JP7161474B2 - ブラジキニンb1受容体の拮抗薬としてのカルボン酸芳香族アミド類 - Google Patents
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Description
R1は、
・フェニル、
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個の窒素原子を含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式8~10員ヘテロアリール
を表し、
前記R1は、1以上の炭素原子で、1~3個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aは、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、NHR4、N(R4)2、NH(C3-C7-シクロアルキル)、ハロゲン、CN、NHSO2R4、SO2R4、5~7員ラクタム、又はNH、-NR4、N、O、S、SO及びSO2から選択される1個若しくは2個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む4~7員複素環アルキルを表し、
独立に、R1が5員ヘテロアリール又は二環式8~10員ヘテロアリールを表す場合、前記R1の各環窒素原子(存在する場合)は置換基R1bによって置換されていても良く、R1bは、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、C3-C7-シクロアルキル、SO2R4、又はNH、-NR4、N、O、S、SO及びSO2から選択される1個若しくは2個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む4~7員複素環アルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルは独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R1a及び/又はR1bが4~7員複素環アルキルを表す場合、前記4~7員複素環アルキルの各炭素原子は、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R2は、
・-(CH2)p-(C5-C7-シクロアルキル)、
・-(CH2)p-フェニル
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個のNを含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式8~10員ヘテロアリール
を表し、
前記R2は、1以上の炭素原子で、1~3個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R2aは、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン、OH又はCNを表し、
独立に、R2が、5員ヘテロアリール又は二環式8~10員ヘテロアリールを表す場合、前記R2の各環窒素原子(存在する場合)は置換基R2bによって置換されていても良く、R2bは、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)を表し、
R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR2bがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)を表す場合、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルは独立に、独立にOH、OR4、及び1~5個のフッ素原子からなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
pは0又は1であり;
R3は、H又はFを表し;
R4は、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し;
R5は、H、ハロゲン、CN、C1-C5-アルキル、又は-OC1-C5-アルキルを表し、前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルは1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く;
R6及びR7は、H又はC1-C3-アルキルを表し、前記C1-C3-アルキルは、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良い。
・例えば膵炎、間質性膀胱炎、膀胱痛症候群、腎疝痛、又は前立腺炎、慢性骨盤痛、又は浸潤性子宮内膜症関連の疼痛に関係する内臓痛;
・神経因性疼痛、例えばヘルペス後神経痛、急性帯状疱疹痛、神経損傷関連の疼痛、ジニア(dynia)、例えば外陰部痛、幻肢痛、神経根ひきぬき損傷関連の疼痛、神経根障害関連の疼痛、有痛性外傷性単神経障害、有痛性エントラップメント神経障害、手根管症候群関連の疼痛、尺骨神経障害、足根管症候群関連の疼痛、有痛性糖尿病性神経障害、有痛性多発神経障害、三叉神経痛、又は家族性アミロイド・多発神経障害関連の疼痛;
・卒中、多発性硬化症及び脊髄損傷関連の疼痛など(これらに限定されるものではない)の、神経系のあらゆるレベルでの実質的にあらゆる病変によって生じる可能性がある中心性疼痛症候群;及び
・術後痛症候群(乳房切除後痛症候群、開胸術後痛症候群、断端痛など)、骨関節痛(骨関節炎)、脊椎痛(急性及び慢性腰痛、頸部痛、脊髄狭窄関連の疼痛など)、肩の痛み、反復運動痛、歯痛、咽喉炎関連の疼痛、がん疼痛、日焼けなどの火傷痛、筋筋膜痛(筋肉損傷関連の疼痛、線維筋痛)術後及び術中疼痛(一般外科、整形外科及び婦人科手術など(これらに限定されるものではない));及び
・急性及び慢性疼痛、慢性骨盤痛、子宮内膜症関連疼痛、月経困難症関連疼痛(原発性及び続発性)、子宮筋腫関連の疼痛、外陰部痛関連疼痛、並びにアンギナ関連の疼痛、又は各種起源の炎症性疼痛(例えば、骨関節炎、関節リウマチ、リウマチ性疾患、腱鞘炎、痛風、強直性脊椎炎、及び滑液包炎関連の疼痛(これらに限定されるものではない));
並びに下記のものから選択される疾患又はこれらのいずれか一つに関連する疾患
・婦人科障害及び/又は疾患、又は女性の健康に悪影響を与える効果及び/又は症状、例えば、子宮内膜症、子宮筋腫、子癇前症、ホルモン欠乏、子宮の攣縮、又は重度月経出血;
・呼吸器系又は排泄系の疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患のような気道疾患関連の炎症事象、アレルギー性喘息(アトピー性若しくは非アトピー性)などの喘息、並びに運動誘発性気管支収縮、職業性喘息、喘息のウィルス若しくは細菌増悪、他の非アレルギー性喘息及び喘鳴乳幼児症候群、慢性閉塞性肺疾患、例えば肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺炎、咳、肺損傷、肺線維症、アレルギー性鼻炎(季節性及び通年性)、血管運動神経性鼻炎、血管性浮腫(例えば、遺伝性血管性浮腫及び薬剤誘発性血管性浮腫、例えばアンジオテンシン変換酵素(ACE)又はACE/中性エンドペプチダーゼ阻害剤、例えばオマパトリラート(omepatrilat)によって引き起こされるもの)、塵肺症、例えばアルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症、腸疾患、例えばクローン病及び潰瘍性大腸炎、過敏性大腸症候群、膵炎、腎炎、膀胱炎(間質性膀胱炎)、膀胱痛症候群、腎臓線維症、腎不全、過活動膀胱(hyperactive bladder)、及び過活動膀胱(overactive bladder);
・皮膚科疾患、例えば掻痒症、かゆみ、炎症性皮膚障害、例えば乾癬、湿疹、及びアトピー性皮膚炎;
・関節若しくは骨の疾患、例えば関節リウマチ、痛風、骨粗鬆症、骨関節炎、及び強直性脊椎炎;
・中枢及び末梢神経系の疾患、例えば神経変性疾患、例えばパーキンソン病及びアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、癲癇、認知症、頭痛、例えば群発頭痛、片頭痛、例えば予防及び急性使用、卒中、閉鎖性頭部外傷、及び多発性硬化症;
・感染、例えばHIV感染、及び結核;
・浮腫に関連する外傷、例えば脳浮腫、火傷、日焼け、及び捻挫又は骨折;
・中毒、例えばアルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症ブドウ膜炎;
・糖尿病クラスター又は代謝、例えばI型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性脈管障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、後毛細血管抵抗(post capillary resistance)又は膵島炎関連の糖尿病症状(例えば、高血糖、多尿、タンパク尿及び亜硝酸塩増加及びカリクレイン尿中排泄)、糖尿病性黄斑浮腫、メタボリック・シンドローム、インシュリン抵抗性、肥満、脂肪若しくは筋肉代謝;
・がん、AIDS、セリアック病、慢性閉塞性肺疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、鬱血性心不全、結核、家族性アミロイド・多発神経障害、水銀中毒(肢端疼痛症)、及びホルモン欠乏のいずれかに関連するかそれによって誘発される悪液質;
・心血管系、例えば鬱血性心不全、アテローム性動脈硬化症、鬱血性心不全、心筋梗塞、及び心臓線維症;及び
・他の状態、例えば原発性腹膜炎、二次性腹膜炎、敗血性ショック、敗血症、筋萎縮、消化管の攣縮、良性前立腺過形成、及び乾燥疾患、例えば非アルコール性及びアルコール性脂肪肝疾患、非アルコール性及びアルコール性脂肪性肝炎、肝線維症、又は肝硬変。
「C1-C6」は、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C1-C6、C1-C5、C1-C4、C1-C3、C1-C2、C2-C6、C2-C5、C2-C4、C2-C3、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C6、C4-C5、及びC5-C6を包含し;
「C2-C6」は、C2、C3、C4、C5、C6、C2-C6、C2-C5、C2-C4、C2-C3、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C6、C4-C5、及びC5-C6を包含し;
「C3-C10」は、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9、C10、C3-C10、C3-C9、C3-C8、C3-C7、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C10、C4-C9、C4-C8、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C10、C5-C9、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C10、C6-C9、C6-C8、C6-C7、C7-C10、C7-C9、C7-C8、C8-C10、C8-C9及びC9-C10を包含し;
「C3-C8」は、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C3-C8、C3-C7、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C8、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C8、C6-C7及びC7-C8を包含し;
「C3-C6」は、C3、C4、C5、C6、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C6、C4-C5、及びC5-C6を包含し;
「C4-C8」は、C4、C5、C6、C7、C8、C4-C8、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C8、C6-C7及びC7-C8を包含し;
「C4-C7」は、C4、C5、C6、C7、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C7、C5-C6及びC6-C7を包含し;
「C4-C6」は、C4、C5、C6、C4-C6、C4-C5及びC5-C6を包含し;
「C5-C10」は、C5、C6、C7、C8、C9、C10、C5-C10、C5-C9、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C10、C6-C9、C6-C8、C6-C7、C7-C10、C7-C9、C7-C8、C8-C10、C8-C9及びC9-C10を包含し;
「C6-C10」は、C6、C7、C8、C9、C10、C6-C10、C6-C9、C6-C8、C6-C7、C7-C10、C7-C9、C7-C8、C8-C10、C8-C9及びC9-C10を包含する。
一般式(I)の化合物は、代謝を受ける可能性がある部位を複数有し得る。物理化学特性及び代謝プロファイルに対する上記効果を至適化するため、1以上の重水素-水素交換の一定パターンを有する重水素含有の一般式(I)の化合物を選択することができる。特に、重水素含有の一般式(I)の化合物の重水素原子は、炭素原子に結合しており、及び/又は、例えばシトクロムP450などの代謝酵素の攻撃部位である一般式(I)の化合物の位置にある。
R1が、
・フェニル、
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個の窒素原子を含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式9~10員ヘテロアリール
を表し、
R1が式(I)で定義のように置換されていても良い、一般式(I)の化合物を包含する。
・フェニル、
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個の窒素原子を含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式9~10員ヘテロアリール
を表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、R1が5員ヘテロアリール又は二環式9員若しくは10員ヘテロアリールを表す場合、前記R1の各環窒素原子(存在する場合)が置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
・6員ヘテロアリール、特にはピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルを表し、前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基R1aのうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基R1aのうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にある、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基R1aのうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基R1aのうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にある、一般式(I)の化合物も好ましい。
・5員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む。]、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、又はチオフェニルを表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン、又はCNを表し、
独立に、前記R1の各環窒素原子(存在する場合)が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
独立に、前記R1の各環窒素原子が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
R1が、ピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、前記R1が1個若しくは2個のR1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)を表し、
前記置換基R1bのうちの一つが、1位のピラゾリル窒素原子に結合しており、好ましくは1位のピラゾール-4-イル窒素原子に結合しており、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
R1が、1位の窒素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
R1が、1位の窒素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
R1が、1位の窒素原子で、シクロブチルによって置換されているピラゾール-4-イルを表す、一般式(I)の化合物である。
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基R1aのうちの一つが、好ましくは、チアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してメタ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基R1aが好ましくは、チアゾール-5-イルの2位の炭素原子に連結されており、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
R1が、2位の炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-5-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
R1が、2位の炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-5-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基R1aのうちの一つが好ましくは、チアゾール-2-イルの5位における炭素原子に連結されており、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基R1aが、好ましくはチアゾール-2-イルの5位にある炭素原子に連結されており、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
R1が、5位にある炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-2-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、エチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
R1が、5位にある炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-2-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、OH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
・独立にNH、N、O、S、SO、及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式9員ヘテロアリール、特にはベンゾチオフェニルを表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン、又はCNを表し、
独立に、前記R1の各環窒素原子が、1個の置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチルOH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
R1が、フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、チオフェニル、又はベンゾチオフェニル、特にはピリジニル、ピラゾリル、チアゾリル、又はイミダゾリルを表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、独立に、R1がピラゾリル、チアゾリル、又はイミダゾリルを表す場合、前記R1の各環窒素原子が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R4が、一般式(I)において上記で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物である。
R5が、Hを表す、一般式(I)の化合物である。
R3が、Hを表し;
R5が、Hを表す、一般式(I)の化合物である。
R3が、Hを表し;
R5が、Fを表す、一般式(I)の化合物である。
R2が、
・-(CH2)p-(C5-C7-シクロアルキル)、
・-(CH2)p-フェニル、
・1個若しくは2個のNを含む6員ヘテロアリール、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式9~10員ヘテロアリール
を表し、
前記R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R2aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン、OH又はCNを表し、
独立に、前記R2の各窒素原子(存在する場合)が、置換基R2bによって置換されていても良く、R2bが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)を表し、
R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR2bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
p及びR4が、一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物を包含する。
R2が、
・-(CH2)p-(C5-C7-シクロアルキル)、
・-(CH2)p-フェニル、又は
・1個若しくは2個のNを含む6員ヘテロアリール
を表し、
前記R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、OC1-C5-アルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
p及びR4が、一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物を包含する。
R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良い-(CH2)p-(C5-C7-シクロアルキル)を表し、R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、OC1-C5-アルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
p及びR4が、一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物を包含する。
R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いC5-C7-シクロアルキルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、OC1-C5-アルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R4が一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物を包含する。
R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良い-(CH2)p-フェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、OC1-C5-アルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
p及びR4が、一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物を包含する。
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R4が一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R4が一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結する炭素原子に対してオルト位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良い、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良い、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり;
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良い、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位である、一般式(I)の化合物も好ましい。
・1個若しくは2個のNを含む6員ヘテロアリール、特にはピリジニルを表し、
前記R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R2aがC1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R4が一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R4が一般式(I)で定義のものと同じ意味を有する、一般式(I)の化合物も好ましい。
R1が、
・フェニル、
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個の窒素原子を含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式9~10員ヘテロアリール
を表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1~3個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、NHR4、N(R4)2、NH(C3-C7-シクロアルキル)、ハロゲン、CN、NHSO2R4、SO2R4、5~7員ラクタム又はNH、-NR4、N、O、S、SO及びSO2から選択される1個若しくは2個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む4~7員複素環アルキルを表し、
独立に、R1が5員ヘテロアリール又は二環式8~10員ヘテロアリール(存在する場合)を表す場合、前記R1の各環窒素原子が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、C3-C7-シクロアルキル、SO2R4又はNH、-NR4、N、O、S、SO及びSO2から選択される1個若しくは2個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む4~7員複素環アルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R1a及び/又はR1bが4~7員複素環アルキルを表す場合、前記4~7員複素環アルキルの各炭素原子が、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、
・フェニル、
・1個若しくは2個のN原子を含む6員ヘテロアリール
を表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、
・5員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む。]、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、存在する場合、前記R1の各環窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基の一つが好ましくは位置し、前記置換基R1aのうちの一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aがメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロブチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、1,1-ジフルオロプロピル又は2,2,2-トリフルオロエチルを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-2-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基R1aのうちの一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているピリジニル、特にはピリジン-2-イルを表し、R1aがメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロブチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、1,1-ジフルオロプロピル又は2,2,2-トリフルオロエチルを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、窒素原子で、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルからなる群から選択される1個の置換基R1bによって置換されていても良いピラゾール-4-イルを表し、独立に前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が、独立に1以上の置換基メチル、OH、OR4及びFからなる群から選択されるによって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、窒素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、シクロプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、シクロペンチル、2,2-ジメチルプロピル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いチアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているチアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基R1aの一つが好ましくは、前記チアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを分子の残りの部分に連結する炭素原子に対してメタ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、炭素原子で、置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-5-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
前記置換基R1aが、好ましくはチアゾール-5-イルの2位の炭素原子に結合しており、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、2位の炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-5-イルを表し、
前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、2位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、シクロプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、シクロペンチル、2,2-ジメチルプロピル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基によって置換されているチアゾール-5-イルを表し、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、炭素原子で、置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-2-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
前記置換基R1aが好ましくは、チアゾール-2-イルの5位の炭素原子に結合しており、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、5位にある炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-2-イルを表し、
前記C3-C7-シクロアルキルが、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、5位にある炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、シクロペンチル、2,2-ジメチルプロピル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基によって置換されているチアゾール-2-イルを表し、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R2が、
・C5-C7-シクロアルキル、
・フェニル、又は
・1個若しくは2個のNを含む6員ヘテロアリール、特にはピリジン-2-イル
を表し、
前記R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、OC1-C5-アルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルが独立に、OH、OR4又は1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R2が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いフェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、OC1-C5-アルキル、F及びClを表し、前記C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はC3-C7-シクロアルキルが1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物に関するものである。
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されたフェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物に関するものである。
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物に関するものである。
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物に関するものである。
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物に関するものである。
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、
R2が、フェニル又はピリジン-2-イル、特にはフェニルを表し、
R2が、一般式(I)で定義のように置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いフェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり;
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基の一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F及びClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているピリジニル、特にはピリジン-3-イルを表し、R1aが、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロブチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、1,1-ジフルオロプロピル又は2,2,2-トリフルオロエチルを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
R2が、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R1aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-2-イルを表し、
R2が、一般式(I)で定義のように置換されていても良いフェニル又はピリジン-2-イル、特にはフェニルを表し、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-2-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピリジニル、特にはピリジン-2-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基の一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F及びClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているピリジニル、特にはピリジン-2-イルを表し、R1aが、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロブチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、1,1-ジフルオロプロピル又は2,2,2-トリフルオロエチルを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが好ましくは、前記ピリジニル、特にはピリジン-3-イルを分子の残りの部分に連結している炭素原子に対してパラ位にあり、
R2が、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R1aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む5員ヘテロアリール、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む5員ヘテロアリール、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む5員ヘテロアリール、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む5員ヘテロアリール、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良く、
R2が、2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む5員ヘテロアリール、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
R1が、一般式(I)で定義のように置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されているピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及びOC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及びOC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aがC1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClであり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及びOC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及びOC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1b(同一であるか異なっている)によって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及びOC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、窒素原子で、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルからなる群から選択される置換基R1bによって置換されていても良いピラゾール-4-イルを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、窒素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、シクロペンチル、2,2-ジメチルプロピル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル又は1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1位の窒素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、シクロペンチル、2,2-ジメチルプロピル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル又は1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、Hを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1位の窒素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、シクロペンチル、2,2-ジメチルプロピル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル又は1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、Fを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、窒素原子で、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルからなる群から選択される置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いC5-C7-シクロアルキルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いチアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、を1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキル表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いチアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つが、好ましくは前記チアゾリル、特にはチアゾール-5-イルを分子の残りの部分に連結する炭素原子に対してメタ位にあり;
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、チアゾール-5-イルを表し、前記R1が、炭素原子で、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されており、
前記置換基R1aが好ましくは、チアゾール-5-イルの2位の炭素原子に結合しており;
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、2位の炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-5-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、2位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロペンチル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-5-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、2位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロペンチル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-5-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、Hを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、2位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロペンチル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-5-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、Fを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の置換基R1a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いチアゾリル、特にはチアゾール-2-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されていても良いフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、炭素原子で、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)及びC3-C7-シクロアルキルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されているチアゾール-2-イルを表し、
前記置換基R1aが好ましくは、チアゾール-2-イルの5位にある炭素原子に結合しており;
前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及び-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)が独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、5位にある炭素原子で、C3-C7-シクロアルキルによって置換されているチアゾール-2-イルを表し、前記C3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R4が、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、5位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロペンチル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-2-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、H又はF、特にはHを表し、
R5が、H、F、Cl又はメチル、特にはH又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、5位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロペンチル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-2-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、Hを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
R1が、5位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロペンチル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び1-シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-2-イルを表し、
R2が、1個若しくは2個の置換基R2a(同一であるか異なっている)によって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、Fを表し、
R6及びR7がHを表す、一般式(I)の化合物を包含する。
2-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エトキシピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エトキシピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-({[1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-({[1-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-3-フルオロ安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-({[1-(2,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-3-フルオロ安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-({[1-(5-フルオロピリジン-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)安息香酸;
2-(1-シクロブチル-3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
5-({[1-(5-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-[1-(2,2-ジメチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(2,2-ジメチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-({[1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-(4-tert-ブチル-1H-イミダゾール-1-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(4-tert-ブチル-1H-イミダゾール-1-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-[6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-3-メチル安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-3-メチル安息香酸;
2-[1-(シクロブチルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(シクロブチルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロペンチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロヘキシル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロヘキシル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-(6-メチルピリジン-3-イル)安息香酸;
2-{1-[(2S)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-{1-[(2R)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-{1-[(2S)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-{1-[(2R)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-3-フルオロ-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-({[1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-{1-[(1-メチルシクロプロピル)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル}安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-{1-[(1-メチルシクロプロピル)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル}安息香酸;
2-{1-[(1S)-1-シクロプロピルエチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エチルピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エチルピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エチルピリジン-3-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)安息香酸;
2-(2-シクロペンチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
又はそれらの異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異体、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はこれらの混合物である。
本発明による化合物は、全身活性及び/又は局所活性を有することができる。これに関して、それらは、好適な方法で、例えば、経口、非経口、肺、経鼻、舌下、舌、口腔、直腸、皮膚、経皮、結膜、耳の経路で、又はインプラント若しくはステントとして投与可能である。
・軟膏基剤(例えば、ワセリン、パラフィン類、トリグリセリド類、ロウ類、羊毛脂、羊毛脂アルコール類、ラノリン、親水性軟膏、ポリエチレングリコール類)、
・坐剤用基剤(例えば、ポリエチレングリコール類、カカオバター、固い脂肪)、
・溶媒(例えば、水、エタノール、イソプロパノール、グリセリン、プロピレングリコール、中鎖長トリグリセリド脂肪油、液体ポリエチレングリコール類、パラフィン類)、
・界面活性剤、乳化剤、分散剤又は湿展剤(例えば、ドデシル硫酸ナトリウム)、レシチン、リン脂質、脂肪アルコール類(例えば、Lanette(登録商標))、ソルビタン脂肪酸エステル類(例えば、Span(登録商標))、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類(例えば、Tween(登録商標))、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリド類(例えば、Cremophor(登録商標))、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類、グリセリン脂肪酸エステル類、ポロキサマー類(例えば、Pluronic(登録商標))、
・緩衝剤、酸及び塩基(例えばリン酸塩、炭酸塩、クエン酸、酢酸、塩酸、水酸化ナトリウム溶液、炭酸アンモニウム、トロメタモール、トリエタノールアミン)、
・等張剤(例えばグルコース、塩化ナトリウム)、
・吸着剤(例えば高分散シリカ類)、
・増粘剤、ゲル形成剤、粘稠剤及び/又は結合剤(例えばポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース-ナトリウム、デンプン、カルボマー類、ポリアクリル酸類(例えば、Carbopol(登録商標));アルギン酸塩、ゼラチン)、
・崩壊剤(例えば加工デンプン、カルボキシメチルセルロース-ナトリウム、ナトリウムデンプングリコレート(例えば、Explotab(登録商標))、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース-ナトリウム(例えば、AcDiSol(登録商標)))、
・流動調整剤、潤滑剤、流動促進剤及び離型剤(例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、高分散シリカ類(例えば、Aerosil(登録商標)))、
・コーティング材料(例えば、砂糖、シェラク)及び急速若しくは調節された形態で溶解するフィルム若しくは拡散膜用のフィルム形成剤(例えばポリビニルピロリドン類(例えば、Kollidon(登録商標))、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、酢酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、ポリアクリレート類、ポリメタクリレート類、例えば、Eudragit(登録商標)))、
・カプセル材料(例えばゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、
・合成ポリマー類(例えばポリラクチド類、ポリグリコリド類、ポリアクリレート類、ポリメタクリレート類(例えば、Eudragit(登録商標))、ポリビニルピロリドン類(例えば、Kollidon(登録商標))、ポリビニルアルコール類、ポリ酢酸ビニル類、ポリエチレンオキサイド類、ポリエチレングリコール類及びそれらのコポリマー及びブロックコポリマー)、
・可塑剤(例えばポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、トリアセチン、クエン酸トリアセチル、フタル酸ジブチル)、
・浸透促進剤、
・安定剤(例えば、酸化防止剤、例えばアスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル)、
・保存剤(例えばパラベン類、ソルビン酸、チオマーサル、塩化ベンザルコニウム、酢酸クロルヘキシジン、安息香酸ナトリウム)、
・着色剤(例えば、無機顔料、例えば、酸化鉄類、二酸化チタン)、
・香味剤、甘味剤、香り及び/又は臭気マスキング剤。
本発明における「組み合わせ」という用語は、当業者に知られているように使用され、固定された組み合わせ、固定されていない組み合わせ又はキット・オブ・パーツとして存在することができる。
前記第1の有効成分及び前記第2の有効成分が一つの単位用量中に又は単一の物に一緒に存在する組み合わせと定義される。「固定された組み合わせ」の1例は、前記第1の有効成分及び前記第2の有効成分が同時投与のために混合されて、例えば一つの製剤で存在する医薬組成物である。「固定された組み合わせ」の別の例は、前記第1の有効成分及び前記第2の有効成分が混合されずに1単位で存在する医薬組み合わせである。
本発明は、ブラジキニンB1受容体を阻害するための、本発明の化合物及びそれの組成物の使用方法に関するものである。
・例えば膵炎、間質性膀胱炎、膀胱痛症候群、腎疝痛、又は前立腺炎、慢性骨盤痛、又は浸潤性子宮内膜症関連の疼痛に関係する内臓痛;
・神経因性疼痛、例えばヘルペス後神経痛、急性帯状疱疹痛、神経損傷関連の疼痛、ジニア(dynia)、例えば外陰部痛、幻肢痛、神経根ひきぬき損傷関連の疼痛、神経根障害関連の疼痛、有痛性外傷性単神経障害、有痛性エントラップメント神経障害、手根管症候群関連の疼痛、尺骨神経障害、足根管症候群関連の疼痛、有痛性糖尿病性神経障害、有痛性多発神経障害、三叉神経痛、又は家族性アミロイド・多発神経障害関連の疼痛;
・卒中、多発性硬化症及び脊髄損傷関連の疼痛など(これらに限定されるものではない)の、神経系のあらゆるレベルでの実質的にあらゆる病変によって生じる可能性がある中心性疼痛症候群;
・術後痛症候群(乳房切除後痛症候群、開胸術後痛症候群、断端痛など)、骨関節痛(骨関節炎)、脊椎痛(急性及び慢性腰痛、頸部痛、脊髄狭窄関連の疼痛など)、肩の痛み、反復運動痛、歯痛、咽喉炎関連の疼痛、がん疼痛、日焼けなどの火傷痛、筋筋膜痛(筋肉損傷関連の疼痛、線維筋痛)術後及び術中疼痛(一般外科、整形外科及び婦人科手術など(これらに限定されるものではない));及び
・急性及び慢性疼痛、慢性骨盤痛、子宮内膜症関連疼痛、月経困難症関連疼痛(原発性及び続発性)、子宮筋腫関連の疼痛、外陰部痛関連疼痛、並びにアンギナ関連の疼痛、又は各種起源の炎症性疼痛(例えば、骨関節炎、関節リウマチ、リウマチ性疾患、腱鞘炎、痛風、強直性脊椎炎、及び滑液包炎関連の疼痛(これらに限定されるものではない));
並びに下記のものからなる群から選択される疾患にような疾患又は関連する疾患:
・婦人科障害及び/又は疾患、又は女性の健康に悪影響を与える効果及び/又は症状、例えば、子宮内膜症、子宮筋腫、子癇前症、ホルモン欠乏、子宮の攣縮、又は重度月経出血;
・呼吸器系又は排泄系の疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患のような気道疾患関連の炎症事象、アレルギー性喘息(アトピー性若しくは非アトピー性)などの喘息、並びに運動誘発性気管支収縮、職業性喘息、喘息のウィルス若しくは細菌増悪、他の非アレルギー性喘息及び喘鳴乳幼児症候群、慢性閉塞性肺疾患、例えば肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺炎、咳、肺損傷、肺線維症、アレルギー性鼻炎(季節性及び通年性)、血管運動神経性鼻炎、血管性浮腫(例えば、遺伝性血管性浮腫及び薬剤誘発性血管性浮腫、例えばアンジオテンシン変換酵素(ACE)又はACE/中性エンドペプチダーゼ阻害剤、例えばオマパトリラート(omepatrilat)によって引き起こされるもの)、塵肺症、例えばアルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症、腸疾患、例えばクローン病及び潰瘍性大腸炎、過敏性大腸症候群、膵炎、腎炎、膀胱炎(間質性膀胱炎)、膀胱痛症候群、腎臓線維症、腎不全、過活動膀胱(hyperactive bladder)、及び過活動膀胱(overactive bladder);
・皮膚科疾患、例えば掻痒症、かゆみ、炎症性皮膚障害、例えば乾癬、湿疹、及びアトピー性皮膚炎;
・関節若しくは骨の疾患、例えば関節リウマチ、痛風、骨粗鬆症、骨関節炎、及び強直性脊椎炎;
・中枢及び末梢神経系の疾患、例えば神経変性疾患、例えばパーキンソン病及びアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、癲癇、認知症、頭痛、例えば群発頭痛、片頭痛、例えば予防及び急性使用、卒中、閉鎖性頭部外傷、及び多発性硬化症;
・感染、例えばHIV感染、及び結核;
・浮腫に関連する外傷、例えば脳浮腫、火傷、日焼け、及び捻挫又は骨折;
・中毒、例えばアルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症ブドウ膜炎;
・糖尿病クラスター又は代謝、例えばI型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性脈管障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、後毛細血管抵抗(post capillary resistance)又は膵島炎関連の糖尿病症状(例えば、高血糖、多尿、タンパク尿及び亜硝酸塩増加及びカリクレイン尿中排泄)、糖尿病性黄斑浮腫、メタボリック・シンドローム、インシュリン抵抗性、肥満、又は、脂肪若しくは筋肉代謝;
・がん、AIDS、セリアック病、慢性閉塞性肺疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、鬱血性心不全、結核、家族性アミロイド・多発神経障害、水銀中毒(肢端疼痛症)、及びホルモン欠乏のいずれかに関連するかそれによって誘発される悪液質;
・心血管系、例えば鬱血性心不全、アテローム性動脈硬化症、鬱血性心不全、心筋梗塞、及び心臓線維症;及び
・他の状態、例えば原発性腹膜炎、二次性腹膜炎、敗血性ショック、敗血症、筋萎縮、消化管の攣縮、良性前立腺過形成、及び乾燥疾患、例えば非アルコール性及びアルコール性脂肪肝疾患、非アルコール性及びアルコール性脂肪性肝炎、肝線維症、又は肝硬変。
ブラジキニンB1受容体が介在する障害及び/又は疾患の治療に有用な化合物を評価することが知られる標準的実験技術に基づき、標準的毒性試験によって及び哺乳動物における上記で確認した状態の治療の決定のための標準的薬理アッセイによって、及びこれらの結果とこれらの状態を治療するのに使用される既知の医薬の結果の比較によって、本発明の化合物の有効用量を各所望の適応症の治療のために容易に決定できる。これら状態の一つの治療で投与すべき有効成分の量は、用いられる特定の化合物及び用量単位、投与形態、治療期間、治療される患者の年齢及び性別及び治療される状態の性質及び程度などを考慮して、広範囲で変動し得る。
R1、R2、R3、R5、R6及びR7の意味が一般式(I)で定義の通りである一般式(I)の化合物を、各種一般手順に従って合成することができる。
本明細書に記載の実施例試験実験は、本発明を説明するのに役立つものであり、本発明は所与の実施例に限定されるものではない。
分析LCMS法
方法1:装置:Waters Acquity Platform ZQ4000;カラム:Waters BEHC 18、50mm×2.1mm、1.7μ;溶離液A:水/0.05%ギ酸、溶離液B:アセトニトリル/0.05%ギ酸;勾配:0.0分98%A→0.2分:98%A→1.7分:10%A→1.9分:10%A→2分:98%A→2.5分:98%A;流量:1.3mL/分;カラム温度:60℃;UV-検出:200-400nm。
カラム:Kinetex Core-Shell C18、2.1×50mm、5μm;溶離液A:水+0.1%ギ酸、溶離液B:アセトニトリル+0.1%ギ酸;勾配0.00分95%A→1.20分100%B→1.30分100%B→1.31分95%A;カラム温度:40℃;流量1.2mL/分;注入体積:3μL;UV-検出範囲:210-420nm。
カラム:Waters Atlantis dC18、2.1×50mm、3μm;溶離液A:水+0.1%ギ酸、溶離液B:アセトニトリル+0.1%ギ酸;勾配0.00分95%A→2.5分100%B→2.7分100%B→2.71分5%A→3.5分5%A;カラム温度:40℃;流量1.0mL/分;注入体積:3μL;UV-検出範囲:210-420nm。
カラム:Phenomenex Gemini-NX C18、2.0×50mm、3μm;溶離液A:2mM重炭酸アンモニウム、pH10に緩衝、溶離液B:アセトニトリル;勾配0.00分99%A→1.80分100%B→2.10分100%B→2.30分99%A→3.50分99%A;カラム温度:40℃;流量1.0mL/分;注入体積:3μL;UV-検出範囲:210-420nm。
カラム:Waters Atlantis dC18、2.1×100mm、3μm;溶離液A:水+0.1%ギ酸、溶離液B:アセトニトリル+0.1%ギ酸;勾配0.00分95%A→5.00分100%B→5.40分100%B→5.42分95%A→7.00分95%A;カラム温度:40℃;流量0.6mL/分;注入体積:3μL;UV-検出範囲:210-420nm。
カラム:Phenomenex Gemini-NX C18、2.0×100mm、3μm;溶離液A:2mM重炭酸アンモニウム、pH10に緩衝、溶離液B:アセトニトリル;勾配0.00分95%A→5.50分100%B→5.90分100%B→5.92分95%A→7.00分95%A;カラム温度:40℃;流量0.5mL/分;注入体積:3μL;UV-検出範囲:210-420nm。
カラム:Phenomenex Kinetix-XB C18、2.1×100mm、1.7μm;溶離液A:水+0.1%ギ酸、溶離液B:アセトニトリル+0.1%ギ酸;勾配0.00分95%A→5.30分100%B→5.80分100%B→5.82分95%A→7.00分95%A;カラム温度:40℃;流量0.6mL/分;注入体積:1μL;UV-検出範囲:200-400nm。
プレパックシリカ及びプレパック変性シリカカートリッジを用いるBiotage Isolera(商標名)クロマトグラフィーシステム。
カラム:Waters Xbridge C18、30×100mm、10μm;溶媒A:水+0.2%水酸化アンモニウム、溶媒B:アセトニトリル+0.2%水酸化アンモニウム;勾配0.00分90%A→0.55分90%A→14.44分95%B→16.55分95%B→16.75 90%A;カラム温度:室温;流量40mL/分;注入体積:1500μL;検出:UV215nm。
カラム:Waters Sunfire C18、30×100mm、10μm;溶媒A:水+0.1%ギ酸、溶媒B:アセトニトリル+0.1%ギ酸;勾配0.00分90%A→0.55分90%A→14.44分95%B→16.55分95%B→16.7590%A;カラム温度:室温;流量40mL/分;注入体積:1500μL;検出:UV215nm。
分取HPLC、方法1:
システム:Waters自動精製システム:ポンプ2545、Sample Manager 2767、CFO、DAD2996、ELSD2424、SQD;カラム:XBrigde C18 5μm 100×30mm;溶媒:A=H2O+0.1体積%ギ酸(99%)、B=アセトニトリル;勾配:0-8分 10-100%B、8-10分 100%B;流量:50mL/分;温度:室温;溶液:最大250mg/最大2.5mL DMSO o. DMF;注入:1×2.5mL;検出:DAD走査範囲210-400nm;MS ESI+、ESI-、走査範囲160-1000m/z。
システム:Waters自動精製システム:ポンプ2545、Sample Manager 2767、CFO、DAD2996、ELSD2424、SQD;カラム:XBrigde C18 5μm 100×30mm;溶媒:A=H2O+0.1体積%アンモニア(99%)、B=アセトニトリル;勾配:0-8分 10-100%B、8-10分 100%B;流量:50mL/分;温度:室温;溶液:最大250mg/最大2.5mL DMSO o. DMF;注入:1×2.5mL;検出:DAD走査範囲210-400nm;MS ESI+、ESI-、走査範囲160-1000m/z。
LCMS(分析方法F)Rt=3.97分;MS(ESIPos)m/z=523.1(M+H)+。
化合物例を、1回以上、選択された生物アッセイで調べた。試験を複数回行う場合、データは、平均値として、又は中央値として報告し、その場合に、
・平均値は、算術平均値とも称され、得られた値の合計を試験回数で割った値を表し、及び
・中央値は、昇順又は降順で等級分けした場合の値の群の中央の数字を表す。データセットの値の数が奇数である場合、中央値は中心の値である。データセットの値の数が偶数である場合、中央値は二つの中心の値の算術平均である。
ヒトブラジキニンB1受容体(hB1)を発現する細胞でのカルシウムフラックスアッセイ(FLIPR)
アッセイ緩衝液中、0.1%ウシ血清アルブミン(BSA)に存在下(hB1 IC50)又は非存在下(hB1非含有IC50)での、ブラジキニンB1受容体拮抗薬についての組換え細胞を用いたカルシウムフラックスアッセイ(FLIPR)
ヒトブラジキニンB1受容体を発現するCHO-K1細胞系は、Euroscreen(Gosselies, Belgium、参照名hB1-D1)から購入する。細胞を、10%ウシ胎仔血清(Sigma)及び400μg/mL G418(Sigma)、5μg/mLピューロマイシン(Sigma)を含有する栄養混合物ハムF12(Sigma)で増殖させた。
RFUは、相対蛍光単位を意味する。
カルシウムフラックスアッセイを、ヒトIL-1βによる誘発後に天然ヒトブラジキニンB1受容体を発現する、IMR-90ヒト胎児肺線維芽細胞(American Type Culture Collection, Rockville, MD;及びCoriell Institute, Camden, New Jersey)を用いて行った。
化合物例のサイトカインIL-6及びIL-8の分泌に対する効果を、ヒト胎児肺線維芽細胞IMR-90細胞系で調べた。ここで、サイトカイン分泌の誘発を、ブラジキニンB1作動薬Lys-[Des-Arg9]ブラジキニン(CAS71800-36-7、Tocris Bioscience)及びSar-[D-Phe8]-des-Arg9-ブラジキニン(CAS126959-88-4、Tocris Bioscience)によって行って、ブラジキニンB1推進のシグナル伝達経路の活性化を生じさせた。IL-6及びIL-8のブラジキニンB1作動薬誘発分泌に対する被験化合物例の阻害活性は、促進の炎症における化合物の顕著な抗炎症作用機序の指標となる。
雄スプレーグドーリーラットを用いた。完全フロインドアジュバント(CFA)25μLを片方の後足の底面に注射することで、機械的痛覚過敏を誘発した。機械的痛覚過敏は、Pressure Application Measurement装置(Ugo Basile, Gemonio, Italy)を用いて測定した。即ち、行動応答(足引き込み)が観察されるまで、又は圧力が1000gfに達するまで、後足の足底の約50mm2の面積に、圧力を直線的に増加させながら加えた。行動応答が起こった圧力は、「足引き込み閾値(Paw Withdrawal Threshold)」(PWT)として記録した。CFA注射PWT及び対側PWTの両方を、各ラットについて、各処置群で、試験の各時点で測定した。化合物例は、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ポリエチレングリコール(PEG)及び2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン(HPCD)(体積比=3:20:77)の媒体中で経口投与した。ラットには、5mL/kgの化合物例の第1の用量とそれから1時間後のCFA注射と、CFA注射から24時間後に第2の用量を投与した。CFA注射の約2時間前、次に化合物例の第2の用量から2時間後及び4時間後(即ち、CFA処置から26及び28時間後)に、機械的痛覚過敏試験を行った。データは、平均±標準偏差のPWTの曲線下面積(AUC)(表3で、媒体群に関しての「足引き込み閾値(AUC0-4時間)媒体後のAUC」又は化合物例に関しての「足引き込み閾値(AUC0-4時間)薬物後のAUC」と定義)として表現した。一元配置ANOVAとそれに続くダネットの事後検定を行うことで、データを解析した。0.05未満のp値の場合、結果は統計的に有意であると見なした。
雌Brown Norwayラット(Charles-River)に、化合物例3(用量:1mg/kg、5mg/kg、15mg/kg、60mg/kg)又は媒体単独(10%DMSO+90%リン酸緩衝生理食塩水(PBS))を経口投与した。2時間後、全ての動物に、深い麻酔下で、腹腔に6個の子宮片の移植を行った。子宮組織の標準状態を保証するために2日間にわたり3μg皮下エストラジオール(E2)で前処理したドナー動物から組織を得た。動物には、化合物例3(用量:1mg/kg、5mg/kg、15mg/kg、60mg/kg)又は媒体単独(10%DMSO+90%リン酸緩衝生理食塩水(PBS))を1日1回経口投与した。4日後、動物を屠殺し、代理子宮内膜症病変組織としての移植片を、病変活動性のマーカー(炎症サイトカイン及び増殖マーカー)について分析した。このアプローチは、月経に近い子宮内膜症の初期炎症期を模倣するものである。
RNA発現分析のため、病変を切除した。DNase消化によるRNeasy mini Kit(Qiagen)を用いてチオシアン酸グアニジニウム中で組織を均質化した後に、RNAを単離した。RNA 1μgを、SuperScript III First-Strand Synthesis System(Invitrogen)を用いてランダム六量体で逆転写した。Real-time Taqman PCR分析を、7900HT Real Time PCR-System(Applied Biosystems)を用いて行った。ラットにおける増殖性細胞核抗原(PCNA)のバリデーション済みプローブ及びプライマー(Rn01514538_g1)を用いた。TATA結合タンパク質(TBP)を、基準ハウスキーピング遺伝子として用いた。RQ-Managerソフトウェア(Applied Biosystems)を用いる比較CT法を用いて、相対mRNAレベルを計算した。
4日子宮内膜症モデルでのラットを化合物例3によって1日1回処理することで、増殖マーカーの発現及び炎症サイトカイン類の発現が低下した(図1~図4)。そのモデルは、急性炎症に対する効果及び新たな病変の確立時の状況を反映するものである。病変は、腹膜組織に既に癒着していた。その組織の強い血管新生が認められた。
雌Brown Norwayラット(Charles-River)を、化合物例3(用量:5mg/kg、30mg/kg、60mg/kg)又は媒体単独(10%DMSO+90%リン酸緩衝生理食塩水(PBS))で処理した。2時間後、全ての動物に、深い麻酔下で、腹腔に6個の子宮片の移植を行った。子宮組織の標準状態を保証するために2日間にわたり3μg皮下エストラジオールで前処理したドナー動物から組織を得た。動物には、化合物例3(用量:5mg/kg、30mg/kg、60mg/kg)又は媒体単独(10%DMSO+90%リン酸緩衝生理食塩水(PBS))を1日1回経口投与した。15日後、動物を屠殺し、代理子宮内膜症病変組織としての移植片を、病変活動性のマーカー(炎症サイトカイン)について分析した。このアプローチは、子宮内膜症での確立された炎症に対する長期効果を模倣するものである。
エクスビボのサイトカイン分析のため、動物を屠殺し、組織(子宮内膜症病変)を-80℃で冷凍した。サイトカイン抽出のため、組織を、プロテアーゼ阻害剤混合物を含むPS 300μL中で、Precellys 24 Homogenisatorを用い、5200rpmで20秒間2回均質化した。13.000U/分(Eppendorf)での遠心後、上清を、製造者のプロトコールに従い、Bio-Plex Pro(商標名) Rat Cytokine 24-plex(Bio Rad Assay#171K1001M)又はBio-Plex Pro(商標名) Mouse Cytokine 23-Plex(Bio Rad Assay#M600009RDPD)を用いて、サイトカインレベルについて分析した。
15日子宮内膜症モデルでのラットを化合物例3によって1日1回処理することで、病変での炎症サイトカイン類の発現が低下した(図5~図6)。これは、化合物例3による処理によって、確立された子宮内膜症病変の段階を模倣する子宮内膜症モデルでの炎症病変活動性が低下することを示している。結果的に、痛覚を誘発するインターロイキン類による子宮内膜症病変周囲の高度に神経支配された腹膜組織の刺激が、強力に減弱されるはずである。
特異的に発生させ(B6-hBDKRB1<tm1Arte>/N)、子宮内膜症の基礎となる作用機序を反映する腹膜炎症及び関連する白血球輸送に対するブラジキニンB1受容体拮抗作用の効果を調べるため、チオグリコレート誘発腹膜炎モデルについて用いた、マウスB1受容体を欠く、ヒトB1受容体を発現するBlack6(B6)-マウス
方法
動物に、化合物例3(用量:30mg/kg、100mg/kg)又は個々の媒体(10%DMSO+90%リン酸緩衝生理食塩水(PBS))単独を経口投与し、1時間後に、4%チオグリコレート培地(無菌PBS中、>4週間熟成)1mLを腹腔内投与した。媒体又は化合物例3による処理を、腹膜炎誘発から3時間後及び24時間後に繰り返した。腹膜炎誘発から24時間後に、動物を屠殺し、腹水の洗浄を行った。得られた洗浄液を、下記のように、ペルオキシダーゼ活性アッセイによる腹腔中の活性化好中球数を反映しているペルオキシダーゼ酵素活性について分析する。
化合物例3は、腹膜炎モデルにおける炎症組織への好中球流入に特異的なシグナルを有意に減らした(図7)。この結果は、ヒトB1受容体を発現し、特異的に発生したマウスB1受容体がないマウスで示された。
ストレプトゾトシン(STZ)糖尿病ラットは、糖尿病性神経障害の最も広範囲に研究されている動物モデルである。それらの動物は、急速にアロディニア及び痛覚過敏は発症する。皮膚生検における表皮内神経線維(IENF)喪失とともに神経伝導速度低下も、STZラットで示されている。
化合物例3を、10%DMSO/PBS(体積比)中で調製した。その化合物を濃度3、15及び60mg/mLで調製し、それを投与体積5mL/kgで経口(p.o.)投与した。その処理は、第4日~第40日まで1日1回(1日2回:午前及び午後)行った。行動測定を行う当日、化合物又は媒体を与え、60分後に評価を行った。電気生理学的測定を行った当日、評価後に処置を行った。
-第0日:STZ媒体を注射した対照群を除く、全ての群についてSTZ注射による糖尿病の誘発
-第4日:全ての群についての血糖モニタリング、及びモルヒネ群を除く全ての群についての処置開始。第4日には、ラットには夕方の投与のみを行った。
動物を低温プラットフォーム(0~1℃)上のガラスシリンダーに入れた。最初の反応(足の機敏な動き、小さい飛び跳ね)前の待ち時間を、最大時間30秒で記録した。結果は表6にある。
動物を、43℃に調節したホットプレート上のガラスシリンダーに入れた。最初の反応の待ち時間を記録した(足上げ又は足舐め、熱から逃れるための飛び跳ね又は跳躍)。結果は図8及び表6にある。
足圧力試験を用いて、侵害機械的刺激に応答する動物の痛覚過敏を評価する。ラットの後足の背側への機械的力を直線的に増加させながら加える、ランダル・セリット足圧力装置(Bioseb、France)を用いて、侵害受容屈曲反射を定量した。機械的侵害受容閾値は、ラットが足を引くグラム単位での力と定義される。カットオフ圧力を250gに設定した。結果は表6にある。
Keypoint Electromyograph(EMG)(Medtronic、France)を用いて、SNCVの電気生理学的記録を行った。60mg/kg塩化ケタミン水和物及び4mg/kgキシラジンの腹腔内注射によって、ラットに麻酔を施した。SNCVを尾で記録した。電極は次の通りである。記録針電極を尾の付け根近くに挿入し、刺激針電極を尾の先端方向に記録電極から約50mm離れて取り付ける。記録電極と刺激電極の間に、接地針電極を挿入する。強度12.8mAで一連の20パルス(0.2ms)で尾神経を刺激した。速度を、m/sとして表現する。
本試験の目的は、ラットにおける坐骨神経の慢性狭窄損傷(CCI)によって誘発される神経因性疼痛のモデルでの化合物例の治療効果を評価することにある。
個々の化合物例をバイアル中に秤取し、その物質が覆われるまで、少量の媒体(DMSO/水(5/95)(体積比))をそのバイアルに加える。懸濁液を、より大きい粉末凝集体が全く認められなくなるまでゆっくり攪拌し、次に、媒体の残りを、個々の最終用量レベルが5mL/kgの用量体積に達するまで、連続攪拌下に段階的に加える。連続攪拌下で、均質懸濁液が形成される。懸濁液は、毎週新鮮なものを調製する。被験化合物例の用量、陰性対照としての媒体及び陽性対照としてのプレガバリン、デュロキセチン及び/又はガバペンチンを、下記の表に従って無傷の雄ラット-スプレーグドーリーに投与する。
ナトリウムケタミン35mg/kg腹腔内(i.p.又はIP)及びキシラジンHCl 8mg/kg IPの組み合わせによって動物に麻酔を施す。麻酔下に、ラットを腹臥位とし、左坐骨神経を大腿関節より上の位置で露出させる。腸線4-0縫合糸材料による三つの抜け節を坐骨神経に設ける。次に、クランプによって皮膚を閉じる。
術後第13日に動物の選択を行ってから、動物をその動物群に入れる。フォン・フライ試験後の手術を受けた足について≦15gの疼痛閾値を有し、低温刺激に応答した引き込み時間<基底線である動物を、試験に選択する。
動物を、投与後60分間連続的に、処置後2時間にわたり特に注意を払って、毒性/有害症状について観察する。その後、試験終了まで、動物を1日1回観察する。
体重を、試験第-1日に基底線値とするために測定し、その後、試験第7日、第14日及び第21日に再度測定する。
機械的アロディニア評価(フォン・フライ試験):
触刺激に対するアロディニア応答を、フォン・フライ装置を用いて評価する(Touch Test(登録商標))。ラットを囲いに入れ、金属メッシュ表面上に置き自由に運動させる。ラットのキャビンを赤いセロファンで覆って、環境外乱を減らす。当該試験は、探索行動の休止後に開始する。一組のフォン・フライモノフィラメントが、実際の力のほぼ対数スケール及び感じられる強度の直線スケールを提供する。
動物を低温プレート装置(2±1℃)に乗せ、最初の応答が観察されるまでの時間を記録する。低温プレートを、基底線値のために試験第-1日に測定し、再度、試験第14日、第18日及び第23日(TI/媒体AM投与後2時間又はモルヒネ投与後45分)に測定する。
足底試験37370装置(UGO BASILE)を用いて、熱痛覚過敏の試験を行う。各ラットを、ガラス製床上のプラスチック箱(W100×L200×H145mm)に入れる。床下の光線を、右(施術した)後足の足底表面に当てる。その光線を始動したら、タイマーがスタートする。表面の温度が上昇することで、動物はその足を動かす。それでタイマーを止める。足を動かすのに要する待ち時間を秒単位で記録する。光の強さを、正常な足の待ち時間が約12秒及びカットオフ待ち時間が30秒となるように調節する。各動物についての引き込み待ち時間を、熱疼痛閾値と定義する。熱痛覚過敏を、基底線値のために試験第-1日に、その後、再度、試験第15日、第19日及び第24日(TI/媒体AM投与後2時間又はモルヒネ投与後45分)に測定する。
評価は、主として、機械的アロディニアの平均±SEM、低温プレート測定及び熱刺激を用いる痛覚過敏測定に基づくものである。各処置群を、適切な統計的検定を用いて関連する媒体群と比較する。
数字の結果は、平均及びその平均の標準偏差若しくは標準誤差として提供される。その結果について、t検定又はANOVA分析を行い、その後に適切な場合は必ず、GraphPad Prism 5ソフトウェア又はそれのさらに新しいバージョンを用いて、群間のコントラスト分析を行う。
神経因性疼痛は、糖尿病、ヘルペス又は神経損傷の合併症として起こり得る重度の慢性疼痛状態である。神経因性疼痛の症状には、自然に生じる疼痛及び接触に応答して生じる疼痛などがある。実際には、軽い接触であっても、一部の患者にとっては有痛事象であり得る。この種の疼痛(軽い接触又はブラッシング後の異常な疼痛)は、機械的アロディニアと称される。
化合物をバイアル中に秤取し、少量の媒体(DMSO/水(5/95)(体積比))を加える(当該物質が覆われるまで)。比較的大きい凝集物が全く見られなくなるまで、懸濁液をゆっくり攪拌し、次に、最終投与体積5mL/kgに達するまで、連続攪拌下に、残りの媒体を少量ずつ加える。連続攪拌下に、均一懸濁液が形成される。懸濁液は、毎週新鮮なものを調製する。被験化合物例の用量、陰性対照としての媒体、及び陽性対照としてのプレガバリン、デュロキセチン及び/又はガバペンチンを、下記の表に従って無傷の雄ラット-スプレーグドーリーに投与する。
第0日、及び第4日及び第9日の損傷前、投与前、投与後
上げ下げ法に従って剛性を変えながら(0.4、0.6、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、及び15g)、8個のセメス-ワインスタインフィラメント(Stoelting(著作権);Wood Dale, IL, USA)を用いて機械的アロディニアを測定する(Chaplan, S. R., F. W. Bach, J. W. Pogre, J. M. Chung, and T. L. Yaksh. ″Quantitative Assessment of Tactile Allodynia in the Rat Paw.″ J. Neurosci. Meth. 53.1 (1994): 56-63)。動物を、金属メッシュ表面上の個々のアクリルチャンバに入れ、試験前の最低15分間にわたり環境に馴致させる。足に対して軽い座屈を生じさせるのに十分な力で足底面に対して垂直に、各フィラメントを当て、約6秒間又は陽性応答が認められるまで(足を急速に引き込む)保持する。2.0gフィラメントで試験を開始する。足引き込み応答がない場合は、次により強い刺激を与える。足引き込みがあった場合、次にはより弱い刺激を用いる。このプロセスを、応答における最初の変化(無応答から陽性応答へ、又は陽性応答から無応答)後に4応答が得られるまで、このプロセスを繰り返す。最も強いフィラメントに達した後に動物が応答しない場合、又は最も弱いフィラメントに達した後に動物が応答した場合、その時点で試験を停止する。50%応答閾値を、下記式を用いて計算する。
Xf=使用される最終フォン・フライフィラメントの値(log単位)
k=陽性/陰性応答のパターンについての表の値(Chaplan et al. 1994, appendix 1, page 62)
δ=刺激間の平均差(log単位)
平均及び平均の標準誤差(SEM)を、各時点で各処置群における各足について求める。
第0日、第4日及び第9日の損傷前、投与前、投与後
低温プレート装置(CP, IITC Life Science; Woodland Hills, CA)を用いて、低温プレート待ち時間を測定する。試験前の最低15分間にわたり、動物を試験室に馴致させる。低温プレートの表面を冷却して、温度4℃±1℃とする。透明アクリル製囲いの中の低温プレート上に動物を個々に置き、タイマーを始動させる。低温プレート待ち時間値を、最初に認められる侵害防御機構行動(後足舐め、後足の素早い動き、発生、又は跳躍)で記録する。動物1匹当たり一つの読みを各時間点で取り、最大カットオフ待ち時間30秒を用いて、動物への損傷を防止する。各処置群について、各時間点で、平均及び平均の標準誤差(SEM)を求める。
AIAモデルは、急速な発症及び多関節炎症への進行を特徴とする。CFA注射後、通常は、第10日~第14日に関節炎の徴候が生じる。代表的には、その疾患は重度であり、強直症などの永久的関節奇形を生じる。関節腫脹、リンパ球浸潤及び軟骨退化が、ヒト自己免疫関節炎と共通の特徴である。
被験化合物例3は、アジュバント誘発関節炎(AIA)モデルで明瞭な用量依存性を示した。ラットAIAの重度は、1日1回60mg/kgの化合物例3による経口処理によって有意に阻害された。化合物例3のこの抗炎症効果は、図14において、疾患活動性スコアの低下(14A)及び関節腫脹程度の低下(14B)によって示されている。次に、図15において握力上昇によって示されたように、化合物例3によって、痛覚過敏に対する阻害効果が認められた。
本試験の目的は、膀胱機能に対する、特には、収縮頻度/収縮間隔及び収縮強さ/収縮幅に対する化合物例の効力を調べることであった。
被験化合物例3の単回強制チューブ投与(1mg/kg&15mg/kg)により、等容性膀胱収縮(IBC)モデルで、媒体と比較して収縮間隔(ICI)延長に有意な効力が示されたが(図5)、膀胱収縮の最大圧力は未変化のままであった(図6)。データは、群当たりラット8~11匹の平均±SEMとして示している。片側マン・ホイットニーのU検定、媒体群との比較で*p<0.05。
本試験の目的は、シクロホスファミド処理ラットでの過活動膀胱並びに間質性膀胱炎及び膀胱痛症候群に対する化合物例の効力を調べることであった(Lecci A et al, Br J Pharmacol 130:331-38, 2000)。
被験化合物例3(15mg&60mg/kg)の予防的単回経口強制投与は、媒体(DMSO/PBS)と比較した排尿回数/時の減少を示し(図9)、両方の試験用量とも、排尿プラトー期(代謝ケージへの移動から4~10時間後)のAUC計算値を有意に低下させた(図10)。化合物例3(60mg/kg)は、媒体処理と比較して、ラット体重100gに正規化した膀胱重量を有意に低下させた(図11)。データは、群当たりラット14~15匹の平均±SEMとして示している。片側t検定、媒体群との比較で*p<0.05。
本試験の目的は、BDKRB1作動薬誘発膀胱切片収縮の予防及び治療的減弱に対する化合物の効力を調べることである。
飼料誘発肥満ラットモデルは、インシュリン感受性を標的とする化合物を評価するための関連モデルである。さらに、グルコース-、脂肪-、筋肉-及び肝臓-依存性代謝変化を評価することができる。8週齢の雄スプレーグ-ドーリーラットを、小群で、換気された栄養豊富(enriched)飼育ケージで飼育する。馴致期の後、ラットを群に無作為に割り付ける(各、n=10~12)。一つの群には、全試験期間中、通常の対照飼料(例えばResearch Diets, Inc., Research Diet ref#D12489B)を与える。他の群には、馴致期間中は通常の対照飼料を与え、その後は、実験終了まで高脂肪/高ショ糖飼料(例えばResearch Diets, Inc., Research Diet ref#D12266B)を与える。
群2:高脂肪/高ショ糖飼料、化合物例、媒体
群3:高脂肪/高ショ糖飼料、化合物例、例えば15mg/kg
群4:高脂肪/高ショ糖飼料、比較的高用量の化合物例、例えば60mg/kg
群5:高脂肪/高ショ糖飼料、0.5%メチルセルロース媒体
群6:高脂肪/高ショ糖飼料、ピオグリタゾン10mg/kg。
本試験の目的は、ラットにおける2型糖尿病及びインシュリン抵抗性のモデルでのインシュリン抵抗性及び関連する合併症の減弱に対する化合物例の効力を調べることである。
群2:水道水+通常飼料、化合物例、低用量(例えば15mg/kg)
群3:水道水+通常飼料、化合物例、高用量(例えば60mg/kg)
群4:10%D-グルコース水溶液+通常飼料、媒体
群5:10%D-グルコース水溶液+通常飼料、化合物例、低用量(例えば15mg/kg)
群6:10%D-グルコース水溶液+通常飼料、化合物例、高用量(例えば60mg/kg)。
Claims (24)
- 下記一般式(I)の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
[式中、
R1は、
・フェニル、
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個の窒素原子を含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式8~10員ヘテロアリールを表し、
前記R1は、1以上の炭素原子で、1~3個の同一であるか異なっている置換基R1aによって置換されていても良く、R1aは、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、NHR4、N(R4)2、NH(C3-C7-シクロアルキル)、ハロゲン、CN、NHSO2R4、SO2R4、5~7員ラクタム、又はNH、-NR4、N、O、S、SO及びSO2から選択される1個若しくは2個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む4~7員複素環アルキルを表し、
独立に、R1が5員ヘテロアリール又は二環式8~10員ヘテロアリールを表す場合、前記R1の各環窒素原子(存在する場合)は置換基R1bによって置換されていても良く、R1bは、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、C3-C7-シクロアルキル、SO2R4、又はNH、-NR4、N、O、S、SO及びSO2から選択される1個若しくは2個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む4~7員複素環アルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルは独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R1a及び/又はR1bが4~7員複素環アルキルを表す場合、前記4~7員複素環アルキルの各炭素原子は、独立にOH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R2は、
・-(CH2)p-(C5-C7-シクロアルキル)、
・-(CH2)p-フェニル
・5員若しくは6員ヘテロアリール[前記5員ヘテロアリールは、独立にS、N、NH及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記6員ヘテロアリールは1個若しくは2個の窒素原子を含む。]、又は
・独立にNH、N、O、S、SO及びSO2から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式8~10員ヘテロアリールを表し、
前記R2は、1以上の炭素原子で、1~3個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されていても良く、R2aは、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン、OH又はCNを表し、
独立に、R2が、5員ヘテロアリール又は二環式8~10員ヘテロアリールを表す場合、前記R2の各環窒素原子(存在する場合)は置換基R2bによって置換されていても良く、R2bは、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)を表し、
R2aがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR2bがC1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル又は-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)を表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルは独立に、独立にOH、OR4、及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
pは0又は1を表し;
R3は、H又はFを表し;
R4は、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良いC1-C5-アルキルを表し;
R5は、H、ハロゲン、CN、C1-C5-アルキル、又は-OC1-C5-アルキルを表し、前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルは1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く;
R6及びR7は独立に、H又はC1-C3-アルキルを表し、前記C1-C3-アルキルは、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良い。] - R1が、独立にS、N、NH、及びOからなる群から選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む5員ヘテロアリールを表し、
前記R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R1aによって置換されていても良く、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各環窒素原子(存在する場合)が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良い、請求項1に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R1が、置換されていない又は1位の窒素原子で置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、R1bがC1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、前記R1bが、独立にメチル、エチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良い、請求項1又は2のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
- R2が、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良い、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R6及びR7がHを表す、請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
- R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R1aによって置換されていても良いピラゾリル、ピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R5が、H、F、Cl又はメチルを表し;
R6及びR7がHを表す、請求項1、2、4及び5のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R2が、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く;
R5が、H、F、Cl又はメチルを表し;
R6及びR7がHを表す、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R1が、1以上の炭素原子で、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R1aによって置換されていても良いピラゾリル、ピラゾール-4-イルを表し、R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル、-OC3-C7-シクロアルキル、ハロゲン又はCNを表し、
独立に、前記R1の各窒素原子が、置換基R1bによって置換されていても良く、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
R1aが、C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル又は-OC3-C7-シクロアルキルを表す場合、及び/又はR1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表す場合、前記C1-C5-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)、-OC1-C5-アルキル及び-OC3-C7-シクロアルキルが独立に、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
R2が、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されているフェニルを表し、R2aが、C1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがC1-C5-アルキル、-OC1-C5-アルキル又はClである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記C1-C5-アルキル及び-OC1-C5-アルキルが独立に、1~5個のフッ素原子によって置換されていても良く;
R5が、H、F、Cl又はメチルを表し;
R6及びR7がHを表す、請求項1~7のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R1が、1位の窒素原子で、置換基R1bによって置換されているピラゾール-4-イルを表し、R1bが、C1-C5-アルキル、-(C1-C3-アルキル)-(C3-C7-シクロアルキル)又はC3-C7-シクロアルキルを表し、
前記R1bが、独立にメチル、OH、OR4及びFからなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、
R2が、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり;
R5が、H、F、Cl又はメチルを表し、
R6及びR7がHを表す、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R3が、Hを表し;
R5がHを表す、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R3が、Hを表し;
R5が、Fを表す、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R1が、1位の窒素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチルからなる群から選択される置換基によって置換されているピラゾール-4-イルを表し;
R2が、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R3が、Hを表し、
R5が、H又はFを表し、
R6及びR7がHを表す、請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - R1が、2位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン-2-イル、シクロプロピル、2-メチルプロピル、tert-ブチル、ブタン-2-イル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブタン-2-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルメチル、1-(1-メチルシクロプロピル)メチル及び2,2,2-トリフルオロエチルからなる群から選択される置換基R1aによって置換されていても良いチアゾール-5-イルを表し;
R2が、1個若しくは2個の同一であるか異なっている置換基R2aによって置換されているフェニルを表し、R2aが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、F又はClを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがFである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はClである場合、それが、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
R5が、H、F、Cl又はメチルを表し、
R6及びR7がHを表す、請求項1又は2のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。 - 2-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エトキシピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エトキシピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-({[1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-({[1-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-3-フルオロ安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-({[1-(2,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-3-フルオロ安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-({[1-(5-フルオロピリジン-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)安息香酸;
2-(1-シクロブチル-3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
5-({[1-(5-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-[1-(2,2-ジメチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(2,2-ジメチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-({[1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-(4-tert-ブチル-1H-イミダゾール-1-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(4-tert-ブチル-1H-イミダゾール-1-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
2-[6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-クロロ-2-[6-(1,1-ジフルオロプロピル)ピリジン-3-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-3-メチル安息香酸;
2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-3-メチル安息香酸;
2-[1-(シクロブチルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(シクロブチルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロペンチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロヘキシル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-シクロヘキシル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-[1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-(6-メチルピリジン-3-イル)安息香酸;
2-{1-[(2S)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-{1-[(2R)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-{1-[(2S)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-{1-[(2R)-ブタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-3-フルオロ-2-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸;
5-({[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)-2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-({[1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-{1-[(1-メチルシクロプロピル)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル}安息香酸;
5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-{1-[(1-メチルシクロプロピル)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル}安息香酸;
2-{1-[(1S)-1-シクロプロピルエチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エチルピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エチルピリジン-3-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(6-エチルピリジン-3-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)安息香酸;
2-(2-シクロペンチル-1,3-チアゾール-5-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;
2-(2-シクロブチル-1,3-チアゾール-5-イル)-3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸;及び
3-フルオロ-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]-2-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]安息香酸
からなる群から選択される、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。 - 2-(1-シクロブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-[({1-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)アミノ]安息香酸である請求項14に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- 請求項1~15のいずれか1項に記載の化合物、及び薬学的に許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物。
- 医薬製造のための、請求項1~15のいずれか1項に記載の化合物又は請求項16に記載の医薬組成物の使用。
- 疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状の治療若しくは予防の使用のための、請求項1~15のいずれか1項に記載の化合物。
- 疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状の治療若しくは予防の使用のための、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が疼痛及び/又は炎症に関連するものである、請求項18に記載の使用のための化合物。
- 前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、
・内臓痛、膵炎、間質性膀胱炎、膀胱痛症候群、腎疝痛、又は前立腺炎関連の疼痛、慢性骨盤痛、又は浸潤性子宮内膜症関連の疼痛;
・神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛、急性帯状疱疹痛、神経損傷関連の疼痛、ジニア(dynia)、外陰部痛、幻肢痛、神経根ひきぬき損傷関連の疼痛、神経根障害関連の疼痛、有痛性外傷性単神経障害、有痛性エントラップメント神経障害、手根管症候群関連の疼痛、尺骨神経障害、足根管症候群関連の疼痛、有痛性糖尿病性神経障害、有痛性多発神経障害、三叉神経痛、又は家族性アミロイド・多発神経障害関連の疼痛;
・神経系のあらゆるレベルでの実質的にあらゆる病変によって生じる可能性がある中心性疼痛症候群、または、卒中、多発性硬化症及び脊髄損傷関連の疼痛;
・術後痛症候群、乳房切除後痛症候群、開胸術後痛症候群、断端痛、骨関節痛(骨関節炎)、脊椎痛、急性及び慢性腰痛、頸部痛、脊髄狭窄関連の疼痛、肩の痛み、反復運動痛、歯痛、咽喉炎関連の疼痛、がん疼痛、火傷痛、日焼け痛、筋筋膜痛(筋肉損傷関連の疼痛、線維筋痛)、術後及び術中疼痛、一般外科、整形外科及び婦人科手術;及び
・急性及び慢性疼痛、慢性骨盤痛、子宮内膜症関連疼痛、月経困難症関連疼痛(原発性及び続発性)、子宮筋腫関連の疼痛、外陰部痛関連疼痛、並びにアンギナ関連の疼痛、又は各種起源の炎症性疼痛、骨関節炎、関節リウマチ、リウマチ性疾患、腱鞘炎、痛風、強直性脊椎炎、及び滑液包炎関連の疼痛からなる群から選択される疼痛に関連する、請求項18又は20のいずれか1項に記載の使用のための化合物。 - 前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、
・婦人科障害及び/又は疾患、又は女性の健康に悪影響を与える効果及び/又は症状、子宮内膜症、子宮筋腫、子癇前症、ホルモン欠乏、子宮の攣縮、又は重度月経出血;
・呼吸器系又は排泄系の疾患、炎症性過敏性気道、慢性閉塞性肺疾患のような気道疾患関連の炎症事象のいずれか、喘息、アレルギー性喘息(アトピー性若しくは非アトピー性)、並びに運動誘発性気管支収縮、職業性喘息、喘息のウィルス若しくは細菌増悪、他の非アレルギー性喘息及び喘鳴乳幼児症候群、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺炎、咳、肺損傷、肺線維症、アレルギー性鼻炎(季節性及び通年性)、血管運動神経性鼻炎、血管性浮腫、遺伝性血管性浮腫及び薬剤誘発性血管性浮腫、アンジオテンシン変換酵素(ACE)又はACE/中性エンドペプチダーゼ阻害剤、オマパトリラート(omepatrilat)によって引き起こされる血管性浮腫)、塵肺症、アルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症、腸疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎、過敏性大腸症候群、膵炎、腎炎、膀胱炎(間質性膀胱炎)、膀胱痛症候群、腎臓線維症、腎不全、過活動膀胱(hyperactive bladder)、及び過活動膀胱(overactive bladder);
・皮膚科疾患、掻痒症、かゆみ、炎症性皮膚障害、乾癬、湿疹、及びアトピー性皮膚炎;
・関節若しくは骨の疾患、関節リウマチ、痛風、骨粗鬆症、骨関節炎、及び強直性脊椎炎;
・中枢及び末梢神経系の疾患、神経変性疾患、パーキンソン病及びアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、癲癇、認知症、頭痛、群発頭痛、片頭痛、予防及び急性使用、卒中、閉鎖性頭部外傷、及び多発性硬化症;
・感染、HIV感染、及び結核;
・浮腫に関連する外傷、脳浮腫、火傷、日焼け、及び捻挫又は骨折;
・中毒、アルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症ブドウ膜炎;
・I型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性脈管障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、後毛細血管抵抗(post capillary resistance)又は膵島炎関連の糖尿病症状、高血糖、多尿、タンパク尿及び亜硝酸塩増加及びカリクレイン尿中排泄、糖尿病性黄斑浮腫、メタボリック・シンドローム、インシュリン抵抗性、肥満、又は脂肪若しくは筋肉代謝のような糖尿病クラスター又は代謝;
・がん、AIDS、セリアック病、慢性閉塞性肺疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、鬱血性心不全、結核、家族性アミロイド・多発神経障害、水銀中毒(肢端疼痛症)、及びホルモン欠乏のいずれかに関連するかそれによって誘発される悪液質;
・心血管系、鬱血性心不全、アテローム性動脈硬化症、鬱血性心不全、心筋梗塞、及び心臓線維症;及び
・他の状態、原発性腹膜炎、二次性腹膜炎、敗血性ショック、敗血症、筋萎縮、消化管の攣縮、良性前立腺過形成、及び肝臓疾患、非アルコール性及びアルコール性脂肪肝疾患、非アルコール性及びアルコール性脂肪性肝炎、肝線維症、又は肝硬変
からなる群のいずれか一つから選択されるか、それに関連するものである、請求項18、20および21のいずれか1項に記載の使用のための化合物。 - 前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、子宮内膜症又は子宮内膜症関連疼痛、月経困難症、性交疼痛、排尿障害又は排便障害に関係するものである、請求項22に記載の使用のための化合物。
- 前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、過活動膀胱、肺、腎臓、心臓及び/又は肝臓の線維症、I型及び/又はII型糖尿病、メタボリック・シンドローム、痛風、関節リウマチ、及び骨関節炎、並びに骨関節炎関連症状から選択されるか、それに関係するものである、請求項22に記載の使用のための化合物。
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