JPH0748239A - 紫外線障害防御外用剤 - Google Patents
紫外線障害防御外用剤Info
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- JPH0748239A JPH0748239A JP29159992A JP29159992A JPH0748239A JP H0748239 A JPH0748239 A JP H0748239A JP 29159992 A JP29159992 A JP 29159992A JP 29159992 A JP29159992 A JP 29159992A JP H0748239 A JPH0748239 A JP H0748239A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 インドール−３−アルデヒド及び／または３
−ヒドロキシアセチルインドールを有効成分として含有
する紫外線防御外用剤である。 【効果】 従来の紫外線吸収剤（サンスクリーン剤）と
は全く異なった新しい観点に立ち、紫外線暴露によって
起こる皮膚障害そのものを緩和・抑制することのできる
紫外線障害防御剤を提供できるようになった。
−ヒドロキシアセチルインドールを有効成分として含有
する紫外線防御外用剤である。 【効果】 従来の紫外線吸収剤（サンスクリーン剤）と
は全く異なった新しい観点に立ち、紫外線暴露によって
起こる皮膚障害そのものを緩和・抑制することのできる
紫外線障害防御剤を提供できるようになった。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、紫外線暴露によって引
き起こされる種々の生体障害を防御する外用剤に関する
ものであって、化粧料基剤や軟膏に配合され、美白，日
焼け，肌荒れ防止等に有用である。
き起こされる種々の生体障害を防御する外用剤に関する
ものであって、化粧料基剤や軟膏に配合され、美白，日
焼け，肌荒れ防止等に有用である。
【０００２】
【従来の技術】近年、紫外線暴露によって人の皮膚が受
ける様々な障害が問題となりつつある。通常、人間が被
る紫外線はその大部分が太陽光線である。そしてこの太
陽光線に含まれ地上に到達する紫外線は、２９０〜３２
０ｎｍの中波長紫外線（以下ＵＶＢという）と３２０〜
４００ｎｍの長波長紫外線（以下ＵＶＡという）とに大
別できる。ＵＶＢについては人の皮膚に対して急性の炎
症（紅斑）と火傷（ｓｕｎ−ｂｕｒｎ）を引き起こし、
しみ、そばかすの発生原因もしくは悪化原因、更には皮
膚癌の原因の主要な因子とも考えられており、その防御
策が早くから検討されている。ＵＶＡについては人の皮
膚への影響は一次黒化（Ｓｕｎｔａｎｎｉｎｇ）程度と
考えられていたが、地表におけるＵＶＡの照射量がＵＶ
Ｂのそれの約１５倍にも達し、それが真皮内に到達する
ことが近年確認された結果、ＵＶＡが血管壁や結合組織
中の弾性繊維に瀰漫性の変化をもたらし、皮膚を老化へ
と導くとともに、ＵＶＢ照射効果の増強を引き起こすこ
とが予想されるに至り、ＵＶＡの防御手段にも大きな関
心がもたれるようになってきた。
ける様々な障害が問題となりつつある。通常、人間が被
る紫外線はその大部分が太陽光線である。そしてこの太
陽光線に含まれ地上に到達する紫外線は、２９０〜３２
０ｎｍの中波長紫外線（以下ＵＶＢという）と３２０〜
４００ｎｍの長波長紫外線（以下ＵＶＡという）とに大
別できる。ＵＶＢについては人の皮膚に対して急性の炎
症（紅斑）と火傷（ｓｕｎ−ｂｕｒｎ）を引き起こし、
しみ、そばかすの発生原因もしくは悪化原因、更には皮
膚癌の原因の主要な因子とも考えられており、その防御
策が早くから検討されている。ＵＶＡについては人の皮
膚への影響は一次黒化（Ｓｕｎｔａｎｎｉｎｇ）程度と
考えられていたが、地表におけるＵＶＡの照射量がＵＶ
Ｂのそれの約１５倍にも達し、それが真皮内に到達する
ことが近年確認された結果、ＵＶＡが血管壁や結合組織
中の弾性繊維に瀰漫性の変化をもたらし、皮膚を老化へ
と導くとともに、ＵＶＢ照射効果の増強を引き起こすこ
とが予想されるに至り、ＵＶＡの防御手段にも大きな関
心がもたれるようになってきた。
【０００３】従来の紫外線防御手段としては、紫外線吸
収剤（サンスクリーン剤）の使用が最も一般的である。
しかしながら、これらの紫外線吸収剤は紫外線が皮膚に
到達することを防ぐ目的で用いられているが、実際には
完全な紫外線遮蔽は困難である。このために、皮膚自体
の紫外線障害を防止する方法が模索されている。
収剤（サンスクリーン剤）の使用が最も一般的である。
しかしながら、これらの紫外線吸収剤は紫外線が皮膚に
到達することを防ぐ目的で用いられているが、実際には
完全な紫外線遮蔽は困難である。このために、皮膚自体
の紫外線障害を防止する方法が模索されている。
【０００４】最近の研究結果より上述のような紫外線に
よる皮膚障害は、紫外線による皮膚脂質の酸化が大きな
原因となっていると考えられるようになってきた。そこ
で、紫外線による皮膚障害緩和に抗酸化剤を利用すると
いう考え方が提案された。もちろん、従来より各種抗酸
化剤が化粧料等に配合されているが、これらは通常その
化粧料自体に含まれる油脂成分の酸化防止を目的とした
ものである。しかも、ブチルヒドロキシアニソール（Ｂ
ＨＡ）、ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）等の合成
抗酸化剤は、一般的な抗酸化能は優れているものの安全
性の点から使用目的、使用量が厳しく制限されている。
一方、安全性の点では問題の少ないα−トコフェロール
等の天然抗酸化剤は、食品などの油脂類への抗酸化能は
期待できるものの、紫外線障害防御能は極めて低いとい
われている。したがって、安全性の面で問題の少ない天
然物由来の紫外線障害防御剤の開発が望まれる。
よる皮膚障害は、紫外線による皮膚脂質の酸化が大きな
原因となっていると考えられるようになってきた。そこ
で、紫外線による皮膚障害緩和に抗酸化剤を利用すると
いう考え方が提案された。もちろん、従来より各種抗酸
化剤が化粧料等に配合されているが、これらは通常その
化粧料自体に含まれる油脂成分の酸化防止を目的とした
ものである。しかも、ブチルヒドロキシアニソール（Ｂ
ＨＡ）、ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）等の合成
抗酸化剤は、一般的な抗酸化能は優れているものの安全
性の点から使用目的、使用量が厳しく制限されている。
一方、安全性の点では問題の少ないα−トコフェロール
等の天然抗酸化剤は、食品などの油脂類への抗酸化能は
期待できるものの、紫外線障害防御能は極めて低いとい
われている。したがって、安全性の面で問題の少ない天
然物由来の紫外線障害防御剤の開発が望まれる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は以上のような
状況に鑑みてなされたものであって、その目的は安定
性、安全性に優れ、外用剤として用いることができ、優
れた紫外線障害防御効果を有する薬剤を提供することに
ある。
状況に鑑みてなされたものであって、その目的は安定
性、安全性に優れ、外用剤として用いることができ、優
れた紫外線障害防御効果を有する薬剤を提供することに
ある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決すること
のできた本発明の紫外線障害防御外用剤は、インドール
−３−アルデヒド及び／または３−ヒドロキシアセチル
インドールを有効成分として含有することに要旨を有す
る。
のできた本発明の紫外線障害防御外用剤は、インドール
−３−アルデヒド及び／または３−ヒドロキシアセチル
インドールを有効成分として含有することに要旨を有す
る。
【０００７】
【作用】本発明者らは、紫外線障害防御外用剤について
種々検討した結果、インドール−３−アルデヒド及び／
または３−ヒドロキシアセチルインドールが紫外線照射
によって起こる種々の皮膚障害の一義的原因といわれる
皮膚脂質の過酸化を抑制することを見出した。更にこの
化合物は紫外線障害防御効果に優れ、外用剤として化粧
料基剤や軟膏基剤等に配合した場合、安定性等に優れて
いることを見出し、本発明の完成に至ったものである。
種々検討した結果、インドール−３−アルデヒド及び／
または３−ヒドロキシアセチルインドールが紫外線照射
によって起こる種々の皮膚障害の一義的原因といわれる
皮膚脂質の過酸化を抑制することを見出した。更にこの
化合物は紫外線障害防御効果に優れ、外用剤として化粧
料基剤や軟膏基剤等に配合した場合、安定性等に優れて
いることを見出し、本発明の完成に至ったものである。
【０００８】インドール−３−アルデヒド及び／または
３−ヒドロキシアセチルインドールは、既知の化合物で
あり、その急性毒性の詳細は不明であるが、類似化合物
であるインドール（１ｇ／ｋｇ，ラット経口）及びイン
ドール酪酸（１００ｍｇ，マウス経口）の値から、ＬＤ
50（ラットまたはマウス経口）は数百ｍｇ／ｋｇのオー
ダーであると考えられる。また本発明においてはこれら
のインドール化合物の製造方法は特に限定されず、例え
ば特公昭４７−４１８９６号公報に記載の方法等公知技
術に従って製造すれば良い。
３−ヒドロキシアセチルインドールは、既知の化合物で
あり、その急性毒性の詳細は不明であるが、類似化合物
であるインドール（１ｇ／ｋｇ，ラット経口）及びイン
ドール酪酸（１００ｍｇ，マウス経口）の値から、ＬＤ
50（ラットまたはマウス経口）は数百ｍｇ／ｋｇのオー
ダーであると考えられる。また本発明においてはこれら
のインドール化合物の製造方法は特に限定されず、例え
ば特公昭４７−４１８９６号公報に記載の方法等公知技
術に従って製造すれば良い。
【０００９】本発明の外用剤は、紫外線障害の防止を目
的とする用途であればクリーム，化粧水，パック，パウ
ダー，ファウンデーション等の化粧料の他に、乳剤，ロ
ーション剤，軟膏剤等の医薬部外品など種々の外用形態
に製剤でき、それぞれの製剤において常用されている基
剤，賦形剤，安定剤，顔料，香料，防腐剤，金属封鎖
剤，有機酸などを適宜配合してもよい。また紫外線障害
防御効果を更に高めるために、紫外線遮断剤或は紫外線
吸収剤を配合することも勿論有効である。
的とする用途であればクリーム，化粧水，パック，パウ
ダー，ファウンデーション等の化粧料の他に、乳剤，ロ
ーション剤，軟膏剤等の医薬部外品など種々の外用形態
に製剤でき、それぞれの製剤において常用されている基
剤，賦形剤，安定剤，顔料，香料，防腐剤，金属封鎖
剤，有機酸などを適宜配合してもよい。また紫外線障害
防御効果を更に高めるために、紫外線遮断剤或は紫外線
吸収剤を配合することも勿論有効である。
【００１０】インドール−３−アルデヒド及び／または
３−ヒドロキシアセチルインドールの含有量は使用形
態，使用目的，使用方法，剤形等によって異なるが、例
えば化粧料では０．００１〜３％（重量％、以下同
じ）、軟膏剤では０．０１〜１０％である。
３−ヒドロキシアセチルインドールの含有量は使用形
態，使用目的，使用方法，剤形等によって異なるが、例
えば化粧料では０．００１〜３％（重量％、以下同
じ）、軟膏剤では０．０１〜１０％である。
【００１１】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、下記実施例は本発明を制限するものではな
く、前・後記の趣旨を逸脱しない範囲で変更実施するこ
とは全て本発明の技術的範囲に包含される。 実施例１ 本発明の紫外線障害防御外用剤を用いた代表的な処方例
を挙げるが、勿論これらのみに限定されるものではな
い。
明するが、下記実施例は本発明を制限するものではな
く、前・後記の趣旨を逸脱しない範囲で変更実施するこ
とは全て本発明の技術的範囲に包含される。 実施例１ 本発明の紫外線障害防御外用剤を用いた代表的な処方例
を挙げるが、勿論これらのみに限定されるものではな
い。
【００１２】 ＜ローション剤＞ 重量部 ・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 １．０ ・エタノール １５．０ ・クエン酸 ０．１ ・クエン酸ナトリウム ０．３ ・１，３−ブチレングリコール ４．０ ・インドール−３−アルデヒド及び／または ３−ヒドロキシアセチルインドール ０．０５ ・防腐剤 適量 ・香料 微量 ・精製水 残余 各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローション剤を得
た。
た。
【００１３】 ＜軟膏剤＞ 重量部 （Ａ）・モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン １．０ ・テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット １．５ ・自己乳化型モノステアリン酸グリセリン １．５ ・サラシミツロウ ２．０ ・パラフィン ２．０ ・ステアリン酸 ３．０ ・ヘベニルアルコール ３．０ ・シアバター １２．０ ・流動パラフィン ５．０ ・メチルポリシロキサン ０．０１ ・インドール−３−アルデヒド及び／または ３−ヒドロキシアセチルインドール ０．５ ・防腐剤 適量 ・香料 微量 （Ｂ）・１，３−ブチレングリコール ５．０ ・クエン酸 ０．３ ・ｄｌ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム ０．５ ・精製水 残余 （Ａ）に属する成分を加熱溶解し、（油相）、別に
（Ｂ）に属する成分を加熱溶解した（水相）。油相に水
相を添加して撹拌乳化後冷却して軟膏剤を得た。
（Ｂ）に属する成分を加熱溶解した（水相）。油相に水
相を添加して撹拌乳化後冷却して軟膏剤を得た。
【００１４】＜試験例１＞ 中波長紫外線（ＵＶＢ）障害防御活性評価方法 Ｎａｍｉｋｉらの方法（ジャーナル・オブ・アグリカル
チュラル・フード・ケミストリー（Ｊ．Ａｇｒｉｃ．Ｆ
ｏｏｄ Ｃｈｅｍ．）、３５巻、８０８頁、１９８７
年）により調整した兎赤血球膜溶液（蛋白質濃度として
２ｍｇ／ｍｌ）５００μｌを用意し、これに適当量の被
検物質を添加する。そして中波長紫外線（ＵＶＢ）を２
０Ｊ／ｃｍ2 （２．５ｍＷ／ｃｍ2 ，１３３分間）照射
した後、２Ｍトリクロロ酢酸／１．７Ｍ塩酸溶液および
０．６７％チオバルビツール酸／４ｍＭ水酸化ナトリウ
ム溶液を添加し、１００℃、１５分間反応させる。そし
てその反応液を室温まで冷却後３０００ｒｐｍ，１５分
間遠心分離し、遠心上清の５３５ｎｍの吸光度を測定す
る。この吸光度の中波長紫外線（ＵＶＢ）未照射のコン
トロールとの差から次式によって脂質過酸化抑制率
（％）を算出する。なお、ＵＶＢの照射には東芝製ＦＬ
２０Ｓ−Ｅ紫外線ランプ（最大放射波長３１３ｎｍ）を
用いた。 過酸化抑制率（％）＝［１−｛（被検物質のＡ535 ）−
Ｃ２｝／｛Ｃ１−Ｃ２｝］×１００ 但し、Ｃ１：中波長紫外線（ＵＶＢ）照射コントロール
のＡ535 Ｃ２：中波長紫外線（ＵＶＢ）未照射コントロールのＡ
535 を表わす。
チュラル・フード・ケミストリー（Ｊ．Ａｇｒｉｃ．Ｆ
ｏｏｄ Ｃｈｅｍ．）、３５巻、８０８頁、１９８７
年）により調整した兎赤血球膜溶液（蛋白質濃度として
２ｍｇ／ｍｌ）５００μｌを用意し、これに適当量の被
検物質を添加する。そして中波長紫外線（ＵＶＢ）を２
０Ｊ／ｃｍ2 （２．５ｍＷ／ｃｍ2 ，１３３分間）照射
した後、２Ｍトリクロロ酢酸／１．７Ｍ塩酸溶液および
０．６７％チオバルビツール酸／４ｍＭ水酸化ナトリウ
ム溶液を添加し、１００℃、１５分間反応させる。そし
てその反応液を室温まで冷却後３０００ｒｐｍ，１５分
間遠心分離し、遠心上清の５３５ｎｍの吸光度を測定す
る。この吸光度の中波長紫外線（ＵＶＢ）未照射のコン
トロールとの差から次式によって脂質過酸化抑制率
（％）を算出する。なお、ＵＶＢの照射には東芝製ＦＬ
２０Ｓ−Ｅ紫外線ランプ（最大放射波長３１３ｎｍ）を
用いた。 過酸化抑制率（％）＝［１−｛（被検物質のＡ535 ）−
Ｃ２｝／｛Ｃ１−Ｃ２｝］×１００ 但し、Ｃ１：中波長紫外線（ＵＶＢ）照射コントロール
のＡ535 Ｃ２：中波長紫外線（ＵＶＢ）未照射コントロールのＡ
535 を表わす。
【００１５】この脂質過酸化抑制率（％）を被検物質の
濃度に対してプロットし、５０％の脂質過酸化抑制度を
与える濃度をＩＣ50（Ｉｎｈｉｂｉｔｅｄ ｃｏｎｃｅ
ｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ ５０％，μｇ／ｍｌ）とし
て、この値で活性の強弱を比較した。
濃度に対してプロットし、５０％の脂質過酸化抑制度を
与える濃度をＩＣ50（Ｉｎｈｉｂｉｔｅｄ ｃｏｎｃｅ
ｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ ５０％，μｇ／ｍｌ）とし
て、この値で活性の強弱を比較した。
【００１６】供試剤として インドール−３−アルデヒ
ドを用い、比較剤としてＢＨＡ及びα−トコフェロール
を用いて上記の評価方法に従って中波長紫外線障害防御
活性の評価を行った。試験はインドール−３−アルデヒ
ド添加濃度を最終濃度で２４０，１２０，６０，３０，
１５，７．５μｇ／ｍｌの６段階に変化させて中波長紫
外線障害防御活性を測定した結果、ＩＣ50は２９．５μ
ｇ／ｍｌとなった。結果を図１及び表１に示す。
ドを用い、比較剤としてＢＨＡ及びα−トコフェロール
を用いて上記の評価方法に従って中波長紫外線障害防御
活性の評価を行った。試験はインドール−３−アルデヒ
ド添加濃度を最終濃度で２４０，１２０，６０，３０，
１５，７．５μｇ／ｍｌの６段階に変化させて中波長紫
外線障害防御活性を測定した結果、ＩＣ50は２９．５μ
ｇ／ｍｌとなった。結果を図１及び表１に示す。
【００１７】
【表１】
【００１８】表１からも明らかなようにインドール−３
−アルデヒドの中波長紫外線障害防御活性はＢＨＡ（Ｉ
Ｃ50：２．０μｇ／ｍｌ）よりは低いもののα−トコフ
ェロール（ＩＣ50：６０μｇ／ｍｌ）と比較すると約２
倍の活性を有していることが分かる。
−アルデヒドの中波長紫外線障害防御活性はＢＨＡ（Ｉ
Ｃ50：２．０μｇ／ｍｌ）よりは低いもののα−トコフ
ェロール（ＩＣ50：６０μｇ／ｍｌ）と比較すると約２
倍の活性を有していることが分かる。
【００１９】〈試験例２〉供試剤として３−ヒドロキシ
アセチルインドールを用い、その添加濃度を最終濃度で
５０，２５，１２．５，６．３，３．１，１．６μｇ／
ｍｌとした以外は試験例１と同様にして、中波長紫外線
障害防御活性を測定した。結果を表１及び図２に示す。
３−ヒドロキシアセチルインドールのＩＣ50は９．８μ
ｇ／ｍｌであり、ＢＨＡよりは低いものの、α−トコフ
ェロールと比較すると約６倍の活性を有していることが
わかった。
アセチルインドールを用い、その添加濃度を最終濃度で
５０，２５，１２．５，６．３，３．１，１．６μｇ／
ｍｌとした以外は試験例１と同様にして、中波長紫外線
障害防御活性を測定した。結果を表１及び図２に示す。
３−ヒドロキシアセチルインドールのＩＣ50は９．８μ
ｇ／ｍｌであり、ＢＨＡよりは低いものの、α−トコフ
ェロールと比較すると約６倍の活性を有していることが
わかった。
【００２０】
【発明の効果】本発明は以上のように構成されており、
従来の紫外線吸収剤（サンスクリーン剤）とは全く異な
った新しい観点に立ち、紫外線暴露によって起こる皮膚
障害そのものを緩和・抑制することのできる紫外線障害
防御剤を提供できるようになった。
従来の紫外線吸収剤（サンスクリーン剤）とは全く異な
った新しい観点に立ち、紫外線暴露によって起こる皮膚
障害そのものを緩和・抑制することのできる紫外線障害
防御剤を提供できるようになった。
【図１】被検物濃度と中波長紫外線障害防御活性との関
係を示すグラフである。
係を示すグラフである。
【図２】被検物濃度と中波長紫外線障害防御活性との関
係を示すグラフである。
係を示すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/40 ＡＤＡ 9454−4Ｃ // Ｃ０７Ｄ 209/12 9284−4Ｃ (72)発明者 高原 義昌 茨城県つくば市観音台１丁目25番14号 株 式会社神戸製鋼所筑波研究地区内
Claims (1)
- 【請求項１】 下式で示されるインドール−３−アルデ
ヒド及び／または３−ヒドロキシアセチルインドールを
有効成分として含有することを特徴とする紫外線障害防
御外用剤。 【化１】 但し式中、ＸがＨの場合はインドール−３−アルデヒド
を示し、 ＸがＣＨ2ＯＨの場合は３−ヒドロキシアセチルインド
ールを示す。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29159992A JPH0748239A (ja) | 1992-10-29 | 1992-10-29 | 紫外線障害防御外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29159992A JPH0748239A (ja) | 1992-10-29 | 1992-10-29 | 紫外線障害防御外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0748239A true JPH0748239A (ja) | 1995-02-21 |
Family
ID=17771032
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP29159992A Withdrawn JPH0748239A (ja) | 1992-10-29 | 1992-10-29 | 紫外線障害防御外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0748239A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7064678B2 (en) | 2000-06-02 | 2006-06-20 | 2Wg Co. Ltd | Wireless terminal for checking the amount used of gauge and a gauge management system using a wireless communication network |
-
1992
- 1992-10-29 JP JP29159992A patent/JPH0748239A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7064678B2 (en) | 2000-06-02 | 2006-06-20 | 2Wg Co. Ltd | Wireless terminal for checking the amount used of gauge and a gauge management system using a wireless communication network |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20000104 |