JPH05229961A - 球形粒子、その製造方法およびそれを用いた医薬品 - Google Patents
球形粒子、その製造方法およびそれを用いた医薬品Info
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- JPH05229961A JPH05229961A JP12168691A JP12168691A JPH05229961A JP H05229961 A JPH05229961 A JP H05229961A JP 12168691 A JP12168691 A JP 12168691A JP 12168691 A JP12168691 A JP 12168691A JP H05229961 A JPH05229961 A JP H05229961A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 医薬品や食品の賦形剤として有用な球形粒子
およびその製造方法を提供する。 【構成】 共に医薬品または食品の添加物として許容し
うる水溶性物質と水不溶性物質との混合粉末を遠心流動
造粒装置に仕込み、前記遠心流動造粒装置の回転円盤を
回転させつつ、前記混合粉末に水を主成分とする液体
を、該混合粉末の液体含有量が可塑限界の９５〜１１０
％となるまで噴霧した後、乾燥する。
およびその製造方法を提供する。 【構成】 共に医薬品または食品の添加物として許容し
うる水溶性物質と水不溶性物質との混合粉末を遠心流動
造粒装置に仕込み、前記遠心流動造粒装置の回転円盤を
回転させつつ、前記混合粉末に水を主成分とする液体
を、該混合粉末の液体含有量が可塑限界の９５〜１１０
％となるまで噴霧した後、乾燥する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、医薬品や食品の賦形剤
として有用な球形粒子に関し、詳しくは、共に医薬品や
食品の添加物として許容しうる水溶性物質と水不溶性物
質との混合物からなる球形粒子ならびにその製造方法に
関する。
として有用な球形粒子に関し、詳しくは、共に医薬品や
食品の添加物として許容しうる水溶性物質と水不溶性物
質との混合物からなる球形粒子ならびにその製造方法に
関する。
【０００２】
【従来の技術】近年、医薬品における溶出制御技術（徐
放化、腸溶化など）の進歩は目覚ましいが、その一つの
手法として、粒度の揃った球形粒子の表面に薬剤層と溶
出制御層とをコーティングし、必要に応じてかかるコー
ティング粒子の何種類かを同一カプセル中に収容する方
法が広く実用化されている。
放化、腸溶化など）の進歩は目覚ましいが、その一つの
手法として、粒度の揃った球形粒子の表面に薬剤層と溶
出制御層とをコーティングし、必要に応じてかかるコー
ティング粒子の何種類かを同一カプセル中に収容する方
法が広く実用化されている。
【０００３】この方法に用いられる球形粒子は、通常、
蔗糖または蔗糖と澱粉との混合物を球形に造粒したもの
であって、その造粒方法は、遠心流動造粒装置に蔗糖結
晶の核を仕込み、蔗糖の水溶液（または蔗糖と澱粉との
混合水溶液）を結合剤として噴霧しつつ、蔗糖（または
蔗糖と澱粉）の微粉末を撒布して核の上にコーティング
し、球形に造粒するものである。
蔗糖または蔗糖と澱粉との混合物を球形に造粒したもの
であって、その造粒方法は、遠心流動造粒装置に蔗糖結
晶の核を仕込み、蔗糖の水溶液（または蔗糖と澱粉との
混合水溶液）を結合剤として噴霧しつつ、蔗糖（または
蔗糖と澱粉）の微粉末を撒布して核の上にコーティング
し、球形に造粒するものである。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、蔗糖
（または蔗糖と澱粉との混合物）からなる従来の球形粒
子およびその製造方法には、次のような欠点があった。
（または蔗糖と澱粉との混合物）からなる従来の球形粒
子およびその製造方法には、次のような欠点があった。
【０００５】（イ）水に対する蔗糖の溶解度が大きすぎ
るため、球形粒子の表面に薬剤層や溶出制御層をコーテ
ィングする際に水系の液を用いると、粒子どうしが凝集
したり、造粒装置の器壁に付着したりすることがある。
るため、球形粒子の表面に薬剤層や溶出制御層をコーテ
ィングする際に水系の液を用いると、粒子どうしが凝集
したり、造粒装置の器壁に付着したりすることがある。
【０００６】（ロ）この方法で製した医薬品を服用する
と、水の浸透によって蔗糖が溶出して保形性が悪くな
り、徐放性能が維持できなくなることがある。
と、水の浸透によって蔗糖が溶出して保形性が悪くな
り、徐放性能が維持できなくなることがある。
【０００７】（ハ）蔗糖の有するカロリーが糖尿病患者
にとって不都合であるとして問題視されることがある。
にとって不都合であるとして問題視されることがある。
【０００８】（ニ）造粒に際して蔗糖結晶の核を用いな
ければならないので、直径0.２５mm以下の微細な球形粒
子を得ることが極めて困難である。
ければならないので、直径0.２５mm以下の微細な球形粒
子を得ることが極めて困難である。
【０００９】一方、これらの欠点を改良するため、結晶
セルロースを単独で球形粒子としたものを前記用途に用
いることが提案されている（「第７回 製剤と粒子設計
シンポジウム講演要旨集（１９９０年１０月２４日・
２５日）」Ｐ８９）。
セルロースを単独で球形粒子としたものを前記用途に用
いることが提案されている（「第７回 製剤と粒子設計
シンポジウム講演要旨集（１９９０年１０月２４日・
２５日）」Ｐ８９）。
【００１０】ところが、この結晶セルロースからなる球
形粒子は、蔗糖（または蔗糖と澱粉との混合物）からな
る球形粒子の前述した欠点を解消するものではあった
が、その反面、水に対して不溶性であるために崩壊に長
時間を要し、溶出制御層が不適当であると、薬剤の完全
溶出を期せないことがあったり、球形粒子が消化されず
にそのまま排泄され、患者に薬効についての疑念を持た
れることがあったりするなど、新たな問題点が生じた。
形粒子は、蔗糖（または蔗糖と澱粉との混合物）からな
る球形粒子の前述した欠点を解消するものではあった
が、その反面、水に対して不溶性であるために崩壊に長
時間を要し、溶出制御層が不適当であると、薬剤の完全
溶出を期せないことがあったり、球形粒子が消化されず
にそのまま排泄され、患者に薬効についての疑念を持た
れることがあったりするなど、新たな問題点が生じた。
【００１１】そこで本発明の目的は、前記蔗糖（または
蔗糖と澱粉との混合物）や結晶セルロースからなる球形
粒子の欠点を解消した新規な球形粒子ならびにその製造
技術を提供することにある。
蔗糖と澱粉との混合物）や結晶セルロースからなる球形
粒子の欠点を解消した新規な球形粒子ならびにその製造
技術を提供することにある。
【００１２】
【課題を解決するための手段】本発明の球形粒子は、共
に医薬品または食品の添加物として許容しうる水溶性物
質と水不溶物質との混合物からなる直径0.１〜１mm、好
ましくは直径0.１〜0.５mmの球形粒子である。
に医薬品または食品の添加物として許容しうる水溶性物
質と水不溶物質との混合物からなる直径0.１〜１mm、好
ましくは直径0.１〜0.５mmの球形粒子である。
【００１３】本発明の球形粒子は、上記水溶性物質や水
不溶性物質の種類ならびにそれらの混合比を変えること
により、所望の崩壊時間を得ることができる。また、水
溶性物質や水不溶性物質の種類を適宜選択することによ
り、蔗糖（または蔗糖と澱粉との混合物）や結晶セルロ
ースからなる従来の球形粒子の前述した欠点をすべて解
消することができる。特に、このような物質の組合わせ
として、乳糖と結晶セルロースとの組合せが好適である
ことが本発明者らによって見い出された。
不溶性物質の種類ならびにそれらの混合比を変えること
により、所望の崩壊時間を得ることができる。また、水
溶性物質や水不溶性物質の種類を適宜選択することによ
り、蔗糖（または蔗糖と澱粉との混合物）や結晶セルロ
ースからなる従来の球形粒子の前述した欠点をすべて解
消することができる。特に、このような物質の組合わせ
として、乳糖と結晶セルロースとの組合せが好適である
ことが本発明者らによって見い出された。
【００１４】なお、乳糖と結晶セルロースとからなる球
形粒子は、押出し造粒装置を用いて得られた円柱粒子
を、表面に凹凸のある回転皿（商品名＝マルメライザ
ー）を用いて整粒する方法によっても得られるが、この
方法では、本発明の球形粒子のように粒径の小さいもの
を得ることはできない。
形粒子は、押出し造粒装置を用いて得られた円柱粒子
を、表面に凹凸のある回転皿（商品名＝マルメライザ
ー）を用いて整粒する方法によっても得られるが、この
方法では、本発明の球形粒子のように粒径の小さいもの
を得ることはできない。
【００１５】本発明の球形粒子は、その直径が0.１〜１
mm、好ましくは0.１〜0.５mmであることが必要である。
mm、好ましくは0.１〜0.５mmであることが必要である。
【００１６】これは、球形粒子を利用した溶出制御薬
剤は、通常カプセルに充填される、中心粒子の径が小
さいほど、中心粒子に対する主薬の比率を大きくするこ
とができる、粒子の径が小さいほど、すなわち粒子数
が多いほどコーティングのばらつきの影響を低減するこ
とができる、などの理由により、粒子の径は小さいほど
好ましく、またコーティングを均一に行うためには球形
であることが必要なためである。
剤は、通常カプセルに充填される、中心粒子の径が小
さいほど、中心粒子に対する主薬の比率を大きくするこ
とができる、粒子の径が小さいほど、すなわち粒子数
が多いほどコーティングのばらつきの影響を低減するこ
とができる、などの理由により、粒子の径は小さいほど
好ましく、またコーティングを均一に行うためには球形
であることが必要なためである。
【００１７】ところで、本発明の球形粒子を製造しよう
とする場合、従来の蔗糖（または蔗糖と澱粉との混合
物）からなる球形粒子の造粒方法を適用することは極め
て困難であることが本発明者らによって明らかとなっ
た。
とする場合、従来の蔗糖（または蔗糖と澱粉との混合
物）からなる球形粒子の造粒方法を適用することは極め
て困難であることが本発明者らによって明らかとなっ
た。
【００１８】これは、核として用いられた蔗糖の結晶に
代わるべき良好な結晶形を有する適当な水溶性物質また
は水不溶性物質が無いからである。たとえば本発明の球
形粒子に用いて好適な乳糖やセルロースは、共に針状も
しくは繊維状の粒子であるため、球形粒子の核として用
いるには不適当である。また、乳糖の水溶液は、結合剤
として用いうるほど高濃度、高粘度の水溶液とはならな
い。
代わるべき良好な結晶形を有する適当な水溶性物質また
は水不溶性物質が無いからである。たとえば本発明の球
形粒子に用いて好適な乳糖やセルロースは、共に針状も
しくは繊維状の粒子であるため、球形粒子の核として用
いるには不適当である。また、乳糖の水溶液は、結合剤
として用いうるほど高濃度、高粘度の水溶液とはならな
い。
【００１９】そこで、本発明者らは、本発明球形粒子の
製造方法について鋭意研究を重ね、新規、かつ有用な製
造方法を見い出すに至った。
製造方法について鋭意研究を重ね、新規、かつ有用な製
造方法を見い出すに至った。
【００２０】すなわち、本発明による球形粒子の製造方
法は、遠心流動造粒装置に前記水溶性物質と水不溶性物
質との混合粉末を仕込み、この造粒装置の回転円盤を回
転させつつ、前記混合粉末にその液体含有量が可塑限界
の９５〜１１０％となるまで水または水を主成分とする
液体を噴霧した後、乾燥させるものである。
法は、遠心流動造粒装置に前記水溶性物質と水不溶性物
質との混合粉末を仕込み、この造粒装置の回転円盤を回
転させつつ、前記混合粉末にその液体含有量が可塑限界
の９５〜１１０％となるまで水または水を主成分とする
液体を噴霧した後、乾燥させるものである。
【００２１】本発明の製造方法に用いる遠心流動造粒装
置は、円筒形の缶体の底部に平滑な表面を有する回転円
盤を備え、この回転円盤の縁と缶体との隙間から空気を
送って粉粒体の落下を防止すると共に、粉粒体の流動
化、混合および乾燥を行うもので、回転円盤の上方に噴
霧器が設置してある。この種の遠心流動造粒装置の代表
的な機種としては、市販の「ＣＦグラニュレータ」（フ
ロイント産業株式会社製）が挙げられる。
置は、円筒形の缶体の底部に平滑な表面を有する回転円
盤を備え、この回転円盤の縁と缶体との隙間から空気を
送って粉粒体の落下を防止すると共に、粉粒体の流動
化、混合および乾燥を行うもので、回転円盤の上方に噴
霧器が設置してある。この種の遠心流動造粒装置の代表
的な機種としては、市販の「ＣＦグラニュレータ」（フ
ロイント産業株式会社製）が挙げられる。
【００２２】上記遠心流動造粒装置に水溶性物質と水不
溶性物質との混合粉末を仕込む際は、両物質を別々に投
入して装置内で混合しても、また何回かに分けて仕込ん
でも差支えないが、あらかじめ混合した粉末を一度に投
入するのが便利である。また、この混合粉末を予め湿潤
させておくと、飛散し難くなるので操業し易い。
溶性物質との混合粉末を仕込む際は、両物質を別々に投
入して装置内で混合しても、また何回かに分けて仕込ん
でも差支えないが、あらかじめ混合した粉末を一度に投
入するのが便利である。また、この混合粉末を予め湿潤
させておくと、飛散し難くなるので操業し易い。
【００２３】次に、回転円盤を回転させつつ、混合粉末
に水または水を主成分とする液体を噴霧する。このとき
の円盤の回転数は装置の大きさにより異なるが、９０〜
３００ｒｐｍとするのが普通である。噴霧する液体は、
水単独でもよいが、粘着を避けるために水とエタノール
との混合溶剤などを用いてもよい。水／エタノールの混
合溶剤を用いる場合、その混合比は４／６程度までがよ
い。
に水または水を主成分とする液体を噴霧する。このとき
の円盤の回転数は装置の大きさにより異なるが、９０〜
３００ｒｐｍとするのが普通である。噴霧する液体は、
水単独でもよいが、粘着を避けるために水とエタノール
との混合溶剤などを用いてもよい。水／エタノールの混
合溶剤を用いる場合、その混合比は４／６程度までがよ
い。
【００２４】液体の噴霧量は、最終的に混合粉末の液体
含有量が可塑限界の９５〜１１０％となるようにするこ
とが必要で、この範囲外では良好な球形粒子を得ること
はできない。なお、従来、この液体含有量は可塑限界の
５５〜６５％が最適とされており（船越、「薬剤の圧縮
成形と造粒」 昭和５１年８月４日、国立国会図書館受
入の学位論文Ｐ１２５〜１３１参照）、本発明における
混合粉末の液体含有量は、かかる常識的な知見に反する
ものである。
含有量が可塑限界の９５〜１１０％となるようにするこ
とが必要で、この範囲外では良好な球形粒子を得ること
はできない。なお、従来、この液体含有量は可塑限界の
５５〜６５％が最適とされており（船越、「薬剤の圧縮
成形と造粒」 昭和５１年８月４日、国立国会図書館受
入の学位論文Ｐ１２５〜１３１参照）、本発明における
混合粉末の液体含有量は、かかる常識的な知見に反する
ものである。
【００２５】また、球形粒子の粒度の調節は、前記液体
の噴霧量を変えることにより行う。すなわち、粒径の大
きな粒子を得るには噴霧量を多く、小さな粒子を得るに
は少なくする。なお、乾燥は流動乾燥、棚段乾燥など、
任意の方法が用いられる。
の噴霧量を変えることにより行う。すなわち、粒径の大
きな粒子を得るには噴霧量を多く、小さな粒子を得るに
は少なくする。なお、乾燥は流動乾燥、棚段乾燥など、
任意の方法が用いられる。
【００２６】上記した本発明の製造方法により、従来の
蔗糖からなる球形粒子ではほとんど不可能とされていた
直径0.２５mm以下の球形粒子の造粒が可能となり、溶出
制御製剤への利用価値がさらに増大した。すなわち、本
発明の球形粒子は、その表面に薬剤層、溶出制御層を順
次コーティングするか、薬剤と溶出制御剤とを混合した
層をコーティングするなどの方法により、徐放性医薬、
腸溶性医薬などの溶出制御医薬を得るのに利用すること
ができる。この用途において、本発明の球形粒子は良好
な真球度を有し、従来の蔗糖からなる球形粒子の欠点を
解消した。また、本発明の製造方法によれば、従来より
も粒度の小さな球形粒子が容易に得られる利点があり、
さらに崩壊性、溶解性などを任意に調節することができ
る。
蔗糖からなる球形粒子ではほとんど不可能とされていた
直径0.２５mm以下の球形粒子の造粒が可能となり、溶出
制御製剤への利用価値がさらに増大した。すなわち、本
発明の球形粒子は、その表面に薬剤層、溶出制御層を順
次コーティングするか、薬剤と溶出制御剤とを混合した
層をコーティングするなどの方法により、徐放性医薬、
腸溶性医薬などの溶出制御医薬を得るのに利用すること
ができる。この用途において、本発明の球形粒子は良好
な真球度を有し、従来の蔗糖からなる球形粒子の欠点を
解消した。また、本発明の製造方法によれば、従来より
も粒度の小さな球形粒子が容易に得られる利点があり、
さらに崩壊性、溶解性などを任意に調節することができ
る。
【００２７】なお、本発明の球形粒子には、薬効を有す
る物質、呈味料、着色剤などを添加してもよい。
る物質、呈味料、着色剤などを添加してもよい。
【００２８】
【実施例１】日本薬局方粉末乳糖１７５０ｇと日本薬局
方結晶セルロース７５０ｇとの混合物を練合機に仕込
み、水８００ｇを加えて２０分間練合した。練合後、４
mmφスクリーンを付したパワーミルを用いてほぐし、湿
潤した混合粉末を得た。この混合粉末１５００ｇを遠心
流動造粒装置（フロイント産業株式会社製、ＣＦ−３６
０型）に仕込んで２００ｒｐｍで回転し、水２２５mlを
３０ml／分の速度で噴霧した。このものは、混合粉末の
可塑限界の１０５％の水分を保有している。これを流動
乾燥して球形粒子を得た。この球形粒子の粒度を測定し
たところ、９５％の粒子が２５０〜４２５μｍの範囲に
入っていた。
方結晶セルロース７５０ｇとの混合物を練合機に仕込
み、水８００ｇを加えて２０分間練合した。練合後、４
mmφスクリーンを付したパワーミルを用いてほぐし、湿
潤した混合粉末を得た。この混合粉末１５００ｇを遠心
流動造粒装置（フロイント産業株式会社製、ＣＦ−３６
０型）に仕込んで２００ｒｐｍで回転し、水２２５mlを
３０ml／分の速度で噴霧した。このものは、混合粉末の
可塑限界の１０５％の水分を保有している。これを流動
乾燥して球形粒子を得た。この球形粒子の粒度を測定し
たところ、９５％の粒子が２５０〜４２５μｍの範囲に
入っていた。
【００２９】
【実施例２】日本薬局方粉末乳糖５００ｇと日本薬局方
日局結晶セルロース５００ｇとを遠心流動造粒装置（フ
ロイント産業株式会社製、ＣＦ−３６０型）に仕込み、
２２０ｒｐｍで回転した。エタノール含有量２５重量％
の含水エタノール９１０mlを３０ml／分の速度で噴霧し
た。このものは可塑限界の９7.８％の液を含有してい
る。これを流動乾燥して球形粒子を得た。この球形粒子
の粒度を測定したところ、８０％の粒子が１５０〜２５
０μｍの範囲に入っていた。
日局結晶セルロース５００ｇとを遠心流動造粒装置（フ
ロイント産業株式会社製、ＣＦ−３６０型）に仕込み、
２２０ｒｐｍで回転した。エタノール含有量２５重量％
の含水エタノール９１０mlを３０ml／分の速度で噴霧し
た。このものは可塑限界の９7.８％の液を含有してい
る。これを流動乾燥して球形粒子を得た。この球形粒子
の粒度を測定したところ、８０％の粒子が１５０〜２５
０μｍの範囲に入っていた。
【００３０】
【実施例３】日本薬局方乳糖７ｋｇと日本薬局方結晶セ
ルロース３ｋｇとを高速攪拌機（Zanchetta 社製、ＲＯ
ＴＯ−Ｐ）に仕込み、水1.８ｋｇを加え、アジテータ１
５０ｒｐｍ、チョッパ１０００ｒｐｍの条件で５分間攪
拌してやや湿潤した混合粉末を得た。この混合粉末を遠
心流動造粒装置（フロイント産業株式会社製、ＣＦ−１
０００型）に仕込み、１２０ｒｐｍで回転した。水3.７
５ｋｇを２００ml／分の速度で噴霧し、混合粉末の可塑
限界の１０７％の粒子を得た。これを流動乾燥し、粒度
を測定したところ、８３％の粒子が５００〜１０００μ
ｍの間に入る球形粒子を得た。
ルロース３ｋｇとを高速攪拌機（Zanchetta 社製、ＲＯ
ＴＯ−Ｐ）に仕込み、水1.８ｋｇを加え、アジテータ１
５０ｒｐｍ、チョッパ１０００ｒｐｍの条件で５分間攪
拌してやや湿潤した混合粉末を得た。この混合粉末を遠
心流動造粒装置（フロイント産業株式会社製、ＣＦ−１
０００型）に仕込み、１２０ｒｐｍで回転した。水3.７
５ｋｇを２００ml／分の速度で噴霧し、混合粉末の可塑
限界の１０７％の粒子を得た。これを流動乾燥し、粒度
を測定したところ、８３％の粒子が５００〜１０００μ
ｍの間に入る球形粒子を得た。
【００３１】
【実施例４】実施例３で得た球径粒子を篩別して５００
〜７００μｍの粒子を採取した。その５００ｇを遠心流
動造粒装置（フロイント産業株式会社製、ＣＦ−３６０
型）に仕込み、これを核として日本薬局方アスコルビン
酸１００ｇ、乳糖３００ｇおよびコーンスターチ１００
ｇの混合粉末を散布しつつ、エチルセルロースとセラッ
クの混合物（重量比１：１）の２０重量％エタノール溶
液をバインダーとして噴霧し、被覆粒子を得た。
〜７００μｍの粒子を採取した。その５００ｇを遠心流
動造粒装置（フロイント産業株式会社製、ＣＦ−３６０
型）に仕込み、これを核として日本薬局方アスコルビン
酸１００ｇ、乳糖３００ｇおよびコーンスターチ１００
ｇの混合粉末を散布しつつ、エチルセルロースとセラッ
クの混合物（重量比１：１）の２０重量％エタノール溶
液をバインダーとして噴霧し、被覆粒子を得た。
【００３２】この被覆粒子のアスコルビン酸溶出率を図
１に示す。同図に示すように、この被覆粒子は、それ自
体エチルセルロースとセラックのマトリックスによる徐
放性を示したが、やや溶出速度が大きかった。なお、溶
出試験は自動溶出試験器（日本分光工業株式会社製、Ｄ
Ｔ−６００型）を用い、１００回転、パドル法によっ
た。
１に示す。同図に示すように、この被覆粒子は、それ自
体エチルセルロースとセラックのマトリックスによる徐
放性を示したが、やや溶出速度が大きかった。なお、溶
出試験は自動溶出試験器（日本分光工業株式会社製、Ｄ
Ｔ−６００型）を用い、１００回転、パドル法によっ
た。
【００３３】
【実施例５】実施例４で得た被覆粒子に、引き続き遠心
流動造粒装置（ＣＦ−３６０型）中でエチルセルロース
とセラックの混合物（重量比１：１）の2.５重量％エタ
ノール溶液を噴霧して被覆層を形成し、二重被覆粒子を
得た。この二重被覆粒子の断面構造を図２に示す。ま
た、被覆量３重量％および４重量％の二種の二重被覆粒
子のアスコルビン酸溶出率を図１に示す。
流動造粒装置（ＣＦ−３６０型）中でエチルセルロース
とセラックの混合物（重量比１：１）の2.５重量％エタ
ノール溶液を噴霧して被覆層を形成し、二重被覆粒子を
得た。この二重被覆粒子の断面構造を図２に示す。ま
た、被覆量３重量％および４重量％の二種の二重被覆粒
子のアスコルビン酸溶出率を図１に示す。
【００３４】
【発明の効果】共に医薬品または食品の添加物として許
容しうる水溶性物質と水不溶性物質との混合粉末を遠心
流動造粒装置に仕込み、前記遠心流動造粒装置の回転円
盤を回転させつつ、前記混合粉末に水を主成分とする液
体を、該混合粉末の液体含有量が可塑限界の９５〜１１
０％となるまで噴霧した後、乾燥することにより、医薬
品や食品の賦形剤として有用な球形粒子を得ることがで
きる。
容しうる水溶性物質と水不溶性物質との混合粉末を遠心
流動造粒装置に仕込み、前記遠心流動造粒装置の回転円
盤を回転させつつ、前記混合粉末に水を主成分とする液
体を、該混合粉末の液体含有量が可塑限界の９５〜１１
０％となるまで噴霧した後、乾燥することにより、医薬
品や食品の賦形剤として有用な球形粒子を得ることがで
きる。
【図１】本発明の被覆粒子のアスコルビン酸溶出率を示
すグラフ図である。
すグラフ図である。
【図２】本発明の被覆粒子の断面図である。
Claims (7)
- 【請求項１】 共に医薬品または食品の添加物として許
容しうる水溶性物質と水不溶性物質との混合物からなる
直径0.１〜１mmの球形粒子。 - 【請求項２】 水溶性物質が乳糖であることを特徴とす
る請求項１記載の球形粒子。 - 【請求項３】 水不溶性物質がセルロースであることを
特徴とする請求項１または２記載の球形粒子。 - 【請求項４】 共に医薬品または食品の添加物として許
容しうる水溶性物質と水不溶性物質との混合粉末を遠心
流動造粒装置に仕込み、前記遠心流動造粒装置の回転円
盤を回転させつつ、前記混合粉末に水を主成分とする液
体を、該混合粉末の液体含有量が可塑限界の９５〜１１
０％となるまで噴霧した後、乾燥することを特徴とする
球形粒子の製造方法。 - 【請求項５】 水溶性物質が乳糖であることを特徴とす
る請求項４記載の球形粒子の製造方法。 - 【請求項６】 水不溶性物質がセルロースであることを
特徴とする請求項４または５記載の球形粒子の製造方
法。 - 【請求項７】 請求項１、２または３記載の球形粒子の
表面に薬剤層および溶出制御層をコーティングしてなる
ことを特徴とする医薬品。
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