JPH01311093A - 置換ｎ―グリコシルアミド類 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、糖部分においてアミノ酸残基で置換された新
規なＮ−グリコンルアミド類、ならびにそれらの調製方
法および薬物としての使用に関する。

糖残基においてアミノ酸で置換されたＮ−グリコシルア
ミド類、Ｎ−グリコジル尿素’Ｍ！８よびＮ−グリコジ
ルカルバメート類からなる化合物のクラスは、抗原で刺
激すると免疫系の抗体合成を増加しそして、さらに、宿
主の固有の防御を非特異的に増大することは、既に開示
されている。

これらの化合物の化学ならびに作用は、ドイツ国公開明
細書Ａ２，２０６．０３７５号ならびに欧州公開明細書
Ｂｌ、０９１．６４５号に記載されている。

しかしながら、それらの中に記載されている化合物の欠
点は、それらが疎水性であり、こうしてそれらを水単独
で配合することが事実上不可能であるということである
。

化学的誘導化により水中の溶解度を改良する試みは、従
来、常に作用を減少させた。

今回、驚くべきことには、後述の化合物は水中に易溶性
であると同時に作用を保持することが発見された。

新規な化合物は１、一般式！ Ｈｏ−：　　　　　オーＮ 式中、 Ｒ１は５０個までの炭素原子を有する飽和アルキル基ま
た一重、二重もしくは三重に不飽和のアルケニルであり
、 Ｒ２は５０個までの炭素原子を有する飽和アルキル基ま
たは一重、二重もしくは三重に不飽和のアルケニル基で
あり、 Ａは一〇〇−または基 ＣＯ−ＣＨ−Ｎ　Ｈ−ＣＯ であり、ここで Ｒ３は水素、Ｃ，−Ｃ，−アルキル、ヒドロキシメチル
、１−ヒドロキシエチル、メルカプトメチル、２−メチ
ルチオエチル、３−アミノプロピル、３−ウレイドプロ
ピル、３−グアジニルプロピル、４−アミノブチル、カ
ルボキシメチル、カルバモイルメチル チル、２−カルバモイルエチル、ベンジル、４−ヒドロ
キシベンジル、３−インドリルメチルまたは４−イミダ
ゾリルメチルであり、そしてｎは０−１０である、 に相当する。

Ｒ１およびＲ２は、好ましくは３０個までの炭素原子を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基または一重
、二重もしくは二重に不飽和の不飽和のアルケニル基で
ある。Ｒ１およびＲ２は、とくに好ましくは１０〜２０
個の炭素原子を有する基である。

Ｒ’８よびＲ２中のアルキル基のとくに好ましい例は、
デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、テトラデ
シル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オ
クタデシル、ノナデンルおよびエイコシルである。

Ｒ１およびＲ２のとくに好ましい不飽和アルケニルの例
は、デセニル、ウンデセニル、ドデセニル、トリデセニ
ル、テトラデセニル、ペンタデセニル、ヘキサデセニル
、ヘプタデセニル、オクタデセニル、ノナデセニルおよ
びエイコセニルである。

基Ｒ１は、また、分枝鎖の飽和のアルキル鎖または一重
もしくは二重に不飽和のアルケニル鎖であることができ
る。アルキル置換基としてこれに関してとくに好ましい
アルキル基は、１２個までの炭素原子を有するものであ
る。

基Ｒ２は、好ましくは、直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和
または一重、二重もしくは三重に不飽和の、３０個まで
の炭素原子を有する、とくに好ましくは８〜２０個の炭
素原子を有するアルキル基である。

Ｒ３の好ましい代表例は、水素、Ｃ，−Ｃ，−アルキル
、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、カルボキ
シメチル、２−カルボキシエチル、ベンジルおよび４−
ヒドロキンベンジルでアル。

Ｒ３は、とくに好ましくは、水素またはＣ３−Ｃ７−ア
ルキルである。

本発明の範囲は、また、式■の化合物の塩類を包含する
。これらはとくに式！の化合物の、薬学ｌこおいて通常
使用できる、無毒の形態を取る。これらの塩類は適当な
塩基との反応によって得ることができる。これらの例は
、次の通りである：エタノールアミン、エチレンジアミ
ン、アンモニア、塩素、カルシウム、ジシクロヘキシル
アミン、ジイソプロピルアミン、カリウム、マグネシウ
ム、Ｎ−メチルグルカミン ピペラジン、ピペリジンまたはトリス（ヒドロキンメチ
ル）アミノメタン。

式■から明らかなように、本発明の化合物は、基本構造
として置換２−アミノ−２−デオキンヘキソースから誘
導される。これらの糖は、常に、Ｒ１およびＲ２につい
て前述の意味を有するアルキルアミド基にアノマーの炭
素原子を経てＮ−グリコンジル的に結合されている。

Ｃｏ−Ｒ’ ／ Ｎ ＼ 本発明の化合物における好ましいアミノ糖は、２−アミ
ノ−２−デオキシ−Ｄ−グルコースおよび２−アミノ−
２−デオキンーＤーガラクトースである。

本発明の化合物中の前記アミノ糖中の２−アミノ基は、
アミド的に酸基−Ｃ　Ｏ　−（Ｃ　Ｈ　、）、−Ｃ　Ｏ
　、Ｈまたはアミド的にα−アシルアミノカルボン酸誘
導体に結合している。

好ましいアミノ酸は、グリシン、サルコシン、馬尿酸、
アラニン、バリン、ロイシン、インロイシン、セリン、
スレオニン、システィン、メチオニン、オルニチン、シ
トルリン、アルギニン、アスパラギン酸、アスパラギン
、グルタミン酸、グルタミン、フェニルアラニン、チロ
シン、フロリン、トリプトファンおよびヒスチジンであ
る。前記アミノ酸り異性体は、置換基として同様な機能
をすることかできる。

式（１）の本発明によるＮ−グリコシルアミドは、一般
式（Ｉ　Ｉ） 式中、 Ｒ’８よびＲ２は前述の意味を有する、のグリコシルア
ミドまたは一般式（ＩＩＩ）＋１０−”←ーーＮ　　　
　　　　　　ＩＩＩ＼、　７／　　、 Ｏ Ｒ”−ＣＨ ＮＨ。

式中、 Ｒ１、Ｒ２およびＲ１は前述の意味を有する、のペプチ
ドグリコリピドを、既知の方法によって、活性化ジカル
ボン酸誘導体または非活性化ジカルポン酸誘導体と、反
応させ、アミノ基をアミド基に転化することによって調
製できる。

変法Ａにおいて、一般式（ＩＩ）または（Ｉｌｌ）の化
合物を非活性化ジカルボン酸またはジカルボン酸の誘導
体と縮合剤の存在下に、あるいは活性化ジカルボン酸の
誘導体と縮合剤の不存在下に反応させる。この変法Ａに
おいて使用できるジカルボン酸誘導体は、一般式（ＩＶ
） ＯＲ４ 式中、 Ｒ４は水素、ＣＩＣ７−アルキルまたは環において置換
されていてもよいアラルキル基であり、 ｘはヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、アルキルカ
ルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはペ
プチド化学において知られている活性化基、例えば、ス
クシニミドキシまたはベンズトリアゾロキシであり、そ
してｎは０−１０である、 によって表される。

縮合剤はＸがヒドロキシルである場合において使用する
。これらの縮合剤は既知であり、そして例えば、カーポ
ジイミド、例えば、ジシクロへキンルカーボジイミドま
たはジイソプロピルカーポジイミドを使用することがで
きる。

一般式（Ｉ　Ｖ）の好ましい化合物は、式中、Ｒ４かヒ
ドロキシルまにはＣ，−Ｃ，−アルキル基であり、そし
てＸがハロゲンまたはＣ．−Ｃ。

−アルコキシであるものである。

一般式（ＩＶ）のジカルボン酸誘導体中のＲ４が水素で
ない場合、一般式（１）の化合物を調製するため、基Ｒ
４は塩基性または酸性、好ましくは酸性の条件下に加水
分解する。

一般式（ｔＶ）のとくに好ましい化合物は、式中、Ｒ３
がメチルオキシまたはエチルオキシであり、モしてＲ４
がヒドロキシル基であるものである。

一般式（ＩＶ）のこれらのとくに好ましい化合物は、式
Ｉｆまたは１１１のアミンと反応させ、起こる反応は有
機化学においてシクロアルキルエステルのアミツリシス
として知られている。

変法Ｂにおいて、一般式（Ｉ　Ｉ）および（Ｉｌｌ）の
化合物を、一般式（Ｖ） １［ （ＣＨｚ）ｎ　　Ｏ　　　　　　　　　　Ｖ゛１ 式中、 ｎは好ましくは２または３である、 の環状無水物と反応させて、一般式（１）の本発明によ
る化合物を生成する。

一般式（１）の化合物を調製する本発明の化合物の変法
へおよびＢは、概略的に次のように表すことかできる： ■ ＋　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　＋変法
Ａ　　　　　　　　　　　変法Ｂ Ｒ１，Ｒ２、Ｒ１およびＲ″、Ｘおよびｎは前述の意味
を有する。

Ａは基−ＣＯ−または基 （：０−ＣＨ−ＮＨ−Ｃ０ ■ である。

この方法に適当な希釈剤は極性有機溶媒である。

これらは、例えば、メタノール、テトラヒドロフラン、
ジメチルホルムアミドおよびジオキサンを包含する。

一般に、変法Ａにおいて、約５０℃の反応温度を使用し
、そして変法Ｂにおいて、室温を使用する。

反応成分の量の比は、下に記載する実施例のいくつかに
おいて変化する。一般に、等モル量を使用する。変化Ａ
においてｌ−１，５倍のモル比でジカルボン酸誘導体を
使用ことが便利であることが明らかにされた。

一般式（Ｉ　Ｉ）　＋（Ｉ　Ｉ　Ｉ）の化合物は、開示
されているか、あるいは既知の方法により調製できる［
参照、欧州特許出願（ＥＰ−Ａ）０９１゜６４５号およ
び欧州特許出願（ＥＰ−Ａ）２０６゜０３７号１゜ 本発明は、また、体の固有の防御を改良する薬物に関す
る。ワクチンをアジュバント、すなわち、抗体の形成を
増大する物質とともに投与されることが普通である。こ
れらの目的に、例えば、７０インド完全アジユバントが
使用される。これは、マイコバクテリアが添加されであ
る、油中水型乳濁液の形態である。抗体の形成のほかに
、殺したマイコバクテリアは細胞仲介免疫およびマクロ
ファージの活性を刺激することができる。

今回、上に定義した一般式夏の本発明の化合物は、感染
に対する非特異的防御を増加することが発見された。

化合物は広い防御−刺激作用を有する。

感染の量体の固有の防御（免疫系、ファゴサイトーシス
）を刺激する物質は、ヒトおよび動物の医薬の両者に対
して極めて興味がもたれる。なぜなら、体の固有の防御
の機構からの助けなしに、多くの感染はすぐれた化学的
治療の選択にかかわらず持続するからである。これは、
病気の最初の発生が克服された後、症候の更新した出現
がおこることがあり、こうして慢性の反復する病気を起
こすことがある。バクテリアによって引き起こされる病
気のうちで、特定の問題は通性の細胞内バクテリアの感
染によって代表される。この型の病気の実験的モデルは
、ネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ　　ｔｙｐｈ
ｉｍｕｒｉｕｍ）を使用するマウスの感染である。マウ
スをこれらの病原性バクテリアで接種した後、病気の過
程は感染投与量に依存し、そして亜急性〜慢性であり、
動物は４〜７日後に死亡する。この期間の間、物質によ
る免疫系の影響の可能性が存在する。高い有機体の計数
は、最初２週の間、感染した動物の体中に、肝臓中にお
よび肺臓中に見いだされる。次いで、有機体の計数は、
徐々に減少するが、なお接種後８〜１２週に検出可能で
ある。

次の効果が実験的に見いだされる： ｌ、血液および肝臓中の有機体の計数への作用実施例１
３ｇの化合物 化合物１３ｇを種々の投与量でマウスに腹腔内に１回投
与し、次の日に２ＸｌＯ’コロニ一形成単位（ＣＦ　Ｕ
）の不ズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ　　ｔｙｐ
ｈｉｍｕｒｉｕｍ）で腹腔内に感染させた。未処置動物
において、この感染は血液および器官、とくに肝臓およ
び肺臓中に、第３日に、高い有機体の計数を生成する。

いくつかの実ＭＣ表１参照）において、１ｍｇ／　ｋ　
ｇまたは１０ｍｇ／ｋｇの活性化合物で動物を処置した
後、感染したマウスの血液および肝臓中の有機体は、希
釈剤のみを与えた動物（対照）と比較したとき、明確に
減少した。これらの物質はネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏ
ｎｅｌｌａ　　ｔｙｐｈ　ｉｍｕ　ｒ　ｉ　ｕｍ）の生
体外増殖に直接の作用を示さないので、結果は宿主の防
御機構が増大されたことを示す。

表１：血液および肝臓中の有機体の計数への実施投与量
ａｌ　　ｌ＋１血液のＣＦＩＪ／ｍ４　　肝臓のＣＦＵ
／　ｇ（Ｂ／ｋｇ） 対照　　　　１０３５±１．９　　　１０″９±１．５
１　　　　　　　　　　　　１０”±０．９　　　　　
　　１０４７±２．０ｔｏ　　　　　　　　　　　　　
１０’　　”±０．６　　　　　　　１０”±０．５ａ
）感染の２４時間前の単一の腹腔内投与ｂ）ＣＦＵ：コ
ロニー形成単位 ２、生存率および生存時間への効果 本発明の化合物の投与は、また、生存率を増加しかつ病
気の症候をいっそう急速に消失させた。

実施例： 実施例１３ｇまたは実施例５ｇの化合物をマウスに皮下
に投与した後、ネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ
　　ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ）で致死的に感染させた（
表２８よび３）。０．ｌ、１゜０またはｌｏｍｇ／ｋｇ
の投与量において、物質は生存率を増大させそして生存
時間を延長した。

同様な効果は、また、他のバクテリアの感染後、観察さ
れた。動物はＣＦＩ系統の雌の異型交配のマウス（体重
１８〜２０ｇ）であった。それらをマクロロン（Ｍａｋ
ｒｏｌｏｎ）かご内に一定の条件（２２±２°Ｃ：５５
〜６５％の相対湿度）下に収容し、そして動物にスニッ
７（Ｓｓｎｉｆｆ）の実験の動物食物を与えた。

投与量“）感染後２８日の生存率　ゝ１生存時間（メジ
アン） 対照　　　１／２４（４％）７．５日 ０．１　　　　７／２４（２９％＞　　　０．０２　　
１３．０日１．０　　　　９／２４（３８％）　　　０
．００５　　１３．０日ｂ）対照との比較、フィッシャ
ー（Ｆ　１ｓｈｅｒ）の試験 表３：不スミチフス菌（Ｓａ　１ｍｏｎｅ　ｌ　ｌａ投
与量°ゝ感染後２８日の生存率　１生存時間（メジアン
） 対照　　　０／２４　　　　　　　　　７．５日０．１
　　　　　３／２４（１３％）　　　０．１２　　　７
．５日１．０　　　　　６／２４（２５％）　　　０．
０＋　　　　８．０日ａ）感染後２４時間における単一
の皮下投与ｂ）対照との比較、フィッシャー（Ｆ　１ｓ
ｈｅｒ）の試験 本発明の式ｌの化合物は、さらに、ヒトの顆粒球へ生体
外で作用する。

食細胞は感染に対する非特異的防御の１つの重要な構成
成分である。免疫系の最初の細胞の「防御の系」として
、それらが入り込む微生物に対して反発し、こうして感
染の事象の引き続く過程においてきわめて重要である。

種々の他の殺微生物性質の外に、食細胞はことに酸化的
代謝を経て抗菌作用をもつ反応性酸素種（０！−１Ｈ２
０２、−ＯＨ，’０２）を生成する。

一般式（１）の本発明の化合物の酸化的代謝への効果を
、適当な研究にむいて試験した。ここで実施例５ｄの化
合物の例によって、リステリア属（Ｌ　ｉ　ｓ　ｔ　ｅ
　ｒ　ｉ　ａ）誘発化学発光および抹消血液からのヒト
顆粒球の０２の生成を基準にして測定した、酸化的代謝
の明確な増加が存在したことを示された。実施例５ｄの
化合物の場合において、最大の効果はｌＯμｇ／１０″
細胞／ｍＱの濃度において到達された（第１ａ図および
第１ｂ図）。

生体外のヒツジの赤血球（ＳＥ）に対する一霊（旦ト免
疫の増水 懸濁液培養物中のマウス肺臓細胞の一次免疫化による異
質赤血球を使用する、ホルモンの免疫応答の生体外発生
を誘発することは可能である［Ｒ。

１、ミシェル（Ｍｉｓｈｅｌｌ）およびＲ，Ｗ。

タラトン（Ｄｕｔｔｏｎ）、ジャーナル・オン・イクス
ペリメンタル・メディシン（Ｊ、Ｅｘｐ。

Ｍｅｄ、）、１２６．４２３　（１９６７）］、この目
的に対して、Ｂａ１ｂ／ｃマウスの肺臓細胞を、抗原（
Ｓ　Ｅ）および試験物質の存在下に５日間培養する。細
胞を収穫し、洗浄し、そして、抗原および補体と一緒に
、半固体の寒天上に配置し、そして３７°Ｃで２時間イ
ンキュベーションする［Ｎ、に、ジエル不（Ｊｅ　ｒｎ
ｅ）　、Ａ、Ａ、ノルデイン（Ｎｏｒｄｉｎ）およびＣ
，ヘンリー（Ｈｅｎｒｙ）、［細胞結合抗体（Ｃｅｌｌ
ｂｏｕｄ　　Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ）」、アモス（Ａｍ
ｏｓ）およびコブロウスキー（Ｋｏｐｒ。

ｗｓｋｉ）、Ｗｉｓｔａｒ　　１ｎｓｔ、Ｐｒｅｓｓ１
米国フィラデルフィア、１０９ページ（１９６３）１゜
−次培養物中のマウスのリンパ球の抗原増感は、抗体の
合成および解放を生ずる。分泌された特異的抗体は、Ｓ
Ｅ抗原に結合し、そして補体の存在のためにこれらの細
胞を溶解する（プラークの形成）。本発明の化合物のク
ラスの物質は、投与依存的に３〜１００μｇ　／　ｍ　
Ｑの範囲で、抗体形成細胞の数を増加する（表４）。

表４：生体外の抗体合成への実施例１３ｇの化合物の効
果 投与量 ［μｇ／ｍＱ］　　　　ＯＯ，１０，３１，０３，０１
０，０抗体分泌細胞１５４０２１００２５４０７１５０
１３８００８５６０本発明の化合物は、製薬学的生成物
として配合することができる。好ましい製薬学的生成物
は、次の希釈剤と一緒に活性化合物を含有する、錠剤ま
たはゼラチンカプセル剤である：例えば、ラクトース、
デキストロース、スクロース、マンニトール、ソルビト
ール、セルロースおよび／または滑剤、例えば、ケイ藻
土、タルク、ステアリン酸またはその塩、例えば、ステ
アリン酸マグネシウムまたはステアリン酸カルシウム、
および／またはポリエーテルグリコール。錠剤は、さら
に、結合剤、例えば、ケイ酸マグネシウムアルミニウム
、澱粉、例えば、トウモロコシ、コムギ、イネまたはア
ロールートの澱粉、ゼラチン、トラガカント、メチルセ
ルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよ
び／またはポリビニルピロリドンおよび、必要に応じて
、崩壊剤、例えば、澱粉、寒天、アルギン酸またはその
塩、例えば、アルギン酸ナトリウム、および／または泡
起性混合物、または吸着剤、顔料、香味剤および甘味剤
を含有する。注射可能な生成物は、好ましくは、等張水
性溶液または懸濁液である。座薬、軟膏またはクリーム
は、主として油性の乳濁液または懸濁液である。本発明
の製薬学的生成物は、滅菌することかできおよび／また
は助剤、例えば、防腐剤、安定剤、湿潤剤および／また
は乳化剤、可溶化剤、浸透圧調節塩および／または緩衝
剤を含有することができる。本発明の製薬学的生成物は
、必要に応じて薬理学的に価値ある物質を含有すること
ができ、それ自体既知の方法において、例えば、普通の
混合、粒状化または被覆方法を使用して調製され、そし
て約０゜１〜約７５％、とくに約１〜５０％の前記活性
化合物を含有する。

また、投与する本発明の生成物は、また、胃液に対して
抵抗性の皮膜を有することができる。

新規な活性化合物は、慢性および急性の感染（例えば、
バクテリア、ウィルスおよび寄生生物による）および悪
性腫瘍に対する、防御および免疫増強剤として使用する
ことができる。それらは、さらに、ファゴサイトーシス
を刺激しかつ防御および免疫系を調節するためのワクチ
ン接種におけるアジュバントとして使用することができ
る。

本発明の化合物およびそれらの製薬学的に利用可能な塩
類は、極性溶媒、好ましくは水中に易溶性であり、驚く
べきことには活性が保持される、ことによって区別され
る。

夫員遭 薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）は予備被覆しｌニジ
リカゲルのＴＬＣ板［Ｅ、　　ノルり（Ｍ　ｅｒｃｋ）
、ターマシュタット１上で実施し、そして調製的分離は
ンリカゲル６０　［ノルり（Ｍｅｒｃｋ）、ダーマンユ
タット］を使用して実施する。

非環式ジカルボン酸モノアルキルエステルとの反応のた
めの一般的手順（変法Ａ） １ミリモルのアミン成分を２０ｍ１２のエタノール中に
溶解しそして、１ミリモルのジカルボン酸モノエステル
および１ｍ（２のＩＮ水酸化ナトリウム溶液を添加した
後、−夜撹拌する。反応混合物を真空蒸発させ、そして
残留物を５ｍ１２のエタノールおよび５０ｍ１２の水中
に取り、そして凍結乾燥する。

ジカルボン酸無水物との反応のための一般的手順（変法
Ｂ） １ミリモルのアミン成分を２０ｒｒｌのエタノール中に
溶解し、そして１ミリモルのジカルボン酸無水物の添加
後、この混合物を１ｍ（ｌのＩＮ水酸化ナトリウムで中
和し、そして真空蒸発させる。

次いで、残留物を５ｍ＜１のエタノールおよび５０ｍＱ
の水中に取り、そして凍結乾燥する。

実施例Ｉ Ｎ−（２−アミノ−２−デオキシ−１−Ｄ−グルコピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとコハク酸無
水物との反応により、次の化合物が得られる（変法Ａ）
： １、ａ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル）
−２−デオキシ−１−Ｄ〜グルコピラノシル］−Ｎ−ド
デシル−ドデカンアミド、 １、ｂ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル）
−２−デオキシ−Ｉ−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−ド
デシル−テトラデカンアミド、１、ｃ　　Ｎ−［２−（
３−カルボキシプロピオニル）−２−デオキシ−１−Ｄ
−グルコピラノシル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカンア
ミド、［、ｙｌ　、−１１，８°　（ｃ＝０．７、ＤＭ
Ｆ中）、Ｒｆ＝０．１３、ＣＨ，Ｃ１２／ＣＨ，ＯＨ／
水性ＮＨ３＝　ｌ　Ｏ：　３　：　Ｏ−１（ｖ／ｖ／　
ｖ）１、ｄ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニ
ル）−２−デオキシ−Ｉ−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ
−テトラデシル−ドデカンアミド、１、ｅＮ−［２（３
−カルボキシプロピオニル）−２−デオキシ−７−Ｄ−
グルコピラノシル］−Ｎ−テトラデシル−テトラデカン
アミド、１、ｆ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピ
オニル）−２−デオキシ−ｐ−Ｄ−グルコピラノシル］
−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミド、１、ｇ　　
Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル）−２−デオ
キシ−１−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−オクタデシル
−ドデカンアミド、［ａｌ　ｏ＝　ｌ　２．　Ｏｏ　（
ｃ＝０．５、ＤＭＦ中）、Ｒｆ±０．１５、ＣＨ２Ｃｌ
□／ＣＨ３０Ｈ／水性ＮＨｓ＝　ｌ　Ｏ：　３　：　０
．ｌ　　（ｖ／ｖ／ｖ）、１、ｈ　　Ｎ−［２−（３−
カルボキシプロピオニル）−２−デオキシ−β−Ｄ−グ
ルコピラノシル１−Ｎ−才クタデシル−テトラデカンア
ミド、１、ｉ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−２−デオキシ−／−Ｄ−グルコピラノシル］−
Ｎ−才りタデシル−オクタデカンアミド、実施例２ Ｎ−（２−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとグルタル酸
無水物との反応（変法Ｂ）：２、ａＮ−［２（４−カル
ボキシブチリルアミノ）−２−デオキシ−１−Ｄ−グル
コピラノシル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、
［ａｌ　ｂ＝１１．６°　（ｃ＝０．７、ＤＭＦ中）２
、ｂ　　Ｎ−［２−（４−カルボキシブチリルアミノ シル］−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミド、２、
ｃ　　Ｎ−［２−（４−カルボキシブチリルアミノ）−
２−デオキシ−１−Ｄ−ガラトピラノシル］−Ｎ−才り
タデシル−ドデカンアミド、２、ｄ　　Ｎ−［２−（４
−カルボキシブチリルアミノ）−２−デオキシ−１−Ｄ
−グルコピラノシルＮ−オクタデシル−オクタデカンア
ミド、実施例３ Ｎ−（２〜アミノ−２−デオキシーメーＤーグルフピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとモノメチル
アジペートとの反応（変法Ａ）＝３、ａ　　Ｎ−［２−
（５−カルボキシバレリルアミノ）−２−デオキシ−１
−Ｄ−グルコピラノ７ル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカ
ンアミド、３、ｂ　　Ｎ−［２−（５−カルボキシバレ
リルアミノ）−２−デオキシ−７−Ｄ−グルコビラノ／
ル］−Ｎ−テトラデンルーオクタデカンアミド、３．ｃ
　　Ｎ−［２−（５−カルボキシバレリルアミノ）−２
−デオキシ−１−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−才りタ
デシル−ドデカンアミド、３、ｄ　　ｈｌ−［２−（５
−カルボキシバレリルアミノ）−２−デオキシ−Ｊ−Ｄ
−グルコピラノシル］−Ｎ−才りタデシル−オクタデカ
ンアミド、実施例４ Ｎ−（２−アミノ−２−デオキシーメーＤ−グルコピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとモノメチル
オクタンジカルボキシレートとの反応（変法Ａ）： ４、ａ　　Ｎ−［２−（７−カルボキシヘプタノイルア
ミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノンル］−
Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、［、］　Ｄ＝　Ｉ
　Ｏ，８°　（ｃ＝０．５、ＤＭＦ中）、４、ｂ　　Ｎ
−［２−（７−カルボキシヘプタノイルアミノ）−２−
デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラデ
シル−オクタデカンアミ　ド、 ４、ｃ　　Ｎ−［２−（７−カルポキシヘプタノイルア
ミノ ラノシル］−Ｎ−才クタデシル−ドデカンアミド、４、
ｄ　　Ｎ−［２−（７−カルボキシヘプタノイルアミノ
）−２−デオキシ−βーＤーグルコピラノシル］−Ｎ−
オクタデシル−オクタデカンアミ　ド、 実施例５ Ｎ−（２−グリシルアミノ−２−デオキシ−！ーＤ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとコ
ハク酸無水物との反応（変法Ｂ）：５、ａ　　Ｎ−（２
−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオニル）−グリシル］
ーアミノー２ーデオキシ−／−Ｄ−グルコピラノシル）
　−Ｎ−ドデＶルードデカンアミド、 ５、ｂ　　Ｎ−（２−ＩＮ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル］ーアミノー２ーデオキシ−）−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−テトラデカンアミ
ド、 ５、ｃ　　Ｎ−（２−［Ｎ　−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキ／ーβーＤ
ーグルコピラノシル）　−Ｎ−ドデシル−オクタデカン
アミド、 ５、ｄ　Ｎ−ｉ２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオニ
ル）−グリンル］ーアミノー２ーデオキンーβ−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−ドデカンアミド
、 ［α］。＝４．９°（Ｃ−１．４、メタノール中）、Ｒ
ｆ−０．１５、Ｃ　Ｈ　ｚ　Ｃ　ｌ　ｚ／　Ｃ　Ｈ　ｉ
　Ｏ　Ｈ　／水性ＮＨ３−　１　０　：　３　：　０．
ｌ　　（ｖ／ｖ／ｖ）５、ｅ　　Ｎ　　（２　　［Ｎ−
（３−カルボキシプロピオニル）−グリシル］ーアミノ
ー２ーデオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テ
トラデシル−テトラデカンアミド、 ５、ｔ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ−
グルコピラノシル ノル−オクタデカンアミド、 ５、ｇ　　Ｎ−ｉ２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル］ーアミノー２ーデオキシ−β−Ｄ−
グルコピラノシル）　−Ｎ−才クタデシル−ドデカンア
ミド、 ［ｇ］　。＝８．８°　（ｃ−０．７、ＤＭＦ中）、Ｒ
ｆ＝０．１０、ＣＨ．ＣＩ□／ＣＨ３０Ｈ／水性ＮＨ３
＝　ｌ　Ｏ　：　３　：　０．ｌ　　（ｖ／ｖ／ｖ）５
、ｈ　　Ｎ−（２−　［Ｎ−　（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−Ｎ−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルーテトラデカ
ンアミド、 ５、ｉ　　Ｎ−（２　　［Ｎ　　（３−カルボキシプロ
ピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−Ｎ−
オクタデシル−オクタデカンアミド、実施例６ Ｎ−（２−グリシルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとグ
ルタル酸無水物との反応（変法Ｂ）： ６、ａ　　Ｎ−（２　　［Ｎ　　（４−カルボキシブチ
リル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−／−Ｄ−
グルコピラノシル）　−Ｎ−ドデシルーオフタデカンア
ミド、 ６．ｂ　　Ｎ−［２−［Ｎ−（４−カルホキ／ブチリル
）−グリンル１−アミノー２−デオキシ−、ｆ−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンルーオクタデカンア
ミド、 ６、ｃ　　Ｎ−（２［Ｎ−（４−カルボキンブチリル）
−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ−グルコ
ピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−ドデカンアミド、 ６、ｄ　　Ｎ−１２−［Ｎ−（４−カルボキシブチリル
）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グル
コピラノシル１−Ｎ−オクタデシル−オクタデカンアミ
ド、 実施例７ Ｎ−（２−グリ／ルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グ
ルコピラノンル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとモ
ノメチルアジペートとの反応（変法Ａ）ニ ア、ａ　　Ｎ−１２−［Ｎ−（５−カルボキンバレリル
）−グリシル、１−アミノ−２−デオキンーーーＤ−グ
ルコピラノンル１−Ｎ−ドデンルーオクタデカンアミド
、 ７、ｂ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（５−カルボキンバレリル
）−グリシル］−アミノー２−デオキンーβ−Ｄ−グル
コピラノシル１−Ｎ−テトラデンルーオクタデカンアミ
ド、 ７、ｃ　　Ｎ−（２［Ｎ−（５−カルボキシバレリル）
−グリンル］−アミノー２−デオキシ−β−Ｄ−グルコ
ピラノシル）−Ｎ−オクタデンルードデカンアミド、 ？、ｄ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（５−カルボキンバレリル
）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−１−Ｄ−グル
コピラノシル１−Ｎ−オクタデンルーオクタデカンアミ
ド、 実施例８ Ｎ−（２−グリシルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミドとモ
ノメチルオクタンジカルボキシレート ８、ａ　　Ｎ　　（２−［Ｎ　　（７−カルボキシヘプ
タノイル）−グリ／ル１ーアミノー２ーデオキンーβ−
Ｄ−グルコピラノシルｌ−Ｎ−ドデシル−オクタデカン
アミド、 ８、ｂ　　Ｎ−１２−［Ｎ−（７−カルボキシヘプタノ
イル）−グリシル］　−アミノ−２−デオキシ−βーＤ
ーグルコピラノシルｌーＮーテトラデンルーオクタデカ
ンアミド、 ８、ｃ　　Ｎ　　（２　　　［Ｎ−（７−カルボキンヘ
プタノイル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β
−Ｄ−グルコピラノンル）−Ｎ−オクタデシル−ドデカ
ンアミド、 ８、ａ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルホキ／ヘプタノ
イル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−オクタデカン
アミド、 実施例９ Ｎ−　（２−Ｌ−アラニルアミノ−２−デオキンーβ−
Ｄ−グルコピラノンル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミ
ドとコハク酸無水物との反応（変法Ｂ）： ９、ａ　　Ｎ−（２　　［Ｎ　　（３−カルホキ／プロ
ピオニル）−Ｌ−アラニル］ーアミノー２ーデオキ／−
Ｊ−Ｄ−グルコピラノンルｌーＮードデ／ルーオクタデ
カンアミド、 ９、ｂ　　Ｎ−１２−［Ｎ−（３−カルホキ／プロピオ
ニル）−Ｌ−アラニル］ーアミノー２ーデオキシ−βー
Ｄーグルコピラノシルｌ−Ｎ−テトラデシル−オクタデ
カンアミド、 ９、ｃ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（３−カルホキ／プロピオ
ニル）−Ｌ−アラニル］ーアミノー２ー７’オキンーβ
−〇ーグルコピラノシルｌ−Ｎ−才りタデシル−ドデカ
ンアミド、 ９、ｄ　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルホキ／プロピオニ
ル）−Ｌ−アラニル］ーアミノー２ーデオキシ−／−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルーオクタデカ
ンアミド、 実施例１Ｏ Ｎ−　（２−Ｌ−アラニルアミノ−２−デオキンーβ−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミ
ドとグルタル酸無水物との反応（変法Ｂ）： １０．　ａ　　Ｎ−（２−［Ｎ　−（４−カルボキシブ
チリル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキシ−β
−Ｄ−グルコピラノンル）　−Ｎ−ドデシル−オクタデ
カンアミド、 １０、ｂ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（４−カルボキシブチ
リル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンルーオクタデ
カンアミド、 １０、　ｃ　　Ｎ　−ｆ２−　［Ｎ　−（４−カルボキ
シブチリル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデンルード
デカンアミド、 １０、ａ　　Ｎ−ｆ２−　［Ｎ−（４−カルボキシブチ
リル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オクタデ
カンアミド、 実施例１Ｉ Ｎ−（２−Ｌ−アラニルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルホキ／アミド
とモノメチルアジペートとの反応（変法Ａ）： １１、　ａ　　Ｎ　−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバ
レリル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ−Ｊ
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタデカ
ンアミド、 １１、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ
−グルコピラノンル）−Ｎ−テトラゾ／ルーオクタデカ
ンアミド、 Ｉｆ、　ｃ　　Ｎ　−（２［Ｎ−（５−カルボキシバレ
リル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキン−１−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オフタデ／ルードデカン
アミド、 １１、ａ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（５−カルボキシバレ
リル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−ｆオキン〜／−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−才クタデシル−オクタデ
カンアミド、 実施例１２ Ｎ−（２−Ｌ−アラニルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ
−グルコピラノンル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミド ／レートとの反応（変法Ａ）： １２、ａ　　Ｎ−（２　　　［Ｎ　　（８−カルボキシ
ヘプタノイル）−Ｌ−アラニル］ーアミノー２ーデオキ
ンーβ−Ｄ−グルコピラノシルｌ−Ｎ−ドデシル−オク
タデカンアミド、 １２、ｂ　　Ｎ−　＋２−　［Ｎ−　（８−カルボキシ
ヘプタノイル）−Ｌ−アラニル］ーアミノー２ーデオキ
ンーβ−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−
オクタデカンアミド、 １２、　ｃ　　Ｎ　−　（２　−　［Ｎ　−　（８−カ
ルボキンヘプタノイル）−Ｌ−アラニル１　−アミノ−
２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノンル）−Ｎ−オフ
タデ／ルードデカンアミド、 １２、ｄ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（８−カルボキシヘプタ
ノイル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ−）
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オクタ
デカンアミド、 実施例１３ Ｎ−　（２−Ｌ−口イシルアミノ−２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミ
ドとコハク酸無水物との反応（変法Ｂ）： １３、ａ　　Ｎ−（２　　［Ｎ　　（３−カルボキシプ
ロピオニル）−り一ロインル］ーアミノー２ーデオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−ドデカ
ンアミド、 １３、ｂ　　Ｎ−　（２−　［Ｎ−　（３−カルボキシ
プロピオニル）−り一ロイシル１ーアミノー２ーデオキ
シ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデンルーテト
ラデカンアミド、 １３、　ｃ　　Ｎ　−　（２　−　［Ｎ　−　（３−カ
ルボキシプロピオニル）−Ｌ−ロイシル］　−アミノ−
２−デオキンー／−Ｄ−グルコピラノシル ブ・フルーオクタデカンアミド、 Ｒｆ＝０．１３、ＣＨ，Ｃ　Ｉ　２／ＣＨ３０Ｈ／水性
ＮＨ３＝　Ｉ　Ｏ　＋　３　：　Ｏ．ｌ　　（ｖ／ｖ／
ｖ）１３、ｄ　　Ｎ−　＋２−　［Ｎ−　（３−カルボ
キシプロピオニル）−り一ロイシル］−アミノ−２−デ
オキシ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシ
ル−ドデカンアミド、 １３、　ｅ　　Ｎ−（２［Ｎ　−（３−カルボキンプロ
ピオニル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−
β−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラデシル−テト
ラデカンアミド、 １゛：３．ｔ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプ
ロピオニル）−Ｌ−ロイシル１−アミノ−２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラデシル−オ
クタデカンアミド、 １３、ｇ　　Ｎ−ｆ２−　［Ｎ−（３−カルボキシプロ
ピオニル）−り一ロインル１−アミノー２−デオキシ−
β−Ｄ−グルコピラノンル）−Ｎ−才クタデシル−ドデ
カンアミド、 Ｒｆ−０，１５、ＣＨ２Ｃ１２／ＣＨ，ＯＨ／水性ＮＨ
，＝　１０　：　３　：　０．ｌ　　（ｖ／ｖ／ｖ）１
３、ｈ　　Ｎ−ｉ２−　［Ｎ−（３−カルボキンプロピ
オニル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−／
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−テトラ
デカンアミド、 １３、　　ｉ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（３−カルボキシ
プロピオニル）−り一ロイシル］　−アミノ−２−デオ
キンー／−Ｄ−グルコピラノシル クタデシル−オクタデカンアミド、 実施例１４ Ｎ−　（２−Ｌ−口インルアミノ−２−デオキンーｌ−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミ
ドとグルタル酸無水物との反応（変法Ｂ）： １４、　ａ　　Ｎ　−　（２　　［Ｎ　−　（４−カル
ボキシブチリル）−り一ロイシル］ーアミノー２ーデオ
キシ−１−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オ
クタデカンアミド、 １４、ｂ　　Ｎ−　＋２−　［Ｎ−　（４−一力ルポキ
シブチリル）−り一ロイシル］ーアミノー２ーデオキシ
−１−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オ
クタデカンアミド、 １４、ｃ　　Ｎ−（２　　　（Ｎ　　（４−力ルポキシ
ブチリル）−Ｌ−ロイシル］ーアミノー２ーデオキシ−
１−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−ドデ
カンアミド、 １１　ｄ　　Ｎ−　＋２−　［Ｎ−　（４−カルボキシ
ブチリル）−Ｌ−ロイシル１　−アミノ−２−デオキシ
−１−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オ
クタデカンアミド、 実施例１５ Ｎ−　（２−Ｌ−口イシルアミノ−２−デオキシ−ｌ−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミ
ドとモノメチルアジペートとの反応（変法Ａ）： １５、ａ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−り一ロイシル］ーアミノー２ーデオキシ−！−Ｄ
−グルコピラノシル）　−Ｎ−ドデシル−オクタデカン
アミド、 １５、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−ロイシル１−アミノ−２−デオキシ−１−Ｄ
−グルコピラノシルｌ−Ｎ−テトラデシル−オクタデカ
ンアミド、 １５、　ｃ　　Ｎ　−　（２　　［Ｎ　−　（５−カル
ボキシバレリル）−り一ロイシル１ーアミノー２ーデオ
キンーβ−Ｄ−グルコピラノシル デ７ルードデカンアミド、 １　５、ｄ　　Ｎ−　（２−　［Ｎ−　（５−カルボキ
シバレリル）−り一ロイシル１ーアミノー２ーデオキン
−１−Ｄ−＃’ルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルー
オクタデカンアミド、 実施例１６ Ｎ−（２−Ｌ−口イシルアミノ−２−デオキシ−Ｉ−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミド
とモノメチルオクタンジカルポキ／レートとの反応（変
法Ａ）： １６、ａ　　Ｎ−（２　　［Ｎ　　（７−カルポキシヘ
プタノイル）−り一ロイシル］ーアミノー２ーデオキン
−１−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタ
デカンアミド、 １　６、ｂ　　Ｎ−（２−　［Ｎ−　（７−カルボキン
ヘプタノイル）−り一ロイシル］ーアミノー２ーデオキ
シ−／−Ｄ−グルコピラノシルｌ−Ｎ−テトラデシル−
オクタデカンアミド、 １６、ｃ　　Ｎ−（２　　［Ｎ　　（７−カルポキシヘ
プタノイル）−り一ロイシル】−アミノ−２−デオキシ
−７−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−ド
デカンアミド、 １６、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルボキシヘプタ
ノイル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシ−／
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−オクタ
デカンアミド、 実施例１７ Ｎ−（２−Ｌ−セリルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドと
コハク酸無水物との反応（変法Ｂ）： １７、ａ　　Ｎ　　（２［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドブフルーオクタデカン
アミド、 １７、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデ
カンアミド、 １７、ｃ　　Ｎ−１２［Ｎ　　（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−オクタデシル−ドデカ
ンアミド、 １７、ｄ　　Ｎ−［２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−１−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−オクタデ
カンアミド、 実施例１８ Ｎ−（２−Ｌ−セリルアミノ−２−デオキシ−１−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミド Ｂ）： １８、　ａ　　Ｎ　−　（２　−　［Ｎ　−　（４−カ
ルボキシブチリル）−Ｌ−セリル］ーアミノー２ーデオ
キシ−１−Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−ドデシル−
オクタデカンアミド、 １８、ｂ　　Ｎ−　（２−　［Ｎ−　（４−カルボキシ
ブチリル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシーメ
ー〇ーグルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタ
デカンアミド、 １８、　ｃ　　Ｎ　−　（２　−　［Ｎ　−（４−カル
ボキシブチリル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキ
；／ーｐーＤーグルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンル
ードデカンアミド、 １８、　ｄ　Ｎ−　（２−　［Ｎ−　（４−カルボキシ
ブチリル）−Ｌ−セリル］　−アミノ−２−デオキシ−
）−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オク
タデカンアミド、 実施例１９ Ｎ−　（２−Ｌ−セリルアミノ−２−デオキシ−／−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミド
とモノメチルアジペートとの反応（変法Ａ）： １９、　ａ　　Ｎ　−　（２　　［Ｎ　−　（５−カル
ボキシバレリル）−Ｌ−セリルＪ　−アミノ−２−デオ
キシーメーＤーグルコビラノンル）−Ｎ−ドブフルーオ
クタデカンアミド、 １９、ｂ　　Ｎ−　（２−　［Ｎ−　（５−カルボキシ
バレリル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシーメ
ーＤーグルコピラノシルｌ　−Ｎ−テトラデシル−オク
タデカンアミド、 １　９、　ｃ　　Ｎ　−　（２　　［Ｎ　−　（５−カ
ルボキシバレリル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオ
キシ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル
−ドデカンアミド、 １９、　ｄ　Ｎ−　（２−　［Ｎ−（５−カルボキシバ
レリル）−Ｌ−セリル］ーアミノー２ーデオキシ−１−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−オクタデ
カンアミド、 実施例２Ｏ Ｎ−　（２−Ｌ−セリルアミノ−２−デオキシ−ｐ−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミド
とモノメチルオクタンジカルボキシレートとの反応（変
法Ａ）： ２０、　ａ　　Ｎ　−　（２　−　［Ｎ　−　（７−カ
ルボキシヘプタノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−
デオキシ−１−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドブ／ル
ーオクタデカンアミド、 ２０、ｂ　　Ｎ−　（２−　［Ｎ−　（７−カルポキシ
ヘプタノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキン
〜β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンル−オ
クタデカンアミド、 ２０、　ｃ　　Ｎ　−（２ＣＮ　−（７−カルボキシヘ
プタノイル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシ−
β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルードデ
カンアミド、 ２０、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルボキシヘプタ
ノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキ／−β−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデンルーオクタデ
カンアミド、 実施例２１ Ｎ−（２−Ｌ−フェニルアラニルアミノ−２−デオキ／
−β−Ｄ−グルコピラノツル）−Ｎ〜アルギルカルポキ
／アミドとコハク酸無水物との反応（変法Ｂ）： ２１、ａ　　Ｎ−（２［Ｎ　　（３−カフレボキシプロ
ピオニル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−デ
オキンー／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−
オクタデカンアミド、２１、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（
３−カルボキンプロピオニル）−Ｌ−７エニルアラニル
１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノンル
）−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミド、２１、ｃ
　　Ｎ−（２［Ｎ　　（３−カルボキシプロピオニル）
−Ｌ−フェニルアラニル］−アミｙ−２−チオキシ−／
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−ドデカ
ンアミド、２１、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボ
キシプロピオニル）−Ｌ−フェニルアラニル］−アミノ
ー２−デオキシーメーＤ−グルコピラノシル）−Ｎ−オ
クタデシル−オクタデカンアミド、実施例２２ Ｎ−（２−Ｌ−フェニルアラニルアミノ−２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキ
シアミドとグルタル酸無水物との反応（変法Ｂ）： ２２、ａ　　Ｎ−（２［Ｎ　　（４−カルボキシブチリ
ル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−デオキン
ーβ−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタ
デカンアミド、 ２２、ｂ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（４−カルボキシブチ
リル）−Ｌ−フェニルアラニル］−アミノー２−デオキ
ンーβ〜Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンルー
オクタデカンアミド、２２、　ｃ　　Ｎ　−＋２−　（
Ｎ　−（４−カルボキシブチリル）−Ｌ−フェニルアラ
ニル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ−グルコピラノ
シル）−Ｎ−才クチル−ドデカンアミド、 ２２、ｄ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（４−カルボキシブチ
リル）−Ｌ−フェニルアラニル］−アミノー２−デオキ
ンーβ−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−
オクタデカンアミド、実施例２３ Ｎ−（２−Ｌ−フェニルアラニルアミノ−２−デオキ／
−β−Ｄ−グルコビラノンル）−Ｎ−アルキルカルボキ
ンアミドとモノメチルアジペートとの反応（変法Ａ）： ２３、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（５−カルボキシバ
レリル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−デオ
キシ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オ
クタデカンアミド、 ２３、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−フェニルアラニル］−アミノー２−デオキ／
−β−Ｄ−グルコピラノンル）−Ｎ−テトラデンルーオ
クタデカンアミド、２３、　ｃ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−
（５−カルボキシバレリル）−Ｌ−フェニルアラニル］
−アミノー２−デオキシ−Ｊ−Ｄ−グルコピラノシル）
−Ｎ−才クタデシル−ドデカンアミド、 ２３、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−デオキシ
−Ｊ−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−オ
クタデカンアミド、実施例２４ Ｎ−（２−Ｌ−７エニルアラニルアミノー２−デオキシ
−！−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキ
シアミド カルボキシレートとの反応（変法Ａ）：２４、ａ　　Ｎ
−（２　　　［Ｎ　　（７一カルボキシヘプタノイル）
−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−デオキ／−β
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデンルーオクタデカ
ンアミド、２４、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルボ
キンヘプタ／イル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ
−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テ
トラデシル−オクタデカンアミド、２４、ｃ　　Ｎ−１
２［Ｎ　　（７−カルボキシヘプタノイル）−Ｌ−−ｙ
エニルアラニル１−アミノ−２−デオキ７−Ｉ−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルードデカンアミド
、２４．６　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルボキシヘプ
タノイル）−Ｌ−フェニルアラニル］−アミノー２−デ
オキンーー−Ｄ−グルコピラノシル）〜Ｎ−オクタデン
ルーオクタデカンアミド、実施例２５ Ｎ−（２−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミドとコハク酸無
水物との反応（変法Ｂ）：２５、ａＮ−Ｂ（３−カルボ
キシプロピオニルアミノ）−２−デオキンーβ−Ｄ−ガ
ラトピラノシル］−Ｎ−ドデンル−ドデカンアミド、２
５、ｂ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニルア
ミノ）−２−デオキンーβ−Ｄ〜ガラトビラノンル］−
Ｎ−ドデシル−テトラデカンアミド、 ２５、　ｃ　　Ｎ　−［２−（３−カルボキシプロピオ
ニルアミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ〜ガラトピラノン
ル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、 ２５、ｄ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−１１−Ｄ−ガラトビラノシル
］−Ｎ−テトラデンル−ドデカンアミド、 ２５、　ｅ　　Ｎ−［２（３−カルボキシプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−ｊ−Ｄ−ガラトピラノンル］
−Ｎ−テトラデシル−テ１〜ラデカンアミ　ド、 ２５、ｆ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノンル１
−Ｎ−テトラデンルーオクタデヵンアミ　ド、 ２５、　ｇ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニ
ルアミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシル
］−Ｎ−オクタデンルードデヵンアミド、 ２５、ｈ　　Ｎ−［２−（３−カルボキンゾロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトビラノ／ル］
−Ｎ−オクタデシル−テＩ・ラブカンアミ　ド、 ２５、ｉ　　Ｎ−［２（３−カルボキシプロピオニルア
ミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシル］−
Ｎ−オクタデシル−オクタデカンアミ　ド、 実施例２６ Ｎ−（２−アミノ−２−デオキシ−／−Ｄ−ガラトビラ
ノンル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミド２６、　ａ　
　Ｎ　−　［２　　（４−カルボキシブチリルアミノ）
−２−デオキシ−βーＤーガラトビラノンル］−Ｎ−ド
デンルー才クタりカンアミド、２６、ｂ　　Ｎ−　ｆ２
−（４−カルボキシブチリルアミノ）−２−デオキシ−
βーＤーガラトピラノ／ル１　−Ｎ−テトラデシル−オ
クタデカンアミド、 ２６、　ｃ　　Ｎ　−　［２　　（４−カルボキシブチ
リルアミノ）−２−デオキンーメーＤーガラトピラノン
ル］　−Ｎ−オクタデンルードデカンアミド、２６、　
　ｄ　Ｎ−　［２−　（４−カルボキシブチリルアミノ ノシル］−Ｎ−才りタデシル−オクタデカンアミド、 実施例２７ Ｎ−（２−アミノル２−デオキシ−１−Ｄーガラトピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキンアミドとモノメチル
アジペートとの反応（変法Ａ）：２７、ａ　　Ｎ　　［
２　　（５−カルホキンハレ’Ｊルアミノ）−２−デオ
キンーβー〇ーガラトピラルル］−Ｎ−ドデンルーオク
タデカンアミド、２７。ｂ　　Ｎ−［２−（５−カルボ
キ／バレリルアミノ）−２−デオキシ−β−〇−ガラト
ピラノシル］　−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミ
ド、 ２７、　ｃ　　Ｎ　−［２−（５−カルボキシバレリル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノンル］
−Ｎ−オクタデシル−ドデカンアミド、２７、　ｄ　Ｎ
−［２−（５−カルボキシバレリルアミノ）−２−デオ
キンーメーＤ−ガラトビラノシル］−Ｎ−才クタデシル
−オクタデカンアミド、 実施例２８ Ｎ−（２−アミノ−２−デオキシ−／−Ｄ−ガラトピラ
ノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとモノメチル
オクタンジカルボキシレート（変法Ａ）： ２８、　ａ　　Ｎ　−［２−（７−カルボキシヘプタノ
イルアミノ）−２−デオキンーβ−Ｄ−ガラトビラノシ
ル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、 ２８、ｂ　　Ｎ−［２−（７−カルボキンヘプタノイル
アミノ）−２−デオキシ−β−〇−ガラトピラノシル］
−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミド、 □２８．　ｃ　　Ｎ　−［２−（７−カルポキシヘブタ
ノイルアミノ）−２−デオ草シーβ−Ｄ−ガラトピラノ
シル］−Ｎ−オクタデシル−ドデカンアミド、 ２８、　ｄ　Ｎ−［２−（７−カルボキシヘプタノイル
アミノ）−２−デオキシ−Ｉ−Ｄ−ガラトピラノシル］
−Ｎ−オクタデシル−オクタデカンアミド、 実施例２９ Ｎ−（２−グリシルアミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−ガ
ラトビラノシル）−Ｎ−アルキルカルボキシアミドとコ
ハク酸無水物との反応（変法Ｂ）：２９、　ａ　　Ｎ　
−（２−［Ｎ　−（３−カルボキシプロピオニル）−グ
リシル］−アミノー２−デオキンーメーＤ−グルコピラ
ノシル）−Ｎ−ドデシル−ドデカンアミド、 ２９、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル］−アミノー２−デオキシ−１−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−テトラデカンア
ミド、 ２９、　ｃ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（３−カルボキシ
プロピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−
／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタデ
カンアミド、 ２９、ｄ　　Ｎ−（２−（Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−チオキシ−！−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンルードデカンア
ミド、 ２９、　ｅ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（３−カルボキシプ
ロピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−テトラ
デカンアミド、 ２９、ｒ　　Ｎ−（２−ＩＮ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル］　−アミノ−２−デオキシ−）−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデ
カンアミド、 ２９、ｇ　　Ｎ−（２−ＩＮ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル］−アミノー２−デオキシ−１−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−ドデカンア
ミド、 ２９、ｈ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンー／−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−テトラデカ
ンアミド、 ２９、ｉ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル］−アミノー２−デオキシ−／−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オクタデカ
ンアミド、 本発明の主な特徴および態様は、次の通りである。

１１一般式！ ＋＋ｏ　＝”、−Ｎ 式中、 Ｒ１は５０個までの炭素原子を有する飽和アルキル基ま
た一重、二重もしくは三重に不飽和のアルケニルであり
、 Ｒ２は５０個までの炭素原子を有する飽和アルキル基ま
たは一重、二重もしくは三重に不飽和のアルケニル基で
あり、 Ａは一〇〇−または基 Ｃｏ−ＣＨ−ＮＨ−ＣＯ であり、ここで Ｒ３は水素、Ｃ，−Ｃ，−アルキル、ヒドロキンメチル
、ｌ−ヒドロキシエチル、メルカプトメチル、２−メチ
ルチオエチル、３−アミノプロピル、３−ウレイドプロ
ピル、３−グアジニルプロピル、４−アミノブチル、カ
ルボキシメチル、カルバモイルメチル、２−カルボキシ
エチル、２−カルバモイルエチル、ベンジル、４−ヒド
ロキシベンジル、３−インドリルメチルまたは４−イミ
ダゾリルメチルであり、モしてれは０〜ｌＯである、 の化合物およびそれらの製薬学的に利用可能な塩類。

２、Ｒ１およびＲ２は３０個までの炭素原子を有する基
である上記第１項記載の化合物。

３、ＲＩおよびＲ２は１０〜２０個の炭素原子を有する
基である上記第２項記載の化合物。

４、Ａは基 Ｃｏ−ＣＨ−ＮＨ−Ｇ。

であり、ここでＲ３は水素、Ｃ，−Ｃ，−アルキル、ヒ
ドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、カルボキシメ
チル、２−カルボキシエチル または４−ヒドロキシベンジルである、上記第１〜３項
のいずれかに記載の化合物。

５、Ａはアミノ酸、例えば、グリシン、サルコシン、馬
尿酸、アラニン、バリン、ロイシン、インロイシン、セ
リン、スレオニン、システィン、メチオニン、オルニチ
ン、シトルリン、アルギニン、アスパラギン酸、アスパ
ラギン、グルタミン酸、クルクミン、フェニルアラニン
、チロシン、プロリン、トリプトファンまたはヒスチジ
ンのＤまたはＬ異性体であるか、あるいはアミノカルボ
ン酸、例えば、α−アミノ酪酸またはａ−アミノヘプタ
ン酸である、上記第１〜３項のいずれかに記載の化合物
。

６、１．　ａ　　Ｎ　−　［２　−　（３−＃ｙルポキ
シフロピオニル）−２−デオキシ−Ｊ−Ｄ−グルコピラ
ノシル］−Ｎ−ドデシル−ドデカンアミド、１、ｂ　　
Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル）−２−デオ
キシ−１−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−ドデシル−テ
トラデカンアミド、１、ｃ　　Ｎ−［２−（３−カルボ
キシプロピオニル）−２−デオキシ−１−Ｄ−グルコピ
ラノシル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、１、
ｄ　　Ｎ−　［２−　（３−カルボキシプロピオニル）
−２−デオキシ−βーＤーグルコピラノシル］　−Ｎ−
テトラデシル−ドデカンアミド、１、ｅ　　Ｎ−［２−
（３−カルボキシプロピオニル）−２−デオキシ−βー
Ｄーグルコピラノシル］−Ｎ−テトラデシル−テトラデ
カンアミド、１、ｒ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプ
ロピオニル）−２−デオキシ−Ｊ−Ｄ−グルコビラノン
ル］−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミド、１、ｇ
　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル）−２−
デオキシーメーＤーグルコピラノフル］−Ｎ−才クタデ
シル−ドデカンアミド、１、ｈ　　Ｎ−［２−（３−カ
ルボキシプロピオニル）−２−７’オキシーメーＤ−グ
ルコピラノシル］−Ｎ−才りタデシル−テトラデカンア
ミド、１、ｉ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−２−デオキシ−βー〇ーグルコピラノシル］−
Ｎ−オクタデシル−オクタデカンアミド、２、ａ　　Ｎ
−［２−（４−カルボキシブチリルアミノ）−２−デオ
キシ−１−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−ドデシル−オ
クタデカンアミド、２、ｂ　　Ｎ−［２−（４−カルボ
キシブチリルアミノ）−２−デオキシ−ｆｉ−Ｄ−グル
コピラノンル］−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミ
ド、２、ｃ　　Ｎ−［２−（４−カルボキシブチリルア
ミノ）−２−デオキシ−Ｊ−Ｄ−ガラトビラノシル］−
Ｎ−才りタデシル−ドデカンアミド、２．ｄ　Ｎ−［２
−（４−カルボキンブチリルアミノ）−２−デオキシ−
β−Ｄ−グルコピラノ／ルＮ−オクタデシル−オクタデ
カンアミド、３、ａ　　Ｎ−［２−（５−カルボキシバ
レリルアミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノ
／ル］　　−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、３、
ｂ　　Ｎ−［２−（５−カルボキシバレリルアミノ）−
２−デオキシーメーＤ−グルコピラノシル］−Ｎ−テト
ラデシル−オクタデカンアミド、３、ｃ　　Ｎ−［２−
（５−カルボキシバレリルアミノ）−２−デオキシ〜β
−Ｄ−グルコピラノ／ル］−Ｎ−オクタデンル−ドデカ
ンアミド、３、ａ　　Ｎ−［２−（５−カルボキンバレ
リルアミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノノ
ル］−Ｎ−オクタデンルーオクタデカンアミド１．４．
ａ　　Ｎ−［２−（７−カルボキシヘプタノイルアミノ
）−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノンル］−Ｎ−
ドデシル−オクタデカンアミド、４、ｂＮ〜［２−（７
−カルボキシヘプタノイルアミノ）−２−デオキシ−Ｊ
−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−テトラデンルー才りタ
デカンアミド、 ４、ｃＮ−［２（７−カルボキシヘプタノイルアミノ）
−２−デオキシーーーＤ−グルコピラノンル］−Ｎ−オ
クタデンルードデカンアミド、４、ｄ　　Ｎ−［２−（
７−カルボキシヘプタノイルアミノ）−２−デオキシ−
／−Ｄ−グルコピラノシル］−Ｎ−才りタデシル−オク
タデカンアミド、 ５、ａ　　Ｎ−Ｈ（Ｎ−（３−カルボキシプロピオニル
）−グリシル］−アミノー２−デオキン−β−Ｄ−グル
コピラノシル）−Ｎ−１’テシルードデカンアミド、 ５、ｂ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキ／−β−Ｄ　
−クルコビラノシル）　−Ｎ−ドデシル−テトラデカン
アミド、 ５、ｃ　　Ｎ−（２［Ｎ−（３−カルボキシプロピオニ
ル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド
、 ５、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル］−アミノー２−デオキ／−β−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−テトラゾ／ルードデカンアミ
ド、 ５、ｅ　　Ｎ　　（２ＩＮ　　（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１〜アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンル−テトラデカ
ンアミド、 ５、ｆ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラゾ／ルーオクタデカ
ンアミド、 ５、ｇ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ−
グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデンル−ドデカンアミ
ド、 ５、ｈ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ　
−クルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルーテトラデカ
ンアミド、 ５、ｉ　　Ｎ−（２［Ｎ−（３−カルボキシプロピオニ
ル）−グリシル］−アミノー２−デオキ・／−Ｎ−オク
タデンルーオクタデカンアミド、６、ａ　　Ｎ−（２−
［Ｎ−（４−カルボキシブチリル）−グリシル１−アミ
ノ−２−デオキンーβ−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−
ドデシル−オクタデカンアミド、 ６、ｂ　　Ｎ１２−［Ｎ−（４−カルボキシブチリル）
−グリシル］−アミノー２−デオキシ−Ｊ−Ｄ−グルコ
ビラノンルｌ　　−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンア
ミド、 ６、ｃ　　Ｎ−（２［Ｎ−（４−力ルポキシブチリル）
−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコ
ピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−ドデカンアミド、 ６、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ７　（４−カルボキシブチリ
ル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β−〇−グ
ルコピラノシル１−Ｎ−才クタデシル−オクタデカンア
ミド、 ７．ａ　　Ｎ−＋２−［Ｎ　−（５−カルボキンバレリ
ル）−グリンル］−アミノー２−デオキシ−β−Ｄ−グ
ルコピラノンル）　−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミ
ド、 ７、ｂ　　Ｎ−（２−ＩＮ−（５−カルボキシバレリル
）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グル
コピラノンル１−Ｎ−テトラデンルーオクタデカンアミ
ド、 ７、ｃ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリル
）−グリノル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−グル
コピラノシル）　−Ｎ−オフタデ／ルードデカンアミド
、 ７、ａ　　Ｎ−１２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリル
）−グリシル］−アミノー２−デオキシ−，１−Ｄ−グ
ルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オクタデカンア
ミド、 ８、ａ　　Ｎ−１２［Ｎ−（７−カルボキシヘプタノイ
ル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−Ｄ−グ
ルコピラノシル）　−Ｎ−ドデンルーオクタデカンアミ
ド、 ８、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルホキ／ヘプタノ
イル）−グリシル］−アミノー２−デオキ・／−５−Ｄ
−グルコピラノシル）　−Ｎ−テトラゾツルーオクタデ
カンアミド、 ８、ｃ　　Ｎ−（２−ＩＮ−（７−カルポキンヘプタノ
イル）−グリシル］−アミノー２−デオキ・／−β−Ｄ
−グルコピラノ／ル１−Ｎ−オクタデンル−ドデカンア
ミド、 ８、ｄ　　Ｎ−＋２−［Ｎ−（７−カルボキシヘプタノ
イル）−グリンル］−アミノー２−デオキ／−β−Ｄ−
グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデフルーオクタデカン
アミド、 ９、ａ　　Ｎ　−１２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキンーＪ
−Ｄ−グルコピラノンル１−Ｎ−ドデシル−オクタデカ
ンアミド、 ９、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキンー／−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラデシル−オクタデ
カンアミド、 ９、ｃ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキンーβ−
Ｄ−グルコピラノシルｌ　−Ｎ−オフタデ／ルードデカ
ンアミド、 ９、ｄ　Ｎ−１２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピオニ
ル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−チオキン−１１−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−１クタデシルーオクタデ
カンアミド、 １０、ａ　　Ｎ−（２［Ｎ　　（４−カルボキシブチリ
ル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキ／−一−Ｄ
−グルコビラノンル１−Ｎ−ドデシル−オクタデカンア
ミド、 １０、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（４−カルボキシブチリ
ル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキンーβ−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラゾフルーオクタデカ
ンアミド、 １０、　ｃ　　Ｎ　−＋２−　［Ｎ　−（４−カルボキ
シブチリル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキン
ーβ−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデシル−ド
デカンアミド、 １０、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（４−カルボキンブチリ
ル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキ／−β−Ｄ
−グルコピラノンル）　−Ｎ−オフタデ／ルーオクタデ
カンアミド、 １１、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ−（５−カルボキノバレ
リル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキ／−β−
Ｄ−グルコビラノンル）−Ｎ−ドデンルーオクタデカン
アミド、 １１、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−７’オキ／−β−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラゾ／ルーオクタデ
カンアミド、 １１、　ｃ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（５−カルボキノ
バレリル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ−
Ｉ−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−オフタデ／ルードデ
カンアミド、 １１、ｄ　　Ｎ−（２−ＩＮ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−７’オキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデンル−オクタデ
カンアミド、 １２．　ａ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（８−力ｊレボキ
シヘプタノイル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオ
キシ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オ
クタデカンアミド、 １２、ｂ　　Ｎ−＋２−　（Ｎ−（８−カルボキシヘプ
タノイル）−Ｌ−アラニル１−アミノ−２−デオキシ−
β−Ｄ−グルコピラノフル）−Ｎ−テトラデシル−オク
タデカンアミド、 １２、ｃ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（８−カルボキンヘプタ
ノイル）−Ｌ−アラニル］　−アミノ−２−デオキシ−
Ｊ−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルードデ
カンアミド、 １２、ａ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（８−カルボキシヘプタ
ノイル）−Ｌ−アラニル］−アミノー２−デオキシ−／
−Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−オクタデシル−オク
タデカンアミド、 １３、ａ　　Ｎ−（２［Ｎ　　（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−ロイシル］〜アミノー２−デオキシ−β
−Ｄ−グルコピラノンル１−Ｎ−ドデシル−ドデカンア
ミド、 １３、ｂ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（３−カルボキンプロ
ピオニル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシ−
／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデンルーテトラデ
カンアミド、 １３、　ｃ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（３−カルボキシ
プロピオニル）−り一ロインル１−アミノー２−デオキ
シー／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデンルーオク
タデカンアミド、 １３、ａ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルホキ・／プロ
ピオニル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシー
メー〇−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−ドデ
カンアミド、 １３、ｅ　　Ｎ　　（２［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシー／
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−テトラ
デカンアミド、 １３、ｆ　　Ｎ−（２−（Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−Ｊ
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタ
デカンアミド、 １３、　ｇ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（３−カルボキシ
プロピオニル）−り一ロイシル）−アミノ−２−デオキ
シ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルー
ドデカンアミド、 １３、ｈ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−／
−Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−才クタデシル−テト
ラデカンアミド、 １３、　　ｉ　　Ｎ−（２−［Ｎ　−（３−カルボキシ
プロピオニル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキ
シーメーＤ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−
オクタデカンアミド、 １４、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（４−カルボキシブ
チリル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシ−１
−Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−ドデシル−オクタデ
カンアミド、 １４、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（４−カルボキシブチリ
ル）−Ｌ−ロイシル］−アミノー２−デオキシーメーＤ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデカ
ンアミド、 １４、ｃ　　Ｎ−（２［Ｎ　　（４−カルボキンブチリ
ル）−Ｌ−ロイシル］−アミノー２−デオキン−ｐ−Ｄ
−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデンルードデカンア
ミド、 ＋４．ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（４−カルボキシブチリ
ル）−Ｌ−ロイシル１−アミノ−２−デオキシ−！−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルーオクタデカ
ンアミド、 １５、　ａ　　Ｎ　−（２−ＩＮ　−（５−カルボキン
バレリル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−
／−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−ドデシル−オクタデ
カンアミド、 １５、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシ−／−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデカ
ンアミド、 １５、　ｃ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　　（５−カルボキシ
バレリル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−
β−〇−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−ドデ
カンアミド、 １５．ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシ−Ｉ−Ｄ
−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデシル−オクタデカ
ンアミド、 １６、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（７−カルボキシヘ
プタノイル）−り一ロイシル］−アミノー２−デオキシ
−／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドブノル−オクタ
デカンアミド、 １６、ｂ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（７−カルボキシヘプ
タノイル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ−
７−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オク
タデカンアミド、 １６、　ｃ　　Ｎ　−１２［Ｎ　−（７−カルボキシヘ
プタノイル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−ド
デカンアミド、 ＋　６．　ｄ　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（７−カルボキシヘ
プタノイル）−り一ロイシル１−アミノー２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデンルーオ
クタデカンアミド、 １７、ａ　　Ｎ　　（２［Ｎ　　（３−カルボキシプロ
ピオニル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−Ｉ
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタデカ
ンアミド、 ＋７．ｂ　　Ｎ−１２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシ−β−
〇−グルコピラノシル）　−Ｎ−テトラデシル−オクタ
デカンアミド、 １７、　ｃ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（３−カルボキシプ
ロピオニル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシー
メーＤ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−ドデ
カンアミド、 １７、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−１−
Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−才クタデシル−オクタデ
カンアミド、 １８、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（４−カルボキンブ
チリル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシ−１−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタデカン
アミド、 １８、ｂ　　Ｎ−（２−（Ｎ−（４−カルボキシブチリ
ル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキノーβ−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンルーオクタデカン
アミド、 １８、　ｃ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（４−カルボキシブ
チリル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−才クタデシル−ドデカ
ンアミド、 １８、　ｄ　Ｎ−（２−［Ｎ−（４−カルボキンブチリ
ル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−β−Ｄ−
グルコピラノシル１−Ｎ−オクタデシル−オクタデカン
アミド、 １９、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（５−カルボキシバ
レリル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキンーβ−
Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−ドデシル−オクタデカ
ンアミド、 １９、ｂ　　Ｎ−（２−（Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−セリル］−アミノー２−デオキンーβ−Ｄ−
グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデカン
アミド、 １９、　ｃ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（５−力ルポキシバ
レリル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキンーβ−
〇−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−ドデカン
アミド、 １９、　ｄ　Ｎ−（２−［Ｎ−（５−カルボキシバレリ
ル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−Ｊ−Ｄ　
−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−オクタデカ
ンアミド、 ２０、　ａ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（７−カルボキシ
ヘプタノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデシル−オクタ
デカンアミド、 ２０、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（７−カルボキンヘプタ
ノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシ−β−
Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデ
カンアミド、 ２０、　ｃ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（７−カルボキシヘ
プタノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキシー
メーＤ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデ／ルードデ
カンアミド、 ２０．　ｄ　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（７−カルポキンヘプ
タノイル）−Ｌ−セリル１−アミノ−２−デオキンーβ
−Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−ｔｌタデ／ルーオク
タデカンアミド、 ２１、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（３−カルボキシプ
ロピオニル）−Ｌ−７エニルアラニル１−アミノ−２−
デオキンーＮ−Ｄ−グルコビラノンル）−Ｎ−ドブ／ル
ーオクタデカンアミド、２１、ｂ　　Ｎ−＋２〜［Ｎ−
（３−カルボキシプロピオニル）−Ｌ−フェニルアラニ
ル］−アミノー２−デオキ／−β−Ｄ−グルコピラノ／
ル）−Ｎ−デ］・ラブ／ルーオクタデカンアミド、２１
、ｃ　　Ｎ−＋２−　ＣＮ−（３−カルボキシプロピオ
ニル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−７’オ
キシ−β−Ｄ−グルコピラノ／ル）−Ｎ−オフタデ／ル
ードデカンアミド、２１、ｄ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３
−カルトポキシプロピ才二ル）−Ｌ−フェニルアラニル
］　−アミノ−２−デオキＶ−β−Ｄ−グルコピラノシ
ル）−Ｎ−オクタデンルーオクタデカンアミド、２２、
　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（４−カルボキシブチリル
）−Ｌ−フェニルアラニル］−アミノー２−デオキンー
β−Ｄ−グルコピラノシルｌ−Ｎ−ドデシル−オクタデ
カンアミド、 ２２、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（４−カルボキシブチリ
ル）−り一フユニルアラニル］−アミノ−２−デオキシ
−β−Ｄ−グルコピラノンル）−Ｎ〜テトラデンルーオ
クタデカンアミド、２２、ｃ　　Ｎ−（２−ＥＮ−（４
−カルボキシブチリル）−Ｌ−フェニルアラニル１−ア
ミノ−２−デオキシ−／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ
−才クチル−ドデカンアミド、 ２２、ｄ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（４−カルボキンブチ
リル）−Ｌ−フェニルアラニル１−アミノ−２−デオキ
シ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデンルー
オクタデカンアミド、２３、　ａ　　Ｎ　−＋２−　［
Ｎ　−（５−カルボキシバレリル）−Ｌ−７エニルアラ
ニル］−アミノ−２−デオキシーーー〇−グルコピラノ
シル）　〜Ｎ−ドデシルーオクタデカンアミド、 ２３、ｂ　　Ｎ−＋２−　ＩＮ−（５−カルボキシバレ
リル）−Ｌ−７エニルアラニル１−アミノ−２−デオキ
シ−β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデンルー
オクタデカンアミド、２３、　ｃ　　Ｎ　−（２−［Ｎ
　−（５−カルボキンバレリル）−Ｌ−７エニルアラニ
ル１−アミノ−２−デオキ／−β−Ｄ−グルコピラノン
ル１−Ｎ−オクタデンルードデカンアミド、 ２３、ｄ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（５−カルボキシバレ
リル）−Ｌ−７エニルアラニルｊ−アミノ−２−デオキ
ンーメーＤ−グルコピラノ −オクタデンルーオクタデカンアミド、２４、　ａ　　
Ｎ　−　＋２　　［Ｎ−（７−カルボキシへブタノイル
）−Ｌ−フェニルアラニル］ーアミノー２ーデオキンー
β−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−ドデンルーオクタデ
カンアミド、２４、ｂ　　Ｎ−　＋２−　［Ｎ−　（７
−カルホキ／ヘプタノイル）−Ｌ−７二二ルアラニルｊ
−アミノ−２−７’オキ／−β−Ｄ　−　グルコピラノ
シル）−Ｎ−テトラデンルーオクタデカンアミド、２４
、　ｃ　　Ｎ　−　（２　−　［Ｎ　−　（７−カルボ
キンヘプタノイル）　−Ｌ−フェニルアラニル１−アミ
ノ−２−デオキ／ーβーＤーグルコピラノンル）−Ｎ−
オクタデンルードデカンアミド、２４、ｄ　　Ｎ−　（
２〜［Ｎ−（７−カルボキシへブタ／イル）−Ｌ−フェ
ニルアラニル１−アミｙー２ーデオキシーβ−Ｄ−グル
コピラノシル）−Ｎ−オクタデンルーオクタデヵンアミ
ド、２５、ａ　　Ｎ−　［２　　（３−カルボキンプロ
ピオニルアミノ）−２−デオキシ−βーＤーガラトピラ
ノシル］−Ｎ−ドデシル−ドデカンアミド、２５、ｂ　
　Ｎ−　［２−　（３−カルボキシプロピオニルアミノ
）−２−デオキシ−βーＤーガラトビラノンル１−Ｎ−
ドデンルーテトラデカンアミド、 ２５、ｃ　　Ｎ　　［２　　（３−カルボキンプロピオ
ニルアミノ）−２−デオキシ−βーＤ＝ガラトピラノン
ル］−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、 ２５、　ｄ　Ｎ−［２−（３−カルボキンプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノンル］
−Ｎ−テトラデシル−ドデカンアミド、 ２５、　ｅ　　Ｎ　−［２−（３−カルボキシプロピオ
ニルアミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシ
ル１−Ｎ−テトラデシル−テトラデカンアミ　ド、 ２５、ｆ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシル］
−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミ　ド、 ２５、ｇ　　Ｎ−［２−（３−カルボキシプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシル］
−Ｎ−オフタデ／ルードデカンアミド、 ２５、ｈ　　Ｎ−［２−（３−カルボキンプロピオニル
アミノ）−２−デオキシ−／−Ｄ−ガラトピラノシル］
　−Ｎ−オクタデンル−テトラデカンアミ　ド、 ２５、　　ｉ　　Ｎ　−［２−（３−カルボキシプロピ
オニルアミノ）−２−デオキ７−１−Ｄ−ガラトピラノ
ンル］−Ｎ−オクタデシル−オクタデカンアミ　ド、 ２６、ａ　　Ｎ　　［２（４−カルボキシブチリルアミ
ノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトビラノンル］　−
Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、２６、ｂ　　Ｎ−
［２−（４−カルボキシブチリルアミノ）−２−デオキ
シ−７−Ｄ−ガラトピラノシル］−Ｎ−テトラゾ／ルー
オクタデカンアミド、 ２６、　ｃ　　Ｎ　−［２−（４−カルボキンブチリル
アミノ）−２−デオキンーβ−Ｄ−ガラトビラノシル］
−Ｎ−オクタデシル−ドデカンアミド、２６、ｄ　　Ｉ
ＩＩＪ−［２−（４−カルボキシバレリルアミノ）−２
−デオキンーβ−Ｄ−ガラトピラノノル］−Ｎ−オクタ
デシル−オクタデカンアミド、 ２７、　　ａ　　Ｎ　−［２（５−カルボキシバレリル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシル］
−Ｎ−ドデンルーオクタデカンアミド、２７、ｂ　　Ｎ
−［２−（５−カルボキンバレリルアミノ）−２−デオ
キンーβ−Ｄ−ガラトピラノンル］−Ｎ−テトラデシル
−オクタデカンアミド、 ２７、　ｃ　　Ｎ　−［２−（５−カルボキンバレリル
アミン）−２−デオキンーβ−〇−ガラトピラノンル］
−Ｎ−オフタデ／ルードデカンアミド、２７、ａ　　Ｎ
−［２−（５−カルボキンバレリルアミノ）−２−デオ
キンーβ−Ｄ−ガラトピラノシル］−Ｎ−オクタデンル
ーオクタデカンアミド、 ２８、ａ　　Ｎ　　［２（７−カルボキンヘプタノイル
アミノ）−２−デオキンーβ−Ｄ−カラトピラノンル］
−Ｎ−ドデシル−オクタデカンアミド、 ２８、ｂ　　Ｎ−［２−（７−カルボキンヘプタノイル
アミノ）−２−デオキンーβ−Ｄ−カラトピラノシル］
−Ｎ−テトラデシル−オクタデカンアミ　ド、 ２８、　ｃ　　Ｎ　−［２（７−カルボキシヘプタノイ
ルアミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトピラノシル
］−Ｎ−オクタデシル−ドデカンアミド、 ２８、　ｄ　Ｎ−［２−（７−カルボキシヘプタノイル
アミノ）−２−デオキシ−β−Ｄ−ガラトビラノシル］
−Ｎ−才クタりンルー才クタりカンアミ　ド、 ２９、　ａ　　Ｎ　−（２［Ｎ　−（３−カルボキンプ
ロピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ
−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−ドブ／ルードデカンア
ミド、 ２９、ｂ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキンプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ−〇
−グルコビラノンル）　−Ｎ−ドデンルーテトラデカン
アミド、 ２９、ｃ　　Ｎ−（２［Ｎ　　（３−カルボキンプロピ
オニル）−グリンル］　−アミノ−２−デオキシ−β−
Ｄ　−クルコピラノンル１−Ｎ−ドデ／ルーオクタデカ
ンアミド、 ２９、ｄ　　Ｎ−［２−［Ｎ−（３−カルボキンプロピ
オニル）−グリシル］−アミノー２−デオキシ−β−Ｄ
−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラデンル−ドデカンア
ミド、 ２９、　ｅ　　Ｎ　−ｉ２−　［Ｎ　−（３−カルボキ
シプロピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ
−１−Ｄ−グルコピラノシル１−Ｎ−テトラデシル−テ
トラデカンアミド、 ２９、ｆ　　Ｎ−（２−［Ｎ−（３−カルボキシプロピ
オニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ−１−Ｄ
−グルコピラノシル）−Ｎ−テトラデシル−オクタデカ
ンアミド、 ２９、　ｇ　　Ｎ−［２−［Ｎ　−（３−カルボキシプ
ロピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキンーβ
−Ｄ−グルコピラノシル）　−Ｎ−オクタデンルードデ
カンアミド、 ２９、ｈ　　Ｎ−＋２−　［Ｎ−（３−カルボキシプロ
ピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキ’１−ｐ
−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−才クタデシル−テトラ
デカンアミド、 ２９、　　ｉ　　Ｎ　−（２−［Ｎ　−（３−カルボキ
シプロピオニル）−グリシル１−アミノ−２−デオキシ
−／−Ｄ−グルコピラノシル）−Ｎ−オクタデシル−オ
クタデカンアミド、 から成る群より選択される化合物。

７、一般式（ＩＩ） 式中、 Ｒ１およびＲ２は上記第１〜３項のいずれかにおいて示
した意味を有する、 のグリコシルアミドまたは一般式（Ｉ　Ｉ　Ｉ）Ｏ Ｒ３−Ｃ）ｌ−Ｎｌ２ 式中、 ＲＩＳＲ２およびＲ３は上記第１〜５項のいずれかにお
いて示した意味を何する、 のペプチドグリコリピドを、既知の方法によって、活性
化ジカルボン酸誘導体または縮合剤の存在下に、非活性
化ジカルボン酸誘導体と、反応させることを特徴とする
、上記第１〜７項のいずれかに記載の化合物を製造する
方法。

８、上記第１〜６項のいずれかに記載の化合物の１種ま
たは２種以上を含有する薬物。

９、薬物を調製するための上記第１〜６項のいずれかに
記載の化合物の１種の使用。

【図面の簡単な説明】

第１ａ図および第１ｂ図は、本発明の化合物の酸化的代
謝への効果を作用を示す。 １　　３　　°、Ｃ２５

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、一般式 I ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、 Ｒ＾１は５０個までの炭素原子を有する飽和アルキル基
   また一重、二重もしくは三重に不飽和のアルケニルであ
   り、 Ｒ＾２は５０個までの炭素原子を有する飽和アルキル基
   または一重、二重もしくは三重に不飽和のアルケニル基
   であり、 Ａは−ＣＯ−または基 ▲数式、化学式、表等があります▼ であり、ここで Ｒ＾３は水素、Ｃ＿１−Ｃ＿７−アルキル、ヒドロキシ
   メチル、１−ヒドロキシエチル、メルカプトメチル、２
   −メチルチオエチル、３−アミノプロピル、３−ウレイ
   ドプロピル、３−グアジニルプロピル、４−アミノブチ
   ル、カルボキシメチル、カルバモイルメチル、２−カル
   ボキシエチル、２−カルバモイルエチル、ベンジル、４
   −ヒドロキシベンジル、３−インドリルメチルまたは４
   −イミダゾリルメチルであり、そしてｎは０〜１０であ
   る、 の化合物およびそれらの製薬学的に利用可能な塩類。 ２、一般式（II） ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、 Ｒ＾１およびＲ＾２は特許請求の範囲第１項において示
   した意味を有する、 のグリコシルアミドまたは一般式（III） ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、 Ｒ＾１、Ｒ＾２およびＲ＾３は特許請求の範囲第１項に
   おいて示した意味を有する、 のペプチドグリコリピドを、既知の方法によって、活性
   化ジカルボン酸誘導体または縮合剤の存在下に、非活性
   化ジカルボン酸誘導体と、反応させることを特徴とする
   、特許請求の範囲第１項に記載の化合物を製造する方法
   。 ３、特許請求の範囲第１項に記載の化合物の１種または
   ２種以上を含有する薬物。