JPH04244022A - 甲状腺刺激ホルモン抑制および甲状腺腫治療用薬剤 - Google Patents
甲状腺刺激ホルモン抑制および甲状腺腫治療用薬剤Info
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- JPH04244022A JPH04244022A JP3235466A JP23546691A JPH04244022A JP H04244022 A JPH04244022 A JP H04244022A JP 3235466 A JP3235466 A JP 3235466A JP 23546691 A JP23546691 A JP 23546691A JP H04244022 A JPH04244022 A JP H04244022A
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-
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
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-
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- A61P5/12—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the posterior pituitary hormones
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、甲状腺刺激ホルモン（
ＴＳＨ）抑制および甲状腺腫治療のための薬剤に関する
。
ＴＳＨ）抑制および甲状腺腫治療のための薬剤に関する
。
【０００２】
【従来の技術】チロキシンとチロキシン類似物質との活
性を、ラットを用いて徹底的に比較・研究した結果から
、チロキシンよりも一つ少ないヨウ素原子を有する３，
５，３’−トリヨード−Ｌ−チロニン（Ｔ３ ）は、チ
ロキシンそのものよりも高い活性を示すことが明らかに
されていた。また、他の誘導体は、明らかに、より低い
活性しか示さないものであった［Ｎｅｉｌ Ｒ． Ｓｔ
ａｓｉｌｌｉ， Ｅｎｄｏｃｒ． ６４ 巻 ６２
− ８２ 頁（１９５９）］。特に、活性比較の結果
、３’−位および／または５’−位にヨウ素が置換され
ていない３−モノヨードおよび３，５−ジヨード化合物
は、弱い活性を示す３，５−ジヨード−Ｌ−チロニン（
Ｔ２ ）を唯一の例外として、すべて不活性であるとさ
れてきていた［上記６８頁第 ２段落の第１表 Ｎｏ．
３８、および ８０ 頁第 ２段落参照］。これらの結
果は、その後、数回にわたって確かめられてきた［Ｅｕ
ｇｅｎｅ Ｃ． Ｊｏｒｇｅｎｓｅｎ， ”Ｈｏｒｍｏ
ｎａｌ Ｐｒｏｔｅｉｎｓ ａｎｄ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ
” （ｅｄ： Ｌｉ ＣＨ） ６ 巻Ａｃａｄ． Ｐｒ
ｅｓｓ Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ （１９７８） １３２ −
１３３頁 第 ＩＩＩ表参照］。
性を、ラットを用いて徹底的に比較・研究した結果から
、チロキシンよりも一つ少ないヨウ素原子を有する３，
５，３’−トリヨード−Ｌ−チロニン（Ｔ３ ）は、チ
ロキシンそのものよりも高い活性を示すことが明らかに
されていた。また、他の誘導体は、明らかに、より低い
活性しか示さないものであった［Ｎｅｉｌ Ｒ． Ｓｔ
ａｓｉｌｌｉ， Ｅｎｄｏｃｒ． ６４ 巻 ６２
− ８２ 頁（１９５９）］。特に、活性比較の結果
、３’−位および／または５’−位にヨウ素が置換され
ていない３−モノヨードおよび３，５−ジヨード化合物
は、弱い活性を示す３，５−ジヨード−Ｌ−チロニン（
Ｔ２ ）を唯一の例外として、すべて不活性であるとさ
れてきていた［上記６８頁第 ２段落の第１表 Ｎｏ．
３８、および ８０ 頁第 ２段落参照］。これらの結
果は、その後、数回にわたって確かめられてきた［Ｅｕ
ｇｅｎｅ Ｃ． Ｊｏｒｇｅｎｓｅｎ， ”Ｈｏｒｍｏ
ｎａｌ Ｐｒｏｔｅｉｎｓ ａｎｄ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ
” （ｅｄ： Ｌｉ ＣＨ） ６ 巻Ａｃａｄ． Ｐｒ
ｅｓｓ Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ （１９７８） １３２ −
１３３頁 第 ＩＩＩ表参照］。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】甲状腺機能が減退した
ラットの肝臓での酸素消費に関する、最近のチロキシン
、トリヨードチロニン、ジヨードチロニンの比較研究で
は、３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは、他のものより
も幾分迅速に、これを昂進し、この機能に関する活性源
であることが示されてきている ［ Ｃｌａｕｓ Ｈｏ
ｒｓｔ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｊ．（１
９８９） ２６１巻 ９４５ − ９５０頁］。従って
、３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは、高度にヨウ素化
された代謝産物であり、ミトコンドリアに直接作用する
、活性の高い物質であると考えられる。またさらに、３
，５，３’−トリヨード−Ｌ−チロニン（Ｔ３ ）が長
い期間効果を持続するのに対して、３，５−ジヨード−
Ｌ−チロニンは、非常に素早く作用を及ぼすという特徴
がある。
ラットの肝臓での酸素消費に関する、最近のチロキシン
、トリヨードチロニン、ジヨードチロニンの比較研究で
は、３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは、他のものより
も幾分迅速に、これを昂進し、この機能に関する活性源
であることが示されてきている ［ Ｃｌａｕｓ Ｈｏ
ｒｓｔ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｊ．（１
９８９） ２６１巻 ９４５ − ９５０頁］。従って
、３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは、高度にヨウ素化
された代謝産物であり、ミトコンドリアに直接作用する
、活性の高い物質であると考えられる。またさらに、３
，５，３’−トリヨード−Ｌ−チロニン（Ｔ３ ）が長
い期間効果を持続するのに対して、３，５−ジヨード−
Ｌ−チロニンは、非常に素早く作用を及ぼすという特徴
がある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】遊離脂肪酸、トリグリセ
リドおよびグルコースといった代謝パラメーターについ
て、トリヨードチロニンの高活性誘導体の効果を、３，
５−ジヨード−Ｌ−チロニンを含めて比較研究したとこ
ろ、上記のパラメーターについては、この物質は特に顕
著な活性を示さないことが確認された。しかしながら、
予想外のことには、数週間という長い期間使用すると、
３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは、甲状腺刺激ホルモ
ン（ＴＳＨ）のレベルを顕著に下げ、従って、非常に有
効な甲状腺腫治療剤として利用できることが判明した。 この３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンの高い活性は、過
去においては明らかに看過されてきたものである。なぜ
ならば、この活性は長期にわたって使用した場合にのみ
現われるものだからである。従来の実験は、明らかに、
短すぎる期間しか行なわれてこなかったのである。さら
に、従来から測定されてきたのは、ＴＳＨではなく、予
め発生させておいた甲状腺腫を個々の物質が小さくする
程度から見積もった効果であった。このことは、間違い
なく、３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンが、例えば、グ
リセロール−１−フォスフェート脱水素酵素、チロイド
・ホルモン活性に関する典型的な酵素、あるいは細胞核
との結合といった、他のパラメーターについても効果が
ないなどという誤解を生み出す原因の一つになっている
［Ｌｅｅｓｏｎ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ．
Ｊ．（１９８８） ３１巻 ３７ − ５４頁］ 。少
量の投薬量では３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは代謝
に何ら影響を与えないので、ＴＳＨの抑制と甲状腺腫の
治療に極めて適したものである。従って、投薬量は、チ
ロキシンと同程度の投薬量で、しかも、チロキシンによ
って引き起されるような如何なる副作用も起さないよう
に選択することができる。
リドおよびグルコースといった代謝パラメーターについ
て、トリヨードチロニンの高活性誘導体の効果を、３，
５−ジヨード−Ｌ−チロニンを含めて比較研究したとこ
ろ、上記のパラメーターについては、この物質は特に顕
著な活性を示さないことが確認された。しかしながら、
予想外のことには、数週間という長い期間使用すると、
３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは、甲状腺刺激ホルモ
ン（ＴＳＨ）のレベルを顕著に下げ、従って、非常に有
効な甲状腺腫治療剤として利用できることが判明した。 この３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンの高い活性は、過
去においては明らかに看過されてきたものである。なぜ
ならば、この活性は長期にわたって使用した場合にのみ
現われるものだからである。従来の実験は、明らかに、
短すぎる期間しか行なわれてこなかったのである。さら
に、従来から測定されてきたのは、ＴＳＨではなく、予
め発生させておいた甲状腺腫を個々の物質が小さくする
程度から見積もった効果であった。このことは、間違い
なく、３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンが、例えば、グ
リセロール−１−フォスフェート脱水素酵素、チロイド
・ホルモン活性に関する典型的な酵素、あるいは細胞核
との結合といった、他のパラメーターについても効果が
ないなどという誤解を生み出す原因の一つになっている
［Ｌｅｅｓｏｎ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ．
Ｊ．（１９８８） ３１巻 ３７ − ５４頁］ 。少
量の投薬量では３，５−ジヨード−Ｌ−チロニンは代謝
に何ら影響を与えないので、ＴＳＨの抑制と甲状腺腫の
治療に極めて適したものである。従って、投薬量は、チ
ロキシンと同程度の投薬量で、しかも、チロキシンによ
って引き起されるような如何なる副作用も起さないよう
に選択することができる。
【０００５】本発明は、第一に、治療上有効な量の３、
５−ジヨード−Ｌ−チロニンと従来から用いられている
補助的な生薬成分とを含有することを特徴とする甲状腺
刺激ホルモン（ＴＳＨ）抑制および甲状腺腫治療用の薬
剤に関するものである。この薬剤は、一投薬単位当り、
１から５ｍｇの活性３、５−ジヨード−Ｌ−チロニン成
分を含有することが好ましい。
５−ジヨード−Ｌ−チロニンと従来から用いられている
補助的な生薬成分とを含有することを特徴とする甲状腺
刺激ホルモン（ＴＳＨ）抑制および甲状腺腫治療用の薬
剤に関するものである。この薬剤は、一投薬単位当り、
１から５ｍｇの活性３、５−ジヨード−Ｌ−チロニン成
分を含有することが好ましい。
【０００６】また、本発明は、甲状腺刺激ホルモンの抑
制、および甲状腺腫の治療のために３、５−ジヨード−
Ｌ−チロニンを使用すること、および、甲状腺刺激ホル
モンの抑制、および甲状腺腫の治療のための薬剤の調製
に３、５−ジヨード−Ｌ−チロニンを使用することに関
するものでもある。
制、および甲状腺腫の治療のために３、５−ジヨード−
Ｌ−チロニンを使用すること、および、甲状腺刺激ホル
モンの抑制、および甲状腺腫の治療のための薬剤の調製
に３、５−ジヨード−Ｌ−チロニンを使用することに関
するものでもある。
【０００７】また、本発明は、治療上有効な量の３、５
−ジヨード−Ｌ−チロニンを投薬することによって、甲
状腺刺激ホルモンを抑制し、甲状腺腫を治療する方法に
関するものである。
−ジヨード−Ｌ−チロニンを投薬することによって、甲
状腺刺激ホルモンを抑制し、甲状腺腫を治療する方法に
関するものである。
【０００８】使用することのできる形態としては、錠剤
や糖衣錠ばかりでなく、ドロップやシロップも考えられ
る。また、軟ゼラチン・カプセルあるいは硬ゼラチン・
カプセルを使用して投薬してもよい。どのような形態で
あっても、治療上有効な量を投薬することが重要である
。長期間にわたって効果を持続させるために、毎日、一
服づつ投薬してもよい。また、所望により、従来から行
なわれているように、一日に三投薬単位づつ投薬するよ
うにすることも可能である。従って、一投薬単位には、
１から５ｍｇの３、５−ジヨード−Ｌ−チロニンが含有
されていなければならない。
や糖衣錠ばかりでなく、ドロップやシロップも考えられ
る。また、軟ゼラチン・カプセルあるいは硬ゼラチン・
カプセルを使用して投薬してもよい。どのような形態で
あっても、治療上有効な量を投薬することが重要である
。長期間にわたって効果を持続させるために、毎日、一
服づつ投薬してもよい。また、所望により、従来から行
なわれているように、一日に三投薬単位づつ投薬するよ
うにすることも可能である。従って、一投薬単位には、
１から５ｍｇの３、５−ジヨード−Ｌ−チロニンが含有
されていなければならない。
【０００９】
【実施例】以下に実験の結果を示して、どの程度、３、
５−ジヨード−Ｌ−チロニンが甲状腺刺激ホルモンを抑
制するかを明らかにする。この目的のために、甲状腺機
能が正常なラット、甲状腺機能が減退したラットおよび
脂肪性ラットに２〜３週間３、５−ジヨード−Ｌ−チロ
ニンを投与し、ＴＳＨレベルおよび他のパラメーターを
測定した。下記のような結果が得られた。 ─────────────────────────
─────────── 実験動物
投与量
ＴＳＨレベル値
μｇ／体重１００ｇ ｎｇ／腺腫１ｍｌ─
─────────────────────────
──────────甲状腺機能正常ラット（１４日） 照査基準 （ＮａＣｌ）
２．０４ 検査物質＊
１０
１．４２ 検査物質
１００
０．８８甲状腺機能減退
ラット（１４日） 照査基準 （ＮａＣｌ）
２５
．７０ 検査物質
１００
３．２０脂肪性ラット（２１日） 照査基準 （ＮａＣｌ）
４．００ 検査物質
１０
２．７８ 検査物質
１００
２．５１──────
─────────────────────────
───── ＊３、５−ジヨード−Ｌ−チロニン
５−ジヨード−Ｌ−チロニンが甲状腺刺激ホルモンを抑
制するかを明らかにする。この目的のために、甲状腺機
能が正常なラット、甲状腺機能が減退したラットおよび
脂肪性ラットに２〜３週間３、５−ジヨード−Ｌ−チロ
ニンを投与し、ＴＳＨレベルおよび他のパラメーターを
測定した。下記のような結果が得られた。 ─────────────────────────
─────────── 実験動物
投与量
ＴＳＨレベル値
μｇ／体重１００ｇ ｎｇ／腺腫１ｍｌ─
─────────────────────────
──────────甲状腺機能正常ラット（１４日） 照査基準 （ＮａＣｌ）
２．０４ 検査物質＊
１０
１．４２ 検査物質
１００
０．８８甲状腺機能減退
ラット（１４日） 照査基準 （ＮａＣｌ）
２５
．７０ 検査物質
１００
３．２０脂肪性ラット（２１日） 照査基準 （ＮａＣｌ）
４．００ 検査物質
１０
２．７８ 検査物質
１００
２．５１──────
─────────────────────────
───── ＊３、５−ジヨード−Ｌ−チロニン
【０
０１０】比較のため、１５μｇのトリヨード−チロニン
（Ｔ３ ）を投与した実験も行なった。その結果、ＴＳ
Ｈレベルは、甲状腺機能が正常なラットでは０．６７ｎ
ｇ／ｍｌ、甲状腺機能が減退したラットでは３．４０ｎ
ｇ／ｍｌに減少した。また、これに対応して甲状腺腫レ
ベルも、それぞれ減少した。
０１０】比較のため、１５μｇのトリヨード−チロニン
（Ｔ３ ）を投与した実験も行なった。その結果、ＴＳ
Ｈレベルは、甲状腺機能が正常なラットでは０．６７ｎ
ｇ／ｍｌ、甲状腺機能が減退したラットでは３．４０ｎ
ｇ／ｍｌに減少した。また、これに対応して甲状腺腫レ
ベルも、それぞれ減少した。
【００１１】これらの投与量では、トリグリセリドから
遊離脂肪酸への移行が、問題にならない程度観察された
ものの、グリコール・レベルには如何なる変化も生じな
かった。
遊離脂肪酸への移行が、問題にならない程度観察された
ものの、グリコール・レベルには如何なる変化も生じな
かった。
Claims (2)
- 【請求項１】 治療上有効な量の３、５−ジヨード−
Ｌ−チロニンと従来から用いられている補助的な生薬成
分とを含有することを特徴とする甲状腺刺激ホルモン抑
制および甲状腺腫治療用薬剤。 - 【請求項２】 一投薬単位当り、１から５ｍｇの３、
５−ジヨード−Ｌ−チロニンを含有する請求項１に記載
の薬剤。
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| DE4026600.1 | 1990-08-23 |
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|---|---|
| JPH04244022A true JPH04244022A (ja) | 1992-09-01 |
| JP2709761B2 JP2709761B2 (ja) | 1998-02-04 |
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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1996
- 1996-01-17 GR GR960400106T patent/GR3018705T3/el unknown
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| US5200428A (en) | 1993-04-06 |
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