JPH0363231A - 杜仲葉由来の抽出エキス - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ この発明は、杜仲（Ｅｕｃｏｔｓｌｔ　　ａｌｍｏｌｄ
ｅｓ）の植物葉から得られ、かつ杜仲の種々の薬用有効
成分を含有する杜仲葉由来の抽出エキスに関する。

［従来技術およびその問題点］ 中国原産の落葉性植物であるトチュウ科トチュウの樹皮
は、生薬として神農本草経の上品に収載されている。現
在、生薬として用いられている杜仲は、はとんど中国大
陸その他で自生ないしは栽培されているものであって、
樹１１１２０年程度の成木を伐採し、その樹皮を剥離し
、得られた皮部分を薬用原料として用いている。

杜仲の薬効として生薬大辞典、中華人民共和国薬層には
「肝腎を補う、筋骨を強める、胎を安らげる効能があり
、腰、背の酸痛、足膝萎弱（膝の麻痺）、残尿、女性の
不正出血、早流産、高血圧を治す」などと記載されてお
り、薬効成分としてビルジノール・ジー〇−β−Ｄ−グ
ルコシド（ｐｌ＋ｏｒｅｓｉｎｏｌ−ｄｉ　−０−β−
Ｄ　−ｇｌｕｅｏｓｉｄｅ　）などのイリドイド類化合
物やその他のリグナン（ｌｉＢ＊ａ）類化合物が報告さ
れている。

しかしながら、樹木の伐採および樹皮の剥離には多大な
労力を費やし、また樹皮を多量採取すると植物の生存と
生育に悪影響が生じる。そのため、薬用有効成分の取得
原料としては、樹木の伐採や樹皮の剥離を行なうことな
く、簡単な作業で繰り返し採取できる材料が望ましい。

この発明は、上記のような観点からなされたもので、杜
仲の薬用有効成分の取得源部位として、簡単な操作で繰
り返し採取できる材料である葉を用い、これを抽出処理
することによって得られ、かつ種々の薬用有効成分を含
有した杜仲葉由来の抽出エキスを提供することを目的と
する。

この発明はまた、上記杜仲葉由来の抽出エキスを含むア
ンジオテンシン転換酵素活性阻害剤を提供することを目
的とする。

［問題点の解決手段］ この発明による杜仲葉由来の抽出エキスは、杜仲の植物
葉を抽出処理し、得られた抽出液から調製して成ること
を特徴とする。

ここで、抽出原料としては、大量かつ容易に繰り返し確
保することができるものであることが必要であることか
ら、当年葉が適当である。

ただし、これに限定されｔｌい。また、杜仲は落葉性植
物であり、秋葉の採取は、樹皮の採取のように、樹木に
ダメージを与えず、かつ大量の材料を容易に確保できる
点で有利である。ただし、これも限定的なものではない
。杜仲の葉は抽出前に好ましくは自然乾燥される。

抽出用の溶媒の代表的な例は、水、特に加熱水である。

他の抽出溶媒としては、メタノールやエタノールのよう
な低級アルコール類、アセトンやメチルエチルケトンの
ようなケトン類、ベンゼンやトルエンのような芳香族炭
化水素類、ジエチルエーテル ル類、クロロホルムや四塩化炭素のようなハロゲン化炭
化水素、ピリジンのような複素環化合物などの有機溶媒
が例示される。これらの有機溶媒は単独でまたは２以上
の組み合わせで使用される。得られたエキスを飲用に供
するには抽出溶媒として水が好ましい。

抽出は通常は加熱下に行われるが、室温で行なってもよ
い。抽出回数は多いほどよいが、通常は数回である。

抽出液からエキスを調製するには、抽出液を吸着カラム
に通すことによって抽出液中の含有成分を吸着剤に吸着
させ、ついで脱着溶媒を同カラムに通すことによって同
成分を吸着剤から脱着させる。吸着剤としては、活性炭
や疎水性イオン交換樹脂、例えば、三菱化成社製のダイ
ヤイオンＨＰ−２０が用いられる。また、脱着溶媒の代
表的な例は、水−エタノール系である。

他の脱着溶媒としては、上記抽出用溶媒が使用される。

得られたエキスを飲用に供するには抽出溶媒として水−
エタノール系が好ましい。

脱着液はついで濃縮され、濃縮物が乾燥される。脱着液
の濃縮は、好ましくは減圧下に行われる。

かくして杜仲の葉から得られたこの発明によるエキスは
、杜仲の樹皮中に存在する薬用有用成分、とりわけ顕著
な血圧降下作用を有するピノリレシノール・ジ・−０−
βーＤーグルコシド相当成分を含有し、さらにリリオデ
ンドリン（Ｌｉｒｉｏｄｅｇｄｔｉｍ）などを含む。

上記含有成分の単離・同定などの分析は、溶媒抽出、薄
層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）、核磁気共鳴スペクトル
（ＮＭＲ）　、紫外線吸収スペクトル（ＵＶ）　、赤外
線吸収スペクトル（！Ｒ）、マススペクトロメトリイ　
（ＭＳ）などを用いた手法によって行なわれる。

この発明による杜仲葉由来の抽出エキスは、アンジオテ
ンシン転換酵素阻害活性を有する。

アンジオテンシン転換酵素阻害活性は血圧降下成分のス
クリーニングにおいて能便なアッセイ系として用いられ
る。この発明による抽出エキスはまた、血圧降下作用を
持つことが期待される。

［実　施　例］ 次に、この発明をその実施例によって具体的に説明する
。

ａ）エキスの製造 落葉する前に摘採した杜仲葉を、水分含量が１０％以下
になるまで自然乾燥させた。この杜仲！１ｋｇに蒸溜水
ないし沸騰した蒸溜水５１を加え、杜仲葉を１００℃で
２０分間加熱下に抽出処理した。ついで、得られた抽出
液を、予め蒸溜水で洗浄した疎水性イオン交換樹脂（三
菱化成社製のダイヤイオンＨＰ−２０）または粒状活性
炭を充填した吸着カラム（径３０ｍｍ。

長さ１５０ｍｍ）に流した。全量通過後、同カラムに蒸
溜水を流して、カラム内を洗浄した。

しかる後に、吸着カラムに濃度３０％のエタノール水溶
液５００ｍ／を流しく得られたフラクションをＰｒｌと
する）、ついで濃度５０％のエタノール水溶液５００ｍ
／を流しくこのフラクションをＰｒ２とする）、さらに
濃度９５％のエタノール水溶液５００ｍ／を流しくこの
フラクションをＰｒ３とする）、吸着酸分をそれぞれカ
ラム内の吸着剤から脱着させた。これら３つのフラクシ
ョンをそれぞれ濃縮し、各濃縮物を凍結乾燥した。こう
して、杜仲葉由来の抽出エキスが得られた。ｂ）エキス
の分析 Ｐｒｌ、Ｐｒ２およびＰｒ３をそれぞれ、予めクロロホ
ルム：メタノール：水−８０：　２０　：　３の組成の
溶媒で平衡化したシリカゲルを用いてカラムクロマトグ
ラフィーにかけた。

得られた各フラクションをクロロホルム：メタノール：
水−７０：　３０　：　５の展開溶媒を用いてシリカゲ
ル薄層クロマトグラフィーに付し、それぞれ分析を行な
った。その展開状態を添付の図面に示す。同図から明ら
かなように、ＰｒｌからはＳ−１およびＳ−２、Ｐｒ２
からはＳ−３、Ｓ−４およびＳ−５の各スポットが薄層
クロマトグラフィーのプレート上に検出された。同図の
展開状態において、シリカゲル薄層クロマトグラフィー
の各Ｒｆ値および２０％硫酸水溶液噴霧後の加熱による
呈色反応を、標品のものと比較したところ、成分Ｓ−４
はりリオデンドリンまたはビルジノール・ジーＯ−β−
Ｄ−グルコシドに相当した。

Ｃ）アンジオテンシン転換酵素阻害活性かくして得られ
た杜仲葉由来の抽出エキス中の含有成分ついて、ｔｎ　
ＶｉｔｒＯでアンジオテンシン転換酵素阻害活性を検討
した。アンジオテンシン転換酵素としてはＳｉｇｍａ社
製のものを使用し、また反応系には同社のアンジオテン
シン転換酵素阻害活性キットを用いた。同キットの反応
液の組成を表１に示す。

表１ アンジオテンシン転換酵素阻害活性測定用反応液組成 素の活性を阻害した。

表２ 杜仲葉エキス中に含まれる成分のアンジオテンシン転換
酵素阻害活性 反応は３０℃で１５分間行なった。

この反応系で通常は、ＡＣＥ　ｒｅａｇｅｎｔ中に含ま
れる合成基質フリルアクリロイルフェニルアラニルグリ
ジン（Ｐｕｒｙｌａｃｒｙｌｏｙｌｐｈｅｎｙｌａｌａ
ｎｙｌｇｌｙｃｌｎｅ）はＡ　ＣＥ　　ｃａｌｉｂｒａ
ｔｏｒ中に含まれるウサギのアンジオテンシン転換酵素
により分解され、３４０ｎｍの吸光度が減少するが、サ
ンプル液中に阻害活性物質が存在すると吸光度の減少度
合が少なくなる。

杜仲葉由来の抽出エキス中の含有成分Ｓ−１からＳ−５
を当該反応系に０．１ｍｌ添加したところ、これらの成
分のうち、表２に示すように成分Ｓ−２（Ｒｆ−０，３
４）および成分Ｓ−５（Ｒｆ−０，２）はアンジオテン
シン転換酵アンジオテンシン転換酵素阻害活性は血圧降
下成分のスクリーニングにおいて簡便なアッセイ系とし
て用いられており、成分Ｓ−２、成分Ｓ−５およびビル
ジノール・ジー０−β−Ｄ−グルコシド相当成分を含む
本抽出エキスは、血圧降下作用を持つことが期待される
。なお、ウーロン茶にも同様の分画操作を試みたが、こ
れらの抽出方法では同様の成分は検出されなかった。

【図面の簡単な説明】

図面はシリカゲル薄層クロマトグラフィーの展開状態を
示す図である。 以上 １ １ ２ ２ ２

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）杜仲の植物葉を抽出処理し、得られた抽出液から
   調製して成ることを特徴とする、杜仲葉由来の抽出エキ
   ス。
2. （２）請求項１記載の抽出エキスを含むアンジオテンシ
   ン転換酵素活性阻害剤。