JP7496427B2 - 免疫調節性尿素アザライド - Google Patents
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Description
X’が、F、Cl、I、又はBrであり、
Rが、H、C1-C3アルキル、-C(O)NRaRd、又は-C(O)OR8であり、
Ra、Rb、R0、及びR1が、各々独立して、H又はC1-C6アルキルであるか、
あるいはR1が、少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているベンジルであるか、
あるいはR1が、-CH2Hetであり、Hetが、N、S、及びOから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5~6員のヘテロアリール環であり、ヘテロアリール環が、少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されており、
Rcが、C1-C4アルキルであり、
Rdが、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、又はC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、-NHCH3、-N(CH3)2、C1-C3ハロアルキル、若しくはC1-C3ハロアルコキシで任意に置換されたフェニルであり、
R2及びR3が、各々独立して、H、C1-C6アルキル、RcNRaRb、C0-C3アルキルC3-C6シクロアルキル、C0-C3アルキルアリール、C0-C3アルキル複素環であり、複素環が、5~6員の飽和若しくは部分飽和複素環であるか、又はC0-C3アルキルヘテロアリールであり、ヘテロアリールが、5~6員のヘテロアリール環であり、複素環及びヘテロアリール環が、各々、N、O、及びSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、シクロアルキル、アリール、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、
あるいはR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環A、4~8員の複素環又は5員のヘテロアリール環を形成し、各々が、N、O、及びSから選択される少なくとも1個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも1個のR10置換基で任意に置換されており、各環が、Yで任意に縮合されており、
R5及びR6が、各々独立して、H;C1-C6アルキル若しくはC1-C6アルコキシ(各々が、少なくとも1つのヒドロキシで任意に置換されている);又はシアノ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、-C(O)R8、-C(O)NRaR8、-C(O)RcNRaRb、-C(O)ORcR8、-C(O)ONRaRb、-RcNRaC(O)R8、-RcC(O)OH、-RcC(O)NRaRb、-RcNRaC(O)H、-RcS(O)pR8、-RcNRaRb、-RcORa、-S(O)pR8、-S(O)pR8NRaRb、-RcS(O)pNRaRb、若しくは-RcNRaS(O)pR8;又はC0-C4アルキルアリール、C0-C4アルキルC3-C6シクロアルキル、C0-C4アルキル複素環、若しくはC0-C4アルキルヘテロアリールから選択され、複素環及びヘテロアリール環が、各々が、5~6員の単環式環又は9~10員の縮合環であり、各々が、N、O、及びSからなる群から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、アリール、シクロアルキル、複素環、及びヘテロアリール環が、少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、
あるいはR5及びR6が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環B、4~8員の複素環又は5員のヘテロアリール環を形成し、各々が、N、O、及びSから選択される少なくとも1個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されており、各環が、Yと任意に縮合されており、
R7が、H、C1-C6アルキル、-RcNRaRb、-RcORa、-RcS(O)pRa、-RcNRaC(O)Rb、-RcC(O)NRaRb、
-RcNRaC(O)NRaRb、又は-RcNRaC(O)ORbであり、
R8が、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C0-C4アルキルC3-C6シクロアルキル、-NRaRb、フェニル、N、O、及びSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5~6員の複素環、又はN、O、及びSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5~6員のヘテロアリール環であり、シクロアルキル、フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、C1-C4アルキル、ハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、及びC1-C4ハロアルコキシから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されており、
R9が、独立して、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、
C0-C4アルキルC3-C6シクロアルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、-NRaRb、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、-S(O)pR8、フェニル、及び5~6員の単環式複素環若しくはヘテロアリール環からなる群から選択され、各々が、N、O、及びSからなる群から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、
R10が、独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3ハロアルキル、C1-C3ハロアルコキシ、C0-C4アルキルC3-C6シクロアルキル、ハロゲン、-NRaRb、-S(O)pR8、ニトロ、オキソ、シアノ、-C(O)H、-C(O)R8、-C(O)ORa、-OC(O)ORa、-NHRcC(O)Ra、-C(O)NRaRb、ヒドロキシ、5~6員の複素環、5~6員のヘテロアリール環、9~10員の縮合ヘテロアリール環(各複素環及びヘテロアリール環が、各々、N、O、及びSからなる群から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する)、並びにフェニル、からなる群から選択され、フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されており、
Yが、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、フラニル、インドリル、ベンゾチエニル、又はナフチルであり、
pが、整数0、1、又は2である、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。
別の態様では、R5及びR6は、各々独立して、H;C1-C6アルキル又はC1-C6アルコキシ(各々が、少なくとも1つのヒドロキシ任意に置換されている);C1-C6ハロアルキル、-OCF3、-C(O)NRaR8、-RcS(O)pR8、-RcNRaRb、-RcORa、-S(O)pR8;フェニル、C1アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-C2アルキルシクロプロピル、C1-C2アルキルシクロブチル、オキサゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C1-C2アルキルオキサゾリジニル、C1-C2アルキルピロリジニル、C1-C2アルキルピペリジニル、C1-C2アルキルピペラジニル、C1-C2モルホリニル、C1-C2テトラヒドロピラニル、C1-C2テトラヒドロフラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C1-C2アルキルピラゾリル、C1-C2アルキルイミダゾリル、C1-C2アルキルピリジニル、C1-C2アルキルピリミジニル、又はC1-C2アルキルピラジニルであり、フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環は各々、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF2、-CF3、-OCF3、F、Cl、アミノ、-NHCH3、-N(CH3)2、-S(O)2CH3、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている。別の態様では、R5は、H、C1-C6アルキル、モルホリニル、ピペラジニル、-CH2モルホリニル、-CH2ピペラジニル、-(CH2)2モルホリニル、又は(CH2)2ピペラジニルである。別の態様では、R5は、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、-CH2モルホリニル、-CH2ピペラジニル、-(CH2)2モルホリニル、又は(CH2)2ピペラジニルである。別の態様では、R5は、H、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルである。別の態様では、R6は、H;C1-C6アルキル若しくはC1-C6アルコキシ(各々が、少なくとも1つのヒドロキシで任意に置換されている);C1-C6ハロアルキル、-OCF3、-C(O)NRaR8、-RcS(O)pR8、-RcNRaRb、-RcORa、-S(O)pR8;フェニル、C1アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-C2アルキルシクロプロピル、C1-C2アルキルシクロブチル、オキサゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C1-C2アルキルオキサゾリジニル、C1-C2アルキルピロリジニル、C1-C2アルキルピペリジニル、C1-C2アルキルピペラジニル、C1-C2モルホリニル、C1-C2テトラヒドロピラニル、C1-C2テトラヒドロフラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C1-C2アルキルピラゾリル、C1-C2アルキルイミダゾリル、C1-C2アルキルピリジニル、C1-C2アルキルピリミジニル、又はC1-C2アルキルピラジニルであり、フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環は各々、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF2、-CF3、-OCF3、F、Cl、-NHCH3、-N(CH3)2、-S(O)2CH3、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている。別の態様では、R6は、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH2CF3、-CF3、-OCF3;-C(O)NRaR8(Raが、H又はメチルであり、R8は、H、メチル、シクロプロピル、F、Cl、若しくは-CF3で任意に置換されたフェニルである);-(CH2)S(O)2R8(R8がメチル又はフェニルである);-CH2NRaRb若しくは-(CH2)2NRaRb(Ra及びRbが、各々独立して、H若しくはメチルである);-(CH2)2OCH3、-(CH2)3OCH3;フェニル、C1アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-C2アルキルシクロプロピル、C1-C2アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C1-C2アルキルピロリジニル、C1-C2アルキルピペリジニル、C1-C2アルキルピペラジニル、C1-C2モルホリニル、C1-C2テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C1-C2アルキルピラジニル、C1-C2アルキルイミダゾリル、C1-C2アルキルピリジニル、C1-C2アルキルピリミジニル、若しくはC1-C2アルキルピラジニルであり、フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環は、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF2、-CF3、OCF3、F、Cl、アミノ、-NHCH3、-N(CH3)2、-S(O)2CH3-、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている。
の化合物であって、式中、R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、R1が、H又はメチルであり、R2、R3、及びR7が、本明細書に定義される通りである、化合物;その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A2)の化合物であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、H又はメチルであり、R2及びR3が、各々独立して、H、C1-C6アルキル;-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2-;又はシクロプロピル、C1シクロプロピル、シクロブチル、C1シクロブチル、シクロペンチル、C1シクロペンチル、シクロヘキシル、C1シクロヘキシル、フェニル、C1フェニル、ピペラジニル、C1-ピペラジニル、C2ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、又はピラジニルであり、各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Br、シアノ、シクロプロピル、アミノ、-N(CH3)2、-CHF2、-CF3、-OCHF2、及び-OCF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、あるいはR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、F、Cl、Br、CN、-N(CH3)2、ヒドロキシル、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、及びオキソから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、あるいは環Aは、少なくとも1つのオキソで任意に置換された、インドリル、イソインドリニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ジヒドロピロロピリジニル、ジヒドロピロロピリミジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリン、ジヒドロベンゾオキサジン、又はジヒドロベンゾチアジンであり、R7が、H、C1-C6アルキル、-(CH2)mNH2、-(CH2)mNHCH3、-(CH2)mN(CH3)2、-(CH2)mC(O)CH3、-(CH2)mS(O)pCH3、又は-(CH2)mNHC(O)CH3であり、mが、整数1又は2である、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A2)であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、メチルであり、R2が、H、メチル、エチル、シクロプロピル、又はフェニルであり、R3が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C1フェニル、ピペラジニル、C1-ピペラジニル、C2ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピラゾリル、若しくはピリジニルであり、各々が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、ニトロ、シアノ、-N(CH3)2、及び-CF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、あるいはR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されており、R7が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH2NH2、-CH2NHCH3、若しくは-CH2N(CH3)2-である、式(1-A2)、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A2)の表Cの化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。
の化合物であって、式中、R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、R1、R2、R3、及びX’が、本明細書に定義される通りである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A4)の化合物であって、式中、R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、R1が、H又はメチルであり、R2、R3、及びX’が、本明細書に定義される通りである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A4)の化合物であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、H又はメチルであり、R2及びR3が、各々独立して、H、C1-C6アルキル;-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2-;又はシクロプロピル、C1シクロプロピル、シクロブチル、C1シクロブチル、シクロペンチル、C1シクロペンチル、シクロヘキシル、C1シクロヘキシル、フェニル、C1フェニル、ピペラジニル、C1-ピペラジニル、C2ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Br、シアノ、シクロプロピル、アミノ、-N(CH3)2、-CHF2、-CF3、-OCHF2、及び-OCF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、又はR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、F、Cl、Br、CN、-N(CH3)2、ヒドロキシル、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、及びオキソから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、又は環Aが、少なくとも1つのオキソで任意に置換された、インドリル、イソインドリニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ジヒドロピロロピリジニル、ジヒドロピロロピリミジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリン、ジヒドロベンゾオキサジン、又はジヒドロベンゾチアジンであり、X’が、F、Cl、又はBrである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A4)であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、メチルであり、R2が、H、メチル、エチル、シクロプロピル、又はフェニルであり、R3が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C1フェニル、ピペラジニル、C1-ピペラジニル、C2ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピラゾリル、若しくはピリジニルであり、各々が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、ニトロ、シアノ、-N(CH3)2、及び-CF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、又はR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されており、X’が、F又はClである、式(1-A4)、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A4)の表Eの化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。
の化合物であって、式中、R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、R1、R2、及びR3が、本明細書に定義される通りである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A5)の化合物であって、式中、R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、R1が、H又はメチルであり、R2及びR3が、本明細書に定義される通りである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A5)の化合物であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、H又はメチルであり、R2及びR3が、各々独立して、H、C1-C6アルキル;-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2-;又はシクロプロピル、C1シクロプロピル、シクロブチル、C1シクロブチル、シクロペンチル、C1シクロペンチル、シクロヘキシル、C1シクロヘキシル、フェニル、C1フェニル、ピペラジニル、C1-ピペラジニル、C2ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Br、シアノ、シクロプロピル、アミノ、-N(CH3)2、-CHF2、-CF3、-OCHF2、及び-OCF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、又はR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、F、Cl、Br、CN、-N(CH3)2、ヒドロキシル、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、及びオキソから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、又は環Aが、少なくとも1つのオキソで任意に置換された、インドリル、イソインドリニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ジヒドロピロロピリジニル、ジヒドロピロロピリミジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリン、ジヒドロベンゾオキサジン、又はジヒドロベンゾチアジンである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A5)であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、メチルであり、R2が、H、メチル、エチル、シクロプロピル、又はフェニルであり、R3が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C1フェニル、ピペラジニル、C1-ピペラジニル、C2ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピラゾリル、若しくはピリジニルであり、各々が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、ニトロ、シアノ、-N(CH3)2、及び-CF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、又はR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている、式(1-A5)、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A5)の表Fの化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。別の態様では、非抗菌性の式(1-A5)の表Fの化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。
A1)の化合物であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、メチルであり、R2が、H、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CH2CF3、又はフェニルであり、R3が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C1フェニル、ピペリジニル、C1-ピペリジニル、C2 ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピラゾリル、若しくはピリジニルであり、各々が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、アミノ、-N(CH3)2、及び-CF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、あるいはR2及びR3が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、あるいは環Bが、少なくとも1つのオキソで任意に置換された、インドリニル、イソインドリニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ジヒドロピロロピラジニル、ジヒドロピロロピリミジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリン、ジヒドロベンゾオキサジン、若しくはジヒドロヒドロベンゾチアジンであり、R5が、H、C1-C6アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、-CH2モルホリニル、-CH2 ピペリジニル、-(CH2)2モルホリニル、若しくは(CH2)2 ピペリジニルであり、R6が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH2CF3、-CF3、若しくは-OCF3;-C(O)NRaR8(Raが、H若しくはメチルであり、R8が、H、メチル、シクロプロピル、F、Cl、若しくは-CF3で任意に置換されたフェニルである);-(CH2)S(O)2R8(R8が、メチル若しくはフェニルである);-CH2NRaRb若しくは-(CH2)2NRaRb(Ra及びRbが、各々独立して、H若しくはメチルである);-(CH2)2OCH3、-(CH2)3OCH3;又はフェニル、C1アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-C2アルキルシクロプロピル、C1-C2アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C1-C2アルキルピロリジニル、C1-C2アルキルピペリジニル、C1-C2アルキルピペラジニル、C1-C2モルホリニル、C1-C2テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C1-C2アルキルピラゾリル、C1-C2アルキルイミダゾリル、C1-C2アルキルピリジニル、C1-C2アルキルピリミジニル、及びC1-C2アルキルピラジニルであり、各々が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF2、-CF3、-OCF3、F、Cl、アミノ、-NHCH3、-N(CH3)2、-S(O)2CH3、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、あるいはR5及びR6が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである環Bを形成するか、各々が、メチル、エチル、F、Cl、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、あるいは環Bが、少なくとも1つのオキソで任意に置換された、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、又はジヒドロベンゾチアジニル(dihydrobenzothiazinyly)である、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A1)の化合物であって、式中、R0が、H又はメチルであり、R1が、メチルであり、R2が、H又はメチルであり、R3が、メチル、エチル若しくはプロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C1フェニル、ピペリジニル、C 1 -ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各々が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、-N(CH3)2、及び-CF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されており、R5が、H、メチル、エチル、プロピル、若しくはイソプロピルであり、R6が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH2CF3、-CF3、-OCF3;-C(O)NRaR8(Raが、H又はメチルであり、R8が、H、メチル、シクロプロピル、F、Cl、若しくは-CF3で任意に置換されたフェニルである);-(CH2)S(O)2R8(R8が、メチル若しくはフェニルである);-CH2NRaRb若しくは-(CH2)2NRaRb(Ra及びRbが、各々独立して、H若しくはメチルである);-(CH2)2OCH3、-(CH2)3OCH3;フェニル、C1アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-C2アルキルシクロプロピル、C1-C2アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C1-C2アルキルピロリジニル、C1-C2アルキルピペリジニル、C1-C2アルキルピペラジニル、C1-C2モルホリニル、C1-C2テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C1-C2アルキルピラジニル、C1-C2アルキルイミダゾリル、C1-C2アルキルピリジニル、C1-C2アルキルピリミジニル、若しくはC1-C2アルキルピラジニルであり、各々が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF2、-CF3、-OCF3、F、Cl、アミノ、-NHCH3、-N(CH3)2、-S(O)2CH3-、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。別の態様では、式(1-A1)の表Hの化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。別の態様では、非抗菌性の式(1-A1)の表Hの化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。別の態様では、1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素である式(1-A1)、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩である。
(2S,3R,4S,6R)-4-(3-(tert-ブチル)-1-メチルウレイド)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-3-イルエチルカルバメート、
(2S,3R,4S,6R)-4-(3-(tert-ブチル)-1-メチルウレイド)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-3-イルtert-ブチルカルバメート、
(2S,3R,4S,6R)-4-(3-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-1-メチルウレイド)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルバメート、並びに
(2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-6-メチル-4-(1-メチル-3-フェニルウレイド)テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イルフェニルカルバメート。本発明の別の態様では、式(1)の化合物であって、式中、Wが、式(A)であり、式(A)が、式(A2)であり、R0及びR2が両方とも、Hであり、R1が、メチルであり、R3が、フェニルであり、R7が、エチルであり、Rが、-C(O)NHフェニルであり、(2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(エトキシメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-6-メチル-4-(1-メチル-3-フェニルウレイド)テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イルフェニルカルバメートである、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩である。
態様1
式(1)の化合物であって、
X’が、F、Cl、I、又はBrであり、
Rが、H、C 1 -C 3 アルキル、-C(O)NR a R d 、又は-C(O)OR 8 であり、
R a 、R b 、R 0 、及びR 1 が、各々独立して、H又はC 1 -C 6 アルキルであるか、
あるいはR 1 が、少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されたベンジルであるか、
あるいはR 1 が、-CH 2 Hetであり、Hetが、N、S、及びOから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5~6員のヘテロアリール環であり、前記ヘテロアリール環が、少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、
R c が、C 1 -C 4 アルキルであり、
R d が、H、C 1 -C 6 アルキル、C 3 -C 6 シクロアルキル、又はC 1 -C 3 アルキル、C 1 -C 3 アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、-NHCH 3 、-N(CH 3 ) 2 、C 1 -C 3 ハロアルキル、若しくはC 1 -C 3 ハロアルコキシで任意に置換されたフェニルであり、
R 2 及びR 3 が、各々独立して、H、C 1 -C 6 アルキル、R c NR a R b 、C 0 -C 3 アルキルC 3 -C 6 シクロアルキル、C 0 -C 3 アルキルアリール、C 0 -C 3 アルキル複素環であり、前記複素環が、5~6員の飽和若しくは部分飽和複素環であるか、又はC 0 -C 3 アルキルヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、5~6員のヘテロアリール環であり、前記複素環及び前記ヘテロアリール環が、各々、N、O、及びSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキル、アリール、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されているか、
あるいはR 2 及びR 3 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環A、4~8員の複素環又は5員のヘテロアリール環を形成し、各々が、N、O、及びSから選択される少なくとも1個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも1個のR 10 置換基で任意に置換されており、各環が、Yと任意に縮合されており、
R 5 及びR 6 が、各々独立して、H;C 1 -C 6 アルキル若しくはC 1 -C 6 アルコキシ(各々が、少なくとも1つのヒドロキシで任意に置換されている);又はシアノ、C 1 -C 6 ハロアルキル、C 1 -C 6 ハロアルコキシ、-C(O)R 8 、-C(O)NR a R 8 、-C(O)R c NR a R b 、-C(O)OR c R 8 、-C(O)ONR a R b 、-R c NR a C(O)R 8 、-R c C(O)OH、-R c C(O)NR a R b 、-R c NR a C(O)H、-R c S(O) p R 8 、-R c NR a R b 、-R c OR a 、-S(O) p R 8 、-S(O) p R 8 NR a R b 、-R c S(O) p NR a R b 、若しくは-R c NR a S(O) p R 8 ;又はC 0 -C 4 アルキルアリール、C 0 -C 4 アルキルC 3 -C 6 シクロアルキル、C 0 -C 4 アルキル複素環、若しくはC 0 -C 4 アルキルヘテロアリールから選択され、複素環及びヘテロアリール環が、各々が、5~6員の単環式環又は9~10員の縮合環であり、各々が、N、O、及びSからなる群から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、アリール、シクロアルキル、複素環、及びヘテロアリール環が、少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されているか、
あるいはR 5 及びR 6 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環B、4~8員の複素環又は5員のヘテロアリール環を形成し、各々が、N、O、及びSから選択される少なくとも1個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、各環が、Yと任意に縮合され、
R 7 が、H、C 1 -C 6 アルキル、-R c NR a R b 、-R c OR a 、-R c S(O) p R a 、-R c NR a C(O)R b 、-R c C(O)NR a R b 、
-R c NR a C(O)NR a R b 、又は-R c NR a C(O)OR b であり、
R 8 が、C 1 -C 6 アルキル、C 1 -C 6 ハロアルキル、C 0 -C 4 アルキルC 3 -C 6 シクロアルキル、-NR a R b 、フェニル、N、O、及びSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5~6員の複素環、又はN、O、及びSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5~6員のヘテロアリール環であり、前記シクロアルキル、フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、C 1 -C 4 アルキル、ハロゲン、C 1 -C 4 アルコキシ、C 1 -C 4 ハロアルキル、及びC 1 -C 4 ハロアルコキシから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されており、
R 9 が、独立して、C 1 -C 6 アルキル、C 1 -C 6 アルコキシ、
C 0 -C 4 アルキルC 3 -C 6 シクロアルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、-NR a R b 、C 1 -C 6 ハロアルキル、C 1 -C 6 ハロアルコキシ、-S(O) p R 8 、フェニル、及び5~6員の単環式複素環若しくはヘテロアリール環(各々が、N、O、及びSからなる群から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する)からなる群から選択され、
R 10 が、独立して、C 1 -C 3 アルキル、C 1 -C 3 アルコキシ、C 1 -C 3 ハロアルキル、C 1 -C 3 ハロアルコキシ、C 0 -C 4 アルキルC 3 -C 6 シクロアルキル、ハロゲン、-NR a R b 、-S(O) p R 8 、ニトロ、オキソ、シアノ、-C(O)H、-C(O)R 8 、-C(O)OR a 、-OC(O)OR a 、-NHR c C(O)R a 、-C(O)NR a R b 、ヒドロキシ、5~6員の複素環、5~6員のヘテロアリール環、9~10員の縮合ヘテロアリール環(各複素環及びヘテロアリール環が、各々、N、O、及びSからなる群から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する)、並びにフェニル、からなる群から選択され、前記フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、
Yが、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、フラニル、インドリル、ベンゾチエニル、又はナフチルであり、各々が、少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されており、
pが、整数0、1、又は2である、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様2
Wが、式(A0)、式(A1)、式(A2)、式(A3)、式(A4)、式(A5)、又は式(A6)からなる群から選択される前記式(A)の化合物であり、
態様3
式(1-A1)の化合物である、態様1又は2に記載の式(1)の化合物、
態様4
R 0 が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、
R 1 が、H、メチル、エチル、プロピル、又はメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、-N(CH 3 ) 2 、及び-CF 3 からなる群から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されたベンジルであり、
R 2 及びR 3 が、各々独立して、H、C 1 -C 6 アルキル、-CH 2 N(CH 3 ) 2 、-CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 、又はC 0 -C 2 シクロプロピル、C 0 -C 2 シクロブチル、C 0 -C 2 シクロペンチル、C 0 -C 2 シクロヘキシル、C 0 -C 2 フェニル、C 0 -C 2 ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Br、シアノ、-N(CH 3 ) 2 、-CHF 2 、-CF 3 、-OCHF 2 、及び-OCF 3 からなる群から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されているか、
あるいはR 2 及びR 3 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環A、4~8員の複素環又は5員のヘテロアリール環を形成し、各々が、N、O、及びSから選択される少なくとも1個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されており、各環が、フェニル、ピリジニル、若しくはピリミジルであるYに更に任意に縮合されており、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、及びオキソから選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されており、
R 5 及びR 6 が、各々独立して、H;C 1 -C 6 アルキル若しくはC 1 -C 6 アルコキシ(各々が、少なくとも1つのヒドロキシで任意に置換されている);シアノ、C 1 -C 6 ハロアルキル、C 1 -C 6 ハロアルコキシ、-C(O)R 8 、-C(O)NR a R 8 、-C(O)R c NR a R b 、-C(O)OR c R 8 、-C(O)ONR a R b 、-R c NR a C(O)R 8 、-R c C(O)OH、-R c C(O)NR a R b 、-R c NR a C(O)H、-R c S(O) p R 8 、-R c NR a R b 、-R c OR a 、-S(O) p R 8 、-S(O) p R 8 NR a R b 、-R c S(O) p NR a R b 、及び-R c NR a S(O) p R 8 ;フェニル、C 1 アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C 1- C 2 アルキルシクロプロピル、C 1- C 2 アルキルシクロブチル、C 1- C 2 アルキルシクロペンチル、C 1- C 2 アルキルシクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、C 1- C 2 アルキルテトラヒドロフラニル、C 1- C 2 アルキルオキサゾリジニル、C 1- C 2 アルキルテトラヒドロピラニル、C 1- C 2 アルキルピロリジニル、C 1- C 2 アルキルピペリジニル、C 1- C 2 アルキルピペラジニル、C 1- C 2 モルホリニル;ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C 1- C 2 アルキルピラゾリル、C 1- C 2 アルキルイミダゾリル、C 1- C 2 アルキルトリアゾリル、C 1- C 2 アルキルテトラゾリル、C 1- C 2 アルキルオキサゾリル、C 1- C 2 アルキルピリジニル、C 1- C 2 アルキルピリダジニル、C 1- C 2 アルキルピリミジニル、及びC 1- C 2 アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されているか、
あるいはR 5 及びR 6 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環B、4~8員の複素環又は5員のヘテロアリール環を形成し、各々が、N、O、及びSから選択される少なくとも1個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、各環が、フェニル、ピリジニル、若しくはピリミジルであるYで更に任意に縮合されており、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、及びオキソから選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されている、態様3に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様5
R 2 が、H、メチル、エチル、又はイソプロピルであり、
R 3 が、H、C 1 -C 6 アルキル;-CH 2 N(CH 3 ) 2 、-CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 ;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Br、シアノ、シクロプロピル、アミノ、-N(CH 3 ) 2 、-CHF 2 、-CF 3 、-OCHF 2 、及び-OCF 3 からなる群から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、
R 5 が、H、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
R 6 が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH 2 CF 3 、-CF 3 、-OCF 3 ;-CH 2 S(O) 2 CH 3 、-CH 2 S(O) 2 フェニル、-(CH 2 ) 2 OCH 3 、-(CH 2 ) 3 OCH 3 ;-CH 2 NR a R b 若しくは-(CH 2 ) 2 NR a R b (R a 及びR b が、各々独立して、H又はメチルである);-C(O)NR a R 8 (R a が、H又はメチルであり、R 8 が、H、メチル、シクロプロピル、またはF、Cl、若しくは-CF 3 で任意に置換されたフェニル);フェニル、C 1 アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C 1- C 2 アルキルシクロプロピル、及びC 1- C 2 アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C 1- C 2 アルキルピロリジニル、C 1- C 2 アルキルピペリジニル、C 1- C 2 アルキルピペラジニル、C 1- C 2 モルホリニル、C 1- C 2 テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C 1- C 2 アルキルピラゾリル、C 1- C 2 アルキルイミダゾリル、C 1- C 2 アルキルピリジニル、C 1- C 2 アルキルピリミジニル、及びC 1- C 2 アルキルピラジニルであり、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF 2 、-CF 3 、-OCF 3 、F、Cl、アミノ、-NHCH 3 、-N(CH 3 ) 2 、-S(O) 2 CH 3 、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されている、態様4に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様6
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
1-エチル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-フェニル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-イソプロピル-1-メチル-3-フェニル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((メチルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-2-イル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピラジン-2-イル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリダジン-3-イル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-2-イル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-5-イル)尿素、
1-(5-クロロピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
1-(5-シクロプロピルピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
1-(2,6-ジメチルピリミジン-4-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(3-メチルピリジン-4-イル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-プロピル尿素、
3-(4-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
3-(3-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
3-(2-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(o-トリル)尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
3-(4-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-メトキシフェニル)-1-メチル尿素、
3-(3-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
3-(2-(ジメチルアミノ)エチル))-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、及び
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、からなる群から選択される、態様5に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様7
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素である、態様6に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様8
Wが、Hである、式(1.1)の化合物であって、
R 1 が、メチルであり、
R 2 が、H又はメチルであり、
R 3 が、少なくとも1つのメチルで任意に置換されたピラゾール;ピリジン、ピリミジン、若しくはピラジン;又はヒドロキシ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、若しくはメチル置換基から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されたフェニルである、態様1に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様9
式(1-A0)、式(1-A2)、式(1-A3)、式(1-A4)、式(1-A5)、又は式(1-A6)の化合物であって、
X’が、F、Cl、又はBrであり、
R 0 が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、
R a が、H、メチル、又はエチルであり、
R 1 が、H又はメチルであり、
R 2 が、H、メチル、エチル、シクロプロピル、又はフェニルであり、
R 3 が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH 2 N(CH 3 ) 2 、-CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 ;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C 1 フェニル、ピペラジニル、C 1 -ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、-N(CH 3 ) 2 、及び-CF 3 からなる群から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、
R 7 が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH 2 NH 2 、-CH 2 NHCH 3 、又は-CH 2 N(CH 3 ) 2 である、態様1に記載の化合物、
その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様10
非抗菌性の式(1-A0)の表Bの化合物、式(1-A2)の表Cの化合物、非抗菌性の式(1-A3)の表Dの化合物、式(1-A4)の表Eの化合物、非抗菌性の式(1-A5)の表Fの化合物、又は式(1-A6)の表Gの化合物である、態様9に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様11
式(1-A1a)の化合物であって、
R 0 が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、
R 5 が、H、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
R 6 が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH 2 CF 3 、-CF 3 、-OCF 3 ;-C(O)NR a R 8 (R a が、H又はメチルであり、R 8 が、H、メチル、シクロプロピル、またはF、Cl、若しくは-CF 3 で任意に置換されたフェニルである);-(CH 2 )S(O) 2 R 8 (R 8 が、メチル又はフェニルである);-CH 2 NR a R b 若しくは-(CH 2 ) 2 NR a R b (R a 及びR b が、各々独立して、H若しくはメチルである);-(CH 2 ) 2 OCH 3 、-(CH 2 ) 3 OCH 3 ;フェニル、C 1 アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C 1- C 2 アルキルシクロプロピル、C 1- C 2 アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C 1- C 2 アルキルピロリジニル、C 1- C 2 アルキルピペリジニル、C 1- C 2 アルキルピペラジニル、C 1- C 2 モルホリニル、C 1- C 2 テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C 1- C 2 アルキルピラゾリル、C 1- C 2 アルキルイミダゾリル、C 1- C 2 アルキルピリジニル、C 1- C 2 アルキルピリミジニル、若しくはC 1- C 2 アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、アミノ、-CF 3 、-CHF 2 、-OCF 3 、-NHCH 3 、-N(CH 3 ) 2 、-S(O) 2 CH 3 -、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されており、
環Aが、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF 3 から選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されているか、又は環Aが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF 3 から選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されている、態様3に記載の式(1-A1)の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様12
式(1-A1b)の化合物であって、
R 0 が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、
R 2 が、H又はメチルであり、
R 3 が、メチル、エチル、若しくはプロピル;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C 1 フェニル、ピペラジニル、C 1 -ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、-N(CH 3 ) 2 、及び-CF 3 からなる群から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されており、
環Bが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、F、Cl、Br、CN、-N(CH 3 ) 2 、ヒドロキシ、-CHF 2 、-CF 3 、-OCHF 2 、-OCF 3 、及びオキソから選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されているか、又は環Bが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、及びオキソから選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されている、態様3に記載の式(1-A1)の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様13
非抗菌性の表Iの化合物である、態様11に記載の式(1-A1a)の化合物、又は非抗菌性の表Jの化合物である、態様12に記載の式(1-a1b)の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様14
先行態様のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、薬学的に許容される担体を更に含む、組成物。
態様15
動物における炎症反応を治療又は予防する方法であって、それを必要とする前記動物に、治療有効量の先行態様のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩を投与することによる、方法。
考察
本明細書に記載され、かつ特許請求されている本発明の目的のために、以下の用語及び語句を、以下のように定義する。
マクロライドは、細菌リボソームの50Sサブユニット上のP部位に強い結合親和性を有し、タンパク質合成を阻害することが知られている。マクロライドのデソサミン基の修飾は、塩架橋を遮断するためのジメチルアミノ基の修飾、及び/又は形成された水素結合に影響を与える隣接ヒドロキシ基の修飾のいずれかによって、この相互作用を遮断し、それによって、本発明の当該化合物の抗菌活性を除去する。クラジノース修飾は、細菌リボソーム結合への影響が比較的小さいが、化合物の物理化学的特性、薬物動態、及び細胞透過性に影響を及ぼし得る。したがって、マクロライド構造を改変することにより、分子を細菌への侵入から隔離するか、又は細菌からの流出を増強することにより、細菌リボソームに結合する能力を有していても、抗細菌活性を低減又は排除する。
有機化合物の親油性は、有機相と水相との平衡における非イオン化化合物の濃度の比率として定義され得る分配係数、logPによって説明され得る。一般的に言えば、より親油性の化合物は、水性媒体にはあまり溶けにくい。logPの負の値は、化合物が水相に対してより高い親和性(親水性)を有することを意味し、logP=0の場合、化合物は、脂質相と水相との間で等しく分配され、logPの正の値は、脂質相においてより高い濃度(親油性)を示す。親油性は、化合物の吸収、体内での分布、重要な膜及び生物学的障壁にわたる浸透、代謝及び排泄の主要な決定要因である。本発明の化合物は、呼吸組織、例えば肺へのそれらの輸送及び吸収を補助する親油性(logP約0.503~5.96)である。
本発明の薬学的組成物は、当該技術分野において周知のプロセスによって、例えば、従来の混合、溶解、造粒、糖剤製造(dragee making)、微粒子化(levigating)、乳化、カプセル化、封入(entrapping)又は凍結乾燥プロセス若しくは噴霧乾燥により製造することができる。本発明に従って使用するための薬学的組成物は、1つ以上の薬学的に許容される担体を使用して従来の方法で製剤化することができ、これは、活性化合物の、それを必要とする動物への投与のための調製物への処理を容易にする。本発明の製剤は、短時間作用性、即時放出性(fast-releasing)、長時間作用性、及び徐放性となるように設計することができる。したがって、薬学的製剤は、制御放出用又は緩徐放出用に製剤化することもでき、選択された投与経路に依存する。
本発明での使用に好適な薬学的組成物としては、活性成分が意図された目的を達成するのに十分な量で含まれる組成物が挙げられる。より具体的には、治療有効量とは、疾患の症状/兆候を予防、緩和、若しくは改善するか、又は治療する動物の生存を延長するのに有効な本発明の化合物の量を意味する。本発明の化合物である活性成分の量は、その薬学的組成物及び単位剤形において、投与の方法、特定の化合物の効力、及び所望の濃度に応じて、広く変化させ得るか、又は調整され得る。治療有効量の決定は、当業者の能力の範囲内で十分である。一般に、活性成分の量は、組成物の0.01重量%~99重量%の範囲である。
本明細書で定義される方法は、一般に、それを必要とする動物に対して行われる。必要とする動物は、細菌感染、ウイルス感染、寄生虫感染、炎症、又は免疫応答に関連する疾患、障害、又は状態を有する、診断された、又はその疑いがある、又はその発症の危険性がある動物であり得る。疾患又は障害には、呼吸器疾患、乳腺炎又は子宮筋層炎などの生殖疾患、炎症性腸疾患、ウシウイルス性下痢ウイルス(BVDV)、伝染性ウシ鼻気管炎(IBR)、ウシ呼吸器合胞体ウイルス(BRSV)、パラインフルエンザウイルス、ウシコロナウイルス、乾癬、多発性硬化症、関節リウマチ、アレルギー性自己炎症性疾患、又は自己免疫疾患が含まれ得る。一般に、本発明の化合物の安全かつ有効な量は、例えば、望ましくない副作用を最小限に抑えながら、動物において所望の治療効果を引き起こす量である。様々な実施形態では、有効量の本発明の化合物は、炎症若しくは免疫応答を実質的に緩和し、炎症若しくは免疫応答に関連する疾患、障害、若しくは状態の進行を遅くし、又は炎症若しくは免疫応答に関連する疾患、障害、若しく状態の発症を制限し得る。
マクロライドの化学は、それらの免疫調節効果を理解するための基礎を提供する。マクロライドは、カチオン性両親媒性薬物として定義され、細胞透過は、生理学的pHにおけるそれらの親油性及びカチオン性によって主に決定される。マクロライドによる細胞膜透過は、リン脂質の脱分極をもたらし、薬物及びリン脂質の両方が細胞質及びリソソームへ移行し、最終的にリン脂質症の細胞内状態をもたらす。細胞内のリン脂質、主にホスファチジルコリンとの極性会合は、ホスホリパーゼ酵素による自然分解を阻害し、とりわけ、アラキドン酸のような一次細胞シグナル伝達成分の低減をもたらす。アラキドン酸の減少は、プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエン、及びリポキシンを含むエイコサノイド代謝産物の正常な産生を防止するように仮定される。加えて、炎症性メディエーターのCOXファミリー、NFkB及びAP-1、並びにそれらによる炎症誘発性サイトカイン産生の間接的阻害が観察される。細胞が細胞内及び細胞外の両方でシグナル伝達する能力の低下は、宿主に依存する。健康な動物では、マクロライド治療は、疾患刺激時に好中球及びマクロファージの応答を刺激することが実証されている。しかしながら、急性又は慢性の炎症状態の存在下では、炎症の阻害又は逆転が観察される。
ケモカインは、小さなサイトカイン、又は細胞によって分泌されるシグナル伝達タンパク質のファミリーである。それらの名前は、白血球の動員を刺激する、近くの応答細胞(すなわち、走化性サイトカイン)における方向付けられた走化性を誘発するそれらの能力に由来する。ケモカインの主な機能は、炎症性及び恒常性プロセスにおけるそれぞれの解剖学的位置における白血球の移動(ホーミング)を管理することである。それらは、IL-1又はTNFなどの一次炎症誘発性メディエーターによって誘導される二次炎症誘発性メディエーターである。システイン残基の位置に基づく、2つの主要なケモカインサブファミリー、すなわち、CXC及びCCがある。CXCケモカインサブファミリーの全てのメンバーは、最初の2つのシステイン間に介在アミノ酸を有し、CCケモカインサブファミリーのメンバーは、2つの隣接するシステインを有する。原則として、CXCケモカインのメンバーは、好中球に対して走化性であり、CCケモカインは、単球及びリンパ球の小さなサブセットに対して走化性である。いくつかのケモカインは、炎症誘発性であるとみなされ、免疫系のリクルート細胞に対する免疫応答中に感染部位又は組織損傷に誘導され得るが、他のケモカインは、恒常性であるとみなされ、組織維持又は発達(例えば、血管新生)の正常なプロセス中の細胞の移動の制御に関与する。
BRDの病態は、ストレス誘発性免疫抑制に由来し、子ウシは子ウシ舎からフィードロットへの移行中に遭遇する無数の微生物に対して脆弱であると、長い間考えられてきた。このドグマは、先天性免疫系の刺激が臨床転帰に良い影響をもたらすことを示唆している。しかしながら、現在までのところ、DNA免疫刺激剤(Zelnate(登録商標))の使用を含む、このドグマと一致する介入ではほとんど成功していない。BRDの進行をよりよく理解することを目的に、先行研究では、BRDへの進行をもたらすのは、免疫抑制よりもむしろ初期の未解決の炎症状態の亢進であることが示唆されている。
本明細書に提示されるスキーム及び実験手順の中で、以下の頭字語が定義される:ベンジルオキシカルボニル(Cbz);ON(一晩、16~24時間);保護基(Pg);離脱基(Lg);トリエチルアミン(TEA);ジクロロメタン(DCM);シアノ(CN);テトラヒドロフラン(THF);パラジウム炭素(Pd/C);トリフルオロ酢酸(TFA);酢酸(AcOH);tert-ブチルアルコール(t-BuOH又はTBA);室温(RT);酢酸エチル(EtOAc);ジメチルホルムアミド(DMF);N-メチル-2-ピロリジン(NMP);メチルtert-ブチルエーテル(MTBE);N,N-ジイソプロピルエチルエチルアミン(DIPEA);フェニル(Ph);及び酢酸銅II(Cu(OAc)2)。
メタノール、エタノール、又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中の様々な一級又は二級アミンと反応させて、式(s3b-A1)を有する化合物を得、メタノール、エタノール、又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、溶媒として使用される様々なアルコールと反応させて、式(s3b-A2)を有する化合物を得ることができる。NaHCO3などの弱塩基又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、エタノール又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のエタンチオール、プロパンチオール、イソプロピルメルカプタンなどであるが、これらに限定されない、様々なチオールを用いた(s3b-A3)のエポキシド開環反応を加速させることができる。NaHCO3などであるが、これに限定されない、弱塩基を使用して、エタノール又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のCeCl3又はBr2などであるが、これらに限定されない、試薬からのハロゲン化物を用いた(s3b-A4)のエポキシド開環反応を加速させる。NaHCO3などの弱塩基又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、エタノール又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のNaN3であるが、これに限定されない、供給源からのアジドアニオンを用いた(s3b-A5)のエポキシド開環反応を加速させることができる。NaHCO3などの弱塩基又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、IPA又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のKCNなどであるが、これに限定されない、供給源からのシアン化アニオンを用いた(s3b-A6)のエポキシド開環反応を加速させることができる。NaHCO3などの弱塩基、又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、エポキシド開環反応を加速させることができる。
メタノール、エタノール、又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中の様々な一級又は二級アミンと反応させて、式(s4b-A1)を有する以下の化合物を得、メタノール、エタノール、又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、溶媒として使用される様々なアルコールと反応させて、式(s4b-A2)を有する化合物を得ることができる。NaHCO3などの弱塩基又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、エタノール又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のエタンチオール、プロパンチオール、イソプロピルメルカプタンなどであるが、これらに限定されない、様々なチオールを用いた(s4b-A3)のエポキシド開環反応を加速させることができる。NaHCO3などであるが、これに限定されない、弱塩基を使用して、エタノール又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のCeCl3又はBr2などであるが、これらに限定されない、試薬からのハロゲン化物を用いた(s4b-A4)のエポキシド開環反応を加速させる。NaHCO3などの弱塩基又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、エタノール又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のNaN3であるが、これに限定されない、供給源からのアジドアニオンを用いた(s4b-A5)のエポキシド開環反応を加速させることができる。NaHCO3などの弱塩基又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、IPA又は1-プロパノールなどであるが、これらに限定されない、アルコール溶媒中のKCNなどであるが、これに限定されない、供給源からのシアン化アニオンを用いた(s4b-A6)のエポキシド開環反応を加速させることができる。NaHCO3などの弱塩基、又はNH4Cl若しくは(NH4)2SO4などの塩は、場合によっては、エポキシド開環反応を加速させることができる。
式(1.1)のデス-クラジノース実施例A-13の調製
式(1)の化合物を、本明細書に定義されるスキーム及び手順、及び当該技術分野で既知のものに従って調製した。
A-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリミジン-2-イル)尿素、
A-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピラジン-2-イル)尿素、
A-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-2-イル)尿素、
A-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
A-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素、
A-6.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)尿素、
A-7.3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
A-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-メトキシフェニル)-1-メチル尿素、
A-9.3-(4-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
A-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
A-11.3-(3-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
A-12.3-(2-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
A-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
A-14.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(o-トリル)尿素、
A-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
A-16.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
A-17.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
A-18.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
A-19.3-(4-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
A-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
A-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-メトキシフェニル)-1-メチル尿素、
A-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-メトキシフェニル)-1-メチル尿素、
A-23.3-(3-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
A-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(p-トリル)尿素、
A-25.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(m-トリル)尿素、
A-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10,13-テトラヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素。
B-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,5,6-トリメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
B-1a.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,5,6-トリメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
B-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
B-2a.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
B-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
B-3a.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素;
B-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
B-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキソ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
B-6.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
B-7.3-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
B-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
B-9.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
B-10.3-シクロヘキシル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
B-11.3-(tert-ブチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
B-12.3-(4-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
B-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,5,6-トリメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
B-13a.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,5,6-トリメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
B-14.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-6-プロピル-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(964)、及び
B-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-6-プロピル-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(896)。
C-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(エトキシメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
C-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(エトキシメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
C-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(エトキシメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素。
D-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルチオ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
D-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルチオ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
D-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-trヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルチオ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素。
E-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(クロロメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
E-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(クロロメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
E-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(クロロメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素。
F-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アジドメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
F-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アジドメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
F-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アジドメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素。
G-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(シアノメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
G-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(シアノメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
G-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(シアノメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素
H-1.3-シクロプロピル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3-シクロプロピル-1-(2-モルホリノエチル)ウレイド)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(1029)、
H-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ジメチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素(897)、
H-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素(940)、
H-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ジエチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素(925)、
H-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素(906)、
H-6.3-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(906)、
H-7.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(2-(ピペリジン-1-イル)エチル)尿素(946)、
H-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-プロピル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(1021)、
H-9.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)(プロピル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(878)、
H-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3-(4-フルオロフェニル)-1-プロピルウレイド)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素(1066)、
H-11.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(925)、
H-12.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((1-プロピル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレイド)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(1166)、
H-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(993)、
H-14.1-シクロプロピル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-フェニル尿素(951)、
H-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-2-イル)尿素(913)、
H-16.1-エチル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-フェニル尿素(939)、
H-17.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-イソプロピル-1-メチル-3-フェニル尿素(953)、
H-18.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-5-(((2-メトキシエチル)アミノ)メチル)-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(941)、
H-19.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-5-(((3-メトキシプロピル)アミノ)メチル)-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(955)、
H-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(968)、
H-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-(メチルスルホニル)エチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(989)、
H-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((1-プロピルウレイド)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(878)、
H-23.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((エチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(911)、
H-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-5-((イソブチルアミノ)メチル)-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(939)、
H-25.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(991)、
H-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((メチルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(897)、
H-27.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(923)、
H-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(939)、
H-29.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-5-((イソペンチルアミノ)メチル)-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(953)、
H-30.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(994)、
H-31.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((((1-アセチルピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1022)、
H-32.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((フェニルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(959)、
H-33.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(995)、
H-34.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-シクロプロピルエチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(951)、
H-35.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1008)、
H-36.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((([1,1’-ビフェニル]-4-イルメチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1049)、
H-37.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロブチル(メチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(951)、
H-38.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1008)、
H-39.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3,3-ジフェニル尿素(987)、
H-40.1-ベンジル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素(939)、
H-41.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(937)、
H-42.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-モルホリノエチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(996)、
H-43.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-(フェニルスルホニル)エチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1051)、
H-44.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((4-(トリフルオロメチル)フェネチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1055)、
H-45.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-2-イル)尿素(926)、
H-46.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピラジン-2-イル)尿素(927)、
H-47.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((3-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)プロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1018)、
H-48.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリダジン-3-イル)尿素(927)、
49.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-2-イル)尿素(927)、
H-50.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-5-イル)尿素(927)、
H-51.1-(5-クロロピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素(962)、
H-52.1-(5-シクロプロピルピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素(967)、
H-53.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素(926)、
H-54.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素(993)、
H-55.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)尿素(995)、
H-56.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(1,2,4-トリアジン-3-イル)尿素(928)、
H-57.1-(2,6-ジメチルピリミジン-4-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素(955)、
H-58.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)尿素(929)、
-59.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素(926)、
H-60.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-3-メチル-3-フェニル尿素(1031)、
H-61.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(チアゾール-2-イル)尿素(932)、
H-62.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(3-メチルピリジン-4-イル)尿素(940)、
H-63.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((3-メチル-3-フェニル-1-プロピルウレイド)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(1058)、
H-64.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-(チアゾール-2-イルメチル)尿素(1008)、
H-65.1-ベンジル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル尿素(1001)、
H-66.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アミノメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(883)、
H-67.1-(6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[d]ピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素(967)、
H-68.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリダジン-4-イル)尿素(927)、
H-69.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-プロピル尿素(953)、
H-70.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-イソブチル-3-メチル-3-フェニル尿素(967)
H-71.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-(ピリジン-3-イルメチル)尿素(1002)、
H-72.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素(913)、
H-73.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素(913)、
H-74.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)尿素(916)、
H-75.3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(930)、
H-76.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-メトキシフェニル)-1-メチル尿素(942)、
H-77.3-(4-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(937)、
H-78.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(980)、
H-79.3-(3-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(937)、
H-80.3-(2-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(946)、
H-81.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(o-トリル)尿素(926)、
H-82.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素(930)、
H-83.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素(930)、
H-84.3-(4-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(946)、
H-85.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素(930)、
H-86.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-メトキシフェニル)-1-メチル尿素(942)、
H-87.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-メトキシフェニル)-1-メチル尿素(942)、
H-88.3-(3-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(946)、
H-89.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(p-トリル)尿素(925)、
H-90.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(m-トリル)尿素(926)、
H-91.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素(911)、
H-92.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素(849)、
H-93.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素(875)、
H-94.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素(889)、
H-95.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素(979)、
H-96.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(835)、
H-97.3-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素(906)、
H-98.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(2-(ピペリジン-1-イル)エチル)尿素(946)、
H-99.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-1,3-ジメチル尿素(941)、
H-100.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(1007)、
H-101.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(939)、
H-102.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-6-プロピル-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素(967)、及び
H-103.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-6-プロピル-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素(1035)。
I-1.4-エチル-N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((メチルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド、
I-2.4-エチル-N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド、
I-3.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルインドリン-1-カルボキサミド、
I-4.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-カルボキサミド、
I-5.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-4-カルボキサミド1,1-ジオキシド、
I-6.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボキサミド、
I-7.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルイソインドリン-2-カルボキサミド
J-1.3-シクロヘキシル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-2.3-エチル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-3.3-(tert-ブチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((3-モルホリノアゼチジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-6.3-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-7.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
J-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
J-9.3-エチル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(モルホリノメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-11.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(チオモルホリノメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-12.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(ピロリジン-1-イルメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-14.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-(トリフルオロメチル)ピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-16.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((5,7-ジヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-17.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-18.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(ピペリジン-1-イルメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-19.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((3-(ピペリジン-1-イル)アゼチジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アゼチジン-1-イルメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-23.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-イミダゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-25.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3-(ジメチルアミノ)アゼチジン-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-27.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-29.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
J-30.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((2H-テトラゾール-2-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素。
BRD病原体としては、例えば、Pasteurella multocida、Mannheimia haemolytica、Histophilus somni、及びMycoplasma bovisが挙げられる。M.bovisが、他のBRD剤の主要な病原体、二次侵入者、又は素因であるかどうかについては、いくつかの議論がある。BRDの多菌性により、罹患動物は、典型的に非特異的な臨床的兆候を呈するため、BRDの個々の症例に特定の病原体を割り当てることが困難になる。BRDの疫学は周知であり、症例はフィードロットに入ってから6~10日以内に発生した(図1)。したがって、抗菌メタフィラキシーは、BRDを発症するリスクが高いとみなされる到着時のウシにとって日常的である。低リスクのウシは、非経口メタフィラキシーを投与され得る。マクロライドは、高リスクのウシに投与される主要な抗菌剤である傾向がある。
DMSO中の化合物を適切なストック濃度に希釈して、QC株及び抗菌剤を用いた半自動化ブロス微小希釈法(CLSI参照法)により、最小阻害濃度(MIC)を決定することにより、化合物を、Animal Health特異的グラム陽性及びグラム陰性臨床株のパネルに対する抗菌活性について分析した。具体的には、細菌を5%ヒツジ血寒天プレートでTSA上で一晩増殖させ、McFarland標準0.5まで生理食塩水緩衝液中で希釈した後、カチオンイオンで調整されたMueller Hinton培養液中で更に希釈して、およそ5×105 CFU/mLの最終濃度にした。100μLの接種した培地を、各列に3μLの連続希釈化合物を含む96ウェルプレートに加えた。株に応じて(CLSI参照方法を参照)、細菌を周囲空気中で35~37℃で18~22時間、5% CO2又は嫌気的に(最大48時間)インキュベートした。
全血アッセイ-新鮮な全ウシ血液サンプルを、ヘパリン化された採血管に収集した。アッセイプレートを、96丸底ウェル中で様々な濃度でPBS中で希釈した25μLの薬物で調製し、次いで、225μLの血液を加え、プレートを37℃で4時間インキュベートした。1μg/mLの最終濃度のプレートに25μLを添加することにより、細胞をLPS(又は対照についてのPBS)で刺激し、37℃で18時間インキュベートした。血漿を収集するために、プレートを2,000xgで10分間遠心分離し、100μLの上清を、密封し、-80℃で保存した96ウェルポリプロピレンプレートに移した。薬物で処置した動物から直接収集した血漿、及び全血アッセイから収集した血漿からのMeso Scale Discovery(MSD)プラットフォーム(後述)を使用して、サイトカインにおいては、サンプルをアッセイした。
チャレンジ生物は、P.multocida 46572であった。標的チャレンジ濃度は、5×102 CFU/マウスであった。トリプチカーゼ大豆寒天(TSA II)血液プレート上の一晩増殖(37℃、5% CO2)から単離したコロニーを、室温の脳心注入ブロス(BHIB)に移した。ブロス培養物を、600nm(OD600、0.200)での前方光散乱によって測定したように、約3.5~4時間で生育の対数中間相にインキュベートした。培養物を遠心分離して、細菌ペレットを収集した。ペレットをBHIBに再懸濁し、最高濃度で0.04mLの2.7log10コロニー形成単位(CFU)のおよその濃度を得るように調整した。チャレンジ接種濃度は、CFU列挙のための接種物の連続希釈によって確認した。-5日目に、CD-1雌マウスを受けた。マウスに、標準的なげっ歯類の食事及び水を自由給餌した。0日目に、細菌接種物(0.04mL)を、各マウス(n=36)に鼻腔内投与した。本発明の化合物を、20mg/kg(0.1mL)で、皮下注射により、緩衝(約pH5.4)プロピレングリコール、モノチオグリセロール、及び水溶液中に投与した。動物を、1~10日目から観察した。研究は、10日目に終了した。加えて、いくつかの処置群は、肺組織のRNA配列解析のための細菌チャレンジの6、24、及び48時間後にサンプリングした。
チャレンジ生物は、M.haemolytica(OSU-012103-BHI)であった。チャレンジ生物を、250mLのバッフルフラスコ中の100mLの脳心臓注入(BHI)培地中で増殖させ、0.1mLの解凍されたストック細菌培養物を接種した。培養物を、37℃のシェーカーインキュベーター内で150RPMで一晩(約15~18時間)インキュベートした。一晩培養物の2mLのアリコートを使用して、フラスコの総体積に対する約1/3のブロスの比率で、新鮮なBHI培地を含有する緩衝フラスコ中の各100mLの培地に接種した。培養物を約2~6時間、150RPM、37℃でインキュベートした。650nmでの光学密度(OD)が0.800(約1×109 CFU/mL)に達したとき、培養物を氷浴中で冷却した。培養物を遠心分離して、細菌ペレットを収集した。ペレットを、リン酸緩衝生理食塩水(PBS)中で、元の吸光度値になるまで再懸濁した。得られた懸濁液を、適切なチャレンジ濃度に更に希釈した。各チャレンジ用量について、適切な量のストック培養物を、事前に測定した体積のPBS培地に加えて、120mLの用量を調製した。希釈液は、チャレンジ投与の直前に調製した。チャレンジ材料の投与直後に、30mLの量のBHI培地又はPBSを肺に注入した。雄(又は去勢雄)のホルシュタインウシを、-10日目に受けた。動物は、Advocin(登録商標)の出荷前用量を受け、a)血清学的ELISAによって決定される、M.haemolyticaの白血球毒素が割り当てられる前に、M.haemolyticaの白血球毒素の抗体力価が0.85未満のS/P比を有する;b)到着前に、耳切りサンプリングによって決定される持続性BVDV感染に対して陰性であった;c)全身性疾患又は免疫損傷の兆候がない;及びd)良好な健康状態であった。動物に、非抗生物質の食事を与え、自由に水を与えた。動物のチャレンジ前群(N=4/群)は、最適なチャレンジ用量を決定するために、チャレンジ用量(約3.3×108 CFU/用量又は約1×109 CFU/用量)及び処置(10mg/kg)を-8日目に受けた。チャレンジ材料を、局所リドカイン麻酔の後、プラスチックカニューレを介して肺に投与した。治療用量を皮下注射により投与し、治療薬を、プロピレングリコール及び水を含む緩衝(約pH5~6)組成物中に可溶化した。0日目に、残りの動物(N=24/群)をチャレンジし、次いで0.2、0.5、2.5、又は10mg/kg量の研究化合物(100mg/mL)のうちのいずれかで処置した。動物を、疾患の臨床兆候について6日目に終了した研究の期間を通じて評価した。肺は、細菌の存在について拭き取り、肺病巣は、肺の総病変の割合に基づいてスコア化し、呼吸器の重症度を判定した。
BRDの発達をもたらす典型的なウシ管理慣行を模倣するために、臨床ゲノミクス及び時間的研究を行った。この設計は、疾患の機構を臨床表現型に結びつけることを目的として、気道を含む広範囲の縦断的ゲノミクスサンプリング、及び包括的な臨床評価を含んでいた。この研究は、標準的な臨床スコアリング基準によって評価した場合、古典的なBRDの20%の発生率をもたらした。データ分析を可能にするために、動物を、フィードロット基準に従って、臨床兆候、肺病巣、及び治療資格に基づいて表現型群に割り当てた。この研究は、フィードロットに到着した典型的な介入点で健常動物、サブ臨床動物、及び疾患動物をもたらした生物学的プロセスを解釈するためのフレームワークとして機能した。例えば、フィードロットへの到着に類似する時点で収集された鼻咽頭スワブの全トランスクリプトームRNA配列決定データの比較は、研究結果からの既知の臨床転帰と整合され得る。
本発明の化合物は、M.haemolytica及びP.multipleの複数のBRD病原性細菌株、並びに非抗菌性であると考えられたE.coli、S.aureus、及びE.faecalisを含む他の病原性細菌株のMIC値(すなわち、MIC>64μg/mL)を有した。細菌株には、以下のものが含まれていた:E.coli(A25922K/T、W3110WT、AG100T、AG100AT);E.faecalis(A19433K/T);M.haemolytica(12726K、46571K/T、A33396K/T、49023Tなど);P.multocida(46572K、43137K、34135Tなど);S.aureus(A29213K/T);及びH.somni(A7000025K)。K及びTは、2つの研究部位の位置の特定の株を表す。例えば、実施例H-91は、M.haemolytica及びP.multocidaの各々の25種の異なる株において256μg/mL以上であるMIC値を有し、H.somni(31株)についてはMIC>64であった。実施例H-11は、同じM.haemolytica、P.multocida、及びH.somni株においては、MIC値>64を有した。本明細書で定義されるように、非抗菌性化合物は、試験したBRD細菌株において>64μg/mLのMIC値を有した。本明細書で定義されるいくつかの化合物は、試験した細菌株のうちのいずれか1つについて少なくとも1つのMIC値が64μg/mL以下の結果として、いくつかの抗菌特性を有すると考えられた。本発明のいくつかの化合物を除いて、ほとんどの化合物は、上述のBRD細菌株、及び他の非BRD株についても>64μg/mLのMIC値を有した。K及びTは、2つの異なる研究部位の位置の特定の株を表す。
本発明の化合物を、スクリーニングパネル内の全ての細菌株の顕著なMIC増加(標的>64μg/mL)に基づいて、マウス有効性への進行及びそれを超えるために選択した。この評価は、両方のサイトカインについて約250μMのM9、TNF-α、及びIL-1β IC50と同等以上のインビトロ免疫調節力、並びに3.74mMのリン脂質症についてのEC50と組み合わせた。
本発明の化合物の免疫学的機序活性に関連して本明細書に提供されたデータは、BRDの病理生物学において重要であることが発見されている本明細書に示された経路と一致する。自然発生する疾患の発症に関連する主要な経路としては、NFκ、TLR4(多くの場合、LPSなどのそのアゴニストによって表される)、JAJ-STAT、TNFα、及びIL-1βが挙げられる。これらの経路の下流シグナル伝達は、TNFα及びIL-1β及びIL-6などの炎症誘発性サイトカイン、並びにCXCL8などのびケモカインの誘導をもたらす。これらの同じ経路及びそれらのそれぞれの成分は、これらの化合物によってインビトロ及びインビボの両方で調節される。更に、マクロファージ、好中球、及びリンパ球を含むこれらの経路に関与することが知られている種類の細胞を、全血LPS刺激フォーマット(インビトロ及びエクスビボの両方)を介して使用して、遺伝子発現、サイトカイン発現、及び細胞表面受容体活性化における薬物誘導変化を実証している。古典的な免疫細胞に加えて、組織常在上皮細胞及び内皮細胞は、先天性免疫受容体を発現し、カノニカル経路を活性化することができる。
Claims (10)
- 式(1-A1)の化合物であって、
R 1 が、メチルであり、
R 2 が、H、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、-CF 3 、-CHF 2 、-CH 2 F、-CH 2 CF 3 又はフェニルであり、
R 3 が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、t-ブチル、-CH 2 N(CH 3 ) 2 、-CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 、又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C 1 フェニル、ピペリジニル、C 1 ピペリジニル、C 2 ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ-2H-ピラン、ピラゾリル、若しくはピリジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、アミノ、-N(CH 3 ) 2 、及び-CF 3 からなる群から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されているか、
あるいはR 2 及びR 3 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、
ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルである環Aを形成し、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF 3 から選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されており、
R 5 が、H、C 1 -C 6 アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、-CH 2 モルホリニル、-CH 2 ピペリジニル、-(CH 2 ) 2 モルホリニル、若しくは-(CH 2 ) 2 ピペリジニルであり、
R 6 が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH 2 CF 3 、-CF 3 、若しくは-OCF 3 であるか、または、
R 6 が、-C(O)NR a R 8 (R a が、H又はメチルであり、R 8 が、H、メチル、シクロプロピル、又は、F、Cl若しくは-CF 3 で任意に置換されているフェニルである)であるか、または、
R 6 が、-CH 2 S(O) 2 R 8 (R 8 が、メチル又はフェニルである)であるか、または、
R 6 が、-CH 2 NR a R b 若しくは-(CH 2 ) 2 NR a R b (R a 及びR b が、各々独立して、H又はメチルである)であるか、または、
R 6 が、-(CH 2 ) 2 OCH 3 若しくは-(CH 2 ) 3 OCH 3 であるか、または、
R 6 が、フェニル、C 1 アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C 1- C 2 アルキルシクロプロピル、C 1- C 2 アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C 1- C 2 アルキルピロリジニル、C 1- C 2 アルキルピペリジニル、C 1- C 2 アルキルピペラジニル、C 1- C 2 モルホリニル、C 1- C 2 テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C 1- C 2 アルキルピラゾリル、C 1- C 2 アルキルイミダゾリル、C 1- C 2 アルキルピリジニル、C 1- C 2 アルキルピリミジニル、及びC 1- C 2 アルキルピラジニルであり、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CHF 2 、-CF 3 、-OCF 3 、F、Cl、アミノ、-NHCH 3 、-N(CH 3 ) 2 、-S(O) 2 CH 3 、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR 10 置換基で任意に置換されているか、あるいはR 5 及びR 6 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはチオモルホリニルである、環Bを形成し、各々が、メチル、エチル、F、Cl、シアノ、ヒドロキシ、オキソ及び-CF 3 から選択される少なくとも1つのR 9 置換基で任意に置換されているか、または、環Bは、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、又はジヒドロベンゾチアジニルであり、これらの各々が、少なくとも1つのオキソで任意に置換されている、
化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 - 以下から選択される非抗菌性の表Hの化合物:
H-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ジメチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ジエチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-6.3-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-プロピル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
H-9.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)(プロピル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3-(4-フルオロフェニル)-1-プロピルウレイド)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
H-11.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-12.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((1-プロピル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレイド)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
H-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
H-14.1-シクロプロピル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-フェニル尿素、
H-16.1-エチル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-フェニル尿素、
H-17.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-イソプロピル-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-(メチルスルホニル)エチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((1-プロピルウレイド)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-5-((イソブチルアミノ)メチル)-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-25.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((メチルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-27.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-29.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-5-((イソペンチルアミノ)メチル)-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-30.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-31.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((((1-アセチルピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-32.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((フェニルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-33.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-34.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((2-シクロプロピルエチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-35.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-37.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロブチル(メチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-38.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-39.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3,3-ジフェニル尿素、
H-40.1-ベンジル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-41.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(((シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-42.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-モルホリノエチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-43.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((2-(フェニルスルホニル)エチル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-45.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-2-イル)尿素、
H-46.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピラジン-2-イル)尿素、
H-47.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((3-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)プロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-48.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリダジン-3-イル)尿素、
H-49.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-2-イル)尿素、
H-50.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-5-イル)尿素、
H-51.1-(5-クロロピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-52.1-(5-シクロプロピルピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-53.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
H-54.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素、
H-55.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)尿素、
H-56.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(1,2,4-トリアジン-3-イル)尿素、
H-57.1-(2,6-ジメチルピリミジン-4-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-58.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)尿素、
H-59.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素、
H-60.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-3-メチル-3-フェニル尿素、
H-62.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(3-メチルピリジン-4-イル)尿素、
H-63.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((3-メチル-3-フェニル-1-プロピルウレイド)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-64.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-(チアゾール-2-イルメチル)尿素、
H-65.1-ベンジル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル尿素、
H-66.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アミノメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-67.1-(6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[d]ピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-68.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリダジン-4-イル)尿素、
H-69.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-プロピル尿素、
H-70.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-イソブチル-3-メチル-3-フェニル尿素
H-71.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-(ピリジン-3-イルメチル)尿素、
H-72.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
H-73.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素、
H-74.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)尿素、
H-77.3-(4-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-79.3-(3-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-80.3-(2-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-81.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(o-トリル)尿素、
H-82.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
H-83.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
H-84.3-(4-シクロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-85.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
H-86.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-メトキシフェニル)-1-メチル尿素、
H-88.3-(3-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-91.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-92.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-93.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
H-94.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
H-95.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
H-96.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-97.3-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-99.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-1,3-ジメチル尿素、
H-100.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
H-101.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-102.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-6-プロピル-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、及び
H-103.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-6-プロピル-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、それらの立体異性体、並びにそれらの薬学的に許容される塩。 - H-11.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
H-14.1-エチル-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-1-フェニル尿素、
H-17.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-イソプロピル-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((メチルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((ブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
H-45.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-2-イル)尿素、
H-46.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピラジン-2-イル)尿素、
H-48.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリダジン-3-イル)尿素、
H-49.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-2-イル)尿素、
H-50.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリミジン-5-イル)尿素、
H-51.1-(5-クロロピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-52.1-(5-シクロプロピルピリミジン-2-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-53.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
H-57.1-(2,6-ジメチルピリミジン-4-イル)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-59.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素、
H-62.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(3-メチルピリジン-4-イル)尿素、
H-69.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-メチル-3-フェニル-1-プロピル尿素、
H-77.3-(4-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-79.3-(3-シアノフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-80.3-(2-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-81.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(o-トリル)尿素、
H-82.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
H-84.3-(4-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-85.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素、
H-86.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-(3-メトキシフェニル)-1-メチル尿素、
H-88.3-(3-クロロフェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-91.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
H-92.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル尿素、
H-93.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
H-94.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((シクロブチルアミノ)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
H-95.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-プロピル尿素、
H-96.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-97.3-(2-(ジメチルアミノ)エチル))-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
H-100.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、及び
H-101.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、からなる群から選択される、請求項2に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 - H-11.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素;または
H-91.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素である、請求項3に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 - 式(1-A1a)の化合物であって、
R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、
R5が、H、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
R6が、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH2CF3、-CF3、-OCF3;-C(O)NRaR8(Raが、H又はメチルであり、R8が、H、メチル、シクロプロピル、またはF、Cl、若しくは-CF3で任意に置換されたフェニルである);-(CH2)S(O)2R8(R8が、メチル又はフェニルである);-CH2NRaRb若しくは-(CH2)2NRaRb(Ra及びRbが、各々独立して、H若しくはメチルである);-(CH2)2OCH3、-(CH2)3OCH3;フェニル、C1アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-C2アルキルシクロプロピル、C1-C2アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、C1-C2アルキルピロリジニル、C1-C2アルキルピペリジニル、C1-C2アルキルピペラジニル、C1-C2モルホリニル、C1-C2テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、C1-C2アルキルピラゾリル、C1-C2アルキルイミダゾリル、C1-C2アルキルピリジニル、C1-C2アルキルピリミジニル、若しくはC1-C2アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、アミノ、-CF3、-CHF2、-OCF3、-NHCH3、-N(CH3)2、-S(O)2CH3-、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されており、
環Aが、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されているか、又は環Aが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、F、Cl、オキソ、及び-CF3から選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている、請求項1に記載の式(1-A1)の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 - 式(1-A1b)の化合物であって、
R0が、H、メチル、エチル、又はプロピルであり、
R2が、H又はメチルであり、
R3が、メチル、エチル、若しくはプロピル;又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、C1フェニル、ピペリジニル、C1-ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、シアノ、-N(CH3)2、及び-CF3からなる群から選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されており、
環Bが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、F、Cl、Br、CN、-N(CH3)2、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、及びオキソから選択される少なくとも1つのR9置換基で任意に置換されているか、又は環Bが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、及びオキソから選択される少なくとも1つのR10置換基で任意に置換されている、請求項1に記載の式(1-A1)の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 - 以下から選択される非抗菌性の表Iの化合物である、請求項5に記載の式(1-A1a)の化合物:
I-1.4-エチル-N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((メチルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド、
I-3.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルインドリン-1-カルボキサミド、
I-4.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-カルボキサミド、
I-5.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-4-カルボキサミド1,1-ジオキシド、
I-6.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボキサミド、若しくは
I-7.N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((プロピルアミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチルイソインドリン-2-カルボキサミド、
それらの立体異性体、並びにそれらの薬学的に許容される塩、
または以下から選択される非抗菌性の表Jの化合物である、請求項6に記載の式(1-a1b)の化合物:
J-1.3-シクロヘキシル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-2.3-エチル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-3.3-(tert-ブチル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((3-モルホリノアゼチジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-6.3-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-7.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-フェニル尿素、
J-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素、
J-9.3-エチル-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル尿素、
J-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(モルホリノメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-12.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-(ピロリジン-1-イルメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-16.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((5,7-ジヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-19.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((3-(ピペリジン-1-イル)アゼチジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチル-5-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(アゼチジン-1-イルメチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-23.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-イミダゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((3-(ジメチルアミノ)アゼチジン-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-27.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、
J-29.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素、若しくは
J-30.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((2H-テトラゾール-2-イル)メチル)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,8,10,12,14-ヘキサメチル-15-オキソ-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-11-イル)オキシ)-3-ヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-フェニル尿素
、それらの立体異性体、並びにそれらの薬学的に許容される塩。 - 請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、薬学的に許容される担体を更に含む、組成物。
- 非ヒト動物における炎症反応を治療又は予防するための組成物であって、治療有効量の請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
- 非ヒト動物における炎症反応を治療又は予防するための医薬の製造のための、治療有効量の請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩の使用。
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