JPH03115216A - 洗浄組成物 - Google Patents
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
菌性化合物と少くとも1つの界面活性剤とを包含する新
規の洗浄組成物に関する。
に適用される組成物の使用は既に知られている。特許出
願EP−A−156507では、抗真菌性製品例えばイ
ミダゾール誘導体、特にマイコナゾールおよびマイコナ
ゾール硝酸塩を含有する溶液を記載している。これらの
化合物は水に殆んど不溶で、従って相当量のア/l、コ
ール性溶剤の添加を必要とする。その結果、これらの溶
液は充分な起泡性と洗浄性とを示さない。
ス−2−ピリジンチオール−1−オキシド並に、この抗
真菌性化合物の溶解度と皮膚滲透性とを増大する機能の
ある界面活性剤を含有する皮膚科的溶液を開示している
。しか12、その可溶化は同時にそのピリジンチオール
−1−オキシド陰イオンの刺戟性も増大させる。
たは軟膏の形でその抗真菌性化合物を用いることが知ら
れている。その様な調製物は皮膚の処置に有用であるこ
と、並に、脂肪質または油性相には溶解するが水にはほ
んの僅しか溶解しない皮膚科的構成要素の使用を可能に
すると云う有利さを持っている。しかしそれはしばしば
水で長くすすぐ必要があるので、適用後の除去に関して
は不利である。その結果、皮膚とこれらの抗真菌性化合
物の非常に長い接触による2次的な刺戟が待時経験され
る。
15034において、起泡性と洗浄性とがよく、単に水
を加えただけで充分に容易に除去できる油性溶液中への
、皮膚科的に活性な成分の混合を提案された。この文献
中ではそのような溶液中の抗真菌性構成要素として油に
溶解し水には不溶のエコナゾールまたはマイコナゾール
構成要素の使用を主として提案している。
洗浄組成物における新規の改良を提供する。この目的の
ため、水性相に使用でき、適用後すすぐことにより非常
に迅速に除去することができる水溶性抗真菌性化合物を
包含する洗浄組成物を提供する。それで2次的な刺戟の
起るのが避けられ、一方、同時に良好な抗真菌性による
恩恵が達成される。本発明は、本質的には陰イオン性水
溶性界面活性剤と組合せて、水溶性抗真菌性化合物とし
てアリルアミン類の群から選ばれる化合物を使用する。
の洗浄組成物は、すすぎの後でも、同濃度の活性成分を
持つ、すすがないクリームと同等の抗真菌活性のみなら
ず、同濃度のすすがないクリームで得られるより良い、
真菌性病巣に関する臨床的評価を与えることが観察され
た。その上、この組成物は良好な起泡性を持つことが立
証された。
と少くとも1つの界面活性剤とを包含する、皮膚糸状菌
症の局所処置への薬学的または獣医学的使用のための洗
浄組成物に関し、その洗浄組成物は抗真菌性化合物とし
て少くとも1つのアリルアミンと界面活性剤として少く
とも1つの陰イオン界面活性剤とを含有する溶液により
構成されている。
び(または)構造式 で表わされるチルビナフィン(terbinafine
)ならびに(または)それらの塩、主として塩酸塩を
含有する。
に対して0.01〜2.5 wt%を含有する。
ン性界面活性剤2〜15wt%を含有する。
えばアルキル硫酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキル
エーテル−硫酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキ
ルエーテル−スルホコハク酸塩、アルキルエーテル−リ
ン酸塩、アルキルサルコシネート、アルキルポリペブチ
ダート、アルキルカルボン酸塩およびポリアミノ酸塩を
包含する。
くは、構造式 %式% (この式で、nは9〜2ろの値を持ち、Xは0〜8の値
をもち、Xは1価の金属イオンまたはアンモニウムイオ
ンである) で表わされる、置換されたあるいは置換されていないア
ルキル硫酸塩およびアルキルエーテル硫酸塩からなる群
から選ばれる。
値であり、Xはナトリウム、カリウムまたはアンモニウ
ムである。
キシエチレン化誘導体とアルキルポリグリコールエーテ
ルとアルキルポリグリセロールエーテルとからなる群か
ら選ばれる少くとも1つの非イオン性界面活性剤を含有
することができる。
剤と防腐剤とキレート剤と陽イオン性ポリマーとからな
る群から選ばれる少くとも1つの添加物を含有できる。
とができ、防腐剤はベンジルアルコールであることがで
きる。
る。
るラウリル硫 酸トリエタノールアミン (活性材料40%) 1 8.000 、!i’ チルビナフィン塩酸塩 1.00 gベン
ジルアルコール i、oo、p精製水
充分量加え ioo、oo gこの起泡ローシ
ョン適用量5 rugを湿った頭髪に適用し、2分間作
用させる。ローションを起泡させるため少量の微温湯を
加えた後すすぎによりそれを除去する。この適用法を2
回繰返し、それから頭髪を水で完全にすすぐ。
。即ち週2回の適用を2週間行う。単なる維持処置には
、一般に週1回の適用で充分である。
その再発の間隔を著しく長引かせることが判る。その上
、そのすすぎ落し得るために、このローションは感知さ
れる程の2次作用は持たない。
た。研究には皮膚真菌症を銹発しているモルモットを使
用した。研究の第1日にそのモルモットに毛癒白廖菌を
接種する。そのモルモットを接種後第5日に本発明の組
成物で処置する。その処置は2日間を隔てて5日間づつ
2回、1日1回行う。
。即ち、第1のパラメーターは真菌性病巣の臨床検査か
ら得られ、第2のパラメーターは皮膚糸状菌の培地にお
いて、その組成物が、そのモルモットから採取だ毛から
作った培養物の増殖を遅延させる様子を特徴づける。
と裏層と痒疹と滲出との存在についての観察を包含する
。研究の第5日と第21日との間規則的に行う観察を、
最初の5つの臨床徴候に関し臨床的徴候の重さに従って
評価し、0〜4の数字的尺度に従って書き留める。これ
に関して、痒疹と滲出とはその不存在または存在に従っ
て0または1に分けられる。各試験に就いて、全臨床的
評点が種種な臨床的徴候の評点を加えて決定され、こう
して得られた臨床的評点の集合が、分散量分析およびS
tudent−Newman−Keule試験により統
計的に代表的全臨床的評点を決める。
1日間を通じての、採った毛で接極した培養増殖の程度
を書き留めることにより評価される。接m後、培地(ブ
ロース/クロラムフェニコール)は26°Cで7日間培
養される。この期間の終りに増殖が評価される。非常に
顕著な増殖は抑制評点0%と書き留められ、増殖のない
場合は抑制評点100%とされる。抑制力を表わす全評
点が分散量分析とStudent−Newman−Ke
ule試験により統計的に決定される。
フィン1%含有の洗い落さないクリームの形の組成物を
試験する。そのクリームは次の組成を持つ。
0% ポリエチレン化グリコールステアラード50ステアリル
アルコール セチルアルコール パーヒドロスクワレン トリエタノールアミン 3.00% 6.00% 6.00% 1 2.0 0 % 0.80% グリセリン 3.00%ヒドロキシ
エチルセルローズ 0.20%チルビナフィン塩酸
塩 1600%精製水、 充分量加え
100.00%ここで、パーセントは組成物全重量に
対する重量%で与えである。
.4全臨床的評点 11.67
26.4この表から、本発明の組成物に関して得られた
臨床的評点は、たとえ適用後組成物を最終的に洗い落し
ても、洗い落さないクリームで得られる評点より明らか
に良好であり、抑制力は本質的に同等であることが明ら
かである。
に次の処方をもつ洗浄デルを調製する。
7[] /′のHenkelにより商品名’ Comp
erlan KD“の下に販売されているコプラ脂肪酸
のジェタノールアミド 3.
00 g塩化ナトリウム 2.00
、!9チルビナフィン塩酸塩 0.8 [7
、!i’精製水 充分量加えて i o o、o
o 、yこの適用組成物は到達させた区域に約2〜5
分間させておき、2つのゲル栓は湿った細い布の手袋を
用い病巣上に塗っておく。それからその組成物を微温湯
で乳化し、ついで完全に洗い落す。
繰返すこと勧告する。頑固な場合は1週間毎日適用する
ことができる。
置に適合している。このローションは悪臭をもつ硫黄ま
たはセレンを含有するローションの不快さを示さないこ
とが注目された。
て螢光のないことにより病患被検者に真菌学的治癒が証
明される。
エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩 0.19
■CIAmerica日により商品名 ’ Tweθn 20“の下に販売されてbるソルビト
ールのラウリン 酸エステルとソルビトール無水 物との混合物 3.0 0 fl チルビナフィン塩酸塩 1.20&精製水
充分量加えて 100.009実施例1のそれと
同じ方法で適用できるこのローションもまた毎日1回、
6日間、それから維持処置として毎週2回適用できる。
た。
いる系統的処置の補充として馬白癖菌による輪廚の処置
に適合している。
次のローションを調製する。
2−オクトキ 7ノ〜ルエタンスルホン酸ナ トリウム(水性溶液中活性材 料28%) 0.0 B e p p i Cにより商品名’ Oramix
L30“の下に販売されている ラウリルサルコシンナトリウ ム(水性溶液中活性材料60%) 2.5 D 、5 グリセロール 2.5 エチレンジアミン四酢酸二ナトリ ラム塩 0.1 Henkelにより商品名’ComperlanKD″
の下に販売されているコブ ラ脂肪酸のジェタノールアミド 2.00 N
チルビナフィン塩酸塩 1.5 o pヘキ
シン/グリコール o、s o g精製水
充分量加えて 100.00.9このローション
を病巣がなくなるまで乳房の下にある、性器のまたは指
跣間の間接疹に毎日または1日2回適用する。病巣へは
0.11/cm2の割合で2〜6分間適用する。適用後
ローションを乳化し、それから完全に洗い落す。病巣は
洗い落した後乾燥させる。
処置にも適合していることが認められる。
する。
’の下に販売されているラウリルニー チル硫酸ナトリウム(水性溶液中 活性材料70%) 5.0 Seppicにより商品名’ Oramix L30の
下に販売されているラウリルサ ルコシンナトリウム(水性溶液中 活性材料60%) 2.0 C,T、F、A協会(Cosmetic Toilet
ryand Fragrance As5ociati
on)で認知されている名、一般名 ’ Polyquaternium 7“の下で知られ
、11θrckにより商品名 ’ Merquat 55[1’の下に販売されている
塩化ジメチルジアリルア ンモニウムとアクリルアミドとの 共重合体 2.0 塩化ナトリウム 2.0 ベンジルアルコール 1.0 ナフチフィン塩酸塩 0.50 F 精製水 充分量加えて 0.0 このローションは実施例1 に記載の方法で適用 する。
実施例1の組成と、チルビナフィン塩酸塩をナフチフィ
ン塩酸塩と置き換えた以外は同じ組成を持つ。湿った頭
髪を実施例1と同じやり方で処置し、同じ臨床試験を行
う。得られる結果を次表に挙げる。
25.2 実施例7(比較) また頭部批糠疹処置用ローションを調製し、それは実施
例1の組成と、チルビナフィン塩酸塩をエコナゾール塩
酸塩で置き換えた以外は同じ組成を持つ。エコナゾール
はアリルアミンではない。
ではなくエコナゾール1%を含有する。実施例1と同じ
処置、同じ臨床試験を実施する。得られた結果を次表に
掲げる。
4±4.4この表は抗真菌性化合物としてアリルアミン
を用いない場合洗い落さないローションを用いて得られ
るのと同じ効果は洗い落ちローションを用いては得られ
ないことを示している。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 (1)水溶液中に、少くとも1つの抗真菌性化合物と少
くとも1つの界面活性剤とを包含し、その抗真菌性化合
物は少くとも1つのアリルアミンであり、その界面活性
剤は少くとも1つの陰イオン性界面活性剤である、皮膚
糸状菌症の処置のための、薬学的または獣医学的活性を
持つ洗浄組成物。 (2)前記アリルアミンが、構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされるナフチフイン、構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされるテルビナフイン、それらの混合物及びそれ
らの塩からなる群から選ばれる前項(1)に記載の組成
物。 (3)前記アリルアミンが組成物の全重量に対し0.0
1〜2.5重量%の量で存在する、前項(1)に記載の
組成物。 (4)前記陰イオン性界面活性剤が組成物の全重量に対
し2〜15重量%の量で存在する、前項(1)に記載の
組成物。 (5)前記陰イオン性界面活性剤がアルキル硫酸塩、ア
ルキルスルホン酸塩、アルキルエーテル硫酸塩、アルキ
ルスルホコハク酸塩、アルキルエーテル−スルホコハク
酸塩、アルキルエーテルリン酸塩、アルキルサルコシネ
ート、アルキルポリペプチダート、アルキルカルボン酸
塩及びポリアミノ酸塩からなる群から選ばれる、前項(
1)に記載の組成物。(6)前記界面活性剤が、構造式 CH_3−(CH_2)n−(O−CH_2−CH_2
)xO−SO_3^−X^+(この式で、nは9〜23
の値であり、xは0〜8の値であり、Xは1価の金属イ
オンまたはアンモニウムイオンである) で表わされる、置換されているかまたは置換されていな
いアルキル硫酸塩またはアルキルエーテル硫酸塩である
、前項(5)に記載の組成物。 (7)nが11〜15の値を持つ、前項(6)に記載の
組成物。 (8)xが0〜3の値を持つ、前項(6)に記載の組成
物。 (9)Xがアンモニウム、ナトリウムまたはカリウムで
ある、前項(6)に記載の組成物。 (10)ソルビタンのポリオキシエチレン化誘導体、ア
ルキルポリグリコール−エーテル及びアルキルポリグリ
セロール−エーテルからなる群から選ばれる、少くとも
1つの非イオン性界面活性剤をさらに包含する、前項(
1)に記載の組成物。 (11)非イオン性起泡安定剤、酸化防止剤、増粘剤、
防腐剤、キレート剤及び陽イオン性ポリマーの少くとも
1つをさらに包含する、前項(1)に記載の組成物。
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