JPH04159207A - 発毛剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
の1
本発明は、アセチルチオコリン誘導体を有効成分とする
発毛剤に関する。
発毛剤に関する。
′ の び発明が 決しようと る電顕これまで、
養毛剤、育毛剤、発毛剤としては、塩化カルプロニウム
、エストラジオール、シュエルチアマリン、ペンタデカ
ン酸グリセリド、人参エキス等が用いられてきた。しか
しながら、これらを用いた養毛剤、育毛剤、発毛剤は、
著しい効果を示すものがなく、脱毛症を著しく改善する
ことはなかった。
養毛剤、育毛剤、発毛剤としては、塩化カルプロニウム
、エストラジオール、シュエルチアマリン、ペンタデカ
ン酸グリセリド、人参エキス等が用いられてきた。しか
しながら、これらを用いた養毛剤、育毛剤、発毛剤は、
著しい効果を示すものがなく、脱毛症を著しく改善する
ことはなかった。
一方、アセチルチオコリン誘導体は特開昭61−511
47号公報、ジャーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミ
カル・ソサイアティ[Journil of the^
−arican Chemical 5ociety、
第102: 2巻、第754〜762ページ(19
80年)]などに記載されているが、その発毛作用は従
来知られていない。
47号公報、ジャーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミ
カル・ソサイアティ[Journil of the^
−arican Chemical 5ociety、
第102: 2巻、第754〜762ページ(19
80年)]などに記載されているが、その発毛作用は従
来知られていない。
1 るこめの
本発明者らは、上記問題点に鑑み、発毛効果を有する成
分を探索中に、アセチルチオコリン誘導体に著しい発毛
効果を発見し、本発明を完成した。
分を探索中に、アセチルチオコリン誘導体に著しい発毛
効果を発見し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、式
(式中、R1及びR2は低級アルキル基であり、R3は
炭素原子数1〜+6のアルキル基であり、mは1〜3の
整数を示し、Xは陰イオンとなる原子または原子団を示
す。)で表わされる化合物を有効成分とする発毛剤であ
る。
炭素原子数1〜+6のアルキル基であり、mは1〜3の
整数を示し、Xは陰イオンとなる原子または原子団を示
す。)で表わされる化合物を有効成分とする発毛剤であ
る。
本発明において低級アルキル基とは、メチル基、エチル
基、プロピル基、ブチル基などの炭素原子数1〜4のア
ルキル基である。
基、プロピル基、ブチル基などの炭素原子数1〜4のア
ルキル基である。
また、炭素原子数1〜16のアルキル基としては、メチ
ル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ヘキシル基、
デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、ヘキサデシル
基などの直鎖状のアルキル基を挙げることができる。こ
れらは;足金物であってもよい。
ル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ヘキシル基、
デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、ヘキサデシル
基などの直鎖状のアルキル基を挙げることができる。こ
れらは;足金物であってもよい。
陰イオンとなる原子または原子団としては、例えば塩素
原子、臭素原子、ヨウ素原子などを挙げることができる
。
原子、臭素原子、ヨウ素原子などを挙げることができる
。
本発明において式(1)の化合物の配合量は。
製剤全量に対して0.001〜80w量%であり、好ま
しくは2〜40重量%である。
しくは2〜40重量%である。
本発明の発毛剤においては、式(1)の化合物の他、通
常養毛剤、育毛剤、発毛剤に用いられる物質を配合する
ことができる。例えば、プロピレングリコール、1.3
−ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン等の
保湿剤、エチルアルコール、イソブOピルアルコール、
精製水等の溶媒、パラベン、オキシベンゾン、ジブチル
ヒドロキシトルエン等の保存剤、ビタミンA、ビタミン
B、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE等のビタミン
類、流動パラフィン、セチルアルコール、ステアリルア
ルコール、スクワラン、白色ワセリン、オリーブ油、コ
レステロール、トリアセチン等の油分、硫黄、塩酸りO
ルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第4級
アンモニウム塩(例えば、塩化ペンザルフニウムなど)
、ヒノキチオール等の殺菌剤、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリンモ
ノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等
の界面活性剤、ポリビニルピロリドン、メチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、カルボキシビニルポリマー等のゲル化剤、
ジイソプロパツールアミン、クエン酸等のp+−+調整
剤、ジブチルヒドロキシトルエン、亜硫酸水素ナトリウ
ム等の酸化防止剤、1−メントール等の清涼化剤、グリ
チルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、塩化ベル
ベリン、シコニン、グアイアズレン、アラントイン等の
抗炎症剤、酢酸トコフエロール、ニコチン酸ベンジル、
センブリ抽出液、トウガラシチンキ等の末梢血管拡張剤
、酢酸ハイドロコーチシン、吉草酸ベタメタシン等の副
腎皮質ホルモン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチ
ベンジル等の抗ヒスタミン剤、塩酸ジブカイン、塩酸リ
ドカイン等の局所麻酔剤、尿素、サリチル酸等の角質溶
解剤、17β−エストラジオール、エストロン等の卵胞
ホルモン、ブOゲステロン、17a−ヒドロキシプロゲ
ステロンアセテート等の黄体ホルモン、シブOテロンア
セテート、4−アンドロステン−3−オン−178−カ
ルボキシリックアシッド等の抗アンドロゲン剤、香料、
金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、エイシン、プロピレ
ングリコールのモノ、ジエステル、グリセリンのジまた
はトリエステル、オレイルアルコール、2−へキシルデ
シルアルコール、ジメチルスルホキシド、アルキル−N
、 N−ジアルキルアミノ酢酸エステル、ミリスチン
酸イソプロピル等の吸収促進剤、塩化カルプロニウム、
ジアゾキシド、ビブロストール、冬虫夏草エキス、ラン
シックエキス、ペンタデカン酸グリセリド、ミノキシジ
ル等の発毛成分などを配合することができる。
常養毛剤、育毛剤、発毛剤に用いられる物質を配合する
ことができる。例えば、プロピレングリコール、1.3
−ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン等の
保湿剤、エチルアルコール、イソブOピルアルコール、
精製水等の溶媒、パラベン、オキシベンゾン、ジブチル
ヒドロキシトルエン等の保存剤、ビタミンA、ビタミン
B、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE等のビタミン
類、流動パラフィン、セチルアルコール、ステアリルア
ルコール、スクワラン、白色ワセリン、オリーブ油、コ
レステロール、トリアセチン等の油分、硫黄、塩酸りO
ルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第4級
アンモニウム塩(例えば、塩化ペンザルフニウムなど)
、ヒノキチオール等の殺菌剤、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリンモ
ノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等
の界面活性剤、ポリビニルピロリドン、メチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、カルボキシビニルポリマー等のゲル化剤、
ジイソプロパツールアミン、クエン酸等のp+−+調整
剤、ジブチルヒドロキシトルエン、亜硫酸水素ナトリウ
ム等の酸化防止剤、1−メントール等の清涼化剤、グリ
チルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、塩化ベル
ベリン、シコニン、グアイアズレン、アラントイン等の
抗炎症剤、酢酸トコフエロール、ニコチン酸ベンジル、
センブリ抽出液、トウガラシチンキ等の末梢血管拡張剤
、酢酸ハイドロコーチシン、吉草酸ベタメタシン等の副
腎皮質ホルモン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチ
ベンジル等の抗ヒスタミン剤、塩酸ジブカイン、塩酸リ
ドカイン等の局所麻酔剤、尿素、サリチル酸等の角質溶
解剤、17β−エストラジオール、エストロン等の卵胞
ホルモン、ブOゲステロン、17a−ヒドロキシプロゲ
ステロンアセテート等の黄体ホルモン、シブOテロンア
セテート、4−アンドロステン−3−オン−178−カ
ルボキシリックアシッド等の抗アンドロゲン剤、香料、
金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、エイシン、プロピレ
ングリコールのモノ、ジエステル、グリセリンのジまた
はトリエステル、オレイルアルコール、2−へキシルデ
シルアルコール、ジメチルスルホキシド、アルキル−N
、 N−ジアルキルアミノ酢酸エステル、ミリスチン
酸イソプロピル等の吸収促進剤、塩化カルプロニウム、
ジアゾキシド、ビブロストール、冬虫夏草エキス、ラン
シックエキス、ペンタデカン酸グリセリド、ミノキシジ
ル等の発毛成分などを配合することができる。
本発明の発毛剤は、通常用いられる方法(例えば、第1
1改正日本薬局方に規定する方法等)に従って、ローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種の剤
形に調製される。いずれの剤形でもその使用方法は、1
日数回(好ましくは、朝、夕1回)、適量(好ましくは
、0.5−2.0m l )頭皮に塗布する。
1改正日本薬局方に規定する方法等)に従って、ローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種の剤
形に調製される。いずれの剤形でもその使用方法は、1
日数回(好ましくは、朝、夕1回)、適量(好ましくは
、0.5−2.0m l )頭皮に塗布する。
l肌夙四ユ
本発明により、発毛効果の著しい発毛剤を提供すること
が可能となった。
が可能となった。
K豊里
以下、実施例と試験例を挙げて本発明を更に具体的に説
明する。
明する。
(実施例1)処方
(2−アセチルチオエチル)トリメチルアンモニウム;
ヨーダイト 59 グリセリン 59BHT
o、+gイソプロピ
ルメチルフェノール 019ビタミンB6
0・59ポリオキシエチレン
モノステアレート 1.o9メチルセルロース
0.29グリチルリチン酸ジカリ
ウム 0,29トウガラシチンキ
0.1g精製水
全1009精製水以外の成分を精製水に混和
溶解することによって0−ジョンを製造した。
ヨーダイト 59 グリセリン 59BHT
o、+gイソプロピ
ルメチルフェノール 019ビタミンB6
0・59ポリオキシエチレン
モノステアレート 1.o9メチルセルロース
0.29グリチルリチン酸ジカリ
ウム 0,29トウガラシチンキ
0.1g精製水
全1009精製水以外の成分を精製水に混和
溶解することによって0−ジョンを製造した。
(実施例2)処方
ジメチルヘキシル(2−プロピオニル
チオエチルアンモニウム=クロリド 1591.3−
ブチレングリコール 59酢酸ハイドロコ
ーチシン 0.001169塩酸イソチベ
ンジル 0,19硫黄
3.o9エストO:/
0.0008gエチルアルコール
20g精製水
全10+IQエチルアルコール及び精製
水以外の成分をエチルアルコール及び精製水に混和溶解
することによってローションを製造した。
ブチレングリコール 59酢酸ハイドロコ
ーチシン 0.001169塩酸イソチベ
ンジル 0,19硫黄
3.o9エストO:/
0.0008gエチルアルコール
20g精製水
全10+IQエチルアルコール及び精製
水以外の成分をエチルアルコール及び精製水に混和溶解
することによってローションを製造した。
(実施例3)処方
ジメチルエチル(2−プロピオニルチオエチル)アンモ
ニウム−ヨーダイト 39ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油 39イソプロピルアルコール
5g精製水
全1009精製水以外の成分を精製水に混和溶解する
ことによってローションを製造した。
ニウム−ヨーダイト 39ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油 39イソプロピルアルコール
5g精製水
全1009精製水以外の成分を精製水に混和溶解する
ことによってローションを製造した。
(実施例4)処方
(2−アセチルチオエチル)トリメチルアンモニウム−
ヨーダイト 29エチルアルコール
全1009(2−アセチルチオエチル)トリ
メチルアンモニウム−ヨーダイトをエチルアルコールに
混和溶解することによってローションを製造した。
ヨーダイト 29エチルアルコール
全1009(2−アセチルチオエチル)トリ
メチルアンモニウム−ヨーダイトをエチルアルコールに
混和溶解することによってローションを製造した。
(実施例5)処方
(2−7セチルチオエチル)デシル
ジメチルアンモニウム=ヨーダイト 29グリチル
レチン酸 0.29グリセリン
モノカプレート 1gスクワラン
59流動パラフイン
159ハクシヨクワセリン
39ポリオキシエチレン(2o) ソルビタンモノステアレート 49 精製水 全1009油
溶性成分及びポリオキシエチレン(2o)ソルビタンモ
ノステアレート活性剤を加温溶解して調製した油相に、
(2−アセチルチオエチル)デシルジメチルアンモニウ
ム=ヨーダイト及び水溶性成分を加温溶解した水相を添
加し、乳化、冷却しクリームを製造した。
レチン酸 0.29グリセリン
モノカプレート 1gスクワラン
59流動パラフイン
159ハクシヨクワセリン
39ポリオキシエチレン(2o) ソルビタンモノステアレート 49 精製水 全1009油
溶性成分及びポリオキシエチレン(2o)ソルビタンモ
ノステアレート活性剤を加温溶解して調製した油相に、
(2−アセチルチオエチル)デシルジメチルアンモニウ
ム=ヨーダイト及び水溶性成分を加温溶解した水相を添
加し、乳化、冷却しクリームを製造した。
(実施例6)処方
(2−アセチルチオエチル)ジメチルテトラデシルアン
モニウム=ヨーダイト 29トリアセチン
59スクワラン
59エチルアルコール
全1009エチルアルコール以外の成分をエチル
アルコールに混和溶解することによってO−ジョンを製
造した。
モニウム=ヨーダイト 29トリアセチン
59スクワラン
59エチルアルコール
全1009エチルアルコール以外の成分をエチル
アルコールに混和溶解することによってO−ジョンを製
造した。
(実施例7)処方
(3−アセチルチオプロピル)トリメチルアンモニウム
=クロリド 59ミノキシジル
19スクワラン
20Qエチルアルコール
全1009エチルアルコール以外の成分をエチルアル
コールに混和溶解することによってローションを製造し
た。
=クロリド 59ミノキシジル
19スクワラン
20Qエチルアルコール
全1009エチルアルコール以外の成分をエチルアル
コールに混和溶解することによってローションを製造し
た。
(実施例8)処方
(2−アセチルチオエチル)ジメチルへキサデシルアン
モニウム−ヨーダイト 89コレステロール
0.59スクワラン
39ステアリルアルコール
19ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
59ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート 29 塩化ベンザルコニウム 0.19精製
水 全1009油溶性成
分、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレートを加温溶解して調製
した油相に、(2−アセチルチオエチル)ジメチルヘキ
サデシルアンモニウム冨ヨーダイト及び水溶性成分を加
温溶解した水相を添加し、乳化、冷却し乳液を得た。
モニウム−ヨーダイト 89コレステロール
0.59スクワラン
39ステアリルアルコール
19ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
59ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート 29 塩化ベンザルコニウム 0.19精製
水 全1009油溶性成
分、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレートを加温溶解して調製
した油相に、(2−アセチルチオエチル)ジメチルヘキ
サデシルアンモニウム冨ヨーダイト及び水溶性成分を加
温溶解した水相を添加し、乳化、冷却し乳液を得た。
(実施例9)
原液処方
(アセチルチオメチル)ジメチル
ドデシルアンモニウム=りOリド 39アラントイン
29スクワラン
29ステアリルアルコール
0.2gポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
19ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート 0.59 パラベン 0.+59ブO
ピレングリコール 59エタノール
209精製水
全100g充填剤 ジメチルエーテル 前記、乳液の製法に従い原液を調製し、通常の充填法よ
り、下記エアゾール剤を得る。
29スクワラン
29ステアリルアルコール
0.2gポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
19ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート 0.59 パラベン 0.+59ブO
ピレングリコール 59エタノール
209精製水
全100g充填剤 ジメチルエーテル 前記、乳液の製法に従い原液を調製し、通常の充填法よ
り、下記エアゾール剤を得る。
充填処方
原液 30重量%
充填剤 70重量%
(実施例10)処方
(2−アセチルチオエチル)ジメチルへキサデシルアン
モニウムツクロリド 39ポリビニルピロリドン
39カルボキシビニルポリマー
0,59パラベン
o、+sgエチルアルコール
59精製水
全1009精製水に各成分を溶解した後、増粘剤を添
加溶解し、ゲルを得た。
モニウムツクロリド 39ポリビニルピロリドン
39カルボキシビニルポリマー
0,59パラベン
o、+sgエチルアルコール
59精製水
全1009精製水に各成分を溶解した後、増粘剤を添
加溶解し、ゲルを得た。
(試験例)
アシルチオコリン誘導体の発毛効果試験は、表1に示し
たA−Eの試料を用い、C3Hマウス(雄7週令)5匹
を一群として、背部毛をバリカンで除毛し、その部位に
1日1回、0.2mlを14日間塗布し、その後の発毛
程度を下記の6段階で肉眼により評価した。
たA−Eの試料を用い、C3Hマウス(雄7週令)5匹
を一群として、背部毛をバリカンで除毛し、その部位に
1日1回、0.2mlを14日間塗布し、その後の発毛
程度を下記の6段階で肉眼により評価した。
O:発毛が認められない。
1 わずかな発毛が認められる。
2 硬毛が生えている。
3 硬毛が除毛部位の25%に生えている。
4 硬毛が除毛部位の50%に生えている。
5:硬毛が除毛部位の75%に生えている。
6、硬毛が除毛部位の100%に生えている。
試料塗布終了後28日後の結果を評価点の平均値で表2
に示す。
に示す。
表1
表2
表2の結果から、本発明の発毛剤が著しい発毛効果を持
つことが、判った。
つことが、判った。
Claims (1)
- (1)式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、R^1及びR^2は低級アルキル基であり、R
^3は炭素原子数1〜16のアルキル基であり、mは1
〜3の整数を示し、Xは陰イオンとなる原子または原子
団を示す。)で表わされる化合物を有効成分とする発毛
剤
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2283664A JPH04159207A (ja) | 1990-10-22 | 1990-10-22 | 発毛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2283664A JPH04159207A (ja) | 1990-10-22 | 1990-10-22 | 発毛剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04159207A true JPH04159207A (ja) | 1992-06-02 |
Family
ID=17668464
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2283664A Pending JPH04159207A (ja) | 1990-10-22 | 1990-10-22 | 発毛剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH04159207A (ja) |
-
1990
- 1990-10-22 JP JP2283664A patent/JPH04159207A/ja active Pending
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