JPH04295421A - 錠剤または顆粒剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は外観が美麗で商品価値の
高い錠剤または顆粒剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、固形製剤、特に錠剤の艶出しは、
糖衣錠剤で一般に行われているように、ワックスの有機
溶剤溶液を用いるか、あるいは粉末ワックスを用いて加
熱処理する方法で行われていた。しかし前者の方法では
ワックスの溶解に塩素系溶剤を使用するため残留溶剤が
問題となり、後者の方法では粉末ワックスの展延のため
に加熱処理を必要とするが、薬物が熱に対して弱い場合
には適用できなかった。キトサンは生体分解性高分子と
して手術用縫合糸、マトリックス型徐放製剤用基材など
のいくつかの医療分野への応用が知られている。しかし
、これを固形製剤等のコーチングに用いる手法やその場
合の製剤の艶についての報告はない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明の
目的は光沢のある錠剤または顆粒剤を提供しようとする
ものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明はキトサン溶液を
コーチングした錠剤または顆粒剤に関するもので、これ
により、容易に艶のある固形製剤とすることができる。 キトサン溶液のコーチングに適する製剤は、錠剤または
顆粒剤、とくには胃溶、腸溶または徐放などのコーチン
グが表面に施されているものが適している。コーチング
の施されていない製剤は表面の凹凸が激しいので、キト
サンのコーチング量を多くしなければならず、また、あ
まり過大なコーチング量ではキトサン被膜の溶解が困難
となり製剤の特性が変化してしまう。キトサンは市販の
ものを利用でき、好ましくは、７０％以上の脱アセチル
化度のものが柔軟な被膜を与えるので適している。コー
チング液は希酢酸または希鉱酸の水溶液に溶解して調製
される。液の濃度は用いるキトサンの重合度により異な
るが、概ね　０．１〜　３．０重量％とすればよく、ま
た必要に応じて水−アルコールなどの有機溶剤溶液とす
ることもできる。こうして得られたコーチング液には、
従来のコーチングと同様に、着色のための着色剤、きょ
う味・きょう臭剤、粘着防止剤、消泡剤などを加えるこ
とは自由である。コーチング操作には従来公知の手段、
例えば、パンコーチング装置、ドラムタイプのコーチン
グ装置、流動層コーチング装置、撹拌流動層コーチング
装置などを用いればよい。コーチング量は、艶出しのた
めに必要な最小量とすればよく、通常０．０１〜　３．
０重量％、特に好ましくは０．０１〜　１．０重量％で
ある。コーチング終了後は、常法による乾燥、あるいは
さらに他のコーチング基剤によるコーチングを行うこと
もできる。

【０００５】

【実施例】次に実施例により本発明をさらに詳細に説明
する。なお例中の部数および％はすべて重量に基づく。 実施例１〜３および比較例１，２ ＜基剤の調製＞下記の組成の錠剤を常法に従って調製し
、これに表１に示した組成のキトサン水溶液をコーチン
グした。 　　［錠剤組成］ 　　　　　　リボフラビン　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．８ｍｇ
　　　　　　乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１４４
．４〃　　　　　　コーンスターチ　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３６．１
〃　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＨＰ
Ｃ　ＬＥ−Ｐ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．８〃　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ステアリン酸
マグネシウム／タルク＝１／１　　　　　１．９〃　　
　　　　　　　　計（１錠）　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１９０．
０ｍｇ比較例１では胃溶性コーチングを、比較例２では
腸溶性コーチングを施した。キトサン（ＣＴＡ１：粘度
　８６４ｃＰ、脱アセチル化度８０％、ＣＴＡ３：粘度
　２３２ｃＰ、脱アセチル化度７９％、ＣＴＡ４：粘度
３１ｃＰ、脱アセチル化度８４％：片倉チッカリン社製
）は遊離のアミノ基を中和する量の酢酸を加えて水に溶
解した。　ＴＣ−５Ｒ（信越化学工業社製）および　Ａ
Ｓ−ＭＦ（同前）は従来公知の水溶液、水分散液をそれ
ぞれ調製して用いた。コーチングは表１に示す配合で常
法に従い通気式ドラム型コーチング装置を用いて行った
。 得られた錠剤の表面の光沢は外観を下記の判断基準で評
価すると共に、錠剤表面の滑らかさについては表面粗さ
計サーフコム５５４Ａ（東京精密社製）を用いて中心線
平均粗さ（Ｒａ：μｍ）として測定し、その結果を表１
に併記した。・外観の判断基準： ×：光沢がない △：僅かに光沢がある ○：光沢がある ◎：ガラス様の光沢がある

【０００６】

【表１】

【０００７】実施例４〜６ 比較例１で得られた　ＴＣ−５Ｒをコーチングした錠剤
について、実施例１〜３と同様に表２に示すコーチング
液組成でコーチングし、実施例１〜３と同様の評価を行
い、結果を表２に併記した。

【０００８】

【表２】

【０００９】実施例７〜９ 比較例２で得られた　ＡＳ−ＭＦをコーチングした錠剤
について、実施例１〜３と同様に表３に示すコーチング
液組成でコーチングし、実施例１〜３と同様の評価を行
い、その結果を表３に併記した。

【００１０】

【表３】 表１〜３に示されるように、実施例ではいずれもキトサ
ンのコーチングにより錠剤表面が滑らかとなっているの
に対し、比較例ではコーチングの前後でむしろ錠剤表面
はあれている。

【００１１】

【発明の効果】固形製剤は、その外観が付加価値を高め
る上で重要であり、このため出来るだけ美しく仕上がる
ことが好ましい。従来、この目的でポリッシングあるい
はワックス処理が行われてきたが、残留溶剤または熱処
理が必要であるなどの問題から一部の製剤にしか適用さ
れていなかった。本発明は通常の水溶性高分子によるフ
ィルムコーチングと同様に、キトサン水溶液をコーチン
グすることにより、容易に固形製剤の艶出しが可能で、
しかも従来にないガラス様の光沢のある製剤が得られる
。また有機溶剤を使用しないため残留溶剤の心配がなく
、加熱処理を必要としないため熱に不安定な薬物に対し
ても適用できる。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】キトサン溶液をコーチングした錠剤または
   顆粒剤。
2. 【請求項２】キトサンのコーチング量が　０．０１　〜
   １．０　重量％である請求項１記載の錠剤または顆粒剤
   。