JPH03120211A - 粒状カルニチン製剤 - Google Patents
粒状カルニチン製剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は粒状カルニチン製剤に関する。
〈従来技術〉
従来、流動性があり、潮解性のない製剤として特開昭6
1−186313号が知られていた。
1−186313号が知られていた。
〈発明が解決すべき問題点〉
従来知られていた製剤は結合剤を用いることを必須とす
るもので、その効果も防湿性を改善し、流動性があり、
潮解性のないものであった。
るもので、その効果も防湿性を改善し、流動性があり、
潮解性のないものであった。
本発明は上記従来の問題点を解決することを目的とし鋭
意研究の結果ノーカルニチン及びその塩出体が結合剤と
しての機能を有することを見出し、これとケイ酸を組合
せることで結合剤を配合しなくとも上記問題のない優れ
た粒状製剤を得ることが出来、本発明を完成した。
意研究の結果ノーカルニチン及びその塩出体が結合剤と
しての機能を有することを見出し、これとケイ酸を組合
せることで結合剤を配合しなくとも上記問題のない優れ
た粒状製剤を得ることが出来、本発明を完成した。
〈問題点を解決するための手段〉
本発明は(1)l−カルニチン及びその塩35〜65重
量%に対し、ケイ酸及び/又はケイ酸アルミニウム65
〜35重量%とからなる粒状カルニチン製剤。
量%に対し、ケイ酸及び/又はケイ酸アルミニウム65
〜35重量%とからなる粒状カルニチン製剤。
■上記各成分を練合後、押出造粒時には再練合すること
なく押出造粒することを特徴とする粒状カルニチン製剤
の製造方法に係る。
なく押出造粒することを特徴とする粒状カルニチン製剤
の製造方法に係る。
本発明において、ノーカルニチン及びその塩としては、
L−カルニチンおよびその塩酸塩、硫駿填、リン酸塩、
マレイン酸塩、コへり酸塩。
L−カルニチンおよびその塩酸塩、硫駿填、リン酸塩、
マレイン酸塩、コへり酸塩。
アスパラギン酸塩、クエン酸塩を挙げることが出来る。
本発明において、ケイ酸及びケイ酸アルミニウムは微粉
末またはスプレードライ等による造粒物を挙げることが
出来る。
末またはスプレードライ等による造粒物を挙げることが
出来る。
本発明製剤には必要に応じ各種担体を配合でキ、水、エ
タノール、プロパツール、基シロップ、ブドウ糖液、デ
ンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース
、セラック、メチルセルロース、リン酸カルシウム、ポ
リビニルピロリドン、アラビアゴム、トラガント末、ゼ
ラチンなどの結合剤;乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブ
ドウ糖、尿素、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、炭酸
カルシウム、カオリン、結晶老ルロース、ダルクなどの
賦形剤;乾燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテ
ン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシ
ウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類
、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリ
ド、デンプン乳糖などの崩壊剤;白糖、ステアリン、カ
カオバター、水素添加油などの崩壊抑制剤;第4級アン
モニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウムなどの吸収促進
剤、グリセリン、デンプンなどの保湿剤;デンプン、乳
糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状ケイ酸などの
吸着剤;精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリ
エチレングリコールなどの滑沢剤などが使用できる。
タノール、プロパツール、基シロップ、ブドウ糖液、デ
ンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース
、セラック、メチルセルロース、リン酸カルシウム、ポ
リビニルピロリドン、アラビアゴム、トラガント末、ゼ
ラチンなどの結合剤;乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブ
ドウ糖、尿素、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、炭酸
カルシウム、カオリン、結晶老ルロース、ダルクなどの
賦形剤;乾燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテ
ン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシ
ウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類
、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリ
ド、デンプン乳糖などの崩壊剤;白糖、ステアリン、カ
カオバター、水素添加油などの崩壊抑制剤;第4級アン
モニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウムなどの吸収促進
剤、グリセリン、デンプンなどの保湿剤;デンプン、乳
糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状ケイ酸などの
吸着剤;精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリ
エチレングリコールなどの滑沢剤などが使用できる。
殊に本発明者らの研究によれば、上記有効成分とするL
−カルニチンは、非常に吸湿性が高く、粒剤の形態とす
るのは該粒剤の成形に当り、軽質無水ケイ酸を全製剤中
45〜60重量%を配合する時務こは、ノーカルニチン
及びその塩が結合剤として機能することと相俟って、十
分な崩壊性、硬度を有することを見い出した。
−カルニチンは、非常に吸湿性が高く、粒剤の形態とす
るのは該粒剤の成形に当り、軽質無水ケイ酸を全製剤中
45〜60重量%を配合する時務こは、ノーカルニチン
及びその塩が結合剤として機能することと相俟って、十
分な崩壊性、硬度を有することを見い出した。
特務と好ましい粒剤の一処方例を挙げれば次の通りであ
る。
る。
〈処 方〉
成 分 配合量(重量%)L−
塩化カルニチン 55〜40軽質無水ケイ酸
45〜60結晶セルロース及び/又は
O〜1Gヒドロキシプロピルセルロ
ース 投与単位形態に製剤化された製剤組成物中の有効成分量
は特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通常全組
成物中20〜90重量%とするのがよい、また各製剤の
投与量は種々の条件例えば患者の年令、性別、体重、疾
患の重篤度等及び投与方法等に依存するが通常経口投与
の場合通常の成人では各投与回毎に有効成分を100〜
2000Iw好ましくは300〜1200ダの範囲で含
有する製剤組成物を投与すればよく、投与回数は、1日
3回を目安として患者の重篤度1ζ応じて増減すればよ
い。
塩化カルニチン 55〜40軽質無水ケイ酸
45〜60結晶セルロース及び/又は
O〜1Gヒドロキシプロピルセルロ
ース 投与単位形態に製剤化された製剤組成物中の有効成分量
は特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通常全組
成物中20〜90重量%とするのがよい、また各製剤の
投与量は種々の条件例えば患者の年令、性別、体重、疾
患の重篤度等及び投与方法等に依存するが通常経口投与
の場合通常の成人では各投与回毎に有効成分を100〜
2000Iw好ましくは300〜1200ダの範囲で含
有する製剤組成物を投与すればよく、投与回数は、1日
3回を目安として患者の重篤度1ζ応じて増減すればよ
い。
次に本発明の製剤化のための実施例を示すが、必ずしも
下記tpJI&佃と限定されるものではない。
下記tpJI&佃と限定されるものではない。
実施例り
下記第1表1ζ記載の各成分を処方通り秤量し、−?5
%エタノール(又はこれにイソプロパツールを添加した
もの) 40sZ(最終混合物200gIと対して)に
添加してよく練合する。練合されたものを押出造粒機(
商品名ディスクペレフター不二パウダル社製)を通して
再度練合することなく押出造粒し、約50℃で1〜2時
間乾燥後、パワーミル(ダルトン社製)を用いて製粒し
、所望の粒剤を得た。
%エタノール(又はこれにイソプロパツールを添加した
もの) 40sZ(最終混合物200gIと対して)に
添加してよく練合する。練合されたものを押出造粒機(
商品名ディスクペレフター不二パウダル社製)を通して
再度練合することなく押出造粒し、約50℃で1〜2時
間乾燥後、パワーミル(ダルトン社製)を用いて製粒し
、所望の粒剤を得た。
流動性;
粒剤各10Fについて40℃湿度75%の条件下で24
hr放装した後、その流動性を目視により評価した。
hr放装した後、その流動性を目視により評価した。
く粒剤特性試験〉
上記実施例1においてL−塩化カルニチン及び軽質無水
ケイ酸の配合量を適宜変化させて下記第2表に示す各粒
剤を作成し、之等の流動性を測定した。結果を下記第2
表に併記する。
ケイ酸の配合量を適宜変化させて下記第2表に示す各粒
剤を作成し、之等の流動性を測定した。結果を下記第2
表に併記する。
く 効 1−1 〉
本発明は、ケイ酸又はケイ酸アルミニウムを用いること
で、流動性が良好な粒状カルニチン製剤が得られると共
に、製造にあたっては練合物を再練合することなく押出
造粒する方法によったのできわめて優れた粒状カルニチ
ン製剤が製造できるという特徴を有する。
で、流動性が良好な粒状カルニチン製剤が得られると共
に、製造にあたっては練合物を再練合することなく押出
造粒する方法によったのできわめて優れた粒状カルニチ
ン製剤が製造できるという特徴を有する。
(以上)
Claims (2)
- (1)l−カルニチン及びその塩35〜65重量%に対
し、ケイ酸及び/又はケイ酸アルミニウム65〜35重
量%とからなる粒状カルニチン製剤。 - (2)上記各成分を練合後、押出造粒時には再練合する
ことなく押出造粒することを特徴とする粒状カルニチン
製剤の製造方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25963389A JPH03120211A (ja) | 1989-10-04 | 1989-10-04 | 粒状カルニチン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25963389A JPH03120211A (ja) | 1989-10-04 | 1989-10-04 | 粒状カルニチン製剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03120211A true JPH03120211A (ja) | 1991-05-22 |
Family
ID=17336780
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP25963389A Pending JPH03120211A (ja) | 1989-10-04 | 1989-10-04 | 粒状カルニチン製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH03120211A (ja) |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2000057873A3 (en) * | 1999-03-26 | 2001-04-19 | Biosint S P A | Granulate with high content of l-carnitine or an alkanoyl l-carnitine |
JP2005104972A (ja) * | 2003-09-08 | 2005-04-21 | Nof Corp | L−カルニチン圧縮成形体、及びその製造方法 |
WO2007003425A2 (en) * | 2005-07-05 | 2007-01-11 | Lonza Ag | Spray-drying process for producing a dry carnitine powder or granulate |
JP2008525673A (ja) * | 2004-12-28 | 2008-07-17 | ジュリウス ブルム ゲーエムベーハー | 少なくとも1本の作動アームを有した作動装置 |
WO2011105539A1 (ja) * | 2010-02-26 | 2011-09-01 | 東レ株式会社 | 被覆固形製剤 |
KR20150088021A (ko) * | 2014-01-23 | 2015-07-31 | 이선구 | 에어를 이용한 충격흡수 헬멧 |
JP2016069292A (ja) * | 2014-09-26 | 2016-05-09 | 小林製薬株式会社 | チュアブル錠 |
-
1989
- 1989-10-04 JP JP25963389A patent/JPH03120211A/ja active Pending
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US6485741B2 (en) | 1999-03-26 | 2002-11-26 | Biosint S.P.A. | Granulate with high content of L-carnitine or an alkanoyl L-carnitine |
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