ
エニルチオ、４−メトキシフエニルチオのようなC6-14
アリール置換メルカプト基（アリール部は同一または異
なつて１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アル
キル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換され
ていてもよい）；ベンジルチオ、４−メチルベンジルチ
オ、４−ヒドロキシベンジルチオ、４−アミノベンジル
チオ、４−メトキシベンジルチオのようなC7-9アラルキ
ル置換メルカプト基（アリール部は同一または異なつて
１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、
ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていて
もよい）；カルボキシメチルチオ、カルボキシエチルチ
オのようなカルボキシ−C1-4アルキル置換メルカプト
基； アミノ基；メチルアミノ、ジメチルアミノのような
モノまたはジ−C1-4アルキル置換アミノ基；フエニルア
ミノ、４−トリルアミノ、４−ヒドロキシフエニルアミ
ノ、４−アミノフエニルアミノ、４−メトキシフエニル
アミノのようなモノまたはジ−C6-14アリール置換アミ
ノ基（アリール部は同一または異なつて１乃至５個、好
ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、ヒドロキシ、ア
ミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよい）；ベン
ジルアミノ、４−メチルベンジルアミノ、４−ヒドロキ
シベンジルアミノ、４−アミノベンジルアミノ、４−メ
トキシベンジルアミノのようなモノまたはジ−C7-9アラ
ルキル置換アミノ基（アリール部は同一または異なつて
１乃至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、
ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていて
もよい）；前述のＲと同意義の基でモノまたはジ−置換
されたアミノ基； フエニル、４−トリル、４−ヒドロキシフエニル、
４−アミノフエニル、４−メトキシフエニルのようなC
6-14アリール基（アリール部は同一または異なつて１乃
至５個、好ましくは１乃至３個、のC1-4アルキル、ヒド
ロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよ
い）； カルボキシル基； メチルスルフイニル、エチルスルフイニルのような
C1-4アルキルスルフイニル基； メチルスルホニル、エチルスルホニルのようなC1-4
アルキルスルホニル基； ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、
ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジ
ニル、インドリル、インダゾリルのような複素環基； などをあげることができる。
Ｘは好適には、 炭素数１乃至５個を有するアルキレン基であり、該アル
キレン基は同一または異なつて１乃至２個の置換分を有
していてもよく、これらの置換分としては、ヒドロキシ
基;C1-4アルキル置換ヒドロキシ基;C6-14アリール置換
ヒドロキシ基（アリール部は同一または異なつて１乃至
３個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコ
キシで置換されていてもよい）;C7-9はアラルキル置換
ヒドロキシ（アリール部は同一または異なつて１乃至３
個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキ
シで置換されていてもよい）；メルカプト基;C1-4アル
キル置換メルカプト基;C6-14アリール置換メルカプト基
（アリール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4ア
ルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換さ
れていてもよい）;C7-9アラルキル置換メルカプト基
（アリール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4ア
ルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換さ
れていてもよい）；カルボキシ−C1-4アルキル置換メル
カプト基；アミノ基；モノまたはジ−C1-4アルキル置換
アミノ基；モノまたはジ−C6-14アリール置換アミノ基
（アリール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4ア
ルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換さ
れていてもよい）；モノまたはジ−C7-9アラルキル置換
アミノ基（アリール部は同一または異なつて１乃至３個
のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシ
で置換されていてもよい）；前述のＲと同意義の基でモ
ノまたはジ−置換されたアミノ基;C6-14アリール基（ア
リール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4アルキ
ル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されて
いてもよい）；カルボキシル基；複素環基をあげること
ができる。
キレン基は同一または異なつて１乃至２個の置換分を有
していてもよく、これらの置換分としては、ヒドロキシ
基;C1-4アルキル置換ヒドロキシ基;C6-14アリール置換
ヒドロキシ基（アリール部は同一または異なつて１乃至
３個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコ
キシで置換されていてもよい）;C7-9はアラルキル置換
ヒドロキシ（アリール部は同一または異なつて１乃至３
個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキ
シで置換されていてもよい）；メルカプト基;C1-4アル
キル置換メルカプト基;C6-14アリール置換メルカプト基
（アリール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4ア
ルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換さ
れていてもよい）;C7-9アラルキル置換メルカプト基
（アリール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4ア
ルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換さ
れていてもよい）；カルボキシ−C1-4アルキル置換メル
カプト基；アミノ基；モノまたはジ−C1-4アルキル置換
アミノ基；モノまたはジ−C6-14アリール置換アミノ基
（アリール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4ア
ルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換さ
れていてもよい）；モノまたはジ−C7-9アラルキル置換
アミノ基（アリール部は同一または異なつて１乃至３個
のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシ
で置換されていてもよい）；前述のＲと同意義の基でモ
ノまたはジ−置換されたアミノ基;C6-14アリール基（ア
リール部は同一または異なつて１乃至３個のC1-4アルキ
ル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されて
いてもよい）；カルボキシル基；複素環基をあげること
ができる。
Ｘは最適には、 炭素数１乃至５個を有するアルキレン基であり、該アル
キレン基は同一または異なつて１乃至２個の置換分を有
していてもよく、これらの置換分としては、ヒドロキシ
基;C1-4アルキル置換ヒドロキシ基；メルカプト基;C1-4
アルキル置換メルカプト基；アミノ基；モノまたはジ−
C1-4アルキル置換アミノ基；前述のＲと同意義の基でモ
ノまたはジ−置換されたアミノ基;C6-14アリール基（ア
リール部分は同一または異なつて１乃至３個のC1-4アル
キル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換され
ていてもよい）；カルボキシル基；複素環基をあげるこ
とができる。
キレン基は同一または異なつて１乃至２個の置換分を有
していてもよく、これらの置換分としては、ヒドロキシ
基;C1-4アルキル置換ヒドロキシ基；メルカプト基;C1-4
アルキル置換メルカプト基；アミノ基；モノまたはジ−
C1-4アルキル置換アミノ基；前述のＲと同意義の基でモ
ノまたはジ−置換されたアミノ基;C6-14アリール基（ア
リール部分は同一または異なつて１乃至３個のC1-4アル
キル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換され
ていてもよい）；カルボキシル基；複素環基をあげるこ
とができる。
前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体において、好
適には、 グリシン、β−アラニン、４−アミノブタン酸、５−ア
ミノバレリアン酸、６−アミノキサン酸、８−アミノオ
クタン酸、アラニン、２−アミノブタン酸、ノルバリ
ン、バリン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、
フエニルグリシン、フエニルアラニン、チロシン、Ｏ−
メチルチロシン、アスパラギン酸、グルタミン酸、４−
カルボキシグルタミン酸、３−メチルアスパラギン酸、
２−アミノアジピン酸、２−アミノピメリン酸、２−ア
ミノスベリン酸、３−ヒドロキシアスパラギン酸、３−
ヒドロキシグルタミン酸、2,3−ジアミノプロピオン
酸、2,4−ジアミノブタン酸、オルニチン、リジン、５
−ヒドロキシリジン、アルギニン、Ｎδ−ジメチルオル
ニチン、Ｎε−メチルリジン、システイン、メチオニ
ン、エチオニン、Ｓ−カルボキシメチルシステイン、Ｓ
−ベンジルシステイン、メチオニンスルホキシド、エチ
オニンスルホキシド、メチオニンスルホン、システイン
酸、セリン、Ｏ−メチルセリン、トレオニン、Ｏ−メチ
ルトレオニン、ホモセリン、エトキシニン、３−メトキ
シバリン、３−フエニルセリン、３−メチルフエニルア
ラニン、ヒスチジン、トリプトフアン、２−メチルアラ
ニン、２−メチルセリン、２−ヒドロキシイソロイシ
ン、２−メチルメチオニン、２−エチルフエニルグリシ
ン、３−アミノブタン酸、３−アミノ−４−メチルバレ
リアン酸、３−アミノ−３−フエニルプロピオン酸、３
−アミノ−２−ヒドロキシプロピオン酸、４−アミノ−
３−ヒドロキシブタン酸の誘導体をあげることができ
る。
適には、 グリシン、β−アラニン、４−アミノブタン酸、５−ア
ミノバレリアン酸、６−アミノキサン酸、８−アミノオ
クタン酸、アラニン、２−アミノブタン酸、ノルバリ
ン、バリン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、
フエニルグリシン、フエニルアラニン、チロシン、Ｏ−
メチルチロシン、アスパラギン酸、グルタミン酸、４−
カルボキシグルタミン酸、３−メチルアスパラギン酸、
２−アミノアジピン酸、２−アミノピメリン酸、２−ア
ミノスベリン酸、３−ヒドロキシアスパラギン酸、３−
ヒドロキシグルタミン酸、2,3−ジアミノプロピオン
酸、2,4−ジアミノブタン酸、オルニチン、リジン、５
−ヒドロキシリジン、アルギニン、Ｎδ−ジメチルオル
ニチン、Ｎε−メチルリジン、システイン、メチオニ
ン、エチオニン、Ｓ−カルボキシメチルシステイン、Ｓ
−ベンジルシステイン、メチオニンスルホキシド、エチ
オニンスルホキシド、メチオニンスルホン、システイン
酸、セリン、Ｏ−メチルセリン、トレオニン、Ｏ−メチ
ルトレオニン、ホモセリン、エトキシニン、３−メトキ
シバリン、３−フエニルセリン、３−メチルフエニルア
ラニン、ヒスチジン、トリプトフアン、２−メチルアラ
ニン、２−メチルセリン、２−ヒドロキシイソロイシ
ン、２−メチルメチオニン、２−エチルフエニルグリシ
ン、３−アミノブタン酸、３−アミノ−４−メチルバレ
リアン酸、３−アミノ−３−フエニルプロピオン酸、３
−アミノ−２−ヒドロキシプロピオン酸、４−アミノ−
３−ヒドロキシブタン酸の誘導体をあげることができ
る。
更に最適には、 グリシン、β−アラニン、４−アミノブタン酸、５−ア
ミノバレリアン酸、６−アミノヘキサン酸、８−アミノ
オクタン酸、アラニン、ノルバリン、バリン、ロイシ
ン、イソロイシン、ノルロイシン、フエニルグリシン、
フエニルアラニン、オルニチン、リジン、Ｎδ−ジメチ
ルオルニチン、メチオニン、エチオニン、Ｏ−メチルセ
リン、Ｏ−メチルトレオニン、エトキシニン、３−メト
キシバリン、３−フエニルセリン、３−メチルフエニル
アラニン、ヒスチジン、２−メチルアラニン、２−メチ
ルセリン、２−ヒドロキシイソロイシン、２−エチルフ
エニルグリシン、３−アミノブタン酸、３−アミノ−４
−メチルバレリアン酸、３−アミノ−３−フエニルプロ
ピオン酸の誘導体をあげることができる。
ミノバレリアン酸、６−アミノヘキサン酸、８−アミノ
オクタン酸、アラニン、ノルバリン、バリン、ロイシ
ン、イソロイシン、ノルロイシン、フエニルグリシン、
フエニルアラニン、オルニチン、リジン、Ｎδ−ジメチ
ルオルニチン、メチオニン、エチオニン、Ｏ−メチルセ
リン、Ｏ−メチルトレオニン、エトキシニン、３−メト
キシバリン、３−フエニルセリン、３−メチルフエニル
アラニン、ヒスチジン、２−メチルアラニン、２−メチ
ルセリン、２−ヒドロキシイソロイシン、２−エチルフ
エニルグリシン、３−アミノブタン酸、３−アミノ−４
−メチルバレリアン酸、３−アミノ−３−フエニルプロ
ピオン酸の誘導体をあげることができる。
更に特に最適には、 β−アラニン、４−アミノブタン酸、５−アミノバレリ
アン酸、６−アミノヘキサン酸、アラニン、バリン、ロ
イシン、ノルロイシン、フエニルグリシン、フエニルア
ラニン、メチオニン、ヒスチジンの誘導体をあげること
ができる。
アン酸、６−アミノヘキサン酸、アラニン、バリン、ロ
イシン、ノルロイシン、フエニルグリシン、フエニルア
ラニン、メチオニン、ヒスチジンの誘導体をあげること
ができる。
また、前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体がジペ
プチド型、トリペプチド型のようなオリゴペプチド化合
物である場合、これらは好ましくはβ−アラニン、４−
アミノブタン酸、５−アミノバレリアン酸、６−アミノ
ヘキサン酸、アラニン、バリン、ロイシン、ノルロイシ
ン、フエニルグリシン、フエニルアラニン、メチオニ
ン、ヒスチジンからなるアミノ酸を適宜組合せた化合物
（例えばロイシルグリシン、グリシル−β−アラニン、
グリシルアラニン、バリルアラニン、ロイシルアラニ
ン、グリシルバリン、アラニルバリン、ロイシルバリ
ン、バリルロイシン、フエニルアラニルロイシン、ヒス
チジルロイシン、グリシルフエニルアラニン、アラニル
フエニルアラニン、ロイシルフエニルアラニン、グリシ
ルメチオニン、バリルメチオニン、グリシルヒスチジ
ン、アラニルバリルグリシン、グリシルアラニルバリ
ン、グリシルフエニルアラニルロイシン、グリシルグリ
シルヒスチジンなど）の誘導体をあげることができる。
プチド型、トリペプチド型のようなオリゴペプチド化合
物である場合、これらは好ましくはβ−アラニン、４−
アミノブタン酸、５−アミノバレリアン酸、６−アミノ
ヘキサン酸、アラニン、バリン、ロイシン、ノルロイシ
ン、フエニルグリシン、フエニルアラニン、メチオニ
ン、ヒスチジンからなるアミノ酸を適宜組合せた化合物
（例えばロイシルグリシン、グリシル−β−アラニン、
グリシルアラニン、バリルアラニン、ロイシルアラニ
ン、グリシルバリン、アラニルバリン、ロイシルバリ
ン、バリルロイシン、フエニルアラニルロイシン、ヒス
チジルロイシン、グリシルフエニルアラニン、アラニル
フエニルアラニン、ロイシルフエニルアラニン、グリシ
ルメチオニン、バリルメチオニン、グリシルヒスチジ
ン、アラニルバリルグリシン、グリシルアラニルバリ
ン、グリシルフエニルアラニルロイシン、グリシルグリ
シルヒスチジンなど）の誘導体をあげることができる。
本発明の前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体とし
ては、例えば次のような化合物をあげることができる。
なお、これらの化合物にはＤ体、Ｌ体、DL体等が存在す
るが、いずれをも使用しうる。
ては、例えば次のような化合物をあげることができる。
なお、これらの化合物にはＤ体、Ｌ体、DL体等が存在す
るが、いずれをも使用しうる。
1. グリシン誘導体 １− 1. Ｎ−ヘキサノイル グリシン 2. Ｎ−ヘプタノイル グリシン 3. Ｎ−オクタノイル グリシン 4. Ｎ−ノナノイル グリシン 5. Ｎ−デカノイル グリシン 6. Ｎ−（４−トルオイル）グリシン 7. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）グリシン 8. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシン 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）グリシン 10. Ｎ〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕グリシン 11. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕グリシン 12. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシン 13. Ｎ−オクタノイルロイシルグリシン 14. Ｎ−ベンゾイルロイシルグリシン 15. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルロイシルグリシ
ン 16. Ｎ−オクタノイルアラニルバリルグリシン 17. Ｎ−ベンゾイルアラニルバリルグリシン 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルアラニルバリ
ルグリシン 19. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルアラニルバリル
グリシン 2. β−アラニン誘導体 ２− 1. Ｎ−ヘキサノイル−β−アラニン 2. Ｎ−ヘプタノイル−β−アラニン 3. Ｎ−オクタノイル−β−アラニン 4. Ｎ−ノナノイル−β−アラニン 5. Ｎ−（４−トルオイル）−β−アラニン 6. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−β−アラ
ニン 7. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）−
β−アラニン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−β−アラニン 9. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−β−
アラニン 10. Ｎ−（３フエニルプロピオル）−β−アラニ
ン 11. Ｎ−（４−フエニルブチリル）−β−アラニ
ン 12. Ｎ−（４−メトキシフエニルアセチル）−β
−アラニン 13. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−β−アラニン 14. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−β−アラニ
ン 15. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−β−アラニン 16. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−β−アラニン 17. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−β−アラニン 18. Ｎ−ベンゾイルグリシル−β−アラニン 19. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシル−β−アラ
ニン 20. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルグリシル−β
−アラニン 21. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシル−β
−アラニン 3. ４−アミノブタン酸誘導体 ３− 1. Ｎ−ヘキサノイル−４−アミノブタン酸 2. Ｎ−ヘプタノイル−４−アミノブタン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−４−アミノブタン酸 4. Ｎ−（４−トルオイル）−４−アミノブタン
酸 5. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）−４−アミ
ノブタン酸 6. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−４−アミノ
ブタン酸 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−４−アミノ
ブタン酸 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）−４−アミノブタン酸 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−４−アミノブタン酸 10. Ｎ−フエニルアセチル−４−アミノブタン酸 11. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−４−ア
ミノブタン酸 12. Ｎ−（４−トリルアセチル）−４−アミノブ
タン酸 13. Ｎ−ニコチニル−４−アミノブタン酸 14. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−４−アミノブ
タン酸 15. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−４−アミノ
ブタン酸 16. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−４−アミノブタン酸 17. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−４−アミノブタン酸 18. Ｎ−（１−ナフトイル）−４−アミノブタン
酸 4. ５−アミノバレリアン酸誘導体 ４− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル−５−アミノバレリアン酸 2. Ｎ−イソブチリル−５−アミノバレリアン酸 3. Ｎ−バレリル−５−アミノバレリアン酸 4. Ｎ−イソバレリル−５−アミノバレリアン酸 5. Ｎ−ヘキサノイル−５−アミノバレリアン酸 6. Ｎ−ベンゾイル−５−アミノバレリアン酸 7. Ｎ−（３−トルオイル）−５−アミノバレリ
アン酸 8. Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）−５−アミ
ノバレリアン酸 9. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 10. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 11. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）−５−アミノバレリアン酸 12. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−５−アミノバレリアン酸 13. Ｎ−フエニルアセチル−５−アミノバレリア
ン酸 14. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕−５−アミノバレリアン酸 15. Ｎ−ニコチニル−５−アミノバレリアン酸 16. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）−５−ア
ミノバレリアン酸 17. Ｎ−（２−フロイル）−５−アミノバレリア
ン酸 18. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 19. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 20. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 21. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−５−アミノバレリアン酸 22. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−５−アミノバレリアン酸 23. Ｎ−（４−ヒドロキシフエニルアセチル）−
５−アミノバレリアン酸 24. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）−５−アミ
ノバレリアン酸 5. ６−アミノヘキサン酸誘導体 ５− 1. Ｎ−アセチル−６−アミノヘキサン酸 2. Ｎ−プロピオニル−６−アミノヘキサン酸 3. Ｎ−ｎ−ブチリル−６−アミノヘキサン酸 4. Ｎ−イソブチリル−６−アミノヘキサン酸 5. Ｎ−イソバレリル−６−アミノヘキサン酸 6. Ｎ−ヘキサノイル−６−アミノヘキサン酸 7. Ｎ−アクリロイル−６−アミノヘキサン酸 8. Ｎ−メタクリロイル−６−アミノヘキサン酸 9. Ｎ−クロトノイル−６−アミノヘキサン酸 10. Ｎ−プロピオロイル−６−アミノヘキサン酸 11. Ｎ−ベンゾイル−６−アミノヘキサン酸 12. Ｎ−（２−トルオイル）−６−アミノヘキサ
ン酸 13. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−６−アミ
ノヘキサン酸 14. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−６−アミノ
ヘキサン酸 15. Ｎ−（１−ナフトイル）−６−アミノヘキサ
ン酸 16. Ｎ−シクロブタンカルボニル−６−アミノヘ
キサン酸 17. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 19. Ｎ−フエニルアセチル−６−アミノヘキサン
酸 20. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−６−ア
ミノヘキサン酸 21. Ｎ−ニコチニル−６−アミノヘキサン酸 22. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）−６−ア
ミノヘキサン酸 23. Ｎ−メトキシカルボニル−６−アミノヘキサ
ン酸 24. Ｎ−エトキシカルボニル−６−アミノヘキサ
ン酸 25. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−６−アミノヘ
キサン酸 26. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 27. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 28. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−６−アミ
ノヘキサン酸 29. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−６−アミノヘキサン酸 30. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−６−アミノヘキサン酸 31. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−６−アミノヘキサン酸 32. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−６−アミノヘキサン酸 33. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）−６−アミ
ノヘキサン酸 34. Ｎ−（４−クロロフエニルアセチル）−６−
アミノヘキサン酸 6. ８−アミノオクタン酸誘導体 ６− 1. Ｎ−アセチル−８−アミノオクタン酸 2. Ｎ−バレリル−８−アミノオクタン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−８−アミノオクタン酸 4. Ｎ−（３−ヒドロキシベンゾイル）−８−ア
ミノオクタン酸 5. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−８−アミノ
オクタン酸 6. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 7. Ｎ−（４−アミノフエニルアセチル）−８−
アミノオクタン酸 8. Ｎ−メトキシカルボニル−８−アミノオクタ
ン酸 9. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 10. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 11. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 12. Ｎ−（４−ヒドロキシベンジルオキシカルボ
ニル）−８−アミノオクタン酸 13. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）−８−アミ
ノオクタン酸 14. Ｎ−（６−ヒドロキシニコチニル）−８−ア
ミノオクタン酸 7. アラニン誘導体 ７− 1. Ｎ−バレリル アラニン 2. Ｎ−ヘキサノイル アラニン 3. Ｎ−ベンゾイル アラニン 4. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル） アラニン 5. Ｎ−（１−ナフトイル）アラニン 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）アラニン 7. Ｎ−フエニルアセチル アラニン 8. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル アラニン 9. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル アラニン 10. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）アラニン 11. Ｎ−オクタノイルグリシルアラニン 12. Ｎ−ベンゾイルグリシルアラニン 13. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシルアラニ
ン 14. Ｎ−ベンゾイルバリルアラニン 15. Ｎ−（４−トルオイル）バリルアラニン 16. Ｎ−シクロペンタンカルボニルバリルアラニ
ン 17. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルバリルアラニ
ン 18. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルバリルアラニ
ン 19. Ｎ−ベンゾイルロイシルアラニン 20. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）ロイシルア
ラニン 21. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルロイシルアラニ
ン 22. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルロイシルアラ
ニン 23. Ｎ−（２−ブロモベンゾイル）アラニン 8. ２−アミノブタン酸誘導体 ８− 1. Ｎ−ピバロイル−２−アミノブタン酸 2. Ｎ−ヘキサノイル−２−アミノブタン酸 3. Ｎ−ヘプタノイル−２−アミノブタン酸 4. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノブタン酸 5. Ｎ−（４−トルオイル）−２−アミノブタン
酸 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−２−アミノブタン酸 7. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−２−
アミノブタン酸 8. Ｎ−エトキシカルボニル−２−アミノブタン
酸 9. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ
ブタン酸 10. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−２−アミノブタン酸 9. ノルバリン誘導体 ９− 1. Ｎ−バレリルノルバリン 2. Ｎ−デカノイルノルバリン 3. Ｎ−ベンゾイルノルバリン 4. Ｎ−（３−トルオイル）ノルバリン 5. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）ノルバリン 6. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルノルバリン 7. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキシサン
カルボニル）ノルバリン 8. Ｎ−〔（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル〕ノルバリン 9. Ｎ−（４−メトキシフエニルアセチル）ノル
バリン 10. ６−（２−ピラチンカルボニル）ノルバリン 11. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルノルバリン 12. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）ノルバリン 10. バリン誘導体 10− 1. Ｎ−プロピオニル バリン 2. Ｎ−ｎ−ブチリル バリン 3. Ｎ−イソブチリル バリン 4. Ｎ−バレリル バリン 5. Ｎ−アクリロイル バリン 6. Ｎ−メタクリロイル バリン 7. Ｎ−クロトノイル バリン 8. Ｎ−プロピオロイル バリン 9. Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）バリン 10. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）バリン 11. Ｎ−シクロペンタンカルボニル バリン 12. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル バリン 13. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）バリン 14. Ｎ−フエニルアセチル バリン 15. Ｎ−ニコチニル バリン 16. Ｎ−（２−ペピリジンカルボニル）バリン 17. Ｎ−エトキシカルボニル バリン 18. Ｎ−イソプロポキシカルボニル バリン 19. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル バリン 20. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル バリン 21. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル バリン 22. Ｎ−（４−トリルアセチル）バリン 23. Ｎ−ベゾイルグリシルバリン 24. Ｎ−（４−トルオイル）グリシルバリン 25. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシルバリン 26. Ｎ−シクロペンタンカルボニルグリシルバリ
ン 27. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシルバリン 28. Ｎ−オクタノイルアラニルバリン 29. Ｎ−ベンゾイルアラニルバリン 30. Ｎ−（４−トルオイル）アラニルバリン 31. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）アラニルバリ
ン 32. Ｎ−（１−ナフトイル）アラニルバリン 33. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルアラニルバリ
ン 34. Ｎ−フエニルアセチルアラニルバリン 35. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアラニルバリ
ン 36. Ｎ−ベンゾイルロイシルバリン 37. Ｎ−ベンゾイルグリシルアラニルバリン 38. Ｎ−（４−トルオイル）グリシルアラニルバ
リン 39. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシルアラニルバ
リン 40. Ｎ−シクロペンタカルボニルグリシルアラニ
ルバリン 41. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシジルアラ
ニルバリン 42. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルアラ
ニルバリン 43. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）バリン 44. Ｎ−（３−フルオロベンゾイル）バリン 11. ロイシン誘導体 11− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル ロイシン 2. Ｎ−イソバレリル ロイシン 3. Ｎ−ベンゾイル ロイシン 4. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）ロイシン 5. Ｎ−（２−ヒドロキシベンゾイル）ロイシン 6. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）ロイシン 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニルロイシン 8. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルロイシン 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）ロイシン 10. Ｎ−フエニルアセチルロイシン 11. Ｎ−ニコチニル ロイシン 12. Ｎ−エトキシカルボニルロイシン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルロイシン 14. Ｎ−（４−ヒドロキシフエニルアセチル）ロ
イシン 15. Ｎ−ベンゾイルバリルロイシン 16. Ｎ−エトキシカルボニルバリルロイシン 17. Ｎ−ベンゾイルフエニルアラニルロイシン 18. Ｎ−フエニルアセチルフエニルアラニルロイ
シン 19. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルフエニルアラ
ニルロイシン 20. Ｎ−ベンゾイルヒスチジルロイシン 21. Ｎ−（４−トルオイル）ヒスチジルロイシン 22. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）ヒスチジ
ルロイシン 23. Ｎ−（１−ナフトイル）ヒスチジルロイシン 24. Ｎ−ベンゾイルグリシルフエニルアラニルロ
イシン 25. Ｎ−（４−メトキシベンゾイリ）グリシルフ
エニルアラニルロイシン 26. Ｎ−フエニルアセチルグリシルフエニルアラ
ニルロイシン 27. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルロイシン 12. イソロイシン誘導体 12− 1. Ｎ−バレリル イソロイシン 2. Ｎ−ピバロイル イソロイシン 3. Ｎ−オクタノイル イソロイシン 4. Ｎ−ベンゾイル イソロイシン 5. Ｎ−（３−ヒドロキシベンゾイル）イソロイ
シン 6. Ｎ−シクロペンタンカルボニル イソロイシ
ン 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル イソロイシ
ン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）イソロイシン 9. Ｎ−フエニルアセチル イソロイシン 10. Ｎ−メトキシカルボニル イソロイシン 11. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル イソロイシ
ン 12. Ｎ−イソプロポキシカルボニルイソロイシン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルイソロイシン 13. ノルロイシン誘導体 13− 1. Ｎ−プロピオニル ノルロイシン 2. Ｎ−バレリル ノルロイシン 3. Ｎ−ピバロイル ノルロイシン 4. Ｎ−ノナノイル ノルロイシン 5. Ｎ−ベンゾイル ノルロイシン 6. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）ノルロイ
シン 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル ノルロイシ
ン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）ノルロイシン 9. Ｎ−〔（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル〕ノルロイシン 10. Ｎ−エトキシカルボニル ノルロイシン 11. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル ノルロイシ
ン 12. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル ノルロイシン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルノルロイシン 14. フエニルグリシン誘導体 1. Ｎ−プロピオニル フエニルグリシン 2. Ｎ−ｎ−ブチリル フエニルグリシン 3. Ｎ−イソブチリル フエニルグリシン 4. Ｎ−バレリル フエニルグリシン 5. Ｎ−ヘキサノイル フエニルグリシン 6. Ｎ−ヘプタノイル フエニルグリシン 7. Ｎ−オクタノイル フエニルグリシン 8. Ｎ−ノナノイル フエニルグリシン 9. Ｎ−デカノイル フエニルグリシン 10. Ｎ−クロトノイル フエニルグリシン 11. Ｎ−（４−トルオイル）フエニルグリシン 12. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）フエニル
グリシン 13. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）フエニルグ
リシン 14. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）フエニルグリ
シン 15. Ｎ−（４−スルホベンゾイル）フエニルグリ
シン 16. Ｎ−（１−ナフトイル）フエニルグリシン 17. Ｎ−シクロプロパンカルボニル フエニルグ
リシン 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル フエニルグ
リシン 19. Ｎ−ニコチニル フエニルグリシン 20. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）フエニル
グリシン 21. Ｎ−（２−フロイル）フエニルグリシン 22. Ｎ−メトキシカルボニル フエニルグリシン 23. Ｎ−エトキシカルボニル フエニルグリシン 24. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル フエニルグリ
シン 25. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル フエニルグ
リシン 26. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）フエニルグリシン 27. Ｎ−（４−クロルベンゾイル）フエニルグリ
シン 15. フエニルアラニン誘導体 15− 1. Ｎ−プロピオニルフエニルアラニン 2. Ｎ−ｎ−ブチリルフエニルアラニン 3. Ｎ−イソブチリルフエニルアラニン 4. Ｎ−バレリルフエニルアラニン 5. Ｎ−ヘキサノイルフエニルアラニン 6. Ｎ−ヘプタノイルフエニルアラニン 7. Ｎ−オクタノイルフエニルアラニン 8. Ｎ−ノナノイルフエニルアラニン 9. Ｎ−デカノイルフエニルアラニン 10. Ｎ−クロトノイルフエニルアラニン 11. Ｎ−（４−トルオイル）フエニルアラニン 12. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）フエニル
アラニン 13. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）フエニルア
ラニン 14. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）フエニルアラ
ニン 15. Ｎ−（４−スルホベンゾイル）フエニルアラ
ニン 16. Ｎ−（１−ナフトイル）フエニルアラニン 17. Ｎ−シクロプロパンカルボニルフエニルアラ
ニン 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルフエニルアラ
ニン 19. Ｎ−ニコチニルフエニルアラニン 20. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）フエニル
アラニン 21. Ｎ−（２−フロイル）フエニルアラニン 22. Ｎ−メトキシカルボニルフエニルアラニン 23. Ｎ−エトキシカルボニルフエニルアラニン 24. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルフエニルアラニ
ン 25. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルフエニルアラ
ニン 26. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）フエニルアラニン 27. Ｎ−ベンゾイルグリシルフエニルアラニン 28. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）グリシル
フエニルアラニン 29. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシルフエニルア
ラニン 30. Ｎ−エトキシカルボニルグリシルフエニルア
ラニン 31. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルフエ
ニルアラニン 32. Ｎ−ベンゾイルアラニルフエニルアラニン 33. Ｎ−（４−トルオイル）アラニルフエニルア
ラニン 34. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）アラニル
フエニルアラニン 35. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）アラニルフエ
ニルアラニン 36. Ｎ−（１−ナフトイル）アラニルフエニルア
ラニン 37. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアラニルフエ
ニルアラニン 38. Ｎ−ベンゾイルロイシルフエニルアラニン 39. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）ロイシル
フエニルアラニン 40. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルロイシルフエ
ニルアラニン 41. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルロイシルフエ
ニルアラニン 16. チロシン誘導体 16− 1. Ｎ−ベンゾイルチロシン 2. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）チロシン 3. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルチロシン 4. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルチロシン 5. Ｎ−フエネチルオキシカルボニルチロシン 17. ０−メチルチロシン誘導体 17− 1. Ｎ−アセチル−０−メチルチロシン 2. Ｎ−プロピオロイル−０−メチルチロシン 3. Ｎ−ベンゾイル−０−メチルチロシン 4. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−０−メチル
チロシン 5. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−０−メチルチロシン 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−０−メチルチロシン 7. Ｎ−メトキシカルボニル−０−メチルチロシ
ン 8. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−０−メチル
チロシン 9. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−０−メチ
ルチロシン 18. アスパラギン酸誘導体 18− 1. Ｎ−ヘプタノイルアスパラギン酸 2. Ｎ−デカノイルアスパラギン酸 3. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）アスパラ
ギン酸 4. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）ア
スパラギン酸 5. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）アスパラギン酸 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）アスパラギン酸 7. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアスパラギン
酸 8. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）アスパラギン酸 19. グルタミン酸誘導体 19− 1. Ｎ−ノナノイルグルタミン酸 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）グルタミン
酸 3. Ｎ−（１−ナフトイル）グルタミン酸 4. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）グルタミン酸 5. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグルタミン酸 6. Ｎ−ベンゾイルグルタミン酸 20. ４−カルボキシグルタミン酸誘導体 20− 1. Ｎ−ヘプタノイル−４−カルボキシグルタミ
ン酸 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−４−カル
ボキシグルタミン酸 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−４−カルボキシグ
ルタミン酸 4. Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−ナフトイル）−
４−カルボキシグルタミン酸 5. Ｎ−フエニルアセチル−４−カルボキシグル
タミン酸 21. ３−メチルアスパラギン酸誘導体 21− 1. Ｎ−オクタノイル−３−メチルアスパラギン
酸 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−３−メチ
ルアスパラギン酸 3. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕−３−メチルアスパラギン酸 22. ２−アミノアジピン酸誘導体 22− 1. Ｎ−ヘキサノイル−２−アミノアジピン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノアジピン酸 3. Ｎ−（４−トルオイル）−２−アミノアジピ
ン酸 4. Ｎ−（１−ナフトイル）−２−アミノアジピ
ン酸 5. Ｎ−（４−フエニルブチリル）−２−アミノ
アジピン酸 6. Ｎ−フエニルアセチル−２−アミノアジピン
酸 7. Ｎ−エトキシカルボニル−２−アミノアジピ
ン酸 23. ２−アミノピメリン酸誘導体 23− 1. Ｎ−バレリル−２−アミノピメリン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノピメリン酸 3. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−２−ア
ミノピメリン酸 4. Ｎ−メトキシカルボニル−２−アミノピメリ
ン酸 5. Ｎ−エトキシカルボニル−２−アミノピメリ
ン酸 6. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ
ピメリン酸 24. ２−アミノスベリン酸誘導体 24− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル−２−アミノスベリン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノスベリン酸 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−２−アミノスベリ
ン酸 4. Ｎ−（２−フエニル−２−シクロペンチル）
−２−アミノスベリン酸 5. Ｎ−メトキシカルボニル−２−アミノスベリ
ン酸 6. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−２−アミノ
スベリン酸 25. ３−ヒドロキシアスパラギン酸誘導体 25− 1. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−ヒドロキシア
スパラギン酸 2. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−３−ヒドロキシアスパラギン酸 3. Ｎ−〔（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル〕−３−ヒドロキシアスパラギン酸 26. ３−ヒドロキシグルタミン酸誘導体 26− 1. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−ヒドロキシグ
ルタミン酸 2. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−３−ヒドロキシグルタミン酸 3. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−３−
ヒドロキシグルタミン酸 27. 2,3−ジアミノプロピオン酸 27− 1. Ｎα−ヘキサノイル−2,3−ジアミノプロピオ
ン酸 2. Ｎα−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）−2,3−
ジアミノプロピオン酸 3. Ｎα,Nβ−ジベンゾイル−2,3−ジアミノプロ
ピオン酸 4. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−2,3−ジアミノプロピオン酸 5. Ｎα−〔（２−フエニル−２−エチル）アセ
チル〕−2,3−ジアミノプロピオン酸 28. 2,4−ジアミノブタン酸誘導体 28− 1. Ｎα−（１−ナフトイル）−2,4−ジアミノブ
タン酸 2. Ｎα,Nγ−ジベンゾイル−2,4−ジアミノブタ
ン酸 3. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−2,4−ジアミノブタン酸 4. Ｎα−〔（２−フエニル−２−エチル）アセ
チル〕−2,4−ジアミノブタン酸 29. オルニチン誘導体 29− 1. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル オルニチ
ン 2. Ｎα−（４−メトキシベンジルオキシカルボ
ニル）オルニチン 3. Ｎα,Nδ−ジベンジルオキシカルボニルオル
ニチン 4. Ｎα,Nδ−ジ（４−メトキシベンジルオキシ
カルボニル）オルニチン 30. リジン誘導体 30− 1. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル リジン 2. Ｎα−（４−メトキシベンジルオキシカルボ
ニル）リジン 3. Ｎα,Nε−ジベンジルオキシカルボニルリジ
ン 4. Ｎα,Nε−ジ（４−メトキシベンジルオキシ
カルボニル）リジン 31. ５−ヒドロキシリジン誘導体 31− 1. Ｎα−（４−トルオイル）−５−ヒドロキシ
リジン 2.Nα,Nδ−ジベンゾイル−５−ヒドロキシリジン 3. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−５−ヒドロキシリジン 4. Ｎα−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕−５−ヒドロキシリジン 5. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−５−ヒドロキシリジン 6. Ｎα−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕−５−ヒドロキシリジン 32. アルギニン誘導体 32− 1. Ｎα−ヘプタノイルアルギニン 2. Ｎα−（２−メトキシベンゾイル）アルギニ
ン 33. Ｎδ−ジメチルオルニチン誘導体 33− 1. Ｎα−ピバロイル−Ｎδ−ジメチルオルニチ
ン 2. Ｎα−オクタノイル−Ｎδ−ジメチルオルニ
チン 3. Ｎα−アクリロイル−Ｎδ−ジメチルオルニ
チン 4. Ｎα−ベンゾイル−Ｎδ−ジメチルオルニチ
ン 5. Ｎα−（４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｎδ
−ジメチルオルニチン 6. Ｎα−シクロヘキサンカルボニル−Ｎδ−ジ
メチルオルニチン 7. Ｎα−〔（２−フエニル−２−メチル）アセ
チル〕−Ｎδ−ジメチルオルニチン 8. Ｎα−エトキシカルボニル−Ｎδ−ジメチル
オルニチン 9. Ｎα−ｎ−ブトキシカルボニル−Ｎδ−ジメ
チルオルニチン 10. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−Ｎδ−ジ
メチルオルニチン 34. Ｎε−メチルリジン誘導体 34− 1. Ｎα−ヘキサノイル−Ｎε−メチルリジン 2. Ｎα−ノナノイル−Ｎε−メチルリジン 3. Ｎα−ベンゾイル−Ｎε−メチルリジン 4. Ｎα−Ｎε−メチルリジン 5. Ｎα−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）−Ｎ
ε−メチルリジン 6. Ｎα−（３−スルホベンゾイル）−Ｎε−メ
チルリジン 7. Ｎα−シクロブタンカルボニル−Ｎε−メチ
ルリジン 8. Ｎα−シクロヘキサンカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 9. Ｎα−フエニルアセチル−Ｎε−メチルリジ
ン 10. Ｎα−ｎ−プロポキシカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 11. Ｎα−イソプロポキシカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 12. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 35. システイン誘導体 35− 1. Ｎ−フエニルアセチルシステイン 36. メチオニン誘導体 36− 1. Ｎ−バレリルメチオニン 2. Ｎ−アクリロイルメチオニン 3. Ｎ−メタクリロイルメチオニン 4. Ｎ−ベンゾイルメチオニン 5. Ｎ−（４−トルオイル）メチオニン 6. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）メチオニン 7. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）メチオニン 8. Ｎ−シクロペンタンカルボニルメチオニン 9. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルメチオニン 10. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）メチオニン 11. Ｎ−フエニルアセチルメチオニン 12. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕メチオニン 13. Ｎ−メトキシカルボニルメチオニン 14. Ｎ−エトキシカルボニルメチオニン 15. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルメチオニン 16. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルメチオニン 17. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）メチオニン 18. Ｎ−ベンゾイルグリシルメチオニン 19. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）グリシルメ
チオニン 20. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルメチ
オニン 21. Ｎ−ベンゾイルバリルメチオニン 22. Ｎ−シクロペンタンカルボニルバリルメチオ
ニン 23. Ｎ−エトキシカルボニルバリルメチオニン 37. エチオニン誘導体 37− 1. Ｎ−ｎ−ブチリルエチオニン 2. Ｎ−ベンゾイルエチオニン 3. Ｎ−（４−トルオイル）エチオニン 4. Ｎ−（３−トルオイル）エチオニン 5. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）エチオニ
ン 6. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）エチオニ
ン 7. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）エチオニン 8. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）エチオニン 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）エチオニン 10. Ｎ−フエニルアセチルエチオニン 11. Ｎ−メトキシカルボニルエチオニン 12. Ｎ−エトキシカルボニルエチオニン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルエチオニン 14. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）エチオニン 15. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルエチオニン 38. Ｓ−カルボキシメチルシステイン誘導体 38− 1. Ｎ−プロピオニル−Ｓ−カルボキシメチルシ
ステイン 2. Ｎ−アクリロイル−Ｓ−カルボキシメチルシ
ステイン 3. Ｎ−ベンゾイル−Ｓ−カルボキシメチルシス
テイン 4. Ｎ−（４−トルオイル）−Ｓ−カルボキシメ
チルシステイン 5. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−Ｓ−カル
ボキシメチルシステイン 6. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）−Ｓ−
カルボキシメチルシステイン 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−Ｓ−カルボ
キシメチルシステイン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−Ｓ−カルボキシメチルシステイン 9. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−Ｓ−カルボキシメチルシステイン 39 Ｓ−ベンジルシステイン誘導体 37− 1. Ｎ−ベンゾイル−Ｓ−ベンジルシスイテイン 2. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｓ−ベ
ンジルシスイテイン 3. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−Ｓ−ベンジ
ルシスイテイン 4. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−Ｓ−ベンジ
ルシステイン 5. Ｎ−メトキシカルボニル−Ｓ−ベンジルシス
テイン 6. Ｎ−エトキシカルボニル−Ｓ−ベンジルシス
テイン 7. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−Ｓ−ベンジ
ルシステイン 8. Ｎ−（４−ヒドロキシベンジルオキシカルボ
ニル）−Ｓ−ベンジルシステイン 40. メチオニンスルホキシド誘導体 40− 1. Ｎ−（４−トルオイル）メチオニンスルホキ
シド 2. Ｎ−ペンチルオキシカルボニルメチオニンス
ルホキシド 3. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルメチオニンス
ルホキシド 41. エチオニンスルホキシド誘導体 41− 1. Ｎ−ベンゾイルエチオニンスルホキシド 2. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルエチオニンス
ルホキシド 42. メチオニンスルホン誘導体 42− 1. Ｎ−（１−ナフトイル）メチオニンスルホン 2. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルメチオニンス
ルホン 3. Ｎ−ペンチルオキシカルボニルメチオニンス
ルホン 43. システイン酸誘導体 43− 1. Ｎ−（４−トルオイル）システイン酸 2. Ｎ−（１−ナフトイル）システイン酸 3. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）シ
ステイン酸 4. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）システイン酸 44. セリン誘導体 44− 1. Ｎ−オクタノイルセリン 2. Ｎ−ベンゾイルセリン 3. Ｎ−（３−トルオイル）セリン 4. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）セリン 5. Ｎ−（１−ナフトイル）セリン 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）セリン 7. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルセリン 8. Ｎ−（α−メチルベジルオキシカルボニルセ
リン） 45. ０−メチルセリン誘導体 45− 1. Ｎ−バレリル−０−メチルセリン 2. Ｎ−ベンゾイル−０−メチルセリン 3. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−０−メチル
セリン 4. Ｎ−フエニルアセチル−０−メチルセリン 5. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕−０−メチルセリン 6. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−０−メ
チルセリン 7. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−０−メチ
ルセリン 46. トレオニン誘導体 46− 1. Ｎ−ヘキサノイルトレオニン 2. Ｎ−ノナノイルトレオニン 3. Ｎ−ベゾイルトレオニン 4. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）ト
レオニン 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルトレオニン 6. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕トレオ
ニン 7. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルトレオニン 8. Ｎ−ベンジンルオキシカルボニルトレオニン 9. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）トレオニン 47. ０−メチルトレオニン誘導体 47− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル−０−メチルトレオニン 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−０−メチ
ルトレオニン 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−０−メチルトレオ
ニン 4. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−０−メチルトレオニン 5. Ｎ−エトキシカルボニル−０−メチルトレオ
ニン 6. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−０−メチルトレオニン 48. ホモセリン誘導体 48− 1. Ｎ−ヘプタノイルホモセリン 2. Ｎ−ベンゾイルホモセリン 3. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）ホモセリン 4. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕ホモセリン 5. Ｎ−（４−ヒドロキシベンジルオキシカルボ
ニル）ホモセリン 6. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）ホモセリン 49. エトキシニン誘導体 49− 1. Ｎ−ベンゾイルエトキシニン 2. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）エトキ
シニン 3. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルエトキシニン 4. Ｎ−メトキシカルボニルエトキシニン 50. ３−メトキシバリン誘導体 50− 1. Ｎ−イソバレリル−３−メトキシバリン 2. Ｎ−（４−トルオイル）−３−メトキシバリ
ン 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−メトキシバリ
ン 4. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−３−メトキ
シバリン 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−３−メトキ
シバリン 6. Ｎ−メトキシカルボニル−３−メトキシバリ
ン 7. Ｎ−エトキシカルボニル−３−メトキシバリ
ン 51. ３−フエニルセリン誘導体 51− 1. Ｎ−プロピオニル−３−フエニルセリン 2. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−３−フエニ
ルセリン 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−フエニルセリ
ン 4. Ｎ−ベンゾイル−３−フエニルセリン 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−３−フエニ
ルセリン 6. Ｎ−フエニルアセチル−３−フエニルセリン 7. Ｎ−メトキシカルボニル−３−フエニルセリ
ン 8. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−フエニル
セリン 9. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−フエニ
ルセリン 10. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−３−フエニルセリン 52. ３−メチルフエニルアラニン誘導体 52− 1. Ｎ−アセチル−３−メチルフエニルアラニン 2. Ｎ−ヘキサノイル−３−メチルフエニルアラ
ニン 3. Ｎ−ベンゾイル−３−メチルフエニルアラニ
ン 4. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−３−メチル
フエニルアラニン 5. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−３−メチル
フエニルアラニン 6. Ｎ−シクロブタンカルボニル−３−メチルフ
エルアラニン 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−３−メチル
フエニルアラニン 8. Ｎ−フエニルアセチル−３−メチルフエニル
アラニン 9. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−３−メチル
フエニルアラニン 10. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−メチルフ
エニルアラニン 11. Ｎ−（４−アミノベンジルオキシカルボニ
ル）−３−メチルフエニルアラニン 53. ヒスチジン誘導体 53− 1. Ｎ−アセチルヒスチジン 2. Ｎ−ヘキサノイルヒスチジン 3. Ｎ−アクイロイルヒスチジン 4. Ｎ−メタクリロイルヒスチジン 5. Ｎ−ベンゾイルヒスチジン 6. Ｎ−（４−トルオイル）ヒスチジン 7. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）ヒスチジン 8. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）ヒスチ
ジン 9. Ｎ−シクロペンタンカルボニルヒスチジン 10. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルヒスチジン 11. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）ヒスチジン 12. Ｎ−フエニルアセチルヒスチジン 13. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）〕アセチルヒスチジン 14. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）ヒスチジン 15. Ｎ−ベンゾイルグリシルヒスチジン 16. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）グリシル
ヒスチジン 17. Ｎ−フエニルアセチルグリシルヒスチジン 18. Ｎ−エトキシカルボニルグリシルヒスチジン 19. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルヒス
チジン 20. Ｎ−ベンゾイルグリシルグリシルヒスチジン 21. Ｎ−エトキシカルボニルグリシルグリシルヒ
スチジン 22. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシジン 23. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルヒスチジン 54. トリプトフアン誘導体 54− 1. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）トリプト
フアン 2. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルトリプトフア
ン 55. ２−メチルアラニン誘導体 55− 1. Ｎ−プロピオニル−２−メチルアラニン 2. Ｎ−ベンゾイル−２−メチルアラニン 3. Ｎ−（３−トルオイル）−２−メチルアラニ
ン 4. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチ
ルアラニン 5. Ｎ−シクロブタンカルボニル−２−メチルア
ラニン 6. Ｎ−フエニルアセチル−２−メチルアラニン 7. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−２−メチ
ルアラニン 56. ２−メチルセリン誘導体 56− 1. Ｎ−バレリル−２−メチルセリン 2. Ｎ−オクタノイル−２−メチルセリン 3. Ｎ−ベンゾイル−２−メチルセリン 4. Ｎ−（２−トルオイル）−２−メチルセリン 5. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチ
ルセリン 6. Ｎ−（１−ナフトイル）−２−メチルセリン 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−２−メチル
セリン 8. Ｎ〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−２−メ
チルセリン 9. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル−２−メチル
セリン 57. ２−ヒドロキシイソロイシン誘導体 57− 1. Ｎ−バレリル−２−ヒドロキシイソロイシン 2. Ｎ−ヘプタノイル−２−ヒドロキシイソロイ
シン 3. Ｎ−ベンゾイル−２−ヒドロキシイソロイシ
ン 4. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）−２−ヒ
ドロキシイソロイシン 5. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）−
２−ヒドロキシイソロイシン 6. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−２−ヒドロ
キシイソロイシン 7. Ｎ−フエニルアセチル−２−ヒドロキシイソ
ロイシン 58. ２−メチルメチオニン誘導体 58− 1. Ｎ−ヘキサノイル−２−メチルメチオニン 2. Ｎ−ベンゾイル−２−メチルメチオニン 3. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）−２−メ
チルメチオニン 4. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−２−メチル
メチオニン 5. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−２−メチル
メチオニン 59. ２−エチルフエニルグリシン誘導体 59− 1. Ｎ−アセチル−２−エチルフエニルグリシン 2. Ｎ−ｎ−ブチリル−２−エチルフエニルグリ
シン 3. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−２−エチル
フエニルグリシン 4. Ｎ−エトキシカルボニル−２−エチルフエニ
ルグリシン 5. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−２−エチル
フエニルグリシン 60. ３−アミノブタン酸誘導体 60− 1. Ｎ−ヘキサノイル−３−アミノブタン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノブタン酸 3. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−３−アミ
ノブタン酸 4. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−３−アミノ
ブタン酸 5. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−アミノブタン
酸 6. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−３−アミノ
ブタン酸 7. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−３−
アミノブタン酸 8. Ｎ−（４−フエニルブチリル）−３−アミノ
ブタン酸 9. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−３−アミノブタン酸 61. ３−アミノ−４−メチルバレリアン酸誘導体 61− 1. Ｎ−バレリル−３−アミノ−４−メチルバレ
リアン酸 2. Ｎ−イソバレリル−３−アミノ−４−メチル
バレリアン酸 3. Ｎ−ヘプタノイル−３−アミノ−４−メチル
バレリアン酸 4. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノ−４−メチルバ
レリアン酸 5. Ｎ−（３−トルオイル）−３−アミノ−４−
メチルバレリアン酸 6. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−３−アミノ
−４−メチルバレリアン酸 7. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−アミノ−４−
メチルバレリアン酸 8. Ｎ−フエニルアセチル−３−アミノ−４−メ
チルバレリアン酸 9. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−３−ア
ミノ−４−メチルバレリアン酸 10. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−アミノ−
４−メチルバレリアン酸 11. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニル
−３−アミノ−４−メチルバレリアン酸 62. ３−アミノ−３−フエニルプロピオン酸誘導体 61− 1−． Ｎ−ｎ−ブチリル−３−アミノ−３−フエ
ニルプロピオン酸 2. Ｎ−バレリル−３−アミノ−３−フエニルプ
ロピオン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノ−３−フエニル
プロピオン酸 4. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 5. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 6. Ｎ−シクロブタンカルボニル−３−アミノ−
３−フエニルプロピオン酸 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 8. Ｎ−メトキシカルボニル−３−アミノ−３−
フエニルプロピオン酸 9. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 10. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−アミノ−
３−フエニルプロピオン酸 11. Ｎ−（４−アミノベンジルオキシカルボニ
ル）−３−アミノ−３−フエニルプロピオン酸 63. ３−アミノ−２−ヒドロキシプロピオン酸誘導体 63− 1. Ｎ−バレリル−３−アミノ−２−ヒドロキシ
プロピオン酸 2. Ｎ−ヘプタノイル−３−アミノ−２−ヒドロ
キシプロピオン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノ−２−ヒドロキ
シプロピオン酸 4. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）−３−アミ
ノ−２−ヒドロキシプロピオン酸 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−３−アミノ
−２−ヒドロキシプロピオン酸 6. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノ
−２−ヒドロキシプロピオン酸 7. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピオン酸 64. ４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸誘導体 64− 1. Ｎ−イソブチリル−４−アミノ−３−ヒドロ
キシブタン酸 2. Ｎ−デカノイル−４−アミノ−３−ヒドロキ
シブタン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−４−アミノ−３−ヒドロキ
シブタン酸 4. Ｎ−（２−トルオイル）−４−アミノ−３−
ヒドロキシブタン酸 5. Ｎ−（３−アミノベンゾイル）−４−アミノ
−３−ヒドロキシブタン酸 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸 7. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕−４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸 8. Ｎ−（メトキシベンジルオキシカルボニル）
−４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸 また、前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体は、そ
の薬理上許容しうる塩としても使用しうる。このような
塩としては例えばナトリウム、カリウムなどのアルカリ
金属塩、カルシウムなどのアルカリ土類金属塩、および
マグネシウム塩、アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅
塩、ニツケル塩およびコバルト塩などの金属塩；アンモ
ニウム塩；グルコサミン、ガラクトサミンなどの有機ア
ミン塩があげられる。
ルボニル）グリシン 10. Ｎ〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕グリシン 11. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕グリシン 12. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシン 13. Ｎ−オクタノイルロイシルグリシン 14. Ｎ−ベンゾイルロイシルグリシン 15. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルロイシルグリシ
ン 16. Ｎ−オクタノイルアラニルバリルグリシン 17. Ｎ−ベンゾイルアラニルバリルグリシン 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルアラニルバリ
ルグリシン 19. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルアラニルバリル
グリシン 2. β−アラニン誘導体 ２− 1. Ｎ−ヘキサノイル−β−アラニン 2. Ｎ−ヘプタノイル−β−アラニン 3. Ｎ−オクタノイル−β−アラニン 4. Ｎ−ノナノイル−β−アラニン 5. Ｎ−（４−トルオイル）−β−アラニン 6. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−β−アラ
ニン 7. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）−
β−アラニン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−β−アラニン 9. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−β−
アラニン 10. Ｎ−（３フエニルプロピオル）−β−アラニ
ン 11. Ｎ−（４−フエニルブチリル）−β−アラニ
ン 12. Ｎ−（４−メトキシフエニルアセチル）−β
−アラニン 13. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−β−アラニン 14. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−β−アラニ
ン 15. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−β−アラニン 16. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−β−アラニン 17. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−β−アラニン 18. Ｎ−ベンゾイルグリシル−β−アラニン 19. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシル−β−アラ
ニン 20. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルグリシル−β
−アラニン 21. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシル−β
−アラニン 3. ４−アミノブタン酸誘導体 ３− 1. Ｎ−ヘキサノイル−４−アミノブタン酸 2. Ｎ−ヘプタノイル−４−アミノブタン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−４−アミノブタン酸 4. Ｎ−（４−トルオイル）−４−アミノブタン
酸 5. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）−４−アミ
ノブタン酸 6. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−４−アミノ
ブタン酸 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−４−アミノ
ブタン酸 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）−４−アミノブタン酸 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−４−アミノブタン酸 10. Ｎ−フエニルアセチル−４−アミノブタン酸 11. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−４−ア
ミノブタン酸 12. Ｎ−（４−トリルアセチル）−４−アミノブ
タン酸 13. Ｎ−ニコチニル−４−アミノブタン酸 14. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−４−アミノブ
タン酸 15. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−４−アミノ
ブタン酸 16. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−４−アミノブタン酸 17. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−４−アミノブタン酸 18. Ｎ−（１−ナフトイル）−４−アミノブタン
酸 4. ５−アミノバレリアン酸誘導体 ４− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル−５−アミノバレリアン酸 2. Ｎ−イソブチリル−５−アミノバレリアン酸 3. Ｎ−バレリル−５−アミノバレリアン酸 4. Ｎ−イソバレリル−５−アミノバレリアン酸 5. Ｎ−ヘキサノイル−５−アミノバレリアン酸 6. Ｎ−ベンゾイル−５−アミノバレリアン酸 7. Ｎ−（３−トルオイル）−５−アミノバレリ
アン酸 8. Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）−５−アミ
ノバレリアン酸 9. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 10. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 11. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）−５−アミノバレリアン酸 12. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−５−アミノバレリアン酸 13. Ｎ−フエニルアセチル−５−アミノバレリア
ン酸 14. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕−５−アミノバレリアン酸 15. Ｎ−ニコチニル−５−アミノバレリアン酸 16. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）−５−ア
ミノバレリアン酸 17. Ｎ−（２−フロイル）−５−アミノバレリア
ン酸 18. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 19. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 20. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−５−アミノ
バレリアン酸 21. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−５−アミノバレリアン酸 22. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−５−アミノバレリアン酸 23. Ｎ−（４−ヒドロキシフエニルアセチル）−
５−アミノバレリアン酸 24. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）−５−アミ
ノバレリアン酸 5. ６−アミノヘキサン酸誘導体 ５− 1. Ｎ−アセチル−６−アミノヘキサン酸 2. Ｎ−プロピオニル−６−アミノヘキサン酸 3. Ｎ−ｎ−ブチリル−６−アミノヘキサン酸 4. Ｎ−イソブチリル−６−アミノヘキサン酸 5. Ｎ−イソバレリル−６−アミノヘキサン酸 6. Ｎ−ヘキサノイル−６−アミノヘキサン酸 7. Ｎ−アクリロイル−６−アミノヘキサン酸 8. Ｎ−メタクリロイル−６−アミノヘキサン酸 9. Ｎ−クロトノイル−６−アミノヘキサン酸 10. Ｎ−プロピオロイル−６−アミノヘキサン酸 11. Ｎ−ベンゾイル−６−アミノヘキサン酸 12. Ｎ−（２−トルオイル）−６−アミノヘキサ
ン酸 13. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−６−アミ
ノヘキサン酸 14. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−６−アミノ
ヘキサン酸 15. Ｎ−（１−ナフトイル）−６−アミノヘキサ
ン酸 16. Ｎ−シクロブタンカルボニル−６−アミノヘ
キサン酸 17. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 19. Ｎ−フエニルアセチル−６−アミノヘキサン
酸 20. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−６−ア
ミノヘキサン酸 21. Ｎ−ニコチニル−６−アミノヘキサン酸 22. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）−６−ア
ミノヘキサン酸 23. Ｎ−メトキシカルボニル−６−アミノヘキサ
ン酸 24. Ｎ−エトキシカルボニル−６−アミノヘキサ
ン酸 25. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−６−アミノヘ
キサン酸 26. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 27. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−６−アミノ
ヘキサン酸 28. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−６−アミ
ノヘキサン酸 29. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−６−アミノヘキサン酸 30. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−６−アミノヘキサン酸 31. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−６−アミノヘキサン酸 32. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−６−アミノヘキサン酸 33. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）−６−アミ
ノヘキサン酸 34. Ｎ−（４−クロロフエニルアセチル）−６−
アミノヘキサン酸 6. ８−アミノオクタン酸誘導体 ６− 1. Ｎ−アセチル−８−アミノオクタン酸 2. Ｎ−バレリル−８−アミノオクタン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−８−アミノオクタン酸 4. Ｎ−（３−ヒドロキシベンゾイル）−８−ア
ミノオクタン酸 5. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−８−アミノ
オクタン酸 6. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 7. Ｎ−（４−アミノフエニルアセチル）−８−
アミノオクタン酸 8. Ｎ−メトキシカルボニル−８−アミノオクタ
ン酸 9. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 10. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 11. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−８−アミノ
オクタン酸 12. Ｎ−（４−ヒドロキシベンジルオキシカルボ
ニル）−８−アミノオクタン酸 13. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）−８−アミ
ノオクタン酸 14. Ｎ−（６−ヒドロキシニコチニル）−８−ア
ミノオクタン酸 7. アラニン誘導体 ７− 1. Ｎ−バレリル アラニン 2. Ｎ−ヘキサノイル アラニン 3. Ｎ−ベンゾイル アラニン 4. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル） アラニン 5. Ｎ−（１−ナフトイル）アラニン 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）アラニン 7. Ｎ−フエニルアセチル アラニン 8. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル アラニン 9. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル アラニン 10. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）アラニン 11. Ｎ−オクタノイルグリシルアラニン 12. Ｎ−ベンゾイルグリシルアラニン 13. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシルアラニ
ン 14. Ｎ−ベンゾイルバリルアラニン 15. Ｎ−（４−トルオイル）バリルアラニン 16. Ｎ−シクロペンタンカルボニルバリルアラニ
ン 17. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルバリルアラニ
ン 18. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルバリルアラニ
ン 19. Ｎ−ベンゾイルロイシルアラニン 20. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）ロイシルア
ラニン 21. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルロイシルアラニ
ン 22. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルロイシルアラ
ニン 23. Ｎ−（２−ブロモベンゾイル）アラニン 8. ２−アミノブタン酸誘導体 ８− 1. Ｎ−ピバロイル−２−アミノブタン酸 2. Ｎ−ヘキサノイル−２−アミノブタン酸 3. Ｎ−ヘプタノイル−２−アミノブタン酸 4. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノブタン酸 5. Ｎ−（４−トルオイル）−２−アミノブタン
酸 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−２−アミノブタン酸 7. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−２−
アミノブタン酸 8. Ｎ−エトキシカルボニル−２−アミノブタン
酸 9. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ
ブタン酸 10. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）−２−アミノブタン酸 9. ノルバリン誘導体 ９− 1. Ｎ−バレリルノルバリン 2. Ｎ−デカノイルノルバリン 3. Ｎ−ベンゾイルノルバリン 4. Ｎ−（３−トルオイル）ノルバリン 5. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）ノルバリン 6. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルノルバリン 7. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキシサン
カルボニル）ノルバリン 8. Ｎ−〔（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル〕ノルバリン 9. Ｎ−（４−メトキシフエニルアセチル）ノル
バリン 10. ６−（２−ピラチンカルボニル）ノルバリン 11. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルノルバリン 12. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）ノルバリン 10. バリン誘導体 10− 1. Ｎ−プロピオニル バリン 2. Ｎ−ｎ−ブチリル バリン 3. Ｎ−イソブチリル バリン 4. Ｎ−バレリル バリン 5. Ｎ−アクリロイル バリン 6. Ｎ−メタクリロイル バリン 7. Ｎ−クロトノイル バリン 8. Ｎ−プロピオロイル バリン 9. Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）バリン 10. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）バリン 11. Ｎ−シクロペンタンカルボニル バリン 12. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル バリン 13. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）バリン 14. Ｎ−フエニルアセチル バリン 15. Ｎ−ニコチニル バリン 16. Ｎ−（２−ペピリジンカルボニル）バリン 17. Ｎ−エトキシカルボニル バリン 18. Ｎ−イソプロポキシカルボニル バリン 19. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル バリン 20. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル バリン 21. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル バリン 22. Ｎ−（４−トリルアセチル）バリン 23. Ｎ−ベゾイルグリシルバリン 24. Ｎ−（４−トルオイル）グリシルバリン 25. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシルバリン 26. Ｎ−シクロペンタンカルボニルグリシルバリ
ン 27. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシルバリン 28. Ｎ−オクタノイルアラニルバリン 29. Ｎ−ベンゾイルアラニルバリン 30. Ｎ−（４−トルオイル）アラニルバリン 31. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）アラニルバリ
ン 32. Ｎ−（１−ナフトイル）アラニルバリン 33. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルアラニルバリ
ン 34. Ｎ−フエニルアセチルアラニルバリン 35. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアラニルバリ
ン 36. Ｎ−ベンゾイルロイシルバリン 37. Ｎ−ベンゾイルグリシルアラニルバリン 38. Ｎ−（４−トルオイル）グリシルアラニルバ
リン 39. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシルアラニルバ
リン 40. Ｎ−シクロペンタカルボニルグリシルアラニ
ルバリン 41. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルグリシジルアラ
ニルバリン 42. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルアラ
ニルバリン 43. Ｎ−（Ｎ′−メチルニコチニル）バリン 44. Ｎ−（３−フルオロベンゾイル）バリン 11. ロイシン誘導体 11− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル ロイシン 2. Ｎ−イソバレリル ロイシン 3. Ｎ−ベンゾイル ロイシン 4. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）ロイシン 5. Ｎ−（２−ヒドロキシベンゾイル）ロイシン 6. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）ロイシン 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニルロイシン 8. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルロイシン 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）ロイシン 10. Ｎ−フエニルアセチルロイシン 11. Ｎ−ニコチニル ロイシン 12. Ｎ−エトキシカルボニルロイシン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルロイシン 14. Ｎ−（４−ヒドロキシフエニルアセチル）ロ
イシン 15. Ｎ−ベンゾイルバリルロイシン 16. Ｎ−エトキシカルボニルバリルロイシン 17. Ｎ−ベンゾイルフエニルアラニルロイシン 18. Ｎ−フエニルアセチルフエニルアラニルロイ
シン 19. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルフエニルアラ
ニルロイシン 20. Ｎ−ベンゾイルヒスチジルロイシン 21. Ｎ−（４−トルオイル）ヒスチジルロイシン 22. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）ヒスチジ
ルロイシン 23. Ｎ−（１−ナフトイル）ヒスチジルロイシン 24. Ｎ−ベンゾイルグリシルフエニルアラニルロ
イシン 25. Ｎ−（４−メトキシベンゾイリ）グリシルフ
エニルアラニルロイシン 26. Ｎ−フエニルアセチルグリシルフエニルアラ
ニルロイシン 27. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルロイシン 12. イソロイシン誘導体 12− 1. Ｎ−バレリル イソロイシン 2. Ｎ−ピバロイル イソロイシン 3. Ｎ−オクタノイル イソロイシン 4. Ｎ−ベンゾイル イソロイシン 5. Ｎ−（３−ヒドロキシベンゾイル）イソロイ
シン 6. Ｎ−シクロペンタンカルボニル イソロイシ
ン 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル イソロイシ
ン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）イソロイシン 9. Ｎ−フエニルアセチル イソロイシン 10. Ｎ−メトキシカルボニル イソロイシン 11. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル イソロイシ
ン 12. Ｎ−イソプロポキシカルボニルイソロイシン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルイソロイシン 13. ノルロイシン誘導体 13− 1. Ｎ−プロピオニル ノルロイシン 2. Ｎ−バレリル ノルロイシン 3. Ｎ−ピバロイル ノルロイシン 4. Ｎ−ノナノイル ノルロイシン 5. Ｎ−ベンゾイル ノルロイシン 6. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）ノルロイ
シン 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル ノルロイシ
ン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）ノルロイシン 9. Ｎ−〔（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル〕ノルロイシン 10. Ｎ−エトキシカルボニル ノルロイシン 11. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル ノルロイシ
ン 12. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル ノルロイシン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルノルロイシン 14. フエニルグリシン誘導体 1. Ｎ−プロピオニル フエニルグリシン 2. Ｎ−ｎ−ブチリル フエニルグリシン 3. Ｎ−イソブチリル フエニルグリシン 4. Ｎ−バレリル フエニルグリシン 5. Ｎ−ヘキサノイル フエニルグリシン 6. Ｎ−ヘプタノイル フエニルグリシン 7. Ｎ−オクタノイル フエニルグリシン 8. Ｎ−ノナノイル フエニルグリシン 9. Ｎ−デカノイル フエニルグリシン 10. Ｎ−クロトノイル フエニルグリシン 11. Ｎ−（４−トルオイル）フエニルグリシン 12. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）フエニル
グリシン 13. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）フエニルグ
リシン 14. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）フエニルグリ
シン 15. Ｎ−（４−スルホベンゾイル）フエニルグリ
シン 16. Ｎ−（１−ナフトイル）フエニルグリシン 17. Ｎ−シクロプロパンカルボニル フエニルグ
リシン 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル フエニルグ
リシン 19. Ｎ−ニコチニル フエニルグリシン 20. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）フエニル
グリシン 21. Ｎ−（２−フロイル）フエニルグリシン 22. Ｎ−メトキシカルボニル フエニルグリシン 23. Ｎ−エトキシカルボニル フエニルグリシン 24. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル フエニルグリ
シン 25. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル フエニルグ
リシン 26. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）フエニルグリシン 27. Ｎ−（４−クロルベンゾイル）フエニルグリ
シン 15. フエニルアラニン誘導体 15− 1. Ｎ−プロピオニルフエニルアラニン 2. Ｎ−ｎ−ブチリルフエニルアラニン 3. Ｎ−イソブチリルフエニルアラニン 4. Ｎ−バレリルフエニルアラニン 5. Ｎ−ヘキサノイルフエニルアラニン 6. Ｎ−ヘプタノイルフエニルアラニン 7. Ｎ−オクタノイルフエニルアラニン 8. Ｎ−ノナノイルフエニルアラニン 9. Ｎ−デカノイルフエニルアラニン 10. Ｎ−クロトノイルフエニルアラニン 11. Ｎ−（４−トルオイル）フエニルアラニン 12. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）フエニル
アラニン 13. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）フエニルア
ラニン 14. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）フエニルアラ
ニン 15. Ｎ−（４−スルホベンゾイル）フエニルアラ
ニン 16. Ｎ−（１−ナフトイル）フエニルアラニン 17. Ｎ−シクロプロパンカルボニルフエニルアラ
ニン 18. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルフエニルアラ
ニン 19. Ｎ−ニコチニルフエニルアラニン 20. Ｎ−（２−チオフエンカルボニル）フエニル
アラニン 21. Ｎ−（２−フロイル）フエニルアラニン 22. Ｎ−メトキシカルボニルフエニルアラニン 23. Ｎ−エトキシカルボニルフエニルアラニン 24. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルフエニルアラニ
ン 25. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルフエニルアラ
ニン 26. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）フエニルアラニン 27. Ｎ−ベンゾイルグリシルフエニルアラニン 28. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）グリシル
フエニルアラニン 29. Ｎ−（１−ナフトイル）グリシルフエニルア
ラニン 30. Ｎ−エトキシカルボニルグリシルフエニルア
ラニン 31. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルフエ
ニルアラニン 32. Ｎ−ベンゾイルアラニルフエニルアラニン 33. Ｎ−（４−トルオイル）アラニルフエニルア
ラニン 34. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）アラニル
フエニルアラニン 35. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）アラニルフエ
ニルアラニン 36. Ｎ−（１−ナフトイル）アラニルフエニルア
ラニン 37. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアラニルフエ
ニルアラニン 38. Ｎ−ベンゾイルロイシルフエニルアラニン 39. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）ロイシル
フエニルアラニン 40. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルロイシルフエ
ニルアラニン 41. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルロイシルフエ
ニルアラニン 16. チロシン誘導体 16− 1. Ｎ−ベンゾイルチロシン 2. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）チロシン 3. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルチロシン 4. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルチロシン 5. Ｎ−フエネチルオキシカルボニルチロシン 17. ０−メチルチロシン誘導体 17− 1. Ｎ−アセチル−０−メチルチロシン 2. Ｎ−プロピオロイル−０−メチルチロシン 3. Ｎ−ベンゾイル−０−メチルチロシン 4. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−０−メチル
チロシン 5. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−０−メチルチロシン 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−０−メチルチロシン 7. Ｎ−メトキシカルボニル−０−メチルチロシ
ン 8. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−０−メチル
チロシン 9. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−０−メチ
ルチロシン 18. アスパラギン酸誘導体 18− 1. Ｎ−ヘプタノイルアスパラギン酸 2. Ｎ−デカノイルアスパラギン酸 3. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）アスパラ
ギン酸 4. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）ア
スパラギン酸 5. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）アスパラギン酸 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）アスパラギン酸 7. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアスパラギン
酸 8. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）アスパラギン酸 19. グルタミン酸誘導体 19− 1. Ｎ−ノナノイルグルタミン酸 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）グルタミン
酸 3. Ｎ−（１−ナフトイル）グルタミン酸 4. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）グルタミン酸 5. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグルタミン酸 6. Ｎ−ベンゾイルグルタミン酸 20. ４−カルボキシグルタミン酸誘導体 20− 1. Ｎ−ヘプタノイル−４−カルボキシグルタミ
ン酸 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−４−カル
ボキシグルタミン酸 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−４−カルボキシグ
ルタミン酸 4. Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−ナフトイル）−
４−カルボキシグルタミン酸 5. Ｎ−フエニルアセチル−４−カルボキシグル
タミン酸 21. ３−メチルアスパラギン酸誘導体 21− 1. Ｎ−オクタノイル−３−メチルアスパラギン
酸 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−３−メチ
ルアスパラギン酸 3. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕−３−メチルアスパラギン酸 22. ２−アミノアジピン酸誘導体 22− 1. Ｎ−ヘキサノイル−２−アミノアジピン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノアジピン酸 3. Ｎ−（４−トルオイル）−２−アミノアジピ
ン酸 4. Ｎ−（１−ナフトイル）−２−アミノアジピ
ン酸 5. Ｎ−（４−フエニルブチリル）−２−アミノ
アジピン酸 6. Ｎ−フエニルアセチル−２−アミノアジピン
酸 7. Ｎ−エトキシカルボニル−２−アミノアジピ
ン酸 23. ２−アミノピメリン酸誘導体 23− 1. Ｎ−バレリル−２−アミノピメリン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノピメリン酸 3. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−２−ア
ミノピメリン酸 4. Ｎ−メトキシカルボニル−２−アミノピメリ
ン酸 5. Ｎ−エトキシカルボニル−２−アミノピメリ
ン酸 6. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ
ピメリン酸 24. ２−アミノスベリン酸誘導体 24− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル−２−アミノスベリン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−２−アミノスベリン酸 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−２−アミノスベリ
ン酸 4. Ｎ−（２−フエニル−２−シクロペンチル）
−２−アミノスベリン酸 5. Ｎ−メトキシカルボニル−２−アミノスベリ
ン酸 6. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−２−アミノ
スベリン酸 25. ３−ヒドロキシアスパラギン酸誘導体 25− 1. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−ヒドロキシア
スパラギン酸 2. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−３−ヒドロキシアスパラギン酸 3. Ｎ−〔（２−フエニル−２−エチル）アセチ
ル〕−３−ヒドロキシアスパラギン酸 26. ３−ヒドロキシグルタミン酸誘導体 26− 1. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−ヒドロキシグ
ルタミン酸 2. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−３−ヒドロキシグルタミン酸 3. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−３−
ヒドロキシグルタミン酸 27. 2,3−ジアミノプロピオン酸 27− 1. Ｎα−ヘキサノイル−2,3−ジアミノプロピオ
ン酸 2. Ｎα−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）−2,3−
ジアミノプロピオン酸 3. Ｎα,Nβ−ジベンゾイル−2,3−ジアミノプロ
ピオン酸 4. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−2,3−ジアミノプロピオン酸 5. Ｎα−〔（２−フエニル−２−エチル）アセ
チル〕−2,3−ジアミノプロピオン酸 28. 2,4−ジアミノブタン酸誘導体 28− 1. Ｎα−（１−ナフトイル）−2,4−ジアミノブ
タン酸 2. Ｎα,Nγ−ジベンゾイル−2,4−ジアミノブタ
ン酸 3. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−2,4−ジアミノブタン酸 4. Ｎα−〔（２−フエニル−２−エチル）アセ
チル〕−2,4−ジアミノブタン酸 29. オルニチン誘導体 29− 1. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル オルニチ
ン 2. Ｎα−（４−メトキシベンジルオキシカルボ
ニル）オルニチン 3. Ｎα,Nδ−ジベンジルオキシカルボニルオル
ニチン 4. Ｎα,Nδ−ジ（４−メトキシベンジルオキシ
カルボニル）オルニチン 30. リジン誘導体 30− 1. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル リジン 2. Ｎα−（４−メトキシベンジルオキシカルボ
ニル）リジン 3. Ｎα,Nε−ジベンジルオキシカルボニルリジ
ン 4. Ｎα,Nε−ジ（４−メトキシベンジルオキシ
カルボニル）リジン 31. ５−ヒドロキシリジン誘導体 31− 1. Ｎα−（４−トルオイル）−５−ヒドロキシ
リジン 2.Nα,Nδ−ジベンゾイル−５−ヒドロキシリジン 3. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−５−ヒドロキシリジン 4. Ｎα−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕−５−ヒドロキシリジン 5. Ｎα−（１−フエニル−１−シクロペンタン
カルボニル）−５−ヒドロキシリジン 6. Ｎα−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕−５−ヒドロキシリジン 32. アルギニン誘導体 32− 1. Ｎα−ヘプタノイルアルギニン 2. Ｎα−（２−メトキシベンゾイル）アルギニ
ン 33. Ｎδ−ジメチルオルニチン誘導体 33− 1. Ｎα−ピバロイル−Ｎδ−ジメチルオルニチ
ン 2. Ｎα−オクタノイル−Ｎδ−ジメチルオルニ
チン 3. Ｎα−アクリロイル−Ｎδ−ジメチルオルニ
チン 4. Ｎα−ベンゾイル−Ｎδ−ジメチルオルニチ
ン 5. Ｎα−（４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｎδ
−ジメチルオルニチン 6. Ｎα−シクロヘキサンカルボニル−Ｎδ−ジ
メチルオルニチン 7. Ｎα−〔（２−フエニル−２−メチル）アセ
チル〕−Ｎδ−ジメチルオルニチン 8. Ｎα−エトキシカルボニル−Ｎδ−ジメチル
オルニチン 9. Ｎα−ｎ−ブトキシカルボニル−Ｎδ−ジメ
チルオルニチン 10. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−Ｎδ−ジ
メチルオルニチン 34. Ｎε−メチルリジン誘導体 34− 1. Ｎα−ヘキサノイル−Ｎε−メチルリジン 2. Ｎα−ノナノイル−Ｎε−メチルリジン 3. Ｎα−ベンゾイル−Ｎε−メチルリジン 4. Ｎα−Ｎε−メチルリジン 5. Ｎα−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）−Ｎ
ε−メチルリジン 6. Ｎα−（３−スルホベンゾイル）−Ｎε−メ
チルリジン 7. Ｎα−シクロブタンカルボニル−Ｎε−メチ
ルリジン 8. Ｎα−シクロヘキサンカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 9. Ｎα−フエニルアセチル−Ｎε−メチルリジ
ン 10. Ｎα−ｎ−プロポキシカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 11. Ｎα−イソプロポキシカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 12. Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−Ｎε−メ
チルリジン 35. システイン誘導体 35− 1. Ｎ−フエニルアセチルシステイン 36. メチオニン誘導体 36− 1. Ｎ−バレリルメチオニン 2. Ｎ−アクリロイルメチオニン 3. Ｎ−メタクリロイルメチオニン 4. Ｎ−ベンゾイルメチオニン 5. Ｎ−（４−トルオイル）メチオニン 6. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）メチオニン 7. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）メチオニン 8. Ｎ−シクロペンタンカルボニルメチオニン 9. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルメチオニン 10. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）メチオニン 11. Ｎ−フエニルアセチルメチオニン 12. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕メチオニン 13. Ｎ−メトキシカルボニルメチオニン 14. Ｎ−エトキシカルボニルメチオニン 15. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルメチオニン 16. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルメチオニン 17. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）メチオニン 18. Ｎ−ベンゾイルグリシルメチオニン 19. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）グリシルメ
チオニン 20. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルメチ
オニン 21. Ｎ−ベンゾイルバリルメチオニン 22. Ｎ−シクロペンタンカルボニルバリルメチオ
ニン 23. Ｎ−エトキシカルボニルバリルメチオニン 37. エチオニン誘導体 37− 1. Ｎ−ｎ−ブチリルエチオニン 2. Ｎ−ベンゾイルエチオニン 3. Ｎ−（４−トルオイル）エチオニン 4. Ｎ−（３−トルオイル）エチオニン 5. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）エチオニ
ン 6. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）エチオニ
ン 7. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）エチオニン 8. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）エチオニン 9. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロプロパンカ
ルボニル）エチオニン 10. Ｎ−フエニルアセチルエチオニン 11. Ｎ−メトキシカルボニルエチオニン 12. Ｎ−エトキシカルボニルエチオニン 13. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルエチオニン 14. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）エチオニン 15. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルエチオニン 38. Ｓ−カルボキシメチルシステイン誘導体 38− 1. Ｎ−プロピオニル−Ｓ−カルボキシメチルシ
ステイン 2. Ｎ−アクリロイル−Ｓ−カルボキシメチルシ
ステイン 3. Ｎ−ベンゾイル−Ｓ−カルボキシメチルシス
テイン 4. Ｎ−（４−トルオイル）−Ｓ−カルボキシメ
チルシステイン 5. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−Ｓ−カル
ボキシメチルシステイン 6. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）−Ｓ−
カルボキシメチルシステイン 7. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−Ｓ−カルボ
キシメチルシステイン 8. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−Ｓ−カルボキシメチルシステイン 9. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−Ｓ−カルボキシメチルシステイン 39 Ｓ−ベンジルシステイン誘導体 37− 1. Ｎ−ベンゾイル−Ｓ−ベンジルシスイテイン 2. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｓ−ベ
ンジルシスイテイン 3. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−Ｓ−ベンジ
ルシスイテイン 4. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−Ｓ−ベンジ
ルシステイン 5. Ｎ−メトキシカルボニル−Ｓ−ベンジルシス
テイン 6. Ｎ−エトキシカルボニル−Ｓ−ベンジルシス
テイン 7. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−Ｓ−ベンジ
ルシステイン 8. Ｎ−（４−ヒドロキシベンジルオキシカルボ
ニル）−Ｓ−ベンジルシステイン 40. メチオニンスルホキシド誘導体 40− 1. Ｎ−（４−トルオイル）メチオニンスルホキ
シド 2. Ｎ−ペンチルオキシカルボニルメチオニンス
ルホキシド 3. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルメチオニンス
ルホキシド 41. エチオニンスルホキシド誘導体 41− 1. Ｎ−ベンゾイルエチオニンスルホキシド 2. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルエチオニンス
ルホキシド 42. メチオニンスルホン誘導体 42− 1. Ｎ−（１−ナフトイル）メチオニンスルホン 2. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルメチオニンス
ルホン 3. Ｎ−ペンチルオキシカルボニルメチオニンス
ルホン 43. システイン酸誘導体 43− 1. Ｎ−（４−トルオイル）システイン酸 2. Ｎ−（１−ナフトイル）システイン酸 3. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）シ
ステイン酸 4. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）システイン酸 44. セリン誘導体 44− 1. Ｎ−オクタノイルセリン 2. Ｎ−ベンゾイルセリン 3. Ｎ−（３−トルオイル）セリン 4. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）セリン 5. Ｎ−（１−ナフトイル）セリン 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）セリン 7. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルセリン 8. Ｎ−（α−メチルベジルオキシカルボニルセ
リン） 45. ０−メチルセリン誘導体 45− 1. Ｎ−バレリル−０−メチルセリン 2. Ｎ−ベンゾイル−０−メチルセリン 3. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−０−メチル
セリン 4. Ｎ−フエニルアセチル−０−メチルセリン 5. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕−０−メチルセリン 6. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−０−メ
チルセリン 7. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−０−メチ
ルセリン 46. トレオニン誘導体 46− 1. Ｎ−ヘキサノイルトレオニン 2. Ｎ−ノナノイルトレオニン 3. Ｎ−ベゾイルトレオニン 4. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）ト
レオニン 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルトレオニン 6. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕トレオ
ニン 7. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニルトレオニン 8. Ｎ−ベンジンルオキシカルボニルトレオニン 9. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）トレオニン 47. ０−メチルトレオニン誘導体 47− 1. Ｎ−ｎ−ブチリル−０−メチルトレオニン 2. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−０−メチ
ルトレオニン 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−０−メチルトレオ
ニン 4. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）−０−メチルトレオニン 5. Ｎ−エトキシカルボニル−０−メチルトレオ
ニン 6. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−０−メチルトレオニン 48. ホモセリン誘導体 48− 1. Ｎ−ヘプタノイルホモセリン 2. Ｎ−ベンゾイルホモセリン 3. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）ホモセリン 4. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）アセチル〕ホモセリン 5. Ｎ−（４−ヒドロキシベンジルオキシカルボ
ニル）ホモセリン 6. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）ホモセリン 49. エトキシニン誘導体 49− 1. Ｎ−ベンゾイルエトキシニン 2. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）エトキ
シニン 3. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルエトキシニン 4. Ｎ−メトキシカルボニルエトキシニン 50. ３−メトキシバリン誘導体 50− 1. Ｎ−イソバレリル−３−メトキシバリン 2. Ｎ−（４−トルオイル）−３−メトキシバリ
ン 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−メトキシバリ
ン 4. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−３−メトキ
シバリン 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−３−メトキ
シバリン 6. Ｎ−メトキシカルボニル−３−メトキシバリ
ン 7. Ｎ−エトキシカルボニル−３−メトキシバリ
ン 51. ３−フエニルセリン誘導体 51− 1. Ｎ−プロピオニル−３−フエニルセリン 2. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−３−フエニ
ルセリン 3. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−フエニルセリ
ン 4. Ｎ−ベンゾイル−３−フエニルセリン 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−３−フエニ
ルセリン 6. Ｎ−フエニルアセチル−３−フエニルセリン 7. Ｎ−メトキシカルボニル−３−フエニルセリ
ン 8. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−フエニル
セリン 9. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−フエニ
ルセリン 10. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−３−フエニルセリン 52. ３−メチルフエニルアラニン誘導体 52− 1. Ｎ−アセチル−３−メチルフエニルアラニン 2. Ｎ−ヘキサノイル−３−メチルフエニルアラ
ニン 3. Ｎ−ベンゾイル−３−メチルフエニルアラニ
ン 4. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−３−メチル
フエニルアラニン 5. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−３−メチル
フエニルアラニン 6. Ｎ−シクロブタンカルボニル−３−メチルフ
エルアラニン 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−３−メチル
フエニルアラニン 8. Ｎ−フエニルアセチル−３−メチルフエニル
アラニン 9. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−３−メチル
フエニルアラニン 10. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−メチルフ
エニルアラニン 11. Ｎ−（４−アミノベンジルオキシカルボニ
ル）−３−メチルフエニルアラニン 53. ヒスチジン誘導体 53− 1. Ｎ−アセチルヒスチジン 2. Ｎ−ヘキサノイルヒスチジン 3. Ｎ−アクイロイルヒスチジン 4. Ｎ−メタクリロイルヒスチジン 5. Ｎ−ベンゾイルヒスチジン 6. Ｎ−（４−トルオイル）ヒスチジン 7. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）ヒスチジン 8. Ｎ−（４−ｎ−ブトキシベンゾイル）ヒスチ
ジン 9. Ｎ−シクロペンタンカルボニルヒスチジン 10. Ｎ−シクロヘキサンカルボニルヒスチジン 11. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロペンタンカ
ルボニル）ヒスチジン 12. Ｎ−フエニルアセチルヒスチジン 13. Ｎ−〔（２−フエニル−２−シクロペンチ
ル）〕アセチルヒスチジン 14. Ｎ−（４−メトキシベンジルオキシカルボニ
ル）ヒスチジン 15. Ｎ−ベンゾイルグリシルヒスチジン 16. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）グリシル
ヒスチジン 17. Ｎ−フエニルアセチルグリシルヒスチジン 18. Ｎ−エトキシカルボニルグリシルヒスチジン 19. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシルヒス
チジン 20. Ｎ−ベンゾイルグリシルグリシルヒスチジン 21. Ｎ−エトキシカルボニルグリシルグリシルヒ
スチジン 22. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグリシジン 23. Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルヒスチジン 54. トリプトフアン誘導体 54− 1. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）トリプト
フアン 2. Ｎ−ベンジルオキシカルボニルトリプトフア
ン 55. ２−メチルアラニン誘導体 55− 1. Ｎ−プロピオニル−２−メチルアラニン 2. Ｎ−ベンゾイル−２−メチルアラニン 3. Ｎ−（３−トルオイル）−２−メチルアラニ
ン 4. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチ
ルアラニン 5. Ｎ−シクロブタンカルボニル−２−メチルア
ラニン 6. Ｎ−フエニルアセチル−２−メチルアラニン 7. Ｎ−フエネチルオキシカルボニル−２−メチ
ルアラニン 56. ２−メチルセリン誘導体 56− 1. Ｎ−バレリル−２−メチルセリン 2. Ｎ−オクタノイル−２−メチルセリン 3. Ｎ−ベンゾイル−２−メチルセリン 4. Ｎ−（２−トルオイル）−２−メチルセリン 5. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチ
ルセリン 6. Ｎ−（１−ナフトイル）−２−メチルセリン 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−２−メチル
セリン 8. Ｎ〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−２−メ
チルセリン 9. Ｎ−ペンチルオキシカルボニル−２−メチル
セリン 57. ２−ヒドロキシイソロイシン誘導体 57− 1. Ｎ−バレリル−２−ヒドロキシイソロイシン 2. Ｎ−ヘプタノイル−２−ヒドロキシイソロイ
シン 3. Ｎ−ベンゾイル−２−ヒドロキシイソロイシ
ン 4. Ｎ−（４−ｎ−ブチルベンゾイル）−２−ヒ
ドロキシイソロイシン 5. Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−ナフトイル）−
２−ヒドロキシイソロイシン 6. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−２−ヒドロ
キシイソロイシン 7. Ｎ−フエニルアセチル−２−ヒドロキシイソ
ロイシン 58. ２−メチルメチオニン誘導体 58− 1. Ｎ−ヘキサノイル−２−メチルメチオニン 2. Ｎ−ベンゾイル−２−メチルメチオニン 3. Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）−２−メ
チルメチオニン 4. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−２−メチル
メチオニン 5. Ｎ−イソプロポキシカルボニル−２−メチル
メチオニン 59. ２−エチルフエニルグリシン誘導体 59− 1. Ｎ−アセチル−２−エチルフエニルグリシン 2. Ｎ−ｎ−ブチリル−２−エチルフエニルグリ
シン 3. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−２−エチル
フエニルグリシン 4. Ｎ−エトキシカルボニル−２−エチルフエニ
ルグリシン 5. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−２−エチル
フエニルグリシン 60. ３−アミノブタン酸誘導体 60− 1. Ｎ−ヘキサノイル−３−アミノブタン酸 2. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノブタン酸 3. Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）−３−アミ
ノブタン酸 4. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−３−アミノ
ブタン酸 5. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−アミノブタン
酸 6. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−３−アミノ
ブタン酸 7. Ｎ−〔（2,2−ジフエニル）アセチル〕−３−
アミノブタン酸 8. Ｎ−（４−フエニルブチリル）−３−アミノ
ブタン酸 9. Ｎ−（α−メチルベンジルオキシカルボニ
ル）−３−アミノブタン酸 61. ３−アミノ−４−メチルバレリアン酸誘導体 61− 1. Ｎ−バレリル−３−アミノ−４−メチルバレ
リアン酸 2. Ｎ−イソバレリル−３−アミノ−４−メチル
バレリアン酸 3. Ｎ−ヘプタノイル−３−アミノ−４−メチル
バレリアン酸 4. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノ−４−メチルバ
レリアン酸 5. Ｎ−（３−トルオイル）−３−アミノ−４−
メチルバレリアン酸 6. Ｎ−（３−スルホベンゾイル）−３−アミノ
−４−メチルバレリアン酸 7. Ｎ−（１−ナフトイル）−３−アミノ−４−
メチルバレリアン酸 8. Ｎ−フエニルアセチル−３−アミノ−４−メ
チルバレリアン酸 9. Ｎ−（３−フエニルプロピオニル）−３−ア
ミノ−４−メチルバレリアン酸 10. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−アミノ−
４−メチルバレリアン酸 11. Ｎ−（４−メチルベンジルオキシカルボニル
−３−アミノ−４−メチルバレリアン酸 62. ３−アミノ−３−フエニルプロピオン酸誘導体 61− 1−． Ｎ−ｎ−ブチリル−３−アミノ−３−フエ
ニルプロピオン酸 2. Ｎ−バレリル−３−アミノ−３−フエニルプ
ロピオン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノ−３−フエニル
プロピオン酸 4. Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 5. Ｎ−シクロプロパンカルボニル−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 6. Ｎ−シクロブタンカルボニル−３−アミノ−
３−フエニルプロピオン酸 7. Ｎ−シクロペンタンカルボニル−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 8. Ｎ−メトキシカルボニル−３−アミノ−３−
フエニルプロピオン酸 9. Ｎ−ｎ−プロポキシカルボニル−３−アミノ
−３−フエニルプロピオン酸 10. Ｎ−ｎ−ブトキシカルボニル−３−アミノ−
３−フエニルプロピオン酸 11. Ｎ−（４−アミノベンジルオキシカルボニ
ル）−３−アミノ−３−フエニルプロピオン酸 63. ３−アミノ−２−ヒドロキシプロピオン酸誘導体 63− 1. Ｎ−バレリル−３−アミノ−２−ヒドロキシ
プロピオン酸 2. Ｎ−ヘプタノイル−３−アミノ−２−ヒドロ
キシプロピオン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−３−アミノ−２−ヒドロキ
シプロピオン酸 4. Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）−３−アミ
ノ−２−ヒドロキシプロピオン酸 5. Ｎ−シクロヘキサンカルボニル−３−アミノ
−２−ヒドロキシプロピオン酸 6. Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノ
−２−ヒドロキシプロピオン酸 7. Ｎ−（３−フエニルプロポキシカルボニル）
−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピオン酸 64. ４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸誘導体 64− 1. Ｎ−イソブチリル−４−アミノ−３−ヒドロ
キシブタン酸 2. Ｎ−デカノイル−４−アミノ−３−ヒドロキ
シブタン酸 3. Ｎ−ベンゾイル−４−アミノ−３−ヒドロキ
シブタン酸 4. Ｎ−（２−トルオイル）−４−アミノ−３−
ヒドロキシブタン酸 5. Ｎ−（３−アミノベンゾイル）−４−アミノ
−３−ヒドロキシブタン酸 6. Ｎ−（１−フエニル−１−シクロヘキサンカ
ルボニル）−４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸 7. Ｎ−〔（２−フエニル−２−メチル）アセチ
ル〕−４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸 8. Ｎ−（メトキシベンジルオキシカルボニル）
−４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸 また、前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体は、そ
の薬理上許容しうる塩としても使用しうる。このような
塩としては例えばナトリウム、カリウムなどのアルカリ
金属塩、カルシウムなどのアルカリ土類金属塩、および
マグネシウム塩、アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅
塩、ニツケル塩およびコバルト塩などの金属塩；アンモ
ニウム塩；グルコサミン、ガラクトサミンなどの有機ア
ミン塩があげられる。
本発明の製剤は常法に従つて製造される。即ち、前記一
般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体はそれ自体で水に対
する溶解度が低い。従つて、前記一般式（Ｉ）を有する
アミノ酸誘導体の分散液に、水酸化ナトリウム、水酸化
カリウムのような金属化合物または医薬として使用可能
なアミン誘導体（例えばアンモニア、グルコサミン、ガ
ラクトサミンなどのアミノ糖）の水溶液を加えてpH6〜
９の範囲で調整して溶解する。この溶液にペネム型また
はカルバペネム型抗生物質を加えることによつて所望の
製剤が得られる。本製剤はさらに所望により凍結乾燥製
剤としてもよい。なお、前記一般式（Ｉ）を有するアミ
ノ酸誘導体をペネム型またはカルバペネム型抗生物質に
配合するに際して、その量は特に限定はないが好ましく
は重量比で1/10〜４倍である。また、投与方法は通常、
静脈内投与が好ましい。
般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体はそれ自体で水に対
する溶解度が低い。従つて、前記一般式（Ｉ）を有する
アミノ酸誘導体の分散液に、水酸化ナトリウム、水酸化
カリウムのような金属化合物または医薬として使用可能
なアミン誘導体（例えばアンモニア、グルコサミン、ガ
ラクトサミンなどのアミノ糖）の水溶液を加えてpH6〜
９の範囲で調整して溶解する。この溶液にペネム型また
はカルバペネム型抗生物質を加えることによつて所望の
製剤が得られる。本製剤はさらに所望により凍結乾燥製
剤としてもよい。なお、前記一般式（Ｉ）を有するアミ
ノ酸誘導体をペネム型またはカルバペネム型抗生物質に
配合するに際して、その量は特に限定はないが好ましく
は重量比で1/10〜４倍である。また、投与方法は通常、
静脈内投与が好ましい。
次に実施例および実験例をあげて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
実施例１ Ｎ−ベンゾイルメチオニン5gを秤量し、次いで水80mlに
分散した。この分散液に1N−水酸化ナトリウム水溶液を
徐々に加えてＮ−ベンゾイルメチオニンを溶解した。こ
の時のpHは７〜８であつた。次いでこの溶液に（5R,6S,
8R,）−２−〔（3S）−１−アセトイミドイルピロリジ
ン−３−イルチオ〕−６−（１−ヒドロキシエチル）−
２−カルバペネム−３−カルボン酸（化合物番号６）5g
を溶解した後、全量を100mlとした。
分散した。この分散液に1N−水酸化ナトリウム水溶液を
徐々に加えてＮ−ベンゾイルメチオニンを溶解した。こ
の時のpHは７〜８であつた。次いでこの溶液に（5R,6S,
8R,）−２−〔（3S）−１−アセトイミドイルピロリジ
ン−３−イルチオ〕−６−（１−ヒドロキシエチル）−
２−カルバペネム−３−カルボン酸（化合物番号６）5g
を溶解した後、全量を100mlとした。
実施例２ 他のペネム型またはカルバペネム型抗生物質および他の
前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体を使用して実
施例１と同様にすると表２に記載の所望の製剤が得られ
た。
前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体を使用して実
施例１と同様にすると表２に記載の所望の製剤が得られ
た。
実験例１ 実施例１で得られた製剤を家兎（体重約3kg）3ml/kg量
（即ち、化合物番号６の抗生物質150mg/kg＋Ｎ−ベンゾ
イルメチオニン150mg/kg）を耳静脈より注入した。比較
対象として、実施例１においてＮ−ベンゾイルメチオニ
ンを配合しない製剤を、これを上記と同様に家兎に注入
した。１週間後に両家兎の腎臓を剖検した結果、Ｎ−ベ
ンゾイルメチオニンを配合しない製剤を投与した家兎は
腎臓における組織変化が認められたが、Ｎ−ベンゾイル
メチオニンを配合した製剤を投与した家兎は腎臓におけ
る組織変化が全く認められなかつた。
（即ち、化合物番号６の抗生物質150mg/kg＋Ｎ−ベンゾ
イルメチオニン150mg/kg）を耳静脈より注入した。比較
対象として、実施例１においてＮ−ベンゾイルメチオニ
ンを配合しない製剤を、これを上記と同様に家兎に注入
した。１週間後に両家兎の腎臓を剖検した結果、Ｎ−ベ
ンゾイルメチオニンを配合しない製剤を投与した家兎は
腎臓における組織変化が認められたが、Ｎ−ベンゾイル
メチオニンを配合した製剤を投与した家兎は腎臓におけ
る組織変化が全く認められなかつた。
実験例２ 他のペネム型またはカルバペネム型抗生物質および他の
前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体を使用した製
剤について、同様の実験を行なつた。結果を表２に示
す。なお、前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体を
配合しないペネム型またはカルバペネム型構成物質を投
与した場合はいずれも腎臓における組織変化が認められ
た。
前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体を使用した製
剤について、同様の実験を行なつた。結果を表２に示
す。なお、前記一般式（Ｉ）を有するアミノ酸誘導体を
配合しないペネム型またはカルバペネム型構成物質を投
与した場合はいずれも腎臓における組織変化が認められ
た。
また、表２の効果の欄における各符号は ：腎臓における組織変化が全く認められないまでに改
善された ：腎臓における組織変化が殆ど認められない程度にま
で改善された ＋：腎臓における組織変化が非常に改善された を示す。
善された ：腎臓における組織変化が殆ど認められない程度にま
で改善された ＋：腎臓における組織変化が非常に改善された を示す。
表２から明らかの如く、前記一般式（Ｉ）を有するアミ
ノ酸誘導体を配合した場合は配合しない場合に比べて著
しく良好な効果を示した。
ノ酸誘導体を配合した場合は配合しない場合に比べて著
しく良好な効果を示した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川原 幸則 東京都品川区広町１丁目２番58号 三共株 式会社内 (56)参考文献 特開 昭50−5520（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−93117（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−267518（ＪＰ，Ａ)
Claims (1)
- 【請求項１】静脈内または筋肉内注入により腎毒性を示
すペネム型またはカルバペネム型抗生物質に、式 （式中、 Ｒはアシル基、アルコキシカルボニル基またはアラルキ
ルオキシカルボニル基を示す。 Ｘは同一または異なって１乃至４個の下記に示す置換分
（Ａ）を有していてもよいアルキレン基を示す。）を有
するアミノ酸誘導体を配合することを特徴とする腎毒性
の軽減された抗生物質製剤。 ここに、置換分（Ａ）としては、 ヒドロキシ基、C1-4アルキル置換ヒドロキシ基、C
6-14アリール置換ヒドロキシ基（アリール部は同一また
は異なって１乃至５個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、ア
ミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよい）、C7-9
アラルキル置換ヒドロキシ基（アリール部は同一または
異なって１乃至５個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミ
ノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよい）； メルカプト基、C1-4アルキル置換メルカプト基、C
6-14アリール置換メルカプト基（アリール部は同一また
は異なって１乃至５個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、ア
ミノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよい）、C7-9
アラルキル置換メルカプト基（アリール部は同一または
異なって１乃至５個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミ
ノ、C1-4アルコキシで置換されていてもよい）、カルボ
キシ−C1-4アルキル置換メルカプト基、； アミノ基、モノまたはジ−C1-4アルキル置換アミノ
基、モノまたはジ−C6-14アリール置換アミノ基（アリ
ール部は同一または異なって１乃至５個のC1-4アルキ
ル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで置換されて
いてもよい）、モノまたはジ−C7-9アラルキル置換アミ
ノ基（アリール部は同一または異なって１乃至５個のC
1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-4アルコキシで
置換されていてもよい）、前述のＲと同意義の基でモノ
またはジ−置換されたアミノ基、； C6-14アリール基（アリール部は同一または異なっ
て１乃至５個のC1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C
1-4アルコキシで置換されていてもよい）； カルボキシル基； アミジノ基（−NH−Ｃ（＝NH）NH2）； スルホ基（−SO3H）； C1-4アルキルスルフィニル基； C1-4アルキルスルホニル基； 複素環基； を示す。 但し、前記一般式（Ｉ）において、 式 （式中、n1は３または４の整数を示す。Ｒ′およびＲ″
は同一または異なって水素原子、アシル基またはアルコ
キシカルボニル基を示す。）を有するアミノ酸誘導体、
式 （式中、n2は０または１の整数を示す。Ｒはアセチル
またはベンゾイルを示す）を有するアミノ酸誘導体、Ｎ
−ベンゾイルバリンおよびＮ−ベンゾイル−β−アラニ
ンを除く。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61-81218 | 1986-04-10 | ||
| JP8121886 | 1986-04-10 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6354322A JPS6354322A (ja) | 1988-03-08 |
| JPH075461B2 true JPH075461B2 (ja) | 1995-01-25 |
Family
ID=13740340
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62084449A Expired - Fee Related JPH075461B2 (ja) | 1986-04-10 | 1987-04-06 | 副作用の軽減されたペネム型またはカルバペネム型抗生物質製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH075461B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63290860A (ja) * | 1987-05-22 | 1988-11-28 | Sanraku Inc | アミノエチルシステイン誘導体 |
| JP2734839B2 (ja) * | 1991-10-09 | 1998-04-02 | シャープ株式会社 | アルミニウム用エッチング液およびエッチング方法並びにアルミニウムエッチング製品 |
| MXPA06005989A (es) * | 2003-12-19 | 2006-08-23 | Basf Ag | Fenilalanina-amidas sustituidas por benzoilo. |
| EP2356979B1 (en) * | 2008-11-19 | 2017-10-25 | Pola Chemical Industries Inc. | Anti-wrinkle agents |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS505520A (ja) * | 1973-05-17 | 1975-01-21 |
-
1987
- 1987-04-06 JP JP62084449A patent/JPH075461B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6354322A (ja) | 1988-03-08 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |