JPH0617315B2 - 薬効剤組成物およびこれを含有する化粧料 - Google Patents
薬効剤組成物およびこれを含有する化粧料Info
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- JPH0617315B2 JPH0617315B2 JP11423486A JP11423486A JPH0617315B2 JP H0617315 B2 JPH0617315 B2 JP H0617315B2 JP 11423486 A JP11423486 A JP 11423486A JP 11423486 A JP11423486 A JP 11423486A JP H0617315 B2 JPH0617315 B2 JP H0617315B2
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- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は粘土−アミノ酸複合体に薬効剤を吸着せしめ
た、特定のpH又は塩強度の系で薬効成分が放出される薬
効剤組成物、並びにこの薬効剤組成物を含有する化粧料
に関する。
た、特定のpH又は塩強度の系で薬効成分が放出される薬
効剤組成物、並びにこの薬効剤組成物を含有する化粧料
に関する。
従来、薬効剤の放出をコントロールする徐放性製剤とし
ては、例えば、マイクロカプセルとし、これが適用時つ
ぶされて薬効成分が徐々に放出されるようにしたもの、
また修飾した高分子のピンホールに薬効剤を入れ、徐々
に放出させるようにしたものがある。しかし、系のpH、
塩強度等の変化により特定の領域で薬効剤が徐々に放出
される形の製剤はほとんどなく、例えば、アルカリ性で
不溶で、中性で可溶なpH感応性マイクロカプセルが報告
されているにすぎない(特開昭61-28440号)。しかし、
このマイクロカプセルも薬効剤の種類及びカプセルの大
きさに制限があると共に、製造法が困難であるという欠
点があつた。
ては、例えば、マイクロカプセルとし、これが適用時つ
ぶされて薬効成分が徐々に放出されるようにしたもの、
また修飾した高分子のピンホールに薬効剤を入れ、徐々
に放出させるようにしたものがある。しかし、系のpH、
塩強度等の変化により特定の領域で薬効剤が徐々に放出
される形の製剤はほとんどなく、例えば、アルカリ性で
不溶で、中性で可溶なpH感応性マイクロカプセルが報告
されているにすぎない(特開昭61-28440号)。しかし、
このマイクロカプセルも薬効剤の種類及びカプセルの大
きさに制限があると共に、製造法が困難であるという欠
点があつた。
斯かる実情において、本発明者は鋭意研究を行つた結
果、モンモリロナイト群粘土鉱物の層間に、該粘土鉱物
層間の交換性カチオンと交換可能なカチオン基を有する
有機物質、すなわちアミノ酸を導入した粘土−アミノ酸
複合体が特定のpH及び塩強度において薬効剤を吸着及び
放出する作用を有することを見出し、本発明を完成し
た。
果、モンモリロナイト群粘土鉱物の層間に、該粘土鉱物
層間の交換性カチオンと交換可能なカチオン基を有する
有機物質、すなわちアミノ酸を導入した粘土−アミノ酸
複合体が特定のpH及び塩強度において薬効剤を吸着及び
放出する作用を有することを見出し、本発明を完成し
た。
すなわち、本発明は、モンモリロナイト群粘土鉱物の層
間にアミノ酸を導入した粘土−アミノ酸複合体に薬効剤
を吸着せしめた薬効剤組成物、並びにこれを含有する化
粧料を提供するものである。
間にアミノ酸を導入した粘土−アミノ酸複合体に薬効剤
を吸着せしめた薬効剤組成物、並びにこれを含有する化
粧料を提供するものである。
本発明において、アミノ酸としては、例えば、グリシ
ン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリ
ン、トレオニン、リジン、δ−ヒドロキシリジン、アル
ギニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン
酸、グルタミン、システイン、メチオニン、フエニルア
ラニン、チロシン、プロニン、ヒドロキシプロリン、ト
リプトフアン、ヒスチジン、ε−アミノカプロン酸等を
挙げることができ、これらはD体、L体及びDL体の何れ
をも使用することができる。その中でもL−アルギニ
ン、L−セリン、L−グルタミン酸、L−グリシン、L
−ロイシンが特に好ましい。
ン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリ
ン、トレオニン、リジン、δ−ヒドロキシリジン、アル
ギニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン
酸、グルタミン、システイン、メチオニン、フエニルア
ラニン、チロシン、プロニン、ヒドロキシプロリン、ト
リプトフアン、ヒスチジン、ε−アミノカプロン酸等を
挙げることができ、これらはD体、L体及びDL体の何れ
をも使用することができる。その中でもL−アルギニ
ン、L−セリン、L−グルタミン酸、L−グリシン、L
−ロイシンが特に好ましい。
本発明の粘土−アミノ酸複合体は、例えば、モンモリロ
ナイト粘土鉱物の水懸濁液にアミノ酸の酸水溶液を加え
て撹拌し、過脱水あるいは遠心分離して生成物を取り
出し、必要に応じて乾燥することにより製造される。
ナイト粘土鉱物の水懸濁液にアミノ酸の酸水溶液を加え
て撹拌し、過脱水あるいは遠心分離して生成物を取り
出し、必要に応じて乾燥することにより製造される。
この際のモンモリロナイト粘土鉱物の水懸濁液の濃度は
0.001〜10重量%、特に0.1〜5重量%が好ましい。ま
たアミノ酸類は飽和になるように水に溶解し、塩酸等の
酸を加え酸水溶液とする。このアミノ酸類の添加量は、
モンモリロナイト粘土鉱物のカチオン交換容量の0.1〜
5倍、特に0.5〜2倍が好ましい。この処理は室温で2
〜3時間行うのが好ましい。
0.001〜10重量%、特に0.1〜5重量%が好ましい。ま
たアミノ酸類は飽和になるように水に溶解し、塩酸等の
酸を加え酸水溶液とする。このアミノ酸類の添加量は、
モンモリロナイト粘土鉱物のカチオン交換容量の0.1〜
5倍、特に0.5〜2倍が好ましい。この処理は室温で2
〜3時間行うのが好ましい。
薬効剤としては、種々のものを使用することができ、例
えば、アミノ安息香酸エチル、塩酸ジブカイン、塩酸テ
トラカイン、塩酸プロカイン、リドカイン、サリチル酸
メチル、グアイアズレン、グアイアズレンスルホン酸ナ
トリウム、ベンダザツク、インドメサシン、グリチルレ
チン酸、グリチルリチン酸、ブフエキサマツク、デキス
トラン、クロタミトン、フルフエナム酸ブチル、アラン
トイン、イクタモール、グリチルリチン酸ジカリウム、
グリチルリチン酸モノアンモニウム、β−グリチルレチ
ン酸、ステアリン酸グリチルレチニル、グリチルレチン
酸ステアリル、ヒノキチオール等の消炎剤;レチノー
ル、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、デヒド
ロレチノール、エルゴカルシフエロール、dl−α−トコ
フエロール、酢酸dl−α−トコフエロール、コハク酸dl
−α−トコフエロール、カルシウム、ユビキノン、フイ
トナジオン、メナキノン、メナジオン、チアミン塩酸
塩、チアミノ硝酸塩、チアミンリン酸塩、リボフラビ
ン、フラビンモノヌクレオチド、リボフラビン酪酸エス
テル、塩酸ピリドキシン、5′−リン酸ピリドキサー
ル、ジカプリル酸ピリドキシン、ジパルミチン酸ピリド
キシン、トリパルミチン酸ピリドキシン、シアノコバラ
ミン、ヒドロキシコバラミン、デオキシアデノシルコバ
ラミン、メチルコバラミン、ニコチン酸、ニコチン酸ア
ミド、ニコチン酸ベンジル、パントテン酸カルシウム、
パントテン酸ナトリウム、パントテニルアルコール、ジ
カルボエトキシパントテン酸エチルエステル・プロピレ
ングリコール液、アセチルパントテニルエチルエーテ
ル、パントテニルエチルエーテル、ビオチン、葉酸、コ
リン、イノシトール、アスコルビン酸、アスコルビン酸
ナトリウム、ステアリン酸アスコルビル、パルミチン酸
アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル等のビタミ
ン類;次没食子酸ビスマス、タンニン酸、アラントイン
クロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロ
キシアルミニウム、アルミニウムフエノルスルホン酸、
アルミニウムナフタリンスルホン酸等の収れん剤;サリ
チル酸メチル、l−メントール、カンフル、N−置換−
p−メンタン−3−カルボクサミド,3−置換−p−メ
ンタン,2−又は3−置換−p−メンタンジオール,ト
リアルキル置換シクロヘキサンカルボキシアマイド等の
清涼剤;ウロカニン酸、4−メトキシケイ皮酸−2−エ
トキシエチル、パラアミノ安息香酸エチル、2−(2−
ヒドロキシ−5−メチルフエニル)ベンゾトリアゾー
ル、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフエノン等の
紫外線吸収剤等が挙げられる。この中でも、吸着の安定
性を考慮すれば、アミノ酸類のもつカルボキシル基と水
素結合などを形成する水酸基等の官能基をもつもの、例
えば、サリチル酸メチル、l−メントール等が好まし
い。
えば、アミノ安息香酸エチル、塩酸ジブカイン、塩酸テ
トラカイン、塩酸プロカイン、リドカイン、サリチル酸
メチル、グアイアズレン、グアイアズレンスルホン酸ナ
トリウム、ベンダザツク、インドメサシン、グリチルレ
チン酸、グリチルリチン酸、ブフエキサマツク、デキス
トラン、クロタミトン、フルフエナム酸ブチル、アラン
トイン、イクタモール、グリチルリチン酸ジカリウム、
グリチルリチン酸モノアンモニウム、β−グリチルレチ
ン酸、ステアリン酸グリチルレチニル、グリチルレチン
酸ステアリル、ヒノキチオール等の消炎剤;レチノー
ル、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、デヒド
ロレチノール、エルゴカルシフエロール、dl−α−トコ
フエロール、酢酸dl−α−トコフエロール、コハク酸dl
−α−トコフエロール、カルシウム、ユビキノン、フイ
トナジオン、メナキノン、メナジオン、チアミン塩酸
塩、チアミノ硝酸塩、チアミンリン酸塩、リボフラビ
ン、フラビンモノヌクレオチド、リボフラビン酪酸エス
テル、塩酸ピリドキシン、5′−リン酸ピリドキサー
ル、ジカプリル酸ピリドキシン、ジパルミチン酸ピリド
キシン、トリパルミチン酸ピリドキシン、シアノコバラ
ミン、ヒドロキシコバラミン、デオキシアデノシルコバ
ラミン、メチルコバラミン、ニコチン酸、ニコチン酸ア
ミド、ニコチン酸ベンジル、パントテン酸カルシウム、
パントテン酸ナトリウム、パントテニルアルコール、ジ
カルボエトキシパントテン酸エチルエステル・プロピレ
ングリコール液、アセチルパントテニルエチルエーテ
ル、パントテニルエチルエーテル、ビオチン、葉酸、コ
リン、イノシトール、アスコルビン酸、アスコルビン酸
ナトリウム、ステアリン酸アスコルビル、パルミチン酸
アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル等のビタミ
ン類;次没食子酸ビスマス、タンニン酸、アラントイン
クロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロ
キシアルミニウム、アルミニウムフエノルスルホン酸、
アルミニウムナフタリンスルホン酸等の収れん剤;サリ
チル酸メチル、l−メントール、カンフル、N−置換−
p−メンタン−3−カルボクサミド,3−置換−p−メ
ンタン,2−又は3−置換−p−メンタンジオール,ト
リアルキル置換シクロヘキサンカルボキシアマイド等の
清涼剤;ウロカニン酸、4−メトキシケイ皮酸−2−エ
トキシエチル、パラアミノ安息香酸エチル、2−(2−
ヒドロキシ−5−メチルフエニル)ベンゾトリアゾー
ル、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフエノン等の
紫外線吸収剤等が挙げられる。この中でも、吸着の安定
性を考慮すれば、アミノ酸類のもつカルボキシル基と水
素結合などを形成する水酸基等の官能基をもつもの、例
えば、サリチル酸メチル、l−メントール等が好まし
い。
これらの薬効剤を粘土−アミノ酸複合体に吸着せしめる
には、薬効剤をそのまま、あるいは水、あるいは有機溶
媒に溶解し、これを粘土−アミノ酸複合体の分散液に撹
拌下徐々に添加し、しかる後溶媒を留去するか又は生成
物を取し、洗浄後乾燥する。吸着させる薬効剤の量
は、粘土−アミノ酸複合体に1〜100重量%、特に1〜
20重量%が好ましい。
には、薬効剤をそのまま、あるいは水、あるいは有機溶
媒に溶解し、これを粘土−アミノ酸複合体の分散液に撹
拌下徐々に添加し、しかる後溶媒を留去するか又は生成
物を取し、洗浄後乾燥する。吸着させる薬効剤の量
は、粘土−アミノ酸複合体に1〜100重量%、特に1〜
20重量%が好ましい。
斯くして得られる薬効剤組成物は、各種用途に用いるこ
とができるが、化粧料に配合し、皮膚上での代謝による
pH又は(及び)塩強度の変化に対応して薬効剤を放出さ
せて薬効を奏させることができる。薬効剤組成物の化粧
料への配合量は、化粧料の種類によつても異なるが、薬
効剤として0.1〜20重量%、特に0.5〜10重量%が好
ましい。
とができるが、化粧料に配合し、皮膚上での代謝による
pH又は(及び)塩強度の変化に対応して薬効剤を放出さ
せて薬効を奏させることができる。薬効剤組成物の化粧
料への配合量は、化粧料の種類によつても異なるが、薬
効剤として0.1〜20重量%、特に0.5〜10重量%が好
ましい。
本発明の薬効剤組成物を配合できる化粧料としては、例
えばパウダー化粧料、化粧水、乳液、クリーム等が挙げ
られるが、その中でも、特にボデイパウダー、ローシヨ
ン等に配合するとその効果が顕著である。
えばパウダー化粧料、化粧水、乳液、クリーム等が挙げ
られるが、その中でも、特にボデイパウダー、ローシヨ
ン等に配合するとその効果が顕著である。
本発明の薬効剤組成物は、pH、塩強度の変化によつて効
果的に、薬効剤を放出することができる。また、担体の
粘土−アミノ酸複合体は、水、有機溶媒、油脂、皮脂等
に不溶であるため、経皮吸収されず、皮膚に対して安全
性が高く、薬効剤の安定性の上でも効果を有する。
果的に、薬効剤を放出することができる。また、担体の
粘土−アミノ酸複合体は、水、有機溶媒、油脂、皮脂等
に不溶であるため、経皮吸収されず、皮膚に対して安全
性が高く、薬効剤の安定性の上でも効果を有する。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例1.薬効剤組成物の製造 (i)山形産モンモリロナイト〔商品名「クニピアG4」、
カチオン交換容量100ミリ当量/100g)1gを水
300mlに分散させる。一方L−ロイシン0.13gを水5
0mlに加え、1N塩酸1mlを加えアミノ酸塩酸水溶液を得
る。モンモリロナイト分散液にアミノ酸塩酸水溶液を徐
々に加え、室温で2〜3時間撹拌する。次いで生成物を
取し、水洗、乾燥後粉砕してモンモリロナイト−ロイ
シン複合体を得た。
カチオン交換容量100ミリ当量/100g)1gを水
300mlに分散させる。一方L−ロイシン0.13gを水5
0mlに加え、1N塩酸1mlを加えアミノ酸塩酸水溶液を得
る。モンモリロナイト分散液にアミノ酸塩酸水溶液を徐
々に加え、室温で2〜3時間撹拌する。次いで生成物を
取し、水洗、乾燥後粉砕してモンモリロナイト−ロイ
シン複合体を得た。
(ii)(i)で得たモンモリロナイト−ロイシン複合体1g
をサルチル酸メチル10gに分散させる。均一に分散さ
せたのち、過又は遠心分離により、生成物を単離、水
洗、乾燥後粉砕して薬効剤組成物を得た。
をサルチル酸メチル10gに分散させる。均一に分散さ
せたのち、過又は遠心分離により、生成物を単離、水
洗、乾燥後粉砕して薬効剤組成物を得た。
(iii)(i)で得られたモンモリロナイト−ロイシン複合体
1gをdl−α−トコフエロール10gを含む有機溶媒溶
液に均一分散させ、有機溶媒を留去、生成物を単離す
る。過剰のdl−α−トコフエロールを有機溶媒、水で洗
浄後、乾燥、粉砕して薬効剤組成物を得る。
1gをdl−α−トコフエロール10gを含む有機溶媒溶
液に均一分散させ、有機溶媒を留去、生成物を単離す
る。過剰のdl−α−トコフエロールを有機溶媒、水で洗
浄後、乾燥、粉砕して薬効剤組成物を得る。
実施例2.アミノ酸の種類と薬効剤の吸着量 実施例1の(i)と同様にしてモンモリロナイト−アミノ
酸複合体を製造し、これに実施例1の(ii)の如くしてサ
リチル酸メチルを吸着させた。このときの、アミノ酸の
種類とサリチル酸メチルの吸着量の関係は第1表のとお
りである。
酸複合体を製造し、これに実施例1の(ii)の如くしてサ
リチル酸メチルを吸着させた。このときの、アミノ酸の
種類とサリチル酸メチルの吸着量の関係は第1表のとお
りである。
第1表に示す如く、モンモリロナイト−アミノ酸複合体
の吸着量は、モンモリロナイト単体に比較し2〜7倍で
ある。
の吸着量は、モンモリロナイト単体に比較し2〜7倍で
ある。
実施例3. 実施例2.で得た薬効剤組成物のpH依存性を次の如くし
て調べた。すなわち、薬効剤組成物5mgに、リン酸緩衝
液で調製したpH4.5〜8の間の水溶液2mlを加え、1時
間振盪後、遠心分離し、水相に遊離した薬効成分をUVに
て定量した。
て調べた。すなわち、薬効剤組成物5mgに、リン酸緩衝
液で調製したpH4.5〜8の間の水溶液2mlを加え、1時
間振盪後、遠心分離し、水相に遊離した薬効成分をUVに
て定量した。
その結果は第2表のとおりである。尚表中には、粘土−
アミノ酸複合体に吸着した薬効剤の量を100%とした
ときの放出量を%で示した。
アミノ酸複合体に吸着した薬効剤の量を100%とした
ときの放出量を%で示した。
実施例4. 実施例2.で得た薬効剤組成物の塩強度依存性を次の如
くして調べた。すなわち、薬効剤組成物5mgに、それぞ
れの塩強度(NaCl,M/)の水溶液2mlを加え、1時間
振盪後、遠心分離し、水相に遊離した薬効成分をUVにて
定量した。その結果は第3表のとおりである。尚実験番
号は第1表と、放出%は第2表と同じである。
くして調べた。すなわち、薬効剤組成物5mgに、それぞ
れの塩強度(NaCl,M/)の水溶液2mlを加え、1時間
振盪後、遠心分離し、水相に遊離した薬効成分をUVにて
定量した。その結果は第3表のとおりである。尚実験番
号は第1表と、放出%は第2表と同じである。
実施例5.(ボデイパウダー) 実施例1.の(ii)の薬効剤組成物 5(重量%) マ イ カ 5 タ ル ク 80 シ リ カ 5 コーンスターチ 5 以上の成分を常法により混合した。
実施例6.(ローシヨン) 実施例1.の(ii)の薬効剤組成物 5(重量%) エタノール 10 香 料 微量 色 素 微量 水 バランス 以の成分を常法により混合した。
実施例6.(乳液) 実施例1.の(iii)の薬効剤組成物 5(重量%) ステアリン酸 1(重量
%) セタノール 2 ワセリン 2.5 スクワラン 4 硬化パーム油 2 ポリオキシエチレン(20) ソルビタンモノステアレート 1.5 親油型モノステアリン酸ソルビタン 1.2 グリセリン 3 水酸化カリウム 0.2 カルボキシビニルポリマー 0.2 防 腐 剤 適量 香 料 微量 精 製 水 バラン
ス 以上の成分を常法により混合した。
%) セタノール 2 ワセリン 2.5 スクワラン 4 硬化パーム油 2 ポリオキシエチレン(20) ソルビタンモノステアレート 1.5 親油型モノステアリン酸ソルビタン 1.2 グリセリン 3 水酸化カリウム 0.2 カルボキシビニルポリマー 0.2 防 腐 剤 適量 香 料 微量 精 製 水 バラン
ス 以上の成分を常法により混合した。
Claims (2)
- 【請求項1】モンモリロナイト群粘土鉱物の層間にアミ
ノ酸を導入した粘土−アミノ酸複合体に薬効剤を吸着せ
しめた薬効剤組成物。 - 【請求項2】モンモリロナイト群粘土鉱物の層間にアミ
ノ酸を導入した粘土−アミノ酸複合体に薬効剤を吸着せ
しめた薬効剤組成物を含有する化粧料。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP11423486A JPH0617315B2 (ja) | 1986-05-19 | 1986-05-19 | 薬効剤組成物およびこれを含有する化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP11423486A JPH0617315B2 (ja) | 1986-05-19 | 1986-05-19 | 薬効剤組成物およびこれを含有する化粧料 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS62270536A JPS62270536A (ja) | 1987-11-24 |
JPH0617315B2 true JPH0617315B2 (ja) | 1994-03-09 |
Family
ID=14632610
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP11423486A Expired - Lifetime JPH0617315B2 (ja) | 1986-05-19 | 1986-05-19 | 薬効剤組成物およびこれを含有する化粧料 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0617315B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2014200191A1 (ko) * | 2013-06-13 | 2014-12-18 | 한국콜마주식회사 | 주름 개선 또는 미백을 위한 원료 화합물-친수계 스멕타이트 점토광물 복합체 및 주름 개선 또는 미백 원료 화합물-친수계 스멕타이트 점토광물 복합체를 포함하는 기능성 화장품 |
KR101635529B1 (ko) * | 2015-11-17 | 2016-07-04 | 이강수 | 복합파일 시공방법 |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR100824671B1 (ko) * | 2006-08-28 | 2008-04-24 | 요업기술원 | 층간삽입 반응을 이용한 점토-아미노산 복합체의 제조 방법 |
JP5663778B2 (ja) * | 2007-07-06 | 2015-02-04 | 中村 憲司 | 結晶性複合粉末及びその製造方法 |
KR100924914B1 (ko) | 2009-04-17 | 2009-11-03 | 아쿠아골드 주식회사 | 천연식물 추출물 함유 서방성 과립체 및 그 제조방법 |
-
1986
- 1986-05-19 JP JP11423486A patent/JPH0617315B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2014200191A1 (ko) * | 2013-06-13 | 2014-12-18 | 한국콜마주식회사 | 주름 개선 또는 미백을 위한 원료 화합물-친수계 스멕타이트 점토광물 복합체 및 주름 개선 또는 미백 원료 화합물-친수계 스멕타이트 점토광물 복합체를 포함하는 기능성 화장품 |
KR101635529B1 (ko) * | 2015-11-17 | 2016-07-04 | 이강수 | 복합파일 시공방법 |
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Publication number | Publication date |
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JPS62270536A (ja) | 1987-11-24 |
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