JPH05148140A - マラリア治療薬 - Google Patents
マラリア治療薬Info
- Publication number
- JPH05148140A JPH05148140A JP3338021A JP33802191A JPH05148140A JP H05148140 A JPH05148140 A JP H05148140A JP 3338021 A JP3338021 A JP 3338021A JP 33802191 A JP33802191 A JP 33802191A JP H05148140 A JPH05148140 A JP H05148140A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- malaria
- fatty acid
- acid
- treating medicine
- acyl residue
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 製造方法が容易で化学的に安定なマラリア治
療薬を提供することである。 【構成】 ω３脂肪酸、例えば、５，８，１１，１４，
１７−エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、４，７，１
０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）
などのアシル残基を有する化合物（具体的にはＤＨＡエ
チルエステルなど）を有効成分として含有するマラリア
治療薬である。
療薬を提供することである。 【構成】 ω３脂肪酸、例えば、５，８，１１，１４，
１７−エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、４，７，１
０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）
などのアシル残基を有する化合物（具体的にはＤＨＡエ
チルエステルなど）を有効成分として含有するマラリア
治療薬である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はマラリアの治療薬に関す
る。
る。
【０００２】
【従来の技術】マラリアはマラリア原虫が生体内に感染
することによって引き起こされる病気であり、従来より
研究が行なわれワクチンや治療薬の研究が行なわれてい
るが、抗マラリア化合物として従来より用いられている
キニーネに耐性を持つ原虫が増えていること、抗原が一
定でないためワクチンの製造が困難などの理由により決
定的な治療法が確立されていない。また、プロスタグラ
ンジン誘導体エステルをマラリアの治療薬とすることは
知られている（特開平１−１５６９５６号公報）。
することによって引き起こされる病気であり、従来より
研究が行なわれワクチンや治療薬の研究が行なわれてい
るが、抗マラリア化合物として従来より用いられている
キニーネに耐性を持つ原虫が増えていること、抗原が一
定でないためワクチンの製造が困難などの理由により決
定的な治療法が確立されていない。また、プロスタグラ
ンジン誘導体エステルをマラリアの治療薬とすることは
知られている（特開平１−１５６９５６号公報）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】前記、プロスタグラン
ジン誘導体エステルのマラリアの治療薬は、化学的に不
安定であり、水溶性であるために生体膜を通過しにく
く、また血液中で血清のカルシウムと反応して不溶性の
沈澱物を作るという問題があった。
ジン誘導体エステルのマラリアの治療薬は、化学的に不
安定であり、水溶性であるために生体膜を通過しにく
く、また血液中で血清のカルシウムと反応して不溶性の
沈澱物を作るという問題があった。
【０００４】また、ω３脂肪酸をアシル残基として有す
る化合物は、マラリアに対して、効果があることは知ら
れていない。本発明の目的は、製造方法が容易で化学的
に安定なマラリア治療薬を提供することである。
る化合物は、マラリアに対して、効果があることは知ら
れていない。本発明の目的は、製造方法が容易で化学的
に安定なマラリア治療薬を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、ω３脂肪酸の
アシル残基を有する化合物を有効成分として含有するマ
ラリア治療薬である。
アシル残基を有する化合物を有効成分として含有するマ
ラリア治療薬である。
【０００６】ω３脂肪酸としては、たとえば、５，８，
１１，１４，１７−エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）又
は４，７，１０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン
酸（ＤＨＡ）などである。ω３脂肪酸は、イワシ、サバ
などの海産魚の魚油やイカ、タラなどの肝油などに含ま
れている。
１１，１４，１７−エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）又
は４，７，１０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン
酸（ＤＨＡ）などである。ω３脂肪酸は、イワシ、サバ
などの海産魚の魚油やイカ、タラなどの肝油などに含ま
れている。
【０００７】ω３脂肪酸をアシル残基として有する化合
物は、たとえば、ＥＰＡまたはＤＨＡをアシル残基とし
て有するエチルエステル，遊離脂肪酸，トリグリセリ
ド，Ｎ−アシルアミノ酸，ジグリセリドなどである。ω
３脂肪酸をアシル残基として有するエチルエステルは、
ω３脂肪酸アシル残基としてを有するトリグリセリドを
アルカリ性エタノール溶液中でエステル交換して得るこ
とができる。
物は、たとえば、ＥＰＡまたはＤＨＡをアシル残基とし
て有するエチルエステル，遊離脂肪酸，トリグリセリ
ド，Ｎ−アシルアミノ酸，ジグリセリドなどである。ω
３脂肪酸をアシル残基として有するエチルエステルは、
ω３脂肪酸アシル残基としてを有するトリグリセリドを
アルカリ性エタノール溶液中でエステル交換して得るこ
とができる。
【０００８】遊離脂肪酸としてのω３脂肪酸は、ω３脂
肪酸アシル残基としてを有するトリグリセリドをアルカ
リ性エタノール溶液中でけん化した後酸で中和して得る
ことができる。ω３脂肪酸をアシル残基として有するト
リグリセリドは、魚油を低温分別法により処理すること
などにより得ることができる。
肪酸アシル残基としてを有するトリグリセリドをアルカ
リ性エタノール溶液中でけん化した後酸で中和して得る
ことができる。ω３脂肪酸をアシル残基として有するト
リグリセリドは、魚油を低温分別法により処理すること
などにより得ることができる。
【０００９】ω３脂肪酸をアシル残基として有するＮ−
アシルアミノ酸は、アミノ酸のカルボキシル基のエステ
ル化物を有機溶媒中、縮合剤として有機塩基存在下でω
３脂肪酸クロライドと作用させてアミノ酸の遊離アミノ
基にω３脂肪酸を縮合させた後、アミノ酸のカルボキシ
ル基に結合しているエステルをアルカリの存在下でけん
化することによって得ることができる。
アシルアミノ酸は、アミノ酸のカルボキシル基のエステ
ル化物を有機溶媒中、縮合剤として有機塩基存在下でω
３脂肪酸クロライドと作用させてアミノ酸の遊離アミノ
基にω３脂肪酸を縮合させた後、アミノ酸のカルボキシ
ル基に結合しているエステルをアルカリの存在下でけん
化することによって得ることができる。
【００１０】ω３脂肪酸をアシル残基として有するジグ
リセリドは、ω３脂肪酸をアシル残基として有するトリ
グリセリドをリパーゼで部分加水分解した後にシリカゲ
ルカラムで精製分別して得ることができる。
リセリドは、ω３脂肪酸をアシル残基として有するトリ
グリセリドをリパーゼで部分加水分解した後にシリカゲ
ルカラムで精製分別して得ることができる。
【００１１】本発明のマラリア治療薬は、公知の方法で
注射剤、カプセル剤などとして投与できる。投与量はマ
ラリア原虫に感染した人または動物に対して１０〜１０
０mg／体重ｋｇ／日を一日２〜５回にわけて投与するの
が望ましい。
注射剤、カプセル剤などとして投与できる。投与量はマ
ラリア原虫に感染した人または動物に対して１０〜１０
０mg／体重ｋｇ／日を一日２〜５回にわけて投与するの
が望ましい。
【００１２】本発明のマラリア治療薬には、α−トコフ
ェノール、ＢＨＴ等の抗酸化剤を添加することが望まし
い。
ェノール、ＢＨＴ等の抗酸化剤を添加することが望まし
い。
【００１３】
【発明の効果】本発明によれば、製造方法が容易で化学
的に安定であり、マラリアに対して効果の強いマラリア
治療薬を提供することができる。
的に安定であり、マラリアに対して効果の強いマラリア
治療薬を提供することができる。
【００１４】
【実施例】以下に本発明を実施例によって説明する。な
お、実施例の注射液及び食餌にはおよそ５μｇ／ｍｌの
α−トコフェロールが抗酸化剤として含有されている。
お、実施例の注射液及び食餌にはおよそ５μｇ／ｍｌの
α−トコフェロールが抗酸化剤として含有されている。
【００１５】（実施例１） （１）９０ｗｔ％ＤＨＡエチルエステルを乳濁性注射液
の調製法にしたがって下記の処方で乳濁性注射液として
調製した。乳濁性注射液中のＤＨＡエチルエステルの含
量は１５％（ｗ／ｖ）であり、乳化剤として卵黄レシチ
ン１．２％（ｗ／ｖ）を加え、更に血液と等張となるよ
うにグリセリンにて浸透圧を調製した。
の調製法にしたがって下記の処方で乳濁性注射液として
調製した。乳濁性注射液中のＤＨＡエチルエステルの含
量は１５％（ｗ／ｖ）であり、乳化剤として卵黄レシチ
ン１．２％（ｗ／ｖ）を加え、更に血液と等張となるよ
うにグリセリンにて浸透圧を調製した。
【００１６】（２）下記に示すＥＰＡを１４．４％、Ｄ
ＨＡを８．３％を含有する魚油を乳濁性注射液の調製法
にしたがって調製した。乳濁性注射液中の魚油の含量は
１０％（ｗ／ｖ）であり、乳化剤として卵黄レシチン
１．２％（ｗ／ｖ）を、更に等張となるようにグリセリ
ンにて浸透圧を調製した。
ＨＡを８．３％を含有する魚油を乳濁性注射液の調製法
にしたがって調製した。乳濁性注射液中の魚油の含量は
１０％（ｗ／ｖ）であり、乳化剤として卵黄レシチン
１．２％（ｗ／ｖ）を、更に等張となるようにグリセリ
ンにて浸透圧を調製した。
【００１７】（マラリア治療試験）３週齢のメスのＢＡ
ＬＢ／ｃマウスを一群１０頭としてそれぞれに市販食を
６週間投与した。この後マラリア原虫（Babesia rodhau
nui）の懸濁液（５×１０4細胞）を０．２ｍｌ接種し
た。原虫接種３日後に実施例１および２で作成した、
ＤＨＡエチルエステル，魚油乳濁性注射液を１．０ｍ
ｌ接種した。以後、生存率を観察した。原虫接種後の生
存率の経過を表１に示す。
ＬＢ／ｃマウスを一群１０頭としてそれぞれに市販食を
６週間投与した。この後マラリア原虫（Babesia rodhau
nui）の懸濁液（５×１０4細胞）を０．２ｍｌ接種し
た。原虫接種３日後に実施例１および２で作成した、
ＤＨＡエチルエステル，魚油乳濁性注射液を１．０ｍ
ｌ接種した。以後、生存率を観察した。原虫接種後の生
存率の経過を表１に示す。
【００１８】（比較例１）実施例１の（２）の魚油を
オリーブ油、ラードに代えて乳濁性注射液を調整し
た。これらの乳濁性注射液の脂肪酸組成中にはω３脂肪
酸は検出されなかった。実施例１と同様にＢＡＬＢ／ｃ
マウスにマラリア原虫を接種し、さらにおよびの乳
濁性注射液を接種し、生存率を観察した。結果を表１に
示した。
オリーブ油、ラードに代えて乳濁性注射液を調整し
た。これらの乳濁性注射液の脂肪酸組成中にはω３脂肪
酸は検出されなかった。実施例１と同様にＢＡＬＢ／ｃ
マウスにマラリア原虫を接種し、さらにおよびの乳
濁性注射液を接種し、生存率を観察した。結果を表１に
示した。
【００１９】
【表１】
【００２０】ω３脂肪酸を接種した群は高い生存率を示
すことが明らかとなった。
すことが明らかとなった。
【００２１】（実施例２）表２に示す脂肪酸組成を有す
る飼料を動物試験用餌として調製した。対照群としては
市販（日本クレア社製）の餌を用いた。実験食は脂質組
成以外を同一にし、飼料にラードを全量の８％添加し、
その他にそれぞれ２％の群ＥＰＡ遊離脂肪酸、群Ｄ
ＨＡエチルエステル、群カツオ魚油、群ＤＨＡのト
リグリセライドを添加した餌である。対照群（群）
は、市販（日本クレア社製）の餌を用いた。
る飼料を動物試験用餌として調製した。対照群としては
市販（日本クレア社製）の餌を用いた。実験食は脂質組
成以外を同一にし、飼料にラードを全量の８％添加し、
その他にそれぞれ２％の群ＥＰＡ遊離脂肪酸、群Ｄ
ＨＡエチルエステル、群カツオ魚油、群ＤＨＡのト
リグリセライドを添加した餌である。対照群（群）
は、市販（日本クレア社製）の餌を用いた。
【００２２】
【表２】
【００２３】３週齢のメスのＢＡＬＢ／ｃマウスを一群
１０頭としてそれぞれに調製食を６週間投与した。この
後マラリア原虫（Plasmodium yoelii ）の懸濁液（５×
１０4細胞 ）を０．２ｍｌ接種した。接種後、同様の餌
を与えながら生存率を観察した。結果を表３に示す。
１０頭としてそれぞれに調製食を６週間投与した。この
後マラリア原虫（Plasmodium yoelii ）の懸濁液（５×
１０4細胞 ）を０．２ｍｌ接種した。接種後、同様の餌
を与えながら生存率を観察した。結果を表３に示す。
【００２４】
【表３】
【００２５】ω３脂肪酸を投与した群は高い生存率を示
すことが明らかとなった。
すことが明らかとなった。
Claims (1)
- 【請求項１】 ω３脂肪酸のアシル残基を有する化合物
を有効成分として含有するマラリア治療薬
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3338021A JPH05148140A (ja) | 1991-11-28 | 1991-11-28 | マラリア治療薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3338021A JPH05148140A (ja) | 1991-11-28 | 1991-11-28 | マラリア治療薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05148140A true JPH05148140A (ja) | 1993-06-15 |
Family
ID=18314196
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3338021A Pending JPH05148140A (ja) | 1991-11-28 | 1991-11-28 | マラリア治療薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05148140A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11324763B2 (en) | 2014-03-25 | 2022-05-10 | National University Corporation Kagawa University | Malaria transmission prevention agent having rare sugar as effective component thereof and malarial parasite growth regulating agent |
-
1991
- 1991-11-28 JP JP3338021A patent/JPH05148140A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11324763B2 (en) | 2014-03-25 | 2022-05-10 | National University Corporation Kagawa University | Malaria transmission prevention agent having rare sugar as effective component thereof and malarial parasite growth regulating agent |
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