JPH01226817A - ４‐アロイルイミダゾール‐２‐オン類に対する製薬組成物 - Google Patents
４‐アロイルイミダゾール‐２‐オン類に対する製薬組成物Info
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- JPH01226817A JPH01226817A JP1016542A JP1654289A JPH01226817A JP H01226817 A JPH01226817 A JP H01226817A JP 1016542 A JP1016542 A JP 1016542A JP 1654289 A JP1654289 A JP 1654289A JP H01226817 A JPH01226817 A JP H01226817A
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は４−アロイルイミダゾール−２−オンの製剤組
成物に関する。
成物に関する。
種々の４−アロイルイミダゾール−２−オンが抗高血圧
剤、強心剤、抗血栓剤、気管支拡張剤、及び子宮鎮痙剤
として有用な化合物として米国特許４゜４０５ 、６３
５に開示されている。これらの一般的に定義された４−
アロイルイミダゾール−２−オン化合物の範囲内に含ま
れるものは、１．３−ジヒドロ−４−メチル−５−（４
−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−２Ｈ−イミダゾール
−２−オンであって、これは有効な経口活性強心剤であ
る。
剤、強心剤、抗血栓剤、気管支拡張剤、及び子宮鎮痙剤
として有用な化合物として米国特許４゜４０５ 、６３
５に開示されている。これらの一般的に定義された４−
アロイルイミダゾール−２−オン化合物の範囲内に含ま
れるものは、１．３−ジヒドロ−４−メチル−５−（４
−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−２Ｈ−イミダゾール
−２−オンであって、これは有効な経口活性強心剤であ
る。
〔発明が解決しようとする！！’、ｄ）典型的な４−ア
ロイルイミダゾール−２−オン化合物は比較的水に不溶
性であるので効果的な生物利用可能性特性を有するこれ
らの化合物の製剤組成物を与えることが望ましい。
ロイルイミダゾール−２−オン化合物は比較的水に不溶
性であるので効果的な生物利用可能性特性を有するこれ
らの化合物の製剤組成物を与えることが望ましい。
従って、本発明はａ）有効量の４−アロイルイミダゾー
ル−２−オン、又は製薬上受は入れられるその塩、及び
ｂ）組成物の約３０〜約９９重量％の量の一又はそれ以
上の製薬上受は入れられる非イオン性表面活性剤を含ん
でいる液体製薬組成物を提供することである。任意付加
的に、組成物は更に非イオン性表面活性剤以外の、組成
物の約４５重量％までをなす一又はそれ以上の製薬上受
は入れられる賦形薬を含有することが出来る。本発明の
製薬組成物は、効果的な生物利用特性を有し、使用され
た４−アロイルイミダゾール−２−オンが１．３−ジヒ
ドロ−４−メチル−５−（４−（メチルチオ）−ベンゾ
イル〕−イミダゾール−２−オンであるときに特に有用
である。
ル−２−オン、又は製薬上受は入れられるその塩、及び
ｂ）組成物の約３０〜約９９重量％の量の一又はそれ以
上の製薬上受は入れられる非イオン性表面活性剤を含ん
でいる液体製薬組成物を提供することである。任意付加
的に、組成物は更に非イオン性表面活性剤以外の、組成
物の約４５重量％までをなす一又はそれ以上の製薬上受
は入れられる賦形薬を含有することが出来る。本発明の
製薬組成物は、効果的な生物利用特性を有し、使用され
た４−アロイルイミダゾール−２−オンが１．３−ジヒ
ドロ−４−メチル−５−（４−（メチルチオ）−ベンゾ
イル〕−イミダゾール−２−オンであるときに特に有用
である。
本発明に従う「液体の製薬組成物」という用語は、約４
０℃又はそれ以下に於いて溶液！！濁液又は乳化液など
の液体である組成物を含む。
０℃又はそれ以下に於いて溶液！！濁液又は乳化液など
の液体である組成物を含む。
１．３−ジヒドロ−４−メチル−５−（４−（メチルチ
オ）−ベンゾイル〕−イミダゾール−２−オンを含めた
種々の４−アロイルイミダゾール−２−オンが、米国特
許４゜４０５．６３５に開示されており、その完全な開
示を讐照して、ここに取り入れる。
オ）−ベンゾイル〕−イミダゾール−２−オンを含めた
種々の４−アロイルイミダゾール−２−オンが、米国特
許４゜４０５．６３５に開示されており、その完全な開
示を讐照して、ここに取り入れる。
本発明に従う「非イオン性表面活性剤」という用語は、
比較的親水性及び比較的疎水性の領域を含有している種
々の非イオン性化合物を含めた製薬科学技術に於いて知
られている製薬上受は入れられる非イオン性表面活性剤
を意味し、含んでいる。典型的にはこれらの表面活性剤
には疎水性アミン、酸又はアルコールのフルコキシレー
トである。例えば「製薬上受は入れられる非イオン性表
面活性剤」という用語は、次の試薬をその範囲に含むも
のと考えられる。ポリオキシエチレンソルビタンの種々
の長鎖脂肪酸エステル、例えばポリソルベート８０（ツ
イーン８０としても知られている）。
比較的親水性及び比較的疎水性の領域を含有している種
々の非イオン性化合物を含めた製薬科学技術に於いて知
られている製薬上受は入れられる非イオン性表面活性剤
を意味し、含んでいる。典型的にはこれらの表面活性剤
には疎水性アミン、酸又はアルコールのフルコキシレー
トである。例えば「製薬上受は入れられる非イオン性表
面活性剤」という用語は、次の試薬をその範囲に含むも
のと考えられる。ポリオキシエチレンソルビタンの種々
の長鎖脂肪酸エステル、例えばポリソルベート８０（ツ
イーン８０としても知られている）。
種々の平均分子量のポリエチレングリコール類及びそれ
らの誘導体、例えばポリオキシエチレン脂肪酸エステル
類。又はそれらの混合物類。約４０℃又はそれ以下に於
いて液体である表面活性剤が一般に好ましい。本発明の
製薬組成物中の好ましい非イオン性表面活性剤は、ポリ
オキシエチレンソルビタン詣ｖＪ酸エステルである。ポ
リソルベート８０は特に好ましい。
らの誘導体、例えばポリオキシエチレン脂肪酸エステル
類。又はそれらの混合物類。約４０℃又はそれ以下に於
いて液体である表面活性剤が一般に好ましい。本発明の
製薬組成物中の好ましい非イオン性表面活性剤は、ポリ
オキシエチレンソルビタン詣ｖＪ酸エステルである。ポ
リソルベート８０は特に好ましい。
本発明の製薬組成物中の非イオン性表面活性剤の量は、
組成物の約３０〜約９９重量％で変化し得る。
組成物の約３０〜約９９重量％で変化し得る。
非イオン性表面活性が約５５〜約７５重量％をなす組成
物は好ましく、約６０〜約７０重量％をなす非イオン性
表面活性剤が特に好ましい。
物は好ましく、約６０〜約７０重量％をなす非イオン性
表面活性剤が特に好ましい。
本発明の製薬組成物は更に任意付加的に非イオン性表面
活性剤以外の一又はそれ以上の製薬上受は入れられる賦
形薬を含有する。これらの賦形薬は製薬上不活性の成分
であり、例えば良く知られたものであって、この技術で
認められているものである。そのような賦形薬には例え
ば水混和性の揮発性そして非揮発性の液体（大豆油及び
芳香族油などの植物油を含む）、水混和性の非揮発性の
液体、水混和性の比較的非揮発性の化合物が含まれる。
活性剤以外の一又はそれ以上の製薬上受は入れられる賦
形薬を含有する。これらの賦形薬は製薬上不活性の成分
であり、例えば良く知られたものであって、この技術で
認められているものである。そのような賦形薬には例え
ば水混和性の揮発性そして非揮発性の液体（大豆油及び
芳香族油などの植物油を含む）、水混和性の非揮発性の
液体、水混和性の比較的非揮発性の化合物が含まれる。
特定の成分又は複数の成分の選択及び使用する量は、標
準の手順及び実施を参照することによって当業者に容易
に決定され得る。
準の手順及び実施を参照することによって当業者に容易
に決定され得る。
非イオン性表面活性剤以外の製薬上受は入れられる賦形
薬が除外されている製薬組成物が一般に好ましい。
薬が除外されている製薬組成物が一般に好ましい。
本発明の液体製薬組成物は経口的に任意の適当な投与形
で投与され得る。経口投与のための好ましい投与形は、
本発明の製薬組成物がカプセル封入されている適当なカ
プセルの単位投与形である。
で投与され得る。経口投与のための好ましい投与形は、
本発明の製薬組成物がカプセル封入されている適当なカ
プセルの単位投与形である。
適当なカプセルは製薬上受は入れられるものであって、
硬質及び軟質ゼラチンカプセルの両方が含まれる。
硬質及び軟質ゼラチンカプセルの両方が含まれる。
本発明の液体製薬組成物は一般に４−アロイルイミダゾ
ール−２−オン、又は製薬上受は入れられるその塩を粉
末形で完全に粉末を湿らせるに十分な成る量の非イオン
性表面活性剤と混合して作られる。残りの非イオン性表
面活性剤及び任意の付加的な製薬上受は入れられる賦形
薬は、この混合物に加えることが出来、均一な懸濁液が
形成されるまで混合される。別の方法として成分の全体
量を単純に適当なミキサーを用いて混合することが出来
る。懸濁）αは、任意付加的にミル又はより滑らかな懸
濁液を提供するように調整された他の適当な装置を通す
ことによって塊をくずすことが出来る。
ール−２−オン、又は製薬上受は入れられるその塩を粉
末形で完全に粉末を湿らせるに十分な成る量の非イオン
性表面活性剤と混合して作られる。残りの非イオン性表
面活性剤及び任意の付加的な製薬上受は入れられる賦形
薬は、この混合物に加えることが出来、均一な懸濁液が
形成されるまで混合される。別の方法として成分の全体
量を単純に適当なミキサーを用いて混合することが出来
る。懸濁）αは、任意付加的にミル又はより滑らかな懸
濁液を提供するように調整された他の適当な装置を通す
ことによって塊をくずすことが出来る。
本発明の液体製薬組成物は、更に軟質又は硬質ゼラチン
カプセルなどの製薬上受は入れられるカプセル中に適当
な量カプセル封入されることによって固体単位投与形で
提供できる。カプセル化はこの技術で良く知られ、認め
られている手順及び条件に従って達成できる。本発明の
製薬組成物は、性質上比較的粘性であり、この技術で良
く知られ、認められるようにパラメータの適当な調整は
カプセル化手順を最適化するようにカプセル化手順に於
いてなされるへきである。
カプセルなどの製薬上受は入れられるカプセル中に適当
な量カプセル封入されることによって固体単位投与形で
提供できる。カプセル化はこの技術で良く知られ、認め
られている手順及び条件に従って達成できる。本発明の
製薬組成物は、性質上比較的粘性であり、この技術で良
く知られ、認められるようにパラメータの適当な調整は
カプセル化手順を最適化するようにカプセル化手順に於
いてなされるへきである。
好ましい具体例に於いては、本発明の製薬組成物は経口
投与のための固体単位投与形を提供するために実施例１
に記載されたと類似の手順を用いて製造することが出来
る。この実施例は、単に例示のためであり、本発明の範
囲を制限することを意図するものでは全く篇い。
投与のための固体単位投与形を提供するために実施例１
に記載されたと類似の手順を用いて製造することが出来
る。この実施例は、単に例示のためであり、本発明の範
囲を制限することを意図するものでは全く篇い。
実施例 １
適当な経口投与のための１，３−ジＬドロー４−メチル
ー５−（４−（メチルチオ）−ベンゾイル） −２Ｈ１
−イミダゾ９３ｋｇの１．３−ジヒドロ−トメチル−５
−（４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−イミダゾール
−２−オン（化合物Ａ）及び１００ｋｇのポリソルベー
ト８０を一緒にし、粉末が充分に湿るまで適当なミキサ
ー中で混合する。この混合物に追加の８２ｋｇのポリソ
ルベート８０を加え、均一な懸濁液が形成されるまで混
合する。
ー５−（４−（メチルチオ）−ベンゾイル） −２Ｈ１
−イミダゾ９３ｋｇの１．３−ジヒドロ−トメチル−５
−（４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−イミダゾール
−２−オン（化合物Ａ）及び１００ｋｇのポリソルベー
ト８０を一緒にし、粉末が充分に湿るまで適当なミキサ
ー中で混合する。この混合物に追加の８２ｋｇのポリソ
ルベート８０を加え、均一な懸濁液が形成されるまで混
合する。
トリプルローラーミル又は適当な他の塊はぐし装置を通
すことによって懸濁液の塊をくずし、カプセル化に適当
な滑らかな懸濁液を作るために調節した。懸濁液を適当
なミキサー中で懸ｉｌｌ液が均一になるまで混合した。
すことによって懸濁液の塊をくずし、カプセル化に適当
な滑らかな懸濁液を作るために調節した。懸濁液を適当
なミキサー中で懸ｉｌｌ液が均一になるまで混合した。
懸濁液の組成は約３３．８重量％の化合物Ａ及び約６６
．２重量％のポリソルベート８０である。
．２重量％のポリソルベート８０である。
懸濁液を適当な軟質ゼラチンカプセル殻中に封入した＊
３７ｍｇ、７４ｍ１ｇ、 ＩＩＩＢ、 １４８ｎ＋ｇ
、２２２ｍｇ、 ２９６ｖ１ｇ、及び４４４１ｇの懸濁
液の封入によって、それぞれ化合物Ａを１２．５ｍｇ、
２５＋＋＋ｇ、３７．５ｍｇ、５０−ｇ、７５１８．
１００ｓ＋ｇ、及び１５０■ｇ含有するカプセルが提供
された。
３７ｍｇ、７４ｍ１ｇ、 ＩＩＩＢ、 １４８ｎ＋ｇ
、２２２ｍｇ、 ２９６ｖ１ｇ、及び４４４１ｇの懸濁
液の封入によって、それぞれ化合物Ａを１２．５ｍｇ、
２５＋＋＋ｇ、３７．５ｍｇ、５０−ｇ、７５１８．
１００ｓ＋ｇ、及び１５０■ｇ含有するカプセルが提供
された。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ａ）有効量の４−アロイルイミダゾール−２−オン
、又は製薬上受け入れられるその塩、及びｂ）組成物の
約３０〜約９９重量％の量の一又はそれ以上の製薬上受
け入れられる非イオン性表面活性剤を含んでいる液体製
薬組成物。 ２、更に一又はそれ以上の製薬上受け入れられる非イオ
ン性表面活性剤以外の賦形薬を合計量で組成物の約４５
重量％まで含んでいる特許請求の範囲第１項に記載の組
成物。 ３、４−アロイルイミダゾール−２−オンが１，３−ジ
ヒドロ−４−メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベン
ゾイル〕−２Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請
求の範囲第１項に記載の組成物。 ４、４−アロイルイミダゾール−２−オンが１，３−ジ
ヒドロ−４−メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベン
ゾイル〕−２Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請
求の範囲第２項に記載の組成物。 ５、非イオン性表面活性剤がポリオキシエチレンソルビ
タン脂肪酸エステルである特許請求の範囲第３項に記載
の組成物。 ６、非イオン性表面活性剤がポリソルベート（Ｐｏｌｙ
ｓｏｒｂａｔｅ）８０である特許請求の範囲第３項に記
載の組成物。 ７、ポリソルベート８０の量が組成物の約５５〜約７５
重量％である特許請求の範囲第６項に記載の組成物。 ８、ポリソルベート８０の量が組成物の約６０〜約７０
重量％である特許請求の範囲第６項に記載の組成物。 ９、ポリソルベート８０の量が組成物の約６６重量％で
ある特許請求の範囲第６項に記載の組成物。 １０、製薬上受け入れられるカプセルの単位投与形であ
る特許請求の範囲第７、８又は９項のいずれか一の組成
物。 １１、軟質ゼラチンカプセルの単位投与形である特許請
求の範囲第１０項に記載の組成物。 １２、硬質ゼラチンカプセルの単位投与形である特許請
求の範囲第１０項に記載の組成物。 １３、カプセルが約１２．５ｍｇの１，３−ジヒドロ−
４−メチル−５−（４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕
−２Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲
第１０項に記載の組成物。 １４、カプセルが約２５ｍｇの１，３−ジヒドロ−４−
メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−２
Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲第１
０項に記載の組成物。 １５、カプセルが約３７．５ｍｇの１，３−ジヒドロ−
４−メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕
−２Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲
第１０項に記載の組成物。 １６、カプセルが約５０ｍｇの１，３−ジヒドロ−４−
メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−２
Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲第１
０項に記載の組成物。 １７、カプセルが約７５ｍｇの１，３−ジヒドロ−４−
メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−２
Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲第１
０項に記載の組成物。 １８、カプセルが約１００ｍｇの１，３−ジヒドロ−４
−メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−
２Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲第
１０項に記載の組成物。 １９、カプセルが約１５０ｍｇの１，３−ジヒドロ−４
−メチル−５−〔４−（メチルチオ）−ベンゾイル〕−
２Ｈ−イミダゾール−２−オンである特許請求の範囲第
１０項に記載の組成物。
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