JPH01102023A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
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- JPH01102023A JPH01102023A JP25948287A JP25948287A JPH01102023A JP H01102023 A JPH01102023 A JP H01102023A JP 25948287 A JP25948287 A JP 25948287A JP 25948287 A JP25948287 A JP 25948287A JP H01102023 A JPH01102023 A JP H01102023A
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- penicillamine
- selenotrisulfide
- selenobis
- antitumor agent
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- Pending
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は有機セレン化合物を含有する抗腫瘍剤に関する
。
。
ペニシラミンセレノトリスルフィド、およびセレノビス
（２−メルカプトイソプタン酸は、既に知られている。
（２−メルカプトイソプタン酸は、既に知られている。
（Ｂｉｏｃｈｅｍ、 Ｂｉｏｐｈｙａ、 Ｒｅａ＋Ｃｏ
ｎｎｒ：、、 Ｖｏｌ、 ｔ３５．１８５−１８８（１
９８６）およびＪ、工ｎｏｒｇ、 Ｎｕｃｌ、 Ｃｈｅ
ｍ、、 Ｖｏｌ。
ｎｎｒ：、、 Ｖｏｌ、 ｔ３５．１８５−１８８（１
９８６）およびＪ、工ｎｏｒｇ、 Ｎｕｃｌ、 Ｃｈｅ
ｍ、、 Ｖｏｌ。
５６、５８６０−３８４１（１９７４）参照）。
しかしそれらの化合物の抗腫瘍作用についての報告は現
在まで存在しない。
在まで存在しない。
悪性腫瘍はその性質が千差万別であり、又、抗腫瘍剤の
使用によりそれに対する耐性も出てくるため、新規な抗
腫瘍剤の開発が望まれている。
使用によりそれに対する耐性も出てくるため、新規な抗
腫瘍剤の開発が望まれている。
そこで本発明者らは、抗腫瘍作用を有する化合物を種々
探索した結果、 ペニシラミンセレノトリスルフィド お１よびセレノビ
ス（２−メルカプトイソブタン酸）が抗腫瘍作用を有す
ることを見い出した。
探索した結果、 ペニシラミンセレノトリスルフィド お１よびセレノビ
ス（２−メルカプトイソブタン酸）が抗腫瘍作用を有す
ることを見い出した。
本発明は上記知見により完成されたものである。
上記セレン化合物の例を示す。
１、Ｄ−ヘニシラミンセレントリスルフイド２、 Ｌ
−ペニシラミンセレノトリスルフィド５・ セレノビス
（２−メルカプトイソブタン酸）ペニシラミンセレノト
リスルフィドの合成法＜ライては、 Ｂｉｏｃｈｅｍ、
Ｂｉｏｐｈｙａ、 Ｒｅｓ、 Ｃｏｍｍ、、 Ｖｏｌ
−′１３５、１９８６年、１３５ページに記載されてい
る。セレノビス（２−メルカプトイソブタン酸）の合成
法については、Ｊ、工ｎｏｒｇ、 Ｎｕｃｌ、 Ｃｈｅ
ｍ、。
−ペニシラミンセレノトリスルフィド５・ セレノビス
（２−メルカプトイソブタン酸）ペニシラミンセレノト
リスルフィドの合成法＜ライては、 Ｂｉｏｃｈｅｍ、
Ｂｉｏｐｈｙａ、 Ｒｅｓ、 Ｃｏｍｍ、、 Ｖｏｌ
−′１３５、１９８６年、１３５ページに記載されてい
る。セレノビス（２−メルカプトイソブタン酸）の合成
法については、Ｊ、工ｎｏｒｇ、 Ｎｕｃｌ、 Ｃｈｅ
ｍ、。
Ｖｏｌ、５６． １９７４年、３８６１ページ忙記載さ
れている。
れている。
本発明の抗腫瘍剤の製剤化および投与方法は従来公知の
種々の方法が適用できる。すなわち、投与方法としては
注射、経口、直腸投与などが可能である。製剤形態とし
ては注射剤、粉末剤、顆粒剤１錠剤、生薬などの形態が
とり得る。
種々の方法が適用できる。すなわち、投与方法としては
注射、経口、直腸投与などが可能である。製剤形態とし
ては注射剤、粉末剤、顆粒剤１錠剤、生薬などの形態が
とり得る。
製剤化の際にはセレン化合物に悪影響を与えない限り、
医薬用に用いられる種々の補助剤、すなわち、担体やそ
の他の助剤１例えば安定剤、防腐剤、無痛化剤、乳化剤
等が必要に応じて使用されうる。
医薬用に用いられる種々の補助剤、すなわち、担体やそ
の他の助剤１例えば安定剤、防腐剤、無痛化剤、乳化剤
等が必要に応じて使用されうる。
製剤において、セレン化合物の含量は製剤形態等により
広範囲に変えることが可能であり、一般にはセレン化合
物を０．０１〜１００％（重量）。
広範囲に変えることが可能であり、一般にはセレン化合
物を０．０１〜１００％（重量）。
・ 好ましくは０・１〜７０チ（重量）含有し、残抄は
通常医薬用に使用される担体その他の補助剤からなる。
通常医薬用に使用される担体その他の補助剤からなる。
本発明薬剤の１日当りの投与量は、基礎薬効実験から経
口的には、０．０１ｍ９〜１０ｍ９／に？好マシ７ゆ□
、＜１゜、１〜２”９／ＫｐＡｆ□、い。 帳〔作 用
〕 次に本発明で使用するセレン化合物の抗腫瘍作用を実験
例により示す。
口的には、０．０１ｍ９〜１０ｍ９／に？好マシ７ゆ□
、＜１゜、１〜２”９／ＫｐＡｆ□、い。 帳〔作 用
〕 次に本発明で使用するセレン化合物の抗腫瘍作用を実験
例により示す。
実験例１
〔実験方法〕
種々濃度のセレン化合物とともに各種癌細胞を培養し、
増殖を５０％阻害するに要する薬物濃度（工Ｃ３ｏ）を
求めた。
増殖を５０％阻害するに要する薬物濃度（工Ｃ３ｏ）を
求めた。
表中、化合物１はＤ−ペニシラミンセレノトリスルフィ
ド 化合物２はＬ−ペニシラミンセレノトリスルフィド である。
ド 化合物２はＬ−ペニシラミンセレノトリスルフィド である。
実験例２
エーリッヒ腹水寝瘍に対する抗腫瘍性
〔実験方法〕
５週齢の工ＣＲマウス（２１１）を用い、腹腔内に！
−１７７と腹水腫瘍（Ｅｈｒｌｉｃｈ ｃａｒａｉｎｏ
ｍａ）約１０６細胞１０・２ｄを接種し、翌日から１日
１回、７日間薬剤を腹腔内に投与した。薬物無処置群は
生理食塩液を同様に投与した。投与後の観察期間を６０
日とし、薬物処置群及び無処置群の平均生存日数（それ
ぞれＴ、Ｃ）から、Ｔ／Ｃパーセント（Ｔ／ＣＸ１００
）を求めた。
−１７７と腹水腫瘍（Ｅｈｒｌｉｃｈ ｃａｒａｉｎｏ
ｍａ）約１０６細胞１０・２ｄを接種し、翌日から１日
１回、７日間薬剤を腹腔内に投与した。薬物無処置群は
生理食塩液を同様に投与した。投与後の観察期間を６０
日とし、薬物処置群及び無処置群の平均生存日数（それ
ぞれＴ、Ｃ）から、Ｔ／Ｃパーセント（Ｔ／ＣＸ１００
）を求めた。
又、試験化合物を投与した担癌マウスが毒性死する菌数
から５０％致死量（ＬＤ５ｏ）を求めた。
から５０％致死量（ＬＤ５ｏ）を求めた。
表中、投与重量（η）はセレン単体としての重量に換算
した量である。
した量である。
以上の記載から明らかなように本発明で使用するセレン
化合物は担癌マウスに対し、高い延命作用を示し、抗腫
瘍剤として期待される。
化合物は担癌マウスに対し、高い延命作用を示し、抗腫
瘍剤として期待される。
次忙本発明の抗腫瘍剤の製剤例を示す。
製剤例１
ｐ−ペニシラミンセレノトリスルフィｌ’１ ｆｔ生理
食塩水２００ｄに溶解後ミリポアフィルターＧＳタイプ
を用いて除菌濾過する。この炉液２ｄを１０！ｔのアン
プルに充填した後凍結乾燥し、薬剤１０ｍｇを含有する
注射剤を得た。
食塩水２００ｄに溶解後ミリポアフィルターＧＳタイプ
を用いて除菌濾過する。この炉液２ｄを１０！ｔのアン
プルに充填した後凍結乾燥し、薬剤１０ｍｇを含有する
注射剤を得た。
製剤例２
ｐ−ペニシラミンセレノトリスルフィ）”１０ｉ１量部
、結晶乳糖１２０部、結晶セルロース１６７部及びステ
アリン酸マグネシウム３部をＶ型混合機で混合した後打
錠機で打錠し、１錠１００ηの錠剤を得た。
、結晶乳糖１２０部、結晶セルロース１６７部及びステ
アリン酸マグネシウム３部をＶ型混合機で混合した後打
錠機で打錠し、１錠１００ηの錠剤を得た。
特許出願人 日本化薬株式会社
Claims (1)
- ペニシラミンセレノトリスルフイド又は、セレノビス（
２−メルカプトイソプタン酸）を有効成分として含有す
る抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25948287A JPH01102023A (ja) | 1987-10-16 | 1987-10-16 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25948287A JPH01102023A (ja) | 1987-10-16 | 1987-10-16 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01102023A true JPH01102023A (ja) | 1989-04-19 |
Family
ID=17334692
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25948287A Pending JPH01102023A (ja) | 1987-10-16 | 1987-10-16 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH01102023A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MD4014C2 (ro) * | 2009-04-23 | 2010-09-30 | Татьяна ГУЦУЛ | Complecşi polioxometalaţi cu activitate antitumorală |
-
1987
- 1987-10-16 JP JP25948287A patent/JPH01102023A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MD4014C2 (ro) * | 2009-04-23 | 2010-09-30 | Татьяна ГУЦУЛ | Complecşi polioxometalaţi cu activitate antitumorală |
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