JPH0217125A - 足白癬を治療するための医薬組成物 - Google Patents
足白癬を治療するための医薬組成物Info
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、角質化した皮膚部分に侵入しこそして攻撃す
る、病原性皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白塀菌属種及び
表皮糸状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌
感染症足白酊を処置するための治療方法に関し、皮膚糸
状菌に対して少なくとも阻害性増殖効果を及ぼすために
、感染の部位での身体の皮膚のかゆみ、侵軟、ひび割れ
た及び鱗琶部分に皮膚糸状菌に拮抗性のローションの殺
真菌的に有効量を局所的にくり返し適用することを含ん
で成り、そして前記ローションが第4アンモニウム塩で
ある抗菌活性シランを含有することを特徴とする。
る、病原性皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白塀菌属種及び
表皮糸状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌
感染症足白酊を処置するための治療方法に関し、皮膚糸
状菌に対して少なくとも阻害性増殖効果を及ぼすために
、感染の部位での身体の皮膚のかゆみ、侵軟、ひび割れ
た及び鱗琶部分に皮膚糸状菌に拮抗性のローションの殺
真菌的に有効量を局所的にくり返し適用することを含ん
で成り、そして前記ローションが第4アンモニウム塩で
ある抗菌活性シランを含有することを特徴とする。
抗菌剤は、生成物、材料及びシステムの微生物学的汚染
及び劣化を防ぐために使用される化学的組成物である。
及び劣化を防ぐために使用される化学的組成物である。
抗菌剤及び組成物の適用の特別な分野は、たとえば化粧
品、殺菌剤、消毒剤、木材保存剤、食物、動物飼料、冷
却水、金属工作流体、病院及び医学的使用、プラスチッ
ク及び樹脂、石油、パルプ及び紙、布、ラテックス、接
着剤、革及び皮革及びペイントスラリである。抗菌剤及
び組成物の種々のカテゴリーのうち、第四アンモニウム
化合物は、使用される抗菌剤の最っとも多くの種類の1
つを示す。低濃度で、第四アンモニウムタイプの抗菌剤
は、静菌性、静真菌性、静藻性、静胞性及び抗結核性で
ある。中ぐらいの濃度で、それらは、殺菌性、殺真菌性
、殺藻性及び親油性ウィルスに対する殺ウイルス性であ
る。非−シリコーン第四抗菌剤は、皮膚糸状菌に対して
効果的であることが知られておらず1又は教授されてお
らず、そして事実、皮膚、特に活性的な感染部位上に存
在する有機物質により引き起こされる妨害のためにその
ような使用において効果的でないことが知られている。
品、殺菌剤、消毒剤、木材保存剤、食物、動物飼料、冷
却水、金属工作流体、病院及び医学的使用、プラスチッ
ク及び樹脂、石油、パルプ及び紙、布、ラテックス、接
着剤、革及び皮革及びペイントスラリである。抗菌剤及
び組成物の種々のカテゴリーのうち、第四アンモニウム
化合物は、使用される抗菌剤の最っとも多くの種類の1
つを示す。低濃度で、第四アンモニウムタイプの抗菌剤
は、静菌性、静真菌性、静藻性、静胞性及び抗結核性で
ある。中ぐらいの濃度で、それらは、殺菌性、殺真菌性
、殺藻性及び親油性ウィルスに対する殺ウイルス性であ
る。非−シリコーン第四抗菌剤は、皮膚糸状菌に対して
効果的であることが知られておらず1又は教授されてお
らず、そして事実、皮膚、特に活性的な感染部位上に存
在する有機物質により引き起こされる妨害のためにその
ような使用において効果的でないことが知られている。
知られているかぎり、足白廚のような疾病の処置のため
局所的な皮膚適用を提供するために、ローション形で有
機珪素第四アンモニウム化合物を使用したものはいない
。この感染は、典型的には、アメリカ特許第2,290
,710号により明らかなようなモルホリンヒドロペリ
オシドのような組成物;グリセオフルイン抗臭菌性抗生
物質薬物;及びウンデシレン酸とウンデシレン酸亜鉛と
の組合せにより治療されて来た。従って、本発明に従え
ば、抗菌剤がなめらかなローション形で形成され得る組
成物は、それらがシリコーン第四アンモニウム塩の特性
及び利点を有するので、足白面のような皮膚感染を効果
的に治療するために使用され得ることが見出された。有
機珪素第四アンモニウム化合物により処理される支持体
は、足白廚、身体白癬及び頭部白痢を引き起こすことが
知られている生物体に対する保護を付与することがさら
に知られている。従って、本発明の組成物は、微生物汚
染及び劣化を防ぐことに作用する。
局所的な皮膚適用を提供するために、ローション形で有
機珪素第四アンモニウム化合物を使用したものはいない
。この感染は、典型的には、アメリカ特許第2,290
,710号により明らかなようなモルホリンヒドロペリ
オシドのような組成物;グリセオフルイン抗臭菌性抗生
物質薬物;及びウンデシレン酸とウンデシレン酸亜鉛と
の組合せにより治療されて来た。従って、本発明に従え
ば、抗菌剤がなめらかなローション形で形成され得る組
成物は、それらがシリコーン第四アンモニウム塩の特性
及び利点を有するので、足白面のような皮膚感染を効果
的に治療するために使用され得ることが見出された。有
機珪素第四アンモニウム化合物により処理される支持体
は、足白廚、身体白癬及び頭部白痢を引き起こすことが
知られている生物体に対する保護を付与することがさら
に知られている。従って、本発明の組成物は、微生物汚
染及び劣化を防ぐことに作用する。
たとえば、3−(トリメトキシシリル)プロピルジメチ
ルオクタデシルアンモニウムクロリド(この後TMSと
して言及する)は、効果的な抗菌剤であり、ここでその
活性成分は、それが接触される支持体と反応する。これ
らの支持体は、非浸出性の広い範囲の抗菌活性を示す。
ルオクタデシルアンモニウムクロリド(この後TMSと
して言及する)は、効果的な抗菌剤であり、ここでその
活性成分は、それが接触される支持体と反応する。これ
らの支持体は、非浸出性の広い範囲の抗菌活性を示す。
ローション組成物に抗菌成分を含むことによって、便利
な投与システムが実現される。従って、本発明に示され
る組成物は、存在する抗菌処理剤よりも独特の特性及び
利点を有し、そしてそれらよりも改良された結果を提供
する。従って、従来技術の欠点は、改良された抗菌剤が
提供される本発明により克服される。
な投与システムが実現される。従って、本発明に示され
る組成物は、存在する抗菌処理剤よりも独特の特性及び
利点を有し、そしてそれらよりも改良された結果を提供
する。従って、従来技術の欠点は、改良された抗菌剤が
提供される本発明により克服される。
本発明は、角質化した皮膚部分に侵入し、そして攻撃す
る、病原性皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白塀菌属種及び
表皮糸状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌
感染症足白麿、身体白癬及び頭部白痢を処置するための
治療方法に関し、皮膚糸状菌に対して少なくとも阻害性
増殖効果を及ぼすために、感染の部位での身体の皮膚の
かゆみ、侵軟、ひび割れた及びM@部分に皮膚糸状菌に
拮抗性のローションの殺真菌的に有効量を局所的にくり
返し適用することを含んで成り、前記ローションが、下
記−最大: %式% (式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
’、R”及びR″′は独立しており、1−18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す)で表わされるシランを含むことを特徴とする
。
る、病原性皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白塀菌属種及び
表皮糸状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌
感染症足白麿、身体白癬及び頭部白痢を処置するための
治療方法に関し、皮膚糸状菌に対して少なくとも阻害性
増殖効果を及ぼすために、感染の部位での身体の皮膚の
かゆみ、侵軟、ひび割れた及びM@部分に皮膚糸状菌に
拮抗性のローションの殺真菌的に有効量を局所的にくり
返し適用することを含んで成り、前記ローションが、下
記−最大: %式% (式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
’、R”及びR″′は独立しており、1−18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す)で表わされるシランを含むことを特徴とする
。
シランはまた、下記−最大:
%式%
C式中、Yは有機又は加水分解可能基を示し、Xは酸ア
ニオンを示し、そしてm+nが16〜23である場合、
mは1−11であり、そしてnは9〜17である]によ
り示され得る。本発明に使用のための好ましいシラン化
合物の例は、下記式:%式% により示される。
ニオンを示し、そしてm+nが16〜23である場合、
mは1−11であり、そしてnは9〜17である]によ
り示され得る。本発明に使用のための好ましいシラン化
合物の例は、下記式:%式% により示される。
第1B様において、ローションは、シランの他に、それ
ぞれタルク、トリエタノールアミン、プロピレングリコ
ール、アリルスクロースにより架橋されたアクリル酸の
ポリマーの沈殿防止剤、水、ステアリン酸グリセリン、
ラノリンアルコール、鉱油及びステアリン酸を含み、そ
して第2態様においては、ローションは、シランの他に
、それぞれメチルセルロース、タルク、プロピレングリ
コール、水、ステアリン酸グリセリン、ラノリンアルコ
ール、鉱油、ステアリン酸及びポリジメチルシクロシロ
キサンの低粘性流体ブレンドを含む。
ぞれタルク、トリエタノールアミン、プロピレングリコ
ール、アリルスクロースにより架橋されたアクリル酸の
ポリマーの沈殿防止剤、水、ステアリン酸グリセリン、
ラノリンアルコール、鉱油及びステアリン酸を含み、そ
して第2態様においては、ローションは、シランの他に
、それぞれメチルセルロース、タルク、プロピレングリ
コール、水、ステアリン酸グリセリン、ラノリンアルコ
ール、鉱油、ステアリン酸及びポリジメチルシクロシロ
キサンの低粘性流体ブレンドを含む。
本発明はまた、角質化した皮膚部分に侵入し、そして攻
撃する、病原性皮膚糸状菌、小胞子菌屈種、白癬菌属種
及び表皮糸状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮
相菌感染症足白聞、身体白癬及び頭部白痢を処置するた
めの治療組成物に関し、皮膚糸状菌に対して少なくとも
阻害性増殖効果を及ぼすために、感染の部位での身体の
皮膚のかゆみ、侵軟、ひび割れた及びM@部分に皮膚糸
状菌に拮抗性のローションの殺真菌的に有効量を局所的
にくり返し適用することを含んで成り、前記ローション
が、下記−最大: %式% 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
’、R”及びR″′は独立しており、1−18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す]で表わされるシランを含むことを特徴とする
。
撃する、病原性皮膚糸状菌、小胞子菌屈種、白癬菌属種
及び表皮糸状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮
相菌感染症足白聞、身体白癬及び頭部白痢を処置するた
めの治療組成物に関し、皮膚糸状菌に対して少なくとも
阻害性増殖効果を及ぼすために、感染の部位での身体の
皮膚のかゆみ、侵軟、ひび割れた及びM@部分に皮膚糸
状菌に拮抗性のローションの殺真菌的に有効量を局所的
にくり返し適用することを含んで成り、前記ローション
が、下記−最大: %式% 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
’、R”及びR″′は独立しており、1−18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す]で表わされるシランを含むことを特徴とする
。
従って、足白同、身体0腐及び頭部白面のような微生物
条件に対して皮膚上で効果的である、シランを含むロー
ションシステムを提供することが本発明の目的である。
条件に対して皮膚上で効果的である、シランを含むロー
ションシステムを提供することが本発明の目的である。
本発明のこれらの及び他の目的、特性及び利点が、次の
発明の詳細な記載から明らかになるであろう。
発明の詳細な記載から明らかになるであろう。
足白癬又は皮膚糸状菌症は、慢性的な皮膚の表相白聞菌
頚感染である。それは、皮膚糸状菌属の白癬菌属、表皮
糸状菌属及び小胞子菌属の種類により引き起こされる。
頚感染である。それは、皮膚糸状菌属の白癬菌属、表皮
糸状菌属及び小胞子菌属の種類により引き起こされる。
足白盲は種々の夕、イブ及び種々の重度のものであるけ
れども、それは皮膚の侵軟、ひび割れ及びSA恒により
及び激しいかゆみにより特徴づけられる。しかしながら
、本発明の方法に従って調製され、そして適用される場
合、シランを含むあるローションは、足白廚の増殖、拡
張及び再発を阻害するのに効果的であり、そして皮膚糸
状菌属の同じ種により引き起こされる足白廖、身体白癬
及び頭部白癬を効果的に攻撃することが見出された。
れども、それは皮膚の侵軟、ひび割れ及びSA恒により
及び激しいかゆみにより特徴づけられる。しかしながら
、本発明の方法に従って調製され、そして適用される場
合、シランを含むあるローションは、足白廚の増殖、拡
張及び再発を阻害するのに効果的であり、そして皮膚糸
状菌属の同じ種により引き起こされる足白廖、身体白癬
及び頭部白癬を効果的に攻撃することが見出された。
本発明のローション組成物が、下記に示される例に従っ
て調製され、そして例及び結果を列挙する表においては
、TMCとして同定された組成物は、抗菌剤としてDo
w Corning Corporationにより製
造される生成物を言及し、そしてメタノールにより42
%活性成分に希釈された3−(トリットキシシリル)−
プロピルオクタデシルジメチルアンモニウムクロリドで
あり、そして下記式:%式% ブロモフェノールブルーの水性ナトリウム塩のアニオン
は、それが支持体上に存在する場合、本発明の重合シラ
ンのカチオンと複合体化され得る。
て調製され、そして例及び結果を列挙する表においては
、TMCとして同定された組成物は、抗菌剤としてDo
w Corning Corporationにより製
造される生成物を言及し、そしてメタノールにより42
%活性成分に希釈された3−(トリットキシシリル)−
プロピルオクタデシルジメチルアンモニウムクロリドで
あり、そして下記式:%式% ブロモフェノールブルーの水性ナトリウム塩のアニオン
は、それが支持体上に存在する場合、本発明の重合シラ
ンのカチオンと複合体化され得る。
水でのすすぎに耐性であるその青色複合体は、支持体上
のカチオンの存在の量的な表示であり、従って一定の支
持体上での抗菌剤の程度を示唆する。
のカチオンの存在の量的な表示であり、従って一定の支
持体上での抗菌剤の程度を示唆する。
標準色に対する保持された青色の強度の比較は、処置が
正しく適用されたかどうかを決定するための照会として
使用される。
正しく適用されたかどうかを決定するための照会として
使用される。
その方法は、蒸留水中、ブロモフェノールブルーの0.
02〜0.04重量%溶液を調製することから成る。こ
の溶液は、その溶液100d当り飽和NazCO=溶液
の数滴を用いてアルカリ性にされる。この溶液の2〜3
滴が処理された支持体上に置かれ、そして2分間放置さ
れる。次にその支持体を、たくさんの量の水道水により
すすぎ、そしてその支持体を青色染色について観察し、
そしてそれと標準色とを比較する。
02〜0.04重量%溶液を調製することから成る。こ
の溶液は、その溶液100d当り飽和NazCO=溶液
の数滴を用いてアルカリ性にされる。この溶液の2〜3
滴が処理された支持体上に置かれ、そして2分間放置さ
れる。次にその支持体を、たくさんの量の水道水により
すすぎ、そしてその支持体を青色染色について観察し、
そしてそれと標準色とを比較する。
分光光度測定のために、次の試験を用いる。
ブロモフェノールブルーのナトリウム塩を、処理された
支持体上でカチオンと複合体化することによって標準溶
液から消費しつくす。ブロモフェノールブルー濃度の変
化が、分光光度計により又は標準色との比較により決定
され、それによってカチオン性シランによる支持体処理
のレベルが決定できる。
支持体上でカチオンと複合体化することによって標準溶
液から消費しつくす。ブロモフェノールブルー濃度の変
化が、分光光度計により又は標準色との比較により決定
され、それによってカチオン性シランによる支持体処理
のレベルが決定できる。
その方法は、蒸留水中、ブロモフェノールブルーの0.
02重量%標準溶液を調製することから成る。
02重量%標準溶液を調製することから成る。
それは、ブロモフェノールブルー溶液100111当た
り飽和Na、C03i液数滴によりアルカリ性にされる
。
り飽和Na、C03i液数滴によりアルカリ性にされる
。
この溶液の色は、紫である。
ブランク溶液を調整し、次の方法により589nraに
セットされた分光光度計を用いて1cmのセルで測定さ
れる場合、10〜12%の透過率読み取りを得る。
セットされた分光光度計を用いて1cmのセルで測定さ
れる場合、10〜12%の透過率読み取りを得る。
容器の3/4を蒸留水により満たし、そしてあらゆる蒸
留水50緘のために0.02%標準プロモフエノールブ
ルー溶液2 mlを添加する。あらゆる水50dのため
に、1%TriLon@ X−100界面活性剤(Ro
hs and Baas、Ph1ladelphia、
PA、USAにより製造される)水溶io、5−を添加
する。混合し、そして分光光度計を用いて、最大吸光度
を決定する。
留水50緘のために0.02%標準プロモフエノールブ
ルー溶液2 mlを添加する。あらゆる水50dのため
に、1%TriLon@ X−100界面活性剤(Ro
hs and Baas、Ph1ladelphia、
PA、USAにより製造される)水溶io、5−を添加
する。混合し、そして分光光度計を用いて、最大吸光度
を決定する。
蒸留水により100%透過率に上方のゼロを調整する。
最大の吸光度設定でブロモフェノールブルー溶液の%透
過率を調べる。ブランク溶液を、必要な場合、水又はブ
ロモフェノールブルー標準溶液のいづれかにより10〜
12%透過率に調整する。
過率を調べる。ブランク溶液を、必要な場合、水又はブ
ロモフェノールブルー標準溶液のいづれかにより10〜
12%透過率に調整する。
処理された支持体のサンプルを、サンプル及び試験溶液
の実質的な撹拌のために十分に大きなフラスコ中に支持
体標準の0.5 gサンプルを入れることにより試験す
る。作業用溶液50.dを添加する。リスト−アクショ
ン振盪機により20分間撹拌する。試験溶液により試験
キュベツトを満たす。
の実質的な撹拌のために十分に大きなフラスコ中に支持
体標準の0.5 gサンプルを入れることにより試験す
る。作業用溶液50.dを添加する。リスト−アクショ
ン振盪機により20分間撹拌する。試験溶液により試験
キュベツトを満たす。
粒状物が存在する場合、遠心分離にかける。L記にセッ
トされた波長で%透過率を測定する。その透過率が、既
知濃度のカチオン性シランのいくつかの支持体サンプル
を調製することによって標準曲線に対して比較される。
トされた波長で%透過率を測定する。その透過率が、既
知濃度のカチオン性シランのいくつかの支持体サンプル
を調製することによって標準曲線に対して比較される。
たとえば、0%、0.25%、0.50%、0.75%
及び1%でカチオン性シランの既知量を含むサンプルが
、分光光度計により読み取られ、そして曲線がプロット
される。
及び1%でカチオン性シランの既知量を含むサンプルが
、分光光度計により読み取られ、そして曲線がプロット
される。
本発明において有用なシランは、下記−最大:%式%
を有する。−数的に、これらの材料は、シランの第四ア
ンモニウム塩であることが注目されるべきである。本発
明の範囲内にあるシランのほとんどは、既知のシランで
あり、そしてそのようなシランを開示する引例は数多い
。そのような引例の1つ、すなわち1981年3月31
日に公開されたアメリカ特許第4,259,103号(
James R,Malek及びJohn 1.。
ンモニウム塩であることが注目されるべきである。本発
明の範囲内にあるシランのほとんどは、既知のシランで
あり、そしてそのようなシランを開示する引例は数多い
。そのような引例の1つ、すなわち1981年3月31
日に公開されたアメリカ特許第4,259,103号(
James R,Malek及びJohn 1.。
5peier)は、ある支持体の表面を抗菌性にするた
めにそのようなシランの使用を開示する。
めにそのようなシランの使用を開示する。
本発明の目的のためには、シランが適切に使用される場
合、本発明の方法は好ましくは、少量の水が存在するシ
ステムで行なわれる。少量の水の存在のシステムを有す
ることが不可能である場合、水溶性又は水分散性で、低
分子量のシランの加水分解生成物が使用され得る。重要
であることは、生成物の一部としてシランにより生ぜし
められるいづれかの効果の耐久性が、シラン分子が一定
の程度、表面と反応することを必要とする事実である。
合、本発明の方法は好ましくは、少量の水が存在するシ
ステムで行なわれる。少量の水の存在のシステムを有す
ることが不可能である場合、水溶性又は水分散性で、低
分子量のシランの加水分解生成物が使用され得る。重要
であることは、生成物の一部としてシランにより生ぜし
められるいづれかの効果の耐久性が、シラン分子が一定
の程度、表面と反応することを必要とする事実である。
シランに関するかぎり、最っとも反応性の種類は、シラ
ン上に存在するアルコキシ基の加水分解により形成され
る三5iOHである。このESi011基は、表面と反
応し、そして表面にシランを結合する傾向がある。たと
え表面システムに結合する第1の態様が上記経路による
場合でも、珪素原子上のアルコキシ基は、生来的に表面
に結合することに関係することができることが発明者に
より信じられでいる。
ン上に存在するアルコキシ基の加水分解により形成され
る三5iOHである。このESi011基は、表面と反
応し、そして表面にシランを結合する傾向がある。たと
え表面システムに結合する第1の態様が上記経路による
場合でも、珪素原子上のアルコキシ基は、生来的に表面
に結合することに関係することができることが発明者に
より信じられでいる。
少量の水を含む反応性表面が、本発明のために好ましい
、″”反応性°°とは、表面が、本発明のシランの加水
分解により生成されるシラノールのいくらかと反応する
であろういくらかの基を含むべきであることを意味する
。
、″”反応性°°とは、表面が、本発明のシランの加水
分解により生成されるシラノールのいくらかと反応する
であろういくらかの基を含むべきであることを意味する
。
本発明のシラン中のRは、1〜4個の炭素原子のアルキ
ル基であ゛る。従って、メチル、エチル、プロピル及び
ブチル基が、本発明のRとして有用である。上記式にお
いて、ROはまたRであり得る。Rはまた水素原子でも
あり得、従ってシラノール形、すなわち加水分解生成物
を示す。aの値は0.1又は2であり、そしてR′はメ
チル又はエチル基である。
ル基であ゛る。従って、メチル、エチル、プロピル及び
ブチル基が、本発明のRとして有用である。上記式にお
いて、ROはまたRであり得る。Rはまた水素原子でも
あり得、従ってシラノール形、すなわち加水分解生成物
を示す。aの値は0.1又は2であり、そしてR′はメ
チル又はエチル基である。
本発明の目的のためのR″は、1〜4個の炭素原子のア
ルキレン基である。従って、R//は、アルキレン基、
たとえばメチレン、エチレン、プロピレン及びブチレン
であり得る。Rrrr 、 R/Ill 及びRvはそ
れぞれ独立しており、1〜18個の炭素原子のアルキル
基、 CHzCills 、 CIIzC)IzO
)1 。
ルキレン基である。従って、R//は、アルキレン基、
たとえばメチレン、エチレン、プロピレン及びブチレン
であり得る。Rrrr 、 R/Ill 及びRvはそ
れぞれ独立しており、1〜18個の炭素原子のアルキル
基、 CHzCills 、 CIIzC)IzO
)1 。
−CLO)1及び−(C)IZ)XN)IC(0)Rv
iから成る基から選択される。前記Xは2〜10の値を
有し、そしてRv“は1〜12個の炭素原子を有するペ
ルフルオロアルキル基である。Xはクロリド、プロミド
、フルオリド、ヨーシト、アセテート又はトシレ−トで
ある。Phはフェニルである。
iから成る基から選択される。前記Xは2〜10の値を
有し、そしてRv“は1〜12個の炭素原子を有するペ
ルフルオロアルキル基である。Xはクロリド、プロミド
、フルオリド、ヨーシト、アセテート又はトシレ−トで
ある。Phはフェニルである。
下記−最大:
%式%
〔式中、Rはメチル又はエチルであり;aはOの値を有
し;R″はプロピレンであり、 Rr′tはメチル又は
エチルであり、 Rmr及びRvは1〜18個の炭素原
子を含むアルキル基から選択され(ここで少なくとも1
つのそのような基が、8個よりも大きな炭素原子である
)、そしてXがクロリド、アセテート又はトシレートの
いづれかである]で表わされるシランが、本発明のため
に好ましい。
し;R″はプロピレンであり、 Rr′tはメチル又は
エチルであり、 Rmr及びRvは1〜18個の炭素原
子を含むアルキル基から選択され(ここで少なくとも1
つのそのような基が、8個よりも大きな炭素原子である
)、そしてXがクロリド、アセテート又はトシレートの
いづれかである]で表わされるシランが、本発明のため
に好ましい。
下記−最大:
%式%
で表わされるシランが、本発明のために最っとも好まし
い。
い。
上記のように、これらのシランのほとんどは、文献から
既知であり、そしてそれらの調製方法は上背に知られて
いる。たとえば、1981年8月4日に公開されたアメ
リカ特許第4,282,366号、 1983年7月1
9日に公開されたアメリカ特許第4,394,378号
及び1972年5月9日に公開されたアメリカ特許第3
,661,963号を数ある中で参照のこと。
既知であり、そしてそれらの調製方法は上背に知られて
いる。たとえば、1981年8月4日に公開されたアメ
リカ特許第4,282,366号、 1983年7月1
9日に公開されたアメリカ特許第4,394,378号
及び1972年5月9日に公開されたアメリカ特許第3
,661,963号を数ある中で参照のこと。
本発明の範囲内の特定のシランは、下記式により示され
る: (C1130) 3S゛(C1l□)3N” (CH3
) 2C15LtCl−(C1130) *Si (C
)Iz) J” (CH:l) zc+aHxqBr(
CIl*0) 3S’ (C1l□)J”(Ci。Hz
+hCHsCI−(C11*0)iSi(C1lz)J
”(C+oll+)zCllJr−(C1liO) s
si (CL) 3N” (CH3) tel(C11
30) 1sicHzcH□CHzP’ (C,H5)
、c+−(ClhO) zsicIIzc!IzC1
lzP” (Chlls) Jr−(CHzO) :+
5iCtlzCHzCHzP ” (CL) zCI−
(C1l、O) 、5iCH2CIl□CII□P ”
(Ci、H+ i) icド(C1h) zsi (
C)It)J” (CI!□)2CIZII□5C(C
Hz):+5i(C1lz)J”(C+otl□1)z
CHiCI−(C1li) :+Si (C1h) J
’ (Clh) zclallitc(CIIsO)
zsi (CI’lz) :tN“(CHz) 2C4
119CI(CJsO) zsi (CHz) sN”
(CH3) zCI aLtCI−(CI!i0)
:+St (CHz) 3N”(CH3) zcHzc
Jscl(CHiO) :+St (C1l□)3N’
(C)l:t) ZCH2CH,0IICI−(110
) )Si (C1+、) 3N’PhC1−(CHx
O)*5i(CHz)J″PhCI−(C11□0)−
rsj(CL) 3N ” (CHs) ! (CL)
:1NIIC(0) (CF z) 6CP 3C1
〜(ClhO) ssi (Cll□)zN”(Czl
ls)iCt−。
る: (C1130) 3S゛(C1l□)3N” (CH3
) 2C15LtCl−(C1130) *Si (C
)Iz) J” (CH:l) zc+aHxqBr(
CIl*0) 3S’ (C1l□)J”(Ci。Hz
+hCHsCI−(C11*0)iSi(C1lz)J
”(C+oll+)zCllJr−(C1liO) s
si (CL) 3N” (CH3) tel(C11
30) 1sicHzcH□CHzP’ (C,H5)
、c+−(ClhO) zsicIIzc!IzC1
lzP” (Chlls) Jr−(CHzO) :+
5iCtlzCHzCHzP ” (CL) zCI−
(C1l、O) 、5iCH2CIl□CII□P ”
(Ci、H+ i) icド(C1h) zsi (
C)It)J” (CI!□)2CIZII□5C(C
Hz):+5i(C1lz)J”(C+otl□1)z
CHiCI−(C1li) :+Si (C1h) J
’ (Clh) zclallitc(CIIsO)
zsi (CI’lz) :tN“(CHz) 2C4
119CI(CJsO) zsi (CHz) sN”
(CH3) zCI aLtCI−(CI!i0)
:+St (CHz) 3N”(CH3) zcHzc
Jscl(CHiO) :+St (C1l□)3N’
(C)l:t) ZCH2CH,0IICI−(110
) )Si (C1+、) 3N’PhC1−(CHx
O)*5i(CHz)J″PhCI−(C11□0)−
rsj(CL) 3N ” (CHs) ! (CL)
:1NIIC(0) (CF z) 6CP 3C1
〜(ClhO) ssi (Cll□)zN”(Czl
ls)iCt−。
′rMSのローシゴンシステムが調製され、そして足白
癬、身体内聞及び頭部白癬の微生物状態の皮膚に対して
効果的であることが示された。抗閑性物質が、ローショ
ン配合物中に導入され、そして足白聞、身体内聞及び頭
部0躬感染を減じることが示された。
癬、身体内聞及び頭部白癬の微生物状態の皮膚に対して
効果的であることが示された。抗閑性物質が、ローショ
ン配合物中に導入され、そして足白聞、身体内聞及び頭
部0躬感染を減じることが示された。
例よ
対照のローション及び抗菌剤を含むローションを、ハツ
チAとして第1表に特定された成分のそれぞれを容器中
に入れることによって、それぞれ調製し7た。これらの
材料は、第1表に示される重量%に対応する世で使用さ
れる。材料CAIIBOMERO941は、アリルスク
ロースにより架橋されるアクリル酸のポリマーの沈殿防
止剤であり、そしてB、F、Goodrich Che
+wical Companyから購入される。
チAとして第1表に特定された成分のそれぞれを容器中
に入れることによって、それぞれ調製し7た。これらの
材料は、第1表に示される重量%に対応する世で使用さ
れる。材料CAIIBOMERO941は、アリルスク
ロースにより架橋されるアクリル酸のポリマーの沈殿防
止剤であり、そしてB、F、Goodrich Che
+wical Companyから購入される。
バッチAの材料を、コンシスチンシーに成るまで一緒に
混合した。別の容器中に、バッチBとして第1に特定さ
れる成分のそれぞれを入れた。これらの材料は、第1表
に示される重量%に対応する量で使用された。バッチB
の材料を、コンシスチンシーに成るまで一緒に混合した
。バッチA及びBの材料を、別々の容器中で組合し、そ
して30ボルトバリアツクでEppenbachミキサ
ーにより4分間、混合した。クリーム状のローションが
得られた。そのローションの効力を示すために、再び、
ブロモフェノールブルーの水性ナトリウム塩のアニオン
が、一定の支持体上で重合TMSのカチオンと複合体化
することが注目される。その色素は、蒸留水中に0.0
2%のブロモフェノールブルーを熔解し、そしてその溶
液を溶液10〇−当たり飽和炭酸ナトリウム数滴により
わずかにアルカリ性にすることによって調製された。ク
リーム状の、抗菌剤を含むローションを、布のシートに
すり込み、そしてブロモフェノールブルー溶液の2〜3
滴がその布に添加され、そして水によりすすがれる場合
、実質的なブルー染色が残った。前記ローションの皮膚
上での効力を示すために、対象の皮膚支持体を石ケン及
び水により洗浄した。抗菌剤を含むクリーノ、状ローシ
ョンを、その皮膚に適用し、そして完全に吸収されるま
で、十分にすり込んだ。
混合した。別の容器中に、バッチBとして第1に特定さ
れる成分のそれぞれを入れた。これらの材料は、第1表
に示される重量%に対応する量で使用された。バッチB
の材料を、コンシスチンシーに成るまで一緒に混合した
。バッチA及びBの材料を、別々の容器中で組合し、そ
して30ボルトバリアツクでEppenbachミキサ
ーにより4分間、混合した。クリーム状のローションが
得られた。そのローションの効力を示すために、再び、
ブロモフェノールブルーの水性ナトリウム塩のアニオン
が、一定の支持体上で重合TMSのカチオンと複合体化
することが注目される。その色素は、蒸留水中に0.0
2%のブロモフェノールブルーを熔解し、そしてその溶
液を溶液10〇−当たり飽和炭酸ナトリウム数滴により
わずかにアルカリ性にすることによって調製された。ク
リーム状の、抗菌剤を含むローションを、布のシートに
すり込み、そしてブロモフェノールブルー溶液の2〜3
滴がその布に添加され、そして水によりすすがれる場合
、実質的なブルー染色が残った。前記ローションの皮膚
上での効力を示すために、対象の皮膚支持体を石ケン及
び水により洗浄した。抗菌剤を含むクリーノ、状ローシ
ョンを、その皮膚に適用し、そして完全に吸収されるま
で、十分にすり込んだ。
テープ引張り試験を、ブロモフェノールブルー標準溶液
1.dアリコートを処理された皮膚部分に適用すること
によって、ローションの皮膚透過性を決定するために行
なった。その色素を処理された部分のまわりにすり込み
、水によりすすぎ、そして乾燥せしめた。 3M 5
COTCIIOテープの断片を、処理された皮膚部分上
に適用し、そして良好な接着性を確保するためにもんだ
。次に、そのテープを、1回のすばやい引張りにより取
り除いた。この方法を、テープ断片が白色の紙のシート
上に置かれる場合、青色が検出できなくなるまで、同じ
処理された皮膚部分上でくり返した。6回のテープの引
張りが、角質層から青色染色のすべての痕跡を除去する
ために必要とされたことが見出された。従って、抗菌性
ローションは、調節及び保護が必要とされる皮膚の上部
の死んだ層を透過するが、しかしローションは身体中に
は透過しなかった。試験は、効果を与えられる部分への
抗菌性ローションのくり返しての適用により、症候が約
2日で消出したことを示唆した。
1.dアリコートを処理された皮膚部分に適用すること
によって、ローションの皮膚透過性を決定するために行
なった。その色素を処理された部分のまわりにすり込み
、水によりすすぎ、そして乾燥せしめた。 3M 5
COTCIIOテープの断片を、処理された皮膚部分上
に適用し、そして良好な接着性を確保するためにもんだ
。次に、そのテープを、1回のすばやい引張りにより取
り除いた。この方法を、テープ断片が白色の紙のシート
上に置かれる場合、青色が検出できなくなるまで、同じ
処理された皮膚部分上でくり返した。6回のテープの引
張りが、角質層から青色染色のすべての痕跡を除去する
ために必要とされたことが見出された。従って、抗菌性
ローションは、調節及び保護が必要とされる皮膚の上部
の死んだ層を透過するが、しかしローションは身体中に
は透過しなかった。試験は、効果を与えられる部分への
抗菌性ローションのくり返しての適用により、症候が約
2日で消出したことを示唆した。
炭I
3 [1類の抗菌性ローションを、別々の容器に、バッ
チAとして第2表に特定される成分のそれぞれを組合す
ことによって調製した。これらの材料は、第2表に示さ
れる重量%に対応する量で使用された。 PDMC5と
して同定される材料は、DowCorning Cor
porationの製品であり、そしてポリジメチルシ
クロシロキサンの低粘性流体ブレンドである。バッチ八
材料を一緒に混合し、そして熔融するまで加熱した。別
々の容器中に、ハツチBとして第2表に特定される成分
のそれぞれを入れた。これらの材料は、第2表に示され
る重量%に対応する量で使用された。バッチB材料を一
緒に混合し、そして?8融するまで加熱した。ハツチA
及びBの材料を別々の容器中で組合し、そして30ポル
トバリア・ンクでのEppenbachミキサーにより
4分間混合した。それぞれの場合、クリーム状のローシ
ョンが得られた。例1におけるように、ブロモフェノー
ルブルー色素の水性ナトリウム塩のアニオンは、与えら
れた支持体上で重合TMSのカチオンと複合体化する。
チAとして第2表に特定される成分のそれぞれを組合す
ことによって調製した。これらの材料は、第2表に示さ
れる重量%に対応する量で使用された。 PDMC5と
して同定される材料は、DowCorning Cor
porationの製品であり、そしてポリジメチルシ
クロシロキサンの低粘性流体ブレンドである。バッチ八
材料を一緒に混合し、そして熔融するまで加熱した。別
々の容器中に、ハツチBとして第2表に特定される成分
のそれぞれを入れた。これらの材料は、第2表に示され
る重量%に対応する量で使用された。バッチB材料を一
緒に混合し、そして?8融するまで加熱した。ハツチA
及びBの材料を別々の容器中で組合し、そして30ポル
トバリア・ンクでのEppenbachミキサーにより
4分間混合した。それぞれの場合、クリーム状のローシ
ョンが得られた。例1におけるように、ブロモフェノー
ルブルー色素の水性ナトリウム塩のアニオンは、与えら
れた支持体上で重合TMSのカチオンと複合体化する。
その色素は、蒸留水中に0.02%のブロモフェノール
ブルーを溶解し、そしてその溶液を、溶液1oad当た
り飽和炭酸ナトリウム数滴によりわずかにアルカリ性に
することによって調製された。抗菌剤を含むクリーム状
ローションを、−枚の布にこすりつけ、そしてブロモフ
ェノールブルー溶液の2〜3滴がその布に添加され、そ
して水によりすすがれる場合、実質的にブルーの染色が
残った。前記ローションの皮膚上での効力を示すために
、対象の皮膚支持体を石ケン及び水により洗浄した。抗
菌剤を含むクリーム状ローションを、その皮膚に適用し
、そして完全に吸収されるまで、十分にすり込んだ。テ
ープ引張り試験を、ブロモフェノールブルー標準溶液l
I!lアリコートを処理された皮膚部分に適用すること
によって、ローションの皮膚透過性を決定するために行
なった。その色素を処理された部分のまわりにすり込み
、水によりすすぎ、そして乾燥せしめた。 3M
5COTC)10テープの断片を、処理された皮膚部分
上に適用し、そして良好な接着性を確保するためにもん
だ。次に、そのテープを、1回のすばやい引張りにより
取り除いた。この方法を、テープ断片が白色の紙のシー
ト上に置かれる場合、青色が検出できなくなるまで、同
じ処理された皮膚部分上でくり返した。6回のテープの
引張りが、角質層から青色染色のすべての痕跡を除去す
るために必要とされたことが見出された。
ブルーを溶解し、そしてその溶液を、溶液1oad当た
り飽和炭酸ナトリウム数滴によりわずかにアルカリ性に
することによって調製された。抗菌剤を含むクリーム状
ローションを、−枚の布にこすりつけ、そしてブロモフ
ェノールブルー溶液の2〜3滴がその布に添加され、そ
して水によりすすがれる場合、実質的にブルーの染色が
残った。前記ローションの皮膚上での効力を示すために
、対象の皮膚支持体を石ケン及び水により洗浄した。抗
菌剤を含むクリーム状ローションを、その皮膚に適用し
、そして完全に吸収されるまで、十分にすり込んだ。テ
ープ引張り試験を、ブロモフェノールブルー標準溶液l
I!lアリコートを処理された皮膚部分に適用すること
によって、ローションの皮膚透過性を決定するために行
なった。その色素を処理された部分のまわりにすり込み
、水によりすすぎ、そして乾燥せしめた。 3M
5COTC)10テープの断片を、処理された皮膚部分
上に適用し、そして良好な接着性を確保するためにもん
だ。次に、そのテープを、1回のすばやい引張りにより
取り除いた。この方法を、テープ断片が白色の紙のシー
ト上に置かれる場合、青色が検出できなくなるまで、同
じ処理された皮膚部分上でくり返した。6回のテープの
引張りが、角質層から青色染色のすべての痕跡を除去す
るために必要とされたことが見出された。
従って、抗菌性ローションは、調節及び保護が必要とさ
れる皮膚の上部の死んだ層を透過するが、しかしローシ
ョンは身体中には透過しなかった。
れる皮膚の上部の死んだ層を透過するが、しかしローシ
ョンは身体中には透過しなかった。
試験は、効果を与えられる部分への抗菌性ローションの
くり返しての適用により、症候が約2日で消出したこと
を示唆した。従って、ローションは、微生物状態に対し
て効果的であると思われ、そして抗菌活性剤を杏むロー
ションが、ローションが適用される皮膚表面上で微生物
に関連する発汗作用の臭気を減じることもまた注目され
た。
くり返しての適用により、症候が約2日で消出したこと
を示唆した。従って、ローションは、微生物状態に対し
て効果的であると思われ、そして抗菌活性剤を杏むロー
ションが、ローションが適用される皮膚表面上で微生物
に関連する発汗作用の臭気を減じることもまた注目され
た。
A、タルク
トリエタノールアミン
プロピレングリコール
Carbos+er 941
水
B、 TMS
ステアリン酸グリセリン
ラノリンアルコール
鉱油
ステアリン酸
0.5
0.5
1.5
0.5
90.0
Olo
0.5
0.5
4.5
1.0
0.5
0.5
1.5
0.5
90.0
O05
0,5
0,5
4,5
1,0
第一」シー表
A、メチルセルロース 6.0 6.0
6.0タルク 1.5 プロピレングリコール 4.5 4.5 4.
5水 270.0 27
0.0 270.OB、ステアリン酸グリセリン 1
.5 1.5ラノリンアルコール 1.5
1.5 1.5鉱油 10.
0 15.0 15.OPDMC55,02,02
,0 ステアリン酸 3.0 3.0処理され
た表面の抗菌活性を、750,000〜1.500,0
00計数のタレブシエラ ブネウモニアエ(KLebs
iella 組匹赳n1ae)懸濁液中で0.75g
のサンプルを1時間の接触時間振盪することによって評
価した。その懸濁液を、接触の前及び後の両者で連続的
に希釈し、そして培養した。懸濁液中の生存微生物の数
を決定する。元の計数に基づく%減少率を決定する。特
定の接触時間で75〜100%の減少能力を有する表面
のために、この方法は向けられる。結果は、%減少率と
して報告される。
6.0タルク 1.5 プロピレングリコール 4.5 4.5 4.
5水 270.0 27
0.0 270.OB、ステアリン酸グリセリン 1
.5 1.5ラノリンアルコール 1.5
1.5 1.5鉱油 10.
0 15.0 15.OPDMC55,02,02
,0 ステアリン酸 3.0 3.0処理され
た表面の抗菌活性を、750,000〜1.500,0
00計数のタレブシエラ ブネウモニアエ(KLebs
iella 組匹赳n1ae)懸濁液中で0.75g
のサンプルを1時間の接触時間振盪することによって評
価した。その懸濁液を、接触の前及び後の両者で連続的
に希釈し、そして培養した。懸濁液中の生存微生物の数
を決定する。元の計数に基づく%減少率を決定する。特
定の接触時間で75〜100%の減少能力を有する表面
のために、この方法は向けられる。結果は、%減少率と
して報告される。
この試験で使用される培地は、栄養ブイヨン(カタログ
#0003−01−6)及びトリプトングルコース抽出
寒天(カタログ#0002−01−7)テア’)、この
両者はDifco Laboratories、Det
roit、Michigan。
#0003−01−6)及びトリプトングルコース抽出
寒天(カタログ#0002−01−7)テア’)、この
両者はDifco Laboratories、Det
roit、Michigan。
U、S、A、から入手できる。使用される微生物は、タ
レブシエラブネウモニアエ(American Typ
e Cu1tureCollectionHRockv
ille、 Md、U、S、A、、カタログ#4352
)である。
レブシエラブネウモニアエ(American Typ
e Cu1tureCollectionHRockv
ille、 Md、U、S、A、、カタログ#4352
)である。
ゼロ接触時間での計数を決定するために使用される方法
は、2個の殺菌された250111のネジ込みキャップ
三角フラスコをそれぞれのサンプルのために使用するこ
とによって行なわれる。それぞれのフラスコに、10d
の殺菌された緩衝溶液を添加する。それぞれのフラスコ
に、5〆の生物接種物を無菌状態で添加する。フラスコ
にキャップをし、そしてリストアクシラン振盪機上に置
く。それらを、最大速度で1分間振盪する。それぞれの
フラスコは、ゼロ接触時間で存在すると思われ、そして
すぐに、9Idの殺菌緩衝液を含む別々の試験管にそれ
ぞれの溶液1It1を移すことによってサブサンプルす
る。それらの試験管を渦巻きミキサーにより撹拌し、そ
して次にそれぞれの?8 ?fl I mlを、9dの
殺菌緩衝液を含む第2試験管に移す。
は、2個の殺菌された250111のネジ込みキャップ
三角フラスコをそれぞれのサンプルのために使用するこ
とによって行なわれる。それぞれのフラスコに、10d
の殺菌された緩衝溶液を添加する。それぞれのフラスコ
に、5〆の生物接種物を無菌状態で添加する。フラスコ
にキャップをし、そしてリストアクシラン振盪機上に置
く。それらを、最大速度で1分間振盪する。それぞれの
フラスコは、ゼロ接触時間で存在すると思われ、そして
すぐに、9Idの殺菌緩衝液を含む別々の試験管にそれ
ぞれの溶液1It1を移すことによってサブサンプルす
る。それらの試験管を渦巻きミキサーにより撹拌し、そ
して次にそれぞれの?8 ?fl I mlを、9dの
殺菌緩衝液を含む第2試験管に移す。
次に、試験管を撹拌した後、それぞれの管のldを、別
々の殺菌されたペトリ皿に移す。二重反j、a試験がま
た行なわれる。熔融(42“C)されたトリプトングル
コース抽出寒天16dを、それぞれの皿に添加する。そ
れぞれの皿を時計の方向に10回それぞれ回転せしめ、
そして同じように時計の方向とは逆の方向に10回それ
ぞれ回転せしめる0次に、皿を37′Cで24〜36時
間インキユヘートする。コロニーを計数し、総数30〜
300のものを有効なものとして見なす。2種のサンプ
ルの平均を取る。1時間後、細菌の計数を決定するため
に使用される方法は、ゼロ接触時間での計数を決定する
ために使用された方法と実質的に同じである、唯一の差
異は、注入プレート法が、10゜及び1O−1希釈度並
びに104希釈度で行なわれることである。゛′%減少
率゛°は、下記式:〔式中、Aは処理された支持体を含
むフラスコのための一当たりの計数であり;Bは、処理
された支持体の添加の前、“Ao”を決定するために使
用されるフラスコのための一当たりのゼロ接触時間での
計数であり、そしてCは未処理の支持体のためのd当た
りのゼロ接触時間での計数である〕により計算される。
々の殺菌されたペトリ皿に移す。二重反j、a試験がま
た行なわれる。熔融(42“C)されたトリプトングル
コース抽出寒天16dを、それぞれの皿に添加する。そ
れぞれの皿を時計の方向に10回それぞれ回転せしめ、
そして同じように時計の方向とは逆の方向に10回それ
ぞれ回転せしめる0次に、皿を37′Cで24〜36時
間インキユヘートする。コロニーを計数し、総数30〜
300のものを有効なものとして見なす。2種のサンプ
ルの平均を取る。1時間後、細菌の計数を決定するため
に使用される方法は、ゼロ接触時間での計数を決定する
ために使用された方法と実質的に同じである、唯一の差
異は、注入プレート法が、10゜及び1O−1希釈度並
びに104希釈度で行なわれることである。゛′%減少
率゛°は、下記式:〔式中、Aは処理された支持体を含
むフラスコのための一当たりの計数であり;Bは、処理
された支持体の添加の前、“Ao”を決定するために使
用されるフラスコのための一当たりのゼロ接触時間での
計数であり、そしてCは未処理の支持体のためのd当た
りのゼロ接触時間での計数である〕により計算される。
例3においては、前記方法が、わかりやすいように変え
られた。
られた。
貞ユ
TMSにより処理された表面が、毛疹白唐閑に対して自
己殺菌することを示すために、オーロンナイロン及びナ
イロン布が布の重量に基づいて0.5%〜1.25%で
抗菌剤により処理され、そして綿−ナイロン布が布の重
量に基づいて0.75%〜1.5%のレベルで処理され
た。3種の異なったバッチを表わす3種の生成物サンプ
ル(この1つは、少なくとも60日1である)が、処理
された材料の洗濯の回数に基づかれることが決定された
予定された有用な寿命のためにそれぞれ代表的な布を化
学的に含浸するために使用された。試験用布及び対照布
を、試験生物体により接種した。ゼ1コ及び24時間の
代表的な時間の間隔で、生存する生物体を、既知量の液
体中で振盪することによって布スワッチから分離した。
己殺菌することを示すために、オーロンナイロン及びナ
イロン布が布の重量に基づいて0.5%〜1.25%で
抗菌剤により処理され、そして綿−ナイロン布が布の重
量に基づいて0.75%〜1.5%のレベルで処理され
た。3種の異なったバッチを表わす3種の生成物サンプ
ル(この1つは、少なくとも60日1である)が、処理
された材料の洗濯の回数に基づかれることが決定された
予定された有用な寿命のためにそれぞれ代表的な布を化
学的に含浸するために使用された。試験用布及び対照布
を、試験生物体により接種した。ゼ1コ及び24時間の
代表的な時間の間隔で、生存する生物体を、既知量の液
体中で振盪することによって布スワッチから分離した。
次にその液体中における生存生物体の数を決定し、そし
て処理された4−1による%減少率を計算した。■及び
7個の8インチ直径の円形のスワッチが使用され、そし
てそれぞれのスワッチが、平均した分布を確保するため
に接種物を引き伸ばされた。処理された及び処理されて
いない布からの菌類の計数は、それぞれオーロン−ナイ
ロン、ナイロン及び綿−ナイロンの布について第3〜5
表に示される。そのデータは、処理された布が、処理さ
れなかった布に比べて少なくとも10回の洗濯サイクル
を通して菌類に対して自己殺菌を行ない、そして効力を
決定するためのこの修飾された試験方法を用いて、10
回の洗濯の後、活性のわずかな低下が存在したことを示
す。
て処理された4−1による%減少率を計算した。■及び
7個の8インチ直径の円形のスワッチが使用され、そし
てそれぞれのスワッチが、平均した分布を確保するため
に接種物を引き伸ばされた。処理された及び処理されて
いない布からの菌類の計数は、それぞれオーロン−ナイ
ロン、ナイロン及び綿−ナイロンの布について第3〜5
表に示される。そのデータは、処理された布が、処理さ
れなかった布に比べて少なくとも10回の洗濯サイクル
を通して菌類に対して自己殺菌を行ない、そして効力を
決定するためのこの修飾された試験方法を用いて、10
回の洗濯の後、活性のわずかな低下が存在したことを示
す。
第一1−表
now Corning@ TMSにより処理された2
オーロン/ナイロン布の抗菌活性1 注:に毛癒白唐菌に対する抗菌活性。
オーロン/ナイロン布の抗菌活性1 注:に毛癒白唐菌に対する抗菌活性。
2:0.75%0.W、F、で処理された布。
3:へ^TCC洗剤により洗濯され、そして水で2回す
すがれた。
すがれた。
4:サンプルCは、60日の保存期間でのサンプルであ
った。
った。
5、対数減少率及び%減少率は、それぞれの組の洗濯サ
イクルのために平均″゛0°゛0°゛時間を用いて、処
理されたサンプル(A、B、C)について計算された。
イクルのために平均″゛0°゛0°゛時間を用いて、処
理されたサンプル(A、B、C)について計算された。
にLJ
Dow CorningOTMSにより処理された2ナ
イロン注:1:毛唐白癬菌に対する抗菌活性。
イロン注:1:毛唐白癬菌に対する抗菌活性。
2:0.75%O,W、F、テ処理サレタ布。
3:AすTCC洗剤により洗濯され、そして水で2回す
すがれた。
すがれた。
:サンプルCは、60日の保存期間でのサンプルであっ
た。
た。
5 :
対数減少率及び%減少率は、それぞれの組の洗濯サイク
ルのために平均゛′0′″時間での計数を用いて、処理
されたサンプル(A、B、C)について計算された。
ルのために平均゛′0′″時間での計数を用いて、処理
されたサンプル(A、B、C)について計算された。
Li唐
Dow Corn’rng@ TMSにより処理された
2綿/ナイロン布の抗菌活性1 注:1 ワ 一毛庶白庖閑に対する抗菌活性。
2綿/ナイロン布の抗菌活性1 注:1 ワ 一毛庶白庖閑に対する抗菌活性。
: 0.75%01%4.F、で処理された布。
: AATCC洗剤により洗濯され、そして水で2回す
すがれた。
すがれた。
4:サンプルCは、60日の保存期間でのサンプルであ
った。
った。
5:対数減少率及び%減少率は、それぞれの組の洗濯サ
イクルのために平均”0”時間での計数を用いて、処理
されたサンプル(A、B、C)について計算された。
イクルのために平均”0”時間での計数を用いて、処理
されたサンプル(A、B、C)について計算された。
■工
毛清白層菌に対するTMSの有効性をうらに示すために
、種々のタイプのナイロン表面を、抗菌剤により処理し
、そしてその結果を第6〜9表に示す。表面に適用され
た試験用バチルス属菌の阻害及び不活性化におけるTM
Sの効果を示すために、未処理表面及び処理された表面
に対する比較を行なった。4種のタイプのナイロン材表
面、たとえば高パイルカット布、細かな立ち毛布、軽質
メリヤス生地及び重質メリヤス生地の表面が試験のため
に選択された。処理の耐久性は、それぞれの表面タイプ
をその新しい条件で及び7.14及び21回のシャンプ
ー処理の後、試験することによって示された。シャンプ
ー処理のためには、市販のスプレー排出装置を使用し、
そして非細菌性シャンプーは、非イオン性界面活性剤及
びリン酸塩の活性群を有した。それぞれの試験を、得ら
れる結果を実証するために3回くり返した。
、種々のタイプのナイロン表面を、抗菌剤により処理し
、そしてその結果を第6〜9表に示す。表面に適用され
た試験用バチルス属菌の阻害及び不活性化におけるTM
Sの効果を示すために、未処理表面及び処理された表面
に対する比較を行なった。4種のタイプのナイロン材表
面、たとえば高パイルカット布、細かな立ち毛布、軽質
メリヤス生地及び重質メリヤス生地の表面が試験のため
に選択された。処理の耐久性は、それぞれの表面タイプ
をその新しい条件で及び7.14及び21回のシャンプ
ー処理の後、試験することによって示された。シャンプ
ー処理のためには、市販のスプレー排出装置を使用し、
そして非細菌性シャンプーは、非イオン性界面活性剤及
びリン酸塩の活性群を有した。それぞれの試験を、得ら
れる結果を実証するために3回くり返した。
試験表面50mmX50mmを、バチルス属菌のキャリ
ヤーとして使用した。表面を前もって湿潤するために、
表面を、37°Cでリン酸緩衝溶液中に含浸し、取り出
し、過剰の流体を除くために殺菌したフィルター紙の間
に置き、そして殺菌したベトリ皿中に置いた。試験用バ
チルス属菌の懸濁液を、37°Cで18時間インキュベ
ートされた栄養ブイヨンから得、そしてリン酸緩衝液9
ml中に培養ブイヨンldを移すことによって、12
0rpmの回転数で撹拌した。この1:10の希釈度か
らl:100の希釈溶液を、リン酸緩衝液9−中に第1
の希釈溶液からの1−を添加することによって製造した
。
ヤーとして使用した。表面を前もって湿潤するために、
表面を、37°Cでリン酸緩衝溶液中に含浸し、取り出
し、過剰の流体を除くために殺菌したフィルター紙の間
に置き、そして殺菌したベトリ皿中に置いた。試験用バ
チルス属菌の懸濁液を、37°Cで18時間インキュベ
ートされた栄養ブイヨンから得、そしてリン酸緩衝液9
ml中に培養ブイヨンldを移すことによって、12
0rpmの回転数で撹拌した。この1:10の希釈度か
らl:100の希釈溶液を、リン酸緩衝液9−中に第1
の希釈溶液からの1−を添加することによって製造した
。
同じ方法を用いて、l : 1000の希釈度の懸濁液
を形成した。l : 1000の希釈溶液を用いて、そ
れぞれ側面の縁に沿って0.01−を適用することによ
って又はバチルス属菌キャリヤー当たり試験バチルス属
菌Qi液の合計0.05−を適用することによって殺菌
されたペトリ皿中の試験片を接種した。接種された片を
、気密な容器中の密封されたベトリ血中に置き(前記容
器は水によりその体積の10%を満たされている)、そ
して37°Cに予備加熱した。試験片のインキュベーシ
ョンを、容器中で4時間、37°Cで行なった。
を形成した。l : 1000の希釈溶液を用いて、そ
れぞれ側面の縁に沿って0.01−を適用することによ
って又はバチルス属菌キャリヤー当たり試験バチルス属
菌Qi液の合計0.05−を適用することによって殺菌
されたペトリ皿中の試験片を接種した。接種された片を
、気密な容器中の密封されたベトリ血中に置き(前記容
器は水によりその体積の10%を満たされている)、そ
して37°Cに予備加熱した。試験片のインキュベーシ
ョンを、容器中で4時間、37°Cで行なった。
バチルス属菌キャリヤーを、その容器から取り出し、そ
して200m容量のカバーガラス中に置き、そして1o
odのLetheenブイヨンにより満たし、そして1
80rpmの振動数で振盪装置により10分間振盪した
。試験バチルス属菌の再単離を、ベトリ皿に直接、Le
theenブイヨンからのIIdを移し、続いてLe
theenブイヨンによる希釈度を1:10及び1:1
00にすることによって行なった。それぞれの希釈溶液
1戚を、ベトリ皿に入れ、そしてバチルス栄@ 5ab
ouraudデキストロース寒天により被覆した。イン
キュベーション時間は12週間であった。真菌培養物を
、22±1 ’Cの温度で及び96±3%の相対湿度で
気候調節チャンバー内においてインキュベートした。読
み取りを、16及び12週の間行なった。正確な定量評
価は、真菌類の生物学的性質のために不可能であった。
して200m容量のカバーガラス中に置き、そして1o
odのLetheenブイヨンにより満たし、そして1
80rpmの振動数で振盪装置により10分間振盪した
。試験バチルス属菌の再単離を、ベトリ皿に直接、Le
theenブイヨンからのIIdを移し、続いてLe
theenブイヨンによる希釈度を1:10及び1:1
00にすることによって行なった。それぞれの希釈溶液
1戚を、ベトリ皿に入れ、そしてバチルス栄@ 5ab
ouraudデキストロース寒天により被覆した。イン
キュベーション時間は12週間であった。真菌培養物を
、22±1 ’Cの温度で及び96±3%の相対湿度で
気候調節チャンバー内においてインキュベートした。読
み取りを、16及び12週の間行なった。正確な定量評
価は、真菌類の生物学的性質のために不可能であった。
従って、真菌バチルス栄養皿上での表面増殖の%を評価
し、そして第6〜第9表に報告されている。
し、そして第6〜第9表に報告されている。
TMS処理は効果的であるだけでなく、また永続性もあ
ることが第6〜第9表から明らかであろう。
ることが第6〜第9表から明らかであろう。
なぜならば多くの回数のシャンプー処理は、バチルス属
菌の減少速度に有意な効果をもたらさなかったからであ
った。気候調節されたチャンバー内での12週間のプレ
ートのインキュベーションの後でさえ、いづれの試験に
おいても真菌の種類の再単離は存在しなかった。表にお
いては、真菌増殖の減少は、プレート表面の%でのプレ
ート上での増殖として表わされる。
菌の減少速度に有意な効果をもたらさなかったからであ
った。気候調節されたチャンバー内での12週間のプレ
ートのインキュベーションの後でさえ、いづれの試験に
おいても真菌の種類の再単離は存在しなかった。表にお
いては、真菌増殖の減少は、プレート表面の%でのプレ
ート上での増殖として表わされる。
■」1表
処理された及び処理されていない高パイルカント処理さ
れた及び処理されていない軽質ナイロンにし1 果」Lム 処理された及び処理されていない重質ナイロン前述のも
のは、TMSに特異的なものとして示されているが、抗
菌活性を示す他の組成物、たとえば3−クロロプロピル
トリメトキシシラン及び3−(トリメトキシシリル)プ
ロピルオクタデシルジメチルアンモニウムクロリドのメ
タノール混合物は、本発明の目的のために効果的である
ことが明らかである。
れた及び処理されていない軽質ナイロンにし1 果」Lム 処理された及び処理されていない重質ナイロン前述のも
のは、TMSに特異的なものとして示されているが、抗
菌活性を示す他の組成物、たとえば3−クロロプロピル
トリメトキシシラン及び3−(トリメトキシシリル)プ
ロピルオクタデシルジメチルアンモニウムクロリドのメ
タノール混合物は、本発明の目的のために効果的である
ことが明らかである。
ローションの他にキャリヤー、たとえばゲル、粉末、ク
リーム、エマルジョン、シクロエマルジョン及び溶媒溶
液、たとえばチンキが、活性抗菌剤を含むものとして使
用され得ることは、注目されるべきである。さらに皮膚
以外の表面、たとえばカーペット;生地、たとえばソッ
クス、布、靴の内部ライナー、タオル、寝具、椅子張り
、カーテン及びドラベリー;及び硬質な表面、たとえば
壁、テーブル、天井及び家具が、処理され得る。
リーム、エマルジョン、シクロエマルジョン及び溶媒溶
液、たとえばチンキが、活性抗菌剤を含むものとして使
用され得ることは、注目されるべきである。さらに皮膚
以外の表面、たとえばカーペット;生地、たとえばソッ
クス、布、靴の内部ライナー、タオル、寝具、椅子張り
、カーテン及びドラベリー;及び硬質な表面、たとえば
壁、テーブル、天井及び家具が、処理され得る。
多くの他の変更及び修飾が、本発明の構造体、化合物、
組成物、製品及び本発明の方法に行なわれることができ
るが、これは本発明の概念及び特徴を限定するものでは
ないことは明らかであろう。
組成物、製品及び本発明の方法に行なわれることができ
るが、これは本発明の概念及び特徴を限定するものでは
ないことは明らかであろう。
従って、本発明に記載の形は、例示的であって、本発明
の範囲を限定するものではない。
の範囲を限定するものではない。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、角質化した皮膚部分に侵入し、そして攻撃する、病
原性皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白癬菌属種及び表皮糸
状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌感染症
足白癬を処置するための治療方法であって、皮膚糸状菌
に対して少なくとも阻害性増殖効果を及ぼすために、感
染の部位での身体の皮膚のかゆみ、侵軟、ひび割れた及
び鱗苞部分に皮膚糸状菌に拮抗性のローションの殺真菌
的に有効量を局所的にくり返し適用することを含んで成
り、前記ローションが、下記一般式:Y_3SiRN^
+R′R″R′″X^− 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
′、R″及びR′″は独立しており、1〜18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す〕で表わされるシランを含むことを特徴とする
方法。 2、前記ローションが、シランの他に、それぞれタルク
、トリエタノールアミン、プロピレングリコール、アリ
ルスクロースにより架橋されたアクリル酸のポリマーの
沈殿防止剤、水、ステアリン酸グリセリン、ラノリンア
ルコール、鉱油及びステアリン酸を含む請求項1記載の
方法。 3、前記ローションが、シランの他に、それぞれメチル
セルロース、タルク、プロピレングリコール、水、ステ
アリン酸グリセリン、ラノリンアルコール、鉱油、ステ
アリン酸及びポリジメチルシクロシロキサンの低粘性流
体ブレンドを含む請求項1記載の方法。 4、身体の皮膚部分に侵入し、そして攻撃する、病原性
皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白癬菌属種及び表皮糸状菌
属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌感染症身体
白癬を処置するための治療方法であって、皮膚糸状菌に
対して少なくとも阻害性増殖効果を及ぼすために、感染
の部位での身体の皮膚部分に皮膚糸状菌に拮抗性のキャ
リヤーの殺真菌的に有効量を局所的にくり返し適用する
ことを含んで成り、前記キャリヤーが、下記一般式:Y
_3SiRN^+R′R″R′″X^− 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
′、R″及びR′″は独立しており、1〜18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す〕で表わされるシランを含むことを特徴とする
方法。 5、身体の皮膚部分に侵入し、そして攻撃する、病原性
皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白癬菌属種及び表皮糸状菌
属種により生ぜしめられる頭部白癬を処置するための治
療方法であって、皮膚糸状菌に対して少なくとも阻害性
増殖効果を及ぼすために、感染の部位での身体の皮膚部
分に皮膚糸状菌に拮抗性のキャリヤーの殺真菌的に有効
量をくり返し適用することを含んで成り、前記キャリヤ
ーが、下記一般式: Y_3SiRN^+R′R″R′″X^− 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
′、R″及びR′″は独立しており、1〜18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す〕で表わされるシランを含むことを特徴とする
方法。 6、身体の皮膚部分に侵入し、そして攻撃する、小胞子
菌属種、白癬菌属種及び表皮糸状菌属種から成る群から
選択された病原性皮膚糸状菌により生ぜしめられる、足
白癬、身体白癬及び頭部白癬から選択された菌類感染を
処置するための治療方法であって、皮膚糸状菌に対して
少なくとも阻害性増殖効果を及ぼすために、感染の部位
での身体の皮膚部分に皮膚糸状菌に拮抗性のキャリヤー
の殺真菌的に有効量をくり返し適用することを含んで成
り、前記キャリヤーが、下記一般式: Y_3SiRN^+R′R″R′″X^− 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
′、R″及びR′″は独立しており、1〜18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す〕で表わされるシランを含むことを特徴とする
方法。 7、小胞子菌属種、白癬菌属種及び表皮糸状菌属種から
成る群から選択された病原性皮膚糸状菌により生ぜしめ
られる、足白癬、身体白癬及び頭部白癬から成る群から
選択された菌類感染を処理するための治療方法であって
、皮膚糸状菌に対して少なくとも阻害性増殖効果を及ぼ
すために、皮膚糸状菌に拮抗性のキャリヤーの殺真菌的
に有効量を表面に適用することを含んで成り、前記キャ
リヤーが、下記一般式: Y_3SiRN^+R′R″R′″X^− 〔式中、Yは有機又は加水分解可能な基を示し、Rは1
〜6個の炭素原子を有する二価の炭化水素基を示し、R
′、R″及びR′″は独立しており、1〜18個の炭素
原子を含む飽和又は不飽和炭化水素基、炭素、水素及び
酸素;炭素、水素及び硫黄;又は炭素、水素及び窒素か
ら成る飽和又は不飽和有機基を示し、そしてXはアニオ
ンを示す〕で表わされるシランを含むことを特徴とする
方法。 8、角質化した皮膚部分に侵入し、そして攻撃する、病
原性皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白癬菌属種及び表皮糸
状菌属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌感染症
足白癬を処置するための治療方法であって、皮膚糸状菌
に対して少なくとも阻害性増殖効果を及ぼすために、感
染の部位での身体の皮膚のかゆみ、侵軟、ひび割れた及
び鱗苞部分に皮膚糸状菌に拮抗性のローションの殺真菌
的に有効量を局所的にくり返し適用することを含んで成
り、前記ローションが、 ▲数式、化学式、表等があります▼ 及び ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔それぞれの式中、Rは1〜4個の炭素原子のアルキル
基又は水素原子であり;aは0、1又は2の値であり;
R′はメチル又はエチル基であり;R″は1〜4個の炭
素原子のアルキレン基であり;R′″、R″″及びR^
vはそれぞれ独立しており、1〜18個の炭素原子のア
ルキル基、−CH_2C_6H_5、−CH_2CH_
2OH、−CH_2OH及び−(CH_2)_XNHC
(O)R^v^i(ここでXは2〜10の値を有し、そ
してR^v^iは1〜12個の炭素原子を有するペルフ
ルオロアルキル基である)から成る群から選択され;X
はクロリド、プロミド、フルオリド、ヨージド、アセテ
ート又はトシレートであり;そしてPhはフェニルであ
る〕から成る群から選択された一般式を有するオルガノ
シランを含むことを特徴とする方法。 9、身体の皮膚部分に侵入し、そして攻撃する、病原性
皮膚糸状菌、小胞子菌属種、白癬菌属種及び表皮糸状菌
属種により生ぜしめられる慢性のヒト皮相菌感染症足白
癬、身体白癬及び頭部白癬を処置するための治療方法で
あって、皮膚糸状菌に対して少なくとも阻害性増殖効果
を及ぼすために、感染の部位での身体の皮膚部分に皮膚
糸状菌に拮抗性のキャリヤーの殺真菌的に有効量を局所
的にくり返し適用することを含んで成り、前記キャリヤ
ーが、 ▲数式、化学式、表等があります▼ 及び ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔それぞれの式中、YはR又はRO(ここでRは1〜4
個の炭素原子のアルキル基又は水素原子である)であり
;aは0、1又は2の値であり;R′はメチル又はエチ
ル基であり;R″は1〜4個の炭素原子のアルキレン基
であり;R′″、R″″及びR^vはそれぞれ独立して
おり、1〜18個の炭素原子のアルキル基、−CH_2
C_6H_5、−CH_2CH_2OH、−CH_2O
H及び−(CH_2)_XNHC(O)R^v^i(こ
こでXは2〜10の値を有し、そしてR^v^iは1〜
12個の炭素原子を有するペルフルオロアルキル基であ
る)から成る群から選択され;Xはクロリド、プロミド
、フルオリド、ヨージド、アセテート又はトシレートで
あり;そしてPhはフェニルである〕から成る群から選
択された一般式を有するオルガノシランを含むことを特
徴とする方法。
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