JP7023852B2 - 歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤 - Google Patents
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Description
本明細書で用いられた「歯牙周辺部」とは、通常、歯ぐきとして呼ばれる部位を含む概念であり、歯牙周辺の粘膜部位を全て含む意味として用いられ得る。また、「歯牙周辺部」とは、製剤の構造上、歯牙に製剤が塗布されるとき、歯牙のみならず、口腔内への伝達のための薬効成分が共に伝達される部位を包括する意味として用いられ得る。本明細書においては、歯牙または歯牙周辺部を「歯牙」と混用して記載することがあり、「歯牙」のみを記載していても、歯牙または歯牙周辺部を共に含む意味として本明細書において理解され得る。
本発明は、硬化軟膏状の口腔組成物、及び口腔内への伝達のための薬効成分を含む歯牙または歯牙と歯ぐき付着用の製剤を提供する。本発明の発明者は、口腔内に薬効成分を伝達できる薬物伝達システムについての研究を重ねた結果、新たな形態の薬物伝達システム、このようなシステムを用いて口腔内に薬効成分を伝達することができる新しい方法を提案するに至った。
[口腔用製剤の製造]
下記の組成を有する実施例及び比較例の口腔用製剤を製造または購入した。
実施例1~3の製剤は、次のような方法で製造した。実施例のパウダー製剤はパウダーミキサーを用いて混合し、実施例のゲルはメカニカルミキサーで高分子が固まらないよう一定の速度で混合しながら製造した。また、実施例3の場合、温度を50℃に調整した後、メカニカルミキサーで混合しながら製造した。
実験方法
1.粘度比較実験(実験方法:回転型粘度計で粘度測定)
-評価器機:ブルックフィールド粘度計、No.6またはNo.7スピンドル、5~20rpm、20℃(常温)
-評価方法:比較例及び実施例の粘度をブルックフィールド粘度計で測定
イ)操作
試験管に塩化ナトリウム0.9%溶液500mLを注ぎ、薬物放出試験中における試験液の温度を32±0.5°に維持した。吸収、妨害、反応することなくシンカー(sinker)として使用可能なディスクの上面に、検体である実施例または比較例をターゲット付着面が外側を向けるように固定した後、検体が付着された面が上方を向けるように試験管に入れ、この瞬間から薬物放出時間を計算した。検体を付着したディスクは、試験管の底とパドルの刃(blade)に平行に合わせる。パドルの刃は、検体の面と25±2mmとなるように距離を調整し、分当り回転数(rpm)は25にした。検液の採取時は、一定の位置(パドルの刃の上方と試験液面との中間位置であって、試験管の壁面から1cm離れた位置)で実験を開始してから30分後、検液を100mL採取する。
薬物または含量によって適した分析方法を選択する。例えば、過酸化物の場合は滴定法(titration)、金属塩の場合はICP分析、天然抽出物の場合はHPLCを選択して分析する。
(1)製造状態の溶解度:第1剤及び第2剤で構成された場合は、各々を1gずつ取って薬物放出実験と同様にロードした後に観察
(2)最初塗布時、密着時、除去直前の溶解度は、第1剤及び第2剤で構成された場合、混合後に薬物放出実験と同様にロードした後、時間による形態変化を観察。
1.人を対象にしたしみる歯の改善に関わる臨床的アンケート評価
1)実験対象及び使い方:実施例1群及び比較例1群は、一日1回、10分間、しみる歯の部位に付着した後、除去した。
1段階:使用前に比べてしみる症状が類似であるか、悪化した。(1点)
2段階:使用前よりもしみる症状が少し緩和した。(2点)
3段階:使用前よりもしみる症状が非常に緩和した。(3点)
1)実験対象及び使い方:実施例2群及び比較例2群は、一日1回、10分間、歯ぐきの痛症部位に付着した後、除去した。
1段階:使用前に比べて歯ぐきの痛症が類似であるか、悪化した。(1点)
2段階:使用前よりも歯ぐきの痛症が少し緩和した。(2点)
3段階:使用前よりも歯ぐきの痛症が非常に緩和した。(3点)
(1)ヒドロキシアパタイト(HAP)タブレットの試片製造及び着色方法
歯牙の96%以上を形成する成分であるヒドロキシアパタイトを用いて人工歯牙を製作した。即ち、ヒドロキシアパタイト粉末をIRプレスやタブレットマシーンでタブレットを作った後、1000℃で焼結した。Stookeyの方法を用いて、茶、コーヒー、鉄、ムチンタンパク質を溶かしたTSB(trypticase soybroth)溶液に含浸して乾燥する過程を、1週間繰り返すことで着色した人造試片を製作した。着色した試片を流れる水に歯ブラシで軽く洗って、水によって容易に溶解または除去される汚染を除去した後に乾燥して、初期値L(lightness)をクロマメーター(chroma meter)で測定した。
実施例3、比較例3及び比較例4を各々着色した人造試片に付着した後、口腔内の条件である37℃、98%の湿度条件で30分放置した後、実施例と比較例を除去し、試片を水で洗って乾燥させた後、L値を測定した。付着前後のL値の差であるΔL値を計算した。
1.実施例及び比較例の各段階別粘度
(但し、各段階の粘度は、±50cPs程度の誤差範囲を有し得る。)
前記実施例1~3及び比較例の一部と同一な組成を有する実施例と比較例を含めて、追加で口腔用製剤を製造して次のような実験を施した。
実験方法
1.硬度(Hardness)比較実験(実験方法:テクスチャーアナライザーで測定)
評価器機:TA XT PLUS(ステーブルマイクロシステムズ社製)
評価方法:比較例及び実施例の硬度をテクスチャーアナライザーで測定
硬度は、テクスチャーアナライザーであるTA XT PLUSの圧縮テストモード(compression test mode)で測定した。実施例及び比較例を50mLのビーカーに20g入れた後、硬度の測定のための直径20mmのアルミニウムプローブをセットし、テスト速度は1.5mm/s、ターゲットモードは距離、ディスタンスは10mmにして硬度を測定した。機器的に算出される硬度は、一回目のサイクルのピーク値である。
評価器機:TA XT PLUS(ステーブルマイクロシステムズ社製)
評価方法:比較例及び実施例の圧搾性をテクスチャーアナライザーで測定
PETフィルムの上に、形態変形が可能なサンプルを、1gずつ縦横を同じ長さ(1cm2)にした後、PEフィルムを上に載せ、1cm2の格子板を、下方のPEフィルムが見えるように設定した後、一定の力(2kg重/cm2)で押圧した。このとき、長さが横へ伸びた程度を1cm2の格子板を用いて測定し、四方へ伸びた程度を平均として計算して伸び率を計算した。伸び率の測定は、通常の実験室の条件で測定し、相対湿度約65%、25℃の条件で測定した。
イ)操作
試験管に塩化ナトリウム0.9%溶液500mLを注ぎ、薬物放出試験中における試験液の温度を32±0.5°に維持した。吸収、妨害、反応することなくシンカーとして使用可能なディスクの上面に、検体である実施例または比較例をターゲット付着面が外側を向けるように固定した後、検体が付着された面が上方を向けるように試験管に入れ、この瞬間から薬物放出時間を計算した。検体を付着したディスクは、試験管の底とパドルの刃に平行に合わせる。パドルの刃は、検体の面と25±2mmとなるように距離を調整し、分当り回転数(rpm)は25にした。検液の採取時は、一定の位置(パドルの刃の上方と試験液面との中間位置であって、試験管の壁面から1cm離れた位置)で実験を開始してから30分後、検液を100mL採取する。
薬物または含量によって適した分析方法を選択する。例えば、過酸化物の場合は滴定法、金属塩の場合はICP分析、天然抽出物の場合はHPLCを選択して分析する。
口腔内のターゲットに塗布する剤形の特性上、塗布時に手につくことも使用時に不便をもたらすが、塗布してから一定時間放置する間に、歯ぐきや手につくこと及び除去時に手につくことも不便をもたらし得る。湿式タイプは、剤形を触ったときに手につくことが特徴であり、乾式タイプは、形態を維持するため、触っても手につかない。
1.人を対象にしたしみる歯の改善に関わる臨床的アンケート評価
1)実験対象及び使い方:実施例2及び比較例1は、一日1回、10分間、しみる歯の部位に付着した後、除去した。
1段階:使用前に比べてしみる症状が類似であるか、悪化した。(1点)
2段階:使用前よりもしみる症状が少し緩和した。(2点)
3段階:使用前よりもしみる症状が非常に緩和した。(3点)
1)実験対象及び使い方:実施例1、実施例3及び比較例2は、一日1回、10分間、歯ぐきの痛症部位に付着した後、除去した。
1段階:使用前に比べて歯ぐきの痛症が類似であるか、悪化した。(1点)
2段階:使用前よりも歯ぐきの痛症が少し緩和した。(2点)
3段階:使用前よりも歯ぐきの痛症が非常に緩和した。(3点)
(1)ヒドロキシアパタイト(HAP)タブレットの試片製造及び着色方法
歯牙の96%以上を形成する成分であるヒドロキシアパタイトを用いて人工歯牙を製作した。即ち、ヒドロキシアパタイト粉末をIRプレスやタブレットマシーンでタブレットを作った後、1000℃で焼結した。Stookeyの方法を用いて、茶、コーヒー、鉄、ムチンタンパク質を溶かしたTSB溶液に含浸して乾燥する過程を、1週間繰り返すことで着色した人造試片を製作した。着色した試片を流れる水に歯ブラシで軽く洗って、水によって容易に溶解または除去される汚染を除去した後に乾燥して、初期値L(lightness)をクロマメーター(chroma meter)で測定した。
実施例4、比較例3を各々着色した人造試片に付着した後、口腔内の条件である37℃、98%の湿度条件で30分放置した後、実施例4と比較例3を除去し、試片を水で洗って乾燥させた後、L値を測定した。付着前後のL値の差であるΔL値を計算した。
1.実施例及び比較例の各段階別硬度
Claims (15)
- 付着前から硬化軟膏状である口腔組成物、及び口腔内への伝達のための薬効成分を含む、歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤であって、
前記硬化軟膏状の口腔組成物が、相転移物質、相転移補助物質、相転移組成物の付着を向上させる物質、及び薬物の放出を助ける物質を含み、
前記相転移物質が、カラギーナン、ペクチン、キシログルカン、ジェランガム、アルギン酸アンモニウム、アルギン酸マグネシウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸リチウム、キトサン、ポリ(D,L-乳酸)、ポリ(DL-ラクチド-co-グリコライド)、ポリカプロラクトン、ポリアクリル酸、ポリビニルアセタルジエチルアミノアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ(メタクリル酸)-ポリ(エチレングリコール)、ポリ(D,L-ラクチド)-ブロック-ポリ(エチレングリコール)-ブロック-ポリ(D,L-ラクチド)、PEG-オリゴグリコリル-アクリレート、ポリ(N-イソプロピルアクリルアミド)、スクロースアセテートイソブチレート、ポリビニルアルコール、モノオレイン酸グリセリル、モノリノール酸グリセリル、モノアラキドン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、またはこれらの混合物であり、
前記相転移補助物質が、
硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、炭酸バリウム、炭酸亜鉛、塩化カルシウム、乳酸カルシウム、クエン酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウム、糖酸カルシウム、オキソ吉草酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム及びラクトグルコン酸カルシウムのカルシウムイオン提供源と、
炭酸バリウム、炭酸亜鉛、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、テトラボレート、トリポリリン酸塩、キレート化剤と、
アセト酸、リンゴ酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、ホウ酸またはこれらの混合物またはこれらの塩と、
NaOH、KOHまたはこれらの混合物と、
からなる群より選択されたいずれか一種以上を含み、
前記相転移物質の付着を向上させる物質が、増粘用沈降性シリカ、コロイド状二酸化ケイ素、ポリビニルピロリドン、ポリメチルビニルエーテル/マレイン酸共重合体、セラック、ロジン、ポロキサマー、ヒアルロン酸、アクリレート共重合体、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリル酸、ポリエチレングリコール、エチルセルロース、またはこれらの混合物、またはこれらの架橋結合物を含み、
前記薬物の放出を助ける物質が、酸及び塩基を含むことを特徴とする、歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤(ここで、前記製剤は、一製剤であり、前記薬効成分は、前記硬化軟膏状の口腔組成物と混合されて製剤内に分散しており、
前記製剤は、使用前に自由に形態が変形でき、前記製剤が歯牙または歯牙周辺部に付着された後、口腔内の湿度及び温度条件で5分~3時間経過後、実質的に成形可能性を失って硬化することを特徴とする。)。 - 前記実質的に成形可能性を失って硬化することは、前記製剤を歯牙または歯牙周辺部に塗布した後、5分~3時間経過した時点における前記製剤の粘度値が、20℃の温度、5~20rpm No.6、7のスピンドルを備えたブルックフィールド粘度計で測定した結果、5000cPs以上であることを特徴とする請求項1に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記製剤を歯牙または歯牙周辺部に塗布した後、5分~3時間経過した時点で測定した粘度が、前記製剤を歯牙または歯牙周辺部への塗布時に測定した粘度の二倍以上増加したことを特徴とする請求項1に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 付着前から可鍛性を有する口腔組成物、及び口腔内への伝達のための薬効成分を含み、可鍛性を有する、歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤であって、
前記可鍛性を有する口腔組成物が、相転移物質、相転移補助物質、相転移組成物の付着を向上させる物質、及び薬物の放出を助ける物質を含み、
前記相転移物質が、カラギーナン、ペクチン、キシログルカン、ジェランガム、アルギン酸アンモニウム、アルギン酸マグネシウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸リチウム、キトサン、ポリ(D,L-乳酸)、ポリ(DL-ラクチド-co-グリコライド)、ポリカプロラクトン、ポリアクリル酸、ポリビニルアセタルジエチルアミノアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ(メタクリル酸)-ポリ(エチレングリコール)、ポリ(D,L-ラクチド)-ブロック-ポリ(エチレングリコール)-ブロック-ポリ(D,L-ラクチド)、PEG-オリゴグリコリル-アクリレート、ポリ(N-イソプロピルアクリルアミド)、スクロースアセテートイソブチレート、ポリビニルアルコール、モノオレイン酸グリセリル、モノリノール酸グリセリル、モノアラキドン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、またはこれらの混合物であり、
前記相転移補助物質が、
硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、炭酸バリウム、炭酸亜鉛、塩化カルシウム、乳酸カルシウム、クエン酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウム、糖酸カルシウム、オキソ吉草酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム及びラクトグルコン酸カルシウムのカルシウムイオン提供源と、
炭酸バリウム、炭酸亜鉛、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、テトラボレート、トリポリリン酸塩、キレート化剤と、
アセト酸、リンゴ酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、ホウ酸またはこれらの混合物またはこれらの塩と、
NaOH、KOHまたはこれらの混合物と、
からなる群より選択されたいずれか一種以上を含み、
前記相転移物質の付着を向上させる物質が、増粘用沈降性シリカ、コロイド状二酸化ケイ素、ポリビニルピロリドン、ポリメチルビニルエーテル/マレイン酸共重合体、セラック、ロジン、ポロキサマー、ヒアルロン酸、アクリレート共重合体、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリル酸、ポリエチレングリコール、エチルセルロース、またはこれらの混合物、またはこれらの架橋結合物を含み、
前記薬物の放出を助ける物質が、酸及び塩基を含むことを特徴とする、歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤(ここで、前記製剤は一製剤であり、前記薬効成分は、前記可鍛性を有する口腔組成物と混合されて製剤内に分散しており、
前記製剤は、使用前に自由に形態が変形でき、前記製剤が歯牙または歯牙周辺部に付着された後、口腔内の湿度及び温度条件で5分~3時間経過後、実質的に成形可能性を失って硬化することを特徴とする。)。 - 前記製剤は、テクスチャーアナライザー(TA)の圧縮モードで測定した付着時における初期硬度が、0.1~20,000g以内であることを特徴とする請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記製剤は、テクスチャーアナライザー(TA)の圧縮モードで測定した除去時における最終硬度が、40,000g以下であることを特徴とする請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記除去時点は、前記製剤を歯牙または歯牙周辺部に付着してから30分後であり、口腔内に放出された薬物量が、最初に製剤内に含まれていた薬物の60重量%以上となる時点であることを特徴とする請求項6に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記製剤は、テクスチャーアナライザー(TA)の圧縮モードで測定した付着時における初期圧搾性が、0.1~30,000gsであることを特徴とする請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記製剤は、テクスチャーアナライザー(TA)の圧縮モードで測定した除去時における最終圧搾性が50,000gs以下であることを特徴とする請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記製剤は、付着初期に力を加えて押したとき、面積が増加することを特徴とする請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記薬効成分が、フッ化ナトリウム、フッ化スズ、フッ化インジウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、ピロリン酸四ナトリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウムカリウム、ピロリン酸カリウム、酸性メタリン酸ナトリウム、酸性ポリリン酸ナトリウム、トリクロサン、クロルヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム、塩化テトラデシルピリジニウム、アスピリン、ケトロラク、フルルビプロフェン、ピロキシカム、メクロフェナム酸、チアミン、リボフラビン、ニコチン酸、パントテン酸、ピリドキシン、ビオチン、葉酸、ビタミンB12、リポ酸、アスコルビン酸、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK、トウモロコシ不けん化定量抽出物、厚朴抽出物、没薬、ラタニア、カモマイル、ポリクレスレ
ン、センテラ定量抽出物、ニクズク抽出物、デクスパンテノール、β-シトステロール、アセチルサリチル酸、塩化亜鉛、リン酸カリウム、二リン酸カリウム、塩化カルシウム、シュウ酸、シュウ酸カリウム、シュウ酸鉄、ビタミンEまたはこれらの混合物であることを特徴とする請求項1または請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。 - 歯牙または歯牙周辺部に塗布してから5分~3時間経過後、32℃、1atmで測定した前記製剤の水溶解度が、20重量%未満であることを特徴とする請求項1または請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 前記製剤が、支持層をさらに含むことを特徴とする請求項1または請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
- 可鍛性を有し、
歯牙または歯牙周辺部への付着前は軟膏状であり、付着後に硬化する口腔組成物と、
口腔内への伝達のための薬効成分を含む、請求項1または請求項4に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。 - 前記製剤が、支持層をさらに含むことを特徴とする請求項14に記載の歯牙または歯牙周辺部付着用の製剤。
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---|---|---|---|---|
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CN108743408A (zh) * | 2018-09-01 | 2018-11-06 | 金旭环保制品(深圳)有限公司 | 一种牙齿美白清洁巾 |
US20230027167A1 (en) * | 2019-12-19 | 2023-01-26 | Lg Household & Health Care Ltd. | Patch attachable to teeth |
CN115813805A (zh) * | 2022-11-25 | 2023-03-21 | 苏州中化药品工业有限公司 | 一种新型口腔牙齿清洁剂及其制备方法 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002226381A (ja) | 2001-01-31 | 2002-08-14 | Mikasa Seiyaku Co Ltd | 創傷治療用製剤 |
US20020197214A1 (en) | 2001-05-17 | 2002-12-26 | Alexander Bublewitz | Chemically curing dental bleaching material |
JP2003238391A (ja) | 2002-02-19 | 2003-08-27 | Sunstar Inc | 局所投与型徐放性軟膏 |
JP2006505612A (ja) | 2002-11-06 | 2006-02-16 | ウルトラデント プロダクツ インコーポレイテッド | 歯の感受性が低減される歯科用仮セメント |
US20070134171A1 (en) | 2005-12-02 | 2007-06-14 | Dodds Michael W | Vehicles for oral care with magnolia bark extract |
JP2008533130A (ja) | 2005-03-18 | 2008-08-21 | エル・ジー ハウスホールド アンド ヘルスケア リミティッド | 歯牙美白剤 |
Family Cites Families (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SE379479B (ja) * | 1973-02-05 | 1975-10-13 | Hesselgren S G | |
JPS5279018A (en) * | 1975-12-24 | 1977-07-02 | Kuraray Co Ltd | Analgesic embrocation |
JPS62215520A (ja) * | 1985-10-18 | 1987-09-22 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 粘着性ゲル組成物 |
JP2543516B2 (ja) | 1987-03-09 | 1996-10-16 | 三井石油化学工業株式会社 | 歯科用硬化性接着剤 |
IE61346B1 (en) * | 1988-11-02 | 1994-11-02 | Genentech Inc | A permeable material to fit around the teeth or gums of a mammal |
US5989569A (en) | 1997-06-06 | 1999-11-23 | The Procter & Gamble Company | Delivery system for a tooth whitener using a permanently deformable strip of material |
KR20030005232A (ko) | 2000-03-23 | 2003-01-17 | 덴츠플라이 인터내셔널 인코포레이티드 | 치아 미백재료와 미백방법 |
US6620405B2 (en) | 2001-11-01 | 2003-09-16 | 3M Innovative Properties Company | Delivery of hydrogel compositions as a fine mist |
TWI345473B (en) * | 2002-07-05 | 2011-07-21 | Neochemir Inc | Carbon dioxide agent for external use and the stuff for preparation of the same |
US6893629B2 (en) | 2002-10-30 | 2005-05-17 | Isp Investments Inc. | Delivery system for a tooth whitener |
US7060625B2 (en) * | 2004-01-27 | 2006-06-13 | Hewlett-Packard Development Company, L.P. | Imprint stamp |
JP2005232043A (ja) * | 2004-02-18 | 2005-09-02 | Gc Corp | 抗菌性歯科用組成物 |
KR100623859B1 (ko) | 2004-09-06 | 2006-09-19 | 주식회사 엘지생활건강 | 용시 겔화를 이용한 치아 미백 성분 전달 시스템 |
KR20060089892A (ko) | 2005-02-03 | 2006-08-10 | 주식회사 엘지생활건강 | 발열 특성이 있는 구강 위생 조성물 |
WO2007066837A1 (en) * | 2005-12-06 | 2007-06-14 | Lg Household & Health Care Ltd. | Delivery system for tooth whitening component using in situ gelling |
ES2813851T3 (es) | 2006-05-22 | 2021-03-25 | Syncera Inc | Composiciones poliméricas reabsorbibles para su uso en medicina, odontología y cirugía |
KR100805635B1 (ko) | 2006-07-06 | 2008-02-20 | 주식회사 엘지생활건강 | 안정성이 강화된 상전이 구취제거제 |
US20100130622A1 (en) * | 2008-11-21 | 2010-05-27 | Kazuo Nagai | Pharmaceutical preparation for preventing and/or treating periodontal disease, agent for oral hygiene comprising thereof, and food comprising thereof |
US8790707B2 (en) * | 2008-12-11 | 2014-07-29 | 3M Innovative Properties Company | Surface-treated calcium phosphate particles suitable for oral care and dental compositions |
KR102028539B1 (ko) | 2013-11-20 | 2019-10-04 | 주식회사 엘지생활건강 | 치아 미백용 키트 |
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CN114306214A (zh) * | 2016-01-13 | 2022-04-12 | 株式会社Lg生活健康 | 口腔用制剂 |
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Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002226381A (ja) | 2001-01-31 | 2002-08-14 | Mikasa Seiyaku Co Ltd | 創傷治療用製剤 |
US20020197214A1 (en) | 2001-05-17 | 2002-12-26 | Alexander Bublewitz | Chemically curing dental bleaching material |
JP2003238391A (ja) | 2002-02-19 | 2003-08-27 | Sunstar Inc | 局所投与型徐放性軟膏 |
JP2006505612A (ja) | 2002-11-06 | 2006-02-16 | ウルトラデント プロダクツ インコーポレイテッド | 歯の感受性が低減される歯科用仮セメント |
JP2008533130A (ja) | 2005-03-18 | 2008-08-21 | エル・ジー ハウスホールド アンド ヘルスケア リミティッド | 歯牙美白剤 |
US20070134171A1 (en) | 2005-12-02 | 2007-06-14 | Dodds Michael W | Vehicles for oral care with magnolia bark extract |
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