JP7170676B2 - 4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オンを含有する抗菌性混合物及びそれを含有する化粧用組成物 - Google Patents
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Description
-特に、顔、身体の皮膚、又は唇若しくはまつげをメイクアップするためのメイクアップ製品;
-アフターシェーブジェル又はローション;シェービング製品;
-デオドラント(スティック、ロールオン又はエアロゾル);
-脱毛クリーム;
-シャワージェル又はシャンプーなどの身体衛生組成物;
-医薬組成物;
-石鹸又はクレンジングバーなどの固体組成物;
-加圧噴射剤も含むエアロゾル組成物;
-ヘアセット用ローション、ヘアスタイリング用クリーム若しくはジェル、染料組成物、パーマネントウェーブ用組成物、抜け毛を防ぐためのローション若しくはジェル、又はヘアコンディショナー;
-皮膚をケア又はクレンジングするための組成物。
4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン(物質Aと呼ばれる)とさらなる化合物(物質Bと呼ばれる)との混合物、及び4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン(物質Aと呼ばれる)とクロルヘキシジン塩酸塩(物質Cと呼ばれる)との混合物による相乗的抗菌活性効果の実証が、下式にしたがって相乗効果指数(又はFIC指数)を計算することによって行われる:
FIC指数=(Bと合わせたMICa/MICa)+(Aと合わせたMICb/MICb)
ここで:
-Bと合わせたMICa:阻害効果を得ることを可能にする組合せA+Bにおける生成物Aの最小濃度
-Aと合わせたMICb:阻害効果を得ることを可能にする組合せA+Bにおける生成物Bの最小濃度。
-MICa:生成物A単独の最小発育阻止濃度。
-MICb:生成物B単独の最小発育阻止濃度。
FIC指数値が、1以下である場合、試験化合物の組合せが相乗効果を有するものと見なされる。
-アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)については好気的に24時間~48時間;
-カンジダ・アルビカンス(Candida albicans)については好気的に18時間~24時間。
各化合物について:
A=4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン化合物
B=特に以下を含むさらなる化合物:
B1=ジグルコン酸クロルヘキシジン化合物(20%の活性材料を含有する水溶液として)
B2=クロルヘキシジン塩酸塩化合物
10%(質量/体積)のストック溶液を、1gの化合物を9mlの水性1%o寒天溶液中で混合することによって調製した。連続希釈を、1%o寒天溶液を用いて行った。
化合物A又はB1又はB2を含有する得られた娘溶液のそれぞれ50μlを、マイクロプレートウェルに加える。菌株アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)を接種した100μlのサブロー液体栄養ブロス及び50μlの水性1%o寒天溶液もそれに加える。
化合物Aを含有する得られた娘溶液のそれぞれ50μl及び化合物B1又はB2を含有する得られた娘溶液のそれぞれ50μlを、マイクロプレートウェルに加える。菌株アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)を2倍濃度で接種した100μlのサブロー液体栄養ブロスもそれに加える。
陽性微生物増殖対照も調製した。陽性微生物増殖対照は、化合物A、B1及びB2の非存在下での、100μlの水性1%o寒天溶液と、菌株アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)を2倍濃度で播種した100μlのサブロー液体栄養ブロスとの混合物に相当する。
並行して、吸光度対照を、化合物A、B1及びB2単独について行った。この対照は、100μlの2倍濃度滅菌サブロー液体栄養ブロス+100μlの2倍濃度化合物A、B1又はB2に相当する。
i)0.025%のA及び0.0005%のB1、すなわち、比率A/B1=50
ii)0.05%のA及び0.0005%のB1、すなわち、比率A/B1=100
i)0.0625%のA及び0.005のB1、すなわち、比率A/B1=12.5
ii)0.125%のA及び0.005のB1、すなわち、比率A/B1=25
iii)0.0625%のA及び0.0025%のB1、すなわち、比率A/B1=25
iv)0.125%のA及び0.0025%のB1、すなわち、比率A/B1=50
i)0.05%のA及び0.0005%のB2、すなわち、比率A/B2=100
ii)0.1%のA及び0.0005%のB2、すなわち、比率A/B2=200
i)0.025%のA及び0.01%のB2、すなわち、比率A/B2=2.5
ii)0.05%のA及び0.01%のB2、すなわち、比率A/B2=5
iii)0.1%のA及び0.01%のB2、すなわち、比率A/B2=10
iv)0.2%のA及び0.01%のB2、すなわち、比率A/B2=20
v)0.025%のA及び0.005%のB2、すなわち、比率A/B2=5
vi)0.05%のA及び0.005%のB2、すなわち、比率A/B2=10
vii)0.1%のA及び0.005%のB2、すなわち、比率A/B2=20
viii)0.2%のA及び0.005%のB2、すなわち、比率A/B2=40
ix)0.025%のA及び0.0025%のB2、すなわち、比率A/B2=10
x)0.05%のA及び0.0025%のB2、すなわち、比率A/B2=20
xi)0.1%のA及び0.0025%のB2、すなわち、比率A/B2=40
xii)0.2%のA及び0.0025%のB2、すなわち、比率A/B2=80
4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン(物質Aと呼ばれる)とポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩(物質B3と呼ばれる)との混合物による相乗的抗菌活性効果の実証が、アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)菌株を用いて、実施例1に記載されるプロトコルにしたがって行われる。
i)0.0625%のA及び0.0025%のB3、すなわち、比率A/B3=25
ii)0.125%のA及び0.0025%のB3、すなわち、比率A/B3=50
iii)0.0625%のA及び0.005%のB3、すなわち、比率A/B3=12.5
iv)0.125%のA及び0.005%のB3、すなわち、比率A/B3=25
v)0.0625%のA及び0.01%のB3、すなわち、比率A/B3=6.25
vi)0.125%のA及び0.01%のB3、すなわち、比率A/B3=12.5
Claims (17)
- 4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オンと、
i)ジグルコン酸クロルヘキシジン及びクロルヘキシジン塩酸塩から選択されるクロルヘキシジン化合物;
ii)ポリヘキサメチレンビグアニド塩
から選択されるさらなる化合物とを含む抗菌性混合物。 - ジグルコン酸クロルヘキシジン及びクロルヘキシジン塩酸塩から選択されるクロルヘキシジン化合物を含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
- 4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン/クロルヘキシジン化合物質量比が、2~3500の範囲であるような量で、前記4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オンと、ジグルコン酸クロルヘキシジン及びクロルヘキシジン塩酸塩から選択されるクロルヘキシジン化合物とを含むことを特徴とする、請求項2に記載の混合物。
- 前記クロルヘキシジン化合物がジグルコン酸クロルヘキシジンであることを特徴とする、請求項2又は3に記載の抗菌性混合物。
- 25~150の範囲の4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン/ジグルコン酸クロルヘキシジン質量比を有することを特徴とする、請求項4に記載の混合物。
- 10~75の範囲の4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン/ジグルコン酸クロルヘキシジン質量比を有することを特徴とする、請求項4に記載の混合物。
- 前記クロルヘキシジン化合物がクロルヘキシジン塩酸塩であることを特徴とする、請求項2又は3に記載の抗菌性混合物。
- 60~350の範囲の4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン/クロルヘキシジン塩酸塩質量比を有することを特徴とする、請求項7に記載の混合物。
- 2~120の範囲の4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン/クロルヘキシジン塩酸塩質量比を有することを特徴とする、請求項7に記載の混合物。
- ポリヘキサメチレンビグアニド塩を含むことを特徴とする、請求項1に記載の抗菌性混合物。
- 4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン/ポリヘキサメチレンビグアニド塩質量比が、5~75の範囲であるような量で前記4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オン及びポリヘキサメチレンビグアニド塩を含むことを特徴とする、請求項10に記載の混合物。
- 前記ポリヘキサメチレンビグアニド塩が、塩酸塩、ボレート、アセテート、グルコネート、スルホネート、タートレート及びシトレートから選択されることを特徴とする、請求項10又は11に記載の抗菌性混合物。
- 前記ポリヘキサメチレンビグアニド塩が塩酸塩であることを特徴とする、請求項10~12のいずれか一項に記載の抗菌性混合物。
- 生理学的に許容可能な媒体中に、請求項1~13のいずれか一項に記載の抗菌性混合物を含む組成物。
- 水、油、2~10個の炭素原子を含有するポリオール、ゲル化剤、界面活性剤、塗膜形成ポリマー、染料、香料、充填剤、紫外線遮断剤、植物抽出物、化粧用及び皮膚用活性薬剤、及び塩から選択される少なくとも1つのさらなる成分を含むことを特徴とする、請求項14に記載の組成物。
- 前記4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)ブタン-2-オンが、前記組成物の総質量に対して0.01質量%~5質量%の範囲の含量で存在することを特徴とする、請求項14又は15に記載の組成物。
- 生理学的に許容可能な媒体を含む組成物の保存のための、請求項1~13のいずれか一項に記載の抗菌性混合物の使用。
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