JPH06504265A

JPH06504265A - 化粧品組成物

Info

Publication number: JPH06504265A
Application number: JP3516917A
Authority: JP
Inventors: クリツチレイ，ピーター; カーシユ，スーザン・エデイス; ローリングス，アンソニー・ビンセント; スコツト，イアン・リチヤード
Original assignee: ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ
Priority date: 1990-10-22
Filing date: 1991-10-21
Publication date: 1994-05-19
Also published as: EP0555250A1; BR9107032A; AU8734391A; WO1992006982A1; CA2094500A1; KR930702360A

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、変性擬似セラミド、その合成、及びヒトの皮膚、毛髪又は爪に局所使用するための組成物中での使用に関する。

発明の背景及び従来の技術角質層の細胞間脂質層板内に存在するセラミドは皮膚の水透過性バリアの生成及び保持に重要な役割を演じる、と一般に理解されている。セラミド又はそれと密接に関連する物質がスキンケア組成物の成分として開示されている。特に、花王は欧州特許第２２７，９９４号及び欧州特許第２８２，８１６号に、皮膚中に見出されるその天然等価物に類似した合成セラミドの使用について開示している。

さらに、ＵｎｉＬｅｖｅｒは欧州特許第９７．０５９号にω−Ｑ−リルオイルセラミドを開示し、皮膚の水バリア機能におけるその役割を強調している。

乾燥肌及び老化肌の原因の一つはこれらの細胞間脂質層板中に含まれる脂質量の減少であると考えられる。したがって、局所的経路によりこれらの減損を首尾よく補充できることが望ましい。

セラミド又はその合成類似体を含有するスキンケア及びヘアケア物質の局所使用に関連した課題の一つが、角質層の永続的崩壊を伴わずに脂質層に有効にそれらを供給するのに適した方法を案出することである。したがって、角質層（皮膚）が水と接触すると簡単に洗い落とされるので永続的崩壊角質層がこの種の分子（脂質）を保持できないことは明らかである。

この問題は今日まで首尾よく解決されてはいない。

グリセリルエーテルのような補助界面活性剤は合成セラミドが角質層中に浸透するのを助けることを花王は英国特許第２．１７８．３１２号、欧州特許第２２７．９９４号及び欧州特許第２８２，８１６号に報告している。しかしながら、これらの補助界面活性剤は角質層を崩壊する傾向があり、したがって浸透により合成セラミドが脂質層板に接近した場合、水との接触した際にそれらが洗い落とされるのを防ぐものは何もない。

主要特性が天然物質に類似し、リン酸化及び／又は硫酸化によって変性された天然セラミドの合成類似体である変性擬似セラミドを用いて、我々はこの問題を解決した。したがって、これらの変性擬似セラミドを好適な化粧品的に許容可能なビヒクルと一緒に皮膚に局所使用すると、それらは永続的な崩壊を伴わずに容易に角質層に浸透する。しかも、皮膚に自然に起きて、それぞれリン酸基又は硫酸基を切り離す、フォスファターゼ又はスルファターゼによる脱変性化後、未変性擬似セラミド構造は依然として角質層内の所望の位置にしまい込まれたままである。供給を促すリン酸及び／又は硫酸基が一旦除去された以後は擬似セラミドは所定の位置にあるので、その後に擬似セラミドを皮膚から洗い落とすのは可能ではなく、そこで乾燥皮膚条件下で損傷を受けるようになった脂質層板のｉｎ　５ｉｔｕ修復を実行するのに確実に利用できる。

発明の要約本発明者は、角質層の脂質層板への浸透を促進させるためにリン酸化又は硫酸化により擬似セラミドを変性した。一旦脂質層板内に位置すると、天然ホスファターゼ及びスルファターゼはそれぞれリン酸基及び硫酸基を切り離して、角質層内に擬似セラミドをしっかりとどまらせる。

発明の定義したがって、本発明は下記構造式（１）を有する変性擬似セラミドを提供する。

Ｒ−Ｎ−ＣＨ２［式中、Ｒは以下の基Ｒ１は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素を示し。

Ａ　＋！　Ｈ又は以下の基。

Ｒ及びＲ３は互いに独立してＨ１糖残基、リン酸残基（Ｐｌ）又は硫酸残基（Ｓ　Ｏ３−）を示し；Ｒは１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素基あるいはＹ−０−（Ｃ，Ｈ，）−基を示し：Ｒ５は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素基を示し；　Ｐ　は以下の：を示し。

ａは７〜４９の整数であり。

ｂは１０〜９８の整数であり：Ｃは０又は１〜４の整数であり：ｎは０又は１であり；ｘ　１ｘ　及びＸ　は互いに独立してＨ，Ｃ，−Ｃ５アルキル基又はＣ−０５ヒドロキシアルキル基を示し；Ｙは■１又は構造式（３）：％式％（３（式中、Ｚは−ＯＨｌ−ＯＰ、、−０ＳＯ３−又はエポキシ酸素であり：Ｘは１２〜２０の整数であり；ｙは２０〜４０の整数であり；Ｚは０又は１〜４の整数である）を有する０１４〜０２２脂肪酸の残基を示すが；但しＲ２及びＲ３の少なくとも１つはリン酸残基か又は硫酸残基である］発明の開示本発明は、本明細書中に記載されているような一般式（１）又は（２）を有するある種の変性擬似セラミドを提供する。

上記構造式（１）のＲ１基は好ましくは１〜３３個の炭素原子、さらに好ましくは８〜２８個の炭素原子、もっと好ましくは１２〜２２個の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基である。

Ｒ４基は好ましくは８〜４９個の炭素原子、さらに好ましくの炭素原子を有するアシルである）を有する脂肪族炭化水素である。Ｒ４基はヒドロキシル化脂肪族基に由来し、単数又は複数のヒドロキシル基との反応により硫酸化又はリン酸化される。

Ｒ５基は好ましくは２８個までの炭素原子、特に８〜２８個の、さらに好ましくは１２〜２２個の炭素原子を有する脂肪族炭化水素である。

さらに構造式（１）に関しては、°ａ＃の値は好ましくは２４〜３０の整数であり、”ｂ”の値は好ましくは４４〜６０の整数である。

さらに構造式（１）に関しては、Ｙ基は好ましくは直鎖飽和ＣＩ６〜ＣＩ８脂肪酸残基又は直鎖、全シスｎ−６，９シネ飽和ＣＩ６〜ＣＩ８脂肪酸残基を示す。

これらの変性擬似セラミド及び関連の構造の具体例としては、以下の構造式（４）〜（２０）を有するものが挙げられる：構造式（４）：％式％（４）を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２ −ホスホエチル）へキサデカミド；構造式（５）：を有するＮ−（２−ヒドロキシオクタデシル）−Ｎ−（２−スルホエチル）へキサデカミド；構造式（６）：％式％（６１を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２ −ホスホエチル）−ω−Ｏ−リルオイルドコサミド；構造式（７）：％式％（７）を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２ −スルホエチル）−ω−〇−リルオイルヘキサデカミド：構造式（８）。

ＯＣＲＯＨ（８）ｌｌを有するＮ−（２−ヒドロキシオクタデシル）−Ｎ−（２−ホスホエチル）−ω −〇−リルオイルへキサデカミド；構造式（９）：を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−ノニルオキシプロピル）−Ｎ−（２−スルホエチル）デカミド。

構造式（１０）：％式％（１０）を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−トリトリアコンチルオキシプロピル）−Ｎ −（２−ホスホエチル）ペンタコサミド；構造式（１１）：％式％（１１）を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（３ −メチル−４−ホスホブチル）へキサデカミド；構造式（１２）：％式％を有するＮ−（２−ホスホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−ホスホエチル）へキサデカミド；構造式（１３）：を有するＮ−（２−０−グルコピラノシル−３−ヘキサデシルオキシプロピル） −Ｎ−（２〜ホスホエチル）へキサデカミド；構造式（１４）：％式％を有するＮ−（２−ホスホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）へキサデカミド。

構造式（１５）：を有するＮ−（２−スルホオクタデシル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）へキサデカミド；構造式（１６）：を有するＮ−（２−スルホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−スルホエチル）へキサデカミド；構造式（１７）：を有するＮ−（２−スルホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−ホスホエチル）へキサデカミド；構造式（１８）・を有するＮ−（２−ホスホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−ホスホエチル）−２−ホスホヘキサデカミド；構造式（１９）：を有するＮ−（２−スルホ−３−トリドリアコンチルオキシプロピル）−Ｎ−（２−スルホエチル）−２−スルホペンタコサミド；構造式（２０）：を有するＮ−（２−ホスホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−ホスホエチル）リルアミド；構造式（２１）：を有するＮ−（２−スルホ−３−ペンタデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−スルホエチル）リルアミド；構造式（２２）：を有する２−ホスホエタノールアミン−Ｎ−ビス−（２−ホスホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）；構造式（２３）：％式％を有する２−ホスホエタノールアミン−Ｎ−ビス−（２−スルホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）；構造式（２４）：を有するジー（２−スルホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）アミン。

変性擬似セラミドの合成本発明の変性擬似セラミドは、リン酸化及び／又は硫酸化を含めた慣用的方法を用いて合成し得る。リン酸化の例としては、以下のものの１つで擬似セラミドを処理することが含まれる（ｉ）五酸化リン　−（Ｐ２Ｏ３）；（１１）ポリホスホン酸；（酉ｉ）オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ２）；その後加水分解する；（ｉｖ）三塩化リン（ＰＣｌ３）；その後：（ａ）例えば塩素を用いて酸化し、次いで（ｂ）加水分解する。

硫酸化の例としては、以下のものの１つで擬似セラミドを処理することが挙げられる：（ｉ）クロロスルホン酸；（ｉ　ｆ）塩化チオニル（ＳＯＣｌ２）；（ｉｉｉ）発煙硫酸。

硫酸化又はリン酸化を施される物質は、好ましくは次式：％式％）（式中、ＡはＨ又は以下の基：を有するものであって、他の特性は上記と同様である。

リン酸化又は場合によっては硫酸化は、好ましくは出発物質中に存在する任意のヒドロキシル基が反応し得る条件下で実施する。するとそれによってＲ２もＲ３も■］ではない生成化合物が（少なくとも多少は）生じる。さらにそれによりＲ１，Ｒ４又はＲ５上の置換基として存在するヒドロキシル基がリン酸基又は硫酸基に転化される。出発物質中の全遊離ヒドロキシル基が硫酸化又はリン酸化する。このような非制御硫酸化又はリン酸化は、硫酸基又はリン酸基が天然酵素によって１ｎｖｉｖｏに除去されるよう意図されているため、許容可能である。

合成の実施例Ｎ−（２−ホスホル３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ〜（２−ホスホエチル）へキサデカミド（１２）の合成以下の略図に従って、構造式（１２）を有するリン酸化擬似セラミドを構造式（２５）を有するＮ−（２−ヒドロキシル３− ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）へキサデカミドから調製する：Ｎ−（２−スルホ−３−ヘキサデシルオキシプロピル）−Ｎ−（２−スルホエチル）へキサデカミド（１６）の合成以下の略図に従って、構造式（１６）を有する硫酸化擬似セラミドを構造式（２５）を有するＮ−（２−ヒドロキシ−３−ヘキサデシルオキシブロビル）　−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）へキサデカミドから調製する：ＣＨ２ＣＨ２０Ｈ（２５１本発明の組成物の定義本発明の組成物はさらに、ｉ、構造式（１）を有する有効量の変性擬似セラミド又は修飾擬似セラミドの混合物；及び１１、変性擬似セラミドのための化粧品的に許容可能なビヒクルを含有するヒトの皮膚に局所使用するための組成物を提供する。

組成物の開示本発明の組成物はその最も簡単な形態で特定の変性擬似セラミド又は各擬似セラミドの混合物、及びそのためのビヒクルを包含して単数又は複数の変性擬似セラミドが皮膚上に分散し、そこに分布できるようにする。

変性擬似セラミド本発明の組成物は、有効量の本明細書中に記載されているような構造式（１）を有する変性擬似セラミド又はその混合物を含有する。

構造式（１）を有する変性擬似セラミドの好ましい例は、本明細書中に記載の構造式（４）〜（２４）を有するものである。

本発明の組成物中に存在する変性擬似セラミド又はその混合物の量は、０．００００１〜５０重量％、好ましくは０．００１〜２０重量％、最も好ましくは０．１〜１０重量％である。

化粧品的に許容可能なビヒクル本発明の組成物はさらに、組成物を皮膚及び／又は毛髪に使用する場合にその分配を促すように組成物中の変性擬似セラミドのための希釈剤、分散剤又はキャリアーとして作用するための化粧品的に許容可能なビヒクルを含有する。

水辺外のビヒクルとしては、液体又は固体の軟化剤、溶剤、湿潤剤、増粘剤及び粉末が挙げられる。単独であるいはビヒクルの混合物として用い得るこのような種類のビヒクルの各々の例を以下に示す。軟化剤、例えばステアリルアルコール、グリセリルモノリシルエート、グリセリルモノステアレート、ミンク油、セチルアルコール、イソプロピルイソステアレート、ステアリン酸、イソブチルパルミテート、イソセチルステアレート、オレイルアルコール、イソプロピルラウレート、ヘキシルラウレート、デシルオレエート、オクタデカン−２−オール、イソセチルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコール、セチルパルミテート、ジメチルポリシロキサンのようなシリコーン油、ジ−ｎ−ブチルセバケート、イソブチルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、ブチルステアレート、ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラノリン、ココアバター、コーン油、綿実油、獣脂、ラード、オリーブ油、パーム核油、菜種油、マツヨイ草油、大豆油、ヒマワリ油、紅花油、アボカド油、オリーブ油、ゴマ油、やし油、落花生油、ヒマシ油、アセチル化ラノリンアルコール、石油ゼリー、鉱油、ブチルミリステート、イソステアリン酸、パルミチン酸、イソブチルミリスート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート、デシルオレエート、ミリスチルミリステート；噴射剤、例えばトリクロロフルオロメタン、ジクロロジフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、モノクロロジフルオロメタン、トリクロロトリフルオロエタン、プロパン、ブタン、イソブタン、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素；溶剤、例えばエチルアルコール、塩化メチレン、イソプロパツール、アセトン、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン；粉末、例えばチラーク、タルク、フラー土、カオリン、でんぷん、ゴム、コロイドシリカナトリウムポリアクリレート、テトラアルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニウム緑粘土、化学的変性化珪酸アルミニウムマグネシウム、有機的変性化モンモリロナイト粘土、水和珪酸アルミニウム、ヒユームドシリカ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチレングリコールモノステアレート。

化粧品的に許容可能なビヒクルは通常、乳濁液の１０〜９９．９重量％、好ましくは５０〜９９重量％を構成し、他の化粧品付加物の非存在下で組成物の残余を構成し得る。

任意の皮膚に有益な物質及び化粧品付加物本発明の組成物の特に便利な形態は、乳濁液であって、この場合、普通油又は油状物質が乳化剤と一緒に存在して、使用する乳化剤の平均親水性−親液性平衡（ＨＬ　Ｂ）により油中水彩乳濁液又は水中油彩乳濁液を提供する。

油又は油状物質本発明の組成物は１種以上の油、あるいは油の特性を有する他の物質を任意に含有し得る。

好適な油の例としては、鉱油及び植物油、並びに軟化剤として本明細書中で既に提案したもののような油物質が挙げられる。

その他の油又は油状物質としては、揮発性及び不揮発性の両方のシリコーン油、例えばポリジメチルシロキサンが挙げられる。

油又は油状物質は、乳濁液を構成するために存在する場合は、通常、組成物の９０容量％まで、好ましくは１０〜８０容量％を構成する。

乳化剤本発明の組成物はさらに、その選択が油中水彩乳濁液が生成されるか又は水中油彩乳濁液が生成されるかを通常決定する１種以上の乳化剤を場合により含有し得る。

油中水彩乳濁液が必要な場合は、選択される単数又は複数の乳化剤は通常その平均ＨＬＢ値が１〜６である。水中油彩乳濁液が必要な場合は、選択される単数又は複数の乳化剤は普通は〉６の平均ＨＬＢ値を有する必要がある。

好適な乳化剤の例を下表１に記載するが、そこに乳化剤の化学名を、化粧品的に利用可能な商品名の例及び平均ＨＬＢ値と一緒に示す。

乳化剤の化学名　商品名　ＨＬＢ値ノルビタノトリオレエート　Ａｒｔ畠ｅｅｌ　８５　１．８ソルヒ゛タントワステアレー）　５ｐａｎ　６５　２．１り°リセロールモノオレエート　＾ｌｄｏ　ＭＤ　２．７り゛　リセロールモノステアレート　＾しｍａｌ　８４Ｓ　２．８り゛リセ叶ルモノラウレート　＾Ｉｄｏ　ＭＤ　３．３’ｔｈビタｌｚセＸキオレエート　＾＋１１ｃｅｌ　８３　３．７ソルビタノモノオレエート　＾山ｃｅｌ　８Ｇ　４．３ソルビタノモノステアレート　＾＋ｌ＊ｃｅｌ　６０　４．７ボ゛　ワオキシエチレン（２）　ステアリルエーテル　Ｂｒ１ｉ　７２　４．５ネ°　リオキシエチレンソルピ　トール　蜜蝋誘導体　Ｇ−１７０２５ＰＥＧ　２００　Ｖ　ラ’ｔレート　Ｅａｅ＋ｅｓｌ　２６２２　６．３′ノルヒリノモノハ゛ル；テート　＾ｒ１畠ｃｃ１　４０　６．７ボ゛　呼オキシエチレン（３，５１！ニルフェノール　Ｅｉｗｌｇｅｎ　９０３　７．１１ＰＥＧ　２００　モノステアレート　Ｔｅｇｅｓｌｅｒ　ＰＥＧ　２０Ｇ　ＭＳ　８．５ソルビタノモｌラウレート　人＋ｌ＊ｃｒｌ　２００　８．６ＰＥＧ４００　ン’ｔしｚ−）　Ｔｃｇｅｓｌｅ＋ＰＥＧ４０Ｇ−Ｄｏ　８．８ネ°　ηオキシエチレバ５）　モノステアレー）　ＥＩｈｏ１ｗ口０−１６　９．０ネ°　リオキシエチレバ４）　ソルヒ゛タンモノステＴレー）　Ｔｖｅｓｎ　６１　９゜６ホ゛　リオキシエチレン（４）　ラウリルエーテル　Ｂｒ１ｊ　３０　９．７ボ　リオキシエチレバ５）　ソルビタンモノオレエー）　Ｔｗｅｅｎ　８１　１Ｇ、０ＰＥＧ　３０Ｇ　モノオレエート　ＮｃａｎｏｎＨ８３４１０，４ネ°　リオキ／エチレバ２０）ソルビタントリステアレート　Ｔｖｅｅｌｌ　６５　１０．５ネ° 　リオキｌエチレン（２０）ソルヒ゛り／トリオレエート　Ｔｖｅｅｎ　８５　１１．０ボ　リオキシエチレン（８）　モノステアレート　Ｍｙｒｉ　４５　１１．ＩＰＥＧ　４０Ｇ　モノオレエＪ　Ｅｍｅ＋ｅ＋１　２６４６　１１．７ＰＥＧ　４００　モノステアレート　Ｔｅｇｅ＋ｌｅ＋　ＰＥＧ　４００　１１．９ネ°　リオキシエチレバ１０１モノオレエート　Ｅｌｈｏｆｇｌ　Ｏ／２０　１２．２ボリオキシエチレバ１０）ステアリルエーテル　Ｂ＋ｉｉ　７６　１２．４本゛雫オ牛ンエチレン＋１０１七チルエーテル　Ｂ＋ｉｉ　５６　１２．９ボ　ダオキシエチレン（９，３１オクチル７Ｘノール　Ｔｆｉｌｅｎ　Ｘ−１００１３，０ポリオキシエチレン（４）　ソルヒ゛タンモノラウレート　Ｔｖｅｅｎ　２１　１３．３ＰＥＧ６００モノオレＸ−）Ｅｉｅ＋ｅｓ１２６６［１１３，７ＰＥＧ　１０００　シ゛ラウレー）　Ｋｅ＊ｓｃｏ　１３．９ホ“　リオキシエチレンソルビ　トールラノリン　誘導体　Ｇ−１４４１１４，０ホ“　リオキ’ｉエチレン（１２）ラウリルエーテル　Ｅｌｈｏｓｐｅｒｓｅ　Ｌ＾−１２１４，４ＰＥＧ　１５００　シ゛オレエート　ＰＢｏｓｐｅ＋ｓｅ　１５００　１４．６ネ°　リオキシエチレン（１４）ラウレート　＾＋ｏｓａｒｌ　ＨＦＬ −７１４１４，８ネ°　リオキシエチレン（２０）ソルヒ゛タンモＩステアレート　Ｔｖｅｅｉ　１４．９ネ°リオキシエチレン（２０）ンルヒ゛タンモノオレエート　Ｔｖｅｅｎ　８０　１５．０ボ　リオキシエチレン（２０）ステアリルエーテル　Ｂｒ１ｉ　１Ｂ　１５．３ボ　リオキシエチレン（２０）ソルヒ゛タンモノパル；チー）　Ｔｗｅｅｎ　４０　１５．６ホ゛リオキシエチレン（２０）セチルエーテル　Ｂｒ１ｉ　５８　１５．７木°リオキシエチレン（２５）オ牛ンブ０ピ　レンモノステＴレート　Ｇ−２１６２１６，０ボ　ツオキシエチレン（２０）ソルヒ゛タンモｌラウレート　Ｔｖｅ＠ｎ　２Ｇ　１６．７ネ゛ダオキシエチレン（２３）ラウリルエーテル　Ｂｒ１ｉ　３５　１６．９ネ°　ダオキシエチレン（５０）モノステル−）　Ｍｙｒｉ　５３　１？、９ＰＥＧ　４０００　モノステアレー）　Ｐｒｇｏｓｐｅ＋ｓｅ　４００Ｇ　ＭＳ　１８．７乳化剤の前記の一覧表は本発明を限定するものではなく、本発明に用いるのに好適な乳化剤の例を示しただけである。

所望により２種以上の乳化剤を用い得ると理解されるべきである。

本発明の組成物に混入する乳化剤又はその混合物の量は、組成物の１〜５０重量％が妥当であり、好ましくは２〜２０重量９６、最も好ましくは２〜１０重量９６である。

水本発明の組成物はさらに、通常９８容量％まで、好ましくは５〜８０容量％の水を含有し得る。

シリコーン界面活性剤本発明の組成物はさらに、既述の任意に加えられてよい乳化剤の代わりに又はそれに加えて、乳化剤としても作用し得る高分子シリコーン界面活性剤を任意に含有させてよい。

シリコーン界面活性剤は、ｔｏ、ｏｏｏ〜５０，０００の分子量を有し、構造式：（式中、Ｒｏ及びＲ２基は各々−ＨｌＣ，−Ｃ，８フル＋）Ｌ、及ｒＪＨ３から選択され；ａは９〜１１５の値を有し；ｂは０〜５０の値を有し；Ｘは１３３〜６７３の値を有し；ｙは２５〜０．２５の値を有する）を有する、ポリオキシエチレン及び／又はポリオキシプロピレン側鎖を伴うジメチルポリシロキサンの高分子ポリマーである。

好ましくは、ジメチルポリシロキサンポリマーはａが１０〜１１４の値を有し；ｂが０〜４９の値を有し；Ｘが３８８〜４０２の値を有し；ｙが１５〜０．７５の値を有するものであって、Ｒｏ及びＲ”基の一方がラウリルであり、他方が１０００〜５０００の分子量を有するものである。

特に好ましいジメチルポリシロキサンポリマーはａが１４の値を有し；ｂが１３の値を有し。

Ｘが２４９の値を有し；ｙが１．２５の値を有するものである。

ジメチルポリシロキサンポリマーは、揮発性シロキサン中の分散液として提供されるのが便利であって、その分散液は例えば１〜２０容量％のポリマー及び８０〜９９容量％の揮発性シロキサンを含有する。理想的には、分散液は揮発性シロキサン中に分散した１０容量％のポリマーから成る。

ポリシロキサンポリマーを分散し得る揮発性シロキサンの例としては、ポリジメチルシロキサン（三量体及び／又は大量体）が挙げられる。

特に好ましいシリコーン界面活性剤は、シクロメチコン及びジメチコンコボリオール、例えばＤＯＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧから入手可能なりＣ３２２５ＣＦｏｒｍｕｌａｔｉｏｎＡｉｄである。別のものとしては、同しくＤＯＷＣＯＲＮＩＮＧから入手可能なりＣＱ２−５２００のようなラウリルメチコンコポリオールがある。

シリコーン界面活性剤の量は、組成物中に存在する場合は、普通は乳濁液の２５重量％まで、好ましくは０．５〜１５重量任意に用い得る慣用的付加物の例としては、防腐剤、例えばパラ−ヒドロキシ安息香酸エステル：酸化防止剤、例えばブチルヒドロキシトルエン；湿潤剤、例えばグリセロール、ソルビトール、２− ピロリドン−５−カルボキシレート、ジブチルフタレート、ゼラチン、ポリエチレングリコール、好ましくはＰＥＧ　２００〜６００；緩衝剤、例えばトリエタノールアミン又は水酸化ナトリウムのような塩基を伴う乳酸；界面活性剤、例えばグリセロールエーテル及びその他の合成、動物性又は植物性の擬似セラミド；リン脂質；蝋、例えば蜜蝋、オシケライト蝋、パラフィン蝋；植物抽出物、例えばアロエ、ヤグルマギク、アメリカマンサク、ニワトコ、キラリ；増粘剤：活性増強剤；着色剤、香料；並びに日焼止め物質、例えば超微粒二酸化チタン及び有機有機日焼止め剤、例えばｐ−アミノ安息香酸及びそのエステル、エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、２−エトキシエチルｐ−メトキンシンナメート及びブチルメトキシジベンゾイルメタン、並びにその混合物が挙げられる。

さらに好ましい組成物では、変性擬似セラミドは慣用的セラミド、非変性擬似セラミド、コレステロール、コレステロール脂肪酸、脂肪酸、トリグリセリド、セレブロシド、リン脂質、及びリポソーム分散液を生成するための当業者に周知の他の成分と組み合わされる。

さらに別の好ましい組成物においては、変性擬似セラミドは、慣用的セラミド及び／又は擬似セラミドと場合により一緒に、スクアレン又はスクアランに溶解し、揮発性及び不揮発性シロキサンを用いて処方して、無水又はほとんど無水の単一相系を生成する。

化粧品付加物は組成物の残余を構成し得る。

組成物の用途本発明の組成物は主に、水分損失を低減し、一般に肌質を増強するために特に皮膚が乾燥したり損傷されたりした場合にヒトの皮膚に局所使用するための物質として、特に皮膚の水に対する透過性を低減するための薬剤として意図されている。本組成物は毛髪及び爪に使用してもよい。

本発明の変性擬似セラミドは界面活性剤特性を有し、したがってさらに、ヒトの身体表面を清浄にするために本明細書に記載の組成物の形態で使用し得る。特に、本組成物は皮膚を清浄にしてメーキャップを落とすために用い得るし、毛髪を清浄にするためにシャンプー中に用い得る。

使用に際しては、好適な容器又はアプリケーターから少量の、例えば１〜５ｍｌの組成物を出して皮膚の曝霧領域に使用し、必要な場合には次に手又は指であるいは適当な用具で皮膚表面に広げあるいは皮膚に擦り込む。

製品形態及び包装本発明の局所的皮膚、毛髪又は爪処理組成物は、４．０００〜１０，０００　ｍＰａ５の粘度を有するローション、１０．０００〜２０，０００　ｍＰａ５の粘度を有する液体クリーム、あるいは２０，０００〜１００，０００ｍＰａ５以上の粘度を有するクリームとして処方し得る。組成物は、その粘度に合わせて好適な容器に包装して、消費者の使用に供する。

例えばローション又は液体クリームは瓶、ロールボール式アプリケーター、噴射剤駆動式エアゾール用具、又は指で操作するのに適したポンプを備えた容器に包装し得る。組成物がクリームである場合は、非変形性瓶又は絞出し容器、例えばチューブ又は蓋付き豊中に簡単に保存し得る。

したがって本発明はさらに、本明細書に記載の化粧品的に許容可能な組成物を含有する密閉容器を提供する。

実施例以下の実施例により本発明をさらに説明する。

実施例１本実施例は、本発明の高分散相部中水形乳濁液を説明する。

以下の処方物を有する高分散相部中水形乳濁液を調製した：％ｗ　／　ｗ全硬化やし油　３．９構造式（１４）を有するリン酸化擬似セラミド　０．　１Ｂｒｉｊ　９２１　５Ｂｅｎｔｏｎｅ　３８　０．５防腐剤　０．　３Ｍｇ５Ｏ７Ｈ２００，３ブチル化ヒドロキシトルエン　０．０１香料　十分量水　全量を１００とする量率Ｂｒ１ｊ　９２はポリオキシエチレン（２）オレイルエーテルである。

実施例２本実施例も本発明の高分散相部中水形乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例１の処方物を調製した：ｉ、全硬化やし油の代わりに液体パラフィンを用い、そして＋１．硫酸化擬似セラミドは構造式（５）を有した。

実施例３本実施例も本発明の高分散相部中水形乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例１の処方物を調製したニリン酸化擬似セラミドは構造式（６）を有した。

実施例４本実施例は、本発明のエステルを含有する水中油形クリームを説明する。

以下の処方物を有する水中油形クリーム乳濁液を調製した：％ｗ　／　ｗ鉱油　４構造式（７）を有する硫酸化擬似セラミド　０．１Ｂｒｉ３　５６＊　４Ａｌｆｏｌ　１６ＲＤ＊　４トリエタノールアミン　０．７５ブタン−１，３−ジオール　３キサンタンゴム　０．３防腐剤　０．４香料　十分量ブチル化ヒドロキシトルエン　０．０１水　全量を１００とする量＊Ｂｒ１ｊ　５６はセチルアルコールＰＯＥ　（１０）である。

Ａｌｆｏｌ　１６ＲＤはセチルアルコールである。

実施例５本実施例も本発明の水中油彩乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例４の処方物を調製した：変性擬似セラミドをリン酸化したが、これは本明細書に記載の構造式（８）を有した。

実施例６本実施例も本発明の水中油彩乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例４の処方物を調製した：硫酸化擬似セラミドは本明細書に記載の構造式（９）を有した。

実施例７本実施例は、本発明のアミドを含有するアルコール性ローシランを説明する。

ローションは以下の処方物を有した７５ｗ　／　ｗ構造式（１０）を有するリン酸化擬似セラミド　０．２ブチル化ヒドロキシトルエン　０．０１水　全量を１００とする量実施例８本実施例は、本発明のアミドを含有するアルコール性ローシランを説明する。

ローシツンは以下の処方物を有した７５ｗ　／　ｗ構造式（１１）を有するリン酸化擬似セラミド　０．　２ジメチルスルホキシド　１０エタノール　４０酸化防止剤　０．１香料　十分量水　全量を１００とする量実施例９及び１０本発明の以下の組成物は乾燥肌の処置に用い得るローシラン構造式（１２）のリン酸化擬似セラ；ド　１．５　−構造式（１３）のリン酸化擬似セ５ｉ）’　０．　５香料　０．１　０．１ヒドロキシエチルセルロース　０．４　０．４無水エタノール　２５　２５ｐ−メチルベンゾエート０．２　０．２滅菌脱イオン水　全量を１００とする量実施例１１及び１２本発明の以下の組成物は乾燥肌の処置に用い得るローションを示す・％ｗ　／　ｗ構造式（１４）のリン酸化擬似上Ｈ）’　０．０８　＝構造式（１５）のリン酸化擬似セラｉ）’　−０，１５エタノール　１０　１０香料　０．５　０．５蒸留水　全量を１００とする量実施例１３本実施例は、本発明の高分散相部中水形乳濁液を説明する。

以下の処方物を有する高分散相部中水形乳濁液を調製した７５ｗ　／　ｗ全硬化やし油　３．９構造式（１６）を有する硫酸化擬似セラミド　０．１Ｂｒｉｊ　９２１　５Ｂｅｎｔｏｎｅ　３８　０．５防腐剤　０．３ブチル化ヒドロキシトルエン　０．０１香料　十分量水　全量を１００とする量＊Ｂｒ！ｊ　９２はポリオキシエチレン（２）オレイルエーテルである。

実施例１４本実施例も本発明の高分散相部中水形乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例１の処方物を調製した：ｉ、全硬化やし油の代わりに液体パラフィンを用い、そしてｉｉ、リン酸化及び硫酸化擬似セラミドは構造式（１７）を本実施例も本発明の高分散相部中水形乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例１の処方物を調製したニリン酸化擬似セラミドは構造式（２２）を有した。

実施例１６本実施例は、本発明のエステルを含有する水中油形クリームを説明する。

以下の処方物を有する水中油形クリーム乳濁液を調製した：％ｗ　／　ｗ鉱油　４構造式（２３）のリン酸化及び硫酸化擬似セ５ミ）’　０．１Ｂｒｉｊ　５６＊　４Ａｌｆｏｌ　１６ＲＩ）＊　４トリエタノールアミン　０．７５防腐剤　０．４香料　十分量ブチル化ヒドロキシトルエン　０．０１水　全量を１００とする置傘Ｂｒ１ｊ　５６はセチルアルコールＰＯＥ　（１０）である。

Ａｌｆｏｌ　１６ＲＤはセチルアルコールである。

実施例１７本実施例も本発明のエステルを含有する水中油彩乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例４の処方物を調製した：硫酸化擬似セラミドは本明細書に記載の構造式（２４）を有するものであった。

実施例１８本実施例も本発明の水中油彩乳濁液を説明するが、この場合、以下の変更を加えて実施例４の処方物を調製した：変性擬似セラミドをリン酸化したが、これは本明細書に記載の構造式（４）を有した。

実施例１９本実施例は、本発明のアミドを含有するアルコール性ローションを説明する。

ローシ仔ンは以下の処方物を有した：％ｗ　／　ｗ構造式（５）を有する硫酸化擬似セラミド　０，２エタノール　４０香料　十分量ブチル化ヒドロキシトルエン　０．０１水　全量を１００とする量実施例２０本実施例は、爪に使用するのに適した本発明のアミドを含有するアルコール性ローションを説明する。

ローションは以下の処方物を有した：％ｗ　／　ｗ構造式（６）を有するリン酸化擬似セラミド　０．２ジメチルスルホキシド　１０エタノール　４０酸化防止剤　０．１香料　十分量水　全量を１００とする量実施例２１及び２２本発明の以下の組成物は乾燥した、始末し難い毛髪の処置に用い得るローシヨンを示す：構造式（７）の硫酸化擬似ｔ５Ｅ）’　１．　５　−構造式（８）のリン酸化擬似＋５４）’　Ｑ、５香料　０．１　０．１ヒドロキシエチルセルロース　０．４　０．４無水エタノール　２５　２５ｐ−メチルベンゾエート　０．２　０．２滅菌脱イオン水　全量を１００とする量実施例２３及び２４本発明の以下の組成物は乾燥した皮膚、毛髪又は爪の処置に用い得るローシツンを示す：％ｗ　／　ｗ構造式（９）の硫酸化擬似セラミド　０．０８　−構造式（１０１のリン酸化擬似セラミド　−０，１５エタノール　１０　１０香料　０．５　０．５蒸留水　全量を１００とする量実施例２５実施例２４の水中油彩乳濁液を調製したが、硫酸化擬似セラミド（７）の代わりにリン酸化擬似セラミド（１８）又はリン酸化擬似セラミド（２０）を用いた。

実施例２６実施例１の油中水彩乳濁液を調製したが、リン酸化擬似セラミド（１４）の代わりに硫酸化擬似セラミド（２１）を用いた。

補正書の写しく翻訳文）提出書（特許法第１８４条の８）平成５年４月２２日

Claims

【特許請求の範囲】

１．下記の構造式（１）を有する変性擬似セラミド。 ▲数式、化学式、表等があります▼（１）［式中、Ｒは ▲数式、化学式、表等があります▼又は▲数式、化学式、表等があります▼ を示し；Ｒ１は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和文は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素を示し；ＡはＨ又は ▲数式、化学式、表等があります▼（２）を示し；Ｒ２及びＲ３は互いに独立してＨ、糖残基、リン酸残基（Ｐｉ）又は硫酸残基（ＳＯ３−）を示し；Ｒ４は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素基あるいはＹ−Ｏ−（ＣａＨｂ）−基を示し；Ｒ５は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素基を示し；Ｐｉは ▲数式、化学式、表等があります▼ を示し；ａは７〜４９の整数であり；ｂは１０〜９８の整数であり；ｃは０又は１〜４の整数であり；ｄは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は互いに独立してＨ、Ｃ１−Ｃ５アルキル基又はＣ１〜Ｃ５ヒドロキシアルキル基を示し；ＹはＨ又は構造式（３）： ▲数式、化学式、表等があります▼（３）（式中、Ｚは−ＯＨ、−ＯＰｉ、−ＯＳＯ３又はエポキシ酸素であり；ｘは１２〜２０の整数であり；ｙは２０〜４０の整数であり；ｚは０又は１〜４の整数である）を有するＣ１４〜Ｃ２２脂肪酸の残基を示すが；但しＲ２及びＲ３の少なくとも１つはリン酸残基か又は硫酸残基である］
２．Ｒ１が１〜３３個の炭素原子を含有し、Ｒ５が１〜２８個の炭素原子を含有する請求項１記載の化合物。
３．Ｒ１が８〜３３個の炭素原子を含有し、Ｒ４が８〜４９個の炭素原子を含有し、Ｒ５が８〜２８個の炭素原子を含有する請求項２記載の化合物。
４．Ｒ４がリン酸化又は硫酸化される請求項１、２又は３記載の化合物。
５．Ｒ２もＲ３もＨでない請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
６．下記の構造式（１）を有する擬似セラミドのリン酸化及び／又は硫酸化の工程から成る請求項１〜５のいずれかに記載の変性擬似セラミドの合成方法。 ▲数式、化学式、表等があります▼（１）［式中、Ｒは ▲数式、化学式、表等があります▼又は▲数式、化学式、表等があります▼ を示し；Ｒ１は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素を示し；ＡはＨ又は ▲数式、化学式、表等があります▼（２）を示し；Ｒ２及びＲ３は互いに独立してＨ又は糖残基を示すが、但しＲ２及びＲ３の少なくとも一方がＨであり；Ｒ４は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素基あるいはＹ−Ｏ−（ＣａＨｂ）−基を示し；Ｒ５は１〜４９個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化、リン酸化又は非リン酸化、硫酸化又は非硫酸化脂肪族炭化水素基を示し；そしてＰｉ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｎ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＹは請求項１と同様である］
７．皮膚、毛髪又は爪に局所使用するのに適した組成物であって、ｉ．０．０００１〜２０重量％の量の請求項１〜５のいずれかに記載の変性擬似セラミド；及びｉｉ、変性擬似セラミドのための化粧品的に許容可能なビヒクルを含有する組成物。
８．変性擬似セラミドのための化粧品的に許容可能なビヒクルを主要割合で含有する局所用組成物中で、皮膚の水バリア修復用剤として少なくとも０．０００１重量％の請求項１〜５のいずれかに記載の変性擬似セラミドを使用する方法。
９．爪改良用剤として又は毛髪改良用剤としての少なくとも０．０００１重量％の請求項１〜５のいずれかに記載の変性擬似セラミドの使用方法。
１０．請求項７記載の組成物をそこに局所使用することから成る皮膚、毛髪又は爪の処置方法。