JPH0532543A - 腸溶性カプセル - Google Patents
腸溶性カプセルInfo
- Publication number
- JPH0532543A JPH0532543A JP21601491A JP21601491A JPH0532543A JP H0532543 A JPH0532543 A JP H0532543A JP 21601491 A JP21601491 A JP 21601491A JP 21601491 A JP21601491 A JP 21601491A JP H0532543 A JPH0532543 A JP H0532543A
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- JP
- Japan
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- enteric
- capsule
- agar
- base material
- coated
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 製造工程の簡易化を図ると共に、品質に優れ
た腸溶性カプセルを提供する。 【構成】 腸溶性カプセル1は、ボディ2とキャップ3
とからなり、内部に腸で吸収させたい薬剤4を収容す
る。ボディ2及びキャップ3は、寒天を含む基材5中に
腸溶性材料からなる粒状体6を均一に分散させて形成さ
れている。基材5には、保型及び強度保持の点からゼラ
チンが含まれたり、可塑剤、着色剤、増量材及び顔料が
含まれる。腸溶性材料としては、アルギン酸、フタル酸
ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はメタクリル酸
とメタクリル酸アルキルエステルの共重合体が用いられ
る。
た腸溶性カプセルを提供する。 【構成】 腸溶性カプセル1は、ボディ2とキャップ3
とからなり、内部に腸で吸収させたい薬剤4を収容す
る。ボディ2及びキャップ3は、寒天を含む基材5中に
腸溶性材料からなる粒状体6を均一に分散させて形成さ
れている。基材5には、保型及び強度保持の点からゼラ
チンが含まれたり、可塑剤、着色剤、増量材及び顔料が
含まれる。腸溶性材料としては、アルギン酸、フタル酸
ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はメタクリル酸
とメタクリル酸アルキルエステルの共重合体が用いられ
る。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、医薬品等を内部に収容
するためのカプセルに関し、特に胃内では溶解せず、腸
内で溶解する腸溶性カプセルに関する。
するためのカプセルに関し、特に胃内では溶解せず、腸
内で溶解する腸溶性カプセルに関する。
【0002】
【従来の技術】ゼラチンを主成分とする従来の医薬用カ
プセルは、胃内の酸性分泌液により速やかに溶解する。
このため、胃内で薬物が放出されることによる副作用や
薬効の持続性等の点に難点があり、このような観点か
ら、従来より種々の腸溶性カプセルが提案されている。
この種の提案のなかには、ゼラチンで形成されたカプセ
ルの外表面に腸溶性材料を塗布したものやゼラチンのカ
プセルの外表面をホルムアルデヒドの蒸気又は有機溶媒
溶液にさらすことより水不溶化するものなどがあるが、
これらはいずれも実用可能な腸溶性カプセルを得るには
不十分であった。
プセルは、胃内の酸性分泌液により速やかに溶解する。
このため、胃内で薬物が放出されることによる副作用や
薬効の持続性等の点に難点があり、このような観点か
ら、従来より種々の腸溶性カプセルが提案されている。
この種の提案のなかには、ゼラチンで形成されたカプセ
ルの外表面に腸溶性材料を塗布したものやゼラチンのカ
プセルの外表面をホルムアルデヒドの蒸気又は有機溶媒
溶液にさらすことより水不溶化するものなどがあるが、
これらはいずれも実用可能な腸溶性カプセルを得るには
不十分であった。
【0003】そこで、例えば、フタル酸ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース(以下、“HPMCP”と呼
ぶ)、メタクリル酸とメタクリル酸アルキルエステルの
共重合体(以下、“MA酸/エステル共重合体”と呼
ぶ)又は酢酸フタル酸セルロース(以下、“CAP”と
呼ぶ)等のアンモニウム塩又はアルカリ金属塩を腸溶性
材料として用い、これに少量の寒天を加えて均一な組成
物としたものをカプセル状に形成することも提案されて
いる(特開昭57−32230号)。この技術は、胃及
び腸において不溶性を持つ寒天を薬剤の保持体として利
用したものである。
ピルメチルセルロース(以下、“HPMCP”と呼
ぶ)、メタクリル酸とメタクリル酸アルキルエステルの
共重合体(以下、“MA酸/エステル共重合体”と呼
ぶ)又は酢酸フタル酸セルロース(以下、“CAP”と
呼ぶ)等のアンモニウム塩又はアルカリ金属塩を腸溶性
材料として用い、これに少量の寒天を加えて均一な組成
物としたものをカプセル状に形成することも提案されて
いる(特開昭57−32230号)。この技術は、胃及
び腸において不溶性を持つ寒天を薬剤の保持体として利
用したものである。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上述し
た従来の腸溶性カプセルでは、これを製造する場合、H
PMCP、MA酸/エステル共重合体、又はCAPをア
ンモニア又はアルカリ金属塩基の水溶液に溶解させる工
程を必要とするうえ、適切な量のアンモニア又はアルカ
リ金属塩基を使用しなければならないという問題があ
る。もし、過剰のアンモニア又はアルカリ金属塩基を使
用した場合には、寒天の糖質が分解して寒天が褐変化を
起こすため、後の工程でアルカリを除去又は中和しなけ
ればならない。このため、工程が極めて複雑になるとい
う問題点がある。
た従来の腸溶性カプセルでは、これを製造する場合、H
PMCP、MA酸/エステル共重合体、又はCAPをア
ンモニア又はアルカリ金属塩基の水溶液に溶解させる工
程を必要とするうえ、適切な量のアンモニア又はアルカ
リ金属塩基を使用しなければならないという問題があ
る。もし、過剰のアンモニア又はアルカリ金属塩基を使
用した場合には、寒天の糖質が分解して寒天が褐変化を
起こすため、後の工程でアルカリを除去又は中和しなけ
ればならない。このため、工程が極めて複雑になるとい
う問題点がある。
【0005】本発明は、このような問題点を解決するた
めになされたもので、製造工程の簡易化を図ることがで
きると共に、品質に優れた腸溶性カプセルを提供するこ
とを目的とする。
めになされたもので、製造工程の簡易化を図ることがで
きると共に、品質に優れた腸溶性カプセルを提供するこ
とを目的とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明に係る腸溶性カプ
セルは、寒天を含む基材と、この基材中に均一に分散さ
れた腸溶性材料からなる粒状体とを具備してなることを
特徴とする。
セルは、寒天を含む基材と、この基材中に均一に分散さ
れた腸溶性材料からなる粒状体とを具備してなることを
特徴とする。
【0007】
【作用】一般に食後の人間の胃内のpHは1.2、腸内
のpHは6.8である。腸溶性材料は、酸性液中で不
溶、中性・アルカリ性液中で溶解する性質を有している
ため、胃内では溶解せず、腸内のみで溶解する。また、
寒天は、胃内においても腸内においても溶解しない。本
発明の腸溶性カプセルは、寒天からなる基材中に腸溶性
材料からなる粒状体が均一に分散されているので、胃内
ではカプセルは溶解せず、腸内において上記粒状体のみ
が溶解する。粒状体が溶解すると、寒天からなる基材中
の粒状体が存在していた部分に多数の穴が形成され、更
に穴と穴が連結することにより、カプセルが崩壊し、寒
天は残査として残ることになる。このように、本発明の
腸溶性カプセルは、崩壊のメカニズムが従来のカプセル
のそれとは大幅に異なり、カプセルが腸内において確実
に崩壊する。このため、カプセル内部の薬剤は、腸内で
速やかに放出され、吸収されることになる。
のpHは6.8である。腸溶性材料は、酸性液中で不
溶、中性・アルカリ性液中で溶解する性質を有している
ため、胃内では溶解せず、腸内のみで溶解する。また、
寒天は、胃内においても腸内においても溶解しない。本
発明の腸溶性カプセルは、寒天からなる基材中に腸溶性
材料からなる粒状体が均一に分散されているので、胃内
ではカプセルは溶解せず、腸内において上記粒状体のみ
が溶解する。粒状体が溶解すると、寒天からなる基材中
の粒状体が存在していた部分に多数の穴が形成され、更
に穴と穴が連結することにより、カプセルが崩壊し、寒
天は残査として残ることになる。このように、本発明の
腸溶性カプセルは、崩壊のメカニズムが従来のカプセル
のそれとは大幅に異なり、カプセルが腸内において確実
に崩壊する。このため、カプセル内部の薬剤は、腸内で
速やかに放出され、吸収されることになる。
【0008】本発明によれば、寒天を含む基材中に腸溶
性材料を粒状体のままで含ませるようにしているので、
腸溶性材料自体は溶解させる必要がなく、従って、アル
カリ金属塩基の水溶液等で溶解する工程もその後のアル
カリ除去工程も不要になる。このため、工程が大幅に簡
略化されると共に、寒天の糖質が分解するといった不具
合も解消され、品質が大幅に向上することになる。
性材料を粒状体のままで含ませるようにしているので、
腸溶性材料自体は溶解させる必要がなく、従って、アル
カリ金属塩基の水溶液等で溶解する工程もその後のアル
カリ除去工程も不要になる。このため、工程が大幅に簡
略化されると共に、寒天の糖質が分解するといった不具
合も解消され、品質が大幅に向上することになる。
【0009】
【実施例】以下、添付の図面を参照して本発明の実施例
について説明する。図1は本発明の一実施例に係る腸溶
性カプセルの断面図である。腸溶性カプセル1は、ボデ
ィ2とキャップ3とからなり、内部に腸で吸収させたい
薬剤4を収容する。ボディ2及びキャップ3は、部分拡
大図にも示すように、寒天を主体とする基材5中に腸溶
性材料からなる粒状体6を均一に分散させて形成されて
いる。
について説明する。図1は本発明の一実施例に係る腸溶
性カプセルの断面図である。腸溶性カプセル1は、ボデ
ィ2とキャップ3とからなり、内部に腸で吸収させたい
薬剤4を収容する。ボディ2及びキャップ3は、部分拡
大図にも示すように、寒天を主体とする基材5中に腸溶
性材料からなる粒状体6を均一に分散させて形成されて
いる。
【0010】基材5は、寒天単独で形成されていてもよ
いが、保型及び強度保持の点からゼラチンが含まれてい
ていると更によい。また、基材には、必要に応じて可塑
剤、着色剤、増量材及び顔料を加えるようにしてもよ
い。可塑剤としてはグリセリンを使用することができ、
着色剤としては医薬用カプセルに用いられる色素を使用
することができ、増量材としては澱粉、ポリビニルアル
コール等を使用することができる。また、顔料としては
二酸化チタン等を使用することができる。腸溶性材料と
しては、pH1.2での溶け出しがなく、pH6.8で
良好に溶解するアルギン酸、HPMCP又はMA酸/エ
ステル共重合体等が好適である。
いが、保型及び強度保持の点からゼラチンが含まれてい
ていると更によい。また、基材には、必要に応じて可塑
剤、着色剤、増量材及び顔料を加えるようにしてもよ
い。可塑剤としてはグリセリンを使用することができ、
着色剤としては医薬用カプセルに用いられる色素を使用
することができ、増量材としては澱粉、ポリビニルアル
コール等を使用することができる。また、顔料としては
二酸化チタン等を使用することができる。腸溶性材料と
しては、pH1.2での溶け出しがなく、pH6.8で
良好に溶解するアルギン酸、HPMCP又はMA酸/エ
ステル共重合体等が好適である。
【0011】このような構成であると、口から胃に移送
された腸溶性カプセル1は、胃の酸性によってゼラチン
が溶解するものの、寒天及び腸溶性材料からなる粒状体
6は不溶であるため、薬剤4を内部に収容したままカプ
セル1は腸まで移送されることになる。カプセル1が腸
まで移送されると、粒状体6が溶解するので、基材5中
に多数の穴が形成され、更に穴と穴とが相互に連結され
てカプセル1は崩壊する。これにより、薬剤4が腸内に
放出され、吸収されることになる。
された腸溶性カプセル1は、胃の酸性によってゼラチン
が溶解するものの、寒天及び腸溶性材料からなる粒状体
6は不溶であるため、薬剤4を内部に収容したままカプ
セル1は腸まで移送されることになる。カプセル1が腸
まで移送されると、粒状体6が溶解するので、基材5中
に多数の穴が形成され、更に穴と穴とが相互に連結され
てカプセル1は崩壊する。これにより、薬剤4が腸内に
放出され、吸収されることになる。
【0012】なお、腸溶性材料の粒状体6は、60メッ
シュ未満であると寒天基材5中への均一な分散が困難に
なり、800メッシュを超えると現状の技術では生成が
困難になるため、60〜800メッシュ、望ましくは2
00〜800メッシュが好適である。寒天は、カプセル
総重量に対して1重量%未満であると、特に胃中でのカ
プセルの保型性を保つことが困難になり、30重量%を
超えると可塑性に乏しくなりカプセル化が困難になると
共に腸内での崩壊が難しくなるので、カプセル総重量に
対して1〜30重量%(望ましくは5〜20重量%)で
あることが望ましい。また、腸溶性材料の粒状体6は、
カプセル総重量に対して5重量%未満であると、腸溶性
としての能力が著しく低下して腸内での崩壊が困難にな
る。また、不溶性の細粒が混合されるので、30重量%
を超えると、成形性が悪化しカプセル化が困難になる。
このため、腸溶性材料はカプセル総重量に対して5〜3
0重量%(望ましくは7〜15重量%)であることが望
ましい。
シュ未満であると寒天基材5中への均一な分散が困難に
なり、800メッシュを超えると現状の技術では生成が
困難になるため、60〜800メッシュ、望ましくは2
00〜800メッシュが好適である。寒天は、カプセル
総重量に対して1重量%未満であると、特に胃中でのカ
プセルの保型性を保つことが困難になり、30重量%を
超えると可塑性に乏しくなりカプセル化が困難になると
共に腸内での崩壊が難しくなるので、カプセル総重量に
対して1〜30重量%(望ましくは5〜20重量%)で
あることが望ましい。また、腸溶性材料の粒状体6は、
カプセル総重量に対して5重量%未満であると、腸溶性
としての能力が著しく低下して腸内での崩壊が困難にな
る。また、不溶性の細粒が混合されるので、30重量%
を超えると、成形性が悪化しカプセル化が困難になる。
このため、腸溶性材料はカプセル総重量に対して5〜3
0重量%(望ましくは7〜15重量%)であることが望
ましい。
【0013】図2は、本実施例に係る腸溶性カプセルの
第1の製造方法を示す工程図である。先ず、寒天aと腸
溶性材料bとゼラチンcとを粉体の状態で混合し、水に
分散させたのち、加熱して水分を沸騰させ粉体を溶解す
る。このとき、加熱温度を100℃に設定すると、寒天
a及びゼラチンcのみが溶解しゾル状の基材となり、腸
溶性材料bは、中性の緩衝性を持たず熱水中では不溶性
であるため、粒状体のままでゾル状基材に均一に分散さ
れることになる。次に、粒状体が分散されたゾル状基材
を冷却し、成形ピン等を用いてカプセル状に成形するこ
とにより、実施例の腸溶性カプセル1を生成することが
できる。
第1の製造方法を示す工程図である。先ず、寒天aと腸
溶性材料bとゼラチンcとを粉体の状態で混合し、水に
分散させたのち、加熱して水分を沸騰させ粉体を溶解す
る。このとき、加熱温度を100℃に設定すると、寒天
a及びゼラチンcのみが溶解しゾル状の基材となり、腸
溶性材料bは、中性の緩衝性を持たず熱水中では不溶性
であるため、粒状体のままでゾル状基材に均一に分散さ
れることになる。次に、粒状体が分散されたゾル状基材
を冷却し、成形ピン等を用いてカプセル状に成形するこ
とにより、実施例の腸溶性カプセル1を生成することが
できる。
【0014】図3は、本実施例に係る腸溶性カプセルの
第2の製造方法を示す工程図である。先ず、寒天aとゼ
ラチンcとを粉体の状態で混合し、水に分散させたの
ち、100℃程度に加熱して水分を沸騰させ粉体を溶解
しゾル状基材を得る。得られたゾル状基材に腸溶性材料
の粉末を混合・撹拌し、適度に冷却したのち、成形ピン
等を用いてカプセル状に成形する。これによっても、実
施例の腸溶性カプセル1を生成することができる。
第2の製造方法を示す工程図である。先ず、寒天aとゼ
ラチンcとを粉体の状態で混合し、水に分散させたの
ち、100℃程度に加熱して水分を沸騰させ粉体を溶解
しゾル状基材を得る。得られたゾル状基材に腸溶性材料
の粉末を混合・撹拌し、適度に冷却したのち、成形ピン
等を用いてカプセル状に成形する。これによっても、実
施例の腸溶性カプセル1を生成することができる。
【0015】次に、実施例1について説明する。実施例1
寒天の粉末と、アルギン酸の粉末(400メッシュ)
と、ゼラチンの粉末と、グリセリンと、澱粉とを、夫々
総重量に対して、6%、9%、44%、2%及び39%
の割合で混合し、水に分散させたのち、100℃で加熱
して、アルギン酸の粒状体が均一に分散されたゲル状の
基材を生成した。次に、これを適度に冷却し、成形ピン
でカプセル状に成形してカプセルを得た。
と、ゼラチンの粉末と、グリセリンと、澱粉とを、夫々
総重量に対して、6%、9%、44%、2%及び39%
の割合で混合し、水に分散させたのち、100℃で加熱
して、アルギン酸の粒状体が均一に分散されたゲル状の
基材を生成した。次に、これを適度に冷却し、成形ピン
でカプセル状に成形してカプセルを得た。
【0016】得られたカプセルの内部に試験粉末を充填
することにより、6個の試料を作成し、日本薬局方第1
1版に規定された崩壊試験法に従って腸溶性試験を行っ
た。まず、試料を第1液(人口胃液)中で120分間上
下運動させ、観察したところ、6個の試料のうち、崩
壊、開口、剥離又は破損等のために内容物の放出を認め
たものは0であった。続いて、上記試料を第2液(人口
腸液)中で60分間上下運動させたところ、第2液中に
は、海綿状に崩壊した寒天の残査のみが残った。
することにより、6個の試料を作成し、日本薬局方第1
1版に規定された崩壊試験法に従って腸溶性試験を行っ
た。まず、試料を第1液(人口胃液)中で120分間上
下運動させ、観察したところ、6個の試料のうち、崩
壊、開口、剥離又は破損等のために内容物の放出を認め
たものは0であった。続いて、上記試料を第2液(人口
腸液)中で60分間上下運動させたところ、第2液中に
は、海綿状に崩壊した寒天の残査のみが残った。
【0017】なお、以上は主として本発明をハードカプ
セルに応用した例について説明したが、本発明は、ロー
タリーダイカプセルやシームレスカプセル等のソフトカ
プセルについても同様に応用可能であることはいうまで
もない。
セルに応用した例について説明したが、本発明は、ロー
タリーダイカプセルやシームレスカプセル等のソフトカ
プセルについても同様に応用可能であることはいうまで
もない。
【0018】
【発明の効果】以上述べたように、本発明によれば、寒
天からなる基材中に腸溶性材料を粒状体のままで均一に
含ませた構成であるから、腸溶性材料をアルカリ金属塩
基の水溶液等で溶解する工程が不要であると共に、その
後のアルカリ除去工程も不要になる。このため、工程を
大幅に簡略化することができると共に、寒天の糖質が分
解するといった不具合も解消され、品質に優れた腸溶性
カプセルを提供することができる。
天からなる基材中に腸溶性材料を粒状体のままで均一に
含ませた構成であるから、腸溶性材料をアルカリ金属塩
基の水溶液等で溶解する工程が不要であると共に、その
後のアルカリ除去工程も不要になる。このため、工程を
大幅に簡略化することができると共に、寒天の糖質が分
解するといった不具合も解消され、品質に優れた腸溶性
カプセルを提供することができる。
【図1】 本発明の一実施例に係る腸溶性カプセルの断
面図である。
面図である。
【図2】 同実施例の腸溶性カプセルの第1の製造方法
を示す工程図である。
を示す工程図である。
【図3】 同実施例の腸溶性カプセルの第2の製造方法
を示す工程図である。
を示す工程図である。
【符号の説明】
1…腸溶性カプセル、2…ボディ、3…キャップ、4…
薬剤、5…基材、6…粒状体。
薬剤、5…基材、6…粒状体。
Claims (5)
- 【請求項1】 寒天を含む基材と、この基材中に均一に
分散された腸溶性材料からなる粒状体とを具備してなる
ことを特徴とする腸溶性カプセル。 - 【請求項2】 前記腸溶性材料は、アルギン酸、フタル
酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびメタクリ
ル酸とメタクリル酸アルキルエステルの共重合体のうち
の少なくとも1種からなるものであることを特徴とする
請求項1記載の腸溶性カプセル。 - 【請求項3】 前記粒状体は、60〜800メッシュの
細粒であることを特徴とする請求項1又は2記載の腸溶
性カプセル。 - 【請求項4】 前記基材は、ゼラチンを更に含むもので
あることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項記
載の腸溶性カプセル。 - 【請求項5】 カプセル総重量に対し、前記寒天が1〜
30重量%、前記腸溶性材料が5〜30%であることを
特徴とする請求項1乃至4のいずれか1項記載の腸溶性
カプセル。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP21601491A JPH0532543A (ja) | 1991-07-31 | 1991-07-31 | 腸溶性カプセル |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP21601491A JPH0532543A (ja) | 1991-07-31 | 1991-07-31 | 腸溶性カプセル |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0532543A true JPH0532543A (ja) | 1993-02-09 |
Family
ID=16681952
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP21601491A Pending JPH0532543A (ja) | 1991-07-31 | 1991-07-31 | 腸溶性カプセル |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0532543A (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0724886A1 (en) * | 1993-10-22 | 1996-08-07 | TSUMURA & CO. | Base for sustained-release preparation, sustained-release preparation, and process for producing the preparation |
WO1999001115A1 (en) * | 1997-07-03 | 1999-01-14 | Samyang Corporation | Colon selective drug delivery composition |
JP2009196961A (ja) * | 2008-02-25 | 2009-09-03 | Qualicaps Co Ltd | 腸溶性カプセル |
US9456991B2 (en) | 2011-12-22 | 2016-10-04 | Erik Baes | Gelatin/alginate delayed release capsules comprising omega-3 fatty acids, and methods and uses thereof |
WO2023006880A1 (en) * | 2021-07-29 | 2023-02-02 | Nutrition & Biosciences Usa 1, Llc | Controlled release coating agent |
-
1991
- 1991-07-31 JP JP21601491A patent/JPH0532543A/ja active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0724886A1 (en) * | 1993-10-22 | 1996-08-07 | TSUMURA & CO. | Base for sustained-release preparation, sustained-release preparation, and process for producing the preparation |
EP0724886A4 (en) * | 1993-10-22 | 1996-11-06 | Tsumura & Co | BASE FOR A DELAYED-RELEASE PREPARATION, DELAYED-RELEASE PREPARATION AND METHOD FOR PRODUCING THIS PREPARATION |
WO1999001115A1 (en) * | 1997-07-03 | 1999-01-14 | Samyang Corporation | Colon selective drug delivery composition |
JP2009196961A (ja) * | 2008-02-25 | 2009-09-03 | Qualicaps Co Ltd | 腸溶性カプセル |
US9456991B2 (en) | 2011-12-22 | 2016-10-04 | Erik Baes | Gelatin/alginate delayed release capsules comprising omega-3 fatty acids, and methods and uses thereof |
WO2023006880A1 (en) * | 2021-07-29 | 2023-02-02 | Nutrition & Biosciences Usa 1, Llc | Controlled release coating agent |
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