JPH07508523A - 眼科用組成物並びにそれを保存および使用する方法 - Google Patents

Abstract

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Description

【発明の詳細な説明】 眼科用組成物並びにそれを保存および使用する方法発明の背景 本発明は、眼科用組成物並びにそれを保存および使用する方法に関する。本発明 はとりわけ、眼科用組成物、例えばコンタクトレンズケアに有用な眼科用組成物 であって、保存剤または消毒剤としてグレープフルーツ種子抽出物を含有する組 成物、並びにそのような組成物を使用してコンタクトレンズを消毒する方法に関 する。

コンタクトレンズに関して、その安全、快適かつ好都合な装用を確実なものとす るように、種々の組成物、例えば溶液を使用する。コンタクトレンズケア組成物 、例えば消毒用組成物、保存用組成物、洗浄用組成物、湿潤用組成物、調整用組 成物などは、装用後のコンタクトレンズを消毒もしくは保存するため、またはレ ンズケア組成物自体を保存するために、組成物の種類に応じて少なくとも１種の 消毒剤または少な（とも１種の保存剤をしばしば含有する。コンタクトレンズ消 毒用組成物は通例、消毒するレンズと接触すると、レンズに付いていた微生物を 殺菌または除去し、コンタクトレンズを適当な時間（例えば約０．１〜１２時間 ）内に有効に消毒するよう、充分な抗菌活性を有する。コンタクトレンズ消毒用 組成物は、殺菌組成物と称し得る。一方、保存（ｐｒｅｓｅｒｖｅｄ）コシタク トレンズケア組成物は、コシタクトレンズと接触すると、レンズ上または組成物 中の微生物数を増加しないために充分な抗菌活性（しばしば、コンタクトレンズ 消毒用組成物の抗菌活性よりも弱い）を有する。保存コンタクトレンズケア組成 物は、静菌組成物と称し得る。コンタクトレンズケア組成物は、組成物中の汚染 微生物数の実質的増加を防止し、それによって組成物の貯蔵寿命を延長するよう に、保存処理がなされる。保存組成物中に使用する保存剤の中には、レンズ消毒 用組成物中の消毒剤としても使用し得るものがある。

保存コシタクトレンズケア組成物中の保存剤として、種々の合成化合物が知られ ている。その例は、チメロサール、塩化ペンサルコニウムおよびクロルヘキンノ ンである。しかし、そのような合成保存剤は、眼を刺激または過敏にし得るとい う眼毒性を示すことが知られている。そのような剤を消毒剤として使用すると、 眼毒性が高まるっその上、ソフトコンタクトレンズ、硬質ガス透過性コンタクト レンズ（ＲＧｒ））またはハートコンタクトレンズは、そのような化合物を吸収 または吸着し得る。それにより、そのようなコンタクトレンズは刺激性化合物を 保持し、眼を刺激および過敏にし得る。

他の従来のコシタクトレンズ化学消毒方法においては、水性媒体中の１種または それ以上の活性消毒剤、例えばタａルヘキシノン／チメロサール溶液または比較 的穏やかな過酸化水素溶液を用いる。そのような消毒溶液のいくつかは、細胞毒 性であり、コシタクトレンズに吸着または吸収されて、消毒後のレンズを細胞毒 性応答の原因とすることが知られている。例えば、消毒用過酸化水素溶液に浸漬 後のコシタクトレンズは、再び快適かつ安全に装用するには、その前に、（例え ばカタラーセ溶液に浸漬することによって）残留過酸化水素を除去するよう処理 しなければならない。レンズに過酸化水素が残留していれば、眼に刺激または傷 害が起こり得る。

従って、コンタクトレンズ消毒用組成物として、および保存コシタクトレンズケ ア組成物として、安全かつ有効に使用することのできる組成物が依然としてめら れていることは明らかである。

発明の概要 新規消毒用および保存組成物並びに方法、とりわけコンタクトレンズケアのため のそのような組成物および方法を見出した。本発明の組成物は、有効な消毒剤お よび／または保存剤を含有する。すなわち、例えば、コンタクトレンズを適当な 時間内に有効に、消毒することがてきる。また、コンタクトレンズケア組成物を 、汚染微生物の増殖に対して有効に保存することができる。重要なことは、その ようｔＩ１８＋毒および保存効果を達成すること、本発明の組成物の使用によっ て、消毒または池の手入れを（１つたコシタクトレンズを、眼を刺激または敏感 にする危険性（例えば残留消毒剤／保存剤かもたらす）を殆とまたは全く伴わず に安全かつ快適に２用し得るということである。

本発明の広義の一蓉様においては、コシタクトレンズの消毒に有用な組成物（好 ましくは実質的に非酸化性の組成物）を提供する。そのような組成物は、媒体、 好ましくは水性液体媒体を含有する。その媒体中に、消毒有効量のグレープフル ーツ種子抽出物を含有する。コンタクトレンズ消毒方法は、本明細書中に記載の ように、消毒するレンズを、適当なグレープフルーツ種子抽出物含有組成物と接 触させることを含んで成る。そのようなグレープフルーツ種子抽出物は、コンタ クトレンズケアにおいて酸化剤を必要としない有効な消毒剤である。

眼科学的に許容し得る媒体（好ましくは、コンタクトレンズおよび／またはその 装用に好ましい影響を与えるのに有効な１種またはそれ以上の化合物を含有する ）を含有する保存組成物、例えばコンタクトレンズケア組成物は、本発明の範囲 に含まれる。そのような保存組成物（好ましくは実質的に非酸化性）は、保存有 効量のグレープフルーツ種子抽出物を含有する。本発明の組成物を用いて消毒ま たは他の手入れを行ったコンタクトレンズは、眼を刺激または敏感にする危険性 を殆どまたは全く伴わず、安全かつ快適に装用することができる。

発明の詳細な説明 本発明は、上記のような消毒が有益であるどのような種類のレンズ（例えばコシ タクトレンズ）にも適用し得る。そのようなレンズ、例えば従来のソフトコシタ クトレンズ、ＲＧＰおよびハードコンタクトレンズは、どのような適当な材料ま たはその組み合わせから形成したものであってもよ（、どのような適当な形状を 有していてもよい。本発明は、保存することが有益な組成物、例えばコンタクト レンズケア組成物、および他の眼科用処置生成物の保存のためにも適用し得る。

実質的に非酸化性の本発明の組成物の重要な特徴は、有効量、例えば消毒および ／または保存有効量のグレープフルーツ種子抽出物を含有するということである 。本発明において有用なグレープフルーツ種子抽出物は、実質的に眼を刺激また は敏感にすることなく、所望の消毒または保存を達成するのに充分活性であると 考えられるが、本発明を特定の理論で制限することを意図するものではない。

本発明において、「グレープフルーツ種子抽出物」とは、有機溶媒、例えば１個 またはそれ以上のヒトロキ／ル基を有する有機溶媒（例えばグリコール）を使用 する抽出および、′または同様の方法によってグレープフルーツ種子から誘導し た１種またはそれ以上の成分、とりわけ１種またはそれ以上の抗菌成分を意味す る。「グレープフルーツ種子抽出物」の名称で市販されている生成物は、グレー プフルーン種子をプロピレングリコールおよび／またはグリセロールて抽出する ことによって生成したものである。それは化粧品分野において保存剤として適用 することが提案されており、ＦＤＡ番号ＲＯＯ１３９８２が付与されている。そ のような市販生成物は、本発明において有用である。「グレープフルーツ種子抽 出物（ｇｒａｐｃｆｒｕｉｔ　５ｅｅｄ　ｅｘｔｒａｃｔ）Ｊは、米国食品医薬 品床２１ＣＦＲ７０１，３（ｃ）（２）（ｉ）により化粧品成分名として承認さ れた名称であり、コズメティック・インクレディエンド・ディクツ−３ナリ（Ｃ ｏｓｍｅｔｉｃ　Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ　Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ）に定義されて いる。グレープフルーツ種子抽出物の抗菌活性成分は好ましくは、プロピレング リコールおよび／またはグリセロールに可溶である。この抽出物はしばしば、種 々の天然物由来のアスコルビン酸塩および種々の他の天然物由来化合物［果糖、 グリシジ（アミノ酸）およびビタミンＥを包含する］を含有する。

ある種の「精油」は、抗菌活性を示すことがわかっている。精油の定義およびそ の活性の説明は、エム・ブナハル（Ｍ、　ｄｃＮａｖａｒｒｅ）　、ケミストリ ー・アント・マニュファクチャー・オフ・コズメティクス（Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ 　ａｎｄ　１ｌａｎｕｆａｃｔｕｒｅ　ｏｆＣｏｓｍｅｔｉｃｓ）　、第２版、 １９７５、第■巻、８５〜１０９頁になされている。

４６アクリカルチユラル・ハイオロノカル・ケミストリー（４６Ａｇｒｉｃｕｌ ｔｕｒａｌＢｉｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）　、１６５５〜１６Ｇ Ｏ（１９８２）も参照し得る。本発明において、グレープフルーツ種子抽出物は 抗菌活性を示す精油を含有し得るが、本発明を特定の理論によって制限すること を意図するものではない。

コンタクトレンズ消毒用組成物および他のコンタクトレンズケア組成物は溶液で あることが多いので、グレープフルーツ種子抽出物は好ましくは、本発明の組成 物に含まれる媒体（好ましくは水性液体媒体）に可溶である。本発明の組成物中 のグレープフルーツ種子抽出物の使用量は、所望の結果を得るのに充分な量であ る。グレープフルーツ種子抽出物が過剰にならないように注意すべきである。

グレープフルーツ種子抽出物を大過剰に使用すると、眼をある程度刺激および／ または敏感にすることかある。本発明において有用なグレープフルーツ種子抽出 物の量は、好ましくは組成物全体の体積に対して約０．００１〜１または５重量 ％である。

本発明の組成物は、他の、例えば補助および／または強化用の抗菌剤を含有し得 る。そのような他の抗菌剤の例は、チメロサール、ソルビン酸、１．５−ペンタ ン７アール、アルキルトリエタノールアミン、ホウ酸、それらの眼科学的に許容 し得る塩、３−クロロアリル−３，５，７−ドリアサー１−アゾニアアダマンチ ンクロリド、フェニル水銀塩およびそれらの混合物を包含するが、それらに限定 されるものではない。眼科学的に許容し得る塩は、１種またはそれ以上の眼科学 的に許容し得るアニオン、例えば塩化物（Ｃ１つ、臭化物、ヨウ化物、重硫酸、 リン酸、酸性リン酸、硝酸、酢酸、マレイン酸、フマル酸、シュウ酸、乳酸、酒 石酸、クエン酸、グルコン酸、糖酸、ｐ−トルエンスルホン酸などのアニオン、 または眼科学的に許容し得るカチオン、とりわけアルカリおよびアルカリ金属カ チオンを有し得る。また、本発明の組成物に１種以上の有益または所望の性質を （−１与する材料も含有し得る。例えば、抗菌活性および湿潤性を併せ持つある 種の四級アンモニウム化合物組み合わせを含有し得る。そのような四級アンモニ ウム化合物組み合わせの例は、Ｎ−アルキルツメチルベンノルアンモニウムクロ リドおよびＮ−アルキル／メチルエチルベンノルアンモニウムクロリドの適当な 混合物を包含するが、それに限定されるものではない。上記のような剤／材料は それぞれ、有益または所望の性質をもたらすのに有効な量で、本発明の組成物中 に存在し得る。

本発明の組成物は、好ましくは眼科学的に許容し得る媒体、より好ましくは眼科 学的に許容し得る水性液体媒体を含有する。この媒体はしばしば、組成物中の他 の成分の担体（例えば溶媒）として機能する。「眼科学的に許容し得る」材料と は、哺乳動物の眼に入れても眼に実質的な損傷を与えない材料である。特に有用 な眼科学的に許容し得る媒体の一つは、水である。好ましくは、媒体、および実 際には組成物全体が、無菌である。

ある種の態様においては、本発明の組成物は、少な（とも１種の眼科学的に許容 し得る装用性向上ポリマー成分を含有することが有利である。その量は、このよ うな１−１１成物との接触によりコンタクトレンズの哺乳動物眼における装用性 を向上するのに有効な苛である。そのような装用性向上成分は、レンズを湿潤（ または再湿潤）し、レンズを調整し、レンズを被覆するか、またはレンズ装用者 に、装用性向上成分不含有の実質的に同様の組成物で処理したコンタクトレンズ の装用時と比較して、より高いレンズ装用快適感を与えるよう、レンズと相互作 用する。装用性向上成分は、ポリマー成分、すなわち１種またはそれ以上の分子 構成１１１位を有し、それが各分子中で少なくとも１回、好ましくは少な（とも 約１０回反で覚している成分である。

本発明の組成物中に存在し得る有用な装用性向上ポリマー成分には、コンタクト レンズケア（または再湿、１１）剤、コンタクトレンズ調整剤などが包含される 。

多くのそのような剤は従来品で、コンタクトレンズケアの分野でよく知られてい る。

有用なポリマーコンタクトレンス湿ｎ（または再湿潤）剤および調整剤は、ポリ ビニルアルコール、ポリオキサマー（ｐｏｌｙｏｘａｍｅｒｓ）、ポリオキンア ルキレンポリマーおよびコポリマー、ポリヒニルピロリドン、ヒドロキシプロピ ルメチルセルロース、ヒドロキノエチルセルロース、他の眼科学的に許容し得る セルロース誘導体、眼科学的に許容し得るノニオン性界面活性剤、並びにそれら の混合物を包含するが、それらに限定されるものではない。

装用性向上成分は、所望のレンズ装用性向上を達成または提供するのに有効な量 で、本発明の組成物中に存在する。そのような量は、使用する組成物、使用する 装用性向上成分、所望の装用性の程度、組成物で処理するコンタクトレンズの組 １戊なとに応じて、広範に変化し得る。装用性向上ポリマー成分は、組成物に対 とて好ましくは約０１〜４％、より好ましくは約０３〜３％（Ｗ／〜）の量で存 在する□ を発明の組成物は、その特定の用途に応じて更に１種またはそれ以上の成分を含 ｒｙ１得る。′ｔなわち、本発明のＩｆｆ成物を、消毒用組成物、洗浄用組成物 、湿潤１ｉ組Ｔ、２物、調型用組成物、浸漬用組成物なととして調製し得る。ま た、２種またはそれ以上のコンタクトレンズケアをｆ１′うのに有用な本発明の 組成物を調製することもできる。例えば、消毒／洗浄用組成物もしくは洗浄／調 整用組成物または多目的レンズケア組成物を調製することができ、そのような複 数の機能を有する組成物も本発明の範囲に含まれる。

本発明の組成物に含まれるそのような更なる成分は、本発明の組成物に少なくと も１種の有益または所望の性質を付与するものから選択する。そのような付加成 分は、１種またはそれ以上のコンタクトレンズケア組成物中に従来用いられてい る成分から選択し得る。そのような付加成分の例は、緩衝剤、洗浄剤、湿潤剤（ 例えば界面活性剤）、栄養剤、金属イオン封鎖剤、粘度上昇剤、浸透圧調整剤、 コンタクトレンズ調整剤、抗酸化剤、ｐ　＋−１調節剤などを包含する。そのよ うな付加成分は、それぞれ有益または所望の性質を付与するのに有効な量で、本 発明の組成物中に存在し得る。例えば、そのような付加成分は、他の（例えば従 来の）コンタクトレンズケア組成物におけるそのような成分の使用量と同程度の 量で、本発明の組成物中に存在し得る。

有用な緩衝剤は、酢酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、リン酸緩衝剤およびホウ酸緩衝 剤を包含するが、それらに限定されるものではない。本発明の組成物のｐＨを調 節するために、要すれば酸または塩基を使用し得る。

有用な金属イオン封鎖剤は、エチレン／アミン四酢酸二ナトリウム、アルカリ金 属へキサメタホスフェート、クエン酸、クエン酸ナトリウムおよびそれらの混合 物をｌａするが、それらに限定されるものてはない。

有用な浸透圧調整剤は、塩化ナトリウム、塩化カリウム、マンニトール、デキス トロース、グリセロール、プロピレングリコールおよびそれらの混合物を包含す るが、それらに限定されるものではない。

有用な粘度上昇剤は、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロー ス、ポリヒニルビロリトン、ポリビニルアルコールおよびそれらの混合物を包含 するか、それらに限定されるものではない。

有用な抗酸化剤は、メタ重亜硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、Ｎ−ア七壬 ルノルテイン、ブチル化ヒドロキノアニソール、ブチル化ヒトロキ／トルエンδ よ；＼そ第１らの混合物を包含するか、それらに限定されるものではない。

特に有用な一聾様においては、本発明のグレープフルーツ種子抽出物含有組成物 は、コンタクトレンズから汚れを除去するのに有効な少なくとも１種の酵素を更 に含有する。正常な使用中にコンタクトレンズ上に生じる汚れの種類には、タン パク質含有汚れ、ムチン含有汚れ、脂質含有汚れおよび炭水化物含有汚れがある 。１種またはそれ以上の種類の汚れが、１個のコンタクトレンズ上に存在し得る 。

用いる酵素は、コンタクトレンズの酵素洗浄に従来用いられている酵素から選択 し得る。例えば、ハス（１−１ｕｔｈ）らの米国再発行特許第３２６７２号およ びカラケオーノアン（Ｋ　ａｒａｇｅｏｚｉａｎ）らの米国特許第３９１０２９ ６号に開示されている酵素の多くが、本発明において有用である。それらの特許 全体を引用して、本明細書の一部とする。有用な酵素としては、タンパク質分解 酵素、リパーゼおよびそれらの混合物から選択するものがある。

好ましいタンパク質分解酵素は、スルフヒドリル基またはジスルフィド結合を実 質的に持たない酵素である。カルシウム、マグネシウムまたは亜鉛のような２価 の金属イオンをタンパク質に結合している金属プロテアーゼも使用し得る。

タンパク質分解酵素のより好ましい群は、セリンプロテアーゼてあって、とりわ けバチルス属、ストレプトミセス属およびアスペルキルス属の菌から得られるも のである。この群の中でより一層好ましい酵素は、通常ズブチリノン酵素と称さ れるアルカリ性プロテアーゼである。ディール、エル（Ｄｅａｙｌ、Ｌ、　）、 モーサー、ビー・ダブリュ（Ｍｏｓｅｒ、Ｐ、　Ｗ、）およびウィルディ、ヒー ・ニス（ＷｉｌｄｉＢ、Ｓ、）、「プロテアーゼズ・オフ・す・シーナス・バチ ルス、■アルカライン・プロテアーゼズ（Ｐｒｏｔｅａｓｅｓ　ｏｆ　ｔｈｅ　 Ｇｅｎｕｓ　Ｂａｃｉｌｌｕｓ、ＩＩ　ＡｌｋａｌｉｎｅＰ　ｒｏｔｅａｓｅｓ ）　Ｊ、バイオチクノロノー・アント・バイオエンジニアリング（Ｂ　ｉｏ−ｔ ｅｃｈｎｏｌｏｇｙ　ａｎｄ　Ｂ　ｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ）、第■巻、２ １３〜２４９頁（１９７０）、並びにキイ、エル（Ｋｅａｙ、Ｌ、　）およびモ ーサー、ピー・ダブリュ、「ディファレンノエーンヨン・オフ・アＪレカライン ・プロテアーゼズ・フオーム・／＜チルレス・スビー７−ズ（Ｄｉｆｆｅｒｅｎ ｔｉａｔｉｏｎｏｆ　Ａｌｋａｌｉｎｅ　Ｐｒｏｔｅａｓｅｓ　ｆｏｒｍ　Ｂａ ｃｉｌｌｕｓＳ　ｐｅｃｉｃｓ）Ｊ、／ジオケミカル・アント・ハイオフイノカ ル・リサーチ・コミュニケーノヨンズ（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ　ａｎｄ　Ｂｊ ｏｐｈｙｓｉｃａｌ　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ　Ｃｏｗ、）、第３４巻、第５号、６０ ０〜６０４頁（１９６９）参照。

ズブチリノン酵素は、２つのサブクラス、すなわちズブチリノンＡおよびズブチ リノンＢに分類される。ズブチリシンＡ群の酵素は、バチルス・ズブチリス（Ｂ 、　５ｏｂｔｉｌｉｓ）、バチルス・リヘニフォルミス（Ｂ、ｌｉｃｈｅｎｉｆ ｏｒｍｉｓ）およびバチルス・プミリス（Ｂ、　ｐｕｍｉｌｉｓ）のような種か ら得られる。このサブクラスの菌は、中性プロテアーゼまたはアミラーゼをほと んどまたは全く産生じない。ズブチリ／ンＢサブクラスは、バチルス・ズブチリ ス、バチルス・ズブチリス・アミロサラカリティクス（Ｂ、５ｕｂｔｉｌｉｓ　 ｖａｒ、　ａｍｙｌｏｓａｃｃｈａｒｉｔｉｃｕｓ）、バチルス・アミロリケ７ ７／ｘン７．（Ｂ、　ａｍｙｌｏｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）およびバチルス・ ズブチリスＮＲＲＬＢ３４１１のような菌から得られる酵素から成る。これらの 微生物は、アルカリ性プロテアーゼの産生にほぼ匹敵するレベルで中性プロテア ーゼおよびアミラーゼも産生ずる。ズブチリノンＡサブクラスに属する１種また はそれ以上の酵素が特に有用である。

更に他の好ましい酵素は、例えばバンクレアチン、トリプシン、コラゲナーゼ、 ケラチナーセ、カルボキノラーゼ、アミノペプチダーゼ、エラスターゼ、アスペ ルキロペブチダーゼ、へおよびＢ、プロナーゼＥ［ストレプトミセス・グリセウ ス（Ｓ、　ｇｒｉｓｅｕｓ）から得られる］並びにディスパーゼ［バチルス・ポ リミキサ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ　ｐｏｌｙｍｙｘａ）から得られる］である。

本発明の実施において、酵素を有効量て使用する。そのような量とは、正常な装 用による汚れの少なくとも１種を、適当な時間（例えば−晩）で実質的に全部レ ンズから除去する量である。この標準は、レンズ汚れ沈積パターンの経過が正常 なコンタクトレンズ使用者に関するものであり、毎日または２〜３日毎に洗浄す ることが好ましいほど汚れ沈積速度が著しく大きかったことのある非常に少数の 人には当てはまらない。

有効なりリーナーの製造に要する酵素の量は、酵素固有の活性、およびそれが含 有する他の成分のようないくつかの因子によって決められる。

基本的な基準として、作用溶液は、レンズ１枚の処理につき約０．００１〜３ア ンソン（、へｎ５ｏｎ）単位、好ましくは約０．０１〜１アンソン単位の活性が 得られるのに充分な酵素を含有すべきである。それより多い、または少ない量の 酵素を使用してもよい。

酵素活性はｐＨ依存性であり、酵素により、それが最もよく機能する特定のｐＨ 範囲がある。その範囲は、既知の方法により容易に測定てきる。

本発明の組成物は、コンタクトレンズのケア、例えばレンズの消毒、レンズの保 存、他のレンズ処理、および／またはレンズ装用の安全快適化のために使用し得 る。適当に調製した本発明の組成物は、従来の組成物を本発明の組成物で置き替 えることによって、従来のコンタクトレンズケア法に使用し得る。多くの場合、 そのようなコンタクトレンズケア法は、有益または所望のコンタクトレンズケア 成果をもたらすために有効な条件下、有効な川の本発明組成物に、レンズを接触 させることを含んて成る。例えば、消毒するコンタクトレンズを、本発明の消毒 用組成物（例えば水溶液）と、好ましくは約Ｏ〜１００６Ｃ１より好ましくは約 １０〜６０″Ｃ１より一層好ましくは約１５〜３０°Ｃで接触させる。周囲温度 またはその程度の温度て接触を行うことが非常に便利であり、有効である。大気 圧、またはその程度の圧力下に接触を行うことが好ましい。この接触は好ましく は、処理するレンズを実質的に消毒するまでの時間行う。そのような接触時間は 、約１分間なヒ＼し１２時間の範囲またはそれ以上であり得る。

そのような接触後、消毒したコンタクトレンズは、組成物から取り出して、その まま眼（例えば人間の眼）に入れ、安全かつ快適に装用することができる。また 、消毒後のコンタクトレンズを第二の媒体、例えば（♀存等張塩溶液のような水 性液体媒体と接触させてから、装用者の眼に装着することもてきる。

本発明が開示するコンタクトレンズケア組成物は、超音波クリーナーなどのよう な多種のコンタクトレンズケア成果に適応可能である。

以下の実施例は、本発明の範囲を制（履することなく説明するものである。

−ぢ施例１〜４ 成分の１昆台により、一連の４組成物を調製する。組成は次の通りである成分　 組成物＋２１　＋３１ 市販のクレープフルーツ種子抽出物 （重量％）　０．１１０．１１ エチレンノアミン四酢酸二ナトリウム （重量％）　０．１　０．１　０．１ 塩化ナトリウム（重量％）　０．７　０．６　０．６　０．６ホウ酸（重量％） ０．４　０．４　０．４　０．４ホウ酸ナトリウム士水和物ＮＦ （重量％）　０．２　０．２　０．２　０．２ノニオン性界面活性剤Ｉ１１　（ 重量％）０．１ヒドロキノエチルセルロースＮＦ （重量％）　０・４ 精製水（ＵＳＰ）　適量　適量　適量　適量（１）ＢＡＳＦワイアンドソト社（ Ｂ　Ａ　Ｓ　Ｆ　Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）からプルロニ ック（円ｕｒｏｎｉｃ、商１）Ｆ１２７の名称て市販されている、ポリオキシエ チレン−ポリオキノプロピレンブロックコポリマー含有ノニオン性界面活性剤。

（２）ｐＨを６８〜７６の範囲内とするように、塩酸および水酸化ナトリウムを 加える。

（３）組成物１は、ホウ酸緩衝塩溶液として調製する。組成物２は、ソフトコン タクトレンズ消毒および洗浄用溶液として調製する。組成物３は、眼再湿潤用溶 液として調製する。組成物４は、ソフトコンタクトレンズ消毒用溶液として調製 する。

各組成物の保存効果を試験する。いずれも、ＵＳＰ保存効果基準を満足する。

そのような結果は、グレープフルーツ種子抽出物がコンタクトレンズケア生成物 用の有効な抗菌保存剤であることを示す。組成物４は、標ｗ的なコンタクトレン ズケア法において、コンタクトレンズ消毒溶液として非常に有効である（ケア法 の一部として酵素によるレンズ洗浄を同時または前後して行うか、または行わ前 記組成物４を用いて、次のようにして従来のソフトコンタクトレンズを消毒する 。室温で、組成物１００１１１’を用意する。消毒するコンタクトレンズを、組 成物に入れる。、コンタクトレンズを組成物に最初に入れてから４時間後に、組 成物から出し、装用者の眼に直接入れる。４時間でコンタクトレンズが有効に消 毒されたことがわかる。また、レンズ装用者は、このようにして消毒したコンタ クトレンズの装用により、不快感も眼の刺激も感じない。あるいは、上記４時間 の接触後、消毒したコンタクトレンズを、保存または非保存無菌塩溶液で濯いて から装用者の眼に入れる。レンズ装用者は、消毒したコンタクトレンズの装用に より、不快感も眼の刺激も感じない。

実施例６ 実施例５を繰り返す。ただし、消毒するコンタクトレンズを組成物に入れるのと 同時に、ズブチリノンＡを、組成物４の全重量に対して約５０ｐｐｍ（重量）の 量で加える。コンタクトレンズを組成物に最初に入れてから４時間後に組成物か ら出し、組成物４、または保存もしくは非保存無菌等張塩溶液で濯いで、装用者 の眼に直接入れる。４時間でコンタクトレンズが有効に消毒され、タンパク質含 有汚れも洗浄除去されたことがわかる。また、レンズ装用者は、このようにして 消毒および洗浄したコンタクトレンズの装用により、不快感も眼の刺激も感じな い。

本発明をいくつかの実施例および態様に関して説明したか、本発明はそれらに制 限されるものてはなく、以下の請求の範囲内で変更して実施し得るものであると 理解すべきである。

国際調査報告　。、ア７．１．。１．。＋、ｏｔ、。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．コンタクトレンズを消毒する方法であって、コンタクトレンズを、消毒有効 量のグレープフルーツ種子抽出物を含有する組成物と、コンタクトレンズ消毒に 有効な条件下に接触させることを含んで成る方法。 ２．組成物は水性液体媒体を含有する請求項１記載の方法。 ３．グレープフルーツ種子抽出物は、接触中に、水性液体媒体の体積に対して約 ０．００１〜５重量％の量で存在する請求項２記載の方法。 ４．消毒後のコンタクトレンズを、装用者の眼に入れる前に、第２の水性液体媒 体と接触させる請求項２記載の方法。 ５．コンタクトレンズから汚れを除去し得る少なくとも１種の酵素を、コンタク トレンズから汚れを除去するのに有効な量で含有する液体媒体にコンタクトレン ズを接触させる工程を更に含んで成る請求項１記載の方法。 ６．コンタクトレンズの消毒に有用な組成物であって、水性液体媒体と、その中 に存在するコンタクトレンズ消毒有効量のグレープフルーツ種子抽出物およびｐ Ｈ緩衝有効量の緩衝剤成分とを含有する組成物。 ７．有効量の浸透圧調整剤成分を更に含有する請求項６記載の組成物。 ８．有効量の湿潤成分を更に含有する請求項６記載の組成物。 ９．グレープフルーツ種子抽出物を、組成物の体積に対して約０．００１〜５重 量％の量で含有する請求項６記載の組成物。 １０．コンタクトレンズから汚れを除去し得る少なくとも１種の酵素を、汚れの 付いたコンタクトレンズから汚れを除去するのに有効な量で更に含有する請求項 ６記載の組成物。