JPH03287533A - 脳血管攣縮治療剤 - Google Patents
脳血管攣縮治療剤Info
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明はくも膜下出血等により起こる脳血管四線の治療
に有効な薬剤に関する。
に有効な薬剤に関する。
（従来の技術および発明が解決しようとする課題）くも
膜下出血は人口１０万人に約１２人に発生し、その約５
０％は初回発作により死亡するか小兵となり治療をしな
ければさらに２５〜３０％は再出血により死亡する。
膜下出血は人口１０万人に約１２人に発生し、その約５
０％は初回発作により死亡するか小兵となり治療をしな
ければさらに２５〜３０％は再出血により死亡する。
くも膜下出血の発作が起こった場合の処置としては、安
静臥床、血圧のコントロール、鎮痛・鎮静剤の投与、止
血剤の投与および頭蓋内圧のコントロールおよび手術が
行われる。
静臥床、血圧のコントロール、鎮痛・鎮静剤の投与、止
血剤の投与および頭蓋内圧のコントロールおよび手術が
行われる。
さらに亜急性部には脳血管四線が患者の約４０％に起こ
る。この亜急性部の脳血管四線は再出血の次に予後に関
し重要な問題である。すなわち、くも膜下出血後いかに
脳血管四線を抑えるかが患者の予後を左右する。現在、
この脳血管電線に対する予防および治療のできる薬剤は
ない。それゆえ、脳血管四線に対する予防および治療の
できる薬剤の発明が強く望まれていた。
る。この亜急性部の脳血管四線は再出血の次に予後に関
し重要な問題である。すなわち、くも膜下出血後いかに
脳血管四線を抑えるかが患者の予後を左右する。現在、
この脳血管電線に対する予防および治療のできる薬剤は
ない。それゆえ、脳血管四線に対する予防および治療の
できる薬剤の発明が強く望まれていた。
（課題を解決するための手段）
一般式
リ
／
ＥＮ
／
で表わされる化合物は公知化合物で膵炎治療の目的で使
用されており、その安全性及び有効性についてはすでに
知られている薬剤である。しかし、これらの薬剤が脳血
管筆線に対して有効であるということは知られていなか
った。
用されており、その安全性及び有効性についてはすでに
知られている薬剤である。しかし、これらの薬剤が脳血
管筆線に対して有効であるということは知られていなか
った。
本発明者はくも膜下出血後の脳血管電線に対して有効で
ある薬剤を開発すべく検討した結果、−般式 で表される化合物がくも膜下出血し、脳血管筆線が起こ
っている状態を著明に改善することを見出した。
ある薬剤を開発すべく検討した結果、−般式 で表される化合物がくも膜下出血し、脳血管筆線が起こ
っている状態を著明に改善することを見出した。
上記一般式で表される化合物の投与方法は注射、点滴、
経口、直腸および舌下等通常用いられる医薬品の投与方
法いずれでも良いが、緊急を要する場合は静脈注射が望
まれる。以下に実施例により具体的に説明する。
経口、直腸および舌下等通常用いられる医薬品の投与方
法いずれでも良いが、緊急を要する場合は静脈注射が望
まれる。以下に実施例により具体的に説明する。
（実施例）
家兎の大槽内に予め採血した血液を注入すると、ヒトの
くも膜下出血と同様に家兎に実験的にくも膜下出血を起
こすことができる。治療効果の判定は実験的にくも膜下
出血作成した前後における基底動脈の太さを比較し判定
する。
くも膜下出血と同様に家兎に実験的にくも膜下出血を起
こすことができる。治療効果の判定は実験的にくも膜下
出血作成した前後における基底動脈の太さを比較し判定
する。
実施例１
実験的にくも膜下出血作威し、２０分後に（６−アミジ
ノ−２−ナフチルｐ−グアニジノベンゾエートジメタン
スルホネート）を３ｍｇ、 ６ｍｇ、および９ｍｇ投与
した。
ノ−２−ナフチルｐ−グアニジノベンゾエートジメタン
スルホネート）を３ｍｇ、 ６ｍｇ、および９ｍｇ投与
した。
くも膜下出血を起こさない時の基底動脈の太さに対する
くも膜下出血後の基底動脈の太さの割合を表にしめす。
くも膜下出血後の基底動脈の太さの割合を表にしめす。
五 実験的くも膜下出血に対する６−アミジノ−２−ナ
フチルｐ−グアニジノベンゾエートジメタンスルホネー
トの効果 対するくも膜下出血が起こった後の基底動脈の太さの割
合 この結果から、６−アミジノ−２−ナフチルｐ−グアニ
ジノベンゾエートジメタンスルホネートは明らかにくも
膜下出血後の脳血管単純を抑制した。
フチルｐ−グアニジノベンゾエートジメタンスルホネー
トの効果 対するくも膜下出血が起こった後の基底動脈の太さの割
合 この結果から、６−アミジノ−２−ナフチルｐ−グアニ
ジノベンゾエートジメタンスルホネートは明らかにくも
膜下出血後の脳血管単純を抑制した。
実施例２
実施例１にならい、６−アミジノ−２−ナフチルｐ−グ
アニジノベンゾエートジメタンスルホネートの代りに４
−（２−スクシンイミドエチルチオ）フェニル４−グア
ニジノベンゾエートメタルスルホネート ・：くも膜下出血が起こる前の基底動脈の太さにを用い
て実験を行なった。この化合物も明らかにくも膜下出血
後の脳血管掌綿を抑制し、実施例１の化合物と同様の効
果を示すことが判明した。
アニジノベンゾエートジメタンスルホネートの代りに４
−（２−スクシンイミドエチルチオ）フェニル４−グア
ニジノベンゾエートメタルスルホネート ・：くも膜下出血が起こる前の基底動脈の太さにを用い
て実験を行なった。この化合物も明らかにくも膜下出血
後の脳血管掌綿を抑制し、実施例１の化合物と同様の効
果を示すことが判明した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒは ▲数式、化学式、表等があります▼で表される基又は ▲数式、化学式、表等があります▼で表される基を示す
） で表わされるｐ−グアニジノ安息香酸誘導体又はその無
毒性塩を成分とする脳血管攣縮治療剤。
Priority Applications (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2090682A JPH078789B2 (ja) | 1990-04-05 | 1990-04-05 | 脳血管攣縮治療剤 |
| CA002030421A CA2030421C (en) | 1990-04-05 | 1990-11-21 | Agent for treatment of cerebrovascular contraction |
| DE69007777T DE69007777T2 (de) | 1990-04-05 | 1990-12-19 | Derivate der p-Guanidinobenzoesäure zur Behandlung der zerebrovaskulären Kontraktion. |
| AT90313889T ATE103490T1 (de) | 1990-04-05 | 1990-12-19 | Derivate der p-guanidinobenzoesaeure zur behandlung der zerebrovaskulaeren kontraktion. |
| EP90313889A EP0450232B1 (en) | 1990-04-05 | 1990-12-19 | P-Guanidino benzoic acid derivatives for treatment of cerebrovascular contraction |
| KR1019900021202A KR930007249B1 (ko) | 1990-04-05 | 1990-12-20 | 뇌혈관 수축 치료제 |
| US07/835,744 US5238964A (en) | 1990-04-05 | 1992-02-13 | Agent for treatment of cerebrovascular contraction |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2090682A JPH078789B2 (ja) | 1990-04-05 | 1990-04-05 | 脳血管攣縮治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03287533A true JPH03287533A (ja) | 1991-12-18 |
| JPH078789B2 JPH078789B2 (ja) | 1995-02-01 |
Family
ID=14005306
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2090682A Expired - Lifetime JPH078789B2 (ja) | 1990-04-05 | 1990-04-05 | 脳血管攣縮治療剤 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0450232B1 (ja) |
| JP (1) | JPH078789B2 (ja) |
| KR (1) | KR930007249B1 (ja) |
| AT (1) | ATE103490T1 (ja) |
| CA (1) | CA2030421C (ja) |
| DE (1) | DE69007777T2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002372539A (ja) * | 2001-06-13 | 2002-12-26 | Towns:Kk | 非蛋白性物質に対する抗体の検出方法及び装置 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62155253A (ja) * | 1985-12-27 | 1987-07-10 | Eisai Co Ltd | グアニジノ安息香酸エステル誘導体 |
| JPH01272523A (ja) * | 1988-04-26 | 1989-10-31 | Ono Pharmaceut Co Ltd | グアニジノ安息香酸誘導体を有効成分として含有する抗動脈硬化剤 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU527371B2 (en) * | 1980-09-16 | 1983-03-03 | Torii & Co., Ltd. | Amidine |
-
1990
- 1990-04-05 JP JP2090682A patent/JPH078789B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1990-11-21 CA CA002030421A patent/CA2030421C/en not_active Expired - Fee Related
- 1990-12-19 DE DE69007777T patent/DE69007777T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1990-12-19 EP EP90313889A patent/EP0450232B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1990-12-19 AT AT90313889T patent/ATE103490T1/de active
- 1990-12-20 KR KR1019900021202A patent/KR930007249B1/ko not_active IP Right Cessation
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62155253A (ja) * | 1985-12-27 | 1987-07-10 | Eisai Co Ltd | グアニジノ安息香酸エステル誘導体 |
| JPH01272523A (ja) * | 1988-04-26 | 1989-10-31 | Ono Pharmaceut Co Ltd | グアニジノ安息香酸誘導体を有効成分として含有する抗動脈硬化剤 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002372539A (ja) * | 2001-06-13 | 2002-12-26 | Towns:Kk | 非蛋白性物質に対する抗体の検出方法及び装置 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH078789B2 (ja) | 1995-02-01 |
| DE69007777D1 (de) | 1994-05-05 |
| ATE103490T1 (de) | 1994-04-15 |
| DE69007777T2 (de) | 1994-07-07 |
| KR930007249B1 (ko) | 1993-08-04 |
| CA2030421A1 (en) | 1991-10-06 |
| KR920002139A (ko) | 1992-02-28 |
| EP0450232A2 (en) | 1991-10-09 |
| CA2030421C (en) | 1995-10-31 |
| EP0450232B1 (en) | 1994-03-30 |
| EP0450232A3 (en) | 1992-01-22 |
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