JP7302120B2 - 線維症疾患の治療及び/又は予防用インドリン誘導体 - Google Patents
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Description
nは0、1、又は2であり、
R1はSO2Raであり、Raは、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルケニルであり、
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ORb、SRb、S(O)Rb、NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb、NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd、SO2NRcRd、OC(O)Rb、C(O)NRcRd、NRcRd、NHC(O)Rb、NHC(O)NRcRd、又はNHC(S)Rcであり、Rb、Rc及びRdはそれぞれ独立してH、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルケニルであり、
R3、R4、R5及びR6はそれぞれ独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ORb、SRb、S(O)Rb、CH=CH-C(O)NRcRd、NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb、NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd、SO2NRcRd、OC(O)Rb、C(O)NRcRd、NRcRd、NHC(O)Rb、NHC(O)NRcRd、又はNHC(S)Rcであり、Rb、Rc及びRdはそれぞれ独立してH、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルケニルである。
〈実施例〉
化合物3-(1-ベンゼンスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-N-ヒドロキシアクリルアミド(以下、「TMU-C-0012」と称する)を、変異原性潜在力を評価するために、エイムス試験を用いて評価した。ネズミチフス菌の2つのヒスチジン栄養素要求性突然変異体(TA98及びTA100)を使用した。試験菌株は、凍結された作業ストックバイアルから得られ、室温で解凍された。0.2mLのアリコートを、25mLの栄養ブイヨウ培地に接種し、次いで振盪(120rpm)しながら35~37℃で16~18時間培養した。30,000、3,000、300及び30μg/mLの4つのストック濃度を得るように、試験物質を10倍希釈でDMSOに溶解した。8mMのMgCl2、33mMのKCl、4mMのNADP、5mMのグルコース-6-リン酸、100mMのNaH2PO4(pH7.4)及び4%(v/v)のアクロール1254誘発性雄性ラット肝臓ミクロソーム酵素ホモジネート(S9)を含有するラット肝臓ミクロソーム酵素ホモジネート(S9)混合物を調製した。試験化合物ストック溶液の0.2mLのアリコートを、0.1mLの菌株培養物及び0.5mLのラット肝臓酵素ホモジネート(S9)混合物又は0.5mLのPBSと組み合わせ、次いで、混合物を、35~37℃で振盪(120rpm)しながら20min培養した。溶解した上層寒天(2mL、0.05mMのヒスタジン及び0.05mMのビオチンを含む)を加え、そして、混合物を最小グルコース寒天プレート(ペトリプレートあたり30mLの下層寒天)の表面に注いで、3000、300、30及び3μg/プレートの最終試験物質濃度を得た。プレートを37℃で72時間培養し、次いでHis+復帰突然変異コロニーの数を数えた。ビヒクル対照と比較して復帰突然変異コロニーを3倍増加(3×)させた治療を変異原性とみなした。コロニー数をビヒクル対照の≦50%に低減した治療を細胞毒性とみなした。アッセイは3回実施した。
インビトロ小核(MNvit)アッセイは、培養ヒト細胞を用いて、異数性誘発物質及び染色体異常誘発物質の両方を検出することにより、染色体損傷の可能性をインビトロで調べるための包括的な基礎を提供する。アッセイは、OECD化学物質試験法ガイドライン-TG487、インビトロ哺乳類細胞小核試験(MNvit)(2014)に従って、アクチン重合阻害剤であるサイトカラシン(Cyto B)を用いて行われた。
PREC 顕微鏡下で観察可能な沈殿物。
CYTO 不十分な数のスコアされた細胞をもたらす高い細胞毒性(≧80%細胞毒性)。
注:
「+」 t-試験によってp<0.05であり、小核の細胞の%がバックグラウンドレベルより少なくとも3倍高い。
「+/-」 t-試験によってp<0.05であり、小核の細胞の%がバックグラウンドレベルより少なくとも2倍高い。
実施例3 インビボ有効性:ブレオマイシン(BLM)誘発性肺線維症マウスモデルアッセイ
実施例4 インビボ有効性:OVA肺線維症マウスモデルアッセイ
実施例5 マウスのシリカ誘発性肺線維症に対するTMU-C-0012の効果
実施例6 マウスのCCl4誘発性肝線維症に対するTMU-C-0012の効果
Claims (23)
- 対象の肺線維症又は肝線維症の予防及び/又は治療のための薬剤であって、有効量の式(I)の化合物又は薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物を対象への活性成分として含み、
nは0、1、又は2であり、
R1はSO2Raであり、Raは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、シアノ、又はニトロで置換されてもよいヘテロアリール又はフェニルであり、
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ORb、SRb、S(O)Rb、NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb、NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd、SO2NRcRd、OC(O)Rb、C(O)NRcRd、NRcRd、NHC(O)Rb、NHC(O)NRcRd、又はNHC(S)Rcであり、Rb、Rc及びRdはそれぞれ独立してH、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、
R 3 及びR 5 はそれぞれ独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、OR b 、SR b 、S(O)R b 、CH=CH-C(O)NR c R d 、NHC(O)-CH=CH-C(O)R b 、NHC(O)-CH=CH-C(O)NR c R d 、SO 2 NR c R d 、OC(O)R b 、C(O)NR c R d 、NR c R d 、NHC(O)R b 、NHC(O)NR c R d 、又はNHC(S)R c であり、R b 、R c 及びR d はそれぞれ独立してH、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、
R 6 はH、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ORb、SRb、S(O)Rb、CH=CH-C(O)NRcRd、NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb、NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd、SO2NRcRd、OC(O)Rb、C(O)NRcRd、NRcRd、NHC(O)Rb、NHC(O)NRcRd、又はNHC(S)Rcであり、Rb、Rc及びRdはそれぞれ独立してH、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルケニルであり、
R4はCH=CH-C(O)NRcRd又はNHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRdであり、RcとRdの一方はHであり、他方はヒドロキシであることを特徴とする薬剤。 - R4は、CH=CH-C(O)NHOHである、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- R2は、NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb又はNHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRdであり、R3、R5及びR6は独立してCH=CH-C(O)NRcRd、NHC(O)-CH=CH-C(O)Rb、又はNHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRdである、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- R2は、NHC(O)-CH=CH-C(O)OH、又はNHC(O)-CH=CH-C(O)NHOHであり、R3、R5、及びR6は独立してCH=CH-C(O)NHOH、NHC(O)-CH=CH-C(O)OH、又はNHC(O)-CH=CH-C(O)NHOHである、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 前記薬剤における前記活性成分の前記有効量は、約1.5mg/kg/日~約20mg/kg/日の範囲にある、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 治療のための前記有効量は、約5.0mg/kg/日~約20mg/kg/日である、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 予防のための前記有効量は、約1.5mg/kg/日~約10mg/kg/日である、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 前記薬剤は、第2抗線維症剤と共投与される、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 前記第2抗線維症剤は、ピルフェニドン、ニンテダニブ、LOXL2抗体、シムツズマブ、IL-13抗体、レブリキズマブ、αVβ6抗体、STX-100、CTGF抗体、FG-3019、タイペルカスト、MN-001、エアロゾル状ピルフェニドン又はGP-101である、ことを特徴とする請求項10に記載の薬剤。
- 前記共投与は、同時投与、個別投与又は逐次投与である、ことを特徴とする請求項10に記載の薬剤。
- 前記肺線維症は、特発性肺線維症である、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 前記肺線維症又は特発性肺線維症の治療は、肺移植、高圧酸素療法(HBOT)又は肺リハビリテーションと共投与された療法をさらに含む、ことを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 肺線維症又は肝線維症の予防及び/又は治療のための医薬組成物であって、活性成分として、1日量が約100mg~約1,400mgの範囲の請求項1に定義された式(I)の化合物又は薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物を1つ以上の単位剤形で含む、ことを特徴とする医薬組成物。
- 1つ以上のカプセル形態又は錠剤形態である、ことを特徴とする請求項15に記載の医薬組成物。
- 1日量が約140mg~約1,050mgの範囲の前記活性成分を1つ以上の単位剤形で含む、ことを特徴とする請求項15に記載の医薬組成物。
- 約100mg~約300mgの前記活性成分を単一の錠剤に含む、ことを特徴とする請求項15に記載の医薬組成物。
- 約100mg~約500mgの前記活性成分を単一のカプセルに含む、ことを特徴とする請求項15に記載の医薬組成物。
- 第2抗線維症剤を更に含む、ことを特徴とする請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記第2抗線維症剤は、ピルフェニドン、ニンテダニブ、LOXL2抗体、シムツズマブ、IL-13抗体、レブリキズマブ、αVβ6抗体、STX-100、CTGF抗体、FG-3019、タイペルカスト、MN-001、エアロゾル状ピルフェニドン又はGP-101である、ことを特徴とする請求項20に記載の医薬組成物。
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