JPH04243840A - 点眼用組成物 - Google Patents
点眼用組成物Info
- Publication number
- JPH04243840A JPH04243840A JP3005829A JP582991A JPH04243840A JP H04243840 A JPH04243840 A JP H04243840A JP 3005829 A JP3005829 A JP 3005829A JP 582991 A JP582991 A JP 582991A JP H04243840 A JPH04243840 A JP H04243840A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- eye drop
- appetite
- drop composition
- substance
- composition according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 title claims abstract description 24
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 22
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 34
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 claims description 24
- 230000036528 appetite Effects 0.000 claims description 24
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims description 13
- IZTQOLKUZKXIRV-YRVFCXMDSA-N sincalide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O)C1=CC=C(OS(O)(=O)=O)C=C1 IZTQOLKUZKXIRV-YRVFCXMDSA-N 0.000 claims description 13
- URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N Leu-enkephalin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=CC=C1 URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N 0.000 claims description 7
- 101800001982 Cholecystokinin Proteins 0.000 claims description 6
- 102100025841 Cholecystokinin Human genes 0.000 claims description 6
- 229940107137 cholecystokinin Drugs 0.000 claims description 6
- 108010092674 Enkephalins Proteins 0.000 claims description 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 101710151321 Melanostatin Proteins 0.000 claims description 4
- 102400000064 Neuropeptide Y Human genes 0.000 claims description 4
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 4
- 239000002830 appetite depressant Substances 0.000 claims description 4
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 claims description 4
- URPYMXQQVHTUDU-OFGSCBOVSA-N nucleopeptide y Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C=C1 URPYMXQQVHTUDU-OFGSCBOVSA-N 0.000 claims description 4
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- SJZRECIVHVDYJC-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxybutyric acid Chemical compound OCCCC(O)=O SJZRECIVHVDYJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 102000003971 Fibroblast Growth Factor 1 Human genes 0.000 claims description 3
- 108090000386 Fibroblast Growth Factor 1 Proteins 0.000 claims description 3
- XNSAINXGIQZQOO-UHFFFAOYSA-N L-pyroglutamyl-L-histidyl-L-proline amide Natural products NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(NC(=O)C1NC(=O)CC1)CC1=CN=CN1 XNSAINXGIQZQOO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 102400000050 Oxytocin Human genes 0.000 claims description 3
- XNOPRXBHLZRZKH-UHFFFAOYSA-N Oxytocin Natural products N1C(=O)C(N)CSSCC(C(=O)N2C(CCC2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C1CC1=CC=C(O)C=C1 XNOPRXBHLZRZKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 101800000989 Oxytocin Proteins 0.000 claims description 3
- 239000000627 Thyrotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 claims description 3
- 102400000336 Thyrotropin-releasing hormone Human genes 0.000 claims description 3
- 101800004623 Thyrotropin-releasing hormone Proteins 0.000 claims description 3
- 229940127240 opiate Drugs 0.000 claims description 3
- XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N oxytocin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](N)C(=O)N1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)=O)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N 0.000 claims description 3
- 229960001723 oxytocin Drugs 0.000 claims description 3
- XNSAINXGIQZQOO-SRVKXCTJSA-N protirelin Chemical compound NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)CC1=CN=CN1 XNSAINXGIQZQOO-SRVKXCTJSA-N 0.000 claims description 3
- 229940034199 thyrotropin-releasing hormone Drugs 0.000 claims description 3
- 102000013585 Bombesin Human genes 0.000 claims description 2
- 108010051479 Bombesin Proteins 0.000 claims description 2
- 102000055006 Calcitonin Human genes 0.000 claims description 2
- 108060001064 Calcitonin Proteins 0.000 claims description 2
- NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N Fenclonine Chemical compound OC(=O)C(N)CC1=CC=C(Cl)C=C1 NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 102400001103 Neurotensin Human genes 0.000 claims description 2
- 101800001814 Neurotensin Proteins 0.000 claims description 2
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims description 2
- WDJHALXBUFZDSR-UHFFFAOYSA-M acetoacetate Chemical group CC(=O)CC([O-])=O WDJHALXBUFZDSR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000002948 appetite stimulant Substances 0.000 claims description 2
- DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N bombesin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC=1NC2=CC=CC=C2C=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C(C)C)C1=CN=CN1 DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N 0.000 claims description 2
- VIHAEDVKXSOUAT-UHFFFAOYSA-N but-2-en-4-olide Chemical compound O=C1OCC=C1 VIHAEDVKXSOUAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004015 calcitonin Drugs 0.000 claims description 2
- BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N calcitonin Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(N)=O)C(C)C)C(=O)[C@@H]1CSSC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1 BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N 0.000 claims description 2
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims description 2
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 claims description 2
- PCJGZPGTCUMMOT-ISULXFBGSA-N neurotensin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 PCJGZPGTCUMMOT-ISULXFBGSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 claims description 2
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims description 2
- YIXDEYPPAGPYDP-IUYQGCFVSA-N 2-deoxy-D-ribono-1,4-lactone Chemical compound OC[C@H]1OC(=O)C[C@@H]1O YIXDEYPPAGPYDP-IUYQGCFVSA-N 0.000 claims 1
- DZAIOXUZHHTJKN-UHFFFAOYSA-N 3,4-dihydroxybutyric acid Chemical compound OCC(O)CC(O)=O DZAIOXUZHHTJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000015696 Interleukins Human genes 0.000 claims 1
- 108010063738 Interleukins Proteins 0.000 claims 1
- MUCRYNWJQNHDJH-OADIDDRXSA-N Ursonic acid Chemical compound C1CC(=O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C(O)=O)CC[C@@H](C)[C@H](C)[C@H]5C4=CC[C@@H]3[C@]21C MUCRYNWJQNHDJH-OADIDDRXSA-N 0.000 claims 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 claims 1
- 102000003390 tumor necrosis factor Human genes 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 abstract description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 6
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 abstract description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 abstract description 4
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 abstract description 2
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 abstract description 2
- 230000001539 anorectic effect Effects 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 9
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 description 8
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 7
- 108010087230 Sincalide Proteins 0.000 description 7
- 238000010609 cell counting kit-8 assay Methods 0.000 description 7
- 210000003016 hypothalamus Anatomy 0.000 description 7
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 6
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 6
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 6
- 235000012631 food intake Nutrition 0.000 description 6
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 6
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 description 6
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 5
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 5
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 5
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 4
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 4
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- 208000003098 Ganglion Cysts Diseases 0.000 description 2
- 102000000589 Interleukin-1 Human genes 0.000 description 2
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 208000005400 Synovial Cyst Diseases 0.000 description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 2
- 230000003376 axonal effect Effects 0.000 description 2
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 2
- 230000002354 daily effect Effects 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003796 lateral hypothalamic area Anatomy 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 230000007830 nerve conduction Effects 0.000 description 2
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 2
- BPGXUIVWLQTVLZ-OFGSCBOVSA-N neuropeptide y(npy) Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C=C1 BPGXUIVWLQTVLZ-OFGSCBOVSA-N 0.000 description 2
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- 230000036186 satiety Effects 0.000 description 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 2
- DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N (+-)-Fenfluramine Chemical compound CCNC(C)CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FUDDLSHBRSNCBV-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxyoxolan-2-one Chemical compound OC1COC(=O)C1 FUDDLSHBRSNCBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010000117 Abnormal behaviour Diseases 0.000 description 1
- 208000000103 Anorexia Nervosa Diseases 0.000 description 1
- 208000035943 Aphagia Diseases 0.000 description 1
- 108091003079 Bovine Serum Albumin Proteins 0.000 description 1
- 208000006069 Corneal Opacity Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010015993 Eyelid oedema Diseases 0.000 description 1
- 108010001336 Horseradish Peroxidase Proteins 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 208000002720 Malnutrition Diseases 0.000 description 1
- ZPXSCAKFGYXMGA-UHFFFAOYSA-N Mazindol Chemical compound N12CCN=C2C2=CC=CC=C2C1(O)C1=CC=C(Cl)C=C1 ZPXSCAKFGYXMGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108090000189 Neuropeptides Proteins 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 102000011923 Thyrotropin Human genes 0.000 description 1
- 108010061174 Thyrotropin Proteins 0.000 description 1
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- 210000000577 adipose tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 description 1
- 229940029995 appetite stimulants Drugs 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 1
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 1
- 229940098773 bovine serum albumin Drugs 0.000 description 1
- 235000021329 brown rice Nutrition 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000003413 degradative effect Effects 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 235000005686 eating Nutrition 0.000 description 1
- 235000006694 eating habits Nutrition 0.000 description 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 1
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 1
- 229960001582 fenfluramine Drugs 0.000 description 1
- 235000021588 free fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 230000001071 malnutrition Effects 0.000 description 1
- 235000000824 malnutrition Nutrition 0.000 description 1
- 229960000299 mazindol Drugs 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101150006061 neur gene Proteins 0.000 description 1
- 208000015380 nutritional deficiency disease Diseases 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 239000000700 radioactive tracer Substances 0.000 description 1
- 239000003488 releasing hormone Substances 0.000 description 1
- 235000019627 satiety Nutrition 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000012929 tonicity agent Substances 0.000 description 1
- 210000000575 ventromedial hypothalamic nucleus Anatomy 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は食欲調節物質を含有し、
食欲調節作用を有する点眼用組成物に関する。
食欲調節作用を有する点眼用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】食生活の欧風化に伴って日本における肥
満者数は増加する一方であり、肥満に対する社会的関心
が高まりつつある。これは肥満が美容上の問題ばかりで
なく、様々な成人病誘発の因子となる糖尿病の原因とな
ること、心臓の負担を増加させ心疾患、動脈効果、高血
圧など様々な障害をもたらすこと、関節などに過大な重
量を課してその損傷を誘発することなどのマイナス面が
理解されてきたためである。
満者数は増加する一方であり、肥満に対する社会的関心
が高まりつつある。これは肥満が美容上の問題ばかりで
なく、様々な成人病誘発の因子となる糖尿病の原因とな
ること、心臓の負担を増加させ心疾患、動脈効果、高血
圧など様々な障害をもたらすこと、関節などに過大な重
量を課してその損傷を誘発することなどのマイナス面が
理解されてきたためである。
【0003】一般に肥満とは身体の脂肪組織の量が正常
以上に増加している状態と定義されており、これは食物
として摂取されたエネルギーが運動などによる消費エネ
ルギーを超過した状態が続いたとき、その余剰エネルギ
ーが脂肪の形で体内に蓄積することから生じるとされて
いる。したがって肥満の治療・予防のためには、過剰な
食物の摂取を抑制することおよび運動などにより消費エ
ネルギーを高めることが肝要であるが、極端に多忙な現
代の社会人にとって運動の時間を見出すのは困難であり
、食事量を調節することが実際的な対処法である。
以上に増加している状態と定義されており、これは食物
として摂取されたエネルギーが運動などによる消費エネ
ルギーを超過した状態が続いたとき、その余剰エネルギ
ーが脂肪の形で体内に蓄積することから生じるとされて
いる。したがって肥満の治療・予防のためには、過剰な
食物の摂取を抑制することおよび運動などにより消費エ
ネルギーを高めることが肝要であるが、極端に多忙な現
代の社会人にとって運動の時間を見出すのは困難であり
、食事量を調節することが実際的な対処法である。
【0004】そのための薬物としてはマジンドール(M
azindol)やフェンフルラミン(Fenflur
amine)などが用いられているが、いずれの薬物も
副作用が顕著であり、医師の厳重なコントロール下での
使用に限られている。 重篤でない軽度の肥満者は、もっぱら玄米のみを食べる
方法や水を多量に飲む方法などの民間療法により肥満を
解消しようとするが、たいてい長続きしないばかりか、
栄養障害をおこし、免疫的抵抗力を減じるなどの危険性
がある。
azindol)やフェンフルラミン(Fenflur
amine)などが用いられているが、いずれの薬物も
副作用が顕著であり、医師の厳重なコントロール下での
使用に限られている。 重篤でない軽度の肥満者は、もっぱら玄米のみを食べる
方法や水を多量に飲む方法などの民間療法により肥満を
解消しようとするが、たいてい長続きしないばかりか、
栄養障害をおこし、免疫的抵抗力を減じるなどの危険性
がある。
【0005】一方、通常美容上の目的から極端に食事量
を抑えた結果、精神的に食事が取れなくなる拒食症の患
者も増えつつある。このような患者は短期的には医者の
管理下において適切な治療を受ける必要があるが、社会
に復帰後も長期的な治療を必要とする。
を抑えた結果、精神的に食事が取れなくなる拒食症の患
者も増えつつある。このような患者は短期的には医者の
管理下において適切な治療を受ける必要があるが、社会
に復帰後も長期的な治療を必要とする。
【0006】このため日常生活の中で簡単に利用でき、
しかも長期の服用にも耐えうる安全性の高い薬物の開発
が望まれている。この条件を満たすものとして生体内物
質である食欲調節物質がある。食欲調節物質については
あとで詳しく述べるが、脳内の視床下部にある食欲調節
部位の神経細胞に作用して食欲を実際に調節しているこ
とが判明している生体由来の物質のことである。生体物
質であることから作用は強力である一方、代謝が容易で
あり毒性も少ないことが予想される。
しかも長期の服用にも耐えうる安全性の高い薬物の開発
が望まれている。この条件を満たすものとして生体内物
質である食欲調節物質がある。食欲調節物質については
あとで詳しく述べるが、脳内の視床下部にある食欲調節
部位の神経細胞に作用して食欲を実際に調節しているこ
とが判明している生体由来の物質のことである。生体物
質であることから作用は強力である一方、代謝が容易で
あり毒性も少ないことが予想される。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】しかし、食欲調節物資
の臨床適用には投与経路に問題があった。これらの物質
の有効性は脳内の視床下部へ直接投与したばあいにのみ
強く認められる。他に腹腔内や静脈内投与で有効との報
告がいくつかあるが、このような末梢からの投与では該
物質が生体由来であるため代謝を受けやすく、脳内にお
ける作用部域に到達しにくいという致命的な欠点を有す
る。さらにこれらの物質の中には消化管などの末梢器官
に対しても強い作用を有するものがあり、薬物の長期連
続投与が予測される該疾患への適用はこれまで不可能で
あった。
の臨床適用には投与経路に問題があった。これらの物質
の有効性は脳内の視床下部へ直接投与したばあいにのみ
強く認められる。他に腹腔内や静脈内投与で有効との報
告がいくつかあるが、このような末梢からの投与では該
物質が生体由来であるため代謝を受けやすく、脳内にお
ける作用部域に到達しにくいという致命的な欠点を有す
る。さらにこれらの物質の中には消化管などの末梢器官
に対しても強い作用を有するものがあり、薬物の長期連
続投与が予測される該疾患への適用はこれまで不可能で
あった。
【0008】本発明は前記のような従来の課題を解決す
るものであり、その目的とするところは、肥満症および
拒食症を改善しうる食欲調節物質を含む薬剤を提供する
ことにある。また本発明の他の目的は、安全であり、か
つ一般の人が容易に使用しうる、前記薬剤を提供するこ
とにある。
るものであり、その目的とするところは、肥満症および
拒食症を改善しうる食欲調節物質を含む薬剤を提供する
ことにある。また本発明の他の目的は、安全であり、か
つ一般の人が容易に使用しうる、前記薬剤を提供するこ
とにある。
【0009】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
を達成すべく鋭意研究を重ねた結果、食欲調節物質を点
眼投与することによりラットの体重を調節することが可
能なことを見出し、本発明を完成するに至った。
を達成すべく鋭意研究を重ねた結果、食欲調節物質を点
眼投与することによりラットの体重を調節することが可
能なことを見出し、本発明を完成するに至った。
【0010】すなわち本発明は、食欲調節物質を有効成
分とする点眼用組成物に関する。
分とする点眼用組成物に関する。
【0011】本発明において、食欲調節物質とは、内因
性の(生体由来の)食欲抑制物質および食欲亢進物質を
さす。食欲抑制物質の具体例としては、ステアリン酸や
パルミチン酸などの遊離脂肪酸、アセトアセテートや3
−ヒドロキシ酪酸(3−HBA )などのケトン体、3
,4−ジヒドロキシ酪酸γ− ラクトン(2−DTA
)、2−ブテン−4− オリド(2−B4O )、カル
シトニン、コレシストキニン(CCK )、甲状腺刺激
ホルモン放出ホルモン(TRH )、モルフィンやエン
ケファリンなどのオピエート類、ニューロテンシン(N
T)、ニューロペプチドY(NPY )、ボンベシン、
セロトニン、ヒスタミン、オキシトシン(OXT )、
酸性フィブロブラスト成長因子(acidicFGF)
、インターロイキン1(IL−1)、腫瘍壊死因子(T
NF )、エストロゲン、プロゲステロンなどがあげら
れる。また食欲亢進物質の具体例としては2,4−ジヒ
ドロキシ酪酸γ− ラクトン(3−DTA )、2,4
,5−トリヒドロキシペンタン酸γ− ラクトン(3−
DPA )、ニューロペプチドY(NPY )、パラク
ロロフェニルアラニンなどがあげられる。
性の(生体由来の)食欲抑制物質および食欲亢進物質を
さす。食欲抑制物質の具体例としては、ステアリン酸や
パルミチン酸などの遊離脂肪酸、アセトアセテートや3
−ヒドロキシ酪酸(3−HBA )などのケトン体、3
,4−ジヒドロキシ酪酸γ− ラクトン(2−DTA
)、2−ブテン−4− オリド(2−B4O )、カル
シトニン、コレシストキニン(CCK )、甲状腺刺激
ホルモン放出ホルモン(TRH )、モルフィンやエン
ケファリンなどのオピエート類、ニューロテンシン(N
T)、ニューロペプチドY(NPY )、ボンベシン、
セロトニン、ヒスタミン、オキシトシン(OXT )、
酸性フィブロブラスト成長因子(acidicFGF)
、インターロイキン1(IL−1)、腫瘍壊死因子(T
NF )、エストロゲン、プロゲステロンなどがあげら
れる。また食欲亢進物質の具体例としては2,4−ジヒ
ドロキシ酪酸γ− ラクトン(3−DTA )、2,4
,5−トリヒドロキシペンタン酸γ− ラクトン(3−
DPA )、ニューロペプチドY(NPY )、パラク
ロロフェニルアラニンなどがあげられる。
【0012】本発明によりえられる点眼剤を投与すると
、点眼剤に含まれる食欲調節物質は網膜の神経節細胞に
取り込まれ、神経伝導路(網膜視床下部投射)の神経細
胞中の物質の輸送システム(軸索流)を介して、脳内の
視床下部へと輸送されると考えられる。視床下部には満
腹中枢と呼ばれる視床下部腹内側核(BMH)および摂
食中枢とよばれる視床下部外側野(LHA)が存在し、
点眼投与された食欲調節物質はこれらの部位に直接的に
、または両領域に隣接した位置にあり神経連路もある視
交叉上角(SCN)を介して、食欲を調節するものと考
えられる。
、点眼剤に含まれる食欲調節物質は網膜の神経節細胞に
取り込まれ、神経伝導路(網膜視床下部投射)の神経細
胞中の物質の輸送システム(軸索流)を介して、脳内の
視床下部へと輸送されると考えられる。視床下部には満
腹中枢と呼ばれる視床下部腹内側核(BMH)および摂
食中枢とよばれる視床下部外側野(LHA)が存在し、
点眼投与された食欲調節物質はこれらの部位に直接的に
、または両領域に隣接した位置にあり神経連路もある視
交叉上角(SCN)を介して、食欲を調節するものと考
えられる。
【0013】前記眼球の網膜と視床下部の間に存在する
網膜視床下部投射についてはムーアら、ジャーナル
オブ コンパラティブ ニューロロジー(J. C
omp. Neur.)、146 巻1頁(1972)
に報告されている。また西野は眼球内に、分子量約4万
の酵素である西洋ワサビのペルオキシダーゼ(組織化学
的に染色可能なのでトレーサーとして用いられる)を注
入すると網膜の神経節細胞に取り込まれ、軸索流により
視床下部へと輸送されることを報告している(編 講
談社サイエンフィティフィク「続・バイオリズムとその
機構」((株)講談社発行)203 〜214 頁(1
978)参照)。
網膜視床下部投射についてはムーアら、ジャーナル
オブ コンパラティブ ニューロロジー(J. C
omp. Neur.)、146 巻1頁(1972)
に報告されている。また西野は眼球内に、分子量約4万
の酵素である西洋ワサビのペルオキシダーゼ(組織化学
的に染色可能なのでトレーサーとして用いられる)を注
入すると網膜の神経節細胞に取り込まれ、軸索流により
視床下部へと輸送されることを報告している(編 講
談社サイエンフィティフィク「続・バイオリズムとその
機構」((株)講談社発行)203 〜214 頁(1
978)参照)。
【0014】本発明の組成物を用いた点眼剤を投与した
ばあい、前記作用機序の他に該物質がその他の神経伝導
路を介して視床下部またはその他の脳領域へ輸送される
ことや、該物質が網膜などの神経に直接的に作用して発
現することも考えられる。たとえば、CCK 、TRH
、エンケファリンなど神経ペプチドの多くは網膜に存
在することが知られており、網膜や眼球に分布する神経
に対して作用している可能性もある。
ばあい、前記作用機序の他に該物質がその他の神経伝導
路を介して視床下部またはその他の脳領域へ輸送される
ことや、該物質が網膜などの神経に直接的に作用して発
現することも考えられる。たとえば、CCK 、TRH
、エンケファリンなど神経ペプチドの多くは網膜に存
在することが知られており、網膜や眼球に分布する神経
に対して作用している可能性もある。
【0015】本発明の点眼用組成物中には、必要に応じ
て等張化剤、緩衝剤、および保存剤のような点眼剤に通
常用いられる添加剤ならびに該物質の作用を増強させる
ための添加剤が含有されうる。前記等張化剤としては塩
化ナトリウムなどが、緩衝剤としてはホウ酸、リン酸一
水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなどが、そし
て保存剤としては塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼト
ニウム、クロロブタノールなどがあげられる。前記作用
増強のための添加剤としては、分解酵素阻害剤および増
粘剤などがあげられる。前記添加剤の量は、それぞれの
使用される薬剤および各添加剤の種類に応じて決定され
る。
て等張化剤、緩衝剤、および保存剤のような点眼剤に通
常用いられる添加剤ならびに該物質の作用を増強させる
ための添加剤が含有されうる。前記等張化剤としては塩
化ナトリウムなどが、緩衝剤としてはホウ酸、リン酸一
水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなどが、そし
て保存剤としては塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼト
ニウム、クロロブタノールなどがあげられる。前記作用
増強のための添加剤としては、分解酵素阻害剤および増
粘剤などがあげられる。前記添加剤の量は、それぞれの
使用される薬剤および各添加剤の種類に応じて決定され
る。
【0016】前記点眼組成物を滅菌精製水に溶解するこ
とによるかあるいは、水に溶解後滅菌処理することによ
り、食欲調節物質を含む点眼用組成物がえられる。
とによるかあるいは、水に溶解後滅菌処理することによ
り、食欲調節物質を含む点眼用組成物がえられる。
【0017】これらの食欲調節物質の点眼用組成物にお
ける濃度は、該物質の種類により異なるが、通常1〜1
00mg/l の割合で点眼用組成物に含有される。最
適量は状態に応じて適宜調節すればよい。
ける濃度は、該物質の種類により異なるが、通常1〜1
00mg/l の割合で点眼用組成物に含有される。最
適量は状態に応じて適宜調節すればよい。
【0018】本発明の点眼用組成物の投与方法としては
、たとえば食事の30分〜1時間前に1回、それぞれ両
眼に1〜数滴滴下するのが好ましい。
、たとえば食事の30分〜1時間前に1回、それぞれ両
眼に1〜数滴滴下するのが好ましい。
【0019】つぎに実施例をあげて本発明の点眼用組成
物の効果を明らかにするが、本発明はこれらの実施例の
みに限定されるものではない。
物の効果を明らかにするが、本発明はこれらの実施例の
みに限定されるものではない。
【0020】
【実施例】(試験方法)体重250 〜300gのフィ
ッシャー系雄性ラット(日本チャールズリバー:15〜
18週令)を12時間の明暗周期条件下で飼育し、実験
に供した。
ッシャー系雄性ラット(日本チャールズリバー:15〜
18週令)を12時間の明暗周期条件下で飼育し、実験
に供した。
【0021】ラットを7日間絶食とし、この間普通の固
形飼料(オリエンタル製CE−2)を毎日夕方30分間
だけ自由に食べさせた。ただし水は常に摂取可能である
。
形飼料(オリエンタル製CE−2)を毎日夕方30分間
だけ自由に食べさせた。ただし水は常に摂取可能である
。
【0022】1群は4匹とし、各群の平均体重間の偏り
をなくすため絶食開始前の体重で群分けを行なった。絶
食は夕方餌入れをケージよりはずすことで開始し、この
日を絶食開始0日目とした。薬物投与はその23時間後
、すなわち絶食開始1日目より開始した。
をなくすため絶食開始前の体重で群分けを行なった。絶
食は夕方餌入れをケージよりはずすことで開始し、この
日を絶食開始0日目とした。薬物投与はその23時間後
、すなわち絶食開始1日目より開始した。
【0023】被験薬物はすべて0.1 %ウシ血清アル
ブミンを含んだ生理食塩水に100 μMの濃度となる
ように溶解し、食餌開始の1時間前にラットの片目につ
き約10μlずつ点眼投与した。対照群には生理食塩水
のみを同様に投与した。投与後、全使用ラットの体重を
動物体重測定用うわざらばかり(チョウバランス(株)
製)で測定した。
ブミンを含んだ生理食塩水に100 μMの濃度となる
ように溶解し、食餌開始の1時間前にラットの片目につ
き約10μlずつ点眼投与した。対照群には生理食塩水
のみを同様に投与した。投与後、全使用ラットの体重を
動物体重測定用うわざらばかり(チョウバランス(株)
製)で測定した。
【0024】[実施例1]コレシストキニンのオクタペ
プチド成分であるCCK−8および甲状腺刺激ホルモン
放出ホルモンであるTRHを100 μM、7日間投与
して対照群と体重減少量を比較した。図1に絶食開始1
日目の体重を0とし2日目以降の体重減少量を4匹の平
均で示した。この結果よりCCK−8およびTRHの体
重減少は対照群より顕著であった。また同時に餌の摂取
量も測定した結果、これら薬物投与群の摂取量は対照群
に比較して少なかった。したがって、薬物投与群で体重
減少が顕著なのは、何らかの毒性によるものではなく餌
の摂取量が少なかったためと考えられる。
プチド成分であるCCK−8および甲状腺刺激ホルモン
放出ホルモンであるTRHを100 μM、7日間投与
して対照群と体重減少量を比較した。図1に絶食開始1
日目の体重を0とし2日目以降の体重減少量を4匹の平
均で示した。この結果よりCCK−8およびTRHの体
重減少は対照群より顕著であった。また同時に餌の摂取
量も測定した結果、これら薬物投与群の摂取量は対照群
に比較して少なかった。したがって、薬物投与群で体重
減少が顕著なのは、何らかの毒性によるものではなく餌
の摂取量が少なかったためと考えられる。
【0025】本スケジュールではラットは常に空腹であ
り、餌を与えられる30分間は満腹になるまで食べると
考えられるが、薬物投与ラットはあらかじめ満腹物質を
点眼投与されたことにより実際より早く満腹を感じるこ
とで食餌量が少なくなったと考えられる。
り、餌を与えられる30分間は満腹になるまで食べると
考えられるが、薬物投与ラットはあらかじめ満腹物質を
点眼投与されたことにより実際より早く満腹を感じるこ
とで食餌量が少なくなったと考えられる。
【0026】[実施例2]CCK−8、オピエートの1
つであるエンケファリン(ENK)およびニューロペプ
チドY(各100 μM)について実施例1と同様の実
験を行なった。図2に示したようにCCK−8の結果は
再現性を示した。また他の2つのペプチドも体重減少が
対照群に比べて顕著であった。ニューロペプチドYは本
実験では食欲に対して抑制的に作用した。実施例1と同
様に餌の減少量から、これらの薬物投与による体重減少
量の増加は摂餌量の減少によるものと考えられる。
つであるエンケファリン(ENK)およびニューロペプ
チドY(各100 μM)について実施例1と同様の実
験を行なった。図2に示したようにCCK−8の結果は
再現性を示した。また他の2つのペプチドも体重減少が
対照群に比べて顕著であった。ニューロペプチドYは本
実験では食欲に対して抑制的に作用した。実施例1と同
様に餌の減少量から、これらの薬物投与による体重減少
量の増加は摂餌量の減少によるものと考えられる。
【0027】[副作用]実施例1および2において用い
たすべての被験薬物の眼瞼および眼球に対する影響につ
いて検討した。毎日投与時に異常行動、悲鳴、瞬目反応
、眼瞼浮腫、角膜混濁、滲出物、出血などの有無を肉眼
的に観察したが、いずれのばあいも異常は認められず、
対照群に対していかなる変化も見出せなかった。したが
ってこれらの化合物を有効成分として含む点眼用組成物
は安全性が高いと考えられる。
たすべての被験薬物の眼瞼および眼球に対する影響につ
いて検討した。毎日投与時に異常行動、悲鳴、瞬目反応
、眼瞼浮腫、角膜混濁、滲出物、出血などの有無を肉眼
的に観察したが、いずれのばあいも異常は認められず、
対照群に対していかなる変化も見出せなかった。したが
ってこれらの化合物を有効成分として含む点眼用組成物
は安全性が高いと考えられる。
【0028】
【発明の効果】本発明の食欲調節物質を有効成分として
含む点眼用組成物を使用することにより、従来投与経路
に問題のあった該物質を中枢に直接的に作用させること
が可能となる。したがって安全な食欲調節物質を簡便な
方法により安価に投与することが可能となる。
含む点眼用組成物を使用することにより、従来投与経路
に問題のあった該物質を中枢に直接的に作用させること
が可能となる。したがって安全な食欲調節物質を簡便な
方法により安価に投与することが可能となる。
【図1】生理食塩水のみを点眼したばあいとCCK−8
またはTRHを含む溶液を点眼したばあいとを比較した
グラフである。
またはTRHを含む溶液を点眼したばあいとを比較した
グラフである。
【図2】生理食塩水のみを点眼したばあいとCCK−8
またはENKを含む溶液を点眼したばあいとを比較した
グラフである。
またはENKを含む溶液を点眼したばあいとを比較した
グラフである。
【図3】生理食塩水のみを点眼したばあいとCCK−8
またはNPYを含む溶液を点眼したばあいとを比較した
グラフである。
またはNPYを含む溶液を点眼したばあいとを比較した
グラフである。
Claims (6)
- 【請求項1】 食欲調節物質を有効成分とする点眼用
組成物。 - 【請求項2】 食欲調節物質が食欲抑制物質であるこ
とを特徴とする請求項1記載の点眼用組成物。 - 【請求項3】 食欲調節物質が食欲亢進物質であるこ
とを特徴とする請求項1記載の点眼用組成物。 - 【請求項4】 食欲抑制物質がアセトアセテートや3
−ヒドロキシ酪酸などのケトン体、3,4−ジヒドロキ
シ酪酸、2−ブテン−4− オリド、カルシトニン、コ
レシストキニン、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン、モ
ルフィンやエンケファリンなどのオピエート類、ニュー
ロテンシン、ニューロペプチドY、ボンベシン、セロト
ニン、ヒスタミン、オキシトシン、酸性フィブロブラス
ト成長因子、インターロイキン、腫瘍壊死因子、エスト
ロゲン、プロゲステロンおよびこれらの誘導体からなる
群より選ばれた少なくとも1種である請求項2記載の点
眼用組成物。 - 【請求項5】 食欲抑制物質がコレシストキニン、甲
状腺刺激ホルモン放出ホルモン、エンケファリン、およ
びこれらの誘導体からなる群より選ばれた少なくとも1
種である請求項2記載の点眼用組成物。 - 【請求項6】 食欲亢進物質が2,4−ジヒドロキシ
酪酸γ− ラクトン、2,4,5−トリヒドロキシペン
タン酸γ− ラクトン、パラクロロフェニルアラニンお
よびこれらの誘導体からなる群から選ばれた少なくとも
1種である請求項3記載の点眼用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP3005829A JPH04243840A (ja) | 1991-01-22 | 1991-01-22 | 点眼用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP3005829A JPH04243840A (ja) | 1991-01-22 | 1991-01-22 | 点眼用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04243840A true JPH04243840A (ja) | 1992-08-31 |
Family
ID=11621939
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP3005829A Withdrawn JPH04243840A (ja) | 1991-01-22 | 1991-01-22 | 点眼用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH04243840A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1097716A1 (en) * | 1999-11-03 | 2001-05-09 | Chronolife Inc. | Dietary anti-adiposity food supplements and drugs based on thyrotropin-releasing hormone (TRH) |
-
1991
- 1991-01-22 JP JP3005829A patent/JPH04243840A/ja not_active Withdrawn
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1097716A1 (en) * | 1999-11-03 | 2001-05-09 | Chronolife Inc. | Dietary anti-adiposity food supplements and drugs based on thyrotropin-releasing hormone (TRH) |
WO2001032195A1 (en) * | 1999-11-03 | 2001-05-10 | Chronolife Inc. | Dietary anti-adiposity food supplements and drugs based on thyrotropin-releasing hormone (trh) |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE602004003172T2 (de) | Verfahren zur behandlung von erkrankungen der unteren harnwege mit antimuskarinika und mit modulatoren der alpha-2-delta untereinheit des kalziumkanals | |
JP4067127B2 (ja) | 肥満症の処置のためのcntf(毛様体神経成長因子)受容体アクティベーターの使用 | |
JP7378781B2 (ja) | 脳神経の薬理学的な経皮活性化による神経変性障害に関連する症状の治療 | |
US20020013366A1 (en) | Methods of treating tardive dyskinesia and other movement disorders | |
JPH11503152A (ja) | 黄斑変性の治療方法 | |
RU2012117563A (ru) | Режим дозирования модулятора рецептора s1p | |
JP2012515754A (ja) | 神経栄養因子介在疾患の治療 | |
CN1293573A (zh) | 迟发性运动障碍和其它运动疾病的治疗方法 | |
WO2008040260A1 (es) | Uso del factor de crecimiento epidérmico para la restauración morfofuncional de nervios periféricos en la neuropatía diabética | |
RU2356519C1 (ru) | Способ антистрессовой защиты макулярной сетчатки при хирургии катаракты у больных сахарным диабетом осложненного течения | |
US20030096736A1 (en) | Lactoferrin for age related disorders in humans | |
EP1521588A2 (de) | Verwendung von inhibitoren der alanyl-aminopeptidasen und diese umfassende pharmazeutischen zubereitungen | |
US4608365A (en) | Treatment of neurologic functions | |
EP1480631A2 (en) | Methods of treating non-painful bladder disorders using alpha2-delta- subunit calcium channel modulators | |
KR20200038408A (ko) | IF1 (ATPase inhibitory factor 1)을 유효성분으로 함유하는 근감소증의 예방 또는 치료용 약학 조성물 | |
Sandyk et al. | Weak electromagnetic fields attenuate tremor in multiple sclerosis | |
JP5175015B2 (ja) | ジスキネジーの治療 | |
JPH04243840A (ja) | 点眼用組成物 | |
US20120100229A1 (en) | Treatment and Prevention of White Matter Injury with KATP Channel Activators | |
CN110327321B (zh) | 对饮酒导致中枢神经突触可塑性改变具有解救作用氨基酸在制备治疗酒精成瘾的药物中的应用 | |
Fyhrquist et al. | Plasma renin activity, blood pressure and sodium excretion during treatment with clonidine | |
JPH0474135A (ja) | 点眼組成物 | |
RU2290191C2 (ru) | Способ лечения туберкулезных увеитов | |
JP2004149480A (ja) | 経口又は経皮投与用の眼科疾患治療剤 | |
RU2702120C1 (ru) | Лечение рассеянного склероза по методу и.кривопалова-москвина |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A300 | Application deemed to be withdrawn because no request for examination was validly filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 19980514 |