JPH06279283A - インドメタシン経皮吸収製剤 - Google Patents
インドメタシン経皮吸収製剤Info
- Publication number
- JPH06279283A JPH06279283A JP9259293A JP9259293A JPH06279283A JP H06279283 A JPH06279283 A JP H06279283A JP 9259293 A JP9259293 A JP 9259293A JP 9259293 A JP9259293 A JP 9259293A JP H06279283 A JPH06279283 A JP H06279283A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- indomethacin
- percutaneous absorption
- preparation
- present
- absorption preparation
- Prior art date
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- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、インドメタシン外用剤における経
皮吸収性を改良するとともに製剤がかさばらないように
する。 【構成】 感圧粘着剤にインドメタシン、ｌ−メントー
ル、ミリスチン酸イソプロピル及び炭素数１０〜２０の
脂肪族アルコールを含有させて調製したものであり、該
調製物をフィルム上に塗工させたものである。
皮吸収性を改良するとともに製剤がかさばらないように
する。 【構成】 感圧粘着剤にインドメタシン、ｌ−メントー
ル、ミリスチン酸イソプロピル及び炭素数１０〜２０の
脂肪族アルコールを含有させて調製したものであり、該
調製物をフィルム上に塗工させたものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はインドメタシンの経皮吸
収製剤に関するものである。
収製剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】インドメタシンは優れた消炎鎮痛効果を
有する非ステロイド系消炎鎮痛剤であるが、これを経口
投与した場合には胃腸障害等の副作用を生じるという欠
点を持っている。そこでこれらの問題点を解決するため
に、近年経皮投与によって生体内に吸収させるインドメ
タシンを含有させたゲル剤やパップ剤が開発されてい
る。
有する非ステロイド系消炎鎮痛剤であるが、これを経口
投与した場合には胃腸障害等の副作用を生じるという欠
点を持っている。そこでこれらの問題点を解決するため
に、近年経皮投与によって生体内に吸収させるインドメ
タシンを含有させたゲル剤やパップ剤が開発されてい
る。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】これらの製剤のうちゲ
ル剤は使用量および塗布面積を一定にすることが難し
く、また塗布部位がべたつく為、衣服への付着等使用上
問題となることが多い。又パップ剤は基剤からの薬物の
放出性が悪く、製剤のバイオアベイラビリティが低くな
るばかりでなく、製剤がかさばるため処方を受けた患者
らに負担を強いることとなる。また、皮膚は外界からの
保護作用を持っているため、一般に薬物は透過、吸収し
にくく、上記製剤を投与しても十分な薬効を発現するに
足る量の薬物を体内に吸収させることは困難なのが現状
であった。
ル剤は使用量および塗布面積を一定にすることが難し
く、また塗布部位がべたつく為、衣服への付着等使用上
問題となることが多い。又パップ剤は基剤からの薬物の
放出性が悪く、製剤のバイオアベイラビリティが低くな
るばかりでなく、製剤がかさばるため処方を受けた患者
らに負担を強いることとなる。また、皮膚は外界からの
保護作用を持っているため、一般に薬物は透過、吸収し
にくく、上記製剤を投与しても十分な薬効を発現するに
足る量の薬物を体内に吸収させることは困難なのが現状
であった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記問題点
を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、感圧粘着剤にイン
ドメタシンを含有させることにより薬物の経皮吸収性が
向上することを見いだし、さらにミリスチン酸イソプロ
ピル及び炭素数１０〜２０の脂肪族アルコールを配合す
ることによりインドメタシンのより高い皮膚透過が得ら
れることを見いだし、本発明を完成した。
を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、感圧粘着剤にイン
ドメタシンを含有させることにより薬物の経皮吸収性が
向上することを見いだし、さらにミリスチン酸イソプロ
ピル及び炭素数１０〜２０の脂肪族アルコールを配合す
ることによりインドメタシンのより高い皮膚透過が得ら
れることを見いだし、本発明を完成した。
【０００５】すなわち、本発明はインドメタシンの高い
皮膚透過を得ることを目的とし、感圧粘着剤にインドメ
タシン、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素数１０〜
２０の脂肪族アルコールを含有させたインドメタシン経
皮吸収製剤に関するものである。
皮膚透過を得ることを目的とし、感圧粘着剤にインドメ
タシン、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素数１０〜
２０の脂肪族アルコールを含有させたインドメタシン経
皮吸収製剤に関するものである。
【０００６】本発明に用いられる感圧粘着剤は医療用に
用いられるすべての感圧粘着剤を含むが、好ましくはス
チレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体であ
る。本発明に用いられる炭素数１０〜２０の脂肪族アル
コールは、医薬品添加物として利用できるすべての炭素
数１０〜２０の脂肪族アルコールを含むが、好ましくは
ラウリルアルコール若しくはミリスチルアルコールであ
り、より好ましくはラウリルアルコールである。その含
有量は乾燥時の膏体１ｇあたり１〜１０重量％であり、
好ましくは１〜５重量％であり、より好ましくは３〜５
重量％である。また、これらのアルコールは１種もしく
はその複数を２種以上組み合わせて用いることができ
る。ミリスチン酸イソプロピルの含有量は乾燥時の膏体
１ｇあたり１〜２０重量％であり、好ましくは１〜１０
重量％であり、より好ましくは２〜５重量％である。
用いられるすべての感圧粘着剤を含むが、好ましくはス
チレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体であ
る。本発明に用いられる炭素数１０〜２０の脂肪族アル
コールは、医薬品添加物として利用できるすべての炭素
数１０〜２０の脂肪族アルコールを含むが、好ましくは
ラウリルアルコール若しくはミリスチルアルコールであ
り、より好ましくはラウリルアルコールである。その含
有量は乾燥時の膏体１ｇあたり１〜１０重量％であり、
好ましくは１〜５重量％であり、より好ましくは３〜５
重量％である。また、これらのアルコールは１種もしく
はその複数を２種以上組み合わせて用いることができ
る。ミリスチン酸イソプロピルの含有量は乾燥時の膏体
１ｇあたり１〜２０重量％であり、好ましくは１〜１０
重量％であり、より好ましくは２〜５重量％である。
【０００７】インドメタシンの含有量は乾燥時の膏体１
ｇあたり１〜３０重量％であり、好ましくは１〜２０重
量％であり、より好ましくは５〜２０重量％である。イ
ンドメタシン経皮吸収製剤はテープ剤の一般的方法、例
えば溶媒キャスティング法により調製できる。そのとき
の塗工厚は１０〜５００μｍであり、好ましくは３０〜
３００μｍであり、より好ましくは５０〜２００μｍで
ある。また塗工を行うバッキングフイルムには調製過程
や製剤を適用するうえで特に問題を生じない材質であれ
ば如何なる素材を用いることができる。剥離紙には一般
に用いられているものであれば如何なる素材を用いるこ
とが可能であるが、好ましくは表面をシリコーン処理し
た紙もしくは高分子フイルムである。本発明経皮吸収製
剤には膏体の粘着力を調整するための物質、例えば流動
パラフィン等を添加することができる。また基剤の老化
を防止するために適当な老化防止剤を添加することがで
きる。
ｇあたり１〜３０重量％であり、好ましくは１〜２０重
量％であり、より好ましくは５〜２０重量％である。イ
ンドメタシン経皮吸収製剤はテープ剤の一般的方法、例
えば溶媒キャスティング法により調製できる。そのとき
の塗工厚は１０〜５００μｍであり、好ましくは３０〜
３００μｍであり、より好ましくは５０〜２００μｍで
ある。また塗工を行うバッキングフイルムには調製過程
や製剤を適用するうえで特に問題を生じない材質であれ
ば如何なる素材を用いることができる。剥離紙には一般
に用いられているものであれば如何なる素材を用いるこ
とが可能であるが、好ましくは表面をシリコーン処理し
た紙もしくは高分子フイルムである。本発明経皮吸収製
剤には膏体の粘着力を調整するための物質、例えば流動
パラフィン等を添加することができる。また基剤の老化
を防止するために適当な老化防止剤を添加することがで
きる。
【０００８】本発明によるインドメタシン経皮吸収製剤
は、例えばスチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体12部とロジンエステル14部をｎ−プロパノール９
部、クロロホルム65部に溶解して調製した感圧粘着剤原
液に乾燥時の膏体１ｇあたりインドメタシン０．０５
ｇ、ラウリルアルコール０．０５ｇ、流動パラフィン
０．０９ｇを添加し、アプリケータを用いて乾燥時の厚
さが５０μｍとなるようにポリエチレンテレフタレート
フイルム上に塗工し、乾燥することで調製される。
は、例えばスチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体12部とロジンエステル14部をｎ−プロパノール９
部、クロロホルム65部に溶解して調製した感圧粘着剤原
液に乾燥時の膏体１ｇあたりインドメタシン０．０５
ｇ、ラウリルアルコール０．０５ｇ、流動パラフィン
０．０９ｇを添加し、アプリケータを用いて乾燥時の厚
さが５０μｍとなるようにポリエチレンテレフタレート
フイルム上に塗工し、乾燥することで調製される。
【０００９】
【実施例】次いで以下の実施例を参照して本発明をさら
に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定さ
れるものではない。 実施例１ 表１に示される組成を有する薬物含有粘着剤試料を配合
調製し、アプリケータを用いて乾燥時の厚さが５０μｍ
となるようにポリエチレンテレフタレートフイルム上に
塗工し、インドメタシン経皮吸収製剤を調製した。これ
らを用いて以下の実験を遂行した。
に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定さ
れるものではない。 実施例１ 表１に示される組成を有する薬物含有粘着剤試料を配合
調製し、アプリケータを用いて乾燥時の厚さが５０μｍ
となるようにポリエチレンテレフタレートフイルム上に
塗工し、インドメタシン経皮吸収製剤を調製した。これ
らを用いて以下の実験を遂行した。
【００１０】
【表１】
【００１１】ヘアレスラット腹部摘出皮膚を縦型拡散セ
ル（有効透過面積５．３cm2）に挟み、真皮側セルにpH
７．４のリン酸緩衝液１２mlを入れ、３７℃で撹拌し
た。角質層側に本発明試料から調製した本発明製剤もし
くは比較試料１乃至３から調製した比較製剤１乃至３を
それぞれ適用し、真皮側に移行したインドメタシン量を
経時的に測定した。その結果を表２に示す通りとなっ
た。
ル（有効透過面積５．３cm2）に挟み、真皮側セルにpH
７．４のリン酸緩衝液１２mlを入れ、３７℃で撹拌し
た。角質層側に本発明試料から調製した本発明製剤もし
くは比較試料１乃至３から調製した比較製剤１乃至３を
それぞれ適用し、真皮側に移行したインドメタシン量を
経時的に測定した。その結果を表２に示す通りとなっ
た。
【００１２】
【表２】
【００１３】表２の結果から明らかなように、ラウリル
アルコールまたはミリスチン酸イソプロピルを加えるこ
とにより皮膚透過促進効果が得られ、さらにその両者を
加えることによりめざましい皮膚透過促進効果が示さ
れ、高い単位面積あたりの薬物透過を得ることができる
ことがわかる。
アルコールまたはミリスチン酸イソプロピルを加えるこ
とにより皮膚透過促進効果が得られ、さらにその両者を
加えることによりめざましい皮膚透過促進効果が示さ
れ、高い単位面積あたりの薬物透過を得ることができる
ことがわかる。
【００１４】
【効果】以上述べた説明から明らかなように、本発明に
かかる経皮吸収製剤によればインドメタシンの高い単位
面積あたりの皮膚透過を得ることができ、従来の外用剤
では得られなかった治療効果を得るのに十分な薬物吸収
を得ることができる。
かかる経皮吸収製剤によればインドメタシンの高い単位
面積あたりの皮膚透過を得ることができ、従来の外用剤
では得られなかった治療効果を得るのに十分な薬物吸収
を得ることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/14 Ｅ 7433−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 31/405 31:045） 9283−4Ｃ
Claims (1)
- 【請求項１】 感圧粘着剤にインドメタシン、ｌ−メン
トール、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素数１０〜
２０の脂肪族アルコールを含有させたことを特徴とする
インドメタシン経皮吸収製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9259293A JPH06279283A (ja) | 1993-03-27 | 1993-03-27 | インドメタシン経皮吸収製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9259293A JPH06279283A (ja) | 1993-03-27 | 1993-03-27 | インドメタシン経皮吸収製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06279283A true JPH06279283A (ja) | 1994-10-04 |
Family
ID=14058723
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9259293A Pending JPH06279283A (ja) | 1993-03-27 | 1993-03-27 | インドメタシン経皮吸収製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06279283A (ja) |
-
1993
- 1993-03-27 JP JP9259293A patent/JPH06279283A/ja active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20040120 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
|
| A521 | Written amendment |
Effective date: 20040309 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20040330 |
|
| A521 | Written amendment |
Effective date: 20040528 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20040730 |