JP7178512B2 - 注入器用アドレナリン薬液 - Google Patents
注入器用アドレナリン薬液 Download PDFInfo
- Publication number
- JP7178512B2 JP7178512B2 JP2021561040A JP2021561040A JP7178512B2 JP 7178512 B2 JP7178512 B2 JP 7178512B2 JP 2021561040 A JP2021561040 A JP 2021561040A JP 2021561040 A JP2021561040 A JP 2021561040A JP 7178512 B2 JP7178512 B2 JP 7178512B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- adrenaline
- drug solution
- chemical solution
- solution
- solutions
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
アドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
ビタミンE TPGSと、
キレート剤と、
溶媒と
を含むアドレナリン薬液である。
本発明に係るアドレナリン溶液は、清澄かつ無色のままであること、
そのpHは、ほとんど変化のないままであること、
その純度消失率は、非常に低いこと
が観察された。
ビタミンE TPGSがアドレナリンの自己酸化による劣化を回避し、
他方、キレート剤が当該溶液のpHの低減を制限し、これにより、アドレナリンを劣化させ得る溶液内の化学反応を回避すること。
アドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
ビタミンE TPGSと、
キレート剤、好ましくは、EDTA二ナトリウムと、
必要に応じて、少なくとも1つのpH緩衝剤と、
必要に応じて、少なくとも1つの張力調整剤と、
溶媒、好ましくは、注入調製物用の水と
を含む。
アドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
ビタミンE TPGSと、
EDTA二ナトリウムと、
必要に応じて、ソーダまたは塩酸と、
必要に応じて、塩化ナトリウムと、
溶媒、好ましくは、注入調製物用の水と
を含む。
酒石酸アドレナリンと、
ビタミンE TPGSと、
EDTA二ナトリウムと、
必要に応じて、ソーダまたは塩酸と、
必要に応じて、塩化ナトリウムと、
溶媒、好ましくは、注入調製物用の水と
を含む。
0.1~1mg、より好ましくは、0.48~0.8mgのアドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
0.1~20mg、好ましくは、2.5~15mgのビタミンE TPGSと、
0.1~2mg、好ましくは、1~1.5mgのキレート剤と、
Q.S.1mLの溶媒、好ましくは、注入調製物用の水と
を含んでもよい。
0.1~1mg、より好ましくは、0.48~0.8mgのアドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
0.1~20mg、好ましくは、2.5~15mgのビタミンE TPGSと、
0.1~2mg、好ましくは、1~1.5mgのEDTA二ナトリウムと、
Q.S.1mLの溶媒、好ましくは、注入調製物用の水と
を含んでもよい。
a)薬液の、アドレナリンまたはアドレナリンの薬学的に許容な塩を除く、すべての成分を含む混合物を、成分を溶解させるように、撹拌しながら、調製する工程と、
b)アドレナリンまたはその薬学的に許容な塩を溶媒に溶解させる工程と、
c)工程a)の混合物に、必要に応じて撹拌しながら、溶解させたアドレナリンまたは溶解させたその薬学的に許容な塩を添加する工程と
を包含するプロセスである。
注入器と、
上記の本発明に係る薬液と
を含む注入キット、好ましくは、筋肉内経路のよる注入のためのキットである。
本発明に係るアドレナリン薬液と、酸化防止剤を含まない比較用薬液、またはアドレナリン薬液を安定化することが当該技術分野で知られている酸化防止剤を含む比較用薬液(必要に応じて、EDTA二ナトリウムであるキレート剤も含む)とを、それらの安定性について、比較する実験を行った。
溶液C1およびC2:酸化防止剤を含まない2つの比較用アドレナリン溶液
溶液C3およびC4:酸化防止剤としてビタミンE TPGSを含むが、キレート剤を含まない2つの比較用アドレナリン溶液
溶液C5~C11:ビタミンE TPGS以外の1つ以上の酸化防止剤を含むが、キレート剤を含まない7つの比較用アドレナリン溶液
溶液C12~C17:ビタミンE TPGS以外の1つ以上の酸化防止剤およびキレート剤を含む5つの比較用アドレナリン溶液
濃度1mol/Lのソーダまたは塩酸の添加量が、pHを約3.4に調節するような添加量であり、
水の量が、溶液の体積を100mLとするような量であることである。
溶液のpH
溶液の見え方
注目する溶液におけるアドレナリンの純度消失率
Claims (14)
- 少なくとも、
アドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
D-α-トコフェリルポリエチレングリコールスクシナート(以下、「ビタミンE TPGS」と略する)と、
キレート剤と、
溶媒と
を含み、
前記キレート剤がエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム(以下、「EDTA二ナトリウム」と略する)、エチレンジアミン四酢酸、およびエチレンジアミン四酢酸二ナトリウムカルシウムから選択される、
アドレナリン薬液。 - 請求項1に記載の薬液において、
前記アドレナリンの薬学的に許容な塩が酒石酸アドレナリンおよび塩酸アドレナリンから選択されることを特徴とする薬液。 - 請求項2に記載の薬液において、
前記アドレナリンの薬学的に許容な塩が酒石酸アドレナリンであることを特徴とする薬液。 - 請求項1に記載の薬液において、
前記キレート剤がEDTA二ナトリウムであることを特徴とする薬液。 - 請求項1~4のいずれか1項に記載の薬液において、
前記薬液が塩酸およびソーダから選択される、少なくとも1つのpH緩衝剤をさらに含むことを特徴とする薬液。 - 請求項1~5のいずれか1項に記載の薬液において、
前記薬液のpHが2.2~5であることを特徴とする薬液。 - 請求項1~6のいずれか1項に記載の薬液において、
前記薬液が、塩化ナトリウムである、少なくとも1つの張力調整剤をさらに含むことを特徴とする薬液。 - 請求項1~7のいずれか1項に記載の薬液において、
前記薬液のアドレナリン濃度は、0.1~1mg/mlであることを特徴とする薬液。 - 請求項1~8のいずれか1項に記載の薬液において、
前記薬液が、薬液1mLに対するmg単位で、
0.1~1mgのアドレナリンまたはその薬学的に許容な塩と、
0.1~20mgのビタミンE TPGSと、
0.1~2mgのキレート剤と、
Q.S.1mLの溶媒と
を含むことを特徴とする薬液。 - 請求項1~9のいずれか1項に記載の薬液を調製するためのプロセスであって、
a)前記薬液の、アドレナリンまたはアドレナリンの薬学的に許容な塩を除く、すべての成分を含む混合物を、前記成分を溶解させるように、撹拌しながら、調製する工程と、
b)アドレナリンまたはその薬学的に許容な塩を溶媒に溶解させる工程と、
c)工程a)の混合物に、必要に応じて撹拌しながら、前記溶解させたアドレナリンまたは前記溶解させたその薬学的に許容な塩を添加する工程と
を包含することを特徴とするプロセス。 - アナフィラキシーショック、心停止、喘息、および心循環系窮迫の処置において使用するための請求項1~9のいずれか1項に記載の薬液。
- 請求項11に記載の薬液において、
前記薬液が非経口経路による投与に適切な形態をとることを特徴とする薬液。 - 注入器と、
請求項1~9のいずれか1項に記載の薬液と
を備える注入キット。 - 請求項13に記載の注入キットにおいて、
前記注入器が点火カートリッジを有する無針注入器であることを特徴とする注入キット。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR1904166A FR3095122B1 (fr) | 2019-04-18 | 2019-04-18 | Solution pharmaceutique d’adrénaline pour dispositif d’injection |
FR1904166 | 2019-04-18 | ||
PCT/EP2020/060523 WO2020212381A1 (fr) | 2019-04-18 | 2020-04-15 | Solution pharmaceutique d'adrénaline pour dispositif d'injection |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2022520898A JP2022520898A (ja) | 2022-04-01 |
JP7178512B2 true JP7178512B2 (ja) | 2022-11-25 |
Family
ID=67384094
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021561040A Active JP7178512B2 (ja) | 2019-04-18 | 2020-04-15 | 注入器用アドレナリン薬液 |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US11439605B2 (ja) |
EP (1) | EP3955893B1 (ja) |
JP (1) | JP7178512B2 (ja) |
BR (1) | BR112021020857B1 (ja) |
CA (1) | CA3132327C (ja) |
ES (1) | ES2950184T3 (ja) |
FR (1) | FR3095122B1 (ja) |
MX (1) | MX2021011764A (ja) |
WO (1) | WO2020212381A1 (ja) |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2779061B1 (fr) * | 1998-04-14 | 2004-08-20 | Pharmatop | Nouveau procede de stabilisation de composes phenoliques et les compositions pharmaceutiques en resultant |
FR2807946B1 (fr) | 2000-04-19 | 2002-06-07 | Poudres & Explosifs Ste Nale | Seringue sans aiguille fonctionnant avec un chargement pyrotechnique bicomposition |
FR2815544B1 (fr) | 2000-10-23 | 2003-02-14 | Poudres & Explosifs Ste Nale | Seringue sans aiguille securisee a architecture compacte |
FR2832063B1 (fr) * | 2001-11-15 | 2004-08-27 | Aguettant Lab | Procede de production de solutions stables de substances phenoliques et les solutions en resultant |
FR3014317B1 (fr) * | 2013-12-11 | 2016-04-22 | Patrice Binay | Nouveau procede de fabrication de formulations pharmaceutiques transmuqueuses et formations ainsi obtenues |
US9119876B1 (en) * | 2015-03-13 | 2015-09-01 | Par Pharmaceutical, Inc. | Epinephrine formulations |
-
2019
- 2019-04-18 FR FR1904166A patent/FR3095122B1/fr active Active
-
2020
- 2020-04-15 BR BR112021020857-7A patent/BR112021020857B1/pt active IP Right Grant
- 2020-04-15 US US17/604,124 patent/US11439605B2/en active Active
- 2020-04-15 JP JP2021561040A patent/JP7178512B2/ja active Active
- 2020-04-15 EP EP20720393.6A patent/EP3955893B1/fr active Active
- 2020-04-15 MX MX2021011764A patent/MX2021011764A/es unknown
- 2020-04-15 ES ES20720393T patent/ES2950184T3/es active Active
- 2020-04-15 WO PCT/EP2020/060523 patent/WO2020212381A1/fr active Application Filing
- 2020-04-15 CA CA3132327A patent/CA3132327C/fr active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US11439605B2 (en) | 2022-09-13 |
ES2950184T3 (es) | 2023-10-05 |
JP2022520898A (ja) | 2022-04-01 |
US20220211643A1 (en) | 2022-07-07 |
FR3095122B1 (fr) | 2021-04-09 |
EP3955893A1 (fr) | 2022-02-23 |
CA3132327A1 (fr) | 2020-10-27 |
FR3095122A1 (fr) | 2020-10-23 |
WO2020212381A1 (fr) | 2020-10-22 |
CA3132327C (fr) | 2023-12-12 |
MX2021011764A (es) | 2021-12-10 |
EP3955893C0 (fr) | 2023-06-07 |
BR112021020857A2 (ja) | 2021-12-14 |
BR112021020857B1 (pt) | 2023-11-21 |
EP3955893B1 (fr) | 2023-06-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP2437781B1 (en) | Stabilised composition comprising at least one adrenergic compound | |
JP2977912B2 (ja) | 向精神薬の安定化溶液 | |
KR100505772B1 (ko) | 개선된정맥투여용농축주사액및주입액 | |
EP2307056B1 (en) | Stabilized aqueous formulation containing paracetamol | |
JP2008502723A (ja) | 治療活性剤、クエン酸または共役塩基、および二酸化塩素を含む安定化された組成物 | |
WO2013144814A1 (en) | Stable ready-to-use pharmaceutical composition of pemetrexed | |
CA2867295A1 (en) | Formulations of bendamustine | |
EA008908B1 (ru) | Инъецируемый жидкий состав парацетамола | |
RU2519764C1 (ru) | Стабильная готовая к применению композиция парацетамола для инъекций | |
JP6665350B2 (ja) | 注射デバイスのための医薬ヒドロコルチゾン溶液 | |
GB2228412A (en) | Nicardipine pharmaceutical composition for parenteral administration | |
JP7178512B2 (ja) | 注入器用アドレナリン薬液 | |
NO153916B (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av en stabil, injiserbar opploesning av et oksytetracyklin-chelat. | |
WO2013108180A1 (en) | Aqueous paracetamol composition for injection | |
JP5291319B2 (ja) | ヘパリン製剤 | |
WO2012120337A1 (en) | Aqueous paracetamol compositions and method of preparation | |
RU2732407C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая палоносетрон в качестве активного ингредиента | |
JP6760923B2 (ja) | アポモルヒネおよび2価の金属カチオンを含む組成物 | |
JP2003171273A (ja) | 安定な液状製剤 | |
CN117462488A (zh) | 含有右旋布洛芬的改善了稳定性的注射用制剂及包含其的注射用药物容器 | |
CN116602916A (zh) | 一种肾上腺素注射液、制备方法及用途 | |
JPH10298102A (ja) | カルシトニン注射液 | |
AU763521B2 (en) | Improved concentrated injection and infusion solutions for intravascular use | |
JP2007100055A (ja) | ヘパリン溶液 | |
US20150141518A1 (en) | Water-miscible stable solution composition for pharmaceutically active ingredients that are poorly soluble in water and susceptible to chemical degradation |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20211026 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20211026 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20220412 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20220707 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220920 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20221018 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20221024 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20221108 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20221114 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7178512 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |