JPH02115185A - ４，５，６，７―テトラヒドロフロピリジン誘導体の肥満症治療用医薬への応用 - Google Patents
４，５，６，７―テトラヒドロフロピリジン誘導体の肥満症治療用医薬への応用Info
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
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- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は、肥満治療用医薬組成物を得るための４．５，
６．７−チトラヒドロフロビリジン誘導体の用途に関す
るものである。
６．７−チトラヒドロフロビリジン誘導体の用途に関す
るものである。
（従来の技術および発明が解決しようとする課題）本発
明に有用な化合物は、、一般式（■）；（式中、 Ｒ，は、フェニル基、ハロフェニル基、ジハロフェニル
基、アミノフェニル基、メチルフェニル基、エチルフェ
ニル基、メトキシフェニル基、トリフルオロメチルフェ
ニル基、フェニルフェニル基、ナフチル基ま゛たはベン
ゾジオキサニル基であり、 Ｒ２は水素原子またはメチル基であり、そして、ＹがＣ
Ｈ，基であり、Ｚが弐Ｎ−Ｒ３で示される基であるか、
または Ｙが式Ｎ Ｒ３で示される基であり、ＺがＣＨ。
明に有用な化合物は、、一般式（■）；（式中、 Ｒ，は、フェニル基、ハロフェニル基、ジハロフェニル
基、アミノフェニル基、メチルフェニル基、エチルフェ
ニル基、メトキシフェニル基、トリフルオロメチルフェ
ニル基、フェニルフェニル基、ナフチル基ま゛たはベン
ゾジオキサニル基であり、 Ｒ２は水素原子またはメチル基であり、そして、ＹがＣ
Ｈ，基であり、Ｚが弐Ｎ−Ｒ３で示される基であるか、
または Ｙが式Ｎ Ｒ３で示される基であり、ＺがＣＨ。
基であり、
Ｒ１は水素原子またはメチル基、エチル基もしくはベン
ジル基である） で示される。
ジル基である） で示される。
これらの化合物の大部分、およびその製造法は、米国特
許第４．６２１．０８７号および第４．６６１．、４９
８号に対応する欧州特許出願第０．１７０．５４９号お
よび第０．１７８２０１号（各々、特開昭６１−１８７
７８号および特開昭６１−１０６５７７号に対応）に開
示されている。また、４つの化合物（Ｒ，＝ＨまたはＦ
、Ｒ。
許第４．６２１．０８７号および第４．６６１．、４９
８号に対応する欧州特許出願第０．１７０．５４９号お
よび第０．１７８２０１号（各々、特開昭６１−１８７
７８号および特開昭６１−１０６５７７号に対応）に開
示されている。また、４つの化合物（Ｒ，＝ＨまたはＦ
、Ｒ。
＝ＨＳＹ ＝ Ｎ ＨまたはＮ ＣＨ−Ｃａ Ｈｓお
よびＺ−ＣＨ２）は、Ｃｈｅｍ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｂｕ
ｌｌ、 （１９７７）、 ２５． ｌ−９１１−１９２
２に開示されている。
よびＺ−ＣＨ２）は、Ｃｈｅｍ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｂｕ
ｌｌ、 （１９７７）、 ２５． ｌ−９１１−１９２
２に開示されている。
（課題を解決するための手段）
本発明は、上記、一般式（Ｉ）で示される化合物の遊離
塩基または付加塩を必須成分とする肥満症治療用医薬組
成物を提供するものである。
塩基または付加塩を必須成分とする肥満症治療用医薬組
成物を提供するものである。
本発明に有用な化合物は、遊離塩基または酸による付加
塩の状態で存在し得る。
塩の状態で存在し得る。
本発明に有用ないくつかの化合物の構造および融点を下
記第１表に示す。
記第１表に示す。
第１表
（第１表の続き）
（第１表の続き）
（第１表の続き）
（第１表の続き）
注
「塩／塩基」の欄において、
ＨＣｌ２は塩酸塩、
２８Ｃρは二
塩酸塩、およびｍａｌ、はマレイン酸塩を示す。「融点
（’Ｃ）Ｊの欄において、（ｄ）は分解を伴う融点を示
し、（１りはＣｈｅｍ、 Ｐｈａｒｍ。
（’Ｃ）Ｊの欄において、（ｄ）は分解を伴う融点を示
し、（１りはＣｈｅｍ、 Ｐｈａｒｍ。
Ｂｕｌｌ、 （１９７７）、 ２５．１９１１−１９２
２による融点を示す。
２による融点を示す。
失奥侃
本発明に係る化合物の食欲抑制活性をスブラーキュード
ーレイ種ラットで試験した。
ーレイ種ラットで試験した。
体重２００〜２５０この、この動物を１滝（ケージ）あ
たり５または６匹のグループに分け、まず、明所に１２
時間（午前７時〜午後７時）、次いて暗所に１２時間（
午後７時〜午前７時）のサイクルに維持した。
たり５または６匹のグループに分け、まず、明所に１２
時間（午前７時〜午後７時）、次いて暗所に１２時間（
午後７時〜午前７時）のサイクルに維持した。
試験を行う前に、これらの動物を個々の正に移し、１８
〜２０時間絶食させて水だけを与えた。
〜２０時間絶食させて水だけを与えた。
全試験は、午前９時から午前９時３０分の間に開始した
。
。
この動物に被験化合物５ ｍｑ／ ｋｇを腹腔的投与し
、対照動物には生理食塩水を注射した。
、対照動物には生理食塩水を注射した。
３０分後、予め重さを量ったペトリ皿中で、これらの動
物の通常の食物を与えた。その後、食物の導入後、特定
時間間隔（３０分目、１時間目、２時間目および４時間
目）で、食べ残しくボール付近および肩の外側に落ちて
いる食物を含む）を回収し、重さを量った。
物の通常の食物を与えた。その後、食物の導入後、特定
時間間隔（３０分目、１時間目、２時間目および４時間
目）で、食べ残しくボール付近および肩の外側に落ちて
いる食物を含む）を回収し、重さを量った。
消費された食物の重さを差から算出し、対照動物によっ
て消費された食物の重さと比較した。このようにして食
物の消費率（％）を得たので、この率が小さいほど、食
欲抑制効果か強い。
て消費された食物の重さと比較した。このようにして食
物の消費率（％）を得たので、この率が小さいほど、食
欲抑制効果か強い。
大部分の化合物に関して、最大食欲抑制効果は食物の摂
取後３０分目に観察され（化合物の投与後１時間目に相
当）、この時点での食物の消費率は対照動物と比較して
２０〜７５％であった。
取後３０分目に観察され（化合物の投与後１時間目に相
当）、この時点での食物の消費率は対照動物と比較して
２０〜７５％であった。
試験の結果は、本発明に係る化合物が肥満症治療用医薬
組成物の製造に有用であることを示している。
組成物の製造に有用であることを示している。
このような目的のために、本発明に係る化合物は、適当
な賦形剤と一緒に、経口または非経口投与に適切な形７
Ｑ、例えば錠剤、糖衣錠、ゼラチン硬カプセル、カプセ
ルまたは飲用または注射用の溶液もしくは懸濁液の形態
であってよい。
な賦形剤と一緒に、経口または非経口投与に適切な形７
Ｑ、例えば錠剤、糖衣錠、ゼラチン硬カプセル、カプセ
ルまたは飲用または注射用の溶液もしくは懸濁液の形態
であってよい。
本発明に係る化合物は、単一で、またはアミン酸（例え
ば、トリプトファンまたは５−ヒドロキシトリプトファ
ン）のような他の活性物質と一緒に使用することができ
る。
ば、トリプトファンまたは５−ヒドロキシトリプトファ
ン）のような他の活性物質と一緒に使用することができ
る。
投与量は１日当たり活性物質１０〜２００＋９の範囲で
あってよい。
あってよい。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、一般式（ I ）： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、 Ｒ＿１は、フェニル基、ハロフェニル基、ジハロフェニ
ル基、アミノフェニル基、メチルフェニル基、エチルフ
ェニル基、メトキシフェニル基、トリフルオロメチルフ
ェニル基、フェニルフェニル基、ナフチル基またはベン
ゾジオキサニル基であり、 Ｒ＿２は水素原子またはメチル基であり、そして、Ｙが
ＣＨ＿２基であり、Ｚが式Ｎ−Ｒ＿３で示される基であ
るか、または Ｙが式Ｎ−Ｒ＿３で示される基であり、ＺがＣＨ＿２基
であり、 Ｒ＿３は水素原子またはメチル基、エチル基もしくはベ
ンジル基である） で示される化合物の遊離塩基または付加塩を必須成分と
する肥満症治療用医薬組成物。 ２、一般式（ I ）の化合物が２−（４−ブロモフェニ
ル）−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［２，３−ｃ
］ピリジンである請求項１に記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8811678A FR2635977B1 (fr) | 1988-09-07 | 1988-09-07 | Utilisation de derives de tetrahydro-4,5,6,7 furopyridines pour obtenir des medicaments destines au traitement de l'obesite |
| FR8811678 | 1988-09-07 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02115185A true JPH02115185A (ja) | 1990-04-27 |
Family
ID=9369786
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1232677A Pending JPH02115185A (ja) | 1988-09-07 | 1989-09-06 | ４，５，６，７―テトラヒドロフロピリジン誘導体の肥満症治療用医薬への応用 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0358558A1 (ja) |
| JP (1) | JPH02115185A (ja) |
| FR (1) | FR2635977B1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002535334A (ja) * | 1999-01-19 | 2002-10-22 | ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ | 縮合ヘテロ環状化合物及びこれを神経変性疾患の治療に使用する方法 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2566775B1 (fr) * | 1984-06-27 | 1986-10-31 | Synthelabo | Derives de tetrahydro-4,5,6,7 furo ou 1h-pyrrolo(2,3-c)pyridine, leur preparation et leur application en therapeutique |
| FR2570701B1 (fr) * | 1984-09-27 | 1987-05-22 | Synthelabo | Derives de furo(3,2-c)pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique |
-
1988
- 1988-09-07 FR FR8811678A patent/FR2635977B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1989
- 1989-09-05 EP EP89402406A patent/EP0358558A1/fr not_active Withdrawn
- 1989-09-06 JP JP1232677A patent/JPH02115185A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002535334A (ja) * | 1999-01-19 | 2002-10-22 | ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ | 縮合ヘテロ環状化合物及びこれを神経変性疾患の治療に使用する方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0358558A1 (fr) | 1990-03-14 |
| FR2635977B1 (fr) | 1992-05-15 |
| FR2635977A1 (fr) | 1990-03-09 |
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