JPH04506654A - 爪及び肌並びに毛髪保護用試薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 爪及び肌並びに毛髪保護用試薬 本発明は、爪及び肌並びに毛髪を保護し、進行性の毛髪損失に拮抗し、人間の毛 髪の新規成長を促進する試薬に関する。

欧州特許出願第０２８９６３９号は、毛髪成長を回復（５、あるいは促進する試 薬を開示している。この試薬は、アルカロイドであるトリゴネリン（ｔｒｉｇｏ ｎｅｌｌｉｎｅ）あるいはトリゴネリン酸を含有している。

また、本開示においては、ビタミンＢ６を試薬に添加する必要性を示唆している 。しかしながら、本欧州特許出願は、特定の目的を達成するために、人体等に投 与する活性物質あるいは物質の量、及びその投与順序に関しては開示していない 。

トリゴネリンの使用は、その投与量が少量であれば、期待された効果は現れず、 大量に投与すれば、ある種の条件の下では、効果以外に望ましくない副作用も考 慮に入れる必要が生じることに問題がある。

ところが、新しいトリゴネリン含有試薬によって、標準的な結果が得られること が判明した。更に、驚くべきことには、この試薬は爪及び肌並びに毛髪の保護に も効果的であることが判明した。

本発明によれば、 ａ）１００ないし５００ｍｇのトリゴネリンと、ｂ）１ないし５ｍｇのビタミン Ｂ６ を毎日投与することによって、上述の効果が得られる。

トリゴネリンとは、コツイアリン（Ｃｏｆｆｅａｒｉｎ）の名前でもよく知られ ている、３−カルボキシ−１−メチル−水酸化ビリデン化合物を指している。

また、上記各々の化合物量は、化学的に精製した状態のものである。

トリゴネリンは、合成品を使用しても良い。

また、トリゴネリンは、バックホンクローバの種から抽出したものが、特に効果 的で望ましい。抽出物は、周知のように、植物体の種、特に１−リゴネラフェナ ムダラエカム（Ｔｒｉｇｏｎｅｌｌａ　ｆｏｅｎｕｍ　ｇｒａｅｃｕｎ）属の植 物の種の、種々の抽出成分の混合物である。離解あるいは浸透等、既知の抽出工 程により、トリゴネリンが得られる。

ビタミンＢ６には、ピロトキシン及びビリドキサル並びにピリドキサミンの混合 物が含まれる。ビタミンＢ６については、文献に十分な記載があり、合成あるい は半合成工程もしくは天然の物質から得ることができる。

さて、上述した試薬としては、 ａ）１００ないし４００ｍｇのトリゴネリン及びｂ）２ないし４ｍｇのビタミン Ｂ６ を含有していることが望ましい。

また、更に１０ないし５０ｍｇのニコチン酸及び／またはニコチン酸アミドを含 有するものが好適である。

更に１ないし４ｍｇのリボフラビンを添加することも可能である。

更に、０６２ないし１ｍｇのフォリン酸を成分に含めると良い。

また、５ないし２５ｍｇのｄ−パントテン酸カルシウムを添加しても良い。特に 、ニコチン酸及び／あるいはニコチン酸アミド、リボフラビン、フォリン酸及び あるいはｄ−パントテン酸カルシウムのうち、少なくとも２物質を含有するもの が、試薬として好適であるる。

上述の物質自体はそれぞれ周知であり、また、ｄ−パントテン酸カルシウムは、 毛髪用化粧品としても知られている。

さて、ビタミンＢグループに属するこれらの物質の特定の量を、本発明の量のト リゴネリン及びビタミンＢ６に混合した場合に、著量な効果を有する試薬ができ ることが判明した。

本発明の試薬にはまた、アミノ酸であるシスティン及び／またはリジンを添加す ることも可能である。システィン及びリジンは、リジンは必須アミノ酸として、 システィンは必須でないアミノ酸として、それぞれ既知の化合物である。システ ィン自体は、毛髪用化粧品のケラチン形成用物質としても使用されている。

特に望ましい試薬としては、リボフラビン、システィン及びルチンに替えて、例 えば花の花粉を用いたものが好適である。花粉の含有量は、１００ないし１５０ ０ｍｇの範囲が望ましくく、ｌ０００ないし１５００ｍｇが特に有効で、１００ ０ないし１３００ｍｇの範囲に設定するのが最も望ましい。

また、リン酸水素カルシウム、刺を有するネトル（ｎｅｔｔｌｅ）の根及びその 葉（特に若葉）の抽出液、硝酸チアミン（ビタミンＢｌ）、ビタミンＢ１２、ビ タミンＢ８、メチオニン、ヒスチジン及びリジン並びにアルギニンの混合物（混 合比１：４：１２が望ましい）、ニンニク油及び／またはニンニク抽出物もしく は少なくともこれらに含まれるアリン及び／またはアリシン、刺ネトルとふきた んぼぼとのこぎりそうとローズマリーとセイジととくさ属とクローバの花とかば の木の抽出物のうち１以上、ビタミンＡ、Ｅ及び／またはＦの複合体、ビタミン Ｈ１もしくは硫黄含有アミノ酸から選択される１以上の物質を含有する試薬が好 適である。

また、上記物質以外に、以下の物質、例えば１０ないし１０００ｍｇ、好適量１ ００ないし８００ｍｇ、最適量２００ないし５００ｍｇのビール酵母、１０ない し１０００ｍｇ、好適量１００ないし８００ｍｇ、最適量２００ないし５００ｍ ｇの小麦肝油、１０ないし１０００ｍｇ、好適量１００ないし８００ｍｇ、最適 量２００ないし５００ｍｇの肝油のうち１物質以上を含有する試薬が好適である 。

更に、試薬には、溶剤、乳化剤及び／または安定剤を添加すると良い。溶剤の例 としては、エチルアルコール、水和大豆の油、落花生油（Ｏｌｅｕｍ　ａｒａｃ ｈｉｄｉｓ）、水が挙げられる。乳化剤の例としては、大豆レシチン液、大豆レ シチンの精製粉末が挙げられる。安定剤としては、例えば、ニパステート（ｎｉ ｐａｓｔａｔｅ）及び２α−トコフェロールを用いる。したがって、−日投与量 として、８０ないし５００ｍｇのトリゴネリンあるいはトリゴネリン酸の、特に トリゴネリン属の植物から抽出されたもの、ｌないし５ｍｇのビタミンＢ６．１ ０ないし５０ｍｇのニコチン酸あるいはニコチン酸アミド、■ないし４ｍｇのリ ボフラビン、０．２ないし１ｍｇのフォリン酸、５ないし２５ｍｇのｄ−パント テン酸カルシウム及び１０００ないし１３００ｍｇの花の花粉から構成される試 薬が、特に適している。

試薬は、様々な方法で投与できる。個々の物質が水及び／またはエチルアルコー ルに可溶であるため、シロップ等の液剤を調整することができるが、液剤として の投与には、計量がより困難である点に問題がある。したがって、本発明の試薬 は、固体状態での投与、例えば、錠剤、ビルあるいは錠剤で被覆した形態、スタ ーチカプセルあるいはゼラチンカプセルの形態での投与が有効である。本発明の 量の活性物質は、投与形態に伴い、小麦スターチ、小麦粉あるいは乳糖と共に加 工して、スターチカプセルを形成する。また、ゼラチンカプセルを採用する場合 は、活性物質は、脂肪酸、グリコール、多価アルコール、グリコールエステル等 をキャリアとして、明らかに生理学的に受容可能な条件において調製され、レク チン、ゼラチン、あるいはカゼイン系の乳化剤、及び可能ならば、許容量のＰＨ Ｂエステル、フェノール酸物質、ソルビン酸、芳香族もしくは脂肪族アルコール 、のうち１以上の保存料、更に必要に応じて他の添加剤を添加してカプセルを調 製する。好適なカプセル材としては、高度に精製したゼラチンを用い、着色剤等 の添加は、行ってもよいが、行わない方が望ましい。

本発明はまた、人体に一日量として、活性物質であるトリゴネリン８０ないし５ ００ｍｇを１ないし５ｍｇのビタミンＢ６と共に毎日経口的に与えることにより 、爪及び肌並びに毛髪を装飾し、進行性の毛髪損失に拮抗し、人間の毛髪の新た な成長を促進する。

さて、前記した試薬を、適当な方法で使用して好適な結果を得る。

試薬は、特に人間の、殊に男性の毛髪損失の拮抗を目的として使用する。また、 部分的に体毛で覆われた哺乳類にも同様の効果が予想される。

本発明の試薬は、毛髪損失への拮抗作用の外に、肌や爪の質及び外観を向上する 効果がある。本発明の試薬によってこの効果を得るためには、先述の一日投与量 で少なくとも２０日間連続して投与を行うことが望ましい。一般に、この期間の 経過の後、毛髪の自然な成長にしたがって、最初の効果が見られる。試薬は、上 記期間以上は強いて投与する必要がないが、この投与期間は、主として所望の効 果に依って決まる。

本発明の試薬の他の使用形態、例えばローション、トニック、シャンプー、クリ ーム、軟膏等を外用的に、対応する箇所、例えば頭皮、肌全般及び／または手足 指の爪等に用いることによって効果を高めることも、本発明の範囲に含まれる。

　トリゴネリン及びビタミンＢ６を含有するローション、トニック、シャンプー 、クリーム及び軟膏を本発明にしたがって使用することも可能である。

爪及び肌並びに毛髪の保護、進行性の毛髪損失の防止、新たなヒト毛髪の成長促 進のため、外用に使用する形態としては、水、エチルアルコール及び／またはプ ロピレングリコール等をキャリアとするローション、トニック等が望ましく、１ ００ｍ１ローシヨン中の含有量として、３００ないし５００ｍ、ｇ、至適量５０ ０ｍｇのトリゴネリンあるいはトリゴネリン酸と、５ないし１５ｍｇ、至適量１ ０ｍｇのビタミンＢ６と、３０ないし５０ｍｇ、至適量４０ｍｇのニコチン酸及 び／またはニコチン酸アミドと、６０ないし１００ｍｇ、至適量８０ｍｇのｄ− パントテン酸カルシウムを各々含有するものが好適である。さらに、ローション 中に個別に添加し得る効果的な物質としは、水苔の抽出物、とちの木類の抽出物 、ビタミンＡ、ＥＳＦＳＨの複合体、コロイド状硫黄、ニンニク抽出物、リン脂 質、ポリオキシエチレンーソルビタンーオレエイト、エチルニコチン酸、ヒスチ ジン及びリジン並びにアルギニンの混合物（混合比１：４＝１２）、刺ネトルの 抽出物、ふきたんぼぼ、のこぎりそう、ローズマリー、セイジ、とくさ属、クロ ーバの花、かばの木、刺ネトルの根及び若葉の抽出液、１００ｍ１ローシヨンに 対して１０００ないし３０００ｍｇ、至適量２０００ｍｇの２，４−ピリミジン ジアミン−６＝（１−ピペリジニル）−３−オキシド、硫黄含有アミノ酸等が挙 げられる。

ニンニク抽出物は、１００ｍ１アルコールに対し４ｇのアルコール溶液とすると 良い。

その他外用に適用される本発明の試薬の形態、例えばローションに、効果的な物 質として、ヒマシ油、アロエ、ホホバ油の中から選択して添加することも可能で ある。

ローションには、ポリオキシエチレンーソルビタンーオレエイト、レシチン、植 物の芳香因子等の界面活性剤を添加してもよい。

毛髪保護及び毛髪損失の防止並びにヒト毛髪の新規成長のためのシャンプーは、 １００ｍ１のシャンプーに対し、３００ないし７００　ｍ　ｇ　ｓ至適量５００ ｍｇのトリゴネリンあるいはトリゴネリン酸、５ないし１５ｍｇ、至適量１０ｍ 、ｇのビタミンＢ６．３０ないし５０　ｍ　ｇ　ｓ至適量４０ｍｇのニコチン酸 及び／またはニコチン酸アミド、６０ないし１００ｍｇ、至適量８０ｍｇのｄ− パントテン酸カルシウムから構成する。

更に上記シャンプーに添加され得る効果的な物質として、水苔の抽出物、とちの 木類の抽出物、ビタミンＡ、ＥＳＦ、Ｈの複合体、コロイド状硫黄、ニンニク抽 出物、リン脂質、ポリオキシエチレンーソルビタンーオレエイト、エチルニコチ ン酸、ヒスチジン及びリジン並びにアルギニンの混合物（混合比１：４：１２） 、刺ネトルの抽出物、ふきたんぼぼ、のこぎりそう、ローズマリー、セイジ、と くさ属、クローバの花、かばの木、刺ネトルの根及び若葉の抽出液、レシチンが 挙げられる。

上述の構成成分及び活性物質は、それらの化学的あるいは生化学的に合成された 形態、あるいは植物由来の天然に存在する形態が使用できる。とくに、天然由来 あるいは天然の物質から得られた物質の使用が望ましい。

手足指の爪も、本試薬を含有する化粧品としてのネイルワニスにより処理するこ とが可能である。

国際調査報告 国際調査報告 ＰＣＴ／ＤＥ　９０１００２８７

Claims (14)

【特許請求の範囲】
1. １．一日投与量として、 ａ）８０ないし５００ｍｇのトリゴネリン、ｂ）１ないし５０ｍｇのビタミンＢ ６ を含有する、爪及び肌並びに毛髪保護、進行性毛髪損失の防止、ヒト毛髪の新規 成長促進のための試薬。
2. ２．ａ）１００ないし４００ｍｇのトリゴネリン及びｂ）２ないし４ｍｇのビタ ミンＢ６ を含有する、請求の範囲第１項に記載の試薬。
3. ３．１０ないし５０ｍｇのニコチン酸及び／またはニコチン酸アミドを含有する 、請求の範囲第１項に記載の試薬。
4. ４．１ないし４ｍｇのリボフラビンを含有する、請求の範囲第１項に記載の試薬 。
5. ５．０．２ないし１ｍｇのフォリン酸を含有する、請求の範囲第１項に記載の試 薬。
6. ６．５ないし２５ｍｇのｄ−パントテン酸カルシウムを含有する、請求の範囲第 １項に記載の試薬。
7. ７．アミノ酸のシステイン及び／またはリジンを含有する、請求の範囲第１項に 記載の試薬。
8. ８．シャンプーあるい毛髪用ローションとして添加される、請求の範囲第１項な いし第７項に記載の試薬の使用方法。
9. ９．爪及び肌の保護のために使用される、請求の範囲第１項ないし第７項に記載 の試薬の使用方法。
10. １０．化粧品として、８０ないし５００ｍｇのトリゴネリンを１ないし５ｍｇの ビタミンＢ６と共に、人体に毎日経口的に供給することを特徴とする、進行性毛 髪損失防止並びにヒト毛髪の新規成長促進のための方法。
11. １１．化粧品として、８０ないし５００ｍｇのトリゴネリンを１ないし５ｍｇの ビタミンＢ６と共に、人体に毎日経口的に供給することを特徴とする、爪及び肌 の保護のための方法。
12. １２．８０ないし５００ｍｇの、トリゴネラ亜属植物から抽出されたトリゴネリ ンあるいはトリゴネリン酸と、１ないし５ｍｇのビタミンＢ６と、１０ないし５ ０ｍｇのニコチン酸あるいはニコチン酸アミドと、１ないし４ｍｇのリボフラビ ンと、０．２ないし１ｍｇのフォリン酸と、５ないし２５ｍｇのｄ−パントテン 酸カルシウムと、１０００ないし１３００ｍｇの花の花粉とを一日に投与する形 態とした、請求の範囲第１項に記載の試薬。
13. １３．水と、エチルアルコール及び／またはプロピレングリコールをキャリアと し、１００ｍ１のローションに対して、３００ないし７００ｍｇ、至適量５００ ｍｇのトリゴネリンあるいはトリゴネリン酸と、５ないし１５ｍｇ、至適量１０ ｍｇのビタミンＢ６と、３０ないし５０ｍｇ、至適量４０ｍｇのニコチン酸及び ／またはニコチン酸アミドと、６０ないし１００ｍｇ、至適量８０ｍｇのｄ−パ ントテン酸カルシウムを含有する、爪及び肌並びに毛髪の保護と、進行性の毛髪 損失の防止と、ヒト毛髪の新規成長の促進のためのローションあるいはトエック 。
14. １４．１００ｍｌのシャンプーに対して、３００ないし７００ｍｇ、至適量５０ ０ｍｇのトリゴネリンあるいはトリゴネリン酸と、５ないし１５ｍｇ、至適量１ ０ｍｇのビタミンＢ６と、３０ないし５０ｍｇ、至適量４０ｍｇのニコチン酸及 び／またはニコチン酸アミドと、６０ないし１００ｍｇ、至適量８０ｍｇのｄ− パントテン酸カルシウムを含有する、爪及び肌並びに毛髪の保護と、進行性の毛 髪損失の防止と、ヒト毛髪の新規成長の促進のためのシャンプー。