JPH06100460A - 安定なベルゲニン含有内服液剤 - Google Patents
安定なベルゲニン含有内服液剤Info
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- JPH06100460A JPH06100460A JP4273460A JP27346092A JPH06100460A JP H06100460 A JPH06100460 A JP H06100460A JP 4273460 A JP4273460 A JP 4273460A JP 27346092 A JP27346092 A JP 27346092A JP H06100460 A JPH06100460 A JP H06100460A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 安定なベルゲニン含有内服液剤を提供する。
【構成】 ベルゲニン又はベルゲニン含有生薬とアルギ
ン酸アルキレングリコールエステルとを配合して成る内
服液剤である。
ン酸アルキレングリコールエステルとを配合して成る内
服液剤である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は安定なベルゲニン含有内
服液剤に関し、更に詳細には、アカメガシワ等中の主成
分であるベルゲニンを化学的安定に含有する、たとえば
アカメガシワ等含有内服液剤等に関するものである。
服液剤に関し、更に詳細には、アカメガシワ等中の主成
分であるベルゲニンを化学的安定に含有する、たとえば
アカメガシワ等含有内服液剤等に関するものである。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】近年、
滋養強壮、強精、健胃、制酸等を目的とした多種多様の
生薬等含有内服液剤が製品化され市場に出まわってい
る。
滋養強壮、強精、健胃、制酸等を目的とした多種多様の
生薬等含有内服液剤が製品化され市場に出まわってい
る。
【０００３】これら生薬類には、種々の成分が含まれて
おり、内服液剤として服用した場合、単独にあるいは協
同して意図する薬理作用を発揮するものである。又、生
薬中の成分については化学構造が判明しているものもあ
るが未知のものも多々あり、これらについては薬事法
上、分析の指標となる成分もある。更にはある成分は液
剤の味、匂い、外観等に影響を及ぼし製剤上の特性を左
右している。
おり、内服液剤として服用した場合、単独にあるいは協
同して意図する薬理作用を発揮するものである。又、生
薬中の成分については化学構造が判明しているものもあ
るが未知のものも多々あり、これらについては薬事法
上、分析の指標となる成分もある。更にはある成分は液
剤の味、匂い、外観等に影響を及ぼし製剤上の特性を左
右している。
【０００４】アカメガシワは、胃腸薬として又生薬製剤
として、単独あるいは他の生薬類とともに内服液剤に配
合されている繁用生薬の一つである。産地も日本産、台
湾産、朝鮮半島産等あり、成分的にはベルゲニン(berge
nin)、ルチン(rutin) 、ゲラニイン(geraniin)、マロツ
シン酸(mallotusinic acid) 、マロゲニン(mallogenin)
等を含んでいる。
として、単独あるいは他の生薬類とともに内服液剤に配
合されている繁用生薬の一つである。産地も日本産、台
湾産、朝鮮半島産等あり、成分的にはベルゲニン(berge
nin)、ルチン(rutin) 、ゲラニイン(geraniin)、マロツ
シン酸(mallotusinic acid) 、マロゲニン(mallogenin)
等を含んでいる。
【０００５】これらの中で、ベルゲニンは化学構造が決
定され、アカメガシワの指標物質として、純粋に単離さ
れ、各機関で使用されている。又、薬理的には、抗潰瘍
薬として、民間に胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃腸疾患等に
応用されている貴重な天然由来の成分である。
定され、アカメガシワの指標物質として、純粋に単離さ
れ、各機関で使用されている。又、薬理的には、抗潰瘍
薬として、民間に胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃腸疾患等に
応用されている貴重な天然由来の成分である。
【０００６】ベルゲニンは化学構造上、フェノー性水酸
基を有しているため、熱、光により酸化をうけたり、又
開裂等の分解をうけやすい。これら変化の低度もｐＨに
より多少の差はあるが、酸性から中性になるにしたがい
大きくなることが知られている。
基を有しているため、熱、光により酸化をうけたり、又
開裂等の分解をうけやすい。これら変化の低度もｐＨに
より多少の差はあるが、酸性から中性になるにしたがい
大きくなることが知られている。
【０００７】したがってアカメガシワ等配合の内服液剤
の場合、製造工程中の加熱条件、ｐＨ条件により、アカ
メガシワ等中のベルゲニンの分解がみられたり、更には
製品となった場合でも経時的に分解がみられ、薬効の低
下をきたすことがあった。又、ベルゲニンの分解物が不
溶性沈殿物となり製品の外観を損なうこともあった。し
たがって安定性の高いベルゲニン含有内服液剤の提供が
熱望されていた。
の場合、製造工程中の加熱条件、ｐＨ条件により、アカ
メガシワ等中のベルゲニンの分解がみられたり、更には
製品となった場合でも経時的に分解がみられ、薬効の低
下をきたすことがあった。又、ベルゲニンの分解物が不
溶性沈殿物となり製品の外観を損なうこともあった。し
たがって安定性の高いベルゲニン含有内服液剤の提供が
熱望されていた。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らはベルゲニン
を安定に含有する内服液剤について鋭意研究を重ねた結
果天然物由来のアルギン酸にアルキレングリコールを化
合させた誘導体であるアルギン酸アルキレングリコール
エステルが、熱、光、ｐＨ等あらゆる条件下で、ベルゲ
ニンに対し優れた安定化作用があることを発見して本発
明を完成するに至った。
を安定に含有する内服液剤について鋭意研究を重ねた結
果天然物由来のアルギン酸にアルキレングリコールを化
合させた誘導体であるアルギン酸アルキレングリコール
エステルが、熱、光、ｐＨ等あらゆる条件下で、ベルゲ
ニンに対し優れた安定化作用があることを発見して本発
明を完成するに至った。
【０００９】すなわち、本発明はベルゲニンを含有する
内服液剤において、アルギン酸アルキレングリコールエ
ステルが配合されていることを特徴とする安定なベルゲ
ニン含有内服液剤である。ここにアルキレンとしては、
例えばプロピレンが好ましい。
内服液剤において、アルギン酸アルキレングリコールエ
ステルが配合されていることを特徴とする安定なベルゲ
ニン含有内服液剤である。ここにアルキレンとしては、
例えばプロピレンが好ましい。
【００１０】本発明の内服液剤は水を媒体とする内服に
適した液剤で、溶液、乳濁液、懸濁液などの形に調製す
ることができ、所望により、たとえば他の生薬成分、ビ
タミン類、アミノ酸類、ミネラル類、糖類、酸味料、香
料等を適宜配合してもよい。また炭酸ガスやアルコール
を含有させてもよい。液剤のｐＨは好ましくは約２〜７
未満、さらに好ましくは約２.5〜６.0に調整される。
適した液剤で、溶液、乳濁液、懸濁液などの形に調製す
ることができ、所望により、たとえば他の生薬成分、ビ
タミン類、アミノ酸類、ミネラル類、糖類、酸味料、香
料等を適宜配合してもよい。また炭酸ガスやアルコール
を含有させてもよい。液剤のｐＨは好ましくは約２〜７
未満、さらに好ましくは約２.5〜６.0に調整される。
【００１１】ベルゲニンは内服液剤中に単独に含有され
ていてもよいが、一般にはアカメガシワを公知の手順に
より抽出して得られるチンキ、流エキス、軟エキス、乾
燥エキスの形で内服液剤中に配合、含有されることが好
ましい。本発明の内服液剤におけるベルゲニンの含量は
約０.0001 ％ないし約０.1％が好ましい。所望によりア
カメガシワ以外のベルゲニン含有生薬を同様に用いても
よい。
ていてもよいが、一般にはアカメガシワを公知の手順に
より抽出して得られるチンキ、流エキス、軟エキス、乾
燥エキスの形で内服液剤中に配合、含有されることが好
ましい。本発明の内服液剤におけるベルゲニンの含量は
約０.0001 ％ないし約０.1％が好ましい。所望によりア
カメガシワ以外のベルゲニン含有生薬を同様に用いても
よい。
【００１２】アルギン酸アルキレングリコールエステル
は、市販のアルギン酸とアルキレングリコールとを公知
の手順により反応させて得られ目的に応じて各種の重合
度すなわち各種分子量のもの、各種Ｍ／Ｇ比のものを用
いることができる。特に好ましいアルギン酸アルキレン
グリコールエステルはアルギン酸プロピレングリコール
エステルである。又エステル化度としては、約７０％以
上のものが好ましい。
は、市販のアルギン酸とアルキレングリコールとを公知
の手順により反応させて得られ目的に応じて各種の重合
度すなわち各種分子量のもの、各種Ｍ／Ｇ比のものを用
いることができる。特に好ましいアルギン酸アルキレン
グリコールエステルはアルギン酸プロピレングリコール
エステルである。又エステル化度としては、約７０％以
上のものが好ましい。
【００１３】さらに、アルギン酸アルキレングリコール
エステルは１種でもよいが、分子量、Ｍ／Ｇ比、エステ
ル化度の異なる２種以上を任意併用してもよい。
エステルは１種でもよいが、分子量、Ｍ／Ｇ比、エステ
ル化度の異なる２種以上を任意併用してもよい。
【００１４】本発明の内服液剤中のアルギン酸アルキレ
ングリコールエステルの配合量は特に限定されるもので
はないが、好ましくは約０.0０５〜約２.0重量％、そし
て更に好ましくは約０.01 〜約１.0重量％である。
ングリコールエステルの配合量は特に限定されるもので
はないが、好ましくは約０.0０５〜約２.0重量％、そし
て更に好ましくは約０.01 〜約１.0重量％である。
【００１５】
【作用及び効果】本発明において、アルギン酸アルキレ
ングリコールはアカメガシワ等の有効成分であるベルゲ
ニンが内服液剤中で分解するのを抑制する。そのため、
本発明によればベルゲニンを長期にわたって安定に含有
する内服液剤が提供される。
ングリコールはアカメガシワ等の有効成分であるベルゲ
ニンが内服液剤中で分解するのを抑制する。そのため、
本発明によればベルゲニンを長期にわたって安定に含有
する内服液剤が提供される。
【００１６】以下、実験例をあげて本発明の効果を説明
する。
する。
【００１７】〔実験例１〕ベルゲニン（小城製薬株式会
社製）を０.0００１％になるよう０.5％クエン酸塩緩衝
液（ｐＨ５.0）に溶解し、アルギン酸プロピレングリコ
ールエステルを０.0１〜１.0％添加し、検液を調製し
た。これらをガラス瓶に入れ、６０℃恒温にて２０日間
保管した。又、実験室の窓際に３０日間放置した。各々
の検液中のベルゲニン含量を高速液体クロマトグラフ法
にて測定した。表１に調製直後のベルゲニン含量に対す
る各検体の残存率（％）を示した。
社製）を０.0００１％になるよう０.5％クエン酸塩緩衝
液（ｐＨ５.0）に溶解し、アルギン酸プロピレングリコ
ールエステルを０.0１〜１.0％添加し、検液を調製し
た。これらをガラス瓶に入れ、６０℃恒温にて２０日間
保管した。又、実験室の窓際に３０日間放置した。各々
の検液中のベルゲニン含量を高速液体クロマトグラフ法
にて測定した。表１に調製直後のベルゲニン含量に対す
る各検体の残存率（％）を示した。
【００１８】
【表１】
【００１９】まず、熱（６０℃）に対して、アルギン酸
プロピレングリコールエステルは、添加量とともにベル
ゲニンの安定性を向上させた。又、光（窓際）に対して
も低い添加量でも安定化効果を示した。以上の如く、ア
ルギン酸プロピレングリコールエステルは熱および光に
対して、（他の高分子以上に）きわめてすぐれたベルゲ
ニンの安定化効果を有することがわかった。
プロピレングリコールエステルは、添加量とともにベル
ゲニンの安定性を向上させた。又、光（窓際）に対して
も低い添加量でも安定化効果を示した。以上の如く、ア
ルギン酸プロピレングリコールエステルは熱および光に
対して、（他の高分子以上に）きわめてすぐれたベルゲ
ニンの安定化効果を有することがわかった。
【００２０】〔実験例２〕ベルゲニン（小城製薬株式会
社製）を０.0００１％になるようそれぞれ各ｐＨの緩衝
液に溶解した。ｐＨ３〜５の場合、０.5％クエン酸塩緩
衝液、ｐＨ６および７の場合０.5％リン酸塩緩衝液を用
いた。それぞれにアルギン酸プロピレングリコールエス
テルを０.4％添加し検液を調製した。これらをガラス瓶
に入れ、６０℃恒温にて２０日間保管し、それぞれの検
液中のベルゲニン含量を高速液体クロマトグラフ法にて
測定した。表２に調製直後のベルゲニン含量に対する各
検体の残存率（％）を示した。
社製）を０.0００１％になるようそれぞれ各ｐＨの緩衝
液に溶解した。ｐＨ３〜５の場合、０.5％クエン酸塩緩
衝液、ｐＨ６および７の場合０.5％リン酸塩緩衝液を用
いた。それぞれにアルギン酸プロピレングリコールエス
テルを０.4％添加し検液を調製した。これらをガラス瓶
に入れ、６０℃恒温にて２０日間保管し、それぞれの検
液中のベルゲニン含量を高速液体クロマトグラフ法にて
測定した。表２に調製直後のベルゲニン含量に対する各
検体の残存率（％）を示した。
【００２１】この結果、ｐＨ３〜６のいづれにおいて
も、アルギン酸プロピレングリコールエステル０.4％添
加により、すぐれた安定化効果がみられた。
も、アルギン酸プロピレングリコールエステル０.4％添
加により、すぐれた安定化効果がみられた。
【００２２】
【表２】
【００２３】〔実験例３〕ベルゲニン（小城製薬株式会
社製）を０.0００１％になるよう０.5％クエン酸塩緩衝
液（ｐＨ５.0）に溶解し、アルギン酸プロピレングリコ
ールエステルを０.4％添加し検液を調製した。これらを
ガラス瓶に入れ、６０℃、５０℃及び４０℃恒温にて保
管した。各々の検液中のベルゲニン含量を高速液体クロ
マトグラフ法にて測定した。表３に調製直後のベルゲニ
ン含量に対する各検体の残存率（％）を示した。
社製）を０.0００１％になるよう０.5％クエン酸塩緩衝
液（ｐＨ５.0）に溶解し、アルギン酸プロピレングリコ
ールエステルを０.4％添加し検液を調製した。これらを
ガラス瓶に入れ、６０℃、５０℃及び４０℃恒温にて保
管した。各々の検液中のベルゲニン含量を高速液体クロ
マトグラフ法にて測定した。表３に調製直後のベルゲニ
ン含量に対する各検体の残存率（％）を示した。
【００２４】
【表３】
【００２５】この結果、６０℃、５０℃及び４０℃のい
づれの温度に保管した場合でも、すぐれた安定化効果が
みられた。
づれの温度に保管した場合でも、すぐれた安定化効果が
みられた。
【００２６】
【実施例】次に実施例をあげて、本発明を更に詳細に説
明する。ただし、本発明はこれらの実施例に限定される
ものではない。
明する。ただし、本発明はこれらの実施例に限定される
ものではない。
【００２７】〔実施例１〕 アカメガシワ流エキス ０.2ｍｌ ゴシュユ流エキス ０.2ｍｌ ソウジュツ流エキス ０.8ｍｌ チンピエキス ５０ｍｇ アルギン酸プロピレングリコールエステル １２０ｍｇ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ５０００ｍｇ 精 製 水 全量で３０ｍｌとなる量
【００２８】上記の各成分を混合し、精製水で全量が３
０ｍｌとなるようにした液、０.5％クエン酸塩緩衝液中
でｐＨ４.3に調整して本発明の安定な内服液剤を得た。
０ｍｌとなるようにした液、０.5％クエン酸塩緩衝液中
でｐＨ４.3に調整して本発明の安定な内服液剤を得た。
【００２９】〔実施例２〕 アカメガシワエキス ６０ｍｇ ショウキョウ流エキス ０.3ｍｌ チンピエキス ５０ｍｇ チョウジチンキ ０.1ｍｌ ｐ−メントール １ｍｇ アルギン酸プロピレングリコールエステル １５０ｍｇ 精製白糖 ４２００ｍｇ 精 製 水 全量で３０ｍｌとなる量
【００３０】実施例１と同様にして、上記組成を有する
本発明の安定な内服液剤を得た。
本発明の安定な内服液剤を得た。
【００３１】〔実施例３〕 アカメガシワ乾燥エキス ２５ｍｇ ケイヒチンキ ０.2ｍｌ キジツエキス １２０ｍｇ チンピエキス １００ｍｇ ソウジュツ流エキス ０.6ｍｌ アルギン酸プロピレングリコールエステル ９０ｍｇ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ４５００ｍｇ 精 製 水 全量で３０ｍｌとなる量
【００３２】実施例１と同様にして、上記組成を有する
本発明の安定な内服液剤を得た。
本発明の安定な内服液剤を得た。
【００３３】〔実施例４〕 アカメガシワ流エキス ０.5ｍｌ ゴシュユ流エキス ０.2５ｍｌ ケイヒ乾燥エキス ６０ｍｇ チョウジチンキ ０.1ｍｌ アルギン酸プロピレングリコールエステル １８０ｍｇ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ５０００ｍｇ 精 製 水 全量で３０ｍｌとなる量
【００３４】実施例１と同様にして、上記組成を有する
本発明の安定な内服液剤を得た。
本発明の安定な内服液剤を得た。
【００３５】〔実施例５〕 アカメガシワ流エキス ０.3ｍｌ ケイヒチンキ ０.3ｍｌ アルギン酸プロピレングリコールエステル １００ｍｇ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ３０００ｍｇ 精 製 水 全量で２０ｍｌとなる量
【００３６】実施例１と同様にして、上記組成を有する
本発明の安定な内服液剤を得た。
本発明の安定な内服液剤を得た。
【００３７】〔実施例６〕 ベルゲニン １ｍｇ チンピエキス ７５ｍｇ チョウジチンキ ０.1ｍｌ ケイヒエキス １００ｍｇ アルギン酸プロピレングリコールエステル ２１０ｍｇ ハチミツ ３６００ｍｇ 精 製 水 全量で３０ｍｌとなる量
【００３８】実施例１と同様にして、上記組成を有する
本発明の安定な内服液剤を得た。
本発明の安定な内服液剤を得た。
【００３９】〔実施例７〕 アカメガシワエキス ７０ｍｇ エンゴサク流エキス ０.5ｍｌ カンゾウエキス １００ｍｇ アルギン酸プロピレングリコールエステル １２０ｍｇ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ５０００ｍｇ 精 製 水 全量で３０ｍｌとなる量
【００４０】実施例１と同様にして、上記組成を有する
本発明の安定な内服液剤を得た。
本発明の安定な内服液剤を得た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 黒部 俊夫 埼玉県熊谷市柿沼1000−７ (72)発明者 武野 正明 埼玉県児玉郡美里町駒衣147−２ (72)発明者 小山 典利 埼玉県本庄市見福１丁目６番21号 (72)発明者 田辺 義雄 埼玉県本庄市東台２丁目３の９メゾン小暮 201 (72)発明者 大沢 重光 埼玉県本庄市見福１丁目10番12号
Claims (2)
- 【請求項１】 ベルゲニン又はベルゲニン含有生薬とア
ルギン酸アルキレングリコールエステルとを配合して成
る安定な内服液剤。 - 【請求項２】 アルキレンがプロピレンである請求項１
の安定な内服液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4273460A JPH06100460A (ja) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | 安定なベルゲニン含有内服液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4273460A JPH06100460A (ja) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | 安定なベルゲニン含有内服液剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06100460A true JPH06100460A (ja) | 1994-04-12 |
Family
ID=17528230
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4273460A Pending JPH06100460A (ja) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | 安定なベルゲニン含有内服液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06100460A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR19990066786A (ko) * | 1998-01-09 | 1999-08-16 | 김학성 | 베르겐닌 및 그 유도체를 유효성분으로 하는 간기능 개선제 |
-
1992
- 1992-09-18 JP JP4273460A patent/JPH06100460A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR19990066786A (ko) * | 1998-01-09 | 1999-08-16 | 김학성 | 베르겐닌 및 그 유도체를 유효성분으로 하는 간기능 개선제 |
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