JP7180673B2 - シグマ-1受容体アゴニスト収縮期血圧療法 - Google Patents
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Description
本出願は、2017年11月28日に出願された米国仮出願第62/591,248号の優先権を主張し、その開示内容全体が参照により本明細書に援用される。
A2-73の1日1回薬用量5mg及び30mgの効果
5mgのA2-73を1日1回服用している70歳の男性は、24時間自由行動下収縮期血圧150mgHgを示す。次いで、A2-73の用量を増量して、対象に毎日30mg/日の薬用量のA2-73を25日の期間投与する。次いで、対象の24時間自由行動下収縮期血圧を135mgHgにて測定し、A2-73の1日経口用量30mgを無期限に維持する。
A2-73の1日1回薬用量50mgとβ1選択性薬剤との組合せ治療の効果
メトプロロール酒石酸塩50mgを1日2回服用している75歳の女性は、24時間日中最高収縮期血圧150mgHgを示す。対象はメトプロロール酒石酸塩を継続し、1日薬用量50mg/日の経口用A2-73を25日の期間で投与開始する。次いで、対象の24時間日中最高収縮期血圧を135mgHgにて測定し、メトプロロール酒石酸塩とA2-73の1日経口用量50mgとの組合せを無期限に維持する。
A2-73の1日1回薬用量10mgとチアジン系利尿剤との組合せ治療の効果
クロルタリドン25mgを1日1回服用している60歳の男性は、(クロルタリドンに関する)トラフ時収縮期血圧150mgHgを示す。対象はクロルタリドンを継続し、1日薬用量10mg/日の経口用A2-73を25日の期間で投与開始する。次いで、対象のトラフ時収縮期血圧を135mgHgにて測定し、クロルタリドンとA2-73の1日経口用量10mgとの組合せを無期限に維持する。
本発明の態様は以下を含む。
[付記1]
治療を必要とする対象にA2-73の治療有効量を投与することを含む、孤立性収縮期高血圧を治療する方法。
[付記2]
前記A2-73の治療有効量が1mg~60mgである、付記1に記載の方法。
[付記3]
前記A2-73の治療有効量が30~50mgである、付記2に記載の方法。
[付記4]
前記A2-73の治療有効量が経口投与される、付記3に記載の方法。
[付記5]
前記A2-73の治療有効量が3~5mgである、付記2に記載の方法。
[付記6]
前記A2-73の治療有効量が静脈内投与される、付記5に記載の方法。
[付記7]
孤立性収縮期高血圧の治療のための医薬の製造における、A2-73の使用。
[付記8]
A2-73及び医薬的に許容される担体を含む、付記7に記載の医薬。
[付記9]
孤立性収縮期血圧の低下を必要とする対象における収縮期血圧を低下するための方法であって、A2-73を、トラフ時座位収縮期血圧、24時間自由行動下収縮期血圧、及び最大昼間収縮期血圧から選択される1種類又は複数種類の血圧パラメーターの少なくとも約3mmHgの低減をもたらすのに有効な用量及び頻度で、患者に投与することを含み、前記対象が、A2-73ではない1種類又は複数種類の抗高血圧薬を用いた抗高血圧療法に抵抗性を示す、前記方法。
[付記10]
孤立性収縮期血圧の低下を必要とする対象における収縮期血圧を低下するための方法であって、A2-73を、トラフ時座位収縮期血圧、24時間自由行動下収縮期血圧、及び最大昼間収縮期血圧から選択される1種類又は複数種類の血圧パラメーターの少なくとも約3mmHgの低減をもたらすのに有効な用量及び頻度で、抗高血圧薬と組み合わせて、患者に投与することを含む、前記方法。
[付記11]
前記抗高血圧薬が、β遮断薬、チアジド系利尿剤、ACE阻害剤、及びカルシウムチャネル遮断薬を含む群より選択される、付記9または付記10に記載の方法。
[付記12]
β遮断薬が、プロプラノロール(propanolol)、ブルシンドロール、カルテオロール、カルベジロール、ラベタロール、ナドロール、オクスプレノロール、ペンブトロール、ピンドロール、ソタロール、チモロール、アセブトロール、アテノロール、ベタキソロール、ビソプロロール、セリプロロール、メトプロロール、ネビボロール、エスモロール、ICI-118,551、及びSR 59230Aを含む群より選択される、付記11に記載の方法。
[付記13]
前記チアジン(thiazine)系利尿剤が、クロルタリドン、ヒドロクロロチアジド、メチクロチアジド、メトラゾン、インダパミド、ベンドロフルメチアジド、ポリチアジド、及びヒドロフルメチアジドからなる群より選択される、付記11に記載の方法。
[付記14]
前記ACE阻害剤が、エナラプリル、ラミプリル、キナプリル、ペリンドプリル、リシノプリル、ベナゼプリル、イミダプリル、トランドラプリル、シラザプリル、ホシノプリル、カプトプリル、及びゾフェノプリルからなる群より選択される、付記11に記載の方法。
[付記15]
前記カルシウムチャネル遮断薬が、アムロジピン、シルニジピン(clinidipine)、クレビジピン、フェロジピン、イスラジピン、レルカニジピン、レブアムロジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ジルチアゼム、及びベラパミルからなる群より選択される、付記11に記載の方法。
Claims (8)
- 治療有効量のA2-73を含む、孤立性収縮期高血圧を治療するための医薬。
- 前記A2-73の治療有効量が1mg~60mgである、請求項1に記載の医薬。
- 前記医薬が経口投与される場合の前記A2-73の治療有効量が30~50mgである、請求項2に記載の医薬。
- 前記医薬が静脈内投与される場合の前記A2-73の治療有効量が3~5mgである、請求項2に記載の医薬。
- A2-73及び医薬的に許容される担体を含む、孤立性収縮期高血圧の治療のための医薬組成物。
- A2-73を含む、孤立性収縮期血圧の低下を必要とする対象における収縮期血圧を低下するための医薬であって、
前記医薬は、トラフ時座位収縮期血圧、24時間自由行動下収縮期血圧、及び最大昼間収縮期血圧から選択される1種類又は複数種類の血圧パラメーターの少なくとも約3mmHgの低減をもたらすのに有効なA2-73用量及び頻度で、投与され、
前記対象が、A2-73ではない1種類又は複数種類の抗高血圧薬を用いた抗高血圧療法に抵抗性を示す、前記医薬。 - A2-73を含む、孤立性収縮期血圧の低下を必要とする対象における収縮期血圧を低下するための医薬であって、
前記医薬は、トラフ時座位収縮期血圧、24時間自由行動下収縮期血圧、及び最大昼間収縮期血圧から選択される1種類又は複数種類の血圧パラメーターの少なくとも約3mmHgの低減をもたらすのに有効なA2-73用量及び頻度で、抗高血圧薬と組み合わせて、投与される、前記医薬。 - 前記抗高血圧薬が、β遮断薬、チアジド系利尿剤、ACE阻害剤、及びカルシウムチャネル遮断薬からなる群より選択され、
前記β遮断薬が、プロプラノロール(propanolol)、ブルシンドロール、カルテオロール、カルベジロール、ラベタロール、ナドロール、オクスプレノロール、ペンブトロール、ピンドロール、ソタロール、チモロール、アセブトロール、アテノロール、ベタキソロール、ビソプロロール、セリプロロール、メトプロロール、ネビボロール、エスモロール、ICI-118,551、又はSR 59230Aを含み、
前記チアジド系利尿剤が、クロルタリドン、ヒドロクロロチアジド、メチクロチアジド、メトラゾン、インダパミド、ベンドロフルメチアジド、ポリチアジド、又はヒドロフルメチアジドを含み、
前記ACE阻害剤が、エナラプリル、ラミプリル、キナプリル、ペリンドプリル、リシノプリル、ベナゼプリル、イミダプリル、トランドラプリル、シラザプリル、ホシノプリル、カプトプリル、又はゾフェノプリルを含み、
前記カルシウムチャネル遮断薬が、アムロジピン、シルニジピン(clinidipine)、クレビジピン、フェロジピン、イスラジピン、レルカニジピン、レブアムロジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ジルチアゼム、又はベラパミルを含む、請求項6又は7に記載の医薬。
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