JPH03215412A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は口腔用組成物に関する。さらに詳しくはテトラ
ヒドロアビエチン酸塩及び／またはロジン水素添加物の
塩を配合した口腔用組成物に関するすなわち、本発明は
、抗菌作用に優れ、しかも人体に安全で、安定性に優れ
た口腔用組成物に関する。

〔従来の技術〕

従来から、う蝕、歯周疾患の第一の原因は、歯垢の蓄積
にあることは、一般に広く認められている。

口腔内に常在するグラム陽性嫌気性細菌であるストレプ
トコツカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕ
ｓｍｕｔａｎｓ）はシュークロースを基質として、ＧＴ
Ｆ（グルコシルトランスフェラーセ）の作用により、非
水溶性グルカンを産生じ、歯牙表面に強固に付着して歯
垢を形成する。そしてこの過程で糖の分解により産生さ
れる乳酸などの有機酸にょり歯質が脱灰され、う蝕、更
には歯周疾患を招く。

ロジン及びその主成分であるアビエチン酸は、上記の原
因とされるストレプトコッカス・ミュータンスに対して
、抗菌作用を有することが知られている。（特開昭５９
−１７５４１０、特開昭５９−　１７５４２６）〔発明
が解決しようとする課題〕 従来技術の問題点 しかしながら、前記アビエチン酸の、う蝕、歯周疾患に
対する効果は一応認められているものの、その効果はか
ならずしも満足すべきものではな《、空気中で酸化劣化
を受けやすく、この酸化物は不安定で、感作性かあるた
め、アビエチン酸は、般には使用が制限されている。

発明の目的 前記したような事情に鑑み、本発明者らは、安全性及び
安定性に優れ、しかもストレプトコッカス・・ミュース
タンスに対する抗菌性を更に向上せしめた口腔用組成物
を開発することを目的として鋭意研究を重ねた結果、マ
ツ科植物から分離されるアビエチン酸を水素添加して得
られるテトラヒドロアビエチン酸の塩及び／またはロジ
ン水素添加物の塩が極めて安全性及び安定性に優れ、ス
トレプトコッカス・ミュータンスに対して極めて強い抗
菌性を有することを認めた。

テトラヒドロアビエチン酸塩、ロジン水素添加物の塩の
ストレプトコッカス・ミュータンスに対する抗菌性につ
いての報告は見受けられず、口腔組成物への応用は知ら
れていない。

本発明者らは上記知見に基づいて本発明を完成するに至
った。

〔課題を解決するための手段〕

すなわち、本発明は、テトラヒドラアビエチン酸塩及び
／またはロジン水素添加物の塩を含有してなる口腔用組
成物を提供するものである。

以下、本発明について詳述する。

本発明において有効成分であるテトラヒドロアビエチン
酸塩及び／またはロジン水素添加物の塩の口腔用組成物
への配合量は通常、乾燥残分量として０．００１−ｌｏ
重量、さらに好ましくは０．５〜３重量％である。０．
００１重量％未満では本発明の効果が充分に得られず、
またＩＯ重量％を超えると製剤上不利である。

本発明で用いられるテトラヒドロアビエチン酸塩または
ロジン水素添加物の塩は植物由来のものであり、一種ま
たは二種以上が適宜選択され用いられる。

本発明において使用されるテトラヒドロアビエチン酸塩
、ロジン水素添加物の塩としては、テトラヒドロアビエ
チン酸のナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属
塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、
トリエタノールアミン塩などの有機アミン塩、ロジン水
素添加物のナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金
属塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩
、トリエタノールアミン塩などの有機アミン塩などがあ
げられるがナトリウム塩、カリウム塩、トリエタノール
アミン塩が望ましい。

これらの中から一種または二種以上が適宜選択され用い
られる。当該、テトラヒドロアビエチン酸塩、ロジン水
素添加物の塩は一般的な方法で製造することができる。

本発明の口腔用組成物にはテトラヒドロアビエチン酸塩
及び／またはロジン水素添加物の塩に加えて、既存の殺
菌剤やう蝕防止剤等を、本発明の効果を損なわない限り
において併用することができる。

本発明に係わる組成物には上記必須成分に加えて、必要
により組成物の形状に応じて、第二リン酸カルシウム、
シリカ等の研磨剤、グリセリン、ソルビトール、プロピ
レングリコール等の湿潤剤、カルボキシメチルセルロー
ス、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、
カラギーナン、ポリアクリル酸ナトリウム等の増粘剤、
ラウリル硫酸ナトリウム、シヨ糖脂肪酸エステル、ラウ
ロイルサルコシネート等の界面活性剤、高級アルコール
ワックス等の油分、低級アルコール、香料、色素、防腐
剤、抗酸化剤、水等、通常口腔用組成物に用いられる成
分を配合することができる。

本発明の口腔用組成物の剤型は任意であり、固形系、溶
液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水一油二相系、
水一油一粉末三層系等どのような剤型でも構わない。

〔実施例〕

次に実施例をあげて本発明を更に具体的に説明するが、
本発明の範囲をこれ等の実施例に限定するものではない
ということはいうまでもない。

なお、以下の例において、配合量は、重量％で示す。

試験例ｌ　抗菌活性 培地としてＢＨＩ寒天培地（栄研）を用い、オートクレ
ープで１２１　’Ｃ、１５分間加熱処理した。

各試料の０．５％アセトン溶液０、０９７ｎｌを濾紙デ
ィスク（　８　ｍｍφ）に染み込ませ、予めストレプト
コッカス●ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ
　ｍｕｔａｎｓ　ＡＴＣＣ２５１７５　）を接種分散し
たＢＨＩ寒天平板上に接着させ、３７゜Ｃ３日間嫌気培
養した。培養終了時濾紙の周囲に生じる透明帯（発育阻
止帯）の直径を測定し、抗菌力を判定した。

結果を第１表に示す。

アヒエチン酸　　　　　　　　　　　１５テトラヒドロ
アビエチン酸　　　　　１７ナトリウム 試験例２　　抗菌活性 液体培地系での増殖抑制効果を測定した。液体培地とし
てＢＨＩ液体培地に５％シュークロースを加え、１２１
０Ｃ，　１５分間加熱処理した。

この培地９．９一中に、各試料のエタノール溶液を０．
１ｒＩＬｌ加え、培地中での各試料濃度が５〜５，００
０　ｐｐｍになるように調製する。あらかじめ試験菌ス
トレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏ
ｃｃｕｓｍｕｔａｎｓ　ＡＴＣＣ　２５１７５　）をＢ
ＨＩ液体培地で４８時間培養し、この培養液ｏ．　ｉｍ
ｌを前述の試料添加培地に接種し、嫌気下で２４時間乃
至７２時間培養し菌体増殖による培地の濁りを肉眼で観
察した。試料添加による濁りが生じた場合は、常法によ
り生菌数測定を行い、増殖しているか否かを判断した。

結果を第２表に示す。

＋：菌体増殖による濁りを生じた。

（生菌数の増殖を認めた） ：菌体増殖による濁りを生じない。

（生菌数の増殖を認めない） 第 ２ 表 これより、アビエチン酸、テトラヒドロアビエチン酸ナ
トリウムのストレプトコッカス　ミュータンスに対する
最小発育防止濃度（ＭＩＣ）値は当々２０ｐｐｍ　、５
　ｐｐｍであり、テトラヒドロアビエチン酸は非常に強
い抗菌力を示す事が明らかになった。

次に本発明にかかる口腔用組成用物の実施例について説
明する。なお、各実施例の口腔用組成物とも、う蝕等、
各種細菌性歯周疾患に優れた予防改善効果を示した。次
の処方により、常法に従って練歯磨を製造した。

去１ｄ生上 ソルビトール 無水ケイ酸 ポリアクリル酸ナトリウム ラウリル硫酸ナトリウム トリエタノールアミン サッカリンナトリウム パラオキシ安息香酸メチル 香料 テトラヒドロアビエチン酸ナト 精製水 ２０．０ ５０．０ ０，７ １．８ ０．５ ０．１ ０．２ ０．９ リウム　　１．０ 残部 ｐＨ ７ 実施例２ 次の処方により、常法に従って練歯磨を製造したプロピ
レングリコール 重質炭酸ナトリウム カルボキシメチルセルロース ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム パラオキシ安息香酸メチル 香料 ヒノキチオール テトラヒドロアビエチン酸カリウム 精製水 ２０．０ ５０．０ １．０ １．８ ０．１ ０．１ ０．９ ０．２ ０．５ 残部 ｐＨ ９ 実施例３ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を製造した。

グリセリン　　　　　　　　　　　　３０．０ソルビト
ール　　　　　　　　　　　　３０．０第二リン酸カル
シウム　　　　　　　　　３０．０カラギーナン　　　
　　　　　　　　　　１．０ラウリル硫酸ナトリウム　
　　　　　　　１．２サッカリンナトリウム　　　　　
　　　　　０．２香料　　　　　　　　０．８ テトラヒドロアビエチン酸ナトリウム　　３．０精製水
　　　　　　　　　　　　　　　残　部ｐＨ ８ 実施例４ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を製造した。

グリセリン　　　　　　　　　　　　２０．０ソルビト
ール　　　　　　　　　　　　２０．０第二リン酸カル
シウム　　　　　　　　　３０．０カラギーナン　　　
　　　　　　　　　　１．０ラウリル硫酸ナトリウム　
　　　　　　　１．２サッカリンナトリウム　　　　　
　　　　　０．２香料　　　　　　　　０．８ 口ジン水素添加物のナトリウム塩　　　　０．５精製水
　　　　　　　　　　　　　　　残　部ｐＨ ８ 実施例５ つぎの処方により、常法に従ってマウスウオ・ソシュを
製造した。

エチルアルコール　　　　　　　　　　　２０．０ポリ
オキリエチレン（２０モル）１．０ソルヒタンラウレー
ト ポリオキリエチレン（４０モル）０．５硬化ヒマシ油 テトラヒドロアビエチン酸 トリエタノールアミン　　　　　　０．３水酸化ナトリ
ウム　　　　　　　　　　　０．０５サッカリンナトリ
ウム　　　　　　　　　　０．０５香料　　　　　　　
　０．５ 精製水　　　　　　　　　　　　　　　残　部ｐＨ ８ 実施例６ つきの処方により、常法に従ってマウスウオツシュを製
造した。

エチルアルコール　　　　　　　　　　　２０．０ポリ
オキシエチレン（２０モル） ソルビタンラウレート２０．　０ ポリオキシエチレン（４０モル） 硬化ヒマシ油　　　　　０．５ テトラヒドロアビエチン酸カリウム　　　０．０１水酸
化ナトリウム　　　　　　　　　　　０．０５サッカリ
ンナトリウム　　　　　　　　　　０．０５香料　　　
　　　　　０．５ 精製水　　　　　　　　　　　　　　　残　部ｐＨ ８ 発明の効果 本発明は口腔用組成物において、テトラヒドロアビエチ
ン酸及び／またはそのエステル誘導体を含むこととした
ので、う蝕を始めとする各種細菌性歯周疾患に対して極
めて有効であり、安定性、安全性に優れた口腔用組成物
である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. テトラヒドロアビエチン酸塩、及び／またはロジン水素
   添加物の塩を配合してなる口腔用組成物。