JPH07252161A - 活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物 - Google Patents
活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物Info
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- JPH07252161A JPH07252161A JP6041060A JP4106094A JPH07252161A JP H07252161 A JPH07252161 A JP H07252161A JP 6041060 A JP6041060 A JP 6041060A JP 4106094 A JP4106094 A JP 4106094A JP H07252161 A JPH07252161 A JP H07252161A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 生体内に発生する活性酸素を十分に消去する
作用を有し、且つ安全性が高い活性酸素消去剤及びこれ
を含有する組成物を提供する。 【構成】 シソ科に属するシソ及び／又はその近縁植物
の抽出物を活性酸素消去剤として用いる。また、この活
性酸素消去剤を食品、医薬品等の組成物に配合する。
作用を有し、且つ安全性が高い活性酸素消去剤及びこれ
を含有する組成物を提供する。 【構成】 シソ科に属するシソ及び／又はその近縁植物
の抽出物を活性酸素消去剤として用いる。また、この活
性酸素消去剤を食品、医薬品等の組成物に配合する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、活性酸素消去剤及びこ
れを含有する組成物に関し、詳しくは、シソ科に属する
シソ及び／又はその近縁植物の抽出物からなる活性酸素
消去剤及びこれを含有する組成物に関する。
れを含有する組成物に関し、詳しくは、シソ科に属する
シソ及び／又はその近縁植物の抽出物からなる活性酸素
消去剤及びこれを含有する組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】一般的に、活性酸素が生体に及ぼす影響
としては、コラーゲン線維の架橋や、ＤＮＡ螺旋の部分
開裂、連鎖的ラジカルの発生による組織の損傷が挙げら
れ、その結果としてシワや弾力消失といった皮膚や生体
の老化、気管支喘息等のアレルギー反応の惹起とヒスタ
ミン放出による炎症の惹起、虚血性疾患である心筋梗塞
における平滑筋の損傷、肝臓障害などの疾患の悪化、ま
た、脳組織の破壊による痴呆の誘発等が引き起こされる
ことが知られている。更に、詳細な原因は不明であるが
リューマチの発症にも活性酸素が関与していると言われ
ている。
としては、コラーゲン線維の架橋や、ＤＮＡ螺旋の部分
開裂、連鎖的ラジカルの発生による組織の損傷が挙げら
れ、その結果としてシワや弾力消失といった皮膚や生体
の老化、気管支喘息等のアレルギー反応の惹起とヒスタ
ミン放出による炎症の惹起、虚血性疾患である心筋梗塞
における平滑筋の損傷、肝臓障害などの疾患の悪化、ま
た、脳組織の破壊による痴呆の誘発等が引き起こされる
ことが知られている。更に、詳細な原因は不明であるが
リューマチの発症にも活性酸素が関与していると言われ
ている。
【０００３】従って、生体内において活性酸素の発生を
抑制することは、これらの疾患を治療あるいは予防する
点で非常に重要なことであり、このため、従来より生体
内に発生した活性酸素を消去する作用のある物質の探索
が広く行われてきた。
抑制することは、これらの疾患を治療あるいは予防する
点で非常に重要なことであり、このため、従来より生体
内に発生した活性酸素を消去する作用のある物質の探索
が広く行われてきた。
【０００４】例えば、この様な作用を有する薬剤とし
て、従来より用いられてきたものとしては、天然物由来
のものでは、脂溶性のトコフェロール（ビタミンＥ）、
水溶性のアスコルビン酸（ビタミンＣ）が挙げられ、合
成化合物では、ＢＨＴ（ブチルヒドロキシトルエン）、
ＢＨＡ（ブチルヒドロキシアニソール）等が挙げられ
る。しかし、これらの薬剤は活性酸素消去作用が十分で
はなく、合成化合物においては、ＢＨＴもＢＨＡも発癌
性の疑いが持たれており、何れも活性酸素消去剤として
は実用的とは言い難かった。
て、従来より用いられてきたものとしては、天然物由来
のものでは、脂溶性のトコフェロール（ビタミンＥ）、
水溶性のアスコルビン酸（ビタミンＣ）が挙げられ、合
成化合物では、ＢＨＴ（ブチルヒドロキシトルエン）、
ＢＨＡ（ブチルヒドロキシアニソール）等が挙げられ
る。しかし、これらの薬剤は活性酸素消去作用が十分で
はなく、合成化合物においては、ＢＨＴもＢＨＡも発癌
性の疑いが持たれており、何れも活性酸素消去剤として
は実用的とは言い難かった。
【０００５】また、最近では、十分な薬効と安全性を求
めて、生薬抽出物から活性酸素消去作用を有する物質を
得ようとする試みも数多くなされており、例えば、特開
昭６０−２２４６２９号、特開昭６１−２４５２２号、
特開平２−１９３９３０号、特開平２−２４３６３２
号、特開平２−２６４７２７号、特開平３−１５３６２
９号、特開平３−２２１５８７号、特開平４−６９３４
３号、特開平４−２０２１３８号、特開平４−２４７０
１０号の各公報に記載の発明は、何れも生薬由来の活性
酸素消去作用を有する物質を利用したものである。しか
し、これらの生薬抽出物では、安全性に問題がないもの
の、活性酸素消去作用の点から言えば、未だ十分なもの
は得られていなかった。
めて、生薬抽出物から活性酸素消去作用を有する物質を
得ようとする試みも数多くなされており、例えば、特開
昭６０−２２４６２９号、特開昭６１−２４５２２号、
特開平２−１９３９３０号、特開平２−２４３６３２
号、特開平２−２６４７２７号、特開平３−１５３６２
９号、特開平３−２２１５８７号、特開平４−６９３４
３号、特開平４−２０２１３８号、特開平４−２４７０
１０号の各公報に記載の発明は、何れも生薬由来の活性
酸素消去作用を有する物質を利用したものである。しか
し、これらの生薬抽出物では、安全性に問題がないもの
の、活性酸素消去作用の点から言えば、未だ十分なもの
は得られていなかった。
【０００６】更に、生体内の酵素の一つスーパーオキシ
ドデスムターゼ（ＳＯＤ）を投与することにより、生体
内に発生する活性酸素を消去する試みもなされてきてい
るが、ＳＯＤはタンパク質であるため、その入手が困難
であるばかりでなく、消化されてしまうが故に、経口投
与は不可能であり、また、注射による投与においても、
血中半減期が短く満足の行くものではなかった。
ドデスムターゼ（ＳＯＤ）を投与することにより、生体
内に発生する活性酸素を消去する試みもなされてきてい
るが、ＳＯＤはタンパク質であるため、その入手が困難
であるばかりでなく、消化されてしまうが故に、経口投
与は不可能であり、また、注射による投与においても、
血中半減期が短く満足の行くものではなかった。
【０００７】一方、シソ科の植物であるシソ（perilla
frutescens Britton var. acuta Kudo）あるいはその近
縁植物（Labiatae）は、これらを基源植物として得られ
る漢方生薬の蘇葉として、解熱作用や睡眠延長作用、抗
菌作用を有することが知られていたが、活性酸素を消去
する作用は全く知られていなかった。更に、これらを医
薬品あるいは食品等に含有させて、上述した様々な疾患
の予防や治療、老化の防止、改善に用いる試みはされて
いなかった。
frutescens Britton var. acuta Kudo）あるいはその近
縁植物（Labiatae）は、これらを基源植物として得られ
る漢方生薬の蘇葉として、解熱作用や睡眠延長作用、抗
菌作用を有することが知られていたが、活性酸素を消去
する作用は全く知られていなかった。更に、これらを医
薬品あるいは食品等に含有させて、上述した様々な疾患
の予防や治療、老化の防止、改善に用いる試みはされて
いなかった。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、生体内に発生する活性酸素を十
分に消去する作用を有し、且つ、安全性が高い活性酸素
消去剤及びこれを含有する組成物を提供することを課題
とする。
らなされたものであり、生体内に発生する活性酸素を十
分に消去する作用を有し、且つ、安全性が高い活性酸素
消去剤及びこれを含有する組成物を提供することを課題
とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決するために、活性酸素消去作用を指標に各種薬用植
物の抽出物を広くスクリーニングした結果、シソ科シソ
及びその近縁植物の抽出物が優れた活性酸素消去作用を
有することを見出し、本発明を完成するに至った。
解決するために、活性酸素消去作用を指標に各種薬用植
物の抽出物を広くスクリーニングした結果、シソ科シソ
及びその近縁植物の抽出物が優れた活性酸素消去作用を
有することを見出し、本発明を完成するに至った。
【００１０】すなわち本発明は、シソ科に属するシソ及
び／又はその近縁植物の抽出物からなる活性酸素消去剤
及びこれを含有する組成物に関する。以下、本発明を詳
細に説明する。
び／又はその近縁植物の抽出物からなる活性酸素消去剤
及びこれを含有する組成物に関する。以下、本発明を詳
細に説明する。
【００１１】＜１＞本発明の活性酸素消去剤 本発明の活性酸素消去剤は、シソ科に属するシソ及び／
又はその近縁植物の抽出物からなる。
又はその近縁植物の抽出物からなる。
【００１２】まず、本発明において用いるシソとは、シ
ソ科植物に属するシソ（Perilla frutescens Britton v
ar. acuta Kudo）のことをいう。また、シソ科に属する
シソの近縁植物としては、チリメンジソ（forma crispa
Makino）、カタメンジソ（forma discolor Makino）、
アオジソ（forma viridis Maino）、チリメンアオジソ
（forma viridicrispa Makino）等が挙げられる。ま
た、上記シソ及びその近縁植物のうちでも特にシソ、チ
リメンジソが本発明においては好ましく用いられる。こ
れらシソ及びその近縁植物は、日本を含むアジアの各地
に広く分布しており入手は容易である。
ソ科植物に属するシソ（Perilla frutescens Britton v
ar. acuta Kudo）のことをいう。また、シソ科に属する
シソの近縁植物としては、チリメンジソ（forma crispa
Makino）、カタメンジソ（forma discolor Makino）、
アオジソ（forma viridis Maino）、チリメンアオジソ
（forma viridicrispa Makino）等が挙げられる。ま
た、上記シソ及びその近縁植物のうちでも特にシソ、チ
リメンジソが本発明においては好ましく用いられる。こ
れらシソ及びその近縁植物は、日本を含むアジアの各地
に広く分布しており入手は容易である。
【００１３】上記シソ科に属するシソ及びその近縁植物
は、全草に活性酸素を消去する作用を有する成分を含ん
でいるので、粉砕したものや蘇葉の様な加工品をそのま
ま用いてもよい。また、これらから活性酸素消去作用を
有する成分を含む抽出物を取り出して、本発明の活性酸
素消去剤の有効成分として用いることが好ましい。本発
明において抽出物とは、このような粉砕物及び抽出物、
更に後述する分画物、又はこれらの濃縮物のいずれでも
よく、またこれらの混合物でもよい。
は、全草に活性酸素を消去する作用を有する成分を含ん
でいるので、粉砕したものや蘇葉の様な加工品をそのま
ま用いてもよい。また、これらから活性酸素消去作用を
有する成分を含む抽出物を取り出して、本発明の活性酸
素消去剤の有効成分として用いることが好ましい。本発
明において抽出物とは、このような粉砕物及び抽出物、
更に後述する分画物、又はこれらの濃縮物のいずれでも
よく、またこれらの混合物でもよい。
【００１４】シソ科に属するシソ及び／又はその近縁植
物の抽出処理は、連続式、バッチ式等の方法で、常法に
より冷浸または温浸にて任意の時間行う。抽出には、こ
れら植物体の全草をそのままあるいは乾燥物として使用
可能であるが、活性酸素消去剤の有効成分が多く含まれ
る葉又は枝先を用いるのが好ましい。
物の抽出処理は、連続式、バッチ式等の方法で、常法に
より冷浸または温浸にて任意の時間行う。抽出には、こ
れら植物体の全草をそのままあるいは乾燥物として使用
可能であるが、活性酸素消去剤の有効成分が多く含まれ
る葉又は枝先を用いるのが好ましい。
【００１５】抽出方法としては、例えば、シソ科に属す
るシソ及び／又はその近縁植物の葉を細切し、抽出溶媒
に、室温で数日間、または抽出溶媒の沸騰温度で数時
間、浸漬し抽出を行い、その後、抽出液から抽出残渣を
除いて、減圧または限外濾過を行い抽出物を濃縮する等
の方法が挙げられる。更に、必要に応じて抽出溶媒を完
全に留去して乾固するまたは凍結乾燥する等の処理を行
ってもよい。
るシソ及び／又はその近縁植物の葉を細切し、抽出溶媒
に、室温で数日間、または抽出溶媒の沸騰温度で数時
間、浸漬し抽出を行い、その後、抽出液から抽出残渣を
除いて、減圧または限外濾過を行い抽出物を濃縮する等
の方法が挙げられる。更に、必要に応じて抽出溶媒を完
全に留去して乾固するまたは凍結乾燥する等の処理を行
ってもよい。
【００１６】抽出に用いる溶媒としては、極性の高い溶
媒が好ましく、例えば、エタノール、メタノール、プロ
パノール、ブタノール等のアルコール類、アセトン、メ
チルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテル、ジ
イソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン等の鎖状あ
るいは環状のエーテル類、クロロフォルム、塩化メチレ
ン等のハロゲン化炭化水素類、水などが好適に挙げられ
る。また、これらを抽出溶媒とする場合には、これらの
１種を用いても、２種以上を混合して用いてもよい。
媒が好ましく、例えば、エタノール、メタノール、プロ
パノール、ブタノール等のアルコール類、アセトン、メ
チルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテル、ジ
イソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン等の鎖状あ
るいは環状のエーテル類、クロロフォルム、塩化メチレ
ン等のハロゲン化炭化水素類、水などが好適に挙げられ
る。また、これらを抽出溶媒とする場合には、これらの
１種を用いても、２種以上を混合して用いてもよい。
【００１７】製剤化には、上述の様にして得られる抽出
物をそのまま用いてもよいが、更にこの抽出物のうち活
性酸素消去作用を有する成分を高濃度に含有する分画物
を使用してもよい。分画物を得るためには、上記抽出物
を吸着分配型充填剤、ゲル濾過剤などを充填したカラム
に通すカラムクロマトグラフィー等の方法を用いればよ
い。
物をそのまま用いてもよいが、更にこの抽出物のうち活
性酸素消去作用を有する成分を高濃度に含有する分画物
を使用してもよい。分画物を得るためには、上記抽出物
を吸着分配型充填剤、ゲル濾過剤などを充填したカラム
に通すカラムクロマトグラフィー等の方法を用いればよ
い。
【００１８】例えば、上記抽出物を精製水に溶解させ、
ダイヤイオンＨＰ２０（三菱化成製）に通すと、活性酸
素消去作用を有する成分の多くは、ダイヤイオンＨＰ２
０に吸着する。この吸着物を、エタノール水溶液等で溶
出させると、前記成分を高濃度に含有する分画物が、前
記溶媒の溶液として得られる。さらに、必要に応じてこ
の溶液から溶媒を完全に留去して乾固する等の処理を行
ってもよい。また、この変法として、バッチ法で分画処
理を行うこともできる。
ダイヤイオンＨＰ２０（三菱化成製）に通すと、活性酸
素消去作用を有する成分の多くは、ダイヤイオンＨＰ２
０に吸着する。この吸着物を、エタノール水溶液等で溶
出させると、前記成分を高濃度に含有する分画物が、前
記溶媒の溶液として得られる。さらに、必要に応じてこ
の溶液から溶媒を完全に留去して乾固する等の処理を行
ってもよい。また、この変法として、バッチ法で分画処
理を行うこともできる。
【００１９】＜２＞本発明の活性酸素消去剤を含有する
組成物 本発明の組成物は、上記活性酸素消去剤の１種あるいは
２種以上を常法により配合したものであり、例えば、医
薬品、食品等が挙げられる。
組成物 本発明の組成物は、上記活性酸素消去剤の１種あるいは
２種以上を常法により配合したものであり、例えば、医
薬品、食品等が挙げられる。
【００２０】本発明の活性酸素消去剤を医薬品として製
剤化する場合、剤型は特に限定されないが、例えば、注
射剤、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、液剤等、通常
用いられている各種製剤に、通常の方法に従って剤型化
することができる。また、剤型化に際しては、上記活性
酸素消去剤以外に、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、
矯味矯臭剤、増量剤、被覆剤等の医薬品で通常用いられ
る任意成分を任意の量、用いることもできる。
剤化する場合、剤型は特に限定されないが、例えば、注
射剤、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、液剤等、通常
用いられている各種製剤に、通常の方法に従って剤型化
することができる。また、剤型化に際しては、上記活性
酸素消去剤以外に、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、
矯味矯臭剤、増量剤、被覆剤等の医薬品で通常用いられ
る任意成分を任意の量、用いることもできる。
【００２１】上記医薬品の投与量に関しては、疾患の種
類、症状、患者の年令、体重等により異なるが、成人１
人１日あたり、活性酸素消去剤の量として１０ｍｇ〜１
０００ｍｇを１回ないしは数回に分けて経口投与する
か、５ｍｇ〜５００ｍｇを注射で投与するのが適当であ
る。注射剤の投与方法としては、静脈内投与、動脈内投
与、門脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、皮下投与等
が例示できる。
類、症状、患者の年令、体重等により異なるが、成人１
人１日あたり、活性酸素消去剤の量として１０ｍｇ〜１
０００ｍｇを１回ないしは数回に分けて経口投与する
か、５ｍｇ〜５００ｍｇを注射で投与するのが適当であ
る。注射剤の投与方法としては、静脈内投与、動脈内投
与、門脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、皮下投与等
が例示できる。
【００２２】本発明の活性酸素消去剤を食品に配合する
場合、種々の食品へ、食品で通常用いられる任意成分と
共に配合できる。例えば、キャンディーやグミ、ゼリー
といった菓子類やジュースの様なドリンク類、パン等の
主食が挙げられる。配合量は、食品の種類により異なる
が、食品の味を損なわずに、且つ十分な活性酸素消去効
果が期待できる０．１〜１０重量％が好ましい。
場合、種々の食品へ、食品で通常用いられる任意成分と
共に配合できる。例えば、キャンディーやグミ、ゼリー
といった菓子類やジュースの様なドリンク類、パン等の
主食が挙げられる。配合量は、食品の種類により異なる
が、食品の味を損なわずに、且つ十分な活性酸素消去効
果が期待できる０．１〜１０重量％が好ましい。
【００２３】
【作用】本発明の活性酸素消去剤及びこれを含有する組
成物は、その有効成分であるシソ及び／又はシソ科に属
するシソの近縁植物の抽出物の優れた活性酸素消去作用
により、上述したような活性酸素が関与しているとされ
る炎症、老人性痴呆、心筋梗塞等の虚血性疾患、あるい
はアレルギー性疾患、肝臓障害、リューマチ等様々な疾
病の治療や皮膚などの生体老化の改善に対して有効に働
くものである。
成物は、その有効成分であるシソ及び／又はシソ科に属
するシソの近縁植物の抽出物の優れた活性酸素消去作用
により、上述したような活性酸素が関与しているとされ
る炎症、老人性痴呆、心筋梗塞等の虚血性疾患、あるい
はアレルギー性疾患、肝臓障害、リューマチ等様々な疾
病の治療や皮膚などの生体老化の改善に対して有効に働
くものである。
【００２４】また、本発明の活性酸素消去剤及びこれを
含有する組成物は、上記疾病や生体老化の予防のために
も有効に使用できる。これは、活性酸素消去作用を有す
る成分を、予め生体内に存在させることにより、生体内
で発生した活性酸素を素早く消去し、無毒化することが
できるためである。
含有する組成物は、上記疾病や生体老化の予防のために
も有効に使用できる。これは、活性酸素消去作用を有す
る成分を、予め生体内に存在させることにより、生体内
で発生した活性酸素を素早く消去し、無毒化することが
できるためである。
【００２５】
【実施例】以下に、本発明の実施例を説明する。はじめ
に、本発明の活性酸素消去剤の実施例を説明する。
に、本発明の活性酸素消去剤の実施例を説明する。
【００２６】
【実施例１】シソの葉及び枝先の乾燥物５００ｇを５〜
１０ｍｍに細切し、これに５Ｌの精製水を加え、撹拌し
ながら２時間加熱還流した。その後、抽出液を冷却し、
濾過して不溶物を取り除いた後、濾液を凍結乾燥して水
分を除去し、黒褐色の粉末として４６ｇのシソ抽出物を
得た。これをそのまま活性酸素消去剤とした。
１０ｍｍに細切し、これに５Ｌの精製水を加え、撹拌し
ながら２時間加熱還流した。その後、抽出液を冷却し、
濾過して不溶物を取り除いた後、濾液を凍結乾燥して水
分を除去し、黒褐色の粉末として４６ｇのシソ抽出物を
得た。これをそのまま活性酸素消去剤とした。
【００２７】
【実施例２】実施例１で得られたシソの抽出乾燥物１ｇ
を水２０ｍＬに溶かし、ダイヤイオンＨＰ２０（三菱化
成製）６０ｇを充填したカラムに通した。このカラムに
２００ｍＬの水を流し、得られた水溶液を凍結乾燥して
６７３ｍｇの水画分を得た。これを活性酸素消去剤１と
した。
を水２０ｍＬに溶かし、ダイヤイオンＨＰ２０（三菱化
成製）６０ｇを充填したカラムに通した。このカラムに
２００ｍＬの水を流し、得られた水溶液を凍結乾燥して
６７３ｍｇの水画分を得た。これを活性酸素消去剤１と
した。
【００２８】次に、このカラムに２００ｍＬの２０％エ
タノール水溶液を流し、得られた溶出液を減圧乾固して
１５３ｍｇの２０％エタノール画分を得た。これを活性
酸素消去剤２とした。
タノール水溶液を流し、得られた溶出液を減圧乾固して
１５３ｍｇの２０％エタノール画分を得た。これを活性
酸素消去剤２とした。
【００２９】更に、このカラムに２００ｍＬのエタノー
ルを流し、得られた溶出液を減圧乾固して６２．７ｍｇ
のエタノール画分を得た。これを活性酸素消去剤３とし
た。
ルを流し、得られた溶出液を減圧乾固して６２．７ｍｇ
のエタノール画分を得た。これを活性酸素消去剤３とし
た。
【００３０】＜本発明の活性酸素消去剤の評価＞上記各
実施例で得られた活性酸素消去剤について、安全性、活
性酸素消去作用に関する評価を行った。
実施例で得られた活性酸素消去剤について、安全性、活
性酸素消去作用に関する評価を行った。
【００３１】（１）急性毒性試験（腹腔内投与） ５匹のＩＣＲ雄性マウス（体重２５〜３０ｇ）に実施例
１で得られた活性酸素消去剤を生理食塩水に溶解して１
０００ｍｇ／ｋｇの割合で腹腔内投与した。投与後１４
日目に生死を判定したが、死亡例を認めなかった。これ
より、本発明の活性酸素消去剤の腹腔内投与によるＬＤ
50値は１０００ｍｇ／ｋｇより大きく、安全性に優れて
いることがわかる。
１で得られた活性酸素消去剤を生理食塩水に溶解して１
０００ｍｇ／ｋｇの割合で腹腔内投与した。投与後１４
日目に生死を判定したが、死亡例を認めなかった。これ
より、本発明の活性酸素消去剤の腹腔内投与によるＬＤ
50値は１０００ｍｇ／ｋｇより大きく、安全性に優れて
いることがわかる。
【００３２】（２）急性毒性試験（経口投与） ６匹のＩＣＲ雄性マウス（体重２５〜３０ｇ）に実施例
１で得られた活性酸素消去剤を生理食塩水に溶解して１
０００ｍｇ／ｋｇの割合で経口投与した。投与後１４日
目に生死を判定したが、死亡例を認めなかった。これよ
り、本発明の活性酸素消去剤の経口投与によるＬＤ50値
は１０００ｍｇ／ｋｇより大きく、安全性に優れている
ことがわかる。
１で得られた活性酸素消去剤を生理食塩水に溶解して１
０００ｍｇ／ｋｇの割合で経口投与した。投与後１４日
目に生死を判定したが、死亡例を認めなかった。これよ
り、本発明の活性酸素消去剤の経口投与によるＬＤ50値
は１０００ｍｇ／ｋｇより大きく、安全性に優れている
ことがわかる。
【００３３】（３）活性酸素消去作用の測定 化１に示す反応式に基づき、キサンチン−キサンチンオ
キシダーゼ（ＸＯＤ）系により活性酸素の一つであるス
ーパーオキシドアニオン（Ｏ2 -）を発生させ、発生した
Ｏ2 -の生成率を亜硝酸法により測定し、この値をキサン
チンオキシダーゼ阻害率値で補正して活性酸素消去作用
値を求めた。
キシダーゼ（ＸＯＤ）系により活性酸素の一つであるス
ーパーオキシドアニオン（Ｏ2 -）を発生させ、発生した
Ｏ2 -の生成率を亜硝酸法により測定し、この値をキサン
チンオキシダーゼ阻害率値で補正して活性酸素消去作用
値を求めた。
【００３４】
【化１】
【００３５】上記各実施例で得られた活性酸素消去剤を
２０μｇ／ｍＬの割合で含有する活性酸素消去剤水溶液
０．１ｍＬを、６５ｍＭリン酸２水素カリウム、３５ｍ
Ｍホウ酸ナトリウム、０．５ｍＭＥＤＴＡ２ナトリウム
水溶液（以下、緩衝液Ａという）０．２ｍＬ、０．５ｍ
Ｍキサンチン溶液０．２ｍＬ、１０ｍＭヒドロキシルア
ミン塩酸塩水溶液０．１ｍＬ、純水０．２ｍＬの混合液
に加えて、よく撹拌し試験液とした。同様にして、活性
酸素消去剤の代わりに純水０．１ｍＬを用いたコントロ
ールの溶液を調整した。
２０μｇ／ｍＬの割合で含有する活性酸素消去剤水溶液
０．１ｍＬを、６５ｍＭリン酸２水素カリウム、３５ｍ
Ｍホウ酸ナトリウム、０．５ｍＭＥＤＴＡ２ナトリウム
水溶液（以下、緩衝液Ａという）０．２ｍＬ、０．５ｍ
Ｍキサンチン溶液０．２ｍＬ、１０ｍＭヒドロキシルア
ミン塩酸塩水溶液０．１ｍＬ、純水０．２ｍＬの混合液
に加えて、よく撹拌し試験液とした。同様にして、活性
酸素消去剤の代わりに純水０．１ｍＬを用いたコントロ
ールの溶液を調整した。
【００３６】上記各試験液及びコントロール溶液に、キ
サンチンオキシダーゼを１μＬ／ｍＬ濃度で含有する緩
衝液Ａを０．２ｍＬづつ加え撹拌した後、３７℃で３０
分インキュベーションした。ブランクとして、上記と同
様に調整した試験液及びコントロール溶液に、キサンチ
ンオキシダーゼを含まない緩衝液Ａ０．２ｍＬを加え、
上記と同様に処理した溶液を用意した。
サンチンオキシダーゼを１μＬ／ｍＬ濃度で含有する緩
衝液Ａを０．２ｍＬづつ加え撹拌した後、３７℃で３０
分インキュベーションした。ブランクとして、上記と同
様に調整した試験液及びコントロール溶液に、キサンチ
ンオキシダーゼを含まない緩衝液Ａ０．２ｍＬを加え、
上記と同様に処理した溶液を用意した。
【００３７】この様にして得られた各溶液のそれぞれ
に、３０μＭのＮ−１−ナフチルエチレンジアミン塩酸
塩、３ｍＭのスルファニル酸、２５％氷酢酸混液２ｍＬ
を加え、３０分間室温で放置した後、各溶液について５
５０ｎｍの吸光度で活性酸素の発生量を、２９５ｎｍの
吸光度で尿酸の発生量を測定した。
に、３０μＭのＮ−１−ナフチルエチレンジアミン塩酸
塩、３ｍＭのスルファニル酸、２５％氷酢酸混液２ｍＬ
を加え、３０分間室温で放置した後、各溶液について５
５０ｎｍの吸光度で活性酸素の発生量を、２９５ｎｍの
吸光度で尿酸の発生量を測定した。
【００３８】得られた値を用いて、以下の式に基づき、
活性酸素消去活性値を算出した。
活性酸素消去活性値を算出した。
【００３９】
【数１】活性酸素発生率＝［（Ａ550-3−Ａ550-4）／
（Ａ550-1−Ａ550-2）］×１００ 尿素生成率＝［（Ａ295-3−Ａ295-4）／（Ａ295-1−Ａ
295-2）］×１００ 活性酸素消去活性＝１００−（活性酸素発生率／尿酸生
成率）×１００ 但し、式中の記号は、表１に示す条件で調製された各溶
液の吸光度の値とする。
（Ａ550-1−Ａ550-2）］×１００ 尿素生成率＝［（Ａ295-3−Ａ295-4）／（Ａ295-1−Ａ
295-2）］×１００ 活性酸素消去活性＝１００−（活性酸素発生率／尿酸生
成率）×１００ 但し、式中の記号は、表１に示す条件で調製された各溶
液の吸光度の値とする。
【００４０】
【表１】
【００４１】上記方法で求められた各実施例の活性酸素
消去剤の活性酸素消去活性値を表２に示す。
消去剤の活性酸素消去活性値を表２に示す。
【００４２】
【表２】
【００４３】この結果から、本発明の活性酸素消去剤が
優れた活性酸素消去作用を有することは明らかである。
次に、上記各実施例で得られた活性酸素消去剤を含有す
る食品、医薬品等の組成物の実施例について説明する。
なお、以下に用いる配合量は、特にことわりのない限り
すべて重量部である。
優れた活性酸素消去作用を有することは明らかである。
次に、上記各実施例で得られた活性酸素消去剤を含有す
る食品、医薬品等の組成物の実施例について説明する。
なお、以下に用いる配合量は、特にことわりのない限り
すべて重量部である。
【００４４】
【実施例３】 キャンディー 表３のＡ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却し
た後、Ｂ成分を添加し撹拌して均一にした。これを成形
した後、冷却してキャンディーを得た。
た後、Ｂ成分を添加し撹拌して均一にした。これを成形
した後、冷却してキャンディーを得た。
【００４５】
【表３】
【００４６】
【実施例４】 グミ 表４のＡ成分を１１０℃で加熱溶解し、別途膨潤させた
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を添加し、型に流し込み、
一昼夜放置後、型から外してグミを得た。
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を添加し、型に流し込み、
一昼夜放置後、型から外してグミを得た。
【００４７】
【表４】
【００４８】
【実施例５〜８】 ジュース 表５の成分をよく撹拌可溶化し、滅菌、無菌充填、密閉
してジュースを製造した。
してジュースを製造した。
【００４９】
【表５】
【００５０】
【実施例９】 ホットケーキ 表６の成分をよく混ぜ合わせ、油を引いたフライパンで
焼き上げてホットケーキを作製した。
焼き上げてホットケーキを作製した。
【００５１】
【表６】
【００５２】
【実施例１０】 顆粒剤 表７のＡ成分をよく混合し、これに１００ｍＬの２０％
エタノール水溶液に溶解したＢ成分を練合しながら徐々
に加え造粒した。これを４０℃で２昼夜送風乾燥し、篩
過、整粒し顆粒剤を得た。
エタノール水溶液に溶解したＢ成分を練合しながら徐々
に加え造粒した。これを４０℃で２昼夜送風乾燥し、篩
過、整粒し顆粒剤を得た。
【００５３】
【表７】
【００５４】
【実施例１１】 注射剤 表８の成分を溶解、濾過、滅菌し、アンプル中へ無菌充
填し封入し、注射剤を得た。
填し封入し、注射剤を得た。
【００５５】
【表８】
【００５６】
【発明の効果】本発明の活性酸素消去剤は、活性酸素消
去作用に優れる上、安全性も高い。また、これを配合し
た本発明の医薬品、食品等の組成物は、活性酸素が関与
する疾患の予防と治療に長期にわたって安全且つ有効に
使用することができる。
去作用に優れる上、安全性も高い。また、これを配合し
た本発明の医薬品、食品等の組成物は、活性酸素が関与
する疾患の予防と治療に長期にわたって安全且つ有効に
使用することができる。
Claims (3)
- 【請求項１】 シソ科に属するシソ及び／又はその近縁
植物の抽出物からなる活性酸素消去剤。 - 【請求項２】 前記シソ科に属するシソの近縁植物が、
チリメンジソ、カタメンジソ、アオジソ、チリメンアオ
ジソから選ばれることを特徴とする請求項１記載の活性
酸素消去剤。 - 【請求項３】 請求項１又は２に記載の活性酸素消去剤
を含有する組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6041060A JPH07252161A (ja) | 1994-03-11 | 1994-03-11 | 活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6041060A JPH07252161A (ja) | 1994-03-11 | 1994-03-11 | 活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07252161A true JPH07252161A (ja) | 1995-10-03 |
Family
ID=12597886
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6041060A Pending JPH07252161A (ja) | 1994-03-11 | 1994-03-11 | 活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07252161A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH11279069A (ja) * | 1998-03-27 | 1999-10-12 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | 活性酸素消去剤 |
| JP2001114634A (ja) * | 1999-10-12 | 2001-04-24 | Pola Chem Ind Inc | カタラーゼ保護剤及びこれを含有する老化防止用化粧料。 |
| WO2002062365A1 (fr) * | 2001-02-01 | 2002-08-15 | Meiji Seika Kaisha, Ltd. | Procede de production d'un extrait vegetal de lamiacee contenant des phenols, et utilisation de ce dernier |
| US7384654B2 (en) | 2004-02-05 | 2008-06-10 | Access Business Group International Llc | Anti-Allergy composition and related method |
| JP2008290970A (ja) * | 2007-05-24 | 2008-12-04 | Mandom Corp | サンバーンセル形成抑制剤および該抑制剤を含有してなるサンケア剤用組成物 |
| JP2015044755A (ja) * | 2013-08-27 | 2015-03-12 | 国立大学法人広島大学 | 抗アレルギー物質及びその製造方法 |
| KR20210106620A (ko) * | 2020-02-20 | 2021-08-31 | 동의대학교 산학협력단 | 진피 추출물을 포함하는 항산화, 항우울 및 항스트레스용 조성물 |
-
1994
- 1994-03-11 JP JP6041060A patent/JPH07252161A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH11279069A (ja) * | 1998-03-27 | 1999-10-12 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | 活性酸素消去剤 |
| JP2001114634A (ja) * | 1999-10-12 | 2001-04-24 | Pola Chem Ind Inc | カタラーゼ保護剤及びこれを含有する老化防止用化粧料。 |
| WO2002062365A1 (fr) * | 2001-02-01 | 2002-08-15 | Meiji Seika Kaisha, Ltd. | Procede de production d'un extrait vegetal de lamiacee contenant des phenols, et utilisation de ce dernier |
| US7384654B2 (en) | 2004-02-05 | 2008-06-10 | Access Business Group International Llc | Anti-Allergy composition and related method |
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| KR20210106620A (ko) * | 2020-02-20 | 2021-08-31 | 동의대학교 산학협력단 | 진피 추출물을 포함하는 항산화, 항우울 및 항스트레스용 조성물 |
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