JPH06183964A - ドパミン誘導体含有経口投与用製剤 - Google Patents
ドパミン誘導体含有経口投与用製剤Info
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- JPH06183964A JPH06183964A JP34402692A JP34402692A JPH06183964A JP H06183964 A JPH06183964 A JP H06183964A JP 34402692 A JP34402692 A JP 34402692A JP 34402692 A JP34402692 A JP 34402692A JP H06183964 A JPH06183964 A JP H06183964A
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Abstract
よびヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合したこ
とを特徴とする経口投与用製剤。 【効果】 ドカルパミンを高含量で配合した場合にも、
崩壊性が高く、また、保存安定性の高い優れた医薬用経
口製剤が得られる。
Description
ドカルパミンの経口投与用製剤に関する。
学名:(−)−(S)−2−アセタミド−N−[3,4
−ビス(エトキシカルボニルオキシ)フェネチル]−4
−(メチルチオ)ブチルアミド〕は、経口投与で優れた
心収縮力増加作用、腎血流量増加作用を示し、循環不全
に伴う諸症状の改善・治療薬として優れた薬物である。
高含量の製剤とすることが望まれるものの、水溶性が低
いため、ドカルパミンを高含量とした場合、常用される
賦形剤、崩壊剤等を配合しただけでは、崩壊性が低く、
生物学的利用能が低下するという問題があった。
ンを高含量で配合した場合にも優れた崩壊性を示す経口
投与用製剤を提供しようとするものである。
に水易溶性物質、膨潤性物質およびヒドロキシプロピル
メチルセルロース(以下、HPMCと称する。)を配合
することを特徴とする経口投与用製剤である。
を配合しただけの製剤では、崩壊性は改善されないが、
本発明の製剤はこれに更にヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースを配合したものであり、これにより意外にも、
ドカルパミンを高含量で配合しても崩壊性に優れ、速や
かに有効血中濃度に達するという優れた作用効果を奏す
るものである。
しては、20℃の水に10w/v%以上溶解する物質で
あればよく、かかる物質としては例えば、シュクロー
ス、マンニット、乳糖、グルコース等が挙げられ、この
うちシュクロースまたはマンニットがとりわけ好まし
い。
に崩壊剤として用いられる物質であればよく、例えばカ
ルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース、内部架橋カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、カルボキシメチルスターチ、カル
ボキシメチルセルロース、トウモロコシデンプン、小麦
デンプン、バレイショデンプンなどが挙げられる。この
うち、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース、内部架橋カルボキシ
メチルセルロースナトリウム又はカルボキシメチルスタ
ーチが好ましく、とりわけカルボキシメチルセルロース
カルシウムが好ましい。
いずれも1種類に限られることなく、2種以上を適宜組
み合せて使用することも可能である。
の繊維状の粉末又は粒で、水に溶解した時の粘度が、5
0cps(2%、20℃)以下のものであればよく、か
かるHPMCとしては例えば、TC−5(信越化学社
製)、メトローズ(信越化学社製)、メトセル(ダウケ
ミカル社製)などが挙げられる。本発明においては、で
きるだけ低粘度のものが好ましい。
量は、主薬であるドカルパミンが、約65w/w%以
上、とりわけ70〜90w/w%、水易溶性物質が約4
〜8w/w%、とりわけ5〜7w/w%、膨潤性物質
が、約4〜12w/w%、とりわけ6〜10w/w%、
HPMCが、約2〜6w/w%、とりわけ3〜5w/w
%であるのが好ましい。
粒、散剤、カプセル剤等経口投与用製剤であればいずれ
の形態でもよいが、とりわけ顆粒剤、細粒が好ましい。
することができる。例えば、本発明の製剤が顆粒剤であ
れば、ドカルパミン、水易溶性物質、膨潤性物質および
HPMC、要すれば各種の賦形剤を配合し、湿式造粒法
や乾式造粒法により顆粒とすればよく、更に所望によ
り、流動化剤の存在もしくは非存在下に皮膜剤をコーテ
ィングして製することができる。また、錠剤の場合に
は、上記各成分を混合したのち常法により打錠して錠剤
とし、要すればこれに上記と同様皮膜剤をコーティング
することにより容易に製することができる。本発明の製
剤は、上記各成分に加えて、所望により、この技術分野
で通常賦形剤として用いられる成分、例えばソルビッ
ト、結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、硫酸カル
シウム等を併用することもできる。これらは、経口投与
用製剤に通常用いられるものであればいずれも使用する
ことができる。
形成性物質で被覆されていてもよく、かかる皮膜形成性
物質としては、皮膜剤として製剤に通常用いられるもの
のうち水性の溶媒に溶解するものであれば特に限定され
ないが、投与後速やかにドカルパミンが溶出するよう、
水溶性、胃溶性ないし腸溶性のものが好ましい。かかる
皮膜形成性物質としては、例えばHPMC、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレート、ポリビニルアセタールジエチルアミノ
アセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセ
テートサクシネート、メタクリル酸コポリマー(商品
名:オイドラギットE、オイドラギットL、ロームアン
ドファーマ社製)等が挙げられる。
0w/w%、とりわけ5.5〜8.5w/w%程度とな
る量を使用するのが好ましい。
併用してもよく、このような流動化剤は、製剤に通常用
いられるものであれば良く、特に限定されないが、含水
二酸化ケイ素、無水ケイ酸、ステアリン酸、ステアリン
酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク等を
好適に用いることができる。
明を説明する。
C−Ca(化学名:カルボキシメチルセルロースカルシ
ウム)9重量部を混合し、攪拌造粒機(品川式混合機)
に入れ、これにHPMC5重量部を水に溶解させて加
え、約20分間練合する。練合物を、ロータリー製粒機
(スクリーン 0.8mmΦ)で押し出し造粒する。押
し出し造粒した顆粒を10メッシュ篩で篩過し、乾燥し
て素顆粒を得る。素顆粒95重量部を流動層コーティン
グ機に入れ、HPMC−AS(化学名:ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースアセテートサクシネート)5重量
部を水アルコール混液(40:60)に溶解させた液を
スプレーしてフィルムコーティングし、含水二酸化ケイ
素0.2重量部を加えて混合することにより、ドカルパ
ミン含有フィルムコーティング顆粒を得る。
照製剤につき、崩壊性および保存安定性を調べた。 (1)対照製剤の調製 ドカルパミン75重量部、乳糖6重量部、トウモロコシ
デンプン9重量部を混合し、攪拌造粒機(品川式混合
機)に入れ、これにポリビニルピロリドン5重量部を水
に溶解させて加え、約20分間練合する。練合物を、ロ
ータリー製粒機(スクリーン 0.8mmΦ)で押し出
し造粒する。押し出し造粒した顆粒を10メッシュ篩で
篩過し、乾燥して素顆粒を得る。素顆粒95重量部を流
動層コーティング機に入れ、HPMC5重量部を水アル
コール混液(50:50)に溶解させた液をスプレーし
てフィルムコーティングし、含水二酸化ケイ素 0.2
重量部を加えて混合することにより、ドカルパミン含有
フィルムコーティング顆粒を得る。
基づいて崩壊性試験を行った。
グラフィー(TLC)による成分分析および肉眼による
外観観察を行った。
物質およびHPMCの3成分を配合することにより、水
溶性の低いドカルパミンを高含量で配合した場合にも、
優れた崩壊性を有するという特長をもつ。また、これら
3成分を使用することにより、主薬であるドカルパミン
の保存安定性が高いという効果も併せ有する。
Claims (4)
- 【請求項1】 ドカルパミンに水易溶性物質、膨潤性物
質およびヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合す
ることを特徴とする経口投与用製剤。 - 【請求項2】 製剤中に水易溶性物質を4〜8w/w
%、膨潤性物質を4〜12w/w%、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースを2〜6w/w%配合してなる請求
項1記載の製剤。 - 【請求項3】 水易溶性物質がシュクロースまたはマン
ニットの少なくともいずれか一種であり、膨潤性物質が
カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロース、内部架橋カルボキシメチル
セルロースナトリウム又はカルボキシメチルスターチか
ら選ばれる少なくとも1種である請求項1又は2記載の
製剤。 - 【請求項4】 製剤表面を皮膜形成性物質で被覆してな
る請求項1、2又は3記載の製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4344026A JP3063438B2 (ja) | 1992-12-24 | 1992-12-24 | ドパミン誘導体含有経口投与用製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4344026A JP3063438B2 (ja) | 1992-12-24 | 1992-12-24 | ドパミン誘導体含有経口投与用製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06183964A true JPH06183964A (ja) | 1994-07-05 |
JP3063438B2 JP3063438B2 (ja) | 2000-07-12 |
Family
ID=18366088
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP4344026A Expired - Lifetime JP3063438B2 (ja) | 1992-12-24 | 1992-12-24 | ドパミン誘導体含有経口投与用製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3063438B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997031639A1 (fr) * | 1996-02-29 | 1997-09-04 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | COMPRIMES CONTENANT UN ANTIBIOTIQUE AU β-LACTAME ET PROCEDE POUR LEUR PRODUCTION |
WO1999018936A1 (fr) * | 1997-10-09 | 1999-04-22 | Ssp Co., Ltd. | Preparations solides rapidement solubles |
-
1992
- 1992-12-24 JP JP4344026A patent/JP3063438B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997031639A1 (fr) * | 1996-02-29 | 1997-09-04 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | COMPRIMES CONTENANT UN ANTIBIOTIQUE AU β-LACTAME ET PROCEDE POUR LEUR PRODUCTION |
WO1999018936A1 (fr) * | 1997-10-09 | 1999-04-22 | Ssp Co., Ltd. | Preparations solides rapidement solubles |
US6455053B1 (en) | 1997-10-09 | 2002-09-24 | Ssp Co., Ltd. | Quickly soluble solid preparations |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3063438B2 (ja) | 2000-07-12 |
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