JPH03127718A - 組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野１ 本発明は、抗菌物質、特に陽イオン抗菌物質、を含む歯
磨き組成物に関し、この組成物は歯周疾患、歯石および
う食の予防および／または治療に有用である。

［従来の技術］ 口腔衛生組成物における抗菌物質（例えば、陽イオン抗
菌物質）の使用は歯垢を減らす手段として広く支持され
てきており、歯周疾患、歯石およびう食の治療に有効で
ありうる。

陽イオン抗菌物質を含むうがい薬は市販されているが、
これらは陽イオン抗菌物質が歯垢との相互作用により褐
色のじみを残しやすいという欠点をもっている。このよ
うな欠点は、歯磨きに含まれる研磨剤が歯垢を除去する
ので、原理的には、抗菌物質を歯磨き中で使用すること
により最小限に抑えられるはずである。しかしながら、
実際には、歯磨き組成物の他の多くの慣用成分と陽イオ
ン抗菌物質との本質的な不適合性（この不適合性は陽イ
オン抗菌物質の生物学的活性を劇的に低下させる）のた
めに、満足のゆく組成物を提供するうえで厳しい問題が
存在する。さらに、陽イオン抗菌物質は苦味をもつこと
が認められており、消費者に受は入れられる製品とする
ためにはこの苦味を目立たなくする必要がある。

欧州特許公開第０３６４２４５号（１３ｅｅｃｈａｍＧ
ｒｏｕｐ　ｐｌｃ、本出願の優先権主張日以後に公開さ
れた）は、非イオン界面活性剤、非イオン増粘剤および
抗菌物質と適合するように選ばれた研磨剤（例えば、低
陰イオン含量のシリカ）と組み合わせたクロルヘキシジ
ンのようなどスービグアニド抗菌物質を含む歯磨きを開
示している。さらに、欧州特許公開第０３６８１３０号
（Ｐｒｏｃｔｅｒ　＆Ｇａｍｂｌｅ　Ｃｏ６、本出願の
優先権主張日以後に公開された）は、非イオン界面活性
剤、非イオン増粘剤、非イオン保湿剤、および陽イオン
抗菌物質と良好な適合性を有するシリカ研磨剤と共に陽
イオン抗菌物質を含有する歯磨きを一般的に開示してい
る。

そこに示された特定例はクロルヘキシジン含有歯磨きで
あり、この歯磨きに含まれる適合性シリカはＪ、Ｍ、１
Ｉｕｂｅｒ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから得られた特殊
な実験縁の製品であり、中でも低硫酸イオン含量（０，
２５％未満）、約１０−３００ｍ”／ｇ（７）ＢＥＴ表
面積および１０〜３００ｐｐｍのアルカリ土類金属イオ
ンの存在により特徴づけられる。

後者の物質は特殊な表面被覆シリカをつくるためにシリ
カ製造の最終段階で導入される。

欧州特許公開第０３１５５０３号（Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕ
　１ｅｎｃ　Ｃｈｉｍｉｅ）は、クロルヘキシジン含有
歯磨き中で使用するためのある種のシリカの適合性を開
示しており、このシリカは中でも低陰イオン含量（１％
未満）により特徴づけられる。しかしながら、界面活性
剤や増粘剤のような他の適合性成分の選択に関して、何
の教示も与えていない。米国特許第４２７３７５９号（
ＣｏｌｇａＬｅ−Ｐａｌｍｏｌｉｖｅ　Ｃｏ。

）は、クロルヘキシジンまたは塩化セチルピリジニウム
のような陽イオン抗菌物質を、この陽イオン抗菌物質の
使用と関係したじみを防止するためのしみ防止剤と組み
合わせて含有する歯磨きを開示している。さらに、その
実施例１８〜２０は、界面活性剤としてＰｌｕｒｏｎｉ
ｃ　Ｆ−１０８を、増粘剤としてヒドロキシプロピルメ
グ・ルセルロースを含む組成物を開示している。

陽イオン抗菌物質の使用と関係した不快な苦味を克服す
る方法がいくつか開示されており、例えば、アルミナを
ベースとした歯磨き中で、アニスフレーバーの添加によ
り調整された主要なペパーミント７レーバーが使用され
ている（英国特許第２０３５０８４号、Ｕｎｉｌｅｖｅ
ｒ）。

この度、不適合性の問題を克服または少なくとも軽減す
べく陽イオン抗菌物質を配合することの課題が歯磨きの
特定配合の使用により解決された。

［発明の開示１ 本発明は、次の成分： 静菌的に有効な量の陽イオン抗菌物質：０ 非イオン増粘剤： 非イオン、陽イオンまたは両性界面活性剤、もしくはこ
れらの混合物；および 陰イオン形成を抑える物質と組み合わせた少なくとも１
種の難溶性塩、または少なくとも１種の本質的に不溶性
の化合物、もしくはこれらの混合物から成る研磨剤： を含有する歯磨き［ただし、界面活性剤が本質的に非イ
オン界面活性剤でありかつ陽イオン抗菌物質がビス−ビ
グアニドである歯磨き、および界面活性剤が木質的に非
イオン界面活性剤でありかつ研磨剤が本質的に７）化水
素酸で処理した無定形シリカ、陽イオン重合体を被覆し
たシリンＪまたは１０〜３００ｐｐｍのアルカリ土類金
属イオン、０．２５％以下の硫酸イオン含量および１０
〜３００ｍ２／ｇ（７）ＢＥＴ表面積をもつ点に特徴が
ある沈降シリカであるシリカ、ピロリン酸カルシウム、
リン酸三マグネシウム、アルミナ、水和アルミナ、ケイ
酸アルミニウムまたはこれらの混合物から戒る歯磨きを
除外する］を提供する。

本発明の歯磨きで使用するのに適した陽イオン抗菌物質
には例えば以下のものが含まれる：（ｉ）第四アンモニ
ウム化合物、例えば第四窒素上の１または２＠の置換基
か８〜２０（好ましくは、１０〜１８）個の炭素原子を
もち、好ましくはアミド、エステル、酸素、硫黄、また
は複素環が場合により介在していてもよいアルキル基で
あり、残りの置換基がより少ない数（例えば、１〜７個
）の炭素原子をもち、好ましくはアルキル基（例えば、
メチル、エチル）またはベンジル基であるもの、この稲
の化合物の例には塩化ベンゾアルコニウム、塩化）’デ
シル１ヘリメチルアンモニウム、塩化ベンジルジメチル
ステアリルアンモニウム、臭化セチルトリメグ〜ルアン
モニウム、塩化ベンゼトニウム（塩化ジイソブグールフ
エノキシェトキシエグ−ルジメチルベンジルアンモニウ
ム）　、ｔ；よび塩化メグールベンゼトニウムが含まれ
る：（ｉｊ）ピリジニウムおよびイソキノリニウム化合
物、例えば塩化ヘキザデシルビリジニウム、塩化セチル
ピリジニウム、および臭化アルキルイソキノリニウムが
含まれる； （ｉｉｉ　）ピリミジン誘導体、例えばヘキセチジン（
５アミノ−１，３−ビス（２−エチルヘキシル）５−メ
チルへキサヒドロピリミジン）；（ｉｖ）アミジン誘導
体、例えばヘキサミシンイセヂオネート（４，４’　−
ジアミジノ−１、ｓ〜ジフェノキシヘキサンイセヂオネ
ート）；（ｖ）　ビスピリジン誘導体、オクテニジン（
Ｎ。

Ｎ’　　［１，１０−デカンジイルジーＩＣ４Ｈ）ピリ
ジニル−４−イリデン］−ビス（１〜オクタンアミンニ
塩酸塩）；および （ｖｉ　）グアニド類、例えばｐ−タロロベンジルビグ
アニドおよびＮ’−（４−タロロベンジル）Ｎ“−（２
，４−ジクロロベンジル）ビグアトのようなモノ−ビグ
アニド類、ポリへキザメチレンビグアニド塩＃塩のよう
なポリ（ビグアニド）類、４ノよび一般式（Ｔ）： （１） ３ ［式中、八およびＡ１はそれぞれ（ｉ）（Ｃ＋−＋）ア
ルキル、（Ｃ＋−＋）アルコキシ、ニトロまたはハロゲ
ンで場合により置換されたフェニル基、（ｉｉ　）　　
（Ｃｌ−１２）アルキル基、もしくは（ｉｉｉ　）（Ｃ
＋−＋２）脂環式基を表し； Ｘおよびｘ＋はそれぞれ（Ｃｌ−３）アルキレンを表し
； ＲおよびＲ１はそれぞれ水素、（Ｃ＋−＋２−６）アル
キル、またはアリール（Ｃ１，、６）アルキルを表しＺ
およびｚ＋はそれぞれ０または１であり；ｎは２〜１２
の瞥数であり；そしてポリメグ・レン鎖（ＣＨ２）　ｎ
は場合により酸素または硫黄もしくは芳香核（例えば、
フェニルまたはす７ヂル）が介在していてもよい］のビ
ス−ビグアニド類、およびこれらの経口的に許容しうる
酸付加塩、ビス−ビグアニドの例にはりＵルヘキシジン
およびアレキシジンが含よれる。

式（Ｔ）のビス−ビグアニドの適当な酸付加塩には二酢
酸塙、二塩酸塩、ｉｉよびニゲルコン酸塩が含まれる。

４ クロルヘキシジンの適当な酸（；ｊ加塩は２０℃での水
への溶解度が少なくとも０．００５重量／容量％である
ものであり、ニゲルコン酸塩、二蟻酸塩、二酢酸塩、ニ
ゲルコン酸塩、二塩酸塩、ニョウ化水素酸塩、二乳酸塩
、二硝酸塩、硫酸塩、酒石酸塩が含まれる。好ましくは
、その塩は二塩酸塩、二酢酸塩またはニゲルコン酸塩で
ある。

アレキシジンの適当な酸付加塩にはニア）化水素酸塩お
よび二塩酸塩が含まれる。

適当には、陽イオン抗菌物質は塩化ベンゼトニウム、オ
クテニジン、ヘキセグージン、ヘキサミシン、塩化セヂ
ルビリジニウム、クロルヘキシジンまたはアレキシジン
から選ばれる。

有利には、陽イオン抗菌物質は歯磨きの０．００５〜Ｉ
Ｏ重量％、好ましくは０．００５〜５％、より好ましく
は０．００５〜２．５％の範囲で存在する。

適当な非イオン増粘剤には、例えば（Ｃ＋−６）アルキ
ルセルロースエーテル（例、メチルセルロース）、ヒド
ロキシ（Ｃ１ｌ）アルキルセル口５ スエーテル（例、ヒドロキシプロピルセルロース）（Ｃ
ｘ−ｉ）アルキレンオキシド改質（Ｃ＋−６）アルキル
セルロースエーテル（例、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース）、およびこれらの混合物が含まれる。

有利には、非イオン増粘剤は歯磨きの０．０１〜３０重
景％、好ましくは０．１〜１５％、より好ましくは１〜
５％の範囲で存在する。

適当な非イオン界面活性剤には、ポリエトキシル化ソル
ビトールエステル、特にポリエトキシル化ソルビトール
モノエステル、例えばＰＥＧ　（４０）ソルビタンジイ
ソステアレートおよびＩＣＴから′″トウイーン　Ｔｗ
ｅｅｎ）”という商標名で市販されている製品；エチレ
ンオキシドとプロピレンオキシドの重縮合体（ボロキザ
マー）、例えばＢＡＳＦ−Ｗｙａｎｄｏｔｔｅから゛プ
ルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）°゛という商標名で市
販されている製品：プロピレングリコールの縮合体；ポ
リエトキシル化水素化ヒマシ油、例えばタレモア」ル：
およびソルビタン脂肪エステルが含まれる。

６ 適当な両性界面活性剤には、長鎖イミダゾリン誘導体、
例えばＭｉｒａｎｏｌから°゛ミラノールＭｉｒａｎａ
ｌ）　Ｃ２Ｍ”という商標名で市販されている製品；長
鎖アルキルベタイン、例えばＡＩｂｒｉｇｈＬ　４Ｗｉ
ｌｓｏｎから”ｘンビゲン（ＥＨｐｉｇｅｎ）　ＢＢ″
という商標名で市販されている製品；および長鎖アルキ
ルアミドアルキルベタイン ピルベタインが含まれる。

適当な陽イオン界面活性剤には、味の素からＣＡＥとい
う商標名で市販されているエチルーＮココイルーＬーア
ルギネーｉ・のり、Ｌ−２−ピロリドン−５−カルボン
酸塩が含まれる。

有利には、界面活性剤は歯磨きの０．００５〜２０重量
％、好ましくは０．１〜１０％、より好ましくは０．１
〜５％の範囲で存在する。

研磨剤として使用しうる適当な難溶性塩には、炭酸カル
シウム、リン酸カルシウム、炭酸マグネシラ１１、不溶
性メタリン酸すｉ・リウム、およびこれらの適当な混合
物が含まれる。陰イオンの形成を抑える物質は、一般に
研磨剤の陽イオンと同じ７ であってよく、研磨剤の陰イオンと木質的に不溶性また
は難溶性の塩を形成する陽イオンを含む水溶性塩から成
る。

好ましくは、研磨剤として使用される難溶性塩は炭酸カ
ルシウムであり、有利には歯磨き組成物のｐＨを緩衝す
るのに役立つリン酸二カルシウムと併用される。適当な
炭酸カルシウムには天然白亜と合成白亜の両方が含まれ
る。

陰イオンの形成を抑える物質はアルカリ土類金属塩、例
えば塩化カルシウムでありうる。この物質は好ましくは
歯磨きの０．０００１〜１重量％、より好ましくは０．
００５〜０．１％で存在する。

ここで用いる“木質的に不溶性の化合物”なる用語は水
溶液に本来溶けない化合物を意味し、゛化学・物理学ハ
ンドブック（　ｌｌａｎｄｂｏｏｋ　ｏｆＣｈｅｍｉｓ
Ｌｒｙ　ａｎｄ　Ｐｈｙｓｉｃｓ）　”第４８版、ケミ
カル・ラバー・カンパニー、セクションＢ，無機化合物
の物理定数中に冷水に“不溶性″であるとして掲載され
た化合物が含まれる。さらに、研磨剤として使用すると
き、この種の化合物は汚染性の陰イ８ オン不純物をほとんど含まないであろう。好ましくは、
不溶性の研磨剤化合物は研磨剤の重量に基づいて１％未
満、より好ましくは０．５％未満の陰イオン不純物を含
有する。

研磨剤として使用するのに適した木質的に不溶性の化合
物には、例えばシリカ、オルトリン酸亜鉛、グラスチン
ク粒子、アルミナ、水和アルミナ、およびピロリン酸カ
ルシウム、またはこれらの混合物が含まれる；とりわけ
、シリカが好適である。

好適なシリカ研磨剤は天然無定形シリカ、例えばケイソ
ウ上；または合成無定形シリカ、例えば沈降シリカ、ま
たはシリカゲル（例、シリカキセロゲル）；もしくはこ
れらの混合物である。

好適な合成無定形シリカは、陰イオン不純物（特に、硫
酸ナトリウムとケイ酸ナトリウムからそれぞれ混入する
硫酸イオンおよびゲイ酸イオン）のレベルが最小限度に
保たれるように、注意深く制御した方法によって製造さ
れたものである。これとは別に、あるいはこれに加えて
、陰イオン不純物のレベルは、例えば脱イオン水や蒸留
水でのシリカの注意深い洗浄によって必要なレベルにま
で減少させることができる。

適当なシリカには以下の特徴を有する欧州特許公開第０
３１５５０３　サ（Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ）に記
載されたものが含まれる： （ｉ）シリカｌ００ｇ当たり陰イオン５ｘ１０モル未満
、好ましくはＩｘ１０−３モル未満、より好ましくは０
．２ｘ１．０−３モル未満、特にシリカの重量基準で硫
酸イオン０．５％未満、好ましくは０．１％未満、より
好ましくは０．０２％未満； （ｉｉ　）　ハメット酸度関数Ｈｏ　（ＩＩａｍｍｅＬ
Ｌ　ａｃｉｄｉｔｙｆｕｎｃＬ　１ｏｎ）少なくとも３
　、３　（Ｗａｌｌｉｎｇ、　Ｊ。

Ａｍｅｒ、Ｃｈｅｍ、Ｓｏｃ、、　＋９５０．−７２．
１１６４に記載の方法により測定できる）； （ｉｉｉ）ＯＨ／ｎ　ｍ２として表した、表面のヒドロ
キシル基の数が１５未満、特に１２未満である（欧州特
許公開第０３１５５０３号に記載の方法により測定でき
る）；および（１ｖ）零点電荷（ｐｏｉｎＬｚｅｒｏ　
ｃｈａｒｇｅ）少なくとも３、好ましくは４〜６（欧州
特許公開第０３１５５０３号に記載の方法により測定で
きる）。

このようなシリカは通常の方法によりシリケトと酸から
沈降物またはゲルとして製造することができ、粗製のシ
リカ生成物は回収し、水（好ましくは脱イオン水）で洗
浄して洗液の電導率を２００マイクロシーメンス／　ｃ
　ｍ未満、好ましくは１００マイクロシーメンス／　ｃ
　ｍ未満となし、その後乾燥し、必要に応じて粉砕して
希望の大きさの粒子とする。別法として、初めに粗製生
成物は洗液が２０００マイクロシーメンス／　ｃ　ｍ未
満の電導率をもつようになるまで水で洗浄し、続いてシ
リカが８未満、好ましくは６〜７．５のｐＨとなるまで
酸または酸水溶液（例えば、硝酸のような無機酸、また
は酢酸やクエン酸のような有機酸）で洗浄する。

適当なシリカキセロゲルは米国特許第３５３８２３０号
に記載されている。

好適な沈降シリカはＤｅｇｕｓｓａから゛シデント１ （ＳＩＤＥＮＴ）　”という商標名で市販されているも
の、例えばシデント９シリカである。好適なシリカキセ
ロゲルはＷ、Ｉ？、Ｇｒａｃｅ　ＣｏｒｐｏｒａＬｉｏ
ｎ、　ＤａｖｉｓｏｎＣｂｅｍｉｃａｌ　Ｄｉｖｉｓｉ
ｏｎから“シロブランク（ＳＹＬＯＢＬＡＮＣ）　”と
いう商標名で市販されているものである。

適当な沈降シリカは２０〜３００ｍ”／ｇ、好ましくは
２　Ｃ１〜１，００ｍ”／ｇの範囲（７）ＢＥＴ表面積
および２〜５０ｐ１好ましくは５〜３０μの範囲の中央
アグロメレート寸法を有する。

適当なケイソウ上にはＪｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉ　］　１
ｅＰｒｏｄｕｃｔｓ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから゛″
セライトＣｅｌｉｔｅ）″という商標名で市販されてい
るもの、例えば“セライト・スパー７フイン・スーパー
７０ス（ＣｅｌｉＬｅ　５ｕｐｅｒｆｉｎｅ　５ｕｐｅ
ｒｆｌｏｓｓ）　”が含まれる。

ケイソウ上は単独で使用されるか、または合成無定形シ
リカ、特に（先に定義した）沈降シリカとの組み合わせ
で使用され、このシリカは組成物のｐＨを緩衝したり、
ケイソウ上単独の使用による灰白色化およびざらつきを
なくすのに有効であ２ る。適当には、ケイソウ土対合成無定形シリカの比は５
：１〜１：５、好ましくは約ｌ：１である。

研磨剤は有利には歯磨きのｌ〜８０重景％、好ましくは
５〜７０％、より好ましくは５〜６０％の範囲で存在す
る。

非イオン増粘剤、非イオン、陽イオンまたは両性界面活
性剤、および研磨剤は、歯磨きに使用されるレベルで、
陽イオン抗菌物質と適合すべきであることが理解される
であろう。すなわち、それらは陽イオン抗菌物質の有効
性を３０％以上、好ましくは２０％以」二低下させない
だろう。これは、例えば通常の微生物学的検定で組成物
の生物学的活性を測定することにより確認することがで
き、例えば前記増粘剤、界面活性剤および研磨剤の存在
下または不在下で検定生物としてＭ、ルテウス（Ｍ、　
１１ｔｅｕｓ）を用いて標準寒天拡散法が実施される。

本発明の別の面において、ある種の実施態様では、本発
明の歯磨きがイオン性フッ素含有化合物をさらに含み得
ることが分かった。このフッ素含有化合物にはイオン性
フッ化物（例、アルカリ金属フッ化物）およびイオン性
モノフルオロリン酸塩（例、アルカリ金属モノフルオロ
リン酸塩）が含まれ、組成物中に１１００−３０００ｐ
ｐ、好ましくは５００〜２０００ｐｐｍのフッ化物イオ
ンを与えるように配合される。好ましくは、イオン性フ
ッ化物またはモノフルオロリン酸塩はアルカリ金属の７
フ化物またはモノフルオロリン酸塩、例えばそれぞれフ
ッ化ナトリウムまたはモノフルオロリン酸ナトリウムで
ある。

イオン性フッ素含有化合物は陽イオン抗菌物質と適合す
べきであることが理解されるであろう。

すなわち、それは実質的に陽イオン抗菌物質の有効性を
３０％以上、好ましくは２０％以上低下させないだろう
。これは、例えば通常の微生物学的検定で組成物の生物
学的活性を測定することにより確認することができ、例
えばイオン性フッ素含有化合物の存在下または不在下で
検定生物としてＭ、ルテウス（Ｍ、　ＩｕＬｅｕｓ）を
用いて標準寒天拡散法が実施される。

こうして、例えば、フッ化ナトリウムはクロルへキシジ
ン、アレキシジン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベン
ゼトニウム、および塩化ベンザルコニウムと適合しうろ
ことが見いだされ、モノフルオロリン酸ナトリウムはへ
キサミジンと適合しうろことが見いだされた。

本発明の歯磨きにイオン性フッ素含有化合物が配合され
る場合、研磨剤はそれがイオン性フ・ン素含有化合物と
適合するように選ばれることがさらに理解されるであろ
う。こうして、例えば、過剰のカルシウムイオンを含む
研磨剤は不溶性の７・ν化カルシウムとしてフッ化物イ
オンの減少を引き起こすので、フッ化ナトリウムはカル
シウムイオンを含む研磨剤と不適合性であることが当分
野でよく知られている。従って、不溶性の研磨剤、例え
ばシリカ、アルミナ、オルトリン酸亜鉛またはプラスチ
ック粒子が好適である。

また、本発明による歯磨きはグリセリン、ソルビトール
、ゾロピレングリコールまたはポリエチレングリコール
、もしくはこれらの混合物のよう５ な保湿剤を含むことができる。この保湿剤は歯磨きの５
〜７０重量％、好ましくは５〜３０％、より好ましくは
１０〜３０％の範囲で存在しうる。

適当には、非イオン増粘剤がヒドロキシゾロビルメチル
セルロースであるとき、保湿剤は歯磨きの３０重量％ま
での量で存在する。

さらに、本発明による歯磨きは、歯磨き組成物中で常用
される他の物質、例えば香味剤、着色剤、白色化剤、防
腐剤および甘味剤を含むことができる。これらの物質は
使用されるレベルで陽イオン抗菌物質と適合すべきであ
ることが理解されるであろう。すなわち、それは実質的
に陽イオン抗菌物質の有効性を、例えば３０％以上、好
ましくは２０％以上低下させないだろう。これは先に論
じたようにして確認することができる。一般に、この種
の物質は少量または組成物の小割合であり、通常組成物
の０．００１〜５重量％の量で存在するだろう。

フレーバーは歯磨きの消費者許容性の重要な面である。

これは特に陽イオン抗菌物質を含む歯磨６ きの場合にそうである：なぜならば、陽イオン抗菌物質
が苦い後味をもつからである。驚いたことに、この度、
この苦味はアニスフレーバーによって効果的に隠すこと
ができるど分かった。

従って、本発明は、別の面にＪｉいて、アニスフレーバ
ーを有する香味剤をさらに含む先に定義した歯磨きを提
供する。

アニス７レーバーを有する香味剤にはアネ１〜ルが含ま
れ、これは陽イオン抗菌物質の苦い後味を隠すような量
で存ｒＥ　Ｌうる。

好マしくは、このフレーバーはミソ１〜フレーバをもつ
香味剤を１種以上加えて、アニスフレバーをバランスよ
く調整し、より一般的な消費者許容性をもつがアニスフ
レーバーが依然として優勢である７レーバーを得るため
に改質される。

ミントフレーバーを有する適当な香味剤にはペパーミン
ト、スペアミント、メントールおよびカルボンが含まれ
る。

好ましくは、２種以上のミノ１〜香味剤が使用され、そ
のうちメント−ルが主要成分であって、ミントフレーバ
ーをもつ香味剤の２０〜６０重景％、好ましくは２５〜
５５％を占める。

有利には、歯磨きのフレーバーはコリアンダーオイゲノ
ールおよびユーカリブトールのようなスパイス７レーバ
ーをもつ香味剤を加えてさらに改質される（しかし、依
然としてアニス７レーバが優勢である）。

従って、本発明は、さらに別の面において、アニスおよ
びミントフレーバー並びに任意のスパイス７レーバーヲ
有し、しかもアニスフレーバーが優勢である先に定義し
た歯磨きを提供する。

好ましくは、アニスおよびミントフレーバーを有する歯
磨きにおいて、アニス７レーバーヲモつ香味剤は香味剤
の合計重量の１０〜３０％、より好ましくは１５〜２５
％を占め、一方ミン１〜７レバーをもつ香味剤は香味剤
の合計重量の４０〜８０％、好ましくは４０〜７０％を
占める。有利には、合わせた香味剤は歯磨きの５重量％
まで、より好ましくは２％までを占めるであろう。

適当な甘味剤にはザッカリン、シフラメ＝Ｉ・およびア
セスルアニーム（ａｃｅｓｕ　Ｉ　ｆａｍｅ）　、並び
にこれらの許容しうる水溶性塩が含まれ、歯磨きの０゜
０１〜０．５Ｊｉ量％、好ましくは０．０５〜０゜５％
の量で存在しうる。タウマチン（ｔｈａｕ＋ｎａｔｉｎ
）のような補助は味剤も歯磨きの０．００１〜０゜１重
量％、好ましくは０．００５〜０．０５％のレベルで配
合することができる。適当なタウマヂンブレンドがＴａ
Ｌｅ　ａｎｄ　Ｌｙｌｅ　ｐｌｃから゛タリノ（ＴＡＬ
ＩＮ）　”という商標名で市販されている。

また、水、好ましくは脱イオン水または蒸留水も歯磨き
の１０〜８０重景％、好ましくは２０〜７０％の範囲で
存在するであろう。

本発明による歯磨きはさらにしみ防止剤を含みうる。適
当なしみ防止剤には、例えば米国特許第４２５６７３１
号に記載されるようなカルボン酸、米国特許第４０８０
４４１号に記載されるようなアミ７力ルポキシレート化
合物、および米国特許第１１１１８４７４号に記載され
るようなホスホノ酢酸が含まれる。しみ防止剤は歯磨き
組成物中に配合されても、歯磨き後に使用するために、
別の９ 組成物として提供されてもよい。

本発明による歯磨きはさらに、亜鉛イオン源、例えばそ
の有機または無機塩（例、酢酸塩、安息香酸塩、クエン
酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、グリセロリン酸塩、硝酸塩、
塩化物および硫酸塩）を有利に含むことができる。好ま
しくは、亜鉛イオン源はＯ，１〜１．５％、より好まし
くは０．２〜０．５％の亜鉛イオンを提供するであろう
。

本発明による歯磨きは１０以下のｐ　Ｔ−Ｔをもち、好
ましくはｐ　Ｈ４〜１０の範囲、最も好ましくはｐ　Ｉ
ｆ　５〜８の範囲であるだろう。

好適な面において、本発明は、静菌的に有効な量の塩化
セヂルビリジニウム、非イオン増粘剤（好ましくは、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロス）、非イオン界面活性
剤（好ましくは、エチレンオキシドどプロピレンオキシ
ドの重縮合体）、および木質的に不溶性の化合物である
研磨剤（好ましくは、先に定義した合成無定形シリノＪ
）を含有する歯磨きを提供する。

本発明の歯磨きは、その諸成分を必要な割合で０ かつ適当な順序で混合し、その後必要ならばｐＨを調整
することにより慣用方法で製造しうる。例えば、非イオ
ン増粘剤と保湿剤と水の一部を激しく一緒に混合し、必
要ならば熱を加えて、水和ゲルを得る。その後、この水
和ゲルに強力混合機を使って研磨剤を分散させ、続いて
陽イオン抗菌物質のような活性物質と（もし存在するな
らば）フン化物塩を加え、最終段階で界面活性剤と香味
剤を加える；最終混合は真空下で実施する。

本発明はまた、本発明による組成物を口腔に適用するこ
とから成る歯周疾患、歯石および／またはう食の予防ま
たは治療方法を提供する。

以下の実施例は本発明を例示するものである。

実施例１ ％ ２２．０ ３．６ ３２．０ ３．０ ０．０１ ０．１０ ０．０２ ＯＯ １，００ ２，００ 合計１００．００ グリセリン ヒドロキシプロピルメチルセルロース 白亜 リン酸二カルシウム 塩化カルシウム サッカリン タウマチン ７レーパ 塩化ベンゼトニウム ポロキサマ−３３８ 水（脱イオン水） 実施例２ グリセリン ヒドロキシグロビルメチルセルロース ケイソウ土 シリカ８ サッカリン タウマチン ７し〜バー フッ化ナトリウム 塩化ベンゼトニウム ポロキサマー３３８ 水（脱イオン水） ０．１０ ０．０２ １．００ ０．２２ １．００ ２．００ 合計１００．００ １シデント９ 実施例３ グリセリン ヒドロキシプロピルメチルセルロ シリカ１ サッカリン タウマチン ７レーバー ７ン化すトリウム オクテニジン ス ％ ２２．０ ３．６ １６．０ ０．１０ ０．０２ １．００ ０．２２ １．００ ３ ポロキサマ−３３８ 水（脱イオン水） ２．００ 合計１００．００ “シデント９ 実施例４ グリセリン ヒドロキシグロビルメチルセルロ ケイソウ土 シリカ１ サッカリン タウマチン ７レーバ フッ化すＩ・リウム ヘキセグージン ポロキサマ−３３８ 水（脱イオン水） ％ ２２．０ ス　　　　　３．６ ８．０ ８．０ ０．１０ ０．０２ １．００ ０．２２ ＋、００ ２．００ 合計１００．００ ・シデンｉ・９ ４ 害−＄１！−５ グリセリン ヒドロキシプロピルメチルセル「Ｉ シリカ５ シンカリン タウマチン フレーバ モノフルオ「１リン酸すＩ・リウム へキザミジン ボロキザマ−３３８ 水（脱イ１ン水） ％ ２２．０ ス　　　　　　３．６ １６．０ ０．１０ ０．０２ １．００ ０．７６ １．００ ２．００ 合計１（１０，００ 巽シ・プント９ 央過１１０− グリセリン ヒドロキシグロビルメグールセルロ シリカ” ％ ２２．０ ３．６ １６．０ ５ シンカリン タウマチン フレーバ フン化すトす１７１゜ 塩化セヂルピリジニウム ボロキイツマ−３３８ 水（脱イオン水） ０．１０ ０．０２ ＋、００ ０．２２ １．００ ２．００ 合計１００．００ ″／デン１〜９ 来−奥側７ グリセリン ヒト「ｌキシプ「１ビルメヂルセルＩｆｆアルミナ ヅンノノリン タウマグ〜ン フレーバ モノフルオロリン酸すＩ・リウノ、 ヘキサミシン ス ％ １８．０ ３．２ ４６．０ ０．１０ ０．０２ ＋、００ １．００ ０．７６ ６ ＣＡＥ＊ ２．００ 水（脱イオン水） 合計 １００．００ ＊エチルーＮ ココイル−Ｌ−アルギ不 Ｌ−２−−ピロリドン−５ カルボン酸塩 ）・のり。

実施例８ グリセリン ヒドロキシプロピルメチルセルロース 白亜 リン酸二カルシウム 塩化カルシウム →ノッカリン タウマグーン フレーバー オクテニジン アルキルジンブールベタイン 水（脱イオン水）　　　　　　　　合計％ ２２．０ ３．６ ３２．０ ３．０ ０．０１ ０．１０ ０．０２ １．００ １．００ ２．００ ＋００．００ ７ 表１〜９、 グリセリン ヒドロキシプロピルメチルセルロース ケイソウ土 シリカ１ アセスル７アムに ７レーバ フン化すトリウム タロルヘキシジングルコネ−１〜 ＡＩＥ 水（脱イオン水）　　　　　　　　合計”シデント９ ％ ２２．０ ６ ８．０ ８．０ ０．３ １．００ ０．２２ ００ ２．００ １００．００ 大奥！ｕＬ−込 グリセリン ヒドロキシグロビルメグールセルロ シリノＪ″ ヅッノＪリン ス ％ ２２．０ ３．６ １６．０ ０．１０ ８ ７レーバ フツ化す１〜リウム オクテニジン アルキルジメチルベタイン 水（脱イオン水） １シデント９ １．００ ０．２２ １．００ ２．０（１ 合計１００．００ 実施例１１ グリセリン ヒドロキシグロピルメチルセルロ ケイソウ」ニ シリカ− ザッカリン フレーバー フン化す１〜リ「ン１１ 塩化ベンゼトニウム ＡＥ 水（脱イオン水） ・シデン１〜９ ％ ２２．０ ス　　　　　３．６ ８．０ ８．０ ０．１０ １．００ ０．２２ ＋、００ ２．００ 合計１００．００ ９

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）次の成分： 静菌的に有効な量の陽イオン抗菌物質； 非イオン増粘剤； 非イオン、陽イオンまたは両性界面活性剤、もしくはこ
   れらの混合物；および 陰イオン形成を抑える物質と組み合わせた少なくとも１
   種の難溶性塩、または少なくとも１種の本質的に不溶性
   の化合物、もしくはこれらの混合物から成る研磨剤； を含有する歯磨き［ただし、界面活性剤が木質的に非イ
   オン界面活性剤でありかつ陽イオン抗菌物質がビス−ビ
   グアニドである歯磨き、および界面活性剤が本質的に非
   イオン界面活性剤でありかつ研磨剤が本質的にフッ化水
   素酸で処理した無定形シリカ、陽イオン重合体を被覆し
   たシリカまたは１０〜３００ｐｐｍのアルカリ土類金属
   イオン、０．２５％以下の硫酸イオン含量および１０〜
   ３００ｍ＾２／ｇのＢＥＴ表面積をもつ点に特徴がある
   沈降シリカであるシリカ、ピロリン酸カルシウム、リン
   酸三マグネシウム、アルミナ、水和アルミナ、ケイ酸ア
   ルミニウムまたはこれらの混合物から成る歯磨きを除外
   する］。 （２）陽イオン抗菌物質は第四アンモニウム化合物、ピ
   リジニウムまたはイソキノリニウム化合物、ピリミジン
   誘導体、アミジン誘導体、ビスピリジン誘導体、モノ−
   ビグアニド、ポリ（ビグアニド）または一般式（ I ）
   ： ▲数式、化学式、表等があります▼ （ I ） ［式中、ＡおよびＡ＾１はそれぞれ（ｉ）（Ｃ＿１＿−
   ＿４）アルキル、（Ｃ＿１＿−＿４）アルコキシ、ニト
   ロまたはハロゲンで場合により置換されたフェニル基、
   （ｉｉ）（Ｃ＿１＿−＿１＿２）アルキル基、もしくは
   （ｉｉｉ）（Ｃ＿４＿−＿１＿２）脂環式基を表し； ＸおよびＸ＾１はそれぞれ（Ｃ＿１＿−＿３）アルキレ
   ンを表し； ＲおよびＲ＾１はそれぞれ水素、（Ｃ＿１＿−＿１＿２
   ）アルキル、またはアリール（Ｃ＿１＿−＿６）アルキ
   ルを表しｚおよびｚ＾１はそれぞれ０または１であり；
   ｎは２〜１２の整数であり；そして ポリメチレン鎖（ＣＨ＿２）＿ｎは場合により酸素また
   は硫黄もしくは芳香核（例えば、フェニルまたはナフチ
   ル）が介在していてもよい］のビス−ビグアニド、また
   はその経口的に許容しうる酸付加塩から選ばれる、請求
   項１記載の歯磨き。 （３）陽イオン抗菌物質は塩化ベンゼトニウム、オクテ
   ニジン、ヘキセチジン、ヘキサミシン、塩化セチルピリ
   ジニウム、クロルヘキシジンまたはアレキシジンから選
   ばれる、請求項１または２記載の歯磨き。 （４）非イオン増粘剤は（Ｃ＿１＿−＿６）アルキルセ
   ルロースエーテル、ヒドロキシ（Ｃ＿１＿−＿６）アル
   キルセルロースエーテル、（Ｃ＿２＿−＿６）アルキレ
   ンオキシド改質（Ｃ＿１＿−＿６）アルキルセルロース
   エーテル、またはこれらの混合物から選ばれる、請求項
   １〜３のいずれか１項記載の歯磨き。 （５）非イオン界面活性剤はポリエトキシル化ソルビト
   ールエステル、エチレンオキシドとプロピレンオキシド
   の重縮合体、プロピレングリコールの縮合体、ポリエト
   キシル化水素化ヒマシ油またはソルビタン脂肪エステル
   から選ばれ；両性界面活性剤は長鎖イミダゾリン誘導体
   、長鎖アルキルベタインまたは長鎖アルキルアミドアル
   キルベタインから選ばれ；あるいは陽イオン界面活性剤
   はエチル−Ｎ−ココイル−Ｌ−アルギネートのＤ、Ｌ−
   ２−ピロリドン−５−カルボン酸塩である、請求項１〜
   ４のいずれか１項記載の歯磨き。（６）研磨剤はシリカ
   、オルトリン酸亜鉛、プラスチック粒子、アルミナ、水
   和アルミナ、およびピロリン酸カルシウムから選ばれる
   本質的に不溶性の化合物である、請求項１〜５のいずれ
   か１項記載の歯磨き。 （７）研磨剤化合物として使用される本質的に不溶性の
   化合物は、研磨剤の重量に基づいて、１％未満の陰イオ
   ン不純物を含む、請求項１〜６のいずれか１項記載の歯
   磨き。 （８）本質的に不溶性の化合物は、研磨剤の重量に基づ
   いて、０．５％未満の陰イオン不練物を含む、請求項７
   記載の歯磨き。 （９）研磨剤は天然無定形シリカまたは合成無定形シリ
   カ、もしくはこれらの混合物である、請求項１〜８のい
   ずれか１項記載の歯磨き。 （１０）シリカはその重量基準で０．５％未満の硫酸陰
   イオンを含む、請求項９記載の歯磨き。 （１１）研磨剤は炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、
   炭酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、また
   はこれらの混合物から選ばれる難溶性塩である、請求項
   １〜５のいずれか１項記載の歯磨き。 （１２）陰イオン形成を抑える物質は研磨剤の陽イオン
   と同じで、研磨剤の陰イオンと本質的に不溶性または難
   溶性の塩を形成する陽イオンを含む水溶性塩である、請
   求項１〜５のいずれか１項記載の歯磨き。 （１３）イオン性フッ素含有化合物をさらに含む、請求
   項１〜１２のいずれか１項記載の歯磨き。 （１４）アニスフレーバーをもつ香味剤をさらに含む、
   請求項１〜１３のいずれか１項記載の歯磨き。 （１５）静菌的に有効な量の塩化セチルピリジニウム、
   非イオン増粘剤、非イオン界面活性剤および陰イオン不
   純物が１％未満の合成無定形シリカである研磨剤を含有
   する歯磨き［ただし、フッ化水素酸で処理した無定形シ
   リカ、陽イオン重合体を被覆したシリカまたは１０〜３
   ００ｐｐｍのアルカリ土類金属イオン、０．２５％以下
   の硫酸イオン含量および１０〜３００ｍ＾２／ｇ（７）
   ＢＥＴ表面積をもつ点に特徴がある沈降シリカであるシ
   リカを含む歯磨きを除外する］。 （１６）請求項１〜１５のいずれか１項記載の歯磨きの
   製造方法であって、これらの成分を必要な割合でかつ適
   当な順序で混合し、その後必要に応じてｐＨを調整する
   ことから成る上記方法。 （１７）口腔衛生における請求項１〜１５のいずれか１
   項記載の歯磨きの使用。