JPH01238538A

JPH01238538A - 健胃消化剤

Info

Publication number: JPH01238538A
Application number: JP63063127A
Authority: JP
Inventors: Takashi Masuda; 隆増田
Original assignee: Toa Biopharma Co Ltd
Current assignee: Toa Biopharma Co Ltd
Priority date: 1988-03-18
Filing date: 1988-03-18
Publication date: 1989-09-22

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）この発明は、人工胃液の改良を目的とし、胃液補給剤と
して開発された健胃消化剤に関する。

（従来の技術〕胃液分泌低下は食欲不振等の胃腸障害、消化吸収不全等
の栄養障害、貧血、腸内有害細菌の増加による異常発酵
の合併症′ｊｋｌ１４発する。このような場合、古（か
ら胃液補充療法として塩酸リモナーデなどの人工胃液が
使用されている。これらの人工胃液は希塩酸に単シロッ
プなどを配合した組成の水剤（リモナーデ剤）である。

（発明が解決しようとする問題点）しかしながら、これらの古典的な人工胃液は胃において
一時的な酸過剰を示すにすぎず、このため常用によりア
ンド・−ジスを起こす危険や、歯牙を腐蝕する、口内粘
膜・胃粘膜などを強く刺激するなどの欠点がある。また
、防腐剤を入れて調製しても２週間以上の保存が不可能
であることや、列形が水剤であるため携帯にも不便なこ
となど、実用上程々の問題点がある。この発明は、これ
らの問題点を解消し、改良された胃液補給剤の提供を目
的とする。

（問題点を解決するための手段）上記の目的を達成させるために、この発明は次のような
構成としている。すなわち本則は、アミノ酸の塩酸塩に
各攬の耐酸性消化酵素を配合した憚胃消化剤であり、消
化管における胃の生理作用に着目して製°剤設計されて
いる。従ってアミノ酸の塩酸塩によって塩酸を補給する
とともに、酸性で作用する耐酸性消化酵素によって小腸
の消化作用を補助することを目的としている。アミノ酸
の塩酸塩としては、塩酸ベタイン、グリシン塩酸塩、グ
ルタミン酸塩酸塩などがあげられ、このうちいずれか１
糧のみもしくは２種以上を組み合わせて使用する。アミ
ノ酸の塩酸塩に消化酵素を配合する場合、酵素の安定性
、有効性、速効性等を考慮すると、耐酸性消化酵素の配
合が有利である。耐酸性消化酵素はいずれも酸性ないし
中性域で強い活性を有するか、または安定性を示すとい
う特性がある。

耐酸性１消１化酵素としては、炭水化物消化酵素、蛋白
質消化酵素、脂肪消化酵素並びに繊維素消化酵素があげ
られ、このうち、通常は４種の消化活性を含むように配
合して使用されるが、投与対象となる患者の病態によっ
ては１種もしくは２種以上の消化活性を含むように組み
合わせて配合することも可能である。なお、アミノ酸の
塩酸塩は吸湿性が強く、吸湿によって塩酸の離脱が進む
ので、製剤化にあたっては、他の成分と接触を生じない
ような列形が必要である。

（作　用）本則に配合されているアミノ酸の塩酸塩は、胃の中で徐
々に加水分解を受けて、塩酸とアミノ酸とに分解し、継
続してはｙ一定の塩酸を遊離する。

従って、本則の所定量を空腹時に服用し、約３０分後に
おける南向の状況を観察する時、各耐酸性消化酵素に適
したｐＨを示す。即ち、あらかじめ準備された状況の胃
の中に食物が入って（ることとなり、消化酵素は直ちに
消化作用を開始すると考えられ、この種の消化酵素にと
って重要性をもつ速効性という特長を備えている。

実施例顆粒Ａの処方　　塩酸ベタイン　　２００　　重量部バ
レイショデンブン　　８０　重量部成膜剤　　　　　７５　　重量部滑沢剤　　　　　３０　　重量部結合剤　　　　　適量計　４００　　重量部顆粒Ｂの処方　　モルシン　　　　５０　　重量部サナ
クターゼ　　５０　　重量部セルラーゼ　　　５０　　重量部リパーゼＭＹ　　　　２５　　重量部含糖ペプシン　　１００　　重量部バレイショデンブン　２８０　　ｔｔ部部会合剤　　　
　　４０　１ｉｉｔ部甘味剤　　　　適量計　６００　　重量部上記配合処方に基づき顆粒Ａ及び顆粒Ｂを製した後、両
者を混合して最終製品とした。

性状は淡褐色の顆粒で、酸味を呈した。

使用例１゜薬剤投与後の胃液声変動を比較するため、本則１？を投
与した群（１０例）と、塩酸リモナーデ３０−を投与し
た群（５例）とにつき投与後１２０分経過までのｐＨを
測定した。

表１６本則投与群表２．塩酸リモナーデ投与群この結果、最低ｐＨ値へ達する時間は、塩酸リモナーデ
投与群が直ちに達するのに比べて、末剤投与群は徐々に
加水分解をＱ、約１０分後に達する。

従ってｐＨ４に回復するに要する時間（ｔｌ）も、塩酸
リモナーデ投与群が短かく、５例中全例とも１４分以内
であるのに比べ、末剤投与群では、１０例中有例が３０
分以上要しており、両剤の作用時間に明らかな差を認め
た。また、元のｐＨ値に戻るに要する時間（ｔ２）は、
塩酸リモナーデ投与群の場合、金側とも３０分以内であ
るのに比べ、末剤投与群においては、６０分以内１例、
９０分以内１例、１２０分以上８例であり、薬剤の作用
時間において、両群に明確な差を認めた。

使用例２゜消化器症状を訴えてきた外来患者３５例、入院患者４例
、計３９例（慢性胃炎２３例、胃下垂症９例、胃癌３例
、本態性低色素性貧血２例、胃潰瘍および胃潰瘍搬機の
お、のおの１例゛）に対して、水剤を使用し、その臨床
効果を観察した。

原則として水剤３ｔを１日量とし、単独にあるいは他剤
と併用して、分三して毎食後３０分に、７日ないし９０
日にわたって経口投与した。

臨床効果の判定にあたっては、水剤の性質上その投与前
後における自覚症状の変化に重点をおいて観察した。す
なわち、自覚症状の改善が認められたものをや〜有効、
自他覚症状の改善のみならず、体重の増加あるいは胃液
酸度の上昇が証明されたものを有効とし、一方、自覚症
状の改善がほとんどみられないものを無効と判定した。

まず水剤を使用した結果を総括すると、３９例中有効１
０例（２６％）、やや有効２４例（６１ｔｓ）、無効５
例（１３％）であり、約９割弱になんらかの臨床効果が
得られた。無効例はイミダリンネ応性無酸を示した胃癌
２例、ガストロテストで無酸を示した慢性胃炎２例およ
び過酸を示した慢性胃炎の１例であった。

つぎに自覚症状に対する水剤の臨床効果を観察すると、
食思不振、胸やけ、悪心、両部の不快感・停滞感・膨満
感および重圧感などに対して有効であり、とくに本態性
低色素性貧血の２例および内蔵下垂症の１例では明らか
に体重増加が認められた。

また、胃液酸度に対する水剤の効果をみると、Ｋａｔｓ
ｃｈ　−Ｋａｌｋ法で正酸を示した１例およびイミダリ
ンネ応性無酸を示した４例では変化はみられなかったが
、イミダリンネ応性無酸を示した４例では無酸にとどま
るもの２例、低酸となったもの２例であり、また低酸を
示した１例では水剤の使用後に正酸を呈した。一方、無
管法によるガストロテストで無酸を示した４例では、無
酸にとどまるもの１例、低酸となったもの２例、過酸に
上昇したもの１例であり、また低酸を示した３例では、
正酸を呈したもの１例、過酸を示したもの２例であった
。すなわち、イミダリンに反応する無酸症例および低酸
症例では、水剤の使用によって遊離塩酸が上昇すること
が証明された。

さらに水剤使用時の副作用は、３９例中有例に便秘傾向
がみられたのみであり、それ以外には特に危惧すべき副
作用はなかった。

（発明の効果）胃液分泌低下（低酸症や無酸症）に対し、塩酸の持続的
分泌を積極的に促すような原因療法がいまだ無い以上、
外部から塩酸を補う他はない。古くから塩酸リモナーデ
が用いられてきたが、胃液酸度をごく短時間わずかに上
げるにすぎず、効果のほどは疑わしいが、この点本剤に
おいては、空腹時に所定量を投与した場合、胃液ｐＨの
低下が少なくとも１時間前後持続し、塩酸を補う点にお
いては塩酸リモナーデよりはるかに意味がある（使用例
１．参照）。同時に、塩酸リモナーデにおいて問題とさ
れているアシド°−ジス、歯牙のに蝕、粘膜刺激などを
解消することが可能となった。胃液分泌低下に伴って消
化酵素の欠乏が種々の状態で発生するため、これに対し
塩酸とともに消化酵素を投与することは好都合であり、
理にかなっているといえる。しかしながら、併用すべき
消化酵素の種類や量を決めることは臨床の場においては
事実上困難であるから、水剤のように耐酸性消化酵素を
組み合わせた形で配合することによりこの問題も解決さ
れる。

Claims

【特許請求の範囲】１、アミノ酸の塩酸塩に耐酸性消化酵素を配合して成る
ことを特徴とする健胃消化剤。２、アミノ酸の塩酸塩が、塩酸ベタイン、グリシン塩酸
塩並びにグルタミン酸塩酸塩のうち、いずれか１種類も
しくは２種類以上の組み合わせである、特許請求の範囲
第１項記載の健胃消化剤。３、耐酸性消化酵素が、炭水化物分解酵素、蛋白分解酵
素、脂肪分解酵素並びに繊維素分解酵素のうち、いずれ
か１種類もしくは２種類以上の組み合わせである、特許
請求の範囲第１項又は第２項記載の健胃消化剤。