JPH07267808A - 固体殺昆虫剤調合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 取り扱いおよび輸送が容易であり、高活性で
ありそしてストリッピングに対する低い敏感性を有する
動物の処置における使用のための殺昆虫剤調合物を提供
する。 【構成】 ポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺
昆虫剤、例えばアルファ−シペルメトリンを含んでなる
固体調合物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】本発明は固体殺昆虫剤調合物に関するもの
であり、そして特に動物の処置における該調合物の使用
に関するものである。

【０００２】体外寄生性有害生物を防除するために、動
物、例えば牛属動物(cattle)は殺昆虫剤で定期的に外部
から処置することが必要である。動物に殺昆虫剤を接触
させるために広く使用されている一方法は、殺昆虫剤を
大きいタンク内で水中に分散させそして次に動物をタン
ク内の液体中に浸漬させることを含んでいる。

【０００３】タンク内で殺昆虫剤を水に分配させるため
には濃縮された液体殺昆虫剤調合物がしばしば使用され
る。しかしながら、濃厚乳剤の形状の液体調合物は非常
に高い割合（しばしば８０％まで）の有機溶媒を含有し
ており、それらは環境に対する影響に関して次第に検討
されるようになってきており、濃厚乳剤は比較的高い水
含有量を有するがそれでも有機溶媒も含有する。他の水
を基にした液体形である濃厚懸濁液はしばしば粘着性で
あり、取り扱い問題や包装中の停滞による活性成分の損
失をもたらす。

【０００４】動物を浸漬させるタンク内で使用される時
のある種の液体調合物に伴う別の問題は、動物への吸着
による活性成分の損失問題である（「ストリッピング」
として知られている）。このため、そうでない場合に必
要な間隔より短い間隔で活性成分をタンクに補充するこ
とが必要となる。

【０００５】本発明の目的は、取り扱いおよび輸送が容
易であり、高活性でありそしてストリッピングに対する
低い敏感性を有する動物の処置における使用のための殺
昆虫剤調合物を提供することである。

【０００６】本発明に従うと、動物の処置における使用
のためのポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆
虫剤を含んでなる固体調合物が提供される。

【０００７】本発明は、動物の処置における使用のため
のポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤を
含んでなる固体調合物を水中に分散させることにより製
造された水性分散液にも及ぶ。

【０００８】本発明は、動物処置用の固体調合物の製造
のためのポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆
虫剤の使用にも及ぶ。

【０００９】本発明は、動物処置用の水性分散液の製造
のためのポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆
虫剤を含んでなる固体調合物の使用にも及ぶ。

【００１０】本発明は、動物処置のためのポリビニルピ
ロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤を含んでなる固体
調合物を水中に分散させることにより製造された水性分
散液の使用にも及ぶ。

【００１１】本発明は動物の処置方法にも及んでおり、
該方法はポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆
虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させることに
より製造された液体調合物を動物に投与することを含ん
でなる。

【００１２】本発明は動物に関係のある昆虫を防除する
方法にも及んでおり、該方法はポリビニルピロリドンお
よびピレスロイド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水
中に分散させることにより製造された液体調合物で動物
を処置することを含んでなる。

【００１３】ポリビニルピロリドンおよびピレスロイド
殺昆虫剤の固体調合物は驚くべきことに動物の処置、特
に治療的処置、において非常に有利であることが見いだ
された。例えば、固体調合物の分散液は予期せぬほど高
い殺昆虫活性およびストリッピングに対する低い敏感性
を有することが見いだされた。

【００１４】好適には、動物をダニ(acarid)有害生物に
対して処置する。ダニ有害生物はマダニ(ticks)であっ
てもよい。

【００１５】好適には、動物を体外寄生虫に対して処置
する。

【００１６】動物は好適には哺乳動物である。動物は好
適には牛科動物(bovine)である。

【００１７】動物、例えば牛属動物を殺昆虫剤を含んで
いる液体の中に浸漬することにより殺昆虫剤で該動物を
しばしば処置する。液体は「浸漬」タンクとして知られ
ている容器内に適当に保持されている。

【００１８】本発明は例えば浸漬タンクの如き容器内の
液体に殺昆虫剤を分配させる方法にも及んでおり、該方
法はポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤
を含んでなる固体調合物を容器の液体の中に分散させる
段階を含んでいる。

【００１９】好適には、該方法では容器の液体は固体調
合物を容器の液体の中に分散させる段階の前から容器内
に存在している。

【００２０】本発明は動物を浸漬させるための容器にも
及んでおり、該容器はポリビニルピロリドンおよびピレ
スロイド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散
させることにより製造された液体殺昆虫剤分散液を含有
する。

【００２１】本発明における使用のための広範囲のピレ
スロイド殺昆虫剤は下記の公報に開示されている：英国
特許出願第１ ４１３ ４９１号（ＮＲＤＣ）、ヨーロッ
パ特許出願公開第２２３８２号（ＦＭＣ）、ヨーロッパ
特許出願公開第１０７２９６号（ＩＣＩ）、英国特許出
願第１ ５６５ ９３２号（バイエル）、英国特許出願第
１ ４３９ ６１５号（住友）、英国特許出願第１ ５６
０ ３０３号（住友）、英国特許出願第２ ０１３ ２０
６号（住友）、および英国特許出願第２ ０６４５２８
号（シェル）。

【００２２】本発明における使用のための市販のピレス
ロイド殺昆虫剤の例には、５−ベンジル−３−フリール
メチル(Ｅ)−(１Ｒ)−シス−２,２−ジメチル−３−(２
−オキソチオラン−３−イリデンメチル)シクロプロパ
ンカルボキシレート；ペルメトリン(permethrin)（３−
フェノキシベンジル(１ＲＳ)−シス−トランス−３−
(２,２−ジクロロビニル)−２,２−ジメチルシクロプロ
パンカルボキシレート）；フェンプロパトリン(fenprop
athrin)（(ＲＳ)−α−シアノ−３−フェノキシベンジ
ル２,２,３,３−テトラメチルシクロプロパンカルボキ
シレート）；エスフェンヴァレレート(esfenvalerate)
（(Ｓ)−α−シアノ−３−フェノキシベンジル(Ｓ)−２
(４−クロロフェニル)−３−メチルブチレート）；フェ
ンヴァレレート(fenvalerate)（(ＲＳ)−シアノ−３−
フェノキシベンジル(ＲＳ)−２−(４−クロロフェニル)
−３−メチルブチレート）；シフルトリン(cyfluthrin)
（(ＲＳ)−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシ
ベンジル(１ＲＳ)−シス−トランス−３−(２,２−ジク
ロロビニル)−２,２−ジメチルシクロプロパンカルボキ
シレート）；ベータ−シフルチン（beta-cyfluthin)
（２種のエナンチオマー対、すなわち(Ｓ)−α−シアノ
−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル(１Ｒ)−シス
−３−(２,２−ジクロロビニル)−２,２−ジメチルシク
ロプロパンカルボキシレートおよび(Ｒ)−α−シアノ−
４−フルオロ−３−フェノキシベンジル(１Ｓ)−シス−
３−(２,２−ジクロロビニル)−２,２−ジメチルシクロ
プロパンカルボキシレートと(Ｓ)−α−シアノ−４−フ
ルオロ−３−フェノキシベンジル(１Ｒ)−トランス−３
−(２,２−ジクロロビニル)−２,２−ジメチルシクロプ
ロパンカルボキシレートおよび(Ｒ)−α−シアノ−４−
フルオロ−３−フェノキシベンジル(１Ｓ)−トランス−
３−(２,２−ジクロロビニル)−２,２−ジメチルシクロ
プロパンカルボキシレートを約１：２の比で含んでなる
反応生成物）；ラムダ−シハロトリン(lambda-cyhaloth
rin)（等量の(Ｓ)−α−シアノ−３−フェノキシベンジ
ル(Ｚ)−(１Ｒ)−シス−３−(２−クロロ−３,３,３−
トリフルオロプロペニル)−２,２−ジメチルシクロプロ
パンカルボキシレートおよび(Ｒ)−α−シアノ−３−フ
ェノキシベンジル(Ｚ)−(１Ｓ)−シス−３−(２−クロ
ロ−３,３,３−トリフルオロプロペニル)−２,２−ジメ
チルシクロプロパンカルボキシレートを含んでなる反応
生成物）；シハロトリン(cyhalothrin)（(ＲＳ)−α−
シアノ−３−フェノキシベンジル(Ｚ)−(１ＲＳ)−シス
−３−(２−クロロ−３,３,３−トリフルオロプロペニ
ル)−２,２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト）；デルタメトリン(deltamethrin)（(Ｓ)−α−シア
ノ−３−フェノキシベンジル(１Ｒ)−シス−３−(２,２
−ジブロモビニル)−２,２−ジメチルシクロプロパンカ
ルボキシレート）；シペルメトリン(cypermethrin)
（(ＲＳ)−α−シアノ−３−フェノキシベンジル(１Ｒ
Ｓ)−シス−トランス−３−(２,２−ジクロロビニル)−
１,１−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート）；
並びにアルファ−シペルメトリン(alpha-cypermethrin)
（(Ｓ)−α−シアノ−３−フェノキシベンジル(１Ｒ)−
シス−３−(２,２−ジクロロビニル)−２,２−ジメチル
シクロプロパンカルボキシレートおよび(Ｒ)−α−シア
ノ−３−フェノキシベンジル(１Ｓ)−シス−３−(２,２
−ジクロロビニル)−２,２−ジメチルシクロプロパンカ
ルボキシレートを含んでなるラセミ体）が包含される。

【００２３】好適には、本発明における使用のための該
ピレスロイド殺昆虫剤は一般式：

【００２４】

【化１】

【００２５】［式中、ＡおよびＢは独立してハロゲン原
子またはメチル基を表し、ｎは０、１または２であり、
ｍは０、１または２であり、そしてＲ¹は一般式：

【００２６】

【化２】

【００２７】の基を表し、ここでＲ²およびＲ³は独立し
て水素もしくはハロゲン原子または場合により置換され
ていてもよいＣ_1-4アルキル基を表すか、或いはＲ¹は一
般式：

【００２８】

【化３】

【００２９】の基を表し、ここでＲ⁴は場合によりハロ
ゲン原子、またはＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキルチオ、
Ｃ_1-4アルコキシ、ニトロおよびメチレンジオキシ基か
ら独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基に
より置換されていてもよいフェニル基を表す］を有す
る。

【００３０】好適には、Ａはハロゲン原子を表す。好適
なハロゲン原子は弗素または塩素原子であり、弗素原子
が特に好適である。

【００３１】好適には、Ｂはハロゲン原子を表す。好適
なハロゲン原子は弗素または塩素原子である。

【００３２】好適には、ｎは０または１である。一般式
Ｉの化合物において、ｎが１である場合には好適には該
原子または基Ａはシアノメチル基に関して４−位置で置
換されている。

【００３３】好適には、ｍは０である。

【００３４】Ｒ¹が一般式IIの基を表す場合には、Ｒ²お
よびＲ³は独立してハロゲン原子または場合により置換
されていてもよいＣ_1-2アルキル基を表す。好適には、
Ｒ²およびＲ³は独立して臭素もしくは塩素原子またはト
リフルオロメチル基を表す。Ｒ²およびＲ³が各々ハロゲ
ン原子を表す場合には、Ｒ²およびＲ³は好適には同一の
ハロゲン原子を表す。Ｒ²がトリフルオロメチル基を表
す場合には、Ｒ³は好適には塩素原子を表す。

【００３５】Ｒ¹が一般式IIIの基を表す場合には、Ｒ⁴
は好適には場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン
原子により置換されていてもよいフェニル基を表す。好
適なハロゲン原子には弗素および塩素原子が包含され
る。Ｒ⁴は好適には４−置換されたフェニル基を表し、
そしてより好適には塩素原子により置換されたフェニル
基を表す。最も好適には、Ｒ⁴は４−クロロフェニル基
を表す。

【００３６】好適には、該ピレスロイド殺昆虫剤はアル
ファシペルメトリンである。

【００３７】ピレスロイド殺昆虫剤は例えば上記の特許
公報に記載されているような既知の方法を用いて製造で
きる。

【００３８】ポリビニルピロリドンおよび少なくとも１
種のピレスロイド殺昆虫剤を溶媒中に溶解させ、その後
に生じた溶液から溶媒を除去して固体調合物を生成する
ことにより、固体調合物を製造できる。

【００３９】調合物の製造方法における使用のために選
択される溶媒は、ピレスロイド殺昆虫剤およびポリビニ
ルピロリドンの両者がその中に充分可溶性であるもので
なければならない。そのような溶媒は一般的実験により
容易に決定できる。適する溶媒の例には、ハロアルカン
類、好適には炭素数１〜８のもの、より好適には炭素数
１〜４のもの、ケトン類、好適にはアセトン、およびア
ルコール類、好適には炭素数１〜８の低級アルコール
類、より好適には炭素数１〜４のものが包含される。好
適な溶媒は炭素数１〜４のクロロアルカン類であり、ジ
クロロメタンおよびトリクロロメタンが特に好適であ
る。

【００４０】溶媒の除去は当技術の専門家に既知である
方法により、例えばピレスロイドおよびポリビニルピロ
リドンの溶液を放置して溶媒を蒸発させることにより、
行える。好適には、溶媒は溶液から大気圧以下の圧力に
おける蒸発により除去される。大気圧以下の圧力におけ
る溶媒の蒸発は一般的な真空乾燥技術および装置を使用
して装置の最小操作圧力以下の圧力において行うことが
できる。溶媒除去は好適には４００ミリバール（４×１
０⁴Ｎｍ^-2）以下の圧力において行われる。或いは、溶
媒除去を一般的な噴霧乾燥技術により行うこともでき
る。他の変法としては、溶液を別の溶媒で処理してピレ
スロイドおよびポリビニルピロリドンを沈澱させること
により溶媒を除去することもできる。そのような別の溶
媒は一般的実験により容易に決定される。そのような溶
媒の一例はヘキサンである。

【００４１】溶媒が除去されたら、生じた固体調合物を
（加熱せずに）圧縮して錠剤形にするかまたは塊状化し
て顆粒にすることができる。或いは、固体調合物を破砕
または粉砕して粒子寸法を減少させて分散を助けること
もできる。

【００４２】好適には、ピレスロイド殺昆虫剤をポリビ
ニルピロリドンと共に押し出し、引き続き押し出し物を
脆くなるまで冷却しそして次に粉砕することにより、固
体調合物を製造する。

【００４３】製粉は主として破砕、粉砕および粉末化か
らなる方法であり、それにより押し出し物の顆粒が小さ
くなる。希望により、製粉された押し出し物を分散を助
けるための典型的な錠剤化成分と一緒に（加熱せずに）
圧縮して錠剤形にするかまたは急速分散特性を損失させ
ずに塊状化して顆粒にすることができる。

【００４４】押し出し物の冷却は押し出し工程直後に行
うべきであり、そして適当な一般的方法で行える。例え
ば冷水または場合により冷水−抗凍結混合物を使用する
ことにより冷却されているローラー組み立て品の上に押
し出し物を走行させるのが実用的であることが見いださ
れた。押し出し物は好適には５〜２５℃の範囲の、特に
１０〜１５℃の温度に急速冷却される。押し出し物を次
に流出させてもよく、または必要によってはローラーか
ら剥離するかもしくは片状にしそして例えばハンマーミ
ルもしくは好適にはロールミルの如き適当な粉砕装置に
直接運んでもよい。組み合わされた冷却ローラーとロー
ルミルとの組み立て品を使用して、冷却および粉砕操作
の両方を１個の装置中で行うことができる。

【００４５】製粉後に、粒状押し出し物を分類するかま
たはふるいにかけて使用またはその後の処理に最適な粒
子寸法を得ることが好ましい。小さすぎる寸法の粒子は
押し出し段階に再循環させることができ、大きすぎる寸
法の粒子は製粉段階に再循環させることができる。

【００４６】製粉装置は例えば２５０マイクロメートル
付近の直径を有する顆粒状コンシステンシーの粒子を得
るものが適する。この方法で製造される固体調合物をふ
るいにかけると、特別な取り扱い問題や生成物損失問題
を起こす塵がほとんど伴われない。

【００４７】押し出し自体のためには、適当な押し出し
装置を使用できる。押し出し機は一般的には円筒状バレ
ルを含んでおり、その中で材料が加熱されそして少なく
とも１個の回転スクリューによりバレルを通して移動す
る。すなわち、バレル内の作用は高温における剪断、摩
擦および混練である。この方法で、ピレスロイドおよび
ポリビニルピロリドンは分子規模でそして外部から適用
された熱および内部剪断力の組み合わせの下で混合さ
れ、それにより混合物内でさらに内部熱が生じ、ピレス
ロイドのポリビニルピロリドン中の固体溶液が製造され
る。

【００４８】適する押し出し装置は、食品処理、製薬お
よび重合体処理工業において使用されているツインスク
リュー式共回転押し出し機である。典型的には、押し出
しは冷却された供給区域および少なくとも１つの溶融区
域を備えたバレルを有するツインスクリュー押し出し機
の中で行われる。２つもしくはそれ以上の溶融区域に関
しては、各々の溶融区域は変化する温度推移に従い異な
る温度を有する。溶融温度または温度推移は適切には、
押し出し機バレルを出た押し出し物が５０〜２００℃、
例えば１５０〜２００℃、好適には８０〜２００℃の範
囲の温度を有するようなものである。例えば４〜９個の
数個の区域が押し出し機バレル内にあってよく、各々は
バレルの外部からの電気的加熱、内部剪断力および必要
ならば水冷の組み合わせにより一般的に得られる規定温
度を有する。バレル内の混合された材料の温度はしばし
ば内部剪断力により発生する熱のために適用温度より相
当高く、各々の区域に関して規定温度を保つためには例
えば水による外部からの冷却並びに加熱が必要であるか
もしれない。押し出し機にダイ板を加えてその後の押し
出し物の処理を補助することもできるが、実際にはダイ
板を有する必要はなく、そして例えば冷却ローラーまた
は冷却ローラー／ミル組み立て品も使用されるなら機械
上にダイ板がない方が好ましい。必要に応じて、押し出
し機に別個の予備混合部分を加えてもよい。

【００４９】ピレスロイドがポリビニルピロリドン中に
溶解して固体溶液を生成し且つそれが押し出し中に化学
的に分解しない限り、どのピレスロイドでも上記の共押
し出し方法を用いて調合できる。押し出し方法の温度推
移はピレスロイドおよびポリビニルピロリドンの融解点
と調和する温度で操作するのに適合する必要がある。好
適には押し出しはピレスロイド／ポリビニルピロリドン
混合物の融解点でまたは特にそれ以上で行われる。さら
に、ピレスロイドの使用量はポリビニルピロリドン中の
その可溶度に依存する。ポリビニルピロリドン中のピレ
スロイドの可溶限度を越えても固体調合物を製造するこ
とができるが、分散特徴および生物学的特徴が損なわれ
ることがある。もちろん、各々のピレスロイドに対して
は、該方法に関する操作温度および成分割合の最適化は
一般的実験により行える。適切には、６０℃〜２００℃
の範囲の溶融温度を有するピレスロイドが使用される。

【００５０】ポリビニルピロリドンは例えばＢＡＳＦお
よびＩＳＰ社からの種々の形で入手可能な既知の市販製
品であり、水溶性重合体およびその製造は特にメルク・
インデックス、１１版、論文７７００に記載されてい
る。本発明における使用のために適するポリビニルピロ
リドン重合体は入手可能な形のいずれかであり、制限は
ない。望ましくは、それらは５,０００〜７００,０００
の分子量に相当する１０〜１００の範囲のフィケンツシ
ェル(Fikentscher)Ｋ値を有する（米国特許出願第２,７
０６,７０１号またはセルロース−ヘミー(Cellulose-Ch
emie)１３（１９３２）、５８〜６４頁および７１〜７
４頁参照）。好適なポリビニルピロリドン重合体は２０
〜４０の、特に２５〜３５のＫ値を有する。重合体は望
ましくはビニルピロリドン単量体のホモ重合体である
が、重合体単位の少なくとも５０％またはそれ以上がビ
ニルピロリドン単量体である限り共重合体として使用す
ることもできる。

【００５１】ポリビニルピロリドンは一般的方法で、例
えば水または適当な有機溶媒の如き適当な溶媒中での過
酸化水素または有機過酸化物により開始される重合によ
り、製造できる。

【００５２】もちろん、固体調合物が共押し出しにより
製造される場合には、ポリビニルピロリドンは押し出し
機の操作温度で融解しなければならず、そして活性成分
の融点および要求される必然的押し出し温度を基にして
ふさわしいポリビニルピロリドンを選択する必要があ
る。アルファ−シペルメトリンと共に押し出すために
は、ＩＳＰから入手可能なポリビニルピロリドン重合体
である「アグリマー(Agrimer)３０」が非常に適すると
いうことが見いだされた。アグリマー３０は３０のＫ値
を有する。このポリビニルピロリドンは１５６〜１５７
℃のガラス転移温度を有し、７７℃の融点を有するアル
ファ−シペルメトリンと混合される時には混合物の典型
的なガラス転移温度は１４６℃程度である。そのような
混合物に関して適する操作押し出し温度または温度推移
は７７℃以上のそして望ましくは１１０℃以上の温度
（一般的実験により測定される）を有する溶融物である
ようなものであり、そのような混合物は１８５℃以下で
満足に押し出される。

【００５３】水中での重合により製造されるポリビニル
ピロリドンはしばしば比較的高い（５重量％程度の）水
含有量を有することがあり、他の手段により製造される
ポリビニルピロリドンはその吸湿性のために大気からの
水も吸収できる。固体調合物を共押し出しにより製造す
る場合には、押し出し前のポリビニルピロリドンの水含
有量は厳密なものではない。３.５重量％程度より多い
水含有量を有するポリビニルピロリドンを使用しそして
押し出し物中の低い残存水含有量を有することが望まれ
るなら、好適には水蒸気が真空下で例えば真空ポンプに
より押し出し中に除去される。従って、好適には水分を
出すための１個もしくはそれ以上の排出口を排出口によ
る固体物質の損失を防止するための排出口詰物および水
蒸気を除去するための真空ポンプと共に有する押し出し
機が使用される。

【００５４】固体調合物中のポリビニルピロリドンの最
少量は希望する調合物の水中での分散度および分散速度
に依存する。固体調合物中に存在するポリビニルピロリ
ドンの量は好適には５０重量／重量％より多く、より好
適には５０重量／重量％〜９０重量／重量％の範囲であ
り、最も好適な範囲は６０重量／重量％〜７０重量／重
量％である。

【００５５】ポリビニルピロリドンおよびピレスロイド
殺昆虫剤の他に、固体調合物は他の成分を含むことがで
きる。該固体調合物は好適には固体調合物を水中で泡立
たせるための泡立ち手段を含む。該手段は好適には酸、
例えばクエン酸、およびアルカリ、例えばアルカリ金属
炭酸塩もしくは炭酸水素塩を含む。該固体調合物は好適
には固体調合物の水中での崩壊を助けるための崩壊手段
も含む。好適な崩壊手段はセルロース、例えばアヴィセ
ル(AVICEL)ＰＨ１０１の商品名で販売されている微結晶
性セルロースである。固体調合物は表面活性剤、腐食抑
制剤および／または安定剤を含むことができる。さら
に、固体調合物は１種もしくはそれ以上の不活性充填剤
を含むことができる。しかしながら、上記の他の成分ま
たは充填剤が固体調合物中に存在する場合には、ピレス
ロイド化合物対ポリビニルピロリドンの比は好適には
１：１〜１：５の、最も好適には約１：２〜１：３の範
囲である。

【００５６】ピレスロイド化合物の水中での容易で且つ
急速な分散を確実にするためには、固体調合物中に表面
活性剤を含有することは必要ない。しかしながら、調合
物中に含むことができる適当な表面活性剤の例はスルホ
ン酸キシレンのナトリウム塩、アルキルベンゼンスルホ
ン酸のナトリウム塩、ポリアクリル酸およびリグニンス
ルホン酸のナトリウムもしくはカルシウム塩類、並びに
カルボン酸類のナトリウムもしくはカルシウム塩類であ
る。最も適する表面活性剤群はリグノスルホン酸ナトリ
ウム、例えば市販製品「ヴァニスパース(VANISPERSE)」
（商標）である。

【００５７】調合物中に含有するのに適する不活性充填
剤には天然および合成粘土並びに珪酸塩類、例えば天然
シリカ類、例えば珪藻土；珪酸マグネシウム類、例えば
滑石；珪酸アルミニウムマグネシウム類、例えばカオリ
ナイト類、モントモリロナイト類および雲母；炭酸カル
シウム；硫酸カルシウム；硫酸アンモニウム；合成珪酸
カルシウムまたはアルミニウム；元素、例えば炭素およ
び硫黄；天然および合成樹脂、例えばクマロン樹脂、ポ
リ塩化ビニル、並びにスチレン重合体および共重合体；
固体ポリクロロフェノール類並びに固体肥料、例えば過
燐酸塩類が包含される。

【００５８】ピレスロイドおよびポリビニルピロリドン
の共押し出しで使用される追加成分は調合物の最終的用
途および／または主要押し出し成分に依存する。従っ
て、例えば、上記の２種のシス−２−異性体のラセミ混
合物であるアルファ−シペルメトリン工業材料の押し出
し用には、押し出し材料はシス−２−異性体からシス−
１−異性体へのエピマー化または転化を防止するために
微酸性にすべきである。適当には、０.５〜０.９％ｍ／
ｍの有機酸、例えば安息香酸または好適にはトルエンス
ルホン酸が押し出し用成分に含まれ、例えば硫酸水素カ
リウムまたは硫酸ナトリウムの如き水溶性塩類の添加に
よっても有益な結果が得られ、硫酸水素カリウムが特に
好適である。

【００５９】固体調合物が他の成分、例えば泡立ち手段
および／または崩壊手段および／または表面活性剤およ
び／または腐食抑制剤および／または安定剤を含んでい
る場合には、該成分は好適には共押し出し後に、例えば
押し出し物からの錠剤製造中に加えられる。

【００６０】下記の実施例は本発明を説明するものであ
る。

【００６１】実施例で使用されるある種の語句を以下で
説明する。

【００６２】ファスタック(FASTAC)はアルファ−シペル
メトリンに対するシェル・インターナショナル・ケミカ
ル・カンパニーの商品名でありそして特に(Ｓ)−α−シ
アノ−３−フェノキシベンジル(１Ｒ)−シス−３−(２,
２−ジクロロ−ビニル)−２,２−ジメチルシクロプロパ
ンカルボキシレートおよび(Ｒ)−α−シアノ−３−フェ
ノキシベンジル(１Ｓ)−シス−３−(２,２−ジクロロ−
ビニル)−２,２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレ
ートを含んでなるラセミ体である。

【００６３】アグリマー３０はポリビニルピロリドンに
対するＩＳ（ヨーロッパ）リミテッドの商品名である。

【００６４】エンピコール(Empicol)ＬＺはラウリル硫
酸ナトリウムに対するアルブライト・アンド・ウィルソ
ンの商品名である。

【００６５】アヴィセルＰＨ１０１は微結晶性セルロー
スに対するＦＭＣコーポレーションの商品名である。

【００６６】ネオシル(Neosyl)ＴＳはシリカに対する商
品名である*。

【００６７】ソルビトール(Sorbitol)Ｐ３００はメルク
Ｕ.Ｋ.により供給されるソルビタールである。

【００６８】

【実施例】実施例１ ファスタック／ポリビニルピロリドン固体調合物の製造 （ａ）ファスタック／ポリビニルピロリドン顆粒の製造 下記の粉末状材料の配合物をコアブレンダーを用いて混
合した： ｇ／ｋｇ ファスタック（１００％ｍ／ｍ） ４００.０ 硫酸水素カリウム ４.８ アグリマー３０ ５９５.２ ５ｋｇの配合された材料の試料をＡＰＶ ＭＰ２０３０
ツインスクリュー共回転押し出し機、２５：１ Ｌ／Ｄ
（長さ対直径）の中に供給した。撹拌されているホッパ
ーを備えたＫ−トロンＴ２０体積測定供給機を使用して
押し出し機に供給した。電気的に加熱されそして水冷さ
れる押し出し機バレルには溶融シールが生成した時に使
用するための排出口を介して真空ポンプが備えられてい
た。バレル溶融区域温度（全部で９）は摂氏２５〜７５
度（バレルの最初から最後）と摂氏２５〜１７５度（バ
レルの最初から最後）の間に設定された。

【００６９】溶融シールが生成したらバレル中で生じた
水蒸気をポリビニルピロリドンの残存水分含有量から除
くために真空にした。押し出し機スクリューは少なくと
も１つのコンベア部分およびその次のパドル剪断／混合
部分を与えるように構成されていた。押し出し物は最終
的にバレルの最後まで運ばれそしてダイ−板なしで直接
的に冷却ローラー（水で摂氏４度に冷却されている）の
上に押し出された。押し出し物を急速冷却してローラー
上で脆いガラス状物質とし、そしてそれを２つの冷却ロ
ーラーの大きい方の表面近くで回転する合いくぎにより
片状で除去した。片状物質をハンマーミル粉砕しそして
ふるいにかけて約２５０マイクロメートルの顆粒を製造
した。

【００７０】（ｂ）ファスタック／ポリビニルピロリド
ン錠剤の製造 下記の組成を有する錠剤を製造した： 実施例１（ａ）で製造された顆粒を他の成分と混合しそ
して次に錠剤製造機を使用して圧縮して錠剤を製造し
た。

【００７１】実施例２ 固体調合物の水性分散液の性質評価 評価は、１５０ｇ／ｋｇの活性成分（アルファ−シペル
メトリン）を含有する実施例１（ｂ）で製造された錠剤
を使用する一般的な直立した２００００リットル浸漬タ
ンク内での８０３アンガスクロス牛(Angus cross cattl
e)の浸漬試験を含んでいた。

【００７２】浸漬タンクを最初に清掃しそして新しい水
が充填された２００リットルの目盛り付きドラムを使用
して正確に目盛り付けした。５０ｐｐｍの最終的な目標
浸漬洗浄濃度を与えるために、次にタンクに１５０００
リットルの水中の５ｋｇの錠剤を使用して充填した。

【００７３】タンク内の水と接触すると、錠剤はタンク
の底に向かって下方に移動しながら直ちに泡立ち始め
た。約１分間後に、錠剤は再浮上して完全に溶解した。

【００７４】浸漬タンクは、最大量の浸漬洗浄液を浸漬
された動物からタンクに確実に戻すためのドリップ−レ
ースを含んでいた。

【００７５】５０頭の牛を使用して最初の充填または補
充後の浸漬洗浄液を混合した。

【００７６】表１は浸漬事項の詳細を示す。

【００７７】種々の評価は以下でさらに論じられている
如くして行われた。

【００７８】（ａ）浸漬タンク内の活性成分の安定性 浸漬洗浄液中の活性成分の濃度を間隔をおいて評価し
た。結果を表２に示す。表３はほとんど／全ての動物を
特定の週に浸漬した後の活性成分の最終的濃度の詳細を
示す。ある場合には、活性成分濃度が表１の結果からわ
かるように評価後に追加の動物を浸漬した。

【００７９】（ｂ）浸漬タンク内の活性成分の効果 浸漬洗浄液の殺昆虫活性を以下の如く評価した。

【００８０】マダニ類（主としてヒアロンマ種(Hyalomm
a sp)およびリピセファルス・エヴァーチ・エヴァーチ
(Rhipicephalus evertsi evertsi）が感染している牛を
主要群から選択し、そして番号の付いた耳札で同定し
た。動物上のマダニを種々の間隔でそれらの既知の嗜好
部位で計数し、その部位はヒアロンマ種およびリピセフ
ァルス・エヴァーチ・エヴァーチの両者に関しては会陰
である。１０頭の牛のうちの５頭（以下の表では１〜５
と番号が付けられている）は活性成分で処置されなかっ
た。表１〜３に関する他の５頭（以下の表では６〜１０
と番号が付けられている）は以上で記載されている条件
下で処置された。

【００８１】マダニの計数結果を表４〜７に示す。表中
の参照記号「ｎ／ｃ」は、計数されなかったことを意味
する。また、表４および６は雄およびフラット(flat)雌
の形状の充血していないマダニの数に関するが、表５お
よび７は部分的および完全に充血した雌の数に関する。

【００８２】固体調合物／固体調合物の水性分散液の性
質の論議 上記の評価および他の評価から下記の点が注目された。

【００８３】（ｉ）固体調合物は水中で急速に溶解す
る。

【００８４】（ii）固体調合物の使用は浸漬される動物
に刺激兆候を生じさせない。

【００８５】（iii）活性成分は浸漬タンク液の中で少
なくとも２時間にわたり懸濁状のままである。この性質
は動物群を待つため浸漬工程が遅れる時に注目され、そ
してそれは待機期間の直前および該期間後に採取された
浸漬洗浄液試料中の活性成分濃度に反映する。

【００８６】（iv）浸漬タンク液は評価期間（約２６週
間）にわたり相当量の有機物質および他の汚染物質で汚
染され始めたが、浸漬洗浄液中の活性成分濃度の評価結
果は活性成分の安定性は固体調合物の形状で分配される
ことにより影響されなかったことを示している。

【００８７】（ｖ）活性成分のストリッピング速度は低
い。

【００８８】（vi）活性成分はマダニの防除において有
効である。

【００８９】 表１ 週 補充 浸漬洗浄液量 週末までに 除去された 動物当たりの 浸漬された 合計浸漬 除去された平均 水(l) 錠剤(g) 前(l) 後(l) 合計動物数 洗浄液 浸漬洗浄液(l) 0 *15000 *5000 15000 13800 601 1200 2.00 1 - - 13000 11400 628 1600 2.55 2 3600 1200 15000 13550 803 1450 1.81 3 - - 13500 12200 675 1300 1.93 4 2900 936 15000 13900 664 1110 1.66 5 - - 13400 12000 642 1400 2.18 7 4000 1326 15000 13300 678 1700 2.51 9 900 299 14200 12600 715 1600 2.24 11 2400 800 15000 13150 692 1850 2.67 14 2400 800 15000 12600 698 2400 3.44 16 1650 800 15000 12900 620 2100 3.39 19 - - 12500 11800 185 700 3.78 22 3600 1200 15000 14400 158 600 3.80 25 - - 13800 13200 148 600 4.05 * ＝最初の新たな充填 表２ 浸漬された 浸漬週 動物の数 0 1 2 3 4 5 7 9 11 14 16 19 22 0 44 49 43 45 41 47 56 44 43 53 51 42 48 50 45 49 46 47 42 41 47 43 42 54 53 38 46 100 43 48 48 48 40 40 50 42 52 56 53 - 46 150 44 48 44 46 38 35 - 40 50 54 52 38 45 200 42 46 42 46 38 36 50 42 53 52 50 - - 250 42 46 40 44 37 36 49 41 51 48 50 - - 300 42 45 38 44 38 38 48 41 51 54 48 - - 350 43 45 37 42 38 38 48 40 50 52 48 - - 400 38 45 35 43 38 30 - 40 50 52 50 - - 450 39 44 33 42 38 30 43 40 49 47 50 - - 500 36 43 32 41 35 27 42 40 45 39 49 - - 550 35 42 32 39 35 27 41 37 45 39 48 - - 表３ 浸漬週 0 1 2 3 4 5 7 9 11 14 16 19 22 最終的活性成分 35 41 32 39 15 28 40 32 41 36 47 38 45 (アルファ− シペルトリン)濃度、ｐｐｍ 評価濃度時に 550 578 803 675 664 642 600 665 642 648 620 185 158 浸漬された 合計動物数 表４ 週 平均マダニ数−ヒアロンマ種の雄およびフラット雌 未処置の対照動物 アルファ-シペルトリン処置された動物 1 2 3 4 5 平均 6 7 8 9 10 平均 0 15 8 23 3 16 13.0 21 15 9 9 17 14.2 1 13 n/c 27 7 30 19.3 0 0 2 0 6 1.6 2 15 20 9 8 21 14.6 0 0 0 0 0 0.0 3 16 0 7 3 13 7.8 0 0 n/c 0 0 0.0 4 15 n/c 6 1 8 7.5 0 0 0 0 0 0.0 5 9 n/c 1 0 1 2.8 0 0 0 0 0 0.0 7 1 n/c 0 0 0 0.3 0 0 0 0 0 0.0 9 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 表５ 週 平均マダニ数−ヒアロンマ種の充血した雌(1/4F,1/2F&F) 未処置の対照動物 アルファ-シペルトリン処置された動物 1 2 3 4 5 平均 6 7 8 9 10 平均 0 4 4 5 4 7 4.9 8 2 0 1 7 3.6 1 2 n/c 8 1 3 3.5 1 0 0 0 3 0.8 2 0 1 0 0 1 0.4 0 0 0 0 1 0.2 3 0 0 0 0 0 0.0 0 0 n/c 0 0 0.0 4 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 5 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 7 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 9 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 表６ 週 平均マダニ数−R.エヴァーチ・エヴァーチ種の雄およびフラット雌 未処置の対照動物 アルファ-シペルトリン処置された動物 1 2 3 4 5 平均 6 7 8 9 10 平均 0 15 8 23 3 16 13.0 21 15 9 9 17 14.2 1 13 n/c 27 7 30 19.3 0 0 2 0 6 1.6 2 15 20 9 8 21 14.6 0 0 0 0 0 0.0 3 16 0 7 3 13 7.8 0 0 n/c 0 0 0.0 4 15 n/c 6 1 8 7.5 0 0 0 0 0 0.0 5 9 n/c 1 0 1 2.8 0 0 0 0 0 0.0 7 1 n/c 0 0 0 0.3 0 0 0 0 0 0.0 9 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 表７ 週 平均マダニ数−R.エヴァーチ・エヴァーチ種の充血した雌(1/4F,1/2F&F) 未処置の対照動物 アルファ-シペルトリン処置された動物 1 2 3 4 5 平均 6 7 8 9 10 平均 0 4 4 5 4 7 4.8 8 2 0 1 7 3.6 1 2 n/c 8 1 3 3.5 1 0 0 0 3 0.8 2 0 1 0 0 1 0.4 0 0 0 0 1 0.2 3 0 0 0 0 0 0.0 0 0 n/c 0 0 0.0 4 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 5 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 7 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 9 0 n/c 0 0 0 0.0 0 0 0 0 0 0.0 本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりである。

【００９０】１.動物の処置における使用のための、ポ
リビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤を含ん
でなる固体調合物。

【００９１】２.動物の処置における使用のための、ポ
リビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤を含ん
でなる固体調合物を水中に分散させることにより製造さ
れた水性分散液。

【００９２】３.動物処置用の固体調合物の製造のため
の、ポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤
の使用。

【００９３】４.動物処置用の水性分散液の製造のため
の、ポリビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤
の使用。

【００９４】５.動物処置用の、ポリビニルピロリドン
およびピレスロイド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を
水の中に分散させることにより製造された水性分散液の
使用。

【００９５】６.ポリビニルピロリドンおよびピレスロ
イド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させ
ることにより製造された液体調合物を動物に投与するこ
とを含んでなる、動物を処置する方法。

【００９６】７.ポリビニルピロリドンおよびピレスロ
イド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させ
ることにより製造された液体調合物で動物を処置するこ
とを含んでなる、動物に関係のある昆虫を防除する方
法。

【００９７】８.ポリビニルピロリドンおよびピレスロ
イド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を容器の液体中に
分散させる段階を含む、殺昆虫剤を例えば浸漬タンクの
如き容器中の液体に分配させる方法。

【００９８】９.ポリビニルピロリドンおよびピレスロ
イド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させ
ることにより製造された液体殺昆虫剤分散液を含有す
る、動物を浸漬させるための容器。

【００９９】１０.該ピレスロイド殺昆虫剤がアルファ
−シペルメトリン(cypermethrin)である、前記のいずれ
かの項に記載の発明。

【０１００】１１.各々独立して実施例を参照しながら
実質的に以上で記載されている如き、固体調合物、水性
分散液、使用、方法および容器。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 //(Ａ０１Ｎ 53/08 43:36） (Ａ０１Ｎ 53/00 ５０８ Ａ 43:36） (72)発明者 デイビツド・ジエイ・ウエドロツク イギリス・チエシヤー シーダブリユー６ ９エヌキユー・バンバリー エヌアール ターポーリー・ジアクレツジ２

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 動物の処置における使用のための、ポリ
   ビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤を含んで
   なる固体調合物。
2. 【請求項２】 動物の処置における使用のための、ポリ
   ビニルピロリドンおよびピレスロイド殺昆虫剤を含んで
   なる固体調合物を水中に分散させることにより製造され
   た水性分散液。
3. 【請求項３】 ポリビニルピロリドンおよびピレスロイ
   ド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させる
   ことにより製造された液体調合物を動物に投与すること
   を含んでなる、動物を処置する方法。
4. 【請求項４】 ポリビニルピロリドンおよびピレスロイ
   ド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させる
   ことにより製造された液体調合物で動物を処置すること
   を含んでなる、動物に関連する昆虫を防除する方法。
5. 【請求項５】 ポリビニルピロリドンおよびピレスロイ
   ド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を容器の液体中に分
   散させる段階を含む、殺昆虫剤を例えば浸漬タンクの如
   き容器中の液体に分配させる方法。
6. 【請求項６】 ポリビニルピロリドンおよびピレスロイ
   ド殺昆虫剤を含んでなる固体調合物を水中に分散させる
   ことにより製造された液体殺昆虫剤分散液を含有する、
   動物を浸漬させるための容器。